PRIMERA CLASIFICACION
Los antiespasmódicos son un grupo de sustancias que previenen o interrumpen la
contracción dolorosa e involuntaria (espasmo) del músculo liso intestinal, uno de los
mecanismos referidos en la génesis del dolor en patologías gastrointestinales.1 Los
antiespasmódicos se clasifican en varios grupos, de acuerdo con su mecanismo de
acción:
a) agentes relajantes directos del músculo liso
mebeverina,
agentes derivados de papaverina),
b) anticolinérgicos (
butilhioscina,
hioscina,
hiosciamina,
levocina,
dicicloverina,
butilescopolamina,
trimebutina
bromuro de cimetropio),
c) agentes bloqueadores de los canales del calcio (
bromuro de pinaverio,
bromuro de otilonio,
alverina,
fenoverina,
rociverina
pirenzepina).
[Link]
SEGUNDA CLASIFICACION :
ANTIESPASMODICOS COLINERGICOS
[Link]
%20Farmacologicas/A03_Antiespasmodicos%20y%20Anticolinergicos%20procineticos_.pdf
TERCERA CLASIFICACION
de acuerdo con su mecanismo de acción
CUARTA CLASIFCACION
[Link]
QUINTA CLASIFICACION
1. INTRODUCCION
2. OBJETIVOS Y CONCLUSIONES
3. FISIOPATOLOGIA
4. CLASIFICACION(NOMBRARLO CON BIBLIOGRAFIA)
5. ESPASMOLITICOS ANTICOLINERGICOS
AMINA TERCIARIA
Espasmolíticos
a) Naturales anticolinergicos
Atropina
Escopolamina
b) Sintéticos
TRIMEBUTINA
Dicicloverina
AMONIO CUATERNARIO
a) Naturales
Butilescopolamina, bromuro
Homatropina, metilbromuro
Metilescopolamina, bromuro
Octatropina, metilbromuro
6. ESPASMOLITICOS NO ANTICOLINERGICOS
6.1 RELAJANTES DIRECTOS DEL MUSCULO LISO
Mebeverina, Espasmolíticos
Agentes derivados de papaverina NO
6.2 BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO anticolinérgicos
Bromuro de pinaverio, …. Posiblemnte
Bromuro de otilonio, tienen acción a
través de los
Alverina,
canales de Ca
Fenoverina,
Rociverina
Pirenzepina).
1) aldahir
2) perla
3) alex
4) karen
5) ruben
BROMURO DE OTILONIO
Desde el punto de vista farmacodinámico, OB es capaz de inhibir
[Link]
i) los principales patrones de motilidad colónica humana in vitro;
ii) la contractilidad causada por la estimulación de las neuronas motoras
excitadoras (acción presináptica) y
iii) la contractilidad causada por la acción directa de los neurotransmisores
excitadores (acción postsináptica).
Curiosamente, estos efectos se derivan de una interacción compleja entre el fármaco y
varios objetivos celulares.
La acción principal consiste en el bloqueo de la entrada de Ca2 + a través de los
canales de Ca2 + tipo L y la interferencia con la movilización intracitoplasmática de
Ca2 + necesaria para la contracción de las SMC, evitando así contracciones
intestinales excesivas y calambres abdominales.
Además, OB bloquea los canales de Ca2 + de tipo T e interfiere con las respuestas
muscarínicas; interactúa, directa o indirectamente, con los receptores de taquiquinina
en las SMC y en las neuronas aferentes primarias cuyos efectos combinados pueden
resultar en la reducción de la motilidad y el dolor abdominal.
[Link]
%C3%B3n%3A%20el%20bromuro,secreciones%20producidas%20por%20estas%20gl
%C3%A1ndulas.
BROMURO DE PINAVERIO [Link]
Farmacocinética y farmacodinamia: El bromuro de pinaverio es un calcio
antagonista diferente a otras clases convencionales de calcio antagonistas por su
alta selectividad por el músculo liso gastrointestinal, por su doble mecanismo de
acción regulador de la motilidad intestinal y disminución de la hipersensibilidad
visceral. El bromuro de pinaverio ejerce su acción antiespasmódica bloqueando los
canales de calcio dependientes de voltaje específicamente en la subunidad -1 e
impide las contracciones musculares inducidas por las hormonas digestivas y
mediadores como la colecistocinina (CCK) y sustancia P. También se ha
demostrado que inhibe la acción de la serotonina, implicada en la transmisión
nerviosa que desencadena la contracción intestinal. El bromuro de pinaverio
disminuye la hipersensibilidad visceral debido a que bloquea selectivamente las
acciones de la CCK y sustancia P en las neuronas aferentes. El bromuro de
pinaverio se difunde a través de la mucosa específicamente hacia el músculo liso
intestinal sin ser significativamente absorbido en forma sistémica. Los canales de
calcio "lentos" voltaje-dependientes (VOCs tipo "L") están localizados en la
superficie externa de la pared de las células de la musculatura gastrointestinal
reduciendo la contracción de las células del músculo liso aisladas. El bromuro de
pinaverio tiene una potente afinidad selectiva para unirse a ellos, por lo que
bloquea la entrada de calcio a través de dichos canales y evita la actividad
contráctil del intestino. Se ha demostrado en diversos estudios in vivo e in vitro el
efecto del bromuro de pinaverio sobre la actividad contráctil del tracto
gastrointestinal. A diferencia de los antagonistas de canales de calcio
convencionales, el bromuro de pinaverio no tiene actividad clínicamente relevante
fuera del tracto gastrointestinal. La afinidad y la acción antagonista del bromuro de
pinaverio son constantes e independientes de las condiciones de activación o
reposo de la célula muscular intestinal. Los registros mioeléctricos del colon dos
horas antes de ingerir alimentos y tres horas después, mostraron que el bromuro
de pinaverio suprimió la respuesta motora posprandial (reflejo gastrocólico). Las
mediciones electromanométricas obtenidas tras estimulación mecánica en
pacientes con alteraciones motoras intestinales, mostraron que el bromuro de
pinaverio disminuyó significativamente el índice de motilidad, reduciendo más la
duración que la intensidad de las contracciones. Algunos autores han reportado
estudios en los cuales utilizaron catéteres con globo para medir las variaciones de
presión intraluminal seguidas de una comida de prueba. Los resultados indican
que el bromuro de pinaverio reduce la motilidad general en la región sigmoidea y
en el colon, sin afectar la actividad propulsiva normal. Los efectos del bromuro de
pinaverio sobre el tiempo de tránsito, que es relevante para los pacientes con SII
con estreñimiento predominante, han sido investigados en algunos estudios, dando
como resultado la disminución del tiempo de tránsito comparada con el placebo (p
< 0.05), principalmente a través del colon descendente y recto-sigmoides.
Resultados similares han sido reportados en pacientes con patología colónica que
sufren de estreñimiento crónico, el bromuro de pinaverio acortó significativamente
el tiempo de tránsito. Los estudios en pacientes con SII con predominio de diarrea
no indican aumento del índice de motilidad con el bromuro de pinaverio. El efecto
del bromuro de pinaverio ante la hipersensibilidad visceral se ha demostrado
debido a que impide las contracciones inducidas por hormonas y mediadores como
colecistocininas (CCK) y sustancia P, las cuales se sabe son dependientes de
Ca2+ y sensibles a los antagonistas de Ca2+. Se realizaron estudios en células de
músculo liso aisladas, previamente contraídas por hormonas, CCK y sustancia P
donde el efecto fue valorado midiendo la longitud de la célula tanto en el control
como en las células tratadas. Bajo estas condiciones experimentales, el bromuro
de pinaverio mostró una actividad muy potente, con una IC 50 de aproximadamente
1nM. Este efecto in vitro fue confirmado in vivo demostrando que tiene efectos
sobre la sensibilidad visceral. En presencia de inflamación, el bromuro de pinaverio
reduce significativamente la severidad del dolor abdominal causado por la
distensión rectal sin influir sobre el reflejo recto-colónico inhibitorio. Una de las
propiedades farmacocinéticas más importantes que poseen los compuestos
derivados del amonio cuaternario como el bromuro de pinaverio, es su baja
biodisponibilidad (menor al 0.5%). Del poco bromuro de pinaverio absorbido, casi
la totalidad, se une a proteínas plasmáticas en la circulación porto-sistémica,
teniendo así un excelente y extenso metabolismo hepático con excreción bilio-fecal
a través de la desmetilación de su grupo metoxi, hidroxilación del anillo norpinanil y
la eliminación del grupo benzílico con la subsecuente apertura del anillo
morfolínico. Las características fisicoquímicas de estos compuestos, con una carga
polar permanentemente activada, les permiten permanecer en la luz del tracto
intestinal ejerciendo así su acción como relajante muscular mediante una actividad
prácticamente tópica o local. La velocidad de absorción de estos compuestos a
través de la mucosa intestinal depende básicamente de tres mecanismos:
Transporte pasivo, el cual es proporcional a la concentración del compuesto en la
luz intestinal, el transporte activo cuyo grado de saturación depende de la relación
dosis-tiempo, y finalmente un sistema de secreción activa de igual forma
dependiente de la relación dosis-tiempo. La acción tópica o local del bromuro de
pinaverio aunado a la afinidad selectiva que este compuesto tiene hacia los
canales de calcio lentos tipo "L" voltaje dependientes, le confiere a la molécula una
eficaz actividad espasmolítica y normorreguladora del tránsito intestinal, lo que se
traduce en la disminución del dolor abdominal en el 90% de los casos (hombres y
mujeres) y más del 90% de los pacientes presentan una mejoría clínica con
respecto al meteorismo, estreñimiento, diarrea, náusea y/o vómito.
El citrato de alverina afecta la motilidad basal y estimulada a través de una inhibición
dependiente e independiente de calcio de la excitabilidad neuronal , así como la
inactivación directa del Ca2 + tipo L de las células del músculo liso.19 Los hallazgos
experimentales apoyan una acción antinociceptiva por mecanismos selectivos
mediados por receptores. Se ha demostrado que la alverina se une a los receptores
5-HT1A, por lo que actúa como un antagonista que reduce el efecto pronociceptivo
visceral del 5-HT.18 Este mecanismo de acción puede explicar sus efectos
antinociceptivos en la hipersensibilidad visceral postinflamatoria
ALVERINA
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1. DEBROMU - PLM [Internet]. [Link]. 2020 [cited 12 August 2020].
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2/210
2. METEOSPASMYL - PLM [Internet]. [Link]. 2020 [cited 12 August
2020]. Available from:
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629/14
3. 3DICETEL - Medicamento - PR Vademecum [Internet]. PR Vademecum. 2020 [cited 12
August 2020]. Available from: [Link]
4. Stefano Evangelista C. Otilonium Bromide: A Drug with a Complex Mechanism of
Action [Internet]. [Link] 2020 [cited 12 August 2020]. Available
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5.
