TEMA 12.
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS – CEFALOSPORINAS
Origen: derivados del acido 7-aminocefalosporanico, constituido químicamente por los núcleos de las cefalosporinas, tienen un
anillo β-lactámico y un anillo de seis miembros denominado dihidrotiasina y que corresponde a todas las cefalosporinas.
Se clasifican por generaciones primera, segunda, tercera y cuarta. Núcleo CEFEM
Las cefalosporinas actúan sobre las cepas productoras de betalactamasas y en cada generación de cefalosporinas se ha mejorado
el espectro antibacteriano, sobre todo orientado hacia cepas gram -.
CLASIFICACIÓN
PRIMERA GENERACIÓN: efecto de acción similar al de las penicilinas G ; la mayoría se eliminan por vía renal, por lo cual hay que
tener cuidado con pacientes con daño renal ya que puede producir necrosis tubular renal; más efectivas en bacterias gram +. NO
atraviesan BHE y hematoocular.
CEFALOTINA: Profiláctico, en pacientes previa intervención quirúrgica y que no tengan infecciones.
CEFAZOLINA: Profiláctico, en pacientes previa intervención quirúrgica y que no tengan infecciones.
Mas usado en profilaxis porque es la que más se une a las proteínas plasmáticas.
CEFALEXINA
CEFRADINA
CEFRADROXILO: Antibiótico más conocido, sobre todo para infecciones de garganta y piel.
SEGUNDA GENERACIÓN: más efectivos contra bacterias gram – con mayor espectro de acción que las de primera generación.
CEFOXITINA
Activas sobre cepas productoras de betalactamasas (estafilococos).
CEFAMANDOL
CEFACLOR: Usado en pediatría ya que tiene acción H. influenzae (neumonía en niños)
CEFUROXIMA
CEFUROXIMA AXETIL
CEFPROZYL
TERCERA GENERACIÓN: los más efectivos sobre bacterias gram -; tienen una vida media más prolongada que las anteriores
generaciones; (3G- 12 horas, 1G 6 horas. Atraviesa BHE, menos daño renal.
CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA:
Eliminación vía biliar produciendo colitis pseudomembranosa, ya que puede destruir la flora bacteriana normal
Atraviesa BHE alcanzando buenas concentraciones en SNC,ideal y efectivo para infecciones en SNC. Ej. meningitis.
Se comienza a aplicar con dosis altas y luego dosis de mantenimiento
Se puede usar igualmente en diversidad de infecciones.
Es la de vida media más prolongada.
CEFOPERAZONA: Eliminación vía biliar produciendo colitis pseudomembranosa
+ SULBACTAM (SULPERAZON®) inhibe la betalactamasa.
CEFTAZIDIMA: Manejo de infecciones por Pseudomonas auriginosa
CEFIXIMA
CEFTIBUTEN: Única cafalosporina de tercera generación de vía ORAL (capsulas y jarabe).
Muy útil en pacientes de edad avanzada o con condiciones especiales.
CUARTA GENERACIÓN:
CEFEPIME
Espectro antibacteriano 1G Espectro antibacteriano 2G: Espectro antibacteriano 3G:
Estafilococcus productores de betalactamasas Bacteroides fragiles Pseudomonas (inf. nosocomiales)
Estreptococcus en general (piel, respiratorio) Enterobacter
E. coli (infecciones intestinales) E. coli
Klepsiella neumoniae (inf. respiratorias) Klepsiella
Proteus mirabilis (inf. Vías urinarias) Proteus mirabilis Proteus
Anaerobios en general Neisseria – Haemofilus
Farmacocinética:
Administración:
o VO (CEFALEXINA, CEFADRINA, CEFADROXILO, CEFACLOR, CEFTIBUTEN)
o VP: Restantes por vía parenteral, especialmente IV, de forma diluida y lentamente, para evitar reacciones de hipersensibilidad.
o La CEFADRINA es la única que se administra por vía oral y parenteral.
o No se administran por vía intramuscular por ser muy dolorosas.
Absorción: GI.
Distribución: AMPLIA.
Eliminación: No se biotransforman se eliminan como tal.
o Renal: fundamentalmente por filtración glomerular. Sobre todo las de primera generación.
o Biliar (CEFTRIAXONA, CEFOPERAXONA).
INDICACIONES CEFALOSPORINAS 1ERA GENERACIÓN:
Infecciones por staphyloccocicas.
Infecciones streptococcicas.
Profilaxis qx: intervenciones limpias sin infecciones previas. Se usa el preventivo antes de la cirugía para al momento de
abrir al paciente ya este cubierto con el antibiótico, luego se le administra el antibiótico por vía intravenosa (CEFAZOLINA)
y al salir del hospital se le coloca por vía oral la CEFRADROXILO. Siempre que se vaya a hacer un procedimiento quirúrgico
de un paciente con infección, no se puede realizar sin cubrir antes al paciente con antibióticos. En el caso de infecciones en
la cara, si son manipuladas sin previa aplicación de antibióticos, causa trombosis del seno cavernoso.
o Cirugía cardiaca
o Cirugía de cabeza y cuello
o Cirugía ortopédica
o Cesárea
o Reconstrucción arterial
o Histerectomia
INDICACIONES CEFALOSPORINAS 3ERA GENERACIÓN:
Infecciones por gérmenes multiresistentes, cuando no se responde a antibióticos convencionales.
Infecciones por streptococcus resistentes a penicilinas
Infecciones respiratorias graves.
Inf ginecoobstericas.
Inf. Urinarias (se usan mas 1G)
Bacteremias por gram –.
Meningitis por h. influenzae o enterobacterias.
Granulocitopenicos, leucemia, linfomas.
Profilaxis qx.
Fiebre tifoidea y ETS (CEFTRIAXONA).
COMPLICACIONES:
Reacciones de hipersensibilidad: alergia cruzada con las penicilinas en un 10%. Un paciente que reciba penicilina no es
necesariamente alérgico a las cefalosporinas.
Complicaciones hemorrágicas (CEFOPERAZONA, CEFOMANDOL) por alteración en los tiempos de coagulación.
Reacciones tipo disulfiran (CEFOPERAZONA) en alcohólicos y se usa también el metronidazol.
Diarrea (5-10% (CEFOPERZONA) por barrer flora intestinal normal.
Superinfecciones (cefalosporinas de 3G).
Raras: tromboflebitis (por pasar rápido el medicamento) y neutropenias.
