FÁRMACOS QUE BLOQUEAN LA PLACA MOTORA
Placa motora
Para que la placa motora esté en
funcionamiento vamos a necesitar las
siguientes estructuras:
Terminación nerviosa presináptica: que
contiene las vesículas las cuales contiene
acetilcolina.
Placa motora o fibra muscular: ubicada en el
músculo.
Espacio sináptico o hendidura sináptica:
espacio entre la neurona y la fibra muscular o
placa motora.
La placa motora es el área especializada de la fibra muscular
esquelética , rica en receptores colinérgicos, que forma parte de la unión
neuromuscular.
Cada invaginación va a
tener los receptores.
La placa motora está compuesta por 3 elementos:
1. Terminación presináptica: Es la parte final de la motoneurona.
2. Espacio sináptico o hendidura sináptica.
3. Fibra muscular.
Componentes de la placa motora
Espacio sináptico o hendidura sináptica:
● Separa la terminación presináptica de la fibra muscular.
● Está constituido por líquido extracelular y una matriz con varias
capas de mucopolisacáridos, donde en medio de estos se
encuentran las acetilcolinesterasas.
○ La acetilcolinesterasas van a tener acción en algunos
fármacos y son las enzimas que están en este espacio
sináptico y están encargadas de la degradación de la
acetilcolina cuando está libre en este espacio, entonces eso
hace que no llegue a la parte postsináptica en este caso
donde esta la placa motora y así no ejerce su acción.
Fibra muscular:
● Su membrana se invagina y presentan los denominados pliegues
sinápticos, en los que se sitúan los receptores colinérgicos
nicotínicos.
Fármacos relajantes musculares
Un relajante muscular o mio relajante es un fármaco que disminuye el
tono de musculatura estriada. se utiliza para relajar el sistema músculo
esquelético y reducir el dolor muscular, y no solo el dolor sino que
también el movimiento muscular.
Unión neuromuscular
Vamos a realizar la transmisión neuromuscular, mediante la liberación
de acetilcolina uniéndose a los receptores nicotínicos de la membrana
postsináptica, realizando la interacción Actina y Miosina.
Al liberarse la acetilcolina hay activación de los canales iónicos de calcio
(Ca2+), entra sodio (Na+) y sale potasio (K+), al ocurrir esto se provoca
la contracción muscular.
Por lo tanto los fármacos relajantes musculares inhiben este potencial
provocando que el músculo no se contraiga.
¿Cómo puedo bloquear esta transmisión?
Por interferencia de la síntesis de acetilcolina, es decir si no tenemos
liberación de acetilcolina no se va a activar la bomba sodio/potasio, no
hay potencial de acción y tenemos una inhibición de la contracción
muscular.
Por inhibición de la acetilcolina
Por interferencia de la postsináptica de la acetilcolina, es decir haremos
que la acetilcolina a nivel de los receptores postsinápticos nicotínicos no
sea recibida
Desacoplamiento de la excitación y la contracción muscular.
Clasificación de los fármacos relajantes musculares por tipo de acción
De acción central Acción periférica no Acción periférica
despolarizantes despolarizante
Tizanidina Rocuronio Succinilcolina
Dantroleno Mivacuronio
Ciclobenzaprina Vecuronio
Baclofeno Pancuronio
Dantroleno Atracuronio
Diazepam
Vida media
Ultra corta Corta Intermedia Larga
(5-8 min) (8-20 min) (20-40 min) (45-60 min)
Succinilcolina Mivacuronio Atracuronio Pancuronio
Rocuronio
Vecuronio
Nota: Cuando queremos una acción rápida usamos los de vida media
corta o ultracorta, pero deben estar administrados periódicamente por
bomba porque duran muy poco y por lo general estos relajantes
musculares que vemos en esta clase son usados para acciones
quirúrgicas.
Fármacos relajantes musculares de acción periférica
1. Succinilcolina
Farmacodinamia: como son de vida media corta y hay que estar
administrando constantemente puede ocurrir alguna alteración dentro de
su efecto farmacológico.
Parálisis prolongada significa que una vez que deja de ser administrado
el medicamento no se vuelve a hacer la contracción muscular dentro del
tiempo que está establecido.
Fármacos relajantes muscular de acción periférica no
despolarizante.
Todos los fármacos que serán mencionados a continuación son
sintéticos, pero antes existía un fármaco que ya no es utilizado en la
clínica que era natural el cual se llama tubocurarina, del cual fueron
saliendo los otros y los mecanismos de acción de todos ellos son
referente a la tubocurarina.
1. Mecanismo de acción
La tubocurarina reduce la frecuencia de apertura del canal iónico
acoplado al receptor, lo cual provoca la insuficiencia para generar
el potencial de acción muscular, que es lo que buscan los
relajantes musculares.
Si la despolarización de membrana desciende por debajo del 70%
de su valor inicial, será insuficiente para general el potencial de
acción muscular, lo que explica la parálisis muscular.
1. Rocuronio
● Mecanismo de acción
Actúa en la placa motora uniéndose de manera competitiva a los
receptores colinérgicos nicotínicos.
Nota: unión competitiva 2 neurotrasmisores van compitiendo por el
mismo receptor, entonces el que tiene que realizar la acción de la
contracción muscular se ve disminuido y no se genera.
Como resultado, se evita la despolarización, ya que los iones de
calcio no se liberan y la contracción muscular no se produce.
El rocuronio tiene como principal ventaja de que al tener un
bloqueo rápido muscular hace que sea más fácil realizar la
intubación de los pacientes que están en cirugia o con anestesia
general, entonces dentro de los 60-90 segundos de aplicada la
dosis el paciente ya se puede intubar.
Indicaciones
En adultos pacientes pediátricos (0-18 años) se puede utilizar
como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la
intubación traqueal y para conseguir relajación musculatura
esquelética durante la cirugía.
En adultos también está indicado para facilitar la intubación
traqueal durante la inducción de secuencia rapida y como
coadyuvante en la unidad de cuidados intensivos (UCI) para
facilitar la intubación y ventilación mecánica.
Modo de administración:
Vía endovenosa ya sea en bolo o perfusión continua.
Bolo: hace que se genere un goteo o que se genere una entrada
cada cierto tiempo. sive para mayores diluciones y mezclar con
otros medicamentos.
Infusión continua: se deja la vía y va pasando continuamente. Es
el medicamento puro.
2. Mivacuronio
Se une de forma competitiva con receptores colinérgicos de placa
motora final, para evitar la acción de la acetilcolina, originando un
bloqueo de la transmisión que revierte fácilmente por la
administración de inhibidores de la colinesterasa, como
neostigmina y edrofonio.
Nota: la neostigmina y edrofonio, nos ayuda a revertir el efecto
en el caso de que queramos suspender el efecto debido a que la
administración fue demasiada o por alguna reacción adversa.
Es de acción corta y rápida recuperación.
Indicaciones
Como adyuvante en la anestesia general para relajar los músculos
esqueléticos y facilitar la intubación traqueal y ventilación mecánica.
Modo de administración
Vía endovenosa, mediante inyección en bolo o perfusión continua.
Precauciones
Mujeres embarazados o en procesos de lactancia
Insuficiencia renal o hepatica
Vecuronio
Mecanismo de acción
Bloquea el proceso de transaminación entre las terminaciones nerviosas
motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a
receptores nicotínicos, localizados en la placa motora terminal del
músculo estriado.
No provoca fasciculaciones musculares.
Indicaciones terapéuticas
Coadyuvante de la anestesia general y facilitar la intubación
endotraqueal y para conseguir la relajación de la musculatura
esquelética durante la cirugía.
Modo de administración
intravenoso en bolo o perfusión continua.
Precauciones
Embarazadas o en proceso de lactancia.
Insuficiencia hepatica o renal.
