OMEPRAZOL
1.- TIEMPO DE ELIMINACION
La semivida de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una hora
y no se producen cambios en la semivida durante el tratamiento prolongado.
La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6
horas.
La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6
horas.
2.- PORCENTAJE DE ELIMINACION
Alrededor del 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos en
orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar. En
pacientes con una función renal reducida, no se modifican la biodisponibilidad sistémica y
la eliminación de omeprazol. En aquéllos con alteraciones de la función hepática se
observa un incremento del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo, pero con
dosis diarias no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse.
3.- VOLUMEN DE DISTRIBUCION
El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3 l/kg,
observándose también un valor similar en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y
en pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución es ligeramente menor.
La ingestión concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. La unión a las
proteínas plasmáticas es alrededor del 95%.
4.- CANTIDAD MINIMA INHIBITORIA
La dosificación oral con omeprazol 20 mg una vez al día produce una rápida y efectiva
inhibición de la secreción ácida gástrica diurna y nocturna, consiguiéndose un efecto
máximo en los 4 primeros días de tratamiento.
5.- TIEMPO DE VIDA MEDIA
Tiempo medio de 17 horas en un periodo de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal.
La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una
hora y no se producen cambios en la vida media durante el tratamiento prolongado.
6.- BENEFICIOS Y DAÑOS
BENEFICIOS
El omeprazol, es un fármaco que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un
mecanismo altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones
en la célula parietal gástrica. Actúa rápidamente y produce un control mediante la
inhibición reversible de la secreción ácida del estómago con sólo una dosis diaria.
Los estudios sobre toxicidad aguda con dosis única y los estudios con dosis repetidas, oral
e intravenosa, han puesto de manifiesto un amplio margen de seguridad entre la dosis
terapéutica normal de omeprazol en hombre (1-2 mmol/kg = 0,35-0,7 mg/kg) y dosis
tóxicas en animales.
DAÑOS
Efectos Secundarios
GI: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas y vómitos y flatulencia.
Neurológico: cefaleas, mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo.
Hepáticas: aumento de los enzimas hepáticos
Dermatológicas: erupciones y/o prurito, urticaria
Otras: malestar general.
CIPROFLAXICINA
1.- TIEMPO DE ELIMINACION
Tiempo medio de eliminación (suero): 4 horas (3-5 horas).
Tiempo hasta la concentración sérica máxima: Rápida: 1-2 horas. Con alimentos:
Aproximadamente 2 horas. Concentración sérica máxima: Oral: 1,2-1,42 mcg/mL después
de una dosis oral de 250 mg. 2,4-2,6 mcg/mL después de una dosis oral de 500 mg. 3,41-
4,3 mcg/mL después de una dosis oral de 750 mg.
2.- PORCENTAJE DE ELIMINACION
Renal: Aproximadamente del 40-50 % de una dosis oral. Biliar/Fecal: Pequeñas cantidades
se excretan en la bilis; de un 20-30 % de la dosis oral.
3.- VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Adultos: 2 a 3 L/kg.
Ancianos: 1,0-1,6 L/kg.
Unión a proteínas: Baja (20-40 %).
4.- CANTIDAD MINIMA INHIBITORIA
La CMI fue interpretada como la concentración de antimicrobiano, contenida en el tubo
de la serie que inhibió el crecimiento visible de la bacteria, para lo cual fue necesario
comparar cada uno de los tubos con los controles positivo y negativo. La susceptibilidad
de las Enterobacterias a la Ciprofloxacina se interpreta como:
Sensible : CMI ≤ 1 μg/mL
Indeterminado: CMI = 2 μg/mL
Resistente: CMI ≥ 4 μg/mL
5.- TIEMPO DE VIDA MEDIA
La vida media de eliminación de Ciprofloxacino en adultos con función renal normal es de
3 - 5 horas. La vida media de eliminación es levemente más prolongada en adultos
geriátricos que en adultos jóvenes y fluctúa entre 3,3 y 6,8 horas en adultos entre 60 - 91
años de edad con función renal normal para su edad. En pacientes con insuficiencia renal,
las concentraciones séricas de Ciprofloxacino son mayores y la vida media se prolonga.
Este medicamento se elimina por mecanismos renales y no renales. Es parcialmente
metabolizada en el hígado a por lo menos 4 metabolitos por modificación del grupo
piperazinil.
6.- BENEFICIOS Y DAÑOS
BENEFICIOS
Es un agente antibacteriano de acción bactericida y de efecto rápido, que no presenta
resistencia cruzada con las penicilinas, tetraciclinas, aminoglucósidos.
Se emplea en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por gérmenes
sensibles: Infecciones de la piel y tejidos blandos: úlceras infectadas, quemaduras
infectadas; Infecciones osteoarticulares: osteomielitis, artritis séptica; Infecciones de vías
respiratorias: bronquitis aguda, reagudización de bronquitis crónica y fibrosis quística,
bronquiectasias, empiema, neumonía por bacterias gramnegativas; Infecciones del tracto
genitourinario: uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, pielonefritis, prostatisis,
epididimitis, gonorrea; Infecciones ginecológicas; Infecciones gastrointestinales: fiebre
entérica, diarrea infecciosa; Infecciones del oído medio y de los senos paranasales;
Infecciones de boca, dientes y mandíbulas; Infecciones de las vías biliares; Sepsis
(septicemia); Infecciones del peritoneo (peritonitis); Infecciones de los ojos; Infecciones o
posibilidad de infección inminente (profilaxis) en pacientes con sistema inmunitario
debilitado.
DAÑOS
Hipersensibilidad conocida al medicamento y a otras quinolonas; Recién nacidos, niños
(excepto cuando los beneficios excedan claramente a los riesgos posibles), adolescentes,
embarazo y lactancia.
CLOPIDOGREL
1.- TIEMPO DE ELIMINACION
El 50% se excreta por orina y aproximadamente el 46% por vía fecal en las 120 horas
siguientes a la administración.
2.- PORCENTAJE DE ELIMINACION
El clopidogrel y sus metabolitos se excretan por vía renal (50%) y por vía fecal (46%).
3.- VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Clopidogrel y el metabolito principal circulante (inactivo) se unen de forma reversible in
vitro a proteínas plasmáticas humanas (98% y 94%, respectivamente). In vitro, la unión es
no saturable para un amplio rango de concentraciones.
4.- CANTIDAD MINIMA INHIBITORIA
Clopidogrel se metaboliza principalmente a través de dos rutas metabólicas: una mediada
por estearasas y que conducen a la hidrólisis en su derivado carboxílico (85% de los
metabolitos circulantes) y otro mediado por los múltiples cirtocromos P450.
5.- TIEMPO DE VIDA MEDIA
La vida media de eliminación del metabolito principal es de 8 horas; sus niveles
plasmáticos son más elevados en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, esto no se
refleja en un incremento en la inhibición de la agregación plaquetaria ni el tiempo de
sangría.
6.- BENEFICIOS Y DAÑOS
BENEFICIOS
El clopidogrel se utiliza para prevenir episodios arterioscleróticos (infarto de miocardio,
ictus, y muerte vascular ) en pacientes con historia reciente de accidente cerebrovascular,
cardio o perivascular.
DAÑOS
En general es bien tolerado, presentando efectos adversos similares o levemente
menores que la aspirina. Hemorragia gastrointestinal (2%), hemorragia intracraneana
(0,35%). Ulcera gástrica, péptica o duodenal (0,68%). Diarrea (4,46%). Erupción cutánea
(4,2%).
