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Tetosterona

La testosterona es la principal hormona androgénica responsable del desarrollo y mantenimiento de las características sexuales masculinas. Se sintetiza principalmente en los testículos y estimula el crecimiento muscular, óseo y de los genitales externos, así como la producción de esperma y el deseo sexual. También regula funciones como la agresividad y el humor.

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Tetosterona

La testosterona es la principal hormona androgénica responsable del desarrollo y mantenimiento de las características sexuales masculinas. Se sintetiza principalmente en los testículos y estimula el crecimiento muscular, óseo y de los genitales externos, así como la producción de esperma y el deseo sexual. También regula funciones como la agresividad y el humor.

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¿Qué es la testosterona y cómo funciona?

La testosterona es la hormona responsable del crecimiento, desarrollo,  y de  mantener  las


características del sexo masculino, afecta la masa corporal  muscular,  el humor y la función sexual
tanto en hombres como mujeres. Es la principal hormona androgénica (responsable de
características masculinas) y anabólica (aumento del músculo).

Estructura química

Los andrógenos son esteroides derivados del ciclopentanoperhidrofenantreno. La testosterona tiene


19 átomos de C, una doble ligadura entre C4 y C5, un átomo de O en C3 y un OH en C17. Esta
estructura es necesaria para el mantenimiento de la actividad androgénica. La testosterona puede ser
aromatizada en varios tejidos para formar estradiol, de tal manera que en el hombre es normal una
producción diaria de 50 µg. Su rol aún no está bien clarificado pero su exceso absoluto o relativo
puede inducir feminización. 

Funciones

La testosterona estimula la expresión de diversas conductas tanto sexuales como no


Sexuales, mediante la unión a receptores intracelulares, a través de la modulación de los canales
iónicos activados por ligando y mediante la interacción con algunos neurotransmisores. Además de
los conocidos efectos anabólicos de la testosterona, esta hormona también tiene un papel importante
en la modulación de algunos comportamientos y rasgos de la personalidad. Por ejemplo, durante
algunas etapas del desarrollo etapa embrionaria, la pubertad, etc. La testosterona actúa sobre el
Sistema Nervioso Central para influir en la identidad de género, la personalidad, las habilidades
cognitivas, la orientación sexual, etc.
Tiene como funciones primordiales:
 Restauracion del deaseo sexual
 Mejoría de la función eréctil
 Humor y sensación de bienestar mejorada 
 Aumento masa muscular
 Aumento densidad osea

Efectos Positivo Efectos Negativo


Acciones sexuales: La testosterona es necesaria Efectos androgénicos adversos
para el normal desarrollo de los genitales (masculinización): Estos efectos son dosis
externos. Ello incluso durante el primer dependientes en general y ocurren cuando los
trimestre de la vida fetal. tejidos blanco son estimulados excesivamente.
Efectos sobre los órganos sexuales Adquieren una mayor trascendencia en la mujer
primarios:  y en niños en la edad prepuberal. En la mujer
-Promueve el crecimiento del escroto, puede aparecer crecimiento de la barba, voz
pene y glándulas secretoras sexuales grave, irregularidades del ciclo menstrual,
 -Aumenta el peso y crecimiento incluso amenorrea, incremento de la masa
testicular. muscular, hipertrofia del clítoris y otros.
 -Estimula la espermatogénesis en los
túbulos seminíferos.  En niños en la etapa prepuberal, la testosterona
-La maduración de la espermátide es acelera el cierre epifisario, produce una
andrógenos sensible. maduración sexual precoz y detención del
 La testosterona completa las crecimiento. En los hombres la testosterona
características del semen y estimula la puede producir priapismo, acné, policitemia
constitución definitiva en su paso por el moderada y aumento del tamaño prostático.
epidídimo y los conductos deferentes.
 -La testosterona incrementa la libido.
Efectos sobre las características
sexuales secundarias:
 -Incremento de la masa muscular
(acción anabólica) 
-Proliferación de las glándulas
sebáceas. La aparición de acné puede
relacionarse con este efecto.
 -Engrosamiento de la piel. 
-Hipertrofia de la laringe y producción
de una voz grave permanente.
 -Distribución pilosa masculina en:
pubis, tronco, extremidades y barba. La
testosterona tiene una relación
determinada genéticamente con la
aparición de calvicie en el hombre.
 -Aumento del ritmo de crecimiento de
los huesos largos en la pubertad, y
aumento de estatura. 
-Cierre de las placas epifisarias y
cartílago de conjunción.
 -Comportamiento más agresivo y
mayor vigor físico y muscular que la
mujer.
 -Las acciones anabólicas son también
evidentes en otros órganos y sistemas:
hígado, riñón, corazón, médula ósea,
etc.

Acciones sobre la hipófisis: Por Hepatotoxicidad: Ictericia colestásica. Los


retroalimentación negativa la testosterona andrógenos 17-alquil-sustituídos como la
inhibe la secreción de las gonadotrofinas metiltestosterona y la fluoximesterona pueden
hipofisarias. La testosterona o la DHT inhiben producir ictericia colestásica, caracterizada por
en el hipotálamo la producción de los factores éxtasis, acumulación y espesamiento de la bilis
de liberación de gonadotrofinas hacia el sistema en los canalículos biliares de los lobulillos
portal hipotálamohipofisario. hepáticos. Este efecto puede ser una respuesta
idiosincrática. En principio no hay agresión a
los hepatocitos, ni obstrucción de los
canalículos biliares mayores.
 Acciones metabólicas: la testosterona Carcinoma hepático: La incidencia de
producen en general efectos anabólicos y de adenocarcinoma hepático aumenta
tipo mineralocorticoide:  significativamente en pacientes que han
recibido tratamientos con andrógenos
-Aumento de la síntesis de proteínas. alquilsustituídos, por largo período de tiempo
(1 a 7 años).
 -Incremento de la retención de nitrógeno y
balance de N positivo. 

-Acción miotrófica: Aumento de la masa


muscular.

 -Aumento de la estatura corporal: Efecto sobre


huesos largos.

 -Aumento del peso corporal.

 -Retención de sodio, cloro y agua: acción


mineralocorticoide.

 -Retención de fósforo y potasio.

 Acciones antineoplásicas: La testosterona Disminución de la espermatogénesis y efectos


posee acciones antineoplásicas en el carcinoma secundarios feminizantes: En tratamientos
de mama avanzado y metastásico inoperable y prolongados con andrógenos se suprime la
donde la radioterapia no tiene indicación. El secreción de gonadotrofinas lo que ocasiona
mecanismo de la acción antineoplásica no es hipotrofia testicular, disminución del peso de
bien conocido pero existe un porcentaje de los testículos y depresión de la
efectos positivos en aproximadamente 30% de espermatogénesis. La inhibición de la secreción
los casos de gonadotrofinas puede también ocasionar
azoospermia e incremento de la conversión de
andrógenos en estrógenos. Por eso la
concentración plasmática de estrógenos
aumenta en el hombre que recibe andrógenos.
Derivados

 Propionato
 Ciclopentil (Propionato o Cipionato) 
 Enantato (Testovirón-depot)
  Enantato + Propionato (Testoviron-depot)
  Undecanoato (Undestor) 
 Propionato + fenilpropionato + isocaproato (Sustanon)
METILTESTOSTERONA 
 FLUOXIMESTERONA
  TESTENOLONA (Teslac) antineoplásico
Síntesis

El principal sitio de síntesis de testosterona son las células intersticiales de Leydig del testículo y la
gonadotrofina hipofisaria LH , luteinizante, es el regulador específico de la producción de la
testosterona. La LH suele ser llamada también hormona estimulante de las células intersticiales
(ICSH).La acción de la LH o ICSH, está mediada por la activación de la adenilciclasa y proteínas
específicas reguladoras de nucleótidos de guanina (proteínas G), para la producción intracelular de
AMPc.

Otras hormonas que influencian en grados variables la síntesis de la testosterona, son la


prolactina, el cortisol, la insulina, factor de crecimiento insulina-símil , estradiol, e inhibina. El
AMPc activa la captación de acetato procedente de la glucosa o del metabolismo lipídico y la
síntesis del colesterol en el retículo endoplásmico liso. El colesterol es transformado por enzimas
mitocondriales en pregnenolona, que es el precursor de la testosterona, vía 17- a - pregnenolona,
dihidroepiandrosterona, androstenediona y finalmente testosterona.
Las células testiculares de Sértoli, tienen importancia primaria en la espermatogénesis y su función
biológica es regulada por la gonadotrofina FSH o folículoestimulante. Las células de Sértoli
también producen una proteína fijadora de andrógenos, ABP, (androgen binding protein), que
sirve para fijar la testosterona en el testículo y es la proteína específica en el transporte
plasmático. Las células de Sértoli también producen testosterona en cantidades limitadas. Estas
células están localizadas en los túbulos seminíferos y la testosterona producida parece tener una
acción local de especial importancia en la espermatogénesis

La testosterona producida por las células de Leydig, es la que pasa a la circulación. La


concentración plasmática de testosterona en el adulto normal es de 300 a 1000 ng/dl. Antes de la
pubertad la concentración es menor a 20 ng/dl. El contenido de testosterona en el testículo
humano es de aproximadamente 300 ng/g de tejido. En el hombre adulto el testículo produce
entre 2.5 y 11 mg/día de testosterona. En la mujer los ovarios y las suprarrenales producen
aproximadamente 0.25 mg/día de testosterona. 213 La LH y la FSH tienen también efectos tróficos
de estímulo al crecimiento testicular, en el que también interviene la hormona de crecimiento. La
testosterona a través de un mecanismo de retroalimentación negativa inhibe la secreción de
gonadotrofinas,disminuye la liberación del factor de liberación gonadotrófico. Las células de
Sértoli secretan una serie de proteínas, algunas de las cuales entran en la luz del túbulo seminífero
y son importantes para la espermatogénesis, mientras que oras son segregadas hacia la capa basal
de las células y entran en la circulación sistémica. Así las células de Sértoli segregan la mencionada
ABP, transferrina y un agente de tipo hormonal llamado inhibina.  La función de la proteína es
inhibir también la secreción de gonadotrofina FSH. Su rol en el mecanismo de retroalimentación
negativo no es bien conocido. La administración parenteral de testosterona y de andrógenos
anabólicos, sobre todo si estos últimos son usados indiscriminadamente o por períodos
prolongados de tiempo, inducen la supresión por retroalimentación negativa de la secreción de
LH. También en dosis altas suprimen la secreción de FSH, lo que lleva en el mediano o largo plazo a
la atrofia o hipotrofia del tejido intersticial y la anulación o marcada disminución de la producción
endócrina de testosterona.

Mecanismo de acción
La testosterona y los andrógenos atraviesan fácilmente la membrana celular y se unen a
receptores intracelulares específicos. Estos receptores han sido purificados.. Su síntesis está
determinada genéticamente en el cromosoma X. La DHT ( dihidrotestosterona) se une en un sitio
del receptor cerca de un grupo carboxilo terminal. El complejo receptor-esteroide se activa y es
traslocado al núcleo y se liga en un sitio aceptor del DNA, incrementando la actividad de la RNA
polimerasa y la formación de RNA mensajeros estimulando la síntesis de proteínas celulares
responsables finales de las acciones fisiofarmacológicas. El músculo esquelético no posee
receptores a la testosterona o a la DHT por lo que los efectos anabólicos no son aun
suficientemente explicados. Se ha sugerido que los andrógenos podrían bloquear en el músculo
los receptores citosólicos de los glucocorticoides inhibiendo las acciones catabólicas de estos
agentes.

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