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Farmacología del Sistema Nervioso

Este documento presenta información sobre el fármaco diazepam, incluyendo sus indicaciones, forma farmacéutica, dosis, vía de administración, mecanismo de acción, reacciones adversas, contraindicaciones, advertencias y toxicidad. El diazepam se usa para el control del estado epiléptico, la ansiedad y como preanestésico. Se presenta en tabletas y ampolletas y su mecanismo de acción implica aumentar la afinidad del GABA sobre los receptores. Las reacciones adversas incluyen somnolencia y

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Este documento presenta información sobre el fármaco diazepam, incluyendo sus indicaciones, forma farmacéutica, dosis, vía de administración, mecanismo de acción, reacciones adversas, contraindicaciones, advertencias y toxicidad. El diazepam se usa para el control del estado epiléptico, la ansiedad y como preanestésico. Se presenta en tabletas y ampolletas y su mecanismo de acción implica aumentar la afinidad del GABA sobre los receptores. Las reacciones adversas incluyen somnolencia y

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Unidad 4: Sistema Nervioso Central y Periférico

Farmacología
152003_762

Luisa Fernanda Pechené


Código: 66992361

Tutora: Martha Cecilia Velásquez

Universidad Nacional Abierta y a Distancia UNAD


Escuela de Ciencias de la Salud ECISA
7 de julio de 2020
Introducción

El sistema nervioso central (SNC), lo conforma el cerebro y la medula


espinal, este sistema es el encargado de la mayoría de las funciones del
cuerpo. El sistema nervioso periférico (SNP), está formado por el sistema
nervioso somático y el autónomo, por las neuronas motoras y sensoriales.
Cuando estos sistemas sufren daños pueden causarle al organismo
diferentes enfermedades, como daño en su medula espinal, debilidad y dolor
en los músculos, enfermedades neurodegenerativas, epilepsia y muchas otras
para las cuales existen tratamientos con diferentes fármacos que actúan en el
sistema nervioso central (SNC) y Periférico (SNP).
Es importante tener en cuenta para la administración de un fármaco, la
dosis correcta, las reacciones y contraindicaciones, la forma de actuar en el
organismo, para que su mecanismo de acción sea benéfico para la salud del
paciente.
FARMACO INDICACIONES FORMA DOSIS VIA DE MECANISMO DE REACCIONES CONTRAINDICACIONES ADVERTENCIAS Y TOXICIDAD
FARMACÉUTICA ADMINISTRACIÓN ACCIÓN ADVERSAS PRECAUCIÓNES
Diazepam Medicamento de Se presenta en Por vía oral la dosis Oral. Se Se caracteriza por Extensión de sus Antecedentes de Debe evitarse el uso La ingestión de
[ CITATION elección para el tabletas de 5 y recomendada es de 10 encuentran actuar aumentando acciones hipersensibilidad a los concomitante de este fármaco no
Suá06 \l 9226 ] control del estado 10 mg. mg tres veces al día. concentraciones la afinidad del GABA farmacológicas, benzodiacepinas. diazepam con alcohol suele ser grave;
[ CITATION epiléptico y para el Ampolletas de 10 Vía intravenosa se plasmáticas (neurotransmisor así pueden causar Miastenia gravis. y/o depresores del esto cambia
Ari133 \l 9226 ] control agudo de mg/ml, 5mg/ml, utilizan 10 mg sin eficientes a los 30 inhibitorio) sobre el somnolencia, Insuficiencia SNC. Este uso significativamente
todos los tipos de 10mg/2ml. diluir y pasar de forma minutos de su receptor, ataxia, aumento en respiratoria grave. concomitante tiene el si se ingieren
[ CITATION
crisis convulsivas. Comprimidos lenta en 5 minutos. Si administración. produciendo el número de Síndrome de apnea del potencial de aumentar conjuntamente
Age19 \l 9226 ] Ansiolíticos. redondos, no hay respuesta la Intramuscular. apertura de canales caídas, sueño. los efectos clínicos de otros depresores
Anticonvulsivante. planos, biselados aplicación de una Sublingual. de cloruros de la aturdimiento, Insuficiencia hepática diazepam, incluyendo respiratorios, por
Hipnóticos. y ranurados, de segunda o una tercera Endovenosa: es célula y confusión, sedación, grave. sedación intensa, ejemplo, alcohol,
preanestésico, color blanco o dosis puede ser muy útil para negativizando el amnesia Glaucoma de ángulo depresión respiratoria opioides,
anestesia basal. casi blanco, el efectiva con intervalo tratar casos potencial de reposo. anterógrada, estrecho. y/o cardiovascular antidepresivos,
Relajante muscular. comprimido se de 20 a 30 minutos. agudos, ya que su Permite la mejor debilidad de los Hipercapnia crónica Diazepam debe etc.
Síndromes de puede dividir en Síntomas de efecto es rápido, interacción del GABA músculos. severa. utilizarse con Por lo general, lo
abstinencias dosis iguales. ansiedad: 2 a 10 mg, por ejemplo, en sobre el receptor. Otros efectos son: Dependencia de precaución extrema en primero que
Para procedimientos 2 a 4 veces al día, estatus epilépticos. alteraciones depresores del SNC, aquellos pacientes con causan es sueño
invasivos dependiendo de la Rectal. hepáticas, incluido el alcohol. Una antecedentes de profundo,
desagradables (por gravedad de los erupciones excepción a esto último alcoholismo o hipotensión,
la amnesia síntomas. cutáneas, lo constituye el drogadicción. ataxia,
anterógrada y Alivio sintomático irregularidades tratamiento de las Una excepción a esto aturdimiento,
sedación) para en la deprivación menstruales, reacciones agudas de último es el confusión,
facilitar alcohólica aguda: 10 náuseas, abstinencia tratamiento de luego se puede
su realización. mg 3 o 4 veces vómitos, diarreas, síntomas agudos de agregar depresión
Para combatir la durante las primeras cefaleas, vértigos, retirada. respiratoria e
espasticidad 24 horas, reduciendo a hipotensión. En pacientes de edad hipotensión.
secundaria a lesiones 5 mg 3 o 4 veces al El uso en mujeres avanzada y enfermos
de las interneuronas día, según necesidad. embarazadas no es debilitados se
medulares o Coadyuvante para el recomendado utilizarán dosis más
supra medulares alivio del espasmo ya que atraviesan la bajas.
musculoesquelético: placenta y pueden Se tomarán las
2 a 10 mg, 3 o 4 veces causar efectos precauciones
al día. teratogénicos, habituales en el
Coadyuvante en además causan tratamiento de los
terapia depresión enfermos con la
anticonvulsiva: 2 a respiratoria función renal o
10 mg 2 o 4 veces al en fetos, hepática alterada.
día. requiriendo Tolerancia
Población asistencia El uso continuado de
pediátrica: 2 a 2,5 respiratoria diazepam durante
mg, 1 o 2 veces al día, en el momento del largo tiempo puede
incrementándose parto. producir una
gradualmente según Estos fármacos disminución de la
necesidades y causan también respuesta a la acción
tolerancia; como dependencia física de las
norma general 0,1-0,3 y generan benzodiazepinas.
mg/kg al día. No se tolerancia. Dependencia
deben utilizar El tratamiento con
benzodiazepinas en benzodiazepinas puede
niños sin antes hacer provocar el desarrollo
una cuidadosa de dependencia física y
evaluación de la psíquica. El riesgo de
indicación. Debido a la dependencia se
variedad de respuesta incrementa con la
de los niños a los dosis y duración del
medicamentos que tratamiento y es
actúan sobre el SNC, también mayor en
debe iniciarse el pacientes con
tratamiento con la antecedentes de
dosis más baja e drogadicción y/o
incrementarse según alcoholismo.
se requiera. No utilizar Una vez que se ha
en niños menores de 6 desarrollado la
meses de edad. dependencia física, la
La recomendación de finalización brusca del
dosis en pacientes de tratamiento puede
edad avanzada o en acompañarse de
presencia de síntomas de retirada,
enfermedades tales como cefaleas,
debilitantes y dolores musculares,
pacientes con ansiedad acusada,
insuficiencia renal y/o tensión, intranquilidad,
hepática es 2 a 2,5 confusión e
mg, 1 o 2 veces al día, irritabilidad. En los
aumentando luego casos graves, se han
gradualmente, según descrito los siguientes
necesidad y tolerancia. síntomas: pérdida del
sentido de la realidad,
despersonalización,
hiperacusia, hormigueo
y calambres en las
extremidades,
intolerancia a la luz,
sonidos y contacto
físico, alucinaciones o
convulsiones.
Insomnio de rebote y
ansiedad
Se ha descrito un
síndrome de carácter
transitorio tras la
retirada del
tratamiento,
caracterizado por la
reaparición de los
síntomas, aunque más
acentuados que dieron
lugar a la instauración
de este. Se puede
acompañar por otras
reacciones tales como
cambios en el humor,
ansiedad o trastornos
del sueño e
intranquilidad. Ya que
la probabilidad de
aparición de un
fenómeno de
retirada/rebote es
mayor después de
finalizar el tratamiento
bruscamente, se
recomienda disminuir
la dosis de forma
gradual hasta su
supresión definitiva.
Puede ser útil informar
al paciente al comienzo
del tratamiento de que
éste es de duración
limitada y explicarle de
forma precisa cómo
disminuir la dosis
progresivamente.
Además, es importante
que el paciente sea
consciente de la
posibilidad de aparición
de un fenómeno de
rebote, lo que
disminuirá su ansiedad
ante los síntomas que
pueden aparecer al
suprimir la medicación.
Dado que el diazepam
es una benzodiazepina
de acción larga, se
debería informar al
paciente de la
inconveniencia de
cambiar a otra
benzodiazepina de
acción corta, por la
posibilidad de aparición
de un fenómeno de
retirada.
Amnesia
Debe tenerse en
cuenta que las
benzodiazepinas
pueden provocar
amnesia anterógrada
incluso a dosis
terapéuticas, y que el
riesgo se eleva al
aumentar la dosis. Los
efectos amnésicos
pueden ir asociados a
alteraciones del
comportamiento.
Reacciones
psiquiátricas y
paradójicas

Las benzodiazepinas
pueden producir
reacciones tales como
intranquilidad,
agitación, irritabilidad,
agresividad, delirios,
ataques de ira,
pesadillas,
alucinaciones, psicosis,
comportamiento
inadecuado y otros
efectos adversos sobre
la conducta. En caso
de que esto ocurriera,
se deberá suspender el
tratamiento.
Estas reacciones son
más frecuentes en
población pediátrica y
pacientes de edad
avanzada.
Grupos especiales de
pacientes. No se ha
establecido la
seguridad y eficacia de
diazepam en niños
menores de 6 meses,
por lo que no debe
utilizarse en este grupo
de edad. Sólo se podrá
utilizar si no existen
otras alternativas
terapéuticas.
La duración del
tratamiento en niños
mayores de 6 meses
debe ser la mínima
posible. Los pacientes
de edad avanzada
deben recibir una dosis
menor. También se
recomienda utilizar
dosis menores en
pacientes con
insuficiencia
respiratoria crónica por
el riesgo asociado de
depresión respiratoria.
Las benzodiazepinas
no están indicadas en
pacientes con
insuficiencia hepática
grave, por el riesgo
asociado de
encefalopatía.
En pacientes
epilépticos que reciban
tratamiento de larga
duración con
diazepam, no se
recomienda el uso del
antagonista de las
benzodiazepinas
(flumazenilo), ya que
la supresión brusca del
efecto protector de un
agonista
benzodiazepínico
puede dar lugar a
convulsiones en los
pacientes epilépticos, a
pesar de que dicho
antagonista ejerce
intrínsecamente un
ligero efecto
anticonvulsivante.
Bibliografía
Agencia española de medicamentos y productos sanitarios Cima. (Noviembre de 2019). Fiche tecnica del Diazepam. Obtenido de Agencia española
de medicamentos y productos sanitarios Cima: [Link]

Aristil Chéry, M. (2013). Farmacología del sistema nervioso y central. En M. Aristil Chéry, Manual de farmacología básica y clínica (pág. 56).
Mexico: McGraw-Hill Interamericana.

Suárez, E., Suárez, F., & Suárez, S. (2006). Capitulo 7. Sistema nervioso central. En E. Suárez, F. Suárez, & S. Suárez, Manual de farmacología
médica (págs. 69-71). Corpus Editorial.

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