TEMA 5. QUINOLONAS.
ANTISEPTICOS URINARIOS
QUINOLONAS MA:
Inhiben la girasa del DNA e impiden que el DNA bacteriano alcance su estado topológico para iniciar replicación.
Efecto bactericida. Limpieza de vías urinarias.
PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓN TERCERA GENERACIÓN más utilizadas
Acido Nalidixico Enoxacina Ciprofloxacina Diarreas causada por Salmonelosis. Inf. G.I.
infecciones urinarias Ofloxacina Pefloxacina
Norfloxacino Lomefloxacina
Levofloxacina
Moxifloxacino
NOTA: IGUAL LOS ATIBIOTICOS ORIGINALES QUE LOS GENERICOS
PROPIEDADES GENERALES
Biodisponibilidad: disminuye la absorción con antiácidos.
Concentraciones plasmáticas máximas a las dos horas estomago lleno.
Buena acumulación tisular. Infecciones de piel.
Alta concentración en células fagocíticas.
Baja unión a proteínas plasmáticas. Volumen de distribución 90-110 litros
Metabolización hepática: metabolitos con débil actividad antibacteriana.
Vida media prolongada en IR.
Excreción por FG y ST bloqueados por PROBENECID
Desarrolla resistencia lentamente. Cuando hace resistencia a una, luego hace resistencia a todas.
Ph ácido y altas concentraciones de mg++ e iones divalentes reducen actividad.
INDICACIONES: EFECTOS ADVERSOS:
• Infecciones del tracto urinario (ITU): cistitis, pielonefritis y prostatitis • GI: nauseas, anorexia, vómitos, diarrea, sabor metálico
• Infecciones del tracto respiratorio (ITR): otitis necrotizante por p. • SNC: temblor, ansiedad, insomnio, debilidad, fotofobia,
Auriginosa, sinusitis por h. Influenzae, bronquitis y pneumonia mareos, cefalea, convulsiones (teofilina)
bacteriana, fibrosis quística • Piel-prurito-fotosensibilidad
• Infecciones de tejidos blandos (ITB) y piel: ulceras de decúbito, • Renal (cristaluria dosis altas)
ulceras a nivel de las piernas • Esqueleto: inhibición del cartílago de crecimiento (no se
• ETS: gonorrea, clamida, chancro, micoplasma (dosis únicas de deberían usar en niños)
ciprofloxacina) ENFERMEDADES T. SEXUAL:
• Osteomielitis • Gonorrea (NORFLOXACINA-CIPROFLOXACINA)
• Diarrea bacteriana • Clamidia (CIPROFLOXACINA)
• Profilaxis qx • Mycoplasma (CIPROFLOXACINA)
• Ptes neutropénicos (leucemia, linfomas, inmunosuprimidos) • Chancroide (todas)
• Sífilis (no apropiadas) se usa la penicilina en altas dosis
INFECCIONES URINARIAS:
• Cistitis (TODAS)
• Prostatitis (TODAS)
• Pielonefritis (TODAS)
Nota: Inf. Urinarias altas se tratan con doble antibiótico – quinolonas y aminoglucósidos y también se pueden usar antisépticos urinarios
COMBINACIONES
• Ciprofloxacina + rifampicina (osteomelitis, endocarditis)
• Ciprofloxacina + azlocilina (septicemias por Pseudomona A.)
• Quinolonas + (eritromicina, clindamicina (se usa en escaras), metronidazol, Vancomicina, penicilinas, cefalosporinas,
aminoglucósidos)
INTERACCIONES TRANSFERENCIA PLACENTARIA
• Disminuye el clearence de TEOFILINA Teratogénesis
• Inhibidores del metabolismo de la CAFEINA Carcinogénesis
• Cimetidina: disminuye clearance de PEFLOXACINA Toxicidad fetal
• Antiácidos: disminuyen absorcion a nivel intestinal Contraindicado en el embarazo
• Medio ácido: disminuye actividad
ANTISÉPTICOS URINARIOS
Sirven para infecciones urinarias, porque se concentran en túbulos renales
METENAMINA
NITROFURANOS: NITROFURANTOINA
FENAZOPIRIDINA ESPECTRO
E. Coli
1. METENAMINA Enterobacter
Se usa en prolapso de vejiga, por múltiples infecciones urinarias. Klepsiella
Su actividad se debe al formaldehido (bacteriostático) S. Aureos
El pH acido promueve actividad del formaldehido S. Fecalis
No tiene efectividad en infecciones del tracto urinario superior, se usa en inferior Shigela
Vibrión cólera
Las bacterias que producen ureasa disminuyen su actividad (PROTEUS, PSEUDOMONA)
Algunos Proteus
FARMACOCINETICA
• Absorción VO formaldehido produce irritación gástrica
• Distribución amplia
• Eliminación: se debe administrar con sustancia que acidifique el pH (vit. C)
• Toxicidad: GI, urticaria
• Usos: inf urinaria + ab (1 GR QID)
• Contraindicaciones: IR - IH
2. NITROFURANOS
Nitrofurantoina (bacteriostático)
M.A: inhibe acetil coa de allí que inhibe crecimiento bacteriano
Espectro: igual a la METENEMINA
FARMACOCINETICA
• Se absorbe por VO, los alimentos interfieren absorción, por lo tanto se usa fuera de las comidas
• Metabolización hepática: metabolitos inactivos
• Eliminación: por secreción y FG (medio alcalino hace disminuir actividad) se asocia con vit.C
NITROFURANTOINA
• Se usa en tto de infecciones urinarias recurrentes (prolapso, diabetes) no se usa en embarazo
• Microcristales (FURADANTINA®)
• Macrocristales (MACRODANTINA®)
• Toxicidad: GI: nauseas, vómitos, diarreas
Alergia erupción cutánea, prurito
Manifestaciones hematológicas: leucopenia, granulocitopenia
• Efecto toxico: cefalea, somnolencia
INDICACIONES: CONTRAINDICACIONES
1. Infección urinaria aguda • I.R precipita (microcristales) igual que las sulfas
2. Bacteriuria después de prostatectomia y exploraciones uretrales• Embarazo
• Ancianos terapia prolongada
3. FENAZOPIRIDINA (PIRIDIUM®)
Produce analgesia sobre el tracto urinario y alivia los síntomas de disuria, Polaquiuria y tenesmo (es el que más
se usa en exploraciones de vías urinarias por su efecto analgésico)
Efectos adversos: GI 10%
Puede producir metahemoglobinemia
OTROS ANTISEPTICOS
• SULFAMETIZOL-FENILAZODIAMINOPIRIDINA (BACTEVAL®) INF. URINARIAS
• METENAMINA-FENAZOPIRIDINA (AZOMANDELAMINE®)
