Vivian Paola Vivas Pachón Rehabilitación Cardiopulmonar K1

Farmacología pulmonar y cardiaca

Pulmonar
Los receptores se encuentran ubicados en el musculo liso, células secretoras,
epitelio bronquial y pulmonar, vasos sanguíneos bronquiales.

Se deben considerar variables como la cantidad administrada a un solo tiempo. La

ruta de administración, el intervalo entre las dosis y el periodo de tiempo sobre el
cual la administración se debe continuar.

ESTIMULANTES B2

Los estimulantes B2 tienen un mecanismo de broncodilatación los cuales

estimulan los receptores B2 bronquiales, los cuales favorecen la síntesis de
adenilciclasa facilitando la conversión de ATP en AMPc, para llegar a la relajación
de los músculos lisos bronquiales. Otro mecanismo es la disminución de calcio
plasmático, el cual es retenido por el retículo sarcoplasmico, el cual inhibe la
liberación de acetilcolina de las terminaciones nerviosas colinérgicas. En donde
los mastocitos miden el proceso inflamatorio el cual posee receptores B2,
estimulando dichos receptores y aumentando el contenido AMPc, en donde la
inhiben la liberación de mediadores del bronco espasmo.

Las catecolaminas adenil ciclasa catalizan la conversión del ATP en AMPc dando
una dilatación bronquial y disminuyendo la elevación de GMPc o una
broncodilatación. Otro efecto de los beta-adrenérgicos es la estimulación de los
receptores B2, los cuales activan la bomba sodio-potasio para transportar el
potasio del medio extracelular al intracelular llegando a una hipocalemia.

Los medicamentos de acción de (3-6 horas) intermedia

 Metaproterenol
 Albuterol
 Bitolterol
 Pirbuterol
 Terbutalina
 Salbutamol
 Fenoterol

Acción (>12 horas) prolongada

 Salmeterol
o Presentación
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FLUAMAR: inhalador de dosis medida (inhalador de dosis media)

salmeterol 25 µg + fluticasona 50µg (frasco por 120 dosis) e
inhalador de dosis media salmeterol 25µg + fluticasona 125µg
(frasco 120 dosis); inhalador de dosis media salmeterol 25µg +
fluticasona 250µg (frasco por 120 dosis).
SERETIDE DISKUS: inhalador de polvo seco (IPS) salmeterol 50µg
+ fluticasona 100 µg (dispositivo de plástico moldeado que contiene
una tira de aluminio con 28 o 60 envases alveolados colocados en
forma regular).
SERETIDE OSP: inhalador cada disparo proporciona 25µg de
salmeterol y 50, 125 y 250 µg de fluticasona.
SEREVENT: inhalador presurizado 25µg por inhalación de
salmeterol.
 Formoterol
o Presentación
AEROVIAL: capsula de polvo para inhalar budesonida 200µg +
Formoterol 6µg (caja por un inhalador aerolizer y 30 capsulas).
SYMBICORT, TURBUHALER: inhalador de polvo seco budesonida
80µg + Formoterol 4,5 µg 160/4,5 budesonida/formoterol, 320/9
budesonida/formoterol (inhaladores por 60 y 120 dosis)
VANNAIR: inhalador de dosis media budesonida 80mg + formoterol
4,5mg e inhalador de dosis media budesonida 160mg + formoterol
4,5mg (frasco por 200 dosis)
FORADIL: cada envase tiene 30 capsulas de 12µg y un aerolizer
o Indicaciones
Para el tratamiento de sostenimiento del ASMA, enfermedad
bronquial obstructiva reversible. EPOC solos o en combinación con
esteroides.
o Dosis
1 a 2 inhalaciones cada 12 horas en algunos casos hasta 4
inhalaciones dos veces al día, no aplicar en menores de 6 años
o Efectos adversos
Similares a los beta dos agonistas y a los esteroides inhalados
cuando se dan combinados.

Los mecanismos de acción son cortos cuando actúan sobre los adreno-receptores
beta 1 y 2 del musculo liso bronquial disminuyendo el estímulo adrenérgico,
produciendo relajación, suprime la descarga de leucotrienos e histamina. Los
efectos adversos pueden ser calambres musculares, temblor, nerviosismo,
taquicardia, urticaria y espasmos bronquiales.
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Los mecanismos de acción son largos cuando actúan sobre los adreno-receptores
beta 2 del musculo liso bronquial disminuyendo el estímulo adrenérgico,
produciendo relajación, suprime la descarga de leucotrienos e histamina. La
duración de su acción es de 8 a 12 horas o más ya que tiene mayor solubilidad en
la membrana del musculo liso bronquial. Los efectos adversos son calambres
musculares, temblor, nerviosismo, taquicardia, urticaria y espasmo bronquial.

ANTICOLINERGICOS

Inhiben la acción de la acetilcolina produciendo broncodilatación, dando

estimulación a los receptores muscarinicos los cuales pueden provocar un
aumento de la permeabilidad de la membrana frente al NA+ y K+.

 Atrovent: derivados de la atropina que pasan mal las barreras, la

administración es inhalatoria. Bloquean todos los receptores colinérgicos, el
80% del efecto broncodilatador máximo en 15 minutos con Bl (dura de 4 a 8
horas) y < 30 minutos con tiotropio (dura 24 horas). Menos eficaz como
broncodilatador que los adrenérgicos pero efectos adversos infrecuentes.

Los receptores M3 están localizados en el musculo liso de las vías aéreas grandes
y de las glándulas submucosas, producen broncoconstricción y aumento de las
secreciones que cambian a una consistencia más acuosa. El antagonismo de este
receptor es el principal responsable del efecto broncodilatador producido por los
fármacos antagonistas muscarinicos.

 Bromuro de Ipratropio
o Presentación
ASPROMIO, IPRASYNT: Inhalador de dosis media 20µg. (frasco por
200 dosis)
ATROVENT: Inhalador de dosis media 20 µg (frasco por 200 dosis);
solución para nebulizador 0,25 mg/mL (frasco por 20 ml)
CIPLATROPIUN: inhalador de dosis media 20 µg (frasco por 200
dosis). Solución respiratoria 250 µg/ml (frasco por 15mL).
o Asociaciones
BERODUAL: inhalador de dosis media bromuro Ipratropio 0,02mg +
Fenoterol 0,05 mg (frasco por 300 dosis); solución para nebulizar
bromuro de Ipratropio 0,25 mg + Fenoterol 0,5 mg (frasco por 20
mL).
COMBIVENT: inhalador salbutamol 100 µg + bromuro de Ipratropio
21 µg (frasco por 200 dosis); vial 2,5 mL: bromuro Ipratropio 0,5 mg
+ salbutamol 2,5 mg (caja por 20).
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DUOASTALIN: inhalador de dosis media salbutamol 100 µg _

bromuro de Ipratropio 23 µg (frasco por 200 dosis)
SALPROMIO: inhalador de dosis media de Ipratropio 20 µg +
salbutamol 100 µg (envase por 200 dosis).
o Mecanismo de acción
Bloquea los receptores muscarinicos e inhibe el tono colinérgico
vagal de la musculatura bronquial, además bloquea el reflejo
broncoconstrictor colinérgico
o Indicaciones
De elección en pacientes con EPOC. Puede usarse en combinación
con otros broncodilatadores.
o Dosis
Su acción comienza 30 a 60 minutos después de inhalarse.
Inhalador de dosis media 20 µg/inh,: adultos 2 a 3 inh. Cada 6 horas;
niños 1 a 2 inh. Cada 6 horas. Nebulizado adultos 0,25 a 0,50 mg
cada 6 horas; niños 0,1 a 0,2 mg/6 horas.
o Efectos adversos
Son pocos por su ruta de administración, produce un sabor amargo
en la boca, nebulizado puede precipitar glaucoma en ancianos,
pueden producir broncoconstricción paradójica, resequedad de la
boca, en ocasiones retención urinaria en personas de edad
avanzada.
 Metilxantinas

ANTI-INFLAMATORIOS

Los corticoesteroides tienen un mecanismo de acción que inhibe la síntesis de

prostaglandinas y la degranulación de los mastocitos y eosinofilos, disminuyendo
la histamina para reducir la inflación y la hiperreactividad bronquial. Los efectos
adversos son cefalea o insomnio y resequedad de la mucosa nasal.

Existe mecanismos compuestos como los broncodilatadores simpaticomiméticos

anticolinérgicos, los cuales tiene como mecanismo de acción el principio activo, los
cuales producen broncodilatación y disminución de la tos. Los efectos adversos
son temblor, nerviosismo, taquicardia, mareo, palpitaciones y cefalea.

Se encuentran los mucoliticos los cuales disminuyen la viscosidad de las

secreciones bronquiales y facilitan la eliminación. El expectorante facilita y
promueven la expectoración, no poseen una comprobación científica precisa, su
eficacia es dudosa más no sus reacciones adversas, el mejor expectorante es el
agua.
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Los opioides de codeína dihidrocodeina son narcóticos similares a la morfina los

cuales producen somnolencia y aumenta la viscosidad de las secreciones traqueo
bronquiales. Entre las reacciones adversas encontramos nauseas estreñimiento,
sedación, dependencia y en ocasiones tolerancia. Está contraindicado en casos
de asma, EPOC, insuficiencia respiratoria, menores de 2 años, actividades que
requieran estar alerta.

El dextrometorfano produce una acción antitusígena, no produce analgesia,

dependencia física ni depresión respiratoria. Sus reacciones adversas son pocas,
se destacan nauseas, somnolencia. Se contraindica en casos de asma o ulcera
péptica. Su presentación es TUSIPRIV, jarabe adulto y ped.

Los antihistamínicos durante una reacción alérgica se liberan degranulación de

mastocitos, basófilos, prostaglandinas e histamina generando entre otros el
broncoespasmo. Es un potente mediador producido en casos de alergia rinitis,
conjuntivitis, urticaria, edema, shock anafiláctico. Tiene una alta eficacia en el
manejo de las alergias.

Cardiovascular
 Betabloqueadores: los receptores se dan en el sistema nervioso autónomo,
riñones y musculo liso vascular. Los Beta 1 aumentan la fuerza y la rata de
contracción del corazón, activa la lipolisis. Los Beta 2 promueven la
relajación del musculo liso, salida de potasio, activa la glucogenolisis
hepática. Bloquean la actividad de los receptores beta de la forma parcial o
total.

Entre la farmacodinamia se encuentran los inotrópicos negativos, cronotropicos

negativos, dromotropicos negativos, gasto cardiaco y presión sanguíneo.

Los fármacos selectivos:

 Metoprolol (lopressor)
 Atenolol (ternormin)
 Acebutol (sectral)
 Esmolol (brevibloc)
 Alprenolol

Los efectos colaterales penetran el sistema nervioso central (sueño), espasmos

del musculo liso (broncoespasmo y enfriamiento de extremidades) y la
exageración de las acciones terapéuticas cardiacas (bradicardia, bloqueo
cardiaco, efecto inotrópico negativo excesivo como falla cardiaca). La fisioterapia
mejora el fitness cardiovascular y modifica la prescripción del ejercicio.
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Los medicamentos vasodilatadores

 Nitrato: vasodilatación de los vasos coronarios, redistribuye el flujo

sanguíneo al tejido subendocardico isquémico, nitroglicerina disminuye la
demanda miocárdica por su habilidad para disminuir el RV y la presión de
fin de llenado. Los efectos colaterales son hipotensión, taquicardia refleja,
náuseas y vomito.
 Bloqueadores de calcio: bloquea la entrada de calcio dentro de la célula
desde las fuentes extracelulares. La farmacodinamia disminuye la demanda
de O2 miocárdico por disminución de la presión sanguínea arterial.
Inicialmente utilizados como parte de un régimen anti isquémico por su
habilidad para la disminución del vaso espasmo coronario. Los efectos
colaterales son la hipotensión ortostática, edema periférico, dolor de
cabeza, taquicardia, tos refleja y resequedad bucal.
 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA): aumenta la
eliminación de sodio potasio y agua.

Los digitalico (glucosidos cardiacos): son aquellos que inhiben la enzima ATPasa
sodio-potasio los cuales proveen la energía de la bomba NA+ K-, incrementando
el sodio intracelular e intercambio iónico de sodio por calcio aumentando la
contractilidad.

Los antirritmicos son aquellos que dependiendo la causa como puede ser
toxicidad por drogas, ingestión excesiva de nicotina o cafeína, estrés emocional.

Referencias bibliográficas

 Lozano, W. (2014). Farmacología respiratoria y cardiovascular. Disponible

en: [Link]
cardiovascular/
 Gonzalez. M. (2014). Manual de terapéutica. Medellín, Colombia. CIB fondo
editorial.