UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

CURSO
FARMACOLOGÍA I

TEMAS  Hipnóticos y Sedantes

 Tranquilizantes menores o Ansiolíticos
 Tranquilizantes mayores o Neurolépticos

PRESENTADO POR:
• Casas Ticse Jefry Italo
• Corilla canchanya luz karelin
• Chanca rojas rosmery
• Espinoza Romero Alejandra Johana
• Maravi Obispo,kenny kem
JUNIO-2020
HYO
HIPNÓTICOS Y SEDANTES

Los fármacos hipnóticos y sedantes actúan

deprimiendo al SNC; causando sedación o pérdida
de conocimiento.
 Hipnóticos y Sedantes
■ Antes de la aparición de las benzodiacepinas –alrededor de
1960 , se utilizaron ,para el tratamiento del insomnio y la
ansiedad drogas como los bromuros, el paraldehído , en
hidrato de cloral y los barbitúricos. Pero a partir de las
benzodiacepinas ,el uso de los antiguos compuestos fue
disminuyendo
 Hipnóticos y Sedantes

SEDANTE HIPNÓTICO

Aminora la Debe producir

ansiedad somnolencia

Ejerce un Alentar el inicio y

efecto mantenimiento de un
calmante. estado de sueño.
 Hipnóticos y Sedantes
Absorción
vía oral
variada.

Llegan al
sistema
Eliminación nervioso y se
renal distribuyen a
todo el
cuerpo.
GENERA-
LIDADES

Atraviesan la
Metabolismo barrera
hepático hematoplace
-nteria.
 Hipnóticos y Sedantes
MECANISMO DE ACCIÓN

Unión a GABA, neurotransmisor que tiene capacidad

de participar en el potencial pos-sináptico
inhibitorio.
Hipnóticos y Sedantes
Alivio de
ansiedad

Relajación Hipnosis
muscular

USOS
Tratamiento
del Sedación
Síndrome de y amnesia
supresión
del etanol. quirúrgica

Tratamiento
de la
epilepsia
 Hipnóticos y Sedantes
Disminución del
sueño REM ↓etapa I
Inducción del
sueño
Sueño no
REM ↑ etapa II
↓capacidad
de respuesta
↓ etapa III y
EFECTOS IV
Inducen a
relajación
muscular
Efecto
anticonvulsi-
vantes
 Hipnóticos y Sedantes
EFECTOS
ADVERSOS

↓ capacidad de
Son altamente Paro cardio-
Somnolencia raciocinio y de la
adictivos respiratorio
habilidad motriz.

Genera
tolerancia

Dependencia
física como
psíquica
Hipnóticos y Sedantes
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS

Alcohol

Antagonistas H1

Warfamina

Si combinamos estos
medicamentos con alcohol,
antagonistas H1 genera coma
y llevarnos a la muerte.
Hipnóticos y Sedantes

BENZODIACEPINAS

CLASIFICACIÓN
BARBITÚRICOS

OTROS FÁRMCACOS
SIMILARES

Las benzodiacepinas, barbitúricos y los

otros fármacos tienen similar
mecanismo de acción se unen a GABA y
potencian su efecto inhibitorio
 BENZODIACEPINAS

Son medicamentos psicotrópicos, es decir,actúan

sobre el sistema nervioso central

Forma de Vía de
Efectos Efectos Adversos Usos Tratamiento
presentación Administración

Pesadillas Estabilización
Grajeas Oral Ansiolíticos Insomnio
del paciente

Hipnóticos Mareo Estudios de

Comprimidos Parenteral Ansiedad
sedantes sangre

Anti Confusión Cuadros Benzodiacepina

Gotas
convulsionantes depresivos prolongada

↓ coordinación Trastornos de
Lavado
Ampollas psicomotriz gástrico(carbón
pánico
activado)

Fobias
Se recomienda que el tratamiento no se
alargue con el tiempo y que las dosis estén
ajustadas a cada persona Epilepsia
 BENZODIACEPINAS
Los más exponentes de grupo son:

Diazepam Loracepam
Oxacepam

Desmetil-
diacepam Alprazolam Triacepam

Nitracepam Flunitra-
cepam
 BARBITÚRICOS

Actúan como sedantes del

sistema nervioso central

Forma de Vía de Efectos

Efectos Usos Tratamiento
presentación Administración Adversos

Ayudan a conciliar Dependencia Anestésico Estabilización

Supositorios Rectal
el sueño general del paciente

Somnolencia Estudios de
Píldoras Oral Estado eufórico Convulsiones
sangre

Colapso Phenobarbital 30
Ampollas Parenteral Adormecimiento respiratorio Epilepsias mg x cada
100mg

Lavado
Deprime la corteza Muerte gástrico(carbón
cerebral
activado)

Los barbitúricos fueron remplazados por las

benzodiacepinas, debido a su mayor seguridad en
su uso.
 BARBITÚRICOS

Los más exponentes de grupo son:

Pentobarbital Hidrato de
cloral

Tiopental
Fenobarital sódico Secobarbital
Glutetimida
 OTROS FÁRMACOS SIMILARES

Los más exponentes de grupo son:

Hidroxicina
Zoplicona

Zolpidem Nitracepam Ramelteon Buspirona

Tranquilizantes menores o
Ansiolíticos
 Tranquilizantes menores o
Ansiolíticos

Un ansiolítico o también conocidos

como tranquilizante menor es un
fármaco psicotrópico con acción
depresora del sistema nervioso
central, destinado a disminuir o
eliminar los síntomas de la ansiedad
esperando no producir sedación o
sueño.
■ La ansiedad es el sentimiento
desagradable de sentirse amenazado
por algo inconcreto.
Neuromusculares Cardiovasculares

Respiratorios Temblor, tensión Palpitaciones,

muscular, taquicardias
cefaleas
Disnea

Digestivos Genitourinarios

Náuseas, Micción
vómitos,, diarrea, frecuente
estreñimiento,
TRASTORNOS

TRASTORNO DE TRASTORNO TRASTORNO

ANSIEDAD DE PÁNICO FÓBICO
GENERALIZADA

TRASTORNO
TRASTORNO DE TRASTORNO DE ESTRÉS
ANSIEDAD SOCIAL OBSESIVO- POST-
COMPULSIVO TRAUMÁTICO
 GABA (ácido gamma-aminobutírico)
Cuando Se abre un poro y
En las membranas
estas entran iones de
de las neuronas
encajan en cloro al interior de
existen receptores
su receptor. la célula.
para la molécula
GABA

S.N más El S.N genera Su acción es

excitable una respuesta disminuir la
fisiológica actividad de
las neuronas

El GABA no puede Relajante

ejercer su función Bloquear estos ESTRÉ del sistema
inhibidora. receptores S Nervioso
 AGONISTAS PARCIALES
BENZODIAZEPINAS DE LOS RECEPTORES 5 - BARBITURICOS
HT

 Buspirona  Tiopental: Anestésico general

 Zoplicona  Amobarbital, Pentobarbital: Sedativos
Ansiolíticos Hipnóticas  Fenobarbital: Anticonvulsionantes
 Zolpidem

 Alprazolam  Flurazapam
 Clonazepam  Lormetazolam
 Diazepam  Midazolam
 Lorazepam  Triazepam
 Clorazepato  Flunitrazepam
 Flumazenilo
 BENZODIAZEPINAS

Ansiolíticos Hipnóticas
Son un grupo de fármacos
que producen relajación o
sensación de calma.
Deprimen el SNC de una manera no
Fármaco con acción depresora
selectiva y, produce somnolencia y
del SNC, destinado a disminuir o
facilita el inicio y el mantenimiento
eliminar los síntomas de
de un estado de sueño parecido al
la ansiedad.
normal.
Se utiliza para tratar
cuadros de pánico,
síntomas de nerviosismo,  Alprazolam
 Clonazepam  Flurazapam
insomnio, ansiedad, y
 Diazepam  Lormetazolam
convulsiones.
 Lorazepam  Midazolam
 Clorazepato  Triazepam
 Flumazenilo  Flunitrazepam
 ALPRAZOLAM
DEFINICION: NOMBRE COMERCIAL: XANAX, ALPAZ

Se utiliza para el tratamiento de ansiedad, crisis

Pertenece a la familia de
de angustia, agorafobia, ataques de pánico y
las benzodiacepinas
estrés intenso.

INDICACIONES Y DOSIS:

Ansiedad:
 Dosis en adultos: 0,25 a 0,50 mg, via oral.
Trastorno de pánico:
 Dosis en adultos: 0,5 mg via oral y puede aumentar hasta 10 mg

Absorción: Después de la administración oral, se absorbe fácilmente. El tiempo

de concentración máxima de una tableta oral, desintegrable, es de 1.5 a 2 horas
Metabolismo: Se metaboliza extensamente el alprazolam por mayor parte en el
FARMACOCINETICA: hígado.

Excreción: Alprazolam y sus metabolitos se eliminan del cuerpo principalmente

a través de la orina.
 AGONISTAS PARCIALES DE LOS
RECEPTORES 5 - HT

AGONISTA PARCIALES:  Buspirona

Son fármacos que se unen y activan  Zoplicona
dado receptor, pero tienen solo una  Zolpidem
eficacia

RECEPTOR 5-HT: Los receptores de serotonina median las

Receptor 5-HT une a los acciones de la buspirona, aunque
neurotransmisores de parecen intervenir además otros
serotonina. receptores.
El Zolpidem y Zoplicona actúan sobre un
subtipo de receptores benzodiazepinicos
y carecen de efectos anticonvulsivos y
relajantes musculares.
 BUSPIRONA
■ Buspirona es un agente ansiolítico
DEFINICIÓN no benzodiazepínico, sin relación
química con los agentes
psicotrópicos existentes

Para el Ansiedad
INDICACIONES tratamiento de los Agitacion
trastornos de
ansiedad agudos Inquietud interna
y crónicos
Estados de tensión
DOSIFICACION

En adultos: 5mg V.O 3 v/d.

Puede incrementarse en intervalos de 2 a 3

días hasta alcanzar la respuesta clínica
deseada.
 BARBITURICOS

Son una familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico que actúan como sedantes
del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación
suave hasta anestesia total o euforia.

TIOPENTAL AMOBARBITAL, PENTOBARBITAL FENOBARBITAL

Polvo solución inyectable Tableta de 100 mg

de 500 mg y 1000 mg. Tabletas de 100 mg
Solución inyectable 1000 mg

Anestésico general Sedativos Anticonvulsionantes

 FENOBARBITAL
El fenobarbital tiene propiedades sedantes e hipnóticas, pero al igual que pasa
con el resto de barbitúricos, en este aspecto se usan más los benzodiacepinas.

INDICACIONES
 Estatus epiléptico
 Estados Convulsivos

DOSIS

Niños: 3-5 mg/Kg/día repartidos en 1-2 dosis.

Dosis máxima adultos: 50 -200 mg/día.
Dosis de carga:
 En Neonatos: 20- 30 mg/Kg; Niños: 10-20 mg/ Kg (máximo
300 mg) con velocidad de inyección de 60 mg/minuto, se
puede repetir a 5-10 mg/Kg/dosis a los 10- 20 minutos, sin
superar una dosis total de 40 mg/Kg.
Tranquilizantes mayores o
Neurolépticos
 Tranquilizantes mayores o
Neurolépticos

DEFINICIÓN

Son fármacos que comúnmente, son usados para

el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos o
también llamados antipsicóticos ejercen
modificaciones fundamentalmente en el cerebro.
 CLASIFICACION DE LOS NEUROLEPTICOS

Clasificación Clasificación clínica

farmacológica

Antipsicóticos típicos Antipsicóticos atípicos Antipsicóticos sedantes Antipsicóticos incisivos Antipsicóticos de transición

Fenotiazina Clozapina Predomina el Predomina efecto Intermedios

efecto sedante sobre ideación

Tioridazina
Clorpromazina Haloperidol
 ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS

Se utiliza para el tratamiento de la

psicosis, en particular la esquizofrenia,
y que por lo general han sido
reemplazados por drogas antipsicóticos
atípicos.

Alta potencia Baja potencia

 Flufenazina
 Clorpromazina
 Droperidol
 Prometazaina
 Trifluperidol
 Tionidazina
 Haloperidol
 levomepromazina
 TIAPRIDA

DEFINICION La tiaprida es una benzamida antipsicótica que se utiliza por vía

oral y parenteral en el tratamiento de trastornos del
comportamiento en adultos (pacientes dementes o en
desintoxicación alcohólica ).

Está indicado en:

INDICACIONES Tratamiento en pacientes que no respondan al tratamiento de
primera línea en los casos graves de Corea de Huntington.

Adultos: la dosis inicial de 50 mg dos

veces al día, incrementando
DOSIS
progresivamente la dosis en 2 a 3 días
hasta alcanzar una dosis de 300 mg al
día. La dosis máxima recomendada es de
400 mg al día.
por vía oral y parenteral
VIA DE Niños: La dosis habitual es de 100 a 150
ADMINISTRACION mg/día, con un máximo de 300 mg/día (es
decir 3 comprimidos/día)
 Tienen la característica común de
actuar sobre los receptores de
serotonina, así como los receptores
dopaminérgicos.

Se utilizan para tratar la depresión

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS mayor, anorexia nerviosa, agitación
psicótica y otras

 Amisulprida
 Aripripasol
 Asenapina
 Bioperidona
 Tiaprida
 Zotepina
 brexpiprazol
 PROMETAZINA

DEFINICION El prometazina es un derivado de las fenotiazinas, usadas para

tratar el insomnio, por lo que es considerada un hipnótico.
La prometazina está indicada en el
tratamiento de procesos alérgicos, tales
INDICACIONES
como rinitis alérgicos estacional y
perenne, rinitis vasomotora y conjuntivitis
alérgica debida a la inhalación de
alergenos y los alimentos.

DOSIS Pacientes mayores de 60 años :

debido a que los requerimientos
terapéuticos de agentes sedantes es
menor, se indica administrar esta
medicación en dosis reducidas.

VIA DE Por vía oral e intramuscular y de 3 a 5

ADMINISTRACION minutos por vía endovenosa.