Universidad Tecnológica Centroamericana
UNITEC
Facultad De La ceiba, Atlántida
Presentado por: Meisy López
El nombre de su carrera: licenciatura en psicología
Nombre clase: Bases biológicas del comportamiento humano ll
Sección: 440
Nombre docente: Dr. Ricardo Noe Arturo Segura Amaya
La Ceiba, Atlántida, Honduras, C.A.
Junio 14 del 2020
Desarrollar un vademécum (listado de medicamentos) sobre los
diferentes medicamentos para el control del sueño
Triazolam
ACCIÓN Y MECANISMO
Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando
la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor
inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el
receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante,
sedante, relajante muscular y amnésica.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral: Su biodisponibilidad es del 99-100% con un tiempo empleado
en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 2 h). El grado de unión a
proteínas plasmáticas es del 80-90%. Sufre hidroxilación hepática,
siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos
conjugados y menos del 1% en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 1,5-5 h.
INDICACIONES
- [INSOMNIO]: especialmente en pacientes con insomnio transitorio y a
corto plazo. Está indicado solamente cuando el trastorno del sueño es
severo, discapacitante o causa agotamiento extremo.
POSOLOGÍA
Vía oral.
- Adultos: 0,125-0,250 mg/24 h, al acostarse. No sobrepasar los 0,250
mg.
- Ancianos, pacientes debilitados y/o con insuficiencia hepática o renal:
no se recomienda sobrepasar la dosis de 0,125 mg antes de acostarse.
- Duración del tratamiento: no utilizar más de 10 días, requiriendo la
prolongación del tratamiento una completa reevaluación de la terapia.
No interrumpir el tratamiento bruscamente, sino de manera gradual.
Precauciones
- Historial de [DROGODEPENDENCIA]: el uso prolongado o dosis
elevadas de benzodiacepinas puede producir dependencia psíquica o
física.
- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por
vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional
renal.
- [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de
determinadas enzimas como la sintetasa de ácido delta-aminolevulínico,
que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la
exacerbación de la enfermedad.
- [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una
exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse
manifestaciones de fotosensibilidad.
- Tolerancia: Después de un uso continuado durante algunas semanas,
puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a
los efectos hipnóticos.
- [DEPENDENCIA]: El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar
el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia
se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también
mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso
o alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la
finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de
retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada,
tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se
han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia,
hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz,
sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
- Insomnio de rebote y ansiedad: Dado que la probabilidad de aparición
de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el
tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma
gradual hasta la supresión definitiva.
- [AMNESIA]: Las benzodiacepinas pueden inducir una amnesia
anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas
varias horas tras la administración del medicamento, por lo que, para
disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que
van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas.
- Reacciones psiquiátricas y paradójicas: Las benzodiacepinas pueden
producir reacciones tales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad,
agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis,
comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta.
En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento.
Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
- [PSICOSIS]: Las benzodiacepinas no están recomendadas para el
tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica.
- Ansiedad asociada a [DEPRESIÓN]: Las benzodiacepinas no deben
usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión,
se han observado episodios de manía e hipomanía con riesgo de
suicidio.
- Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: La
capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria puede verse
negativamente afectada por la sedación, amnesia, dificultad en la
concentración y deterioro de la función muscular que pueden aparecer
como consecuencia del tratamiento. Además, los periodos de sueño
insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta.
Zopiclona
Propiedades farmacológicas
Hipnótico sedante no benzodiazepínico derivado de la ciclopirrolona,
que produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central
y que dependen de la dosis. Aun cuando no guarda relación estructural
con las benzodiazepinas, su perfil farmacológico es semejante, en
particular con el nitrazepam. Reduce de manera significativa la latencia
de inicio del sueño, aumenta la duración del tiempo de sueño y
disminuye el número de interrupciones nocturnas. Tiene propiedades
ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivas y relajantes musculares. Su
efecto hipnótico se presenta en 15 a 30 min después de su
administración oral, y lo mismo que en el caso de las benzodiazepinas,
se atribuye a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo
cual incrementa o facilita la acción inhibidora presináptica y post
sináptica del ácido gamma-aminobutírico (GABA), en especial en la
formación reticular ascendente. Sin embargo, se postula que su sitio
específico de acción no es el mismo que el descrito para las
benzodiazepinas. Se absorbe rápido a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a
1.5 h. Con la aplicación múltiple no se observa acumulación. Se une a
las proteínas plasmáticas (45%) y se distribuye rápido en todos los
tejidos corporales, incluido el cerebro. Se metaboliza en el hígado y sus
productos se eliminan en la orina, las heces y la leche materna. Su vida
media es de 3.5 a 6.5 h.
Indicaciones
Tratamiento de corta duración del insomnio crónico.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la zopiclona,
enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia respiratoria,
depresión grave, intoxicación alcohólica, durante el embarazo y la
lactancia. Interactúa con numerosos fármacos, en particular con los
depresores del sistema nervioso central, que aumentan sus efectos
depresores. Su administración repetida puede dar lugar a dependencia
y tolerancia, por lo que no se recomienda por un periodo mayor de 28
días. Los ancianos y los pacientes débiles son más susceptibles a sus
efectos depresores.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, aturdimiento, mareo, cefalea, fatiga,
incoordinación muscular, sabor agrio en la boca, náusea, vómito. Con
dosis altas y administración prolongada causa dependencia psíquica y
física.
Poco frecuentes: sequedad de boca, insomnio de rebote.
Raras: sequedad residual, palpitaciones, alucinaciones.
Advertencias para el paciente
Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso
central. No interrumpir el tratamiento de manera abrupta ni administrar
por un tiempo mayor al indicado por el médico. Evitar el manejo de
maquinaria peligrosa y la conducción de vehículos.
Vía de administración y dosis
Adultos:
Oral. 7.5 mg, 30 a 60 min antes de acostarse.
Niños:
No se ha establecido su eficacia ni su seguridad en menores de 18
años.
Suvorexant
¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este
medicamento?
Suvorexant se usa para tratar el insomnio (dificultad para conciliar el
sueño o mantenerse dormido). El Suvorexant pertenece a una clase de
medicamentos llamados antagonistas de los receptores de orexina.
Funciona bloqueando la acción de cierta sustancia natural en el cerebro
que causa la vigilia.
¿Cómo se debe usar este medicamento?
La presentación de suvorexant es en tabletas para tomar por vía oral.
Por lo general se toma una vez al día, si es necesario, no antes de 30
minutos antes de la hora de acostarse. El suvorexant se puede tomar
con o sin alimentos, pero empezará a funcionar más rápido si se toma
con el estómago vacío. Siga atentamente las instrucciones que se
encuentran en la etiqueta de su receta médica y pida a su médico o
farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome
el suvorexant exactamente como se indica. Nunca tome más de una
dosis de suvorexant al día, incluso si todavía tiene problema para
conciliar el sueño o mantenerse dormido.
Es probable que sienta mucho sueño poco después de tomar
suvorexant y que siga somnoliento durante algún tiempo después de
tomar el medicamento. Haga planes para irse a dormir justo después de
tomar el medicamento y permanecer en cama durante al menos siete
horas. No tome suvorexant si usted no será capaz de permanecer
dormido por el número requerido de horas después de tomar el
medicamento. Si se levanta demasiado pronto después de tomar
suvorexant, puede experimentar somnolencia y dificultad para conducir
o para realizar tareas que requieren de un estado de alerta.
¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
Este medicamento se puede recetar para otros usos; pida más
información a su médico o farmacéutico.
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
Antes de tomar suvorexant,
informe a su médico o farmacéutico si es alérgico al suvorexant, a
cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes que
contienen las tabletas de suvorexant. Pregúntele a su
farmacéutico o revise la Guía del medicamento para obtener la
lista de ingredientes.
Informe a su médico y farmacéutico acerca de qué otros
medicamentos con y sin receta médica, vitaminas, suplementos
nutricionales y productos de hierbas está tomando o tiene
planificado tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los
siguientes: medicamentos antimicóticos como por ejemplo el
fluconazol (Diflucan) itraconazol (Onmel, Sporanox), ketoconazol,
y posaconazol (Noxafil); aprepitant (Emend); boceprevir (Victrelis);
carbamazepina (Carbatro, Equetro); ciprofloxacina (Cipro);
claritromicina (Biaxin, en Prevpac); conivaptán ; digoxina
(Lanoxin); diltiazem (Cardizem, Tiazac); eritromicina (E.E.S., Ery-
tab); imatinib (Gleevec); ciertos medicamentos para la infección
del virus de inmunodeficiencia humana (VIH), ; y saquinavir
(Invirase); medicamentos para la ansiedad, enfermedad mental,
dolor, y convulsiones; nefazodona; fenitoína (Dilantin, sedantes;
píldoras para dormir; y tranquilizantes. Es posible que su médico
deba cambiar las dosis de sus medicamentos o supervisarle
atentamente para saber si sufre efectos secundarios.
Dígale a su médico si tiene narcolepsia (una condición que causa
extrema somnolencia durante el día). Su médico probablemente le
indicará que no tome suvorexant.
Informe a su médico si bebe o ha bebido grandes cantidades de
alcohol, si usa o alguna vez ha usado drogas callejeras, o si ha
abusado de los medicamentos con receta médica. También
informe a su médico si tiene sobrepeso, y si padece o ha padecido
depresión; enfermedad mental; pensamientos sobre lastimarse o
matarse, o intentar hacerlo; enfermedad pulmonar obstructiva
crónica (COPD; un grupo de enfermedades que afectan los
pulmones y las vías respiratorias); apnea del sueño (condición en
la cual la respiración se detiene brevemente muchas veces
durante la noche); cualquier otro problema pulmonar o
respiratorio; debilidad muscular que ocurre de repente; o
enfermedad hepática.
Informe a su médico si está embarazada, planea quedar
embarazada o está amamantando. Si queda embarazada
mientras toma suvorexant, llame a su médico.
Si se someterá a una cirugía, incluso una cirugía dental, informe a
su médico o dentista que está tomando suvorexant.
Usted debe saber que suvorexant puede causar somnolencia,
disminución de la agudeza mental, y problemas con la
coordinación el día después de tomarlo, y estos efectos pueden
durar varios días después de la suspensión del medicamento.
Esto puede aumentar el riesgo de caídas que pueden ocasionar
lesiones graves, especialmente si usted es una persona mayor.
Suvorexant también puede afectar sus habilidades de conducción
y aumentar el riesgo de quedarse dormido al volante. Su
capacidad de conducir o manejar maquinaria el día después de
tomar suvorexant puede verse afectada aunque se sienta
totalmente despierto. No conduzca un vehículo ni maneje
maquinaria, ni realice ninguna actividad peligrosa dentro de las 8
horas después de haber tomado suvorexant y hasta que se sienta
totalmente despierto. Hable con su médico sobre los riesgos de
conducir o manejar maquinaria después de tomar suvorexant.
No beba alcohol mientras toma suvorexant. El alcohol puede
empeorar los efectos secundarios del suvorexant.
Usted debe saber que algunas personas que tomaron suvorexant
se levantaron de la cama y condujeron sus vehículos, prepararon
e ingirieron alimentos, tuvieron relaciones sexuales, hicieron
llamadas telefónicas o participaron en otras actividades mientras
estaban parcialmente dormidas. Al despertarse, estas personas
generalmente no podían recordar lo que habían hecho. Llame a su
médico de inmediato si usted averigua que ha estado conduciendo
o haciendo cualquier cosa inusual mientras dormía.
Usted debe saber que suvorexant puede causar somnolencia,
disminución de la agudeza mental, y problemas con la coordinación
el día después de tomarlo, y estos efectos pueden durar varios días
después de la suspensión del medicamento. Esto puede aumentar el
riesgo de caídas que pueden ocasionar lesiones graves,
especialmente si usted es una persona mayor. Suvorexant también
puede afectar sus habilidades de conducción y aumentar el riesgo de
quedarse dormido al volante. Su capacidad de conducir o manejar
maquinaria el día después de tomar suvorexant puede verse afectada
aunque se sienta totalmente despierto. No conduzca un vehículo ni
maneje maquinaria, ni realice ninguna actividad peligrosa dentro de
las 8 horas después de haber tomado suvorexant y hasta que se
sienta totalmente despierto. Hable con su médico sobre los riesgos
de conducir o manejar maquinaria después de tomar suvorexant.
No beba alcohol mientras toma suvorexant. El alcohol puede
empeorar los efectos secundarios del suvorexant.
Usted debe saber que algunas personas que tomaron suvorexant
se levantaron de la cama y condujeron sus vehículos, prepararon e
ingirieron alimentos, tuvieron relaciones sexuales, hicieron llamadas
telefónicas o participaron en otras actividades mientras estaban
parcialmente dormidas. Al despertarse, estas personas generalmente
no podían recordar lo que habían hecho. Llame a su médico de
inmediato si usted averigua que ha estado conduciendo o haciendo
cualquier cosa inusual mientras dormía.
Usted debe saber que su conducta y salud mental puede cambiar
de maneras inesperadas, mientras esté tomando este medicamento.
Estos cambios pueden ser causados por suvorexant o pueden ser
causados por enfermedades físicas o mentales que ya estaban
presentes o que desarrolle durante su tratamiento. Si presenta alguno
de los síntomas siguientes, llame a su médico inmediatamente:
agresividad, conducta extraña o inusualmente extrovertida,
alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen), sentir
como si está afuera de su cuerpo, problemas de memoria, ansiedad,
depresión nueva o que empeora, pensar en matarse, o intentar
hacerlo, confusión, y cualquier otro cambio en sus pensamientos
habituales, estado de ánimo o conducta. Asegúrese de que su familia
esté enterada de los síntomas que pueden ser graves para que
puedan llamar al médico si usted no puede buscar tratamiento por su
cuenta.
¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?
Hable con su médico sobre comer toronja y tomar jugo de toronja
mientras toma este medicamento.
¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?
Por lo general, este medicamento se usa según sea necesario. Puede
tomar suvorexant incluso si es más tarde de lo habitual, siempre y
cuando usted será capaz de permanecer en la cama durante el número
requerido de horas después de tomarlo.
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este
medicamento?
El suvorexant puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su
médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
somnolencia
mareos
dolor de cabeza
sueños inusuales
boca seca
tos
diarrea
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta
algunos de estos síntomas o los que se enumeran en la sección
PRECAUCIONES ESPECIALES, llame a su médico inmediatamente
o busque tratamiento médico de emergencia:
incapacidad temporal para moverse o hablar durante varios
minutos al dormirse o despertarse
debilidad temporal de las piernas durante el día o la noche
Benzodiazepina
Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos (es decir, actúan
sobre el sistema nervioso central) con efectos sedantes, hipnóticos,
ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes.1 Por ello se
usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad,
insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia
alcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos
procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el
paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.2 Los
individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se
administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo
se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en
las intoxicaciones por alucinógenos.34La denominación de estos
compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan
(triazolam, oxazolam, estazolam, alprazolam, midazolam) y por la
terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam,
bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay
excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el
clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a la
porción en la estructura química de estos medicamentos compuestos
por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros
heterocíclicos llamado diazepina.
A pesar de que en el uso clínico las benzodiazepinas producen efectos
cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias
cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas,
las cuales han sido la base de sus variados patrones de aplicación
terapéutica. Las benzodiazepinas pueden causar tolerancia,
dependencia y adicción.
Farmacología
Las benzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de
ellas por vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos
fármacos varía de 2 horas, como en el caso del midazolam y el
clorazepato, o hasta 74 horas en el flurazepam. Basado en su semivida,
las benzodiazepinas se dividen en cuatro grupos:10
Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6
horas.
Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas
y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse en la
noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote11 y
ansiedad al despertar.
Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas,
pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y el
insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso.
Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso
prolongado de esta clase de benzodiazepinas.
Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas.12
Los fuertes efectos sedantes tienden a perdurar durante el día siguiente
si se usan con el fin de tratar el insomnio.
Las benzodiazepinas pueden acumularse en el cuerpo. La semivida de
eliminación varía grandemente entre un individuo y el otro,
especialmente entre pacientes de la tercera edad. Los compuestos de
acción corta tienen mejores resultados como hipnóticos, mientras que
los de larga duración se prefieren por sus efectos ansiolíticos.
Usos terapéuticos
La larga permanencia de las benzodiazepinas en los tejidos puede
representar un problema. El diazepam, por ejemplo, puede alcanzar
semividas de eliminación superiores a las 100 horas. Incluso en caso de
perfecto funcionamiento visceral, muchas benzodiazepinas se
transforman en DMD (dimetildiazepina), que posee una semivida de 70
horas. En particular, en caso de embarazo, aunque se interrumpa el
uso, la concentración del fármaco en plasma seguirá siendo elevada por
varias semanas después de la concepción.
Para el tratamiento del insomnio a corto plazo suele recurrirse a
benzodiazepinas de acción corta y ultra-corta, que promuevan una
rápida conciliación del sueño (efectos hipnóticos), pero tengan una
semivida relativamente breve en el organismo, de modo que no
produzcan somnolencia residual al día siguiente, como el triazolam o el
midazolam. Actualmente, tiende a utilizarse en estos casos una nueva
clase de fármacos hipnóticos, relacionados funcionalmente con las
benzodiazepinas, que incluyen al zolpidem, la zopiclona y el zaleplon.
Las benzodiacepinas (todas) bloquean el sueño profundo (fase IV del
"slow wave sleep" o sueño de ondas lentas) y el sueño REM (o rapid
eye movement, fase del sueño donde se observan movimientos
oculares rápidos que es cuando soñamos o el sueño que recordamos).
La fase IV del sueño de ondas lentas es importantísima debido a que es
en esta fase del sueño donde se libera la hormona de crecimiento,
garante de la inmunidad celular y de la reparación de los tejidos.
También en esa fase descansan los núcleos de la vigilia sobre todo el
A6 o locus coeruleus que tiene una función importante en el área
cognitiva (reflexión, concentración, memoria, atención e intelecto). No
conviene por lo tanto bloquear este tipo de sueño. El sueño REM
también es muy importante porqué descansa en esta fase del sueño el
hipocampo.
Bibliografías
«Análisis de benzodiazepinas en cabello». La química en el siglo XXI.
Mayo de 2015. Consultado el 25 de mayo de 2015.
Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo General de
Colegios Oficiales de Farmacéuticos de España, Madrid 2003.
