Ivermectina
compuesto químico
La ivermectina es un medicamento
formado por una mezcla 80:20 de
avermectina B1a y B1b. Las avermectinas
son derivados macrocíclicos de la lactona
producidas por la actinobacteria
Streptomyces avermitilis.[1] [2] En medicina
humana se utiliza en forma de
comprimidos para el tratamiento de
algunos procesos provocados por
parásitos y en forma de crema para el
tratamiento de la rosácea. En veterinaria
se utiliza, fundamentalmente, por vía
inyectable y, en menor medida, por vía oral
en equinos, bovinos, caprinos, ovinos,
suinos, caninos y felinos, para combatir
nematodiasis, garrapatas y sarna, entre
otras enfermedades.
Ivermectina
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
(1'R,2R,4'S,5S,6R,8'R,10'E,12'S,13'S,14'E,16'E,20
'R,21'R,24'S)-21',24'-dihidroxi-12'-
([(2R,4S,5S,6S)-5-([(2S,4S,5S,6S)-5-hidroxi-4-
metoxi-6-metiloxan-2-il]oxi)-4-metoxi-6-
metiloxan-2-il]oxi)-5,11',13',22'-tetrametil-6-
(propan-2-il)-3',7',19'-trioxaspiro[oxano-2,6'-
tetraciclo[[Link]⁴,⁸.0²⁰,²⁴]pentacosano]-10',14
',16',22'-tetraen-2'-ona;
(1'R,2R,4'S,5S,6R,8'R,10'E,12'S,13'S,14'E,16'E,20
'R,21'R,24'S)-6-[(2R)-butan-2-il]-21',24'-
dihidroxi-12'-([(2R,4S,5S,6S)-5-
([(2S,4S,5S,6S)-5-hidroxi-4-metoxy-6-metiloxan-
2-il]oxi)-4-metoxin-6-metiloxan-2-
il]oxi)-5,11',13',22'-tetrametil-3',7',19'-
trioxaspiro[oxano-2,6'-
tetraciclo[[Link]⁴,⁸.0²⁰,²⁴]pentacosano]-10',14
',16',22'-tetraen-2'-ona
Identificadores
Número CAS 70288-86-7 71827-
03-7
Código ATC D11AX22 P02CF01
Código ATCvet QP54AA01
QP54AA51
(combinaciones)
PubChem 9812710
DrugBank DB00602
Datos químicos
Fórmula C48H74O14
Peso mol. 875.10 g/mol
SMILES
CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C
=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)
OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC
)C)C
Datos clínicos
Cat. embarazo Los estudios en
animales no han
demostrado efectos
adversos sobre el
feto, pero no hay
estudios clínicos
adecuados y bien
controlados hechos
en embarazadas.
Puede emplearse
con vigilancia
médica. (EUA)
Vías de adm. Vía tópica Vía oral
Aviso médico
Uso en rosácea
Se emplea en forma de crema para tratar
la rosácea. Los estudios realizados han
demostrado que es una buena alternativa
a otros tratamientos por vía tópica, entre
ellos el metronidazol y el ácido azelaico.
[3]
Uso como antiparasitario
Se emplea por vía oral con diferentes
indicaciones:
Filariasis. Como fármaco antifilárico ha
sido ampliamente empleada en
medicina veterinaria y en la filariasis
humana.[4]
Loa loa. Tiene una poderosa
actividad microfilaricida frente a loa
loa, si bien no llega a matar las
formas adultas, por ello puede
emplearse conjuntamente con
albendazol.[5]
Mansonelliasis. Es activo contra
Mansonella ozzardi.
Oncocercosis. Es activo contra
Onchocerca volvulus,[6] siendo el
fármaco de elección en las
infecciones dérmicas y oculares por
este parásito. Se está utilizando en
los programas de quimioterapia
masiva para controlar la
oncocercosis en las zonas
endémicas.
Estrongiloidiasis. Es eficaz frente a
Strongyloides stercoralis,[6] .
Escabiosis. También se usa como una
opción por vía oral para el tratamiento
de pacientes con escabiosis[7] .
Pediculosis. Se ha empleado por vía
oral y en solución tópica al 8% para
tratar la pediculosis.[8] [9] [10] [11]
Uso como antiviral
Un grupo de investigadores australianos
dieron a conocer el 3 de abril de 2020 que
el medicamento ha dado resultados
satisfactorios en las pruebas realizadas
para combatir el coronavirus y evita la
replicación del virus en 48 horas según
experimentos en cultivos celulares en
pruebas de laboratorio.[12] [13]
Farmacología
Se absorbe bien por vía oral: con un
tiempo máximo de unas 4 horas. Actúa
sobre nervios y células musculares del
parásito. Es metabolizada ampliamente y
su semivida es de unas 12 horas, apenas
es excretada por las heces y la orina.[14]
Efectos secundarios
Según la página [Link] el
riesgo para la lactancia es bajo (ver página
web). Puede provocar hipotensión
ortostática, que se ha relacionado con el
número de microfilarias eliminadas. Puede
producir prurito, edema, cefaleas,
linfadenopatías, artralgias y mialgias,
efectos que también pueden considerarse
reacciones alérgicas a las filarias
destruidas.
Referencias
1. Medium optimization for the
production of avermectin B1a by
Streptomyces avermitilis 14-12A using
response surface methodology";
Bioresource Technoogy 100: 4012-
4016.
2. Ikeda, H; H. Kotaki & S. Omura 1989
"Genetic studies of avermectin
biosynthesis in Streptomyces
avermitilis"; Journal of Bactriology
169(12): 5615–5621.
3. The efficacy, safety, and tolerability of
ivermectin compared with current
topical treatments for the
inflammatory lesions of rosacea: a
network meta-analysis . Springerplus.
2016; 5(1): 1151. Consultado el 13 de
septiembre de 2019.
4. The Carter Center. « "Lymphatic
Filariasis Elimination Program" » .
Consultado el 17 de julio de 2008.
5. Khalfan A. Mohammed 2003. Co-
Administración triples de ivermectina,
albendazol y praziquantel en Zanzibar:
un estudio de seguridad Plos
Neglected Tropical Diseases.
. MedlinePlus
7. Escalante Jibaja, Emma y Luis Valdivia
Blondet 2003. Tratamiento de
escabiosis humana con Ivermectina
via oral dosis única ; Dermatol. peru.
13 (1): 17-29.
. Chosidow O, Giraudeau B, Cottrell J, et
al. (marzo de 2010). «Oral ivermectin
versus malathion lotion for difficult-to-
treat head lice» . N. Engl. J. Med. (en
inglés) 362 (10): 896-905.
PMID 20220184 .
doi:10.1056/NEJMoa0905471 .
9. Munirathinam A, Sunish IP, Rajendran
R, Tyagi BK (noviembre de 2009).
«Impact of ivermectin drug
combinations on Pediculus humanus
capitis infestation in primary
schoolchildren of south Indian rural
villages» . Int. J. Dermatol. (en inglés)
48 (11): 1201-5. PMID 20064176 .
doi:10.1111/j.1365-
4632.2008.04059.x . Archivado desde
el original el 6 de enero de 2013.
Consultado el 14 de diciembre de
2010.
10. Foucault C, Ranque S, Badiaga S,
Rovery C, Raoult D, Brouqui P (febrero
de 2006). «Oral ivermectin in the
treatment of body lice» . J. Infect. Dis.
(en inglés) 193 (3): 474-6.
PMID 16388498 .
doi:10.1086/499279 . Consultado el
14 de diciembre de 2010.
11. Gairí J.M. [Link]. Protocolos y
diagnósticos en Dermatología
Pediátrica.
12. Caly, Leon; Druce, Julian D.; Catton,
Mike G.; Jans, David A.; Wagstaff, Kylie
M. (3 de abril de 2020). «The FDA-
approved Drug Ivermectin inhibits the
replication of SARS-CoV-2 in vitro» .
Antiviral Research (en inglés): 104787.
ISSN 0166-3542 .
doi:10.1016/[Link].2020.104787 .
Consultado el 4 de abril de 2020.
13. «Investigadores australianos
demuestran que un fármaco
antiparasitario mata al coronavirus en
48 horas» . ELMUNDO. 3 de abril de
2020. Consultado el 4 de abril de
2020.
14. Ivermectina Calox.
Datos: Q415178
Obtenido de
«[Link]
title=Ivermectina&oldid=125627577»
Última edición el 29 abr 2020 a las 22:00
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