UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

QUÍMICA Y FARMACIA

FARMACOLOGÍA

EXPOSICIÓN GRUPAL:

ESTUDIO DE DEPRESORES: ANESTÉSICOS

DOCENTE:
DRA. GEANELLA MENDOZA MESTANZA

INTEGRANTES:
• CAMPUZANO DIANNE
• CONTRERAS ADALIA
• JÁTIVA GABRIELA
• LEÓN JOSYANNA
• SELLÁN BELÉN

CURSO:
G-2
ÍNDICE

OBJETIVOS:...............................................................................................................................3
INTRODUCCIÓN.......................................................................................................................4
¿PARA QUÉ SIRVEN?...........................................................................................................4
FARMACODINAMIA................................................................................................................5
Anestésicos locales...................................................................................................................5
Anestésicos generales...............................................................................................................6
Ejemplo....................................................................................................................................6
FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS......................................................................7
FACTORES QUE DETERMINAN LA ACCIÓN DEL ANESTÉSICO.....................................8
CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS..............................................................................9
RAM Y EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANESTÉSICOS..............................................11
Conclusión.................................................................................................................................16
Bibliografía................................................................................................................................17
OBJETIVOS:

Presentar un análisis general sobre el estudio de los depresores: anestésicos, para

la comprensión de su mecanismo de acción y efecto.
Explicar la farmacocinética y los factores que determinan la acción de los
anestésicos.
 INTRODUCCIÓN

El término anestésico se suele reservar para aquellos fármacos que producen hipnosis, si
bien algunos tienes además efecto analgésico e incluso relajante muscular. Los
anestésicos forman parte de un grupo farmacológico que se usan para deprimir el
sistema nervioso central, o prevenir o aliviar el dolor, bloqueando para ello la
conducción nerviosa cuando son inyectados a nivel local en el tejido nervioso.

La utilización por primera vez como anestésico en 1844 del óxido nitroso, al que siguió
la del éter etílico en 1846 y el cloroformo en 1847, marcaron los inicios de la
Anestesiología actual. Su objetivo primordial es la supresión del dolor mediante una
pérdida total o parcial de la sensibilidad, acompañada o no de pérdida de consciencia en
el transcurso de las intervenciones quirúrgicas.

La introducción de fármacos cada vez más seguros ha permitido el desarrollo de nuevas

técnicas quirúrgicas, la posibilidad de intervención a pacientes de mayor edad y dar una
mayor seguridad a la cirugía urgente y al paciente con pluripatología que debe ser
sometido a una intervención quirúrgica[CITATION Ari04 \l 12298 ].

¿PARA QUÉ SIRVEN?

Los anestésicos son utilizados:
 En procedimientos menores. Son utilizados sedantes aplicados por vía oral o
parenteral junto con anestésicos locales en sedación consciente. Estas técnicas
proporcionan analgesia profunda, que permite al paciente mantener su capacidad
de tener la vía aérea permeable y de responder a órdenes verbales
 En procedimientos quirúrgicos más extensos. Se utiliza medicación
preoperatoria e inducción con anestésicos generales por vía intravenosa,
manteniendo la anestesia con combinaciones de anestésicos inhalados o
intravenosos. A veces se utilizan también bloqueadores neuromusculares.
 FARMACODINAMIA

Produce la pérdida temporal del

conocimiento o de la sensibilidad de una
parte del cuerpo. Los anestésicos
disminuyen o evitan que sienta dolor.
Existen tres tipos principales: [ CITATION
Car146 \l 12298 ].

Local: Entumece una pequeña área del cuerpo. El paciente permanece despierto
y alerta

Regional: Bloquea el dolor en un área del cuerpo, como un brazo o pierna. Un

tipo común es la anestesia epidural, que se usa en forma frecuente en partos
General: Lo pone en un "sueño profundo". Usted no siente ningún dolor, y
después no recuerda la cirugía

Para procedimientos menores se utiliza la sedación consciente, donde se

usan sedantes aplicados por vía oral o parenteral junto con anestésicos locales. Estas
técnicas proporcionan analgesia profunda, manteniendo la capacidad del paciente de
tener permeable la vía aérea y de responder a órdenes verbales. Para procedimientos
quirúrgicos más extensos la anestesia incluye medicación preoperatoria, inducción
con anestésicos generales por vía
intravenosa y mantenimiento de la
anestesia con combinaciones de
anestésicos inhalados o Intravenosos.

Anestésicos locales
Los anestésicos locales son fármacos
capaces de bloquear de manera
reversible la conducción del impulso
nervioso en cualquier parte del sistema, lo que da lugar a una pérdida de sensibilidad,
aunque la función nerviosa se recupera completamente un finalizado su efecto.

Estas drogas llegan al SNC pueden producir estimulación que va desde inquietud y

temblor hasta las convulsiones. Esta estimulación es seguida de depresión, que puede
conducir al paro respiratorio. En el corazón, los anestésicos locales disminuyen la
velocidad de conducción del impulso nervioso y la excitabilidad y fuerza de contracción
del músculo cardiaco.

Anestésicos generales
El estado fisiológico de anestésicos general suele incluir analgesia, amnesia, pérdida de
conciencia, inhibición de reflejos sensitivos y autónomos y relajación de Músculos
esqueléticos. Los anestésicos generales producen diversos grados
de analgesia, depresión de la conciencia, relajación del músculo esquelético y reducción
de la actividad refleja [ CITATION Mar164 \l 12298 ].

Se usan para producir anestesia en procedimientos quirúrgicos de larga duración

Previenen o alivian
el dolor mediante el bloqueo de la
conducción nerviosa cuando se
inyectan localmente en el tejido
nervioso mediante su fijación en
receptores específicos impidiendo la
entrada de Sodio a la fibra nerviosa.

Ejemplo
Ketamina: liquido parenteral 50 mg/ml, vial 10 ml. Es un anestésico general, para uso
intravenoso o intramuscular, con propiedades hipnóticas, analgésicas y amnésicas a
corto plazo.

Ejerce una acción anestésica corta y disociativa, caracterizada por un estado similar al
cataléptico, ya que el paciente aparenta estar despierto, pero incapaz de responder a
estímulos sensitivos, con pérdida de la conciencia, inmovilidad, amnesia y analgesia.
FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS
La Absorción depende de:

Lugar: según su vascularización y fijación del anestésico. Así la vía subcutánea

es la que presenta menor absorción. Esta se incrementa siguiendo la siguiente
pauta: ciática, plexo braquial, epidural, paracervical, intracostal, traqueal e
intravenosa.
Concentración y dosis: a mayor dosis, mayor concentración plasmática.
Conforme aumenta la dosis, más rápido inicio y mayor duración.
Presencia de vasoconstrictor: habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye
la velocidad de absorción de ciertos anestésicos locales.

La Distribución varía según el tipo de familia de anestésico de que se trate, depende de:

La forma unida a las proteínas, la forma no ionizada: única forma que

atraviesa las membranas.
Alcalinización: disminuye el tiempo de latencia. Aumenta la proporción de
fármaco en forma no iónica, mejorando la tasa de difusión a través de la
membrana.
Calentamiento: disminuye el pKa del anestésico local, aumenta la cantidad de
fármaco no ionizado, con lo que disminuimos la latencia y mejora la calidad del
bloqueo.

Metabolismo:

Tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas, producen hidrólisis del

enlace éster, dando lugar a metabolitos inactivos fácilmente eliminados vía
renal. Un metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico (PABA), potente
alergizante.
 Tipo amida: Su metabolismo es a nivel microsomal hepático, con diversas
reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos potencialmente tóxicos
como la ortotoluidina de la prilocaína, capaz de producir metahemoglobinemia.

Excreción:

Excreción renal: La mayoría en forma de metabolitos inactivos más

hidrosolubles. Depende de la capacidad del anestésico local de unirse a proteínas
y del pH urinario.
Una pequeña proporción con las heces [ CITATION Gom161 \l 12298 ].

En caso de que sean anestésicos inhalados:

Vía de Administración: Vía respiratorio.

Absorción: Se absorben a través del alvéolo pulmonar.

Los líquidos volátiles se absorben por difusión pasiva, tratando de igualar las presiones
a ambos lados de la membrana alveolar.

Distribución: Pasan a la sangre y por este medio alcanzan el SNC donde ejercen sus
acciones.

Múltiples factores determinan la cantidad del anestésico que finalmente llegará al SNC:

Concentración del anestésico en el aire inspirado

Volumen de la ventilación pulmonar
Solubilidad del agente en la sangre
Volumen de la circulación pulmonar
Gradiente de concentración entre la sangre arterial y la sangre venosa.

Si bien los anestésicos inhalantes pueden presentar cierto grado de biotransformación a

nivel hepático es su eliminación, sin cambios, por el aire espirado el principal
mecanismo por el cual cesan sus efectos.

FACTORES QUE DETERMINAN LA ACCIÓN DEL ANESTÉSICO

La acción del anestésico se verá condicionada por varios factores:

El tamaño/tipo de la fibra sobre la que actúa: Los anestésicos locales pueden

actuar en cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axón, terminación
 sináptica y terminación receptora), en cualquier centro o grupo neuronal
(ganglios, núcleos y áreas) e, incluso, en la membrana muscular y en el
miocardio. Existen distintos tipos de fibras con distinta sensibilidad frente a la
acción anestésica, pero, en general, hay un orden de pérdida de la sensibilidad:
dolor, temperatura, tacto y propiocepción.
Cantidad de fármaco disponible en el lugar de acción o concentración
mínima inhibitoria: la cantidad de fármaco disponible en el lugar de acción
para que se materialice la interacción anestésico–receptor, que será un factor
crítico para que se produzca el bloqueo de la conducción nerviosa. Esta
interacción es reversible y el anestésico dejará de ser activo cuando su
concentración caiga por debajo de un nivel crítico.
Características farmacológicas del propio anestésico, de los excipientes y de
la forma galénica en la que se vehicula.
La frecuencia del impulso: la repetición del impulso y por tanto la mayor
actividad del canal de sodio en respuesta al cambio de potencial facilita que
el fármaco alcance más rápidamente el lugar específico de acción. Para que ello
ocurra, el anestésico tiene que acceder al espacio axoplasmático siendo preciso
que los canales permanezcan abiertos o inactivos, es decir, estén en fase de
despolarización [ CITATION Bon15 \l 12298 ].

CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS

Los anestésicos son aquellos fármacos que producen hipnosis, si bien algunos tienen
además efecto analgésico e incluso pueden ser relajantes musculares.

Se dividen en:

 Anestésicos generales
 Anestésicos locales

Los anestésicos generales son los que tienen la capacidad de situar al paciente en un
estado farmacológico de hipnosis, analgesia, relajación neuromuscular y una protección
neurovegetativa de los distintos órganos y sistemas del organismo. Por esto es que se
debe de tener constante vigilancia del paciente y su respiración. Pero de igual manera se
caracteriza por una inducción y una recuperación rápida.
Estos se dividen en:

 Agentes inhalantes
 Agentes intravenosos

Los agentes inhalantes como el halotano o el óxido nitroso, por ejemplo, son fármacos
gases que no son inflamables con la ventaja de que el paciente se puede recuperar
rápidamente de sus efectos pero tienen sus desventajas, el halotano en concentraciones
inadecuadas puede ocasionar hepatitis post-operatoria y una mala administración del
óxido nitroso (se administra mezclado con 65% de oxígeno) puede ocasionar asfixia y la
muerte, por otro lado este puede potenciar el efecto de otros fármacos anestésicos.

Los agentes intravenosos como la ketamina, produce sedación, hipnosis, amnesia y

analgesia. Usualmente ocasiona excitación, delirios y alucinaciones. Es ideal para
pacientes asmáticos ya que produce una broncodilatación. Otras sustancias como el
midazolam, fentanilo y propofol se utilizan como pre-tratamiento de la anestesia, ya que
estos son buenos inductores de la anestesia y van a potenciar los efectos de sustancias
anestésicas verdaderas.

Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de
manera específica, temporal, reversible, sin afectar la consciencia del paciente ya que
solo se aplican en determinada región o en un área limitada del cuerpo, bloqueando las
ramificaciones nerviosas terminales.

Los anestésicos locales se clasifican en dos grandes grupos:

 Ésteres
 Amidas

Los anestésicos locales tipo éster comprenden los siguientes:

 Cocaína
 Procaina
 Benzocaína
 Tetracaína
 Clorprocaina
Estos pueden ser utilizados de forma tópica, como la cocaína o de manera intramuscular
o intraespinal como la procaína.

Los anestésicos tipo amida han reemplazado en la actualidad a los del grupo éster, ya
que los anestésicos del grupo amida presentan múltiples ventajas y menor incidencia de
reacciones secundarias. Estos pueden ser:

 Lidocaína
 Bupicaína
 Mepivacaína
 Prilocaína
 Ropivacaína

La lidocaína es uno de los anestésicos locales más difundidos y está disponible en

solución inyectable, gel, pomada y aerosol.

RAM Y EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANESTÉSICOS

Una Reacción Adversa Medicamentosa (RAM) según la Organización Mundial de la

Salud (OMS) es “cualquier efecto nocivo, no deseado, no intencional de una droga, que
aparece a dosis utilizadas en humanos con fines profilácticos, diagnósticos o
terapéuticos”, se excluyen los fallos terapéuticos, envenenamientos intencionados o
accidentales y abusos de drogas; no incluye también los efectos nocivos derivados de
errores en la administración de drogas o del no cumplimiento de la terapia
farmacológica; muchos casos de sobredosis no se ajustan tampoco, ya que muchos
casos implican la administración de dosis que no debieran usarse, en humanos con fines
profilácticos, diagnósticos o terapéuticos . Tanto es así, que la farmacovigilancia se ha
convertido en una de las disciplinas más difundidas en el mundo, y existen centros en
más de 60 países para el reporte, vigilancia y seguimiento de dichas reacciones, a cargo
de la Organización Mundial de la Salud.
En general, se considera la posibilidad de una reacción adversa medicamentosa cuando
ocurre inmediatamente después de la administración del fármaco, cuando existen
manifestaciones de hipersensibilidad (reacción de anafilaxia) o bien, si se afectan varios
órganos o sistemas (cuadros dermatológicos y hematológicos concomitantes). Esta
forma de presentación inespecífica de las reacciones adversas medicamentosas hace
muy difícil su diagnóstico. Quizás el aspecto más relevante es el análisis de los casos
aislados de reacciones adversas y el establecimiento de una relación de causalidad entre
el fármaco tomado o administrado y la aparición de la reacción adversa.
Las reacciones adversas a anestésicos locales (AL) son relativamente frecuentes y
motivo habitual de consulta en la clínica de alergoanestesia, si bien las verdaderas
reacciones alérgicas son excepcionales, representando menos del 1% de todas las
reacciones adversas. Las causas más frecuentes suelen ser una rápida absorción del
fármaco, una administración intravascular inadvertida, o la inyección de soluciones muy
concentradas. El peligro de este tipo de reacciones es directamente proporcional a la
concentración de AL alcanzada en la

circulación; además, la concentración plasmática depende de la dosis administrada, de

la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática,
insuficiencia cardiaca, hipoxia, acidosis), y de ciertos fármacos (p. ej. cimetidina) que
pueden alterar la cinética de los AL.
RESULTADO
Se evaluó 319 pacientes sometidos a cirugía electiva, encontrando como características
generales de la población de estudio, 145 presentaron reacción adversa a medicamentos
(45,5 %), el grupo etáreo de mayor de 50 años, presentó la máxima frecuencia de las
reacciones adversas a medicamentos con 88 pacientes (60,7%), no se registró ningún
caso de reacción adversa a medicamentos en pacientes menores de 1 año. De los
pacientes con reacciones adversas a medicamentos las mujeres fueron las más afectadas
con 57,2%, se observó que en los pacientes ASA II hubo mayor frecuencia de
reacciones adversas a medicamentos con 63 pacientes (43,4%). (Ver Tabla Nº 01).
En cuanto a la frecuencia de RAM según el estado físico de los pacientes de acuerdo a
la clasificación ASA, los pacientes ASA II son los que presentaron mayor frecuencia de
RAM; sin embargo no se han encontraron reportes que hayan incluido dicha variable en
sus estudios, probablemente debido al hecho de que los estudios realizados no han sido
diseñados para detectar RAM en anestesia.
Las reacciones adversas que con mayor frecuencia se observaron en este estudio fueron
aquellas que
repercutieron sobre el
aparato
cardiovascular, siendo
hipotensión y
bradicardia las más
frecuentes, seguidas
de la depresión respiratoria
y las afecciones
dermatológicas las
cuales se presentaron en
relación al uso de
fármacos tales como
fentanilo (opioide),
bupivacaina 0,5%
(anestésico local) y
tiopental (barbitúrico)
entre otros respectivamente; sin embargo otros estudios realizados en pacientes que
acudieron a consulta o atención de urgencia, relacionan principalmente las reacciones
adversas a medicamentos como los AINEs, los psicofármacos, los fármacos de uso
cardiovascular y los antiinfecciosos .[ CITATION Jan17 \l 2058 ]

Bupivacaína (BVC)
La bupivacaína es un anestésico local que produce un bloqueo reversible de la
conducción de los impulsos nerviosos impidiendo la propagación de los potenciales de
acción en los axones de las fibras nerviosas autónomas, sensitivas y motoras por
bloqueo de los canales de sodio; inhibiendo su flujo hacia el interior. La bupivacaína se
compone de un anillo lipofílico de benceno unido a una amina terciaria hidrofilica por
medio de hidrocarburo y un enlace amida. Es utilizada para infiltración del bloqueo
nervioso, anestesia epidural y espinal (Salazar, C., & Gonzalez, M., 2013).

Mecanismo de acción
Actúa causando un bloqueo reversible de la conducción de impulsos a lo largo de las
fibras nerviosas, provocando cambios en las membranas nerviosas que impiden la
despolarización, bloqueando de este modo la propagación del impulso, este proceso e es
denominado estabilización de la membrana. Esto se logra impidiendo la apertura de los
canales de sodio y manteniendo a las fibras en estado de polarización completa
La bupivacaína es un fármaco de prolongado tiempo de latencia, provocan menor grado
de bloqueo motor que los otros anestésicos en concentraciones de 0.5% o inferiores, por
lo tanto, es valioso para analgesia prolongada, debido a una disociación más lenta a
partir de los canales de sodio que es 70 veces más potente que la lidocaína para bloquear
la conducción cardiaca (Salazar, C., & Gonzalez, M., 2013).
Farmacodinamia
La acción de la bupivacaína se inicia entre 5 a 10 minutos y la anestesia máxima se
obtiene entre 15 - 25 minutos después de administrada. La duración varía según el tipo
de bloqueo; en el bloqueo peridural es de 3 a 5 horas. En bloqueos periféricos es
alrededor de 5 a 6 horas. En el bloqueo raquídeo; la acción inicia de 3 a 7 minutos y se
tiene anestesia durante 3 a 5 horas. La concentración toxica en el plasma es de 4.5
mcg/ml (Salazar, C., & Gonzalez, M., 2013).
Dosis y vía de administración
La máxima dosis en adultos no debe exceder los 175mg sin epinefrina y 225mg con
epinefrina.
Contraindicaciones
La bupivacaina está contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida a esta y otras
amidas. No es recomendada para la anestesia regional intravenosa.
Reacciones adversas
En la revisión bibliográfica realizada de reacciones adversas asociadas al uso de
soluciones de bupivacaina (hiperbatica, simple o isobárica y con epinefrina) solo se
especifican las generadas por el anestésico local relacionadas en la tabla No. 7, mas no
por los aditivos de las soluciones, solamente las delimitaciones para el procedimiento a
realizar como el uso de soluciones con vasoconstrictores en bloqueos periféricos de
áreas distales con circulación comprometida, ya que se corre el riesgo de generar
necrosis isquémica por vasoconstricción.[ CITATION Jes15 \l 2058 ]
Conclusión
Los anestésicos forman parte de un grupo farmacológico que se usan para deprimir el
sistema nervioso central, o prevenir o aliviar el dolor, bloqueando para ello la
conducción nerviosa cuando son inyectados a nivel local en el tejido nervioso. La
comprensión de su uso y manejo es vital ya que una mala administración o un mal
cálculo de la dosificación del mismo pueden causar problemas al paciente, desde fallos
respiratorios y cardíacos hasta la muerte.
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