DEPARTAMENTO DE FISIOLOGÍA Y

FARMACOLOGÍA

LIC. QUÍMICO FARMACÉUTICO

BIÓLOGO

LABORATORIO DE QUÍMICA
FARMACÉUTICA

Materia: Laboratorio de Farmacología

General
Profesor: Dra. Cristina Garcidueñas Piña
Instructor: Gregorio Padilla Meza

“Biodisponibilidad de los fármacos”

Alumnos: Mónica Pamela Arenas Gloria,

Alexis Hernández Olvera y Susana Micheell
Esparza Bernal
Carrera: Lic. Q.F.B.
Semestre y grupo: 8vo semestre grupo “A”
Fecha de entrega: 1 de mayo del 2020
 1- Introducción.

 Farmacometría:
Estudia la medición de la respuesta de los fármacos y la relación que guardan estas
respuestas con la cantidad de fármaco que las origina.

 Biodisponibilidad:
Se entiende como la velocidad y la cantidad del fármaco que llega a la circulación
sistémica.

 Bioequivalencia:
Equivalencia farmacocinética entre dos preparados farmacéuticos, es decir que tengan
una velocidad de absorción y fracción de absorción similares como para que tengan la
misma eficacia y seguridad.
- Tipos de bioequivalencia:
Actualmente se pueden considerar tres tipos o modalidades de demostrar
bioequivalencia, las cuales no son excluyentes entre sí, sino más bien complementarias,
estas son las bioequivalencias promedio, poblacional e individual.
1. Bioequivalencia promedio:
Se basa en la comparación del valor promedio de los parámetros farmacocinéticos
considerando la varianza de los mismos.
Sin embargo, este tipo de estudios solo establece diferencias entre las medias estudiadas
y no permite conocer otros aspectos de variación como la intraindividual de cada una de
las formulaciones o la variabilidad de la interacción sujeto-formulación.
Ello ha llevado a la FDA (Federal Drug Administration) a definir y sugerir nuevas
estrategias que permitan delimitar estos aspectos y garantizar el objetivo final de los
estudios de bioequivalencia.
2. Bioequivalencia poblacional
Se trata de aplicar métodos estadísticos distintos a los estudios cruzados clásicos que
permitan calcular la variabilidad intra e inter sujeto de las formulaciones T y R por
separado. En otras palabras se trata de demostrar que variabilidad de la población no
afecta la bioequivalencia demostrada en el ensayo
3. Bioequivalencia individual
Se trata de diseños experimentales en donde los individuos reciben el mismo tratamiento
(T o R) más de una vez para estimar la variabilidad intra-sujeto de las formulaciones T y
R.
Estas aproximaciones pretenden resolver el problema de la intercambiabilidad entre las
preparaciones farmacéuticas evaluando de manera más objetiva el cambio de
especialidades farmacéuticas en un mismo sujeto.
Ventajas y desventajas de cada forma farmacéutica

 Forma farmacéutica:
Disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales (principios
activos) y excipientes para constituir un medicamento. Curso de Farmacología para
Fisioterapeutas, es decir, la forma de preparar un medicamento con el fin de su
administración.

 SÓLIDAS: Polvos. Granulados. Cápsulas. Comprimidos. Sellos. Tabletas.

Supositorios. Óvulos. Implantes.
 SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Geles.
 LÍQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones. Jarabes. Elixires. Lociones.
Linimentos. Inyectables.
Tabla 1. Formas farmacéuticas.

FORMA FARMACÉUTICA VENTAJAS DESVENTAJAS

Solida Comprimidos -Bajo coste, -Limitado uso en
(oral) precisión en la pacientes que no
dosificación y pueden deglutir,
prolongado periodo problemas de
de validez. biodisponibilidad.
-Rápida absorción
-Mayor estabilidad
química
Capsulas (oral) -Buena estabilidad y -Mayor coste que los
biodisponibilidad, comprimidos
fácil elaboración. -Limitaciones de
-Mayor estabilidad contenido
química -No pueden
fraccionarse ni ser
utilizadas por
pacientes con
problemas de
deglución.
-Lenta absorción por
via oral.
Polvos -Dosis unitarias -Cada dosis se
(bolsas y papelillos). administra previa
-Rápida absorción preparación de una
solución
extemporánea en
agua u otra bebida.
-No es exacta su
administración al
disolverlo.
Semisólida Pomadas -Rápida absorción -No es exacto medir
-Efecto veloz sus dosis
-Es irreversible su
efecto
 -Puede causar
reacciones alérgicas
Liquidas – Liberan -No están
rápidamente el protegidas, en caso
principio activo: alta de reactividad, frente
biodisponibilidad en a los jugos
velocidad. digestivos.
-Dosificación fácil y – Menor estabilidad
cómoda del principio activo.
(cucharadas, gotas)
– Resultan de
elección
particularmente en
niños.

Diferencias entre fármacos patente, genérico intercambiable y similar

Para empezar el fármaco Genérico se refiere a un medicamento vendido sin el rótulo de
una marca comercial, que tiene el mismo principio activo, forma farmacéutica,
composición y bioequivalencia que un equivalente medicamento de marca (patente). En
cambio este último se refiere a un fármaco que recientemente fue inventado y por lo tanto
el Estado le otorga que por los siguientes 20 años puede recuperar los gastos de
investigación del desarrollo de ese fármaco, de tal manera que cualquier otra compañía
no puede no puede fabricarlo, cuando termina este tiempo otras compañías farmacéuticas
pueden fabricarlo y venderlo a un precio más bajo con otro nombre pero cumpliendo que
tengan el mismo principio activo, forma farmacéutica, via de administración,
Bioequivalencia y composición.
En si las diferencias es que el genérico tiene el mismo principio activo, pero no excipiente,
es más barato, no tiene el mismo nombre comercial y no debe demostrar su eficacia y
seguridad, solo los aspectos anteriores., además que normalmente los laboratorios que
producen este, suelen comprar la fórmula del medicamente.
Los medicamentos similares contienen la misma sustancia activa y dosis que los
genéricos o patentes, pero carecen de estudios de biodisponibilidad, es decir que no se
conoce si se absorben, actúan o disuelven en el organismo de la misma manera que los
fármacos mencionados anteriormente, además los laboratorios dedicados a los mismos
suelen reproducir los fármacos sin estar seguros que tanto se parecen al original.
2- Resultados.
Tabla 2. Concentraciones y absorbancias de las soluciones patrón.

Curva patrón
µg/ml Abs
80 0.15
160 0.30
240 0.46
320 0.61
 0.7
0.61
0.6
f(x) = 0 x − 0.01
R² = 1
0.5 0.46

0.4
Abs

0.3
0.3

0.2 0.15

0.1

0
50 100 150 200 250 300 350

µg/ml

Gráfica 1. Curva patrón del ácido acetilsalicílico.

Tabla 3. Absorbancias obtenidas después de los 45 y 90 minutos de la administración del fármaco. A cada
individuo le fue administrada la misma cantidad.

PACIENT TIEMPO A TIEMPO A PRESENTACIÓN

E 45 MIN 90 MIN
Daniel 0.047 0.067 ASA 500
Omar 0.074 0.109 ASA 500
Ailin 0.096 0.109 Alka-Seltzer
Alexis 0.129 0.124 Alka-Seltzer
Pau 0.049 0.114 Aspirina
Vianey 0.077 0.088 Aspirina
Marianita - 0.074 Aspirina
Montse 0.029 0.077 Aspirina

Para obtener la concentración del fármaco, fueron necesarias las siguientes

ecuaciones:
y +0.005
y=0.0019 x−0.005 x=
0.0019
 Tabla 4. Concentración en µg/mL en cada individuo después de los 45 y 90 minutos de la ingesta.

PACIENT CONCENTRACIÓN CONCENTRACIÓN PRESENTACIÓN

E A 45 MIN A 90 MIN
(µg/mL) (µg/mL)
Daniel 27.37 37.89 ASA 500
Omar 41.58 60.00 ASA 500
Ailin 53.16 60.00 Alka-Seltzer
Alexis 70.53 67.89 Alka-Seltzer
Pau 28.42 62.63 Aspirina
Vianey 43.16 48.95 Aspirina
Marianita - 41.58 Aspirina
Montse 17.89 43.16 Aspirina

80
70
60
50
40
µg/mL

30
45 min
20
90 min
10
0
l ar s ta
ie li n xi u
ne
y
ni ts
e
an O
m Ai Al
e Pa a ia on
D Vi ar M
M

PACIENTE

Gráfica 2. Representación de las concentraciones obtenidas después de 45 y 90 minutos de la administración

de ácido acetilsalicílico en cada individuo. Se observa que presentan una mayor concentración a los 90
minutos que a los 40.

3- Discusión.
El ácido acetilsalicílico forma parte de los salicilatos, que a la vez son de la familia de los
AINES, los cuales se caracterizan por tener actividad antiinflamatoria, analgésica y
antipirética, lo gracias al efecto inhibidor de los mismos en la actividad de las
ciclooxigenasas (COX); enzimas que convierten el ácido araquidónico (presente en los
fosfolípidos de las membranas celulares) en endoperóxidos cíclicos inestables, que a la
vez se transforman en prostaglandinas (PG) y tromboxanos. Estos eicosanoides
participan en diversos mecanismos patogénicos de la inflamación, del dolor y la fiebre.
Aquí participan 2 tipos de COX: la COX 1 principalmente protege la mucosa gástrica, hace
trombogénesis plaquetaria, ayuda en la hemodinámica renal y en la diferenciación de
macrófagos; en cambio, la COX2 se asocia a la producción de PGs. Además, se conoce
que la acetilación de COX-2 redirige su actividad para producir lipoxinas que tienen
actividad antiinflamatoria y antihiperalgesica.
De manera más amplia, su actividad analgésica consiste en que actúan a nivel periférico
donde las PGs aumentan la sensibilidad de las terminaciones libres, entonces al inhibir las
mismas el AAS disminuye la actividad de los nociceptores. A nivel central las PG E2 ejerce
un bloqueo sobre la transmisión glicinérgica de carácter inhibidor dando un estado de
hiperexcitabilidad, con las AAS se evita lo anterior. En cuanto a la acción antitérmica, evita
que se formen PGE2 por medio de COX-2, que se saben que se forman ante estímulos
de pirógenos endógenos en la lámina terminalis. La antiinflamación dependerá de la
magnitud de la misma y de los tipos de eicosanoides, los cuales inhibe, pero también se
ha visto que inhibe la expresión de moléculas de adhesión celular, las cuales son
necesarias para la transpedación de las células sanguíneas a los tejidos diana. También
se ha revisado su actividad antiagregante plaquetaria, esto se debe a que a diferencia de
muchos AINES el AAS actúa de manera irreversible sobre las células, es decir una vez
acetilada COX-1 las plaquetas ya no pueden sintetizar nuevas proteínas de 8-11 días.
Estos efectos son en mayores dosis de AAS, incluso pudiendo llevar a una hemorragia.
En los resultados se observa de manera general que se obtiene una mayor concentración
a los 90 minutos que a 45 minutos, exceptuando un caso donde sucedió lo contrario. Sin
embargo, dicho caso fue el que presentó mayores concentraciones a los tiempos
establecidos; se cree que esto fue debido al metabolismo y sus diferencias entre cada
sexo.
Para la forma efervescente al acortarse la desintegración y favorecer la motilidad de la
pared gástrica, se acelera la absorción. Debido a su pH, el AAS atraviesa mucosa, por lo
que más rápido se absorba, menor será su hidrolisis y mayor será su concentración
plasmática.
Es notable que hay una gran diferencia entre la presentación de patente y genérica, ya
que los pacientes que ingirieron Alka-Seltzer mostraron mayores concentraciones
plasmáticas en comparación a quienes fueron administrados con otras presentaciones.
Conclusión.
A través de la administración de sujetos in vivo de diferentes presentaciones del principio
activo ácido acetilsalicílico se logró determinar las concentraciones de este dentro del
cuerpo después de la administración. De esta forma, se detecta la biodisponibilidad que
llega a atener este xenobiótico beneficioso dentro del cuerpo, observando así la forma y el
tiempo que permanece y actúa en nuestro cuerpo, por medio de espectrofotometría para
medir la cantidad de este en el suero sanguíneo de los sujetos experimentales. Es
importante determinar la biodisponibilidad de un fármaco para asegurar que no
permanezca en el cuerpo durante mucho tiempo y logre causar efectos no deseados.

4- Bibliografía.
 Florez, J. 5° edición. Farmacología Humana. Ed. Elsevier Masson. Pag: 64-70;
432-435.
 Universo. Revisado en: https://www.uv.mx/universo/254/infgral/infgral11.htm.
17/02/17.
 Milenio. Revisado en:
http://www.milenio.com/firmas/expresiones_udlap/Medicamentos-genericos-
patente-mismo-barato_18_415938465.html. 19/02/17
 Revisado en: http://www.medigraphic.com/pdfs/revcliescmed/ucr-
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 Revisado en: http://sintomastratamiento.com/dolor-enfermedad-
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sintomas-diagnostico-y-prevencion/. 19/02/17.
 Moreno, A; Leza, J. C.; Velázquez. Farmacología básica y clínica. Ed. Médica
Panamericana. Edición 18. Pag: 513-517.
 Casado J., Serrano A. Coma en pediatría: diagnóstico y tratamiento. Pag: 218-222.