CICLESONIDA

La ciclesonida se conoce como un antinflamatorio Esteroideo que es uso inhalado

produciendo una Actividad de tipo antinflamatoria “sobre la mucosa del tracto respiratorio
para la profilaxis terapia y mantenimiento del asma Su nombre comercial se conoce como
alvesco. “[1]
Presentación
El prospecto de ciclesonida se puede encontrar en cartucho de gas propelente, de tipo
presurizado de “160 microgramos en solución para inhalación la cual es su única vía de
administración” [2]

Figura [1]
Indicaciones
Las indicaciones terapéuticas de la ciclesonida son directamente relacionadas para el
mantenimiento del asma en adultos y adolescentes “mayores o iguales a los 12 años”. Ya
que este es un medicamento LABA considerado como un medicamento de acción
prolongada [2]
Este también está indicado como un tratamiento auxiliar para algunos pacientes pulmonares
de enfermedades crónicas tal como el EPOC “las bronquitis crónicas así como el enfisema
pulmonar” [1]
Este medicamento está indicado de forma específica en pacientes que requieren tratamiento
con cortico esteroides orales los cuales están indicados terapéuticamente para el manejo y
control directo de la obstrucción dada por las exacerbaciones del asma.
Contraindicaciones.
Las contraindicaciones que están relacionadas con este medicamento inhalado se basan en
“la hipersensibilidad a los componentes de la formula” es decir su componente principal se
basa en el la ciclesonida, si se presentan reacciones alérgicas a su principio activo deberá
retirarse inmediatamente el medicamento. [1]
Este medicamento está contraindicado en episodios graves de broncoespasmo en pacientes
< a los 12 años así como “Tuberculosis pulmonar activa o latente, infección fúngica,
vírica o bacteriana, y sólo con tratamiento adecuado”. [3]
Este medicamento puede producir efectos sistémicos por tanto está contraindicado en
pacientes con “insuficiencia hepática grave” así como en mujeres en estado de embarazo o
en lactancia materna. [3]
Efectos adversos.
Son poco comunes los efectos adversos del alvesco o ciclesonida pero entre ellos podemos
encontrar “mal sabor de boca, ardor inflamación e irritación en la boca, voz ronca e incluso
broncoespasmo paradójico, rash y eccema” [1]
Los efectos adversos o secundarios de los glucocorticoides inhalados como la ciclesonida
se pueden dar de forma local entre los cuales incluyen “candidiasis oro faríngea y disfonía
los cuales se pueden reducir mediante el uso de un espaciador pMDI” así como enjuagarlo
con agua después de su uso. [4]
Las dosis en alto consumo y en un largo plazo de este medicamento en sus efectos más
extremos pueden producir efectos de tipo sistémico entre los cuales incluyen “osteoporosis,
glaucoma y cataratas” [4]
Otros efectos adversos conocidos pueden ser los “trastornos del sueño “ e incluso la
ansiedad para algunos pacientes irritabilidad y en su mayoría estos se conocen en pacientes
entre los 12 y 16 años” [2]
Dosis.
Las dosis recomendadas de este medicamento son entre “80-160 mcg una o dos veces al
día. Max: 640 mcg/día.”[5]
En cuanto se logre el control del asma lo ideal se basa en que el tratamiento y la
dosificación del mismo se de en la noche por una sola dosificación
Los pacientes que padecen de asma grave o aquellos que están reduciendo o suspendiendo
2los cortico esteroides orales” pueden recibir una dosis más alta de hasta “640 mcg/día
(320 mcg administrados dos veces al día)” [2]
Los pacientes que padecen de asma deben recibir la dosis adecuada según la gravedad de su
enfermedad, donde se visualiza que según su posología se encuentran mejoras de los
síntomas por el alvesco a las 24 horas del tratamiento “Una vez controlado el asma, la dosis
de Alvesco se deberá individualizar y ajustar a la dosis mínima necesaria para mantener un
buen control del asma.” Donde se conoce que Una reducción de dosis a 80 microgramos
una vez al día puede ser una dosis de mantenimiento efectiva para algunos pacientes. [2]
 Figura [2]

Población pediátrica:
la dosificación deberá darse de forma controlada en niños mayores a los 12 años debido a
que los datos de seguridad y eficacia son insuficientes , entre “ 80-160 mcg una o dos veces al
día.” [5]
Mujeres en embarazo o lactancia:
En caso de que el medico indique el uso de este medicamento durante estas etapas debe
usarse la dosis mínima de ciclesonida hasta que se tenga el completo control del asma “80
mcg una vez al día “[2]

Figura [3]

Momentos de uso
En la mayoría de los casos el uso de este medicamento se indica en la noche o en la mañana
en una o dos inhalaciones dependiendo la terapéutica indicada por el médico, este es un
medicamento de uso prolongado LABA; el cual es importante en su uso regularmente todos
los días incluso sin exacerbaciones de la enfermedad.
 Figura [4]
Farmacocinética
La ciclesonida es un glucocorticoide de tipo inhalado la cual se hidroliza en el pulmón
gracias a una encima “estereasa en su principal metabolito activo ( C21 des-isobutiril-
ciclesonida)” donde este tiene un efecto largo y prolongado antinflamatorio, en el uso de
dosis entre 100 y 800 mcg / día , modificando y mejorando la función respiratoria de forma
significativa.
La mayoría de las dosis de este medicamento en su dosis inhalada se deposita y se activa
justo en las vías aéreas de mayor calibre, su “biodisponibilidad y su principal metabolito,
después de la administración se da en su rápida distribución debido a sus propiedades
lipofilicas”
Se conoce que este metabolito activamente se une a las proteínas plasmáticas donde la
ciclesonida es “catabolizada por el hígado donde finalmente es excretado por medio de las
heces” [2]
Farmacodinamia
Su mecanismo de acción está directamente encaminado con la reducción a la
Hipersensibilidad de “de las vías respiratorias al adenosina Mono fosfato” el cual provoca
la bronco constricción, donde lo que hace eficazmente es disminuir el aumento de células
inflamatorias y mediadores de las células inflamatorias reduciendo la bronco constricción
[3]

Figura [5]
SALMETEROL
El salmeterol es un medicamento inhalado el cual contiene una “Amina
simpaticomimética” que busca una acción directa que actúa de forma selectiva
directamente sobre los receptores b2 adrenérgicos en los pulmones y vías aéreas relajando
directamente la musculatura lisa bronquial, donde lo que se realiza es el alivio del
broncoespasmo, que mecánicamente reduce el volumen residual, aumenta la capacidad vital
y disminuye la resistencia al paso del aire, también conocido como un medicamento LABA
de acción prolongada. [6]
Se conoce como nombre comercial “serevent”

Figura [6]
Presentación
El prospecto de salmeterol se encuentra en cartucho de dosis presurizada en Suspensión
para inhalación en envase a presión, el cual contiene “una suspensión de color blanco” [7]
El salmeterol se puede encontrar en inhalador presurizado así como accuhaler a
continuación su tabla de presentación.

Figura [7]
 Figura [8]
Indicaciones
El salmeterol está indicado terapéuticamente en el tratamiento para controlar de forma
regular a un largo plazo la obstrucción “reversible de vías respiratorias causada por asma y
bronquitis crónica incluso (EPOC).” [7]
De igual forma está indicado en pacientes adecuadamente controlados con agonista β2” de
acción prolongada y con un corticosteroide inhalado”; también Está indicado en el
tratamiento sintomático de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica
(EPOC), “con un VEF1 <60% del normal (pre broncodilatador) así como en el historial de
sus exacerbaciones repetidas” donde se continúan presentando síntomas significativos a
pesar del uso de una terapia regular broncodilatadora [8]
Contraindicaciones
Este medicamento (Salmeterol/Fluticasona Kern Pharma) “está contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad (alergia) a cualquiera de los principios activos o a alguno de
los excipientes” donde uno de sus excipientes es el Propelente: norflurano. [7]
No se debe administrar en niños menores de 4 años.
El salmeterol debe utilizarse con precaución en pacientes que tengan “trastornos
cardiovasculares tales como enfermedad isquémica cardiaca, hipertensión o arritmias
cardíacas” ya que en este caso Pueden producirse cambios significativos en la presión
sistólica y diastólica en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador
beta-adrenérgico. [9]
Se conoce que una de sus precauciones o contraindicaciones se da en que Debido a su
inicio relativamente prolongado de acción, el salmeterol no debe utilizarse para tratar el
“broncoespasmo agudo o en el tratamiento de un ataque de asma aguda o estado asmático”.
[9]
Efectos adversos
Los efectos adversos más frecuentes son “temblor y cefaleas” que son de tipo transitorio así
como “palpitaciones y calambres musculares”, infrecuentemente sucede la taquicardia y
aunque es raro en algunos pacientes se puede producir por efecto “la posibilidad de
broncoespasmo paradójico” por ello hay que suspender inmediatamente por otro inhalador
de acción rápida por vía inhalatoria [7]
También es importante tener en cuenta los efectos adversos en pacientes con “diabetes,
hipertiroidismo, alteraciones cardíacas” en algunos casos e incluso se puede producir
hiperglucemia o hipopotasemia. [7]
Está contraindicado en pacientes que conjuntamente utilicen “bloqueantes beta
adrenérgicos” por ejemplo el “propanolol” [7]
Dosis.
Las dosis correctas deben ser indicadas por el médico tratante entre las cuales se encuentra
“Adultos: 50 mcg/12 horas. Dosis máxima 100 mcg/12 horas y Niños mayores de 4 años:
50 mcg/12 horas.” [7]
Específicamente la posología se da en “Adultos Dos inhalaciones (2 x 25 microgramos) o 1
alvéolo del Accuhaler (1 x 50 microgramos), dos veces al día.”
En pacientes con obstrucción respiratoria más grave, hasta 4 inhalaciones (4 x 25
microgramos) o hasta 2 alvéolos del Accuhaler (2 x 50 microgramos), dos veces al día.
Pacientes pediátricos
Niños de 4 y más años: dos inhalaciones (2 x 25 microgramos) o 1 alvéolo del Accuhaler (1
x 50 microgramos), dos veces al día. No es necesario ajustar las dosis en los pacientes
ancianos, ni en pacientes con disfunción renal. [7]
Momentos de uso
Este inhalador de dosis prolongada deberá ser utilizado para el adecuado tratamiento
regular a largo plazo administrado dos veces al día, a fin de controlar los síntomas de las
exacerbaciones tanto del asma como del EPOC ya que su acción es de lento comienzo (10
a 20 minutos)” no deberá usarse para aliviar los síntomas asmáticos agudos, para lo cual se
administrará un broncodilatador de acción más rápida (en 5 minutos) por vía inhalatoria”.
[7]
Deberá utilizarse en la noche ya que “Especialmente es indicado en el tratamiento de los
síntomas nocturnos del asma” ya que es un agonista beta2-selectivo que se administra por
inhalación y se utiliza en el tratamiento a largo plazo del asma y para la prevención del
broncoespasmo en pacientes adultos con enfermedad obstructiva reversible de las vías
respiratorias. [9]
 Figura [9]
Farmacocinética
Este medicamento debe ser administrado por vía oral inhalatoria, después de este efecto
dicho medicamento será absorbido sistémicamente produciendo concentraciones
plasmáticas “de 0.1-0.2 mg / L” en los sujetos sanos.
Los efectos terapéuticos aparecerán “por una mejoría del 15% en el flujo espiratorio
forzado en un segundo (FEV 1)”, este efecto se produce a partir de 14 minutos en aerosol,
donde su efecto más alto (pico) se verá reflejado “3-4 horas después de la inhalación oral.”
Asi como El tiempo medio de la acción terapéutica con el polvo de inhalación de
salmeterol es de 30-50 minutos, con un aumento máximo del FEV1, que ocurre en las
primeras 2 horas. [9]
El metabolismo de este fármaco se produce a través de “hidroxilación y la excreción
principalmente en las heces”
Farmacodinamia
El salmeterol es agonista de los receptores b2 los cuales se encuentran en gran medida
dentro del pulmón además del musculo liso bronquial , la estimulación de estos receptores
provocara la relajación y distención del musculo liso bronquial produciendo la bronco
dilatación con esto lo que se conseguirá consecuentemente será un “ aumento del flujo de
aire bronquial. Estos efectos están mediados, en parte, por aumento de la actividad de la
adenilato ciclasa, una enzima intracelular responsable de la formación de 3 ', 5'-
monofosfato cíclico de adenosina (AMPc).” [9]
Su mecanismo de acción se basa específicamente en que “El salmeterol puede inhibir la
bronco constricción producida por la histamina, metacolina, y el ejercicio.” Además parece
inhibir la fase tardía de la bronco constricción inducida por alérgenos, que por lo general
aparece después de que los efectos broncodilatadores de los agentes de acción corta hayan
desaparecido. [9]
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