NOOTRÓPICOS: HACKEANDO EL CEREBRO CON SINTÉTICOS

La era de la neurocosmética está aquí.

Pastillas para mejorar el rendimiento, la
memoria, sincronizar los hemisferios
cerebrales, mantenerse alerta o hasta para
tener sueños lúcidos. Pijama Surf investiga el
mundo de las drogas inteligentes, sus
beneficios, consecuencias y la sociedad que
las consume.

“La borrachera a veces da Una asombrosa lucidez En que uno está como si fuera otro. Estuve
ebrio sin beber, tal vez”.

Fernando Pessoa

“Me tome un cóctel de nootrópicos con tres huevos y un vaso de jugo de naranja, me acosté
para tomar una siesta. 45 minutos después me desperté, me puse de pie y me senté en mi
escritorio a trabajar, claro como una campana. Beethoven en el fondo y luego Mozart y yo era
como uno de esos genios matemáticos de la música. Sólo que mi partitura era mi Mac y estaba
componiendo mi obra maestra. Cascadas de colores, diseños armónicos, mensajes
subliminales, palabras luminosas, todo fluía y hacía click como nunca antes”.

Así describe un usuario su experiencia con aniracetam, piracteam e hydergina, una serie de
sustancias que parecen aumentar las capacidades cognitivas del cerebro humano. Suena bien,
demasiado bien. Y no es el único, es fácil encontrar en internet miles de experiencias similares,
acaso sin la euforia descriptiva. Y a diferencia de las drogas como la cocaína o el MDMA, estas
sustancias no parecen tener efectos negativos significativos sobre la salud, y, a diferencia del
LSD o la mescalina, permiten funcionar en ámbitos sociales y laborales. Suena demasiado bien.

La lucidez en una pastilla

Esta es la pregunta que cada vez más está en la cabecera de millones de personas en el
mundo. Los nootrópicos o drogas inteligentes (brain enhancers, cogntive drugs) viven un auge
en ciertos sectores de la sociedad y pronto podrían masificarse como las sustancias que
aumentan el desempeño sexual o los productos de belleza. Tomando así una nueva dimensión
“neurocosmética” y planteando nuevos paradigmas en los ámbitos intelectuales. Como el
dopaje en el béisbol, la academia podría entrar a la era de los esteroides cerebrales. Y en
muchos nichos esto ya es una realidad cotidiana.

En Silicon Valley, algo como la Florencia de los Medicis, pero en el mundo digital, el
automedicamiento de sustancias que exaltan la proficiencia mental, es un hábito común
(iPhones, laptops y modafinil). Michael Arrington, creador del popular sitio Techcrunch,
escribió hace unos meses un artículo ( How Many Silicon Valley Startup Executives Are Hopped
Up On Provigil?) donde discurre en términos bastante positivos sobre el uso del Provigil
(nombre comercial en Estados Unidos del modafinil) entre los ejecutivos de la meca
tecnológica. El mismo ejército de Estados Unidos dio a conocer que estaba probando el
modafinil con pilotos de la Fuerza Aérea, algo que, como reveló The Guardian, ya hacían los
soldados británicos. El modafinil fue presuntamente utilizado por los soldados de combate de
los aliados en las dos guerras del Golfo, aunque esto parece poco probable que ocupa un lugar
destacado en sus campañas publicitarias futuro.

La revista Wired publicó una carta en la que un empleado de una compañía de tecnología
pedía consejo sobre una peculiar disyuntiva: acusar a uno de sus cotrabajadores que tomaba
modafinil con su jefe o empezar a tomarlo él también. Pues al parecer el desempeño de su
colega era de a poco superlativo y su jefe lo presionaba para que él también entregara
resultados sobresalientes. Un caso emblemático de lo que sucede en las empresas de alta
competencia interna.

El modafinil, una sustancia desarrollada para tratar la narcolepsia, es ,sin duda, la droga de
preferencia en estos momentos entre quienes buscan ser más productivos, superando al
Adderall y a la Ritalina, algo como la hot new pill que promete excelentes resultados sin los
efectos secundarios de las anfetaminas. Sin embargo estudios recientes revelan que el
zeppelin eufórico de su benevolencia podría estar por desinflarse, al encontrársele adictiva y
posiblemente tener efectos en la capacidad natural de producir dopamina del cerebro.

La revista New Yorker pública en su última edición un artículo (Brain Gain), donde se hace una
investigación bastante completa con selectos usuarios de sustancias para aumentar la
performance del cerebro. Entre ellos, Paul Phillips un exitoso programador vuelto estrella de
Poker, (y luego jugador profesional de Scrabble) el cual relata su jugosa experiencia utilizando
Adderall y luego Modafinil para enfrentar largos torneos, y beneficiare del estado de alerta y
aguda observación en el que le colocaba la sustancia (los esteroides cerebrales no son
prohibidos en el poker, comenta Phillips). Sin embargo, después de un tiempo, Phillips notó
que su cerebro se acostumbraba al fármaco y que tomar más no provocaba una diferencia. Al
dejar el Modafinil los síntomas de abstinencia se hicieron presentes. Difícil saber si Phillips
hubiera sido capaz de ingresar los cientos de miles de dólares que ha ganado jugando poker
sin Adderall y Modafinil, pero él no se arrepiente, incluso habla de cómo los habría usado en su
época universitaria para devorar libros y destacarse entre sus congéneres. Algo que, como el
mismo artículo señala, hacen muchos otros estudiantes de prestigiosas universidades.

Los beneficios de modafinil como una "droga inteligente" son modestos. Sin embargo, su
consumo en varias universidades líderes británico es muy común entre los estudiantes que
buscan una ventaja competitiva en los exámenes, en donde la droga no es aún la prueba de
rutina. Informes de modafinil para reventar pone sugieren inteligente uso de drogas está
subiendo la cadena alimentaria académicos también. La prudencia, sin embargo, debe
ejercerse en la restricción drástica del sueño de uno. Insomnio prolongado debilita la función
inmune. Un estudio sorprendente, publicado en la edición 2009 de enero de Archives of
Internal Medicine sugiere que las personas que duermen menos de siete horas por noche son
casi tres veces más probabilidades de coger un resfriado en traviesas de sonda que duermen
ocho horas o más. Y no los animales humanos torturados en experimentos de privación del
sueño finalmente mueren de infecciones bacterianas masivas de la sangre.

La definición de los nootrópicos es bastante borrosa, algunos hablan de sustancias que elevan
el rendimiento del cerebro sin tener efectos secundarios negativos contundentes. Esto dejaría
fuera a las anfetaminas y sus derivados, la sustancia, después del café, más usada para mejorar
o revolucionar el desempeño mental en el siglo pasado. Entre los usuarios más reconocidos de
las anfetas o speed, en el slang, están Elvis Presley, John F. Kennedy y Adolf Hitler. Y en un
plano específicamente intelectual: Jean Paul Sartre, W.H. Auden, Phillip K. Dick y Jack Kerouac,
los cuales en algún momento padecieron su adicción física y dependencia para escribir.

La anfetaminas preferidas de su tiempo eran la Dexedrina y la Benzedrina (tren en el cual se

dice Kerouac escribió On the Road, casi de una sentada, en un frenesí que creó su famoso
estilo de la prosa espontánea sin correcciones). En la actualidad, la Ritalina (la llamada coca de
los niños ) y el Adderall dominan el mercado, favoritas particularmente de los estudiantes que
buscan mejorar su S.A.T´s e ingresar a universidades del Ivy League y que se someten a
sesiones maratónicas de estudio. Sus efectos secundarios y su formación de dependencia han
sido comprobados.

Pero más que las anfetaminas e incluso el Modafinil, hay otras sustancias de mayor auspicio,
algunas de mayor sutileza, sin resultados tan vehementes, pero tal vez mucho más
interesantes para lo que algunos han llamado, parafraseando a Timothy Leary, el hackeo
mental. Entre ellas están los racetams, los cuales, a diferencia de las anfetaminas que actúan
sobre la dopamina o los antidepresivos, también usados en algunos casos como brain
enhancers, que actúan sobre la serotonina, los racetams tienen efecto sobre la modulación de
los neurotransmisores acetilcolina y el glutamato.

El racetam más conocido y responsable de alguna manera de acuñar el término “nootrópico”,

es el piracetam, comercializado como nootropil. El piracetam, a diferencia del Modafinil,
parece tener efectos no sólo y no tanto en la concentración (mindfulness) o en la memoria,
sino en el pensamiento abstracto y en el flujo lingüístico, ligándose más a un uso creativo y
hasta holístico (según algunos los racetams sincronizan los hemisferios del cerebro). El
aniracetam, es otro racetam, de mayor potencia, que parece ser el preferido entre los
avezados.

Otros nootrópicos populares son la hydergina, la colina, y la galantamina. La hidergina fue

desarrollada por el Doctor Albert Hoffman, el creador del LSD, en los laboratorios de Sandoz,
en Suiza. Al igual que el LSD, la hidergina proviene del ergot, su nombre químico es Ergoloid
mesylates. Al igual que otros nootrópicos fue desarrollado para tratar padecimientos de
demencia senil como el Alzheimer. Algunos estudios muestran efectos prometedores en el
proceso de anti-envejecimiento de las neuronas. En Japón, el Nootrópico más popular es el
nicergoline, el cual parecer ser similar a la hydergina, pero con mayor potencia.

La colina (química), es el nootrópico de preferencia para tomar con otras sustancias y

aumentar su efecto. Su venta no requiere de receta (se puede adquirir como Alpha GPS en
cualquier tienda de vitaminas) ya que es considerado un suplemento alimenticio. Estudios en
ratas demuestra resultados positivos en pruebas de memoria y en la capacidad de realizar
ciertas tareas motrices, incluso en siguientes generaciones. La colina es un nutriente esencial
para el funcionamiento cardiovascular y cerebral, y para la membrana celular y su normal
funcionamiento. Forma parte de la acetilcolina (un neurotransmisor) y de la fosfatidilcolina (un
fosfolípido integrante de la membrana plasmática de todas las células).

La galantamina, también desarrollada para el tratamiento del Alzheimer y de extracción

natural (Lycoris radiata), se ha vuelto popular particularmente como una sustancia que
permite recordar mejor los sueños. Es generalmente la sustancia activa dentro de las
populares pastillas para tener sueños lúcidos que se venden en Internet. La galantamina, un
alcaloide terciario, es un inhibidor selectivo, competitivo y reversible de la acetilcolinesterasa.
Además, la galantamina estimula la acción intrínseca de la acetilcolina sobre los receptores
nicotínicos, probablemente mediante la fijación a un lugar alostérico del receptor. En
consecuencia, en pacientes con demencia tipo Alzheimer se puede conseguir un aumento de la
actividad del sistema colinérgico asociada a una mejora de la función cognitiva.

Tal vez los nootrópicos que más prometen son los ampakines, el más nuevo y flamante grupo
de compuestos en a la familia índigo de las drogas inteligentes. Se encuentran apenas en
estado de prueba y son sumamente difíciles de conseguir (además de caros). Los ampakines
toman su nombre por su interacción con los receptores AMPA del glutamato, su activación de
los receptores AMPA es mucho más fuerte que la de los racetams. Estudios científicos ofrecen
resultados prometedores de sus beneficios mnemónicos y en el proceso de revertir el
envejecimiento. En la actualidad DARPA investiga sus beneficios en efectividad militar. La
farmacéutica Cortex se encuentra desarrollando ampakines, muchos de los cuales aún tienen
nombres como de galaxias o aviones, CX-1739, por ejemplo.

Las moléculas llamadas ampakinas potencian la señal a través del receptor de glutamato
AMPA. Al aumentar esa señal, el receptor AMPA más rápidamente activa el receptor NMDA.
Esto debería hacer que sea más fácil para codificar la información y promover la consolidación.
Su ampakina en primer lugar, Ampalex, se encuentra en la fase 2 ensayos clínicos (de un total
de tres fases) para el Alzheimer y el deterioro cognitivo leve. Los ampakines podrían ser la
primera piedra en el camino al “resplandor de una mente eterna con recuerdos”.

Foresight (podría traducirse por “previsión”), que es un grupo de expertos del gobierno, cree
que los “potenciadotes cognitivos2 podrían llegar a ser “tan comunes como el café“ en un par
de décadas, y ayudarán a las personas a pensar más rápido, a relajarse y a dormir de forma
más eficiente. El Ministerio de Sanidad está tan preocupado ante la llegada de estas drogas
que ha solicitado a la Academia de Ciencias Médicas (AMS) que lvaloren el impacto potencial
de estas sustancias, algunas de las cuales ya tienen licencia en Gran Bretaña para su utilización
en tratamientos contra la narcolepsia (o cansancio agudo). En los [Link]. estás drogas ya están
adquiridas de forma ilegal a través de Internet por personas que piensan que les ayudarán a
mejorar su rendimiento escolar o laboral.

Investigadores de la Universidad de Cambridge han examinado recientemente los efectos de la

modafinila, una droga ya disponible en el Reino Unido para personas que se duermen de
forma involuntaria. A las dos horas de la ingesta de la droga, los voluntarios sanos lograron
recordar de forma más eficiente largas cadenas de números, eran menos impulsivos y
adquirieron una mejor memoria a corto plazo. La AMS ya ha realizado una serie de talleres por
todo el país para conocer la opinión pública. A parte de la preocupación acerca de posibles
daños a largo plazo sobre la salud, descubrieron que la población generalmente no estaba
informada. Una mujer se preguntaba si el hecho de no tomarlas dejaría a sus hijos en
desventaja frente a los que si las consumieran. El estudio de la AMS, que se publicará este
mismo año, continúa la labor de investigación emprendida por el grupo de expertos Foresight,
cuyo trabajo se publicó hace dos años. Además de drogas (o fármacos) que aumentasen el
placer y el rendimiento sexual, la investigación de Foresight anticipaba la posibilidad de
obtener drogas que provocasen una amnesia selectiva, por ejemplo para hacer olvidar un
ataque terrorista a las víctimas, una vez que se descubrió que unos fármacos llamados
bloqueadores beta podían reducir los recuerdos asociados a situaciones estresantes. En el
informe podía leerse: “En un mundo cada vez más competitivo y que no se detiene, el empleo
de este tipo de sustancias podría pasar de ser algo puntual a convertirse en norma, y el uso de
los potenciandores cognitivos podrían usarse como el café a día de hoy”. Otras posibilidades,
comentaba el informe, podrían ser la obligatoriedad de someter a los alumnos a análisis de
drogas antes de los exámenes para asegurarse de que no habían hecho trampas tomando
potenciadores cognitivos, o “cogs”. “El debate ético sobre si estos fármacos deben usarse o no
para mejorar el rendimiento en escolares y estudiantes normales se resolverá probablemente
durante los próximos 20 años”, decía el informe. “De igual modo, continuará el debate sobre la
ética de tomar “cogs” en el trabajo”. Otro problema destapado por el informe es que la
industria farmacéutica podría variar su interés en el desarrollo de fármacos para el tratamiento
de enfermedades mentales y dedicarse al sector de los potenciadores cognitivos. Nick Hillier,
portavoz de la AMS comentó: “Intentamos saber el impacto potencial que estas drogas
provocarán en nuestra sociedad”. “Por ejemplo, ¿tomarán los estudiantes estas „píldoras de la
inteligencia‟ antes de un examen para ayudarles a recordar hechos y retener la información?”

Aunque los nootrópicos no han salido de una etapa beta y queda mucho por descubrir y
comprobar científicamente, el boom de las neurociencias -al igual que, en su campo de
estudio, la biología en la última década del siglo pasado- , se encuentra cerca de producir un
mapa del cerebro, una especie de neuroma humano, donde se atisba la exégesis del texto
constitutivo del cerebro, lo cual permitiría leer la mente y hasta grabar los sueños y explicar
por fin el insondable misterio del pensamiento, el átomo de la inteligencia, esto va
perfectamente acompañado del desarrollo de nuevas sustancias que no sólo sean capaces de
curar enfermedades como el Parkinson, el Alzheimmer o el ADHD, sino también maximicen las
capacidad del ser humano y conquisten su propia naturaleza. Es el terreno del autodiseño y la
auto programación. A un lado también se encuentra el transhumanismo y el uso de la
nanotecnología para extender la vida y optimizarla. La zona de la ciencia ficción y de pioneros
como Ray Kurzweil (quien vaticina la llegada de la inteligencia inmortal poco después del
2030). Necesariamente la zona de una nueva ética humana que defina el uso de los
nootrópicos en ámbitos laborales o intelectuales y hasta qué punto el acceso a estas sustancias
(que probablemente se fusionaran con nanotecnología) estará dictado por el capital
económico y/o el poder militar. O para algunos, desde la bioética y la religión, hasta qué punto
es válido alterar nuestras capacidades innatas, cuando no padecemos una enfermedad como
tal.

Presentación en Colombia
Vigil, comp X 100 y 200 mg

Farmacología del Modafinil

El modafinil o modafinilo, comercializado en Colombia bajo el nombre de VIGIL, es un fármaco

estimulante del sistema nervioso central con unas propiedades diferentes de las de otros
agentes estimulantes. Su potencial para crear dependencia es menor que el de otros
estimulantes, aunque no es nulo. En los ensayos clínicos realizados el modafinil mostró
incrementar y mejorar el estado de vigilia, reduciendo en número de episodios de sueño
durante el día. El modafinil mejora el estado de vigilia sin afectar la memoria, concentración
mental o capacidad de aprendizaje, y no tiene ningún efecto apreciable sobre la incidencia de
ataques cataplécticos (episodios súbitos y generalmente breves de pérdida bilateral del tono
muscular durante la vigilia) asociados a la narcolepsia. Por otra parte, el especial perfil
farmacológico del modafinil permite que el fármaco pueda ser interesante en el tratamiento
de la fatiga asociada a la apnea del sueño, la esclerosis múltiple o la enfermedad de Parkinson.
Se ha propuesto el uso militar del modafinil como alternativa de la amfetamina para combatir
la fatiga de combate. El modafinil, es una droga estimulante central y agente de primera línea
para la somnolencia diurna y la narcolepsia, es eficaz para la fatiga y la somnolencia de los
pacientes con esclerosis múltiple, enfermedad de Parkinson y distrofia miotónica. Y según el
artículo, es solo la avanzadilla de una oleada de nuevos fármacos que prometen ser al control
del sueño lo que la píldora anticonceptiva fue al sexo. El modafinil es considerado como
fármaco de primera elección para el tratamiento de episodios de sueño irresistible por la
Federación Europea de Sociedades Neurológicas.

Mecanismo de acción: el mecanismo de acción del modafinil es desconocido aunque comparte

algunas de sus propiedades con la amfetamina y el metilfenidato. El estado de alerta inducido
por el modafinil puede ser atenuado mediante la administración de un antagonista de los
receptores alfa1-adrenérgicos como la prazosina, lo que permite concluir que el fármaco
estimula el sistema a-adrenérgico central. Sin embargo, en estudios in vitro, el modafinil no
parece actuar como un agonista directo o indirecto de los receptores alfa1-adrenérgicos.

La estimulación inducida por el modafinil parece localizarse en las subregiones de hipocampo,

el núcleo centrolateral del tálamo y el núcleo central de la amígdala, tal y como lo señalan
algunos estudios en animales en los que el modafinil aumenta la transmisión glutaminérgica en
el tálamo y el hipocampo. A diferencia de la amfetamina y otros estimulantes del sistema
nervioso central, la actividad del modafinil no se debe a interacciones con el sistema
dopaminérgico o simpaticomimético. El modafinil no es un ligando para los neuroreceptores
implicados en el mecanismo del sueño, no actuando sobre los receptores adrenérgicos,
dopaminérgicos, serotoninérgicos, GAGAérgicos, adenosinérgicos

Los benzodiazepínicos. Tampoco altera las hormonas implicadas en la regulación del sueño
(melatonina, cortisol y hormona del crecimiento) Cuando las dosis superan los 800 mg/día, el
modafinil induce hipertensión y aumento de la frecuencia cardiaca, si bien a las dosis
prescritas, los efectos periféricos son mínimos. Como otros estimulantes del sistema nervioso
central, el modafinil produce euforia y efectos psicoactivos pero es unas 200 veces menos
potente que la amfetamina en lo que se refiere a la inducción de comportamientos adictivos.
Sin embargo, el modafinil podría conducir a un estado de dependencia en algunos individuos,
si bien hasta el momento no se han comprobado síntomas de "mono" al discontinuar el
tratamiento. Por otra parte y a diferencia de la amfetamina, el modafinil no induce una
pérdida de peso.

Farmacocinética: el modafinil es una sustancia racémica, cuyos enantiómeros muestran una

propiedades farmacocinéticas diferentes. En el estado de equilibrio (steady-state), las
concentraciones del isómero-L son unas tres veces mayores que las del isómero D. Ambos
enantiómeros muestran una farmacocinética lineal después de dosis múltiples, alcanzándose
el estado de equilibrio a los 2-4 días. La absorción oral del modafinil es rápida, alcanzándose
las concentraciones máximas en plasma a los 2-4 horas. Se desconoce cuál es la
biodisponibilidad absoluta debido a la imposibilidad de comparar los niveles plasmáticos y las
AUC de las dosis orales con las intravenosas El modafinil se distribuye ampliamente en los
tejidos corporales, uniéndose moderadamente a las proteínas del plasma (60% a la albúmina).
La mayor parte del modafinil se elimina por metabolismo hepático, con una desaminación
hidrolítica, una S-oxidación y conjugación con ácido glucurónico. Se producen solo dos
metabolitos inactivos que son eliminados por vía renal. Uno de estos metabolitos, el ácido
modafinílico es un potente inhibidor de las isoenzimas CYP2C19 y CYP2C9. Menos del 10% de
la dosis administrada es eliminada como fármaco nativo. La semi-vida de eliminación es del
orden de 15 horas La insuficiencia renal no influye sobre la farmacocinética del modafinil, si
bien se produce una acumulación del metabolito inactivo. Por el contrario, la insuficiencia
hepática reduce considerablemente el aclaramiento del fármaco, llegándose a doblar las
concentraciones plasmáticas en comparación con los sujetos normales

Indicaciones: Tratamiento de la narcolepsia o de la fatiga asociada a la apnea del sueño o

esclerosis múltiple:

 El modafinil en dosis de 200 a 400 mg/día redujo de forma significativa la fatiga y el

número de episodios de sueño. Sin embargo, el número de pacientes (4) es demasiado
escaso como para poder extraer conclusiones acerca de la eficacia del modafinilo en
esta indicación Dosis máximas.
 Pacientes con insuficiencia hepática: se deben reducir las dosis en los pacientes con
insuficiencia de grado B y C en la escala de Child-Pugh o en los pacientes con cirrosis.
En los pacientes con insuficiencia hepática grave, las dosis deben ser reducidas hasta
en un 50%
 Pacientes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes de la dosis cuando el
aclaramiento de creatinina se encuentra entre 20 y 90 ml/min. En los pacientes con
ClCr < 20 ml/min, el metabolito inactivo de modafinil se acumula, produciendo unos
niveles en sangre 9 veces mayores.
 Se desconocen los potenciales efectos tóxicos de esta acumulación. Igualmente, se
desconoce si el modafinil es eliminado en la diálisis.

Contraindicaciones: El modafinil está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad al

fármaco. Aunque el modafinil no ha demostrado alterar la funcionalidad, como cualquier
estimulante del sistema nervioso central, podría afectar al pensamiento, juicio y
comportamiento motor.

Además, el modafinil puede enmascarar los signos de una necesidad física de sueño. En los
pacientes con historia de psicosis, inestabilidad emocional y otras alteraciones psicóticas, el
modafinil debe ser administrado con precaución. En algún caso se han descrito alucinaciones y
delusiones en este tipo de pacientes. Algunos estimulantes del sistema nervioso central
pueden reducir el umbral convulsivo en la epilepsia. No se ha estudiado el uso concomitante
del modafinil con antiepilépticos, si bien existe alguna evidencia de que el modafinil podría
interferir con el metabolismo de estos fármacos. En el caso de producirse convulsiones, se
debe discontinuar la administración de modafinil.

El modafinil no debe ser prescrito a pacientes con angina de pecho, insuficiencia cardíaca,
arritmias, disfunción del ventrículo izquierdo, cambios isquémicos del ECG o síntomas
valvulares asociados a la administración de estimulantes del sistema nervioso central.
Igualmente, se debe tratar con precaución los pacientes con angina inestable o infarto de
miocardio, debido a que la experiencia del uso del modafinil en estos sujetos es muy limitada.
Se desconocen los efectos del modafinil en dosis terapéuticas en sujetos con hipertensión. Se
recomienda una frecuente monitorización de la presión arterial.

En los pacientes con historia de alcoholismo o abuso de drogas, se debe comprobar el buen
uso del modafinilo para evitar situaciones de abuso. En efecto, el modafinilo puede producir
síntomas de euforia similares a los de otros estimulantes del sistema nervioso central. Aunque
en un caso, la abrupta discontinuación del modafinilo no indujo síndrome de abstinencia,
puede ser que la retirada del fármaco produzca un aumento de los períodos diurnos de sueño.

Interacciones: La comida retrasa la velocidad de absorción en una hora aproximadamente,

pero no la cantidad de fármaco que se absorbe, por lo que esta interacción no tiene ninguna
importancia clínica. Sin embargo, como muchos alimentos contienen cafeína, se debe advertir
a los pacientes que se abstengan o moderen el consumo de café, té u otras bebidas o
medicaciones que contengan cafeína. No se dispone de información acerca de los efectos del
alcohol o de las bebidas alcohólicas sobre los efectos del modafinil. Es posible que se
produzcan interacciones farmacodinámicas o antagonistas. Por lo tanto, se recomienda que los
pacientes tratados con modafinil se abstengan de consumir alcohol.

El modafinilo ha mostrado mantener su eficacia a lo largo de tratamientos largos (de hasta 10

años de duración) lo que indica que no desarrolla tolerancia ni adicción. Adicionalmente, en
ningún caso se ha manifestado un síndrome de abstinencia al discontinuar el tratamiento. No
obstante, la brusca retirada del fármaco puede resultar en una fatiga y en un número de
episodios de sueño similar o mayor al anterior al tratamiento. Otros efectos secundarios, por
otra parte comunes a todos los estimulantes del sistema nervioso central son amnesia,
ansiedad, ataxia, confusión, mareos, depresión, discinesia oro-facial, fragilidad emocional,
hipertonía, parestesias y temblores. Estas reacciones adversas sólo un poco mas frecuentes
que las observadas con placebo afectan a >1% de los casos y suelen ser moderados. Los casos
de nerviosismo, intranquilidad e insomnio, pueden ser minimizados si el fármaco se administra
por la mañana. Los efectos cardiovasculares que se observan en algunos pacientes incluyen
angina, palpitaciones, dolor torácico, cambios isquémicos en el ECG y disnea, en particular en
los pacientes con enfermedad valvular o disfunción del ventrículo izquierdo.

Más significativo, quizás, es su capacidad para aumentar la transmisión glutamatérgica ex

citatoria. Esto reduce la transmisión GABAérgicas locales, disminuyendo así la GABA (A) de los
receptores de señalización en los terminales de dopamina mesolímbico. Subjetivamente, se
siente más suave y más limpio que el anfetaminas también. Puede ser incluso ansiolíticos.

La semivida de eliminación normal de vida de modafinilo en humanos es de entre 12 - 15

horas. Así que es bien digno de ajuste la pauta de dosificación de uno en consecuencia.

Hay evidencia preliminar de que el modafinilo puede ser neuroprotector contra de dopamina
en el "desorden de deficiencia de" la enfermedad de Parkinson. Los depresivos que sienta
sueño y la fatiga de los ISRS puede aumentar su régimen con modafinilo. En septiembre de
2003, un panel asesor de la FDA aprobó su uso para el tratamiento del trabajo de trastorno
cambio el sueño y la apnea del sueño obstructiva.

Modafinil se utiliza de forma experimental en el tratamiento de "atípica" la depresión. La

depresión atípica se caracteriza por hipersomnia, hiperfagia [comer en exceso], de baja
energía, y el rechazo de la sensibilidad. El síndrome es en realidad bastante común. Los
resultados de los estudios preliminares han sido alentadores, pero a gran escala se necesitan
ensayos.

NOOTRÓPICOS 4: RACETAMS

Al igual que ampakinas , racetams muchos moduladores alostéricos positivos para el receptor
AMPA. Otros potenciadores cognitivos potente en desarrollo también son positivas
moduladores alostéricos del receptor AMPA .

Ejemplos

Piracetam - El primero de los racetams por descubrir (a mediados de la década de 1960),

soluble en agua racetam

Aniracetam - soluble en grasa racetam (de 4 a 8 veces más potente que el piracetam)

Oxiracetam - soluble en agua racetam (Piracetam? más potente que el)

Pramiracetam - soluble racetam grasa (de 8 a 30 veces más potente que el piracetam)

Phenylpiracetam (carfedón) - soluble en grasa racetam

Rolipram - anti-inflamatorios, antipsicótico y antidepresivo que mejora la memoria a largo

plazo, aumenta la vigilia y neuroprotección (en ratas).
Los Racetams son los miembros más destacados de la familia Nootrópico. Muchos creen que la
falta genio Racetam-comenzó el Phyla todo de los agentes que llamamos nootrópicos. Es justo
que empezar con la Racetams.

Lo primero que hay que entender acerca de la Racetams es que no son estimulantes. No
aumentar la frecuencia cardíaca, respiración, presión arterial, temperatura corporal, o los
niveles de adrenalina. Ergo, no pueden ser clasificadas como estimulantes. Racetams no te
despiertas por la mañana, si está teniendo un poco de dificultad para convocar a la energía
para salir de la cama.

¿Cómo funcionan? El mecanismo de la racetams no se entiende totalmente. Creemos que el

trabajo de la modulación de la neurotransmisores más importantes en el cerebro, en
particular, la acetilcolina y el glutamato. Algunos fuertemente interactuar con receptores
glutamatérgicos AMPA en tus neuronas. Debido a que los receptores de AMAP se encuentran
en la misma ubicación que los receptores colinérgicos que aumentan la tasa de disparo de los
receptores colinérgicos. Esta capacidad de memoria aumenta. Racetams también optimizar la
comunicación a través del cuerpo calloso, la sinapsis neuro que permite que el hemisferio
derecho del cerebro y el cerebro deja de comunicarse y cooperar.

Cuando se toma, el usuario se siente una mayor claridad mental, concentración, tranquilidad,
el recuerdo de los hechos y técnicas, resulta más fácil identificar los patrones en los datos o
hacer distinciones entre los puntos de datos. Simplemente sienten una mayor capacidad para
lidiar con el trabajo mental, analizar problemas y encontrar soluciones. Yo diría que es más
fácil de combinar el análisis y el trabajo creativo, al mismo tiempo, debido a una neuro-sinapsis
con mejor funcionamiento.

Debo mencionar, de pasada, que los programadores suelen ser bastante emocionados cuando
les digo esto. Parece ser la cosa perfecta para nosotros.

Hay muchos miembros de la familia racetam. Entre ellos, cuatro destacan por su efecto
Nootrópico. Con el fin de la edad y el poder (de menor a primera potencia, el más fuerte poder
el pasado), estos cuatro son:

Piracetam: el abuelo de todos ellos.

Oxiracetam: La mejora de la producción de agua soluble en segundo.

Aniracetam: La tercera generación mejora solubilidad en grasa

Pramiracetam: La cuarta generación mejora solubilidad en grasa.

Como puede suponer, la familia Racetam ha sido cada vez más poderosos con cada nueva
generación. El último agente, Pramiracetam es el miembro más poderoso de la familia

Los cuatro de estos agentes son únicos y distintos. Todos son similares en muchos aspectos. En
términos generales, estos cuatro agentes se dividen en dos categorías: soluble en agua y
solubles en grasa. Piracetam y Oxiracetam son solubles en agua. Aniracetam y Pramiracetam
son solubles en grasa.
Los racetams solubles en agua tienen una vida media más corta, y un efecto más débil.
racetams solubles en grasa tienen una vida media más larga y un efecto más potente. No es
sólo un efecto más, es un efecto más potente. Hablaremos de ampakinas en un momento.
solubles en agua se procesan fuera de su sistema por los riñones y excretado en la orina.
solubles en grasa son los procesos de su sistema por sus intestinos, y se excreta con las heces.
El ciclo de la orina es más rápido que el ciclo de las heces. Esta es la razón clave para la media
más corta y más larga vida.

Piracetam tiene una vida media declarada de vida de aproximadamente 4 horas. Esto significa
que usted tendrá que tomar dos veces durante un día de trabajo estándar de 8 horas.
Oxiracetam tiene una vida media declarada de vida de 3 horas. Me pareció a ser más cortos
que eso. Puede que tenga que tomar tres veces por día normal de trabajo de 8 horas. La vida
media de aniracetam se indica en 2.5 horas. Esa cifra se calcula en estudios en ratas no,
estudios en humanos. Yo digo que la figura es absoluta basura. He encontrado que una sola
dosis de 800 mg aniracetam puede sostener el efecto Nootrópico todo el día. Pramiracetam
tiene más de la mitad declaró la vida de 4,5 a 6,5 horas. Sobre la base de uso personal, creo
que esta cifra es razonable.

El poder de cada agente Racetam suele medirse en términos de dossage necesarias para lograr
el efecto Nootrópico. Piracetam, el abuelo, se utiliza como punto de referencia, o el punto de
referencia.

La mayoría de las autoridades creen que una dosis de 2,4 g de piracetam es necesario para
desencadenar un importante efecto Nootrópico. La gente a menudo se toman comprimidos de
3x800mg Nootropil (Piracetam) y esta labor. Piracetam es a la vez la más antigua y la más débil
de los cuatro agentes. Es mejor que nada, y su efecto se puede medir. Sin embargo, es el
menos deseable de los cuatro. Sigue siendo el favorito de muchos. Lo considero como una
tecnología obsoleta y anticuada.

Oxiracetam se calcula en 2 a 4 veces el poder de Piracetam, lo que significa que un solo gramo
debe activar el efecto de Nootrópico. La gente suele tener sólo una cápsula de 800 mg de
Oxiracetam. Esto produce un efecto excelente. Permitir que el polvo Oxiracetam para disolver
debajo de la lengua es mucho mejor aún. Es soluble en agua, se disuelven en la saliva, y no de
mal gusto. Cuando se absorbe por vía sublingual, el efecto se siente casi de inmediato. No es
potente y agradable efecto calmante y de enfoque que se afianza dentro de un minuto o dos
de la administración sublingual. Para mi dinero el efecto calmante es un poco demasiado
fuerte, y el efecto Nootrópico es demasiado corto. Oxiracetam sigue siendo el favorito de
muchos. Lo considero como una tecnología obsoleta y anticuada.

Aniracetam sea de 4 a 8 veces la potencia de piracetam. Se debe indicar que usted necesita no
más de 300-600mg para disparar el efecto Nootrópico. Por razones desconocidas, aniracetam
se envía generalmente en cápsulas de 800 mg. {Se ofrecen también en forma de polvo a
granel, pero no más.} Este dossage es más que suficiente para disparar el efecto Nootrópico.
Desde hace más de un año, he considerado aniracetam ser el miembro más deseable de la
familia Racetam. Tuvo el mayor efecto, y el efecto más impresionante de los tres que había
intentado, hasta ahora. La mayoría de los usuarios experianced otros sintieron lo mismo.
Pramiracetam está valorada en 8 a 30 veces el poder de piracetam. Se debe indicar que usted
necesita no más de 300 mg para activar el efecto. Es posible que pueda pasar con tan poco
como 80 mg. Pramiracetam se vende en tabletas de 300 mg y 400 mg y cápsulas.
Pramiracetam es el nuevo agente de los cuatro. Ha estado disponible en el mercado por
menos de 1 año. Se ha estado disponible por menos de 4 meses. Sólo he estado usando ahora
por aproximadamente 2 meses. Todavía estoy evaluando esta sustancia.

Yo no estoy dispuesto a emitir un veredicto final sobre Pramiracetam, sin embargo te daré
algunos consejos. Como se ha indicado, Pramiracetam es muy potente. Debido a la recesión,
estamos pasando por un ciclo lento aquí, en mi empresa. No he sido el reto de hacer algo
importante en el trabajo en unos 6 meses. Ergo, no he probado este agente bajo condiciones
de combate.

Sin embargo, cuando se les da menor {retos como la creación de una red completa servidor de
aplicaciones Java y JTrac por primera vez} he sido sorprendido por la facilidad con que se han
levantado para enfrentar el reto, y lo rápido que todos se reunieron. El enfoque y el poder del
cerebro ha estado ahí cuando lo he necesitado. En el lado negativo, Pramiracetam produce
una ansiedad nerviosa que es todo lo contrario del efecto Oxiracetam. Considerando que
Oxiracetam tiene un efecto calmante agradable, Pramiracetam ha creado una forma de
ansiedad nerviosa durante la primera semana o dos. Esto parece haber sido disminuyendo
últimamente.

Si usted es propenso a la ansiedad, se le prefiere Oxiracetam o aniracetam. Si no son

naturalmente ansioso, es probable que como Pramiracetam. Yo soy el límite. Muy a menudo,
me siento tranquilo. De vez en cuando, tengo ansiedad. Pramiracetam me puede volcarse en
un estado preocupado y nervioso, si no tengo algo bueno y difícil de enfocar.

Hay otra dimensión a la familia Racetam que deben ser abordados. Ese es el efecto ampakina.
El informe señala que todas las minorías son Racetams ampakinas. El informe señala que la
mayoría Racetams solubles en grasa son ampakinas, y el Racetams soluble en agua no son
ampakinas. Lo cierto es que: aniracetam y Pramiracetam son ampakinas. Piracetam y
Oxiracetam son muy dudosos.

Así que, ¿qué es un ampakina de todos modos? De acuerdo a Wikipedia, ampakinas son una
nueva clase de compuestos conocidos por mejorar la capacidad de atención, el estado de
alerta, al tiempo que facilita el aprendizaje y la memoria nueva. Los Amapakines son agentes
que interactuan fuertemente con receptores glutamatérgicos AMPA en tus neuronas. Los
ampakines se están utilizando contra la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de
Parkinson, la esquizofrenia y el TDAH. También están siendo investigados por la DARPA, donde
se cree que podría mejorar la preparación para el combate de soldigers.

En este momento en el tiempo, julio de 2009, Pramiracetam es el rey de la colina ampakina.

Un agente más nuevo, llamado CX717, inventado en 1996, está actualmente en fase II de
ensayos clínicos de la FDA. Con el tiempo, debe destronar Pramiracetam, y convertirse en el
nuevo rey. Los fondos para la investigación y los ensayos CX717 FDA ha sido proporcionada por
DARPA, un hecho que me parece muy interesante.
Creo que el Departamento de Defensa tiene grandes esperanzas en una máquina militar CX717
potencia. Se trataría de un militar, donde los comandantes y las tropas a tomar mejores
decisiones en el combate, bajo coacción, porque sus cerebros funcionan mejor y más rápido
que las del enemigo. Este es el amplificador de potencia de la inteligencia, la iniciativa y la
estrategia. defensores de la paz se puede esperar que van a hacer menos cosas estúpidas, y
terminar con más rápido, debido a mejores cerebros.

En conclusión

La familia Racetam es conocida por su nivel de toxicidad super-baja. Incluso en grandes dosis-
son bien tolerados por el cuerpo. La consecuencia más negativa de la sobredosis Racetam
general molestias gastro-intestinales, flatulencia y diarreas. En otras palabras, se obtiene un
malestar estomacal, y posiblemente las pistas. Esto no es nada en comparación con las
consecuencias horribles de más de dosificación en numerosas otras drogas.

Por este motivo, la FDA ha decidido no regular el acceso a los miembros de la familia Racetam.
No es necesario receta médica para comprar cualquier miembro de la familia Racetam en los
Estados Unidos. Es perfectamente legal comprar a través de Internet aquí en los [Link].
Comprar en una farmacia Inglésa o de Canadá, si quieres. Pueden enviarlo directamente a
usted a través de USPS llanura de edad, sin problemas.

Hice una experiencia con un poco de flatulencia y un poco de estreñimiento cuando empecé
con piracetam, pero que se fue después de unas pocas semanas. Incluso dosages grandes no
molesta mi barriga más.

Entonces, ¿dónde se puede comprar estas cosas? Bueno, ya no me pagan para hacer
anotaciones, por lo que no voy a añadir otras anotaciones. Pero si tuviera que hacer una
búsqueda de compras de Google o una búsqueda en eBay para estos nombres, se encuentra lo
que busca. Puedo comprar a través de eBay.

Mecanismo de acción

No hay mecanismo de aceptación general para racetams. Por lo general, no muestran afinidad
por los receptores más importantes, a pesar de la modulación de la importancia central de la
mayoría de los neurotransmisores, como la acetilcolina y el glutamato se han reportado.
Aunque aniracetam y muestran afinidad por los receptores muscarínicos nebracetam, sólo
nefiracetam se muestra en el rango nanomolar. La modulación de la síntesis de proteínas y la
proteína quinasa C podría ser un mecanismo. Modificación del situado mecanismos de la
membrana de la transducción de señales central es otra hipótesis.

Racetams se entiende que el trabajo mediante la activación de receptores de glutamato que se

colocalizó con los receptores colinérgicos, aumentando así el lanzamiento de la segunda. El
racetams consiguiente aumento de capacidad de memoria en casi el mismo método que los
inhibidores de la acetilcolinesterasa.
De la mejora cognitiva de los miembros de la familia racetam, potencia nootrópico aumenta
cuando se toma con la lecitina, colina , DMAE y otros precursores de la acetilcolina.

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