UNIVERSIDAD ANDINA DEL CUSCO
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS DE LA SALUD
FARMACOLOGÍA CLÍNICA Y TERAPÉUTICA I
TEMA:
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Q.F. Ailang Liu Bustinza Béjar
@: [email protected]
SEMESTRE ACADÉMICO 2020 - II
1 Evitan los efectos de la
acetilcolina al bloquear su unión
ANTAGONISTAS a los receptores muscarínicos al
nivel de los sitios neuroefectores
en músculo liso, cardiaco y
MUSCARÍNICOS células glandulares, asi tambien
en ganglios periféricos y SNC.
SE CLASIFICAN EN:
Derivados semisintéticos o
sintéticos
Atropina
Escopolamina
Homatropina
Pirenzepina
Ipratropio
Tiotropio
Alcaloides Naturales Tolterodina
EFECTOS DE LA ATROPINA EN RELACIÓN CON
LA DOSIS
a)A dosis altas o tóxicas, los efectos centrales de la
atropina y los fármacos relacionados consisten en
estimulación del SNC, seguida depresión.
b)Los compuestos cuaternarios penetran mal por la BHE,
por lo que producen poco o ningún efecto en el SNC.
c)Las dosis pequeñas de atropina deprimen las
secreciones salival y bronquial, y la sudación.
d)A dosis mayores se dilatan las pupilas, se inhibe la
acomodación del cristalino para la visión de cerca y
se bloquean los efectos vagales sobre el corazón, de
modo que se incrementa la frecuencia cardiaca.
EFECTOS DE LA ATROPINA EN RELACIÓN
CON LAS DOSIS
DOSIS EFECTOS
0,5 mg Disminución leve de la frecuencia cardiaca, cierta sequedad bucal,
inhibición de la sudación.
10 mg Sequedad bucal definida, sed, incremento de la frecuencia cardiaca, en
ocasiones precedido de disminución, dilatación pupilar leve.
2,0 mg Frecuencia cardiaca rápida, palpitaciones, sequedad bucal notable,
pupilas dilatadas, visión cercana un tanto borrosa.
5,0 mg Todos los síntomas mencionados, pero en grado notable, dificultad para
hablar y deglutir, inquietud, fatiga, cefalalgia, piel seca y caliente,
dificultad para orinar, reducción del peristaltismo intestinal.
10,0 mg a más Todos los síntomas mencionados, pero más notables aún, pulso rápido y
débil, iris prácticamente obliterado, visión muy borrosa, piel enrojecida,
caliente, seca, y de tonalidad escarlata, ataxia, inquietud, excitación,
alucinaciones, delirio y coma.
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ATROPINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS
MECANISMO DE ACCIÓN
- La atropina y compuestos relacionados
compiten con la Ach y otros agonistas
muscarínicos por un sitio común de fijación
sobre el receptor muscarínico.
FARMACOCINÉTICA
Se absorben con rapidez en el tubo digestivo.
Ingresan a la circulación cuando se aplican de manera local en las superficies mucosas del cuerpo.
La absorción por piel intacta es limitada, excepto por la región posauricular que es eficaz.
La absorción de antagonistas cuaternarios es mínima cuando se administran por inhalación.
Los derivados de amonio cuaternario se absorben poco por vía oral, penetran con menor facilidad en
la conjuntiva ocular.
No hay efectos centrales porque no cruzan la BHE.
La atropina tiene una vida media cercana a 4 horas.
El metabolismo hépático se encarga de la eliminación de cerca de la mitad de la dosis, y la parte
restante se elimina por la orina.
Los compuestos cuaternarios tienen duración de acción un poco mas prolongada.
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ATROPINA
USOS TERAPÉUTICOS
• OFTÁLMICO
En el ojo la atropina tópica ejerce efectos midriáticos y ciclopégicos, permite medir los
errores de refracción sin interferencia de la capacidad de acomodación del ojo.
• ANTIESPASMÓDICO
Se utiliza como antiespasmódico para relajar el tracto GI y la vejiga.
• ANTÍDOTO DE LOS AGONISTAS COLINÉRGICOS
Se usa en el tratamiento de las sobredosis de insecticidas, inhibidores de la colinesterasa.
Intoxicación por ciertas setas que contienen sustancias colinérgicas que bloquean la
colinesterasa.
Bloquea los efectos del exceso de acetilcolina producido por inhibidores de la
acetilcolinesterasa como la fisostigmina.
• ANTISECRETOR
Este fármaco se emplea a veces antes de la cirugía como agente antisecretor para
bloquear las secreciones de las vías respiratorias superiores e inferiores.
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ATROPINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS A NIVEL DEL SNC
A dosis terapéuticas (0,5 a 1 mg)
Produce sólo excitación vagal leve, como resultado de estimulación del bulbo raquídeo y de los centros cerebrales
superiores.
Con dosis tóxicas
La excitación central se vuelve as notable, dando como resultado: inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones o
delirio.
Con dosis mayores
La estimulación va seguida de depresión, que culmina en colapso circulatorio e insuficiencia respiratoria después de un
periodo de parálisis y coma.
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ATROPINA
APARATO CARDIOVASCULAR - CORAZÓN
Altera la frecuencia cardiaca
Aunque la reacción dominante es la taquicardia, el ritmo cardiaco suele disminuir de manera transitoria con dosis
clínicas promedio (0,4 a 0,6 mg)
Reducción de la frecuencia cardiaca
Casi nunca es notable (4 a 8 latidos menos por minuto), que no suele observarse después de inyección intravenosa
rápida.
Dosis mayores de atropina originan taquicardia
Que se da de forma progresivamente, al bloquear los efectos vagales sobre los receptores M2 del marcapaso nodal SA. La
frecuencia cardiaca en reposo aumenta cerca de 35 a 40 latidos por minuto en varones jóvenes que reciben 2mg de atropina
por vía IM. La influencia de la atropina es más notable en varones adultos jóvenes. En lactancia y senectud las dosis altas de
atropina no incrementan la frecuencia cardiaca.
La atropina genera a menudo arritmias cardiacas, pero sin síntomas cardiovasculares importantes.
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ATROPINA
APARATO CARDIOVASCULAR - CIRCULACIÓN
A dosis clínicas
La atropina contrarresta por completo la vasodilatación periférica y la disminución aguda de la presión arterial que
producen los ésteres de colina, en contraste cuando se proporciona de manera aislada, no es ni sobresaliente ni
constante su efecto sobre los vasos sanguíneos y la presión arterial.
A dosis tóxicas
Y en ocasiones las dosis terapéuticas de atropina, dilatan los vasos sanguíneos cutáneos, sobre todo en las superficies
cutáneas proclives al enrojecimiento.
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ATROPINA
VIAS RESPIRATORIAS
Los alcaloides de la belladona inhiben las
secreciones
De nariz, boca, faringe y bronquios y por lo tanto desecan las mucosas de las vías respiratorias. Esta acción resulta
especialmente notable cuando la secreción es excesiva y es la base para el uso de atropina y escopolamina en la
medicación pre anestésica.
Disminuyen la frecuencia de aparición de
laringospasmo
Durante la anestesia general, al inhibir las secreciones de las vías respiratorias, que pueden desencadenar laringospasmo
reflejo.
La depresión de la secreción mucosa
Y la depuración mucociliar son efectos adversos indeseables de la atropina en pacientes con enfermedad de vías
respiratorias.
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ATROPINA
TUBO DIGESTIVO
Antiespasmódico
El interés por las acciones de los antagonistas de los receptores muscarínicos en estómago e intestino culminó en su
uso como antiespasmódico en el control de los trastornos gastrointestinales y de la úlcera péptica.
Elimina por completo los efectos de la ACh
La atropina inhibe por completo los efectos de la ACh y de otros fármacos parasimpaticomiméticos, sobre la motilidad y
las secreciones del tubo digestivo, inhibe sólo de manera incompleta los efectos de los impulsos vagales.
A dosis terapéuticas
La atropina no bloquea las reacciones a las hormonas gastrointestinales o a los transmisores neurohumorales no colinérgicos,
la liberación de estas sustancias desde las neuronas intramurales puede seguir produciendo cambios de la motilidad.
Los antagonistas de receptores de histamina H2 y los antagonistas de los receptores muscarínicos M1 e inhibidores de la
bomba de protones han sustituido a la atropina y a otros antagonistas no selectivos como inhibidores de la secreción de ácido.
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