25/6/2020 Methylergonovine (methylergometrine): Drug information - UpToDate

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Metilgonovina (metilergometrina): información sobre

medicamentos

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(Para obtener información adicional, consulte "Metilgonovina (metilergometrina): información del fármaco del
paciente" )

Para abreviaturas y símbolos que se pueden usar en Lexicomp ( mostrar tabla )

Nombres de marca: EE. UU.

Methergine

Categoría farmacológica
Derivado del cornezuelo

Dosificación: Adulto
Prevención de hemorragia:

Oral: 0.2 mg 3 a 4 veces al día en el puerperio por hasta 7 días (duración máxima: 1 semana)

IM, IV: 0.2 mg después del parto del hombro anterior, después del parto de placenta o
durante el puerperio; puede repetirse cada 2 a 4 horas según sea necesario. Nota: La
administración intravenosa solo debe considerarse durante situaciones que amenazan la
vida.

Dosificación: Insuficiencia renal: Adulto

No se proporcionan ajustes de dosis en el etiquetado del fabricante; Usar con precaución.

Dosificación: Insuficiencia hepática: Adulto

No se proporcionan ajustes de dosis en el etiquetado del fabricante; Usar con precaución.

Formas de dosificación: EE. UU.

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Excipiente información presentada cuando esté disponible (limitada, particularmente para

genéricos); Consulte el etiquetado específico del producto.

Solución, inyección, como maleato:

Genérico: 0.2 mg / mL (1 mL)

Solución, inyección, como maleato [sin conservantes]:

Genérico: 0.2 mg / mL (1 mL)

Comprimidos, orales, como maleato:

Methergine: 0.2 mg [contiene metilparabeno, propilparabeno]

Genérico: 0.2 mg

Equivalente genérico disponible: EE. UU.

si

Administración: adulto

IV: Administrar lentamente durante un período de no menos de 60 segundos con un control

cuidadoso de la presión arterial. No debe administrarse de forma rutinaria por vía intravenosa
debido a la posibilidad de inducir hipertensión repentina y accidente cerebrovascular. La
administración intravenosa solo debe considerarse durante situaciones que amenazan la
vida.

IM: puede administrarse por vía intramuscular.

Oral: Disponible en tabletas para administración oral.

Consideraciones sobre el manejo de medicamentos peligrosos

Agente peligroso (NIOSH 2016 [grupo 3]).

Use las precauciones apropiadas para recibir, manipular, administrar y desechar. Deben usarse
guantes (individuales) durante la recepción, desembalaje y almacenamiento. NIOSH recomienda
guantes individuales para la administración de tabletas o cápsulas intactas. Para la preparación
de la inyección, NIOSH recomienda guantes dobles, una bata protectora, controles de ingeniería
ventilados (un gabinete de seguridad biológica de clase II o un aislador de contención aséptico
compuesto) y dispositivos de transferencia de sistema cerrado (CSTD). Se requiere doble guante,
una bata y (si la forma de dosificación lo permite) CSTD durante la administración de la inyección
(NIOSH 2016).

Uso: indicaciones etiquetadas

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Manejo de atonía uterina, hemorragia y subinvolución del útero luego del parto de la placenta;
control de la hemorragia uterina después del parto del hombro anterior en la segunda etapa del
parto

Cuestiones de seguridad de medicamentos

Problemas de sonido / aspecto similar:

Methergine puede confundirse con Brethine

Las formas de dosificación parenteral de metilergonovina y terbutalina se parecen.

Debido a sus indicaciones contrastantes, tenga cuidado al administrar estos agentes.

Problemas de administración:

Se ha informado la administración involuntaria de metilergonovina a los recién nacidos en

lugar de medicamentos de rutina (por ejemplo, la vitamina K o la vacuna contra la hepatitis
B); Almacene la inyección de metilergonovina por separado de los medicamentos utilizados
para los recién nacidos.

Reacciones adversas
Frecuencia no definida.

Cardiovascular: angina de pecho, bloqueo auriculoventricular, bradicardia, accidente

cerebrovascular, dolor torácico, vasoespasmo de la arteria coronaria, hipertensión,
hipotensión, tromboflebitis local, infarto de miocardio, palpitaciones, parestesia, taquicardia,
vasoespasmo, fibrilación ventricular

Sistema nervioso central: mareos, alucinaciones, dolor de cabeza, convulsiones

Dermatológico: diaforesis, erupción cutánea

Endocrino y metabólico: intoxicación por agua

Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, náuseas, sabor desagradable, vómitos

Genitourinario: hematuria

Hipersensibilidad: anafilaxia

Neuromuscular y esquelético: calambres en las piernas

Ótico: tinnitus

Respiratorio: disnea, congestión nasal

Contraindicaciones

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Hipersensibilidad a metilergonovina o cualquier componente de la formulación; hipertensión;

preeclampsia; el embarazo

Advertencias / Precauciones

Preocupaciones relacionadas con los efectos adversos:

• Enfermedad de la arteria coronaria: los pacientes con enfermedad de la arteria

coronaria (CAD) o factores de riesgo de CAD pueden ser más propensos a desarrollar
isquemia e infarto de miocardio después del vasoespasmo inducido por metilergonovina.

• Ergotismo: el uso de alcaloides del cornezuelo puede provocar ergotismo

(vasoconstricción intensa) que resulta en isquemia vascular periférica y posible
gangrena. El ergotismo generalmente se asocia con sobredosis o uso crónico
prolongado; No exceda las pautas de dosificación y evite la administración prolongada.

• Fibrosis pleural / retroperitoneal: se han notificado casos raros de fibrosis pleural y / o

retroperitoneal con el uso diario prolongado de otros alcaloides del cornezuelo de
centeno.

Preocupaciones relacionadas con la enfermedad:

• Insuficiencia hepática: uso con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

• Trabajo de parto: utilizar con precaución en la segunda etapa del trabajo de parto.

• Insuficiencia renal: Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

• Sepsis: Usar con precaución en pacientes con sepsis.

• Enfermedad vascular: utilizar con precaución en pacientes con enfermedad vascular

obliterante.

Problemas concurrentes de terapia farmacológica:

• Inhibidores de CYP3A4: el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4

(incluye inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos y algunos antibióticos
macrólidos) y alcaloides del cornezuelo de centeno se ha asociado con toxicidad aguda
del cornezuelo (ergotismo); El fabricante no recomienda el uso concurrente de ciertos
alcaloides del cornezuelo de centeno (p. ej., ergotamina y dihidroergotamina).

Otras advertencias / precauciones:

• Administración IV: no es para la administración IV de rutina debido al riesgo de inducir

accidentes súbitos hipertensivos y cerebrovasculares. La administración intravenosa
solo debe considerarse durante situaciones que amenazan la vida.

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• Errores de medicación: se ha informado la administración accidental a recién nacidos.

Efectos del metabolismo / transporte

Sustrato de CYP3A4 (mayor); Nota: Asignación del estado del sustrato mayor / menor en función
del potencial de interacción farmacológica clínicamente relevante

Interacciones con la drogas

(Para información adicional: Inicie el programa de interacciones farmacológicas )

Agonistas alfa / beta: los derivados del cornezuelo pueden aumentar el efecto hipertensivo de
los agonistas alfa / beta. Los derivados del ergot pueden mejorar el efecto vasoconstrictor de
los agonistas alfa / beta. Riesgo X: evitar la combinación

Agonistas Alpha1: los derivados del cornezuelo pueden mejorar el efecto hipertensivo de los
agonistas Alpha1. Los derivados del ergot pueden mejorar el efecto vasoconstrictor de los
agonistas alfa1. Riesgo X: evitar la combinación

Productos combinados antihepacivirales: pueden aumentar la concentración sérica de

derivados del cornezuelo. Riesgo X: evitar la combinación

Aprepitante: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo

con inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Betabloqueantes: pueden aumentar el efecto vasoconstrictor de los derivados del cornezuelo

de centeno. Manejo: Evite la coadministración de betabloqueantes y derivados del ergot
siempre que sea posible. Si no se puede evitar el uso concomitante, vigilar de cerca a los
pacientes para detectar evidencia de vasoconstricción periférica excesiva. Riesgo D:
considerar la modificación de la terapia

Cloroprocaína: puede aumentar el efecto hipertensivo de los derivados del cornezuelo.

Riesgo C: monitorizar la terapia

Clofazimina: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo

con inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Cobicistat: puede aumentar la concentración sérica de metilergonovina. Riesgo X: evitar la

combinación

Conivaptán: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo

con inhibidores). Riesgo X: evitar la combinación

Inhibidores de CYP3A4 (moderados): pueden disminuir el metabolismo de los sustratos de

CYP3A4 (alto riesgo con inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

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Inhibidores de CYP3A4 (fuertes): pueden disminuir el metabolismo de los sustratos de

CYP3A4 (alto riesgo con inhibidores). Administración: considere evitar esta combinación.
Algunas combinaciones están específicamente contraindicadas por los fabricantes; otros
pueden haber recomendado ajustes de dosis. Si se combina, controle el aumento de los
efectos del sustrato. Riesgo D: considerar la modificación de la terapia

Duvelisib: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con
inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Erdafitinib: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con
inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Fosaprepitant: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo

con inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Fosnetupitante: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo

con inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Ácido fusídico (sistémico): puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4

(alto riesgo con inhibidores). Riesgo X: evitar la combinación

Idelalisib: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con
inhibidores). Riesgo X: evitar la combinación

Itraconazol: puede aumentar la concentración sérica de metilergonovina. Riesgo X: evitar la

combinación

Ketoconazol (sistémico): puede aumentar la concentración sérica de metilergonovina. Riesgo

X: evitar la combinación

Larotrectinib: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo

con inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Letermovir: puede aumentar la concentración sérica de derivados del cornezuelo. Riesgo X:

evitar la combinación

Lisurida: puede aumentar el efecto adverso / tóxico de los derivados del cornezuelo de
centeno. Riesgo X: evitar la combinación

Lorcaserin (retirado del mercado de EE. UU.): Puede aumentar el efecto adverso / tóxico de
los derivados del cornezuelo. Específicamente, el uso de estos medicamentos juntos puede
aumentar el riesgo de desarrollar enfermedad cardíaca valvular. La lorcaserina (retirada del
mercado de EE. UU.) Puede aumentar el efecto serotoninérgico de los derivados del
cornezuelo. Esto podría provocar el síndrome de serotonina. Riesgo X: evitar la combinación

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Antibióticos macrólidos: pueden aumentar la concentración sérica de derivados del

cornezuelo. La cabergolina y la claritromicina pueden interactuar, ver monografía específica
para más detalles. Excepciones: azitromicina (sistémica); Fidaxomicina; Espiramicina
Riesgo X: evitar la combinación

MiFEPRIStone: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo

con inhibidores). Manejo: Minimice las dosis de sustratos de CYP3A4 y controle el aumento
de las concentraciones / toxicidad, durante y 2 semanas después del tratamiento con
mifepristona. Evite ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida,
quinidina, sirolimus y tacrolimus. Riesgo D: considerar la modificación de la terapia

Nefazodona: los derivados del cornezuelo de centeno pueden mejorar el efecto

serotoninérgico de la nefazodona. Esto podría provocar el síndrome de serotonina. La
nefazodona puede aumentar la concentración sérica de derivados de ergot. Riesgo X: evitar
la combinación

Netupitant: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con
inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Nitroglicerina: los derivados del cornezuelo pueden disminuir el efecto vasodilatador de la

nitroglicerina. Esto es especialmente preocupante en pacientes tratados por angina. La
nitroglicerina puede aumentar la concentración sérica de derivados del cornezuelo. Riesgo X:
evitar la combinación

Palbociclib: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con
inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Posaconazol: puede aumentar la concentración sérica de metilergonovina. Riesgo X: evitar la

combinación

Inhibidores de la proteasa: pueden aumentar la concentración sérica de derivados del

cornezuelo. Riesgo X: evitar la combinación

Reboxetina: puede aumentar el efecto hipertensivo de los derivados del cornezuelo. Riesgo
C: monitorizar la terapia

Roxitromicina: puede aumentar la concentración sérica de derivados del cornezuelo. Riesgo

X: evitar la combinación

Agentes serotoninérgicos (alto riesgo): los derivados del cornezuelo pueden aumentar el
efecto serotoninérgico de los agentes serotoninérgicos (alto riesgo). Esto podría provocar el
síndrome de serotonina. Manejo: Monitoree los signos y síntomas del síndrome
serotoninérgico / toxicidad serotoninérgica (p. Ej., Hiperreflexia, clonus, hipertermia,

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diaforesis, temblor, inestabilidad autonómica, cambios en el estado mental) cuando estos

agentes se combinan. Excepciones: nefazodona. Riesgo C: monitorizar la terapia

Agonistas del receptor de serotonina 5-HT1D (triptanes): los derivados del cornezuelo de
centeno pueden aumentar el efecto vasoconstrictor de los agonistas del receptor de
serotonina 5-HT1D (triptanes). Los agonistas de los receptores de serotonina 5-HT1D
(triptanos) pueden aumentar el efecto vasoconstrictor de los derivados del cornezuelo de
centeno. Riesgo X: evitar la combinación

Simeprevir: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo con
inhibidores). Riesgo C: monitorizar la terapia

Estiripentol: puede aumentar la concentración sérica de sustratos de CYP3A4 (alto riesgo

con inhibidores). Manejo: Se debe evitar el uso de estiripentol con sustratos de CYP3A4 que
se considera que tienen un índice terapéutico estrecho debido al mayor riesgo de efectos
adversos y toxicidad. Cualquier sustrato CYP3A4 utilizado con estiripentol requiere una
vigilancia más estrecha. Riesgo D: considerar la modificación de la terapia

Voriconazol: puede aumentar la concentración sérica de metilergonovina. Riesgo X: evitar la

combinación

Factor de riesgo de embarazo

C ( mostrar tabla )

Consideraciones de embarazo

La metilergonovina está diseñada para usarse después del parto del hombro anterior, después
del parto de la placenta o durante el puerperio; El uso está contraindicado durante el embarazo.

Se recomienda la metilergonovina cuando se necesita un agente uterotónico suplementario;

debido a los efectos secundarios maternos, no se prefiere su uso inicial (ACOG 183 2017).

Consideraciones de lactancia materna

La metilergonovina está presente en la leche materna.

La dosis relativa para lactantes (RID) de metilergonovina es del 3,9% cuando se calcula
utilizando la concentración más alta de leche materna localizada y comparada con una dosis
materna ajustada por peso de 0,375 mg / día.

En general, la lactancia materna se considera aceptable cuando la RID de un medicamento

es <10% (Anderson 2016; Ito 2000).

El RID de metilergonovina se calculó utilizando una concentración de leche de 1.3 ng / mL,

proporcionando una dosis diaria estimada para lactantes a través de la leche materna de 195
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ng / kg / día. Esta concentración de leche se obtuvo después de la administración materna de

metilgonovina 0,125 mg tres veces al día durante 5 días a ocho mujeres tratadas por
involución posparto incompleta. Las concentraciones de leche se evaluaron 1 y 8 horas
después de la dosis de la mañana del día 5. Las concentraciones de leche más altas se
observaron 1 hora después de la dosis y oscilaron entre <0,5 ng / ml (límite inferior de
detección) a 1,3 ng / ml (Erkkola 1978) . Se recomiendan dosis más altas en el etiquetado
actual del producto.

Se pueden observar eventos adversos en los lactantes y pueden incluir agitación, diarrea,
aumento de la presión arterial, bradicardia, convulsiones, taquicardia o vómitos
(Methylergometrine 2014). Las concentraciones de prolactina (y posiblemente el suministro
de leche) pueden modificarse después de la administración de metilergonovina; esto puede
depender de la dosis y la vía de administración (Del Pozo 1975; Weiss 1975).

Algunos fabricantes no recomiendan amamantar durante la terapia o durante 12 horas

después de la última dosis debido a reacciones adversas notificadas en lactantes. Sin
embargo, otras fuentes señalan que el uso puede ser aceptable si se está amamantando (Ito
2000).

Parámetros de monitoreo
Presión arterial

Mecanismo de acción
Aumenta el tono, la frecuencia y la amplitud de las contracciones en los músculos lisos del útero,
produciendo contracciones sostenidas que acortan la tercera etapa del parto y reducen la pérdida
de sangre.

Farmacodinamia y farmacocinética

Inicio de acción: Oxitócico: Oral: 5-10 minutos; IM: 2-5 minutos; IV: inmediatamente

Duración: Oral: ~ 3 horas; IM: ~ 3 horas; IV: 45 minutos

Absorción: rápida

Distribución: V d : 39-73 L

Metabolismo: hepático

Biodisponibilidad: Oral: 60%; IM: 78%

Eliminación de la vida media: ~ 3 horas (rango: 1.5-12.7 horas)

Tiempo de pico, suero: Oral: 0.3-2 horas; IM: 0.2-0.6 horas

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Excreción: orina y heces

Precios: EE. UU.

Solución (inyección de maleato de metilergonovina)

0.2 mg / mL (por mL): $ 8.80 - $ 32.54

Tabletas (Methergine Oral)

0.2 mg (por cada uno): $ 74.70

Tabletas (maleato de metilergonovina oral)

0.2 mg (por cada uno): $ 67.23 - $ 70.97

Descargo de responsabilidad: Un precio representativo de AWP (precio mayorista promedio) o

rango de precios se proporciona solo como precio de referencia. Se proporciona un rango cuando
el precio AWP de más de un fabricante está disponible y utiliza el precio bajo y alto reportado por
los fabricantes para determinar el rango. Los datos de fijación de precios deben usarse solo con
fines de evaluación comparativa y, como tales, no deben usarse solos para establecer o adjudicar
ningún precio para el reembolso o las funciones de compra o considerarse como un precio exacto
para un solo producto y / o fabricante. Medi-Span rechaza expresamente todas las garantías de
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respecto a la precisión de los precios o los datos de rango de precios publicados en sus
soluciones. En ningún caso Medi-Span será responsable de daños especiales, indirectos,
incidentales, o daños consecuentes derivados del uso de precios o datos de rango de precios.
Los datos de precios se actualizan mensualmente.

Nombres de marca: internacional

Basofortina (AR, PY); Bledstop (ID); Demergin (GR); Ergogin (IN); Ergojen (PH); Ergomet (PH);
Ergomin (IN); ERruvin (KR); Expogin (TH); Femitranol (PY); Ingagen-M (IN); Mem (PH); Mergot
(PH); Mergotrex (PH); Methergin (AE, AT, BD, BE, BF, BG, BH, BJ, BR, CH, CI, CL, CO, CZ, DE,
DK, EE, ES, ET, FI, FR, GB, GH, GM, GN, HK, HN, ID, IE, IS, IT, JO, JP, KE, KR, KW, LR, MA,
ML, MR, MT, MU, MW, MX, MY, NE, NG, NL, PE, PH, PK, PT, QA, RU, SC, SD, SE, SG, SI, SK,
SL, SN, TN, TW, TZ, UG, UY, VE, VN, ZA, ZM, ZW); Methergine (CY, SA, TR); Metiagin (ID);
Metvell (ID); Mitrotan (BG); Morgin (ID); Miotónico (ID); Neo-Ergo (TW); Pospargin (VN); Uterino
(PH)

Para abreviaturas de países utilizadas en Lexicomp ( mostrar tabla )

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Tema 9637 Versión 226.0

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