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PLAN DE ESTUDIOS 2017 v 1.1
GUIA DE TECNOLOGIA FARMACEUTICA II.
UNIFRANZ
“UNIVERSIDAD PRIVADA FRANZ TAMAYO”
CIENCIAS DE LA SALUD
BIOQUIMICA Y FARMACIA
SEMESTRE QUINTO

FORMULACIÓN DE SUPOSITORIOS

ASIGNATURA: TECNOLOGIA FARMACEUTICA II.

DOCENTE: DRA. MAGDALUZ SAAVEDRA MIRANDA
ESTUDIANTE:
 Gutierrez Fabián Maria Isabel
 Limachi Ugarte Helen
 Monasterios Ticona Gabriela
 Mamani Quisbert Gary
 Ramos Quispe Cindy

COCHABAMBA – BOLIVIA
GESTIÓN / II - 2020

DRA. MAGDA LUZ SAAVEDRA MIRANDA Pá gina 1

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ELABORACIÓN DE SUPOSITORIOS

1. INTRODUCCIÓN.

Los problemas de respiración, resoplo del silbido, disnea asma bronquial, bronquitis crónica,
enfisema y enfermedades que afecta pulmón la aminofilina actúa como un broncodilatador o
broncoespasmo, abriendo las vías respiratorias para facilitar la entrada de oxígeno a los pulmones. (1)

Son medicamentos sólidos, con una forma más corriente es cónica y cilindro cónica con el vértice
redondeado, de 3 a 4 cm. de longitud y de un peso comprendido entre 1, 2 o 4 gramos, destinados a
administrarse por el recto, según sea para niños o para adultos, tiene una acción de, 2 o 5 minutos, .
Para un buen resultado, los principios activos deben ir finamente divididos, bien pulverizados, bien
mezclados y bien incorporados en el vehículo que se empleen. Los excipientes utilizados para la
preparación de supositorios tienen que ser adecuados. (2)

2. OBJETIVOS.

[Link] GENERAL.

Elaboracion de supositorios de glicerina + aminofilina

[Link] ESPECIFICOS.

- Investigar el mecanismo de accion y principio activo de la glicerina + aminofilina.

- Realizar supositorios con los componentes adecuados para una mejor fluidez

- Definir el procedimiento para elaboración de supositorios.

- Determinar el control de calidad del producto

3. FUNDAMENTO TEORICO.

Los supositorios y óvulos son formas farmacéuticas muy utilizadas administradas por vía rectal y
vaginal son considerados análogos por el método de preparación, hoy en día existen diferentes
formas (solidas, semisólidas y liquidas). (3)

[Link]

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Son sólidas, con una forma troncocónica presenta una superficie lisa, son administradas en dosis
unitarias, la actividad que realizan deben ser local o sistémico debido a que se funden en la cavidad
rectal. (4)

3.1.1. Tipos de supositorios

Se destinan a 3 objetivos, están condicionados por el tipo de excipiente y la preparación. (3)

 Accion mecánica: son utilizados para provocar al evacuación (laxantes), se utiliza excipientes
hidrófilos; el más utilizado es la glicerina que tiene una accion hidrotropica favoreciendo el
peristaltismo.
 Efectos locales: son utilizados más para provocar un efecto astringente y sedante o para
aliviar síntomas de prurito y dolor, se utilizan excipientes grasos es conveniente utilizar
principios activos con liberación lenta para que sea un efecto duradero.
 Efectos generales o sistémicos: utilizados para la absorción del fármaco antes de llegar a la
circulación general y realizar su efecto como los de administración oral o parenteral. (3)
3.1.2. Excipientes de los supositorios

Tienen que ser adecuados para que se derritan a 37°C o se disuelva en liquido acuoso, además deben
tener una serie de propiedades como: inocuidad y bien tolerados, inertes, estables, consistencia
conveniente, presentar un poder de retracción, liberación rápida. (3)

a) Clasificación de los excipientes

 Lipófilos: más utilizados debido a su accion emoliente que contrarresta la accion irritante de
algunos principios activos se difunden a 37°C.

Manteca de cacao: se obtienen por la expresión de las semillas de teobroma cacao constituida por
una mezcla de triglicéridos (ácido palmítico, esteárico y oleico). Por algunos inconvenientes ha sido
sustituido por aceites hidrogenados. (3)

Aceites hidrogenados: Es de color blanco y una textura adecuada, obtenidas por aceites vegetales de
cadenas grasas 9 a 17 átomos. Gracias a esto se obtienen bases diferentes y permite elegir el
excipiente más adecuado, se funden entre 33 y 37°C y se solidifican rápidamente. (3)

Aceites hidrogenados dispersables en agua: Massa estearinum, Witepsol, Massupol, Suppocire.

 Hidrófilos: no presentan problemas en su almacenamiento a temperaturas elevadas,

utilizadas para países tropicales puede ocasionar irritación en la mucosa rectal. (3)

A base de glicerina: glicero-gelatina que consiste una mezcla de glicerina con agua adicionada de
gelatina. Obtenida por la hidrolisis del colágeno animal, se distinguen dos tipos de gelatina A y B. (3)

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Polietilenglicoles: Polimeros de etilenglicol, pueden tener un punto de fusión mayor que el cuerpo
humano los que se pueden utilizar son de 1000 (96% - 75%); 4000 (4% - 25%)

b) Ensayos de los excipientes para supositorios

 Ensayos fisicos: Zona de fusión, zona de solidificación, dureza y densidad.
 Ensayos químicos: aceites hidrogenados (índice de ácido, índice de iodo, índice de hidroxilo,
índice de agua); Polietilenglicoles (ausencia de etilenglicol y dietilenglicol)

3.1.3. Preparación de supositorios

Se obtienen por vertido de la masa medicamentosa fluidificada por el calor en moldes, se debe
realizar el cálculo llamado factor de desplazamiento que es el peso en gramos de excipiente
desplazado por un gramo de fármaco, y el peso de excipiente necesario es igual a la masa menos el
factor de desplazamiento por el fármaco. (3)

a) Preparación de supositorios por fusión

Las etapas de este método son:

 Tratamiento del excipiente

 Incorporación del principio activo
 Homogeneización de la masa
 Moldeo
 Enfriamiento de la masa
b) Tipos de moldes

Los moldes manuales son utilizados para pequeñas producciones, pues solo tiene dos barras
metálicas.

Loa moldes para llenado automático, las operaciones se realizan mecánicamente.

Moldes de embalaje son termomoldeables, se inyectan un volumen la masa fundida. (3)

3.1.4. Ensayos de los supositorios

a) Control organoléptico: aspecto homogéneo, superficie lisa y brillante, sin fisuras, la base
completamente plana.
b) Ensayos fisicos: Uniformidad de masa, control de dureza, tiempo de disgregación, ensayos de
control de nuevas formulaciones. (3)
3.1.5. Acondicionamiento y conservación

Se envasan de forma individual, se utilizan también películas termosoldables. (3)

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3.2. Aminofilina

La aminofilina es un fármaco utilizado para el sistema respiratorio, libera a la teofilina que es la forma
activa, esta relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguíneos
pulmonares aliviando el broncoespasmo y aumentando las velocidad de flujo y la capacidad vital Se
cree que esto se debe a un aumento del 3',5'-adenosina monofosfato cíclico intracelular (AMP cíclico)
tras la inhibición de la fosfodiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP cíclico. Otras teorías
propuestas son la inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, alteración del
ión Ca en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de
histamina y leucotrienos en los mastocitos. Se cree que la teofilina actúa por estimulación del centro
respiratorio medular. Parece que aumenta la sensibilidad del centro respiratorio al estímulo del
dióxido de carbono. Además, aumenta la diuresis, estimula el corazón, cerebro y músculo
esquelético, estimula el músculo liso del tracto biliar y gastrointestinal, inhibe las contracciones
uterinas y estimula la secreción gástrica. (1)

4. MARCO METODOLOGICO O DESARROLLO EXPERIMENTAL.

Se buscó información sobre los atributos de calidad de cada una de las materias primas que se
utilizaron en cada forma farmacéutica que se desarrolló en prácticas.
- Pre formulación; Todas las materias primas se eligieron dependiendo de los criterios ya
especificados, como lo son materias primas mayores de 2 Kg y poco uso, y así obtener el
producto final con las características específicas. Las Propiedades físicas de interés de la
materia prima utilizada en la fabricación:

 Solubilidad; la solubilidad de los principios activos y excipientes utilizados en cada

formulación. Con el fin de determinar la solubilidad de la materia prima que podría
utilizarse para la forma farmacéutica que se deseaba elaborar (lipófilia).
 Características organolépticas; determinándose el estado físico, color, olor, y así
obtener las características deseadas para la fabricación de las diferentes formas
farmacéuticas.
 Incompatibilidades; de acuerdo a propiedades químicas, las incompatibilidades de
la materia prima utilizada, verificando que no existieran incompatibilidades entre
principio activo y excipiente y entre excipiente y excipiente en la fabricación de las
diferentes formas farmacéuticas.(no se encontraron incompatibilidades).
 Tamaño de partícula; se sugieren usar partícula de tamaño entre 50-100um, eso
ayudara a condicionar la velocidad de disolución; a menor tamaño es menor la
irritabilidad que producirá en el paciente.

[Link] Y REACTIVOS.

EQUIPOS MATERIALES REACTIVOS

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-Molde para supositorios - Vaso de precipitados -Glicerina
- Varilla de vidrio -Aminofilina
-Balanza de precisión Estearato de sodio
-monolito coloidal -Mortero y pistilo -Triatenalomina
-estufas -Espátulas -Excipientes (antioxidantes,
-durómetro conservantes, lubricantes, etc.)

[Link]:
1. Limpieza del área de fabricación
2. Limpieza de la cristalería
3. Lavar los moldes con agua, detergente y esponja suave. Enjuagar con agua desmineralizada,
limpiar con papel toalla y dejar secar.
4. Con una gasa o una franela que no desprenda mota, humedecer la gasa con vaselina liquida y
engrasar los moldes de 1.0g asegurándose que todos queden cubiertos de vaselina liquida
formando una fina película para evitar que se peguen los supositorios en el molde.
5. Pesar la materia prima.
6. Colocar en un tanque de acero inoxidable (beaker con capacidad de 50mL, tanque “A”) la
glicerina y calentar en baño maría hasta una temperatura de 65±5ºC
7. Agregar poco a poco la trietanolamina con agitación mecánica hasta completa solubilidad,
añadir poco a poco el estearato de sodio con agitación constante hasta la formación de una
mezcla seguir calentando hasta una temperatura de 70±5ºC, tomar tiempo de agitación.
8. Incorporar poco a poco la aminofilina a una temperatura de 75±5°C, con un agitador
mecánico agitar constantemente para asegurar la dispersión del principio activo en toda la
mezcla, tomar tiempo de agitación.
9. Verter en el molde a una temperatura de 65±5°C y a chorro continuo en forma de rosario
dejando un exceso en cada orificio del molde, hasta completar los supositorios.
10. Dejar solidificar, tomar tiempo de solidificación.
11. Retirar el exceso de los supositorios con una espátula y desmoldar.
12. Realizar controles en proceso.
13. Envasar el producto obtenido
14. Etiquetar y almacenar en estante.

5. ENSAYOS REALIZADOS AL PRODUCTO.

Con los ensayos realizados lo que se busca es mantener el control de calidad de la materia prima
existente en el laboratorio, con esto se registra o se controla la entrada y salida de los principios
activos y excipientes y así conocer la cantidad real de materia prima que se encuentra disponible
dentro del laboratorio. Luego se escogerán aquellas materias primas mayores de 2 kg y poco uso que

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se encuentren disponibles y que sean compatibles con los principios activos y los excipientes con la
forma farmacéutica que se desea elaborar.

Cada forma farmacéutica posee las características físico-químicas de desempeños necesarios para
poder tener la calidad propia de un medicamento. Cada una de estas características es lo que se
conoce como atributo de calidad, en el ámbito de la fabricación de un producto. Para el caso de los
medicamentos cada conjunto de atributos de calidad depende de la forma farmacéutica a diseñar.

Por lo cual se debe investigar el uso funcional de cada materia prima que se tomara en cuenta para
las formulaciones propuestas, conociéndose las características fisicoquímicas y biofarmacéuticas de
los principios activos y excipientes evitando una incompatibilidad.

Para la Farmacopea Europea, prueba de verificación de peso para los supositorios se debe realizar
con 20 unidades, pero ya que este fue un ensayo se realizó con 5 unidades.

Con la fórmula propuesta anteriormente el granel obtenido cumple con todos los atributos de calidad
propuestos, por lo que se propone para ser utilizada dentro del manual de laboratorios, ya que a esta
fórmula se le agrego agua purificada esta ayuda a la fluidez de la mezcla para así poder llenar cada
orificio de los moldes, de forma rápida antes de que la mezcla se endureciera.

Tabla 1. Atributos de calidad Los supositorios de glicerina - aminofilina

Fuente: Pérez G, Solórzano T. (2014) Propuestas de incorporación de formulaciones al manual de prácticas de

laboratorio de tecnología farmacéutica I de la universidad de el Salvador. San Salvador – Centro América.

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 Forma: Verificar que los supositorios tenga la forma del molde seleccionado, en este caso
forma de torpedo. Esta es una prueba cualitativa.
 Brillantez: Observar si los supositorios posean un brillo característico. Esta es una prueba
cualitativa.
 Homogeneidad: Esta prueba se realiza partiendo por la mitad un supositorio, y observar si no
hay partículas de color diferente al de la mezcla, o principio activo no disperso en el
preparado. Esta prueba es cualitativa.
 Verificación de peso: *Pesar individualmente 20 unidades tomadas al azar o, por preparación
de una sola dosis en envases individuales, el contenido de 20 unidades, y determinar la masa
media. No más de 2 de las masas individuales se desvían de la masa promedio con un
porcentaje de desviación de 5%

6. RESULTADOS Y ANÁLISIS DE RESULTADOS.

Figura 1. Supositorio de glicerina-aminofilina

Fuente: Pérez G, Solórzano T. (2014) Propuestas de incorporación de formulaciones al manual de prácticas de

laboratorio de tecnología farmacéutica I de la universidad de el Salvador. San Salvador – Centro América.

Tabla 2. Control de calidad

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Control en proceso Resultado
Forma Torpedo
Brillo Brillante
Textura – Homogeneidad Homogéneo
Verificación de peso X=1.01g
Fuente: Pérez G, Solórzano T. (2014) Propuestas de incorporación de formulaciones al manual de prácticas de
laboratorio de tecnología farmacéutica I de la universidad de el Salvador. San Salvador – Centro América.

Con la fórmula propuesta anteriormente el granel obtenido cumple con todos los atributos de calidad
propuestos, por lo que se propone para ser utilizada dentro del manual de laboratorios, ya que a esta
fórmula se le agrego agua purificada esta ayudo a la fluidez de la mezcla para así poder llenar cada
orificio de los moldes, de forma rápida antes de que la mezcla se endureciera.
Tener cuidado en la temperatura de incorporación a los alveolos del molde ya que es un punto crítico
en la fabricación de este producto.

7. CONCLUSIONES.
Se seleccionó a la aminofilina para la formulación del supositorio debido a que es un broncodilatador
o broncoespasmo, abriendo las vías respiratorias para facilitar la entrada de oxígeno a los pulmones,
donde tiene una gran participación en el sistema respiratorio, liberando a la teofilina que es la forma
activa, esta relaja directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos sanguíneos
pulmonares aliviando el broncoespasmo y aumentando la velocidad de flujo y la capacidad vital.

La importancia de la teofilina es que actúa por estimulación del centro respiratorio medular.
Aumenta la sensibilidad del centro respiratorio al estímulo del dióxido de carbono. Además, aumenta
la diuresis, estimula el corazón, cerebro y músculo esquelético, estimula el músculo liso del tracto
biliar y gastrointestinal, inhibe las contracciones uterinas y estimula la secreción gástrica.

En esta formulación se utilizó el agua destilada como uno de los compuestos que ayuda a la fluidez de
la mezcla por lo que el producto salió excelente, además del uso de la glicerina que es un excipiente
hidrófilo.

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Para el control de calidad, esto dependerá de la materia prima tomando en cuenta la formulación
propuesta, conociéndose las características fisicoquímicas y biofarmacéuticas de los principios activos
y excipientes evitando una incompatibilidad, en nuestro caso la forma esta adecuada presenta brillo
es homogéneo y peso 1.01g

8. BIBLIOGRAFIA.

1. Gema (2009) Guía española para el manejo del asma. Madrid Editorial Luzan. Disponible en:
[Link]

2. Pérez G. Solórzano T. (2014) Propuesta de incorporación de formulaciones al manual de

prácticas de laboratorio de tecnología farmacéutica. Universidad del Salvador Centroamérica
Facultad de Química y Farmacia Salvador.

3. Vila J. (2001) Tecnología Farmacéutica. Volumen II. Formas farmacéuticas. Editorial Sintesis
S.A. Madrid.

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