FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

QUIMICA ORGANICA

ANESTÉSICOS EN AMIDAS

Profesor:
 Lovon Roxana

Integrantes:
 Castillo Aranda, Medalin
 Saldaña Chávez, luzby
 Puma Benavides, Melissa
 Parhuay Delgadillo, Rafael
 Hilario Saravia , Patricia

Semestre académico: 2018-I

 ANESTÉSICOS EN AMIDAS

1. [Link]
pdf

TIMA PENDOLA, M.
ANESTÉSICOS LOCALES
En el texto: (10)
Bibliografía: 10. Tima Pendola M. ANESTÉSICOS LOCALES [Internet]. 64th ed. Chile:
Universidad de Concepción; 2007 [cited 26 June 2018]. Available from:
[Link]

Los anestésicos del grupo amida son los anestésicos de uso actual en odontología.
Desplazaron a los anestésicos del grupo éster por ofrecer mejores condiciones en cuanto a
la seguridad y duración del efecto anestésico.

Lidocaína:

Es uno de los anestésicos locales más usados en odontología por su eficacia, baja toxicidad
y por la duración de su efecto anestésico que lo ubica dentro de los anestésicos de
mediana duración. Se lo envasa a una concentración al 2% con vaso constrictor lo que
supone 36 miligramos en un tubo de 1.8 cc.

Mepivacaína:

se le conoce como carbocaína, arestocaína, isocaína, scandicaína según sea el laboratorio que
la envase. Tiene un poder anestésico y de toxicidad semejante a la Lidocaína con una
característica muy especial como la de ser uno de los anestésicos de origen sintético que
menos acentuado tiene el efecto vasodilatador, incluso algunos han descrito que tendría un
leve efecto vasoconstrictor lo que se manifiesta en la duración del efecto anestésico cuando se
infiltra sin vasoconstrictor, el que es mayor al proporcionado por otros anestésicos infiltrados
en las mismas condiciones.
 PRILOCAINA:

Conocida comercialmente como Citanest tiene algunas características que lo diferencian de los
dos anteriores, en primer lugar su metabolismo se efectúa en el hígado y los pulmones; se usa
a una concentración de 4%, el vasoconstrictor que se adiciona a las soluciones es por lo
general la felipresina, pudiéndose encontrar también soluciones con epinefrina al 1:100.000.
Es menos tóxica que la lidocaína y comparada con esta tiene un menor efecto vaso dilatador,
pero mayor que la mepivacaína.

 M. Tima Péndola. Anestésicos locales su uso en odontología, Primera Edición

diciembre 2007.

2. [Link]

GALINDO ARIAS, M.
Levobupivacaina, anestésico local de acción prolongada, con menor cardio y
neurotoxicidad
En el texto: (9)
Bibliografía: 9. Galindo Arias M. Levobupivacaina, anestésico local de acción prolongada, con
menor cardio y neurotoxicidad [Internet]. 3rd ed. Bogota - Colombia: Revista Colombiana de
 Anestesiología; 2000 [cited 26 June 2018]. Available from:
[Link]

La levobupivacaína es un anestésico local del tipo de las amino-amidas. Como todos

los de su grupo, es una base débil y su molécula tiene tres porciones: un grupo amina,
soluble en agua en su forma cuaternaria, una cadena intermedia, en donde se
encuentra el grupo amida (CO-NH) y un extremo lipofílico, que es un anillo bencénico
con dos grupos metilo. El carbono situado entre el grupo amina y la cadena intermedia
es el carbono asimétrico que origina la diferencia entre los dos isómeros
levobupivacaína y dextrobupivacaína. El fármaco se encuentra en equilibrio dinámico
entre su forma terciaria, que es una base libre y la forma cuaternaria, con una carga
positiva, lo que la hace hidrosoluble. El pKa de la levobupivacaína es de 8.1, iqual al
de la mezcla racémica de bupivacaína. De acuerdo a la acidez o alcalinidad del medio,
el pH, predomina una de las dos formas. En la medida que aumenta el pH a nivel local
hacia la alcalinidad, y se acerca al pKa, aumenta el porcentaje de moléculas en forma
base o neutra, que son las que penetran a través de las membranas de los axones.
Por el contrario, si el pH es bajo, como sucede cuando existe infección, hay un menor
porcentaje de moléculas en forma neutra, lo que ocasiona que disminuya la
penetración del anestésico a través de la membrana.

 Manuel Galindo Arias, Levobupivacaina, anestésico local de acción

prolongada, con menor cardio y neurotoxicidad. Red de Revistas Científicas de
América Latina y el Caribe:

3.- [Link]

N. J. SACOT, S.
Anestésicos Locales: Historia, Acción Farmacológica, Mecanismo de Acción, Estructura
Química y Reacciones Adversas
En el texto: (11)
Bibliografía: 11. N. J. SACOT S. Anestésicos Locales: Historia, Acción Farmacológica,
Mecanismo de Acción, Estructura Química y Reacciones Adversas [Internet]. 46th ed. Otros:
Revista de Facultad de Odontologia; 2004 [cited 26 June 2018]. Available from:
[Link]

La anestesia local consiste en la supresión de la sensibilidad dolorosa y también la

táctil, propioceptiva y térmica en una determinada región del organismo. Ésta es una
acción que obedece al bloqueo de los impulsos aferentes desde la piel, mucosa y
músculos desde el sistema nervioso central. Los agentes que provocan dicha abolición
de la sensibilidad se llaman anestésicos locales. Estas sustancias son seguramente
las de mayor uso en la práctica odontológica, de manera tal que ello exige el
minucioso conocimiento de sus acciones farmacológicas, su mecanismo de acción y
sus eventuales acciones adversas. En términos generales los efectos no deseados
 que puedan ocurrir (RAM)4 se producen por sobredosis más que por adversos
propios5, como por ejemplo altas concentraciones plasmáticas superiores a 5 g/ml
determinan la aparición de efectos no buscados en el sistema nervioso central y en el
sistema cardiovascular. Sin embargo, y al margen de la dosis administrada, estas
drogas pueden generar reacciones de hipersensibilidad. Los anestésicos locales son,
como hemos señalado, compuestos que bloquean de manera reversible la conducción
nerviosa, apreciándose la acción anestésica sobre cualquier membrana excitable
pudiendo actuar en un indeterminado punto de la neurona, centro o grupo neuronal,
incluso en la membrana muscular y en el miocardio. Actúan deprimiendo la
propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas dado que bloquean la
entrada de Na+ a través de la membrana en respuesta a la despolarización nerviosa
bloqueando los canales dichos.

En un medio alcalino el Cl- se une al Na+

= ClNa el H+ pasa a equilibrar el pH del medio y queda la base libre. A = N como
agente anestésico propiamente dicho. Esta base anestésica se cree que actuaría
fijando al Ca++ en la membrana celular y que lo haría a manera de exclusa impidiendo
el intercambio de Na+ y K+ a nivel de las interrupciones mielínicas denominadas
Nodos o Nudos de Rambier y que se encuentran cada dos milímetros8. Una serie de
factores afectan la acción del anestésico local como por ejemplo el pH sanguíneo o
tisular. De ahí que a un tejido infectado o inflamado donde el pH es “ácido” no se
produce o bien se retarda la liberación de la base libre desdibujándose por
consiguiente el efecto anestésico.

 Á.L. SMERILLI*, N. J. SACOT. Historia, Acción Farmacológica,

Mecanismo de Acción, Estructura Química y Reacciones Adversas. •
Año 2004 • Vol. 19 • Nº 46

4.- [Link]

GOMEZ DE LA FUENTE, E., ROSADO, A. Y ALVAREZ, J.

Dermatitis de contacto alérgica por lidocaína en gotas para los oídos
En el texto: (12)
Bibliografía: 12. Gomez de la Fuente E, Rosado A, Alvarez J. Dermatitis de contacto alérgica
por lidocaína en gotas para los oídos [Internet]. 99th ed. Otros: Actas Dermo-Sifiliográficas;
 2008 [cited 26 June 2018]. Available from:
[Link]

Dermatitis de contacto alérgica por lidocaína en gotas para los oídos.

La lidocaína es uno de los anestésicos locales más ampliamente utilizado,
pudiéndose administrar de forma tópica o parenteral. Los eccemas alérgicos de
contacto a la lidocaína son poco frecuentes, pero en los últimos años se están
incrementando. Exponemos el caso de un varón de 66 años que presentó un
eccema agudo en el pabellón auricular y la mejilla izquierda tras la aplicación
de unas gotas óticas. Las pruebas epicutáneas fueron positivas para el
producto «tal cual» y para la lidocaína contenida en dichas gotas óticas,
confirmándose el diagnóstico de eccema alérgico de contacto por lidocaína.

 E, Gomez, A, Rosado. Actas Dermo-Sifiliográficas Volume 99, Issue 5,

June 2008, Pages 407-410.

5.- [Link]
estructura-de-los-anestesicos-locales/
GIRONÉS MURIEL, A.
Anestésicos Locales ““ Capitulo II. Estructura de los anestésicos locales
En el texto: (13)
Bibliografía: 13. Gironés Muriel A. Anestésicos Locales ““ Capitulo II. Estructura de los
anestésicos locales [Internet]. 1st ed. España: Anestesia regiona; 2010 [cited 26 June 2018].
Available from: [Link]
anestesicos-locales/

Los anestésicos locales usados actualmente se engloban en un esquema

estructural que permite estudiar sus elementos principales; la cadena
intermedia, el polo hidrófilo y el polo lipófilo.
Tomado de Cousins
– La cadena intermedia o hidrocarbonada, de una longitud determinada parece
ser responsable de la liposolubilidad del producto en cuanto un alargamiento de
dicha cadena parece producir fármacos más liposolubles, más potentes pero
también más tóxicos.
– El polo lipófilo o núcleo aromático. La estructura aromática con un anillo
benzoico o paraaminobenzoico (estos últimos de importancia en los alérgicos al
grupo paraaminobenceno)es en gran medida el responsable de la difusión y la
fijación del anestésico.
– El polo hidrófilo, que modulará la hidrosolubilidad y por tanto su difusión
sanguínea y la ionización de la molécula. De reseñar que la supresión de este
polo no incide en la actividad anestésica pero limita el empleo del fármaco a
aplicaciones tópicas.
Dentro de los anestésicos  amino-amidas disponemos de varias subfamilias
dependiendo del ácido del cual se derivan:
– Derivados del ac. Acético: Lidocaína.
– Derivados del ac propiónico: Prilocaína.
– Derivados del ac pipecólico: La mepivacaína, la ropivacaína, la bupivacaína
racémica y su forma L+ o levobupivacaína
Mención aparte es la llamada articaína: Un anestésico de uso extendido en
ciertos hospitales principalmente para uso en cirugía dentaria y dermatológica.
Dicho fármaco es en sí una aminoamida pero tiene en su composición un grupo
ester adicional que le hace tener una metabolización a través de colinesterasas
típicas de esta familia convirtiéndose en un metabolito inactivo y por tanto en
un anestésico de corta duración.

  A. Gironés Muriel. Estructura de los anestésicos locales. Anestesia regional30

junio 2010.

6.-Anestesiología clínica\ Edward Morgan, Jr., Maged S. Mikhail, Michael

J. Murray\ pag.263\, editorial manuel moreno.
Los anestesicos locales amidas se metabolizan en el hígado ( desalquilacion -N
e hidroxilación) por enzimas microsomales P-450. La taza de metabolismo de
amidas depende de cada fármaco (prilocaina > lidocaína > mepivacaina >
ropivacaína), pero en general es mucho mas lenta que la hidrolisis de ester.
Las disminuciones en la función hepática (cirrosis hepática, etc.) o el flujo
sanguíneo del hígado (insuficiencia cardiaca congestiva, vasopresores o
bloqueadores H2), disminuirán la velocidad metabólica y predisponen a los
pacientes a intoxicación sistémica. Muy poca cantidad del fármaco se excreta
sin cambios por los riñones, aunque los metabolitos dependen de la función
renal.
Los metabolitos de la prilocaina (derivados de toluidina- 0), los cuales se
acumulan después de dosis altas del fármaco(>10mg\kg), convierten la
hemoglobina en metahemoglobina.
Los neonatos de madre que han recibido anestesia de prilocaina epidural
durante el trabajo de parto, y los pacientes con baja reserva cardiopulmonar.
La benzocaína, ingrediente común de los anestésicos locales en aerosol,
también puede causar metahemoglobina.

 Enrique Barmaimon. Historia de la anestesia, de la reanimación y de los

cuidados intensivos. Montevideo-Uruguay. Año 2012.
7. [Link]
presentation
RESUMEN
Desde la prehistoria se ha deseado eliminar la sensación de dolor,
especialmente en procedimientos quirúrgicos cortos y la oportunidad de
lograrlo se presentó tras el descubrimiento de los anestésicos locales, los que a
su vez se clasifican en dos grupos: los del grupo éster y los del grupo amida,
cada uno de los cuales, presentan ciertas similitudes, al igual que ciertas
diferencias que los caracterizan. Sin embargo, los anestésicos del grupo amida
han logrado revolucionar el campo de los anestésicos locales, mejorando las
propiedades clínicas y disminuyendo los efectos adversos que los anestésicos
del grupo éster provocaban en el metabolismo del ser humano, es por ello, que
los del grupo amida se han convertido en uno de los más utilizados a la hora de
realizar los procedimientos quirúrgicos.
A la fecha, se han desarrollado diferentes tipos de anestésicos locales del tipo
amida como ser la: prilocaína, mepivacaína, bupivacaína, oxetacaína,
etidocaína, ropivacaína y levobupicaína; cada uno con sus indicaciones,
limitaciones, formas de presentación y efectos que su uso produce en el
metabolismo del ser humano, por lo tanto, es obligación de todo profesional en
salud conocer sus características para determinar una selección adecuada del
anestésico local a utilizar.
[Link], Anestésicos locales del grupo amida [sede web] Tercer
Año Facultad de Odontología UMSA 2018. Disponible en:
8. [Link]
presentation

RESUMEN
Desde la prehistoria se ha deseado eliminar la sensación de dolor,
especialmente en procedimientos quirúrgicos cortos y la oportunidad de
lograrlo se presentó tras el descubrimiento de los anestésicos locales, los que a
su vez se clasifican en dos grupos: los del grupo éster y los del grupo amida,
cada uno de los cuales, presentan ciertas similitudes, al igual que ciertas
diferencias que los caracterizan. Sin embargo, los anestésicos del grupo amida
han logrado revolucionar el campo de los anestésicos locales, mejorando las
propiedades clínicas y disminuyendo los efectos adversos que los anestésicos
del grupo éster provocaban en el metabolismo del ser humano, es por ello, que
los del grupo amida se han convertido en uno de los más utilizados a la hora de
realizar los procedimientos quirúrgicos.
A la fecha, se han desarrollado diferentes tipos de anestésicos locales del tipo
amida como ser la: prilocaína, mepivacaína, bupivacaína, oxetacaína,
etidocaína, ropivacaína y levobupicaína; cada uno con sus indicaciones,
limitaciones, formas de presentación y efectos que su uso produce en el
 metabolismo del ser humano, por lo tanto, es obligación de todo profesional en
salud conocer sus características para determinar una selección adecuada del
anestésico local a utilizar.
Bibliografía:
De La Cruz Mamani Lita Noemí. ANESTESICOS LOCALES DEL GRUPO
AMIDA. La Paz dic. 2012;
9.[Link]
37682012001200003&script=sci_arttext

DE LA CRUZ MAMANI, L. N.
ANESTESICOS LOCALES DEL GRUPO AMIDA
En el texto: (De La Cruz Mamani, 2018)
Bibliografía: De La Cruz Mamani, L. (2018). ANESTESICOS LOCALES DEL GRUPO AMIDA.
[online] [Link]. Available at: [Link]
pid=S2304-37682012001200003&script=sci_arttext [Accessed 26 Jun. 2018].

ANESTESICOS LOCALES EN ODONTOLOGIA

RESUMEN
Los anestésicos locales, son sustancias químicas, cuya finalidad es provocar
la pérdida de sensibilidad de un área del cuerpo, de forma temporal y
reversible, sin intervenir en la conciencia del paciente. En el campo
odontológico es imprescindible el uso de anestésicos para realizar distintos
tratamientos, logrando evitar molestias en los pacientes, ya que éstos juzgan a
su odontólogo por la eficiencia en el control del dolor durante el tratamiento
dental. La desagradable sensación dolorosa es suprimida por el anestésico
local que bloquea en forma reversible la conducción del impulso nervioso, pues
inhibe la excitación de la membrana del nervio en las fibras mielínicas y
amielínicas, disminuyendo la velocidad del proceso de despolarización y el flujo
de entrada de iones de sodio. Estos fármacos tienen como parte de su
estructura química: un anillo aromático (porción lipófila), una cadena
hidrocarbonada y una amina terciaria (porción hidrófila) y son clasificados por el
tipo de unión que proporciona la cadena hidrocarbonada en dos grupos de
anestésicos locales: las amidas y los ésteres.

Bibliografía:
Céspedes Valeros Bárbara Tatiana, Mollinedo Marcela. ANESTESICOS
Locales En Odontología. Revista de Actualización Clínica.2012; 1307-1311.
 10 .[Link]

CÉSPEDES VALEROS, B. T. Y MOLLINEDO, M.

ANESTÉSICOS LOCALES EN ODONTOLOGÍA
En el texto: (3)
Bibliografía: 3. Céspedes Valeros B, Mollinedo M. ANESTÉSICOS LOCALES EN
ODONTOLOGÍA [Internet]. 27th ed. Bolivia: Revista de Actualización Clínicas; 2012 [cited 26
June 2018]. Available from: [Link]

Estudio comparativo de dos anestésicos locales en cirugía bucal:

bupivacaína y articaína

Farmacología de los anestésicos locales Los anestésicos locales son

sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de una manera
específica, temporal y reversible, sin afectar a la conciencia del paciente.
Inhiben transitoriamente la función sensitiva o motora de las fibras nerviosas en
el lugar de administración del anestésico, o en el área inervada por las
estructuras nerviosas en cuya vecindad se aplica. Son bases débiles, poco
solubles en agua, inestables en solución y con poca difusión tisular, por lo que
se combinan con ácidos fuertes para mejorar sus propiedades. La molécula
está formada por dos polos: un grupo amino terciario o secundario hidrofílico y
un anillo aromático lipofílico, unidos por un enlace de tipo éster o de tipo amida.
Al interactuar con los tampones tisulares, se producen bases libres (forma no
ionizada), que pueden difundir a través de la membrana del nervio, donde se
disocia en su forma ionizada, que es la responsable del bloqueo nervioso por
inhibición del flujo de sodio. La existencia del grupo amino posibilita esta
versatilidad. La proporción relativa de estas dos formas depende del pH del
tejido y el pKa del anestésico local.
A un mismo pH, el anestésico con un mayor pKa tendrá una proporción más
elevada de formas ionizadas, y por lo tanto un comienzo de acción más tardío.
Aquellos anestésicos con un pKa más bajo, es decir, más próximo al pH del
medio orgánico, tendrán una mayor proporción de formas no ionizadas y por lo
tanto un tiempo de latencia menor y, además, serán más efectivos en tejidos
con pH bajo
Bibliografía:
11 .[Link]

TRULLENQUE ERIKSSON, A.
En el texto: (4)
Bibliografía: 4. Trullenque Eriksson A. [Internet]. 1st ed. Madrid; 2009 [cited 26
June 2018]. Available from: [Link]

ESTRUCTURA QUÍMICA DE LOS ANASTESICOS LOCALES

Los anestésicos locales de uso clínico se dividen en dos grupos de acuerdo a
su estructura química:
 Amino-esteres: (cocaína, procaina, cloroprocaina, tetracaina,prilocaina)
 Amino- amida:(lidocaína, bupivacaina, mepivacaina, ropivacaina)
La molécula típica de un anestésico local es formada por tres componentes:
a) Un anillo lipofilico aromático, generalmente bencénico.
b) Una cadena intermedia antipática.
c) Una amina terciaria terminal, hidrofilica, que es una base aceptadora de
protones.
La cadena intermedia une la amina básica con el anillo aromático, y presenta
un enlace de tipo Ester (CO) o amida (CNH). Cada una de estas tres partes de
la formula de los anestésicos locales contribuye a distintas propiedades, el
anillo aromático de la molécula mejora la liposubilidad del compuesto que
puede ser incrementada mediante situaciones alifáticas en determinados sitios.

Bibliografia:
12.[Link]
hl=es&lr=&id=yDTHCQAAQBAJ&oi=fnd&pg=PA75&dq=aminas+en+anestesico
s&ots=tbMshG5M76&sig=LwZfXmyhmzo5SSJI0ZyoAQaZiec#v=onepage&q=a
minas%20en%20anestesicos&f=false

CISNEROS CORRAL, R.
Anestesia Obstétrica
En el texto: (5)
Bibliografía: 5. Cisneros Corral R. Anestesia Obstétrica. 39th ed. Mexico: El
Manual Moderno S.A; 2008.
ESTRUCTURA QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTESICOS
EN AMIDAS

El anillo aromático es el principal responsable de la liposolubilidad de la

molécula, en el cual, la adición de más grupos aumentará su liposolubilidad.
- La unión éster o amida determinará el tipo de biotransformación que sufrirá la
molécula. Los amino-ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas
plasmáticas, mientras que el amino-amida, serán metabolizadas a nivel
hepático. En función de la longitud de la cadena hidrocarbonada, se
determinará la liposolubilidad (a mayor longitud, mayor liposolubilidad), la
duración de la acción y la toxicidad.
- El grupo amina (terciaria o cuaternaria), determina la hidrosolubilidad, así
como su unión a proteínas plasmáticas.

Farmacocinética de los AL
La acción de los anestésicos va a depender de la cantidad de moléculas
activas presentes en el interior axoplásmico de las fibras nerviosas. Dicha
cantidad viene dada por múltiples factores dados tanto por la farmacodinamia
como por la farmacocinética del fármaco, lo que va a influir en su uso clínico y
en su implicación en los procesos en los que participe. Por lo tanto, es
importante conocer las principales características farmacocinéticas de los AL. 7
Principales reacciones adversas descritas tras el uso clínico de AL utilizados en
podología La potencia de los AL depende principalmente de cinco factores
farmacocinético, que varían en función del AL administrado:
 - La liposolubilidad de la molécula determina la potencia del AL, ya que deben
atravesar la membrana axonal para ejercer su acción farmacológica. Dicha
membrana, compuesta en un 90% por lípidos, influirá de manera que los AL
más lipofílicos, podrán llevar a cabo una entrada rápida y un efecto más
duradero. Así, a mayor liposolubilidad, mayor efecto anestésico y duración,
pero también mayor riesgo de toxicidad.
- La concentración del anestésico, de forma que a mayor concentración, mayor
efecto. A pesar de esta característica, al llegar a las dosis superiores de la
ventana terapéutica del AL seleccionando, de seguir infiltrando más cantidad,
no se obtendría mayor efecto sino mayor toxicidad.

Bibliografía:

13.[Link]
_TFG_2015.pdf?sequence=2&isAllowed=y

SAMOELLE NIETO, M.
Grado de Podología
En el texto: (6)
Bibliografía: 6. Samoelle Nieto M. Grado de Podología [Internet]. Portugues:
Lucía Núñez Fernández; 2015 [cited 26 June 2018]. Available from:
[Link]
FG_2015.pdf?sequence=2&isAllowed=y

FÁRMACOS ANESTESICOS LOCALES

Los principales anestésicos locales usados en pediatría son la lidocaína,
mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína, y levobupivacaína. Los anestésicos
locales se usan por vía tópica, por infiltración, para anestesia regional de un
plexo, epidural o espinal. Las características individuales de cada uno de ellos
(potencia, toxicidad, duración de acción de efectos, estabilidad, solubilidad en
agua y penetración en mucosas) establecen su idoneidad para su uso por
distintas vías. Sin embargo, por infiltración sólo se suelen utilizar la lidocaína y
la mepivacaína. Las propiedades físicas y clínicas de algunos de ellos
aparecen en la Tabla
1. Lidocaína
Indicaciones: En Urgencias suele ser administrada por infiltración local y
subcutánea y por vía tópica. Otras indicaciones son bloqueo nervioso pléxico y
troncular, tratamiento de arritmias ventriculares, anestesia epidural, anestesia
espinal, anestesia dental. Es el anestésico local más utilizado para infiltración
cutánea.
Dosis: Anestesia local tópica: 0,6-3 mg/kg. Infiltración o bloqueo nervioso
periférico: 0,5-5 mg/kg. La dosis habitual de lidocaína sin adrenalina para
infiltración suele ser de 1-2 mg/kg (0,1-0,2 ml/kg de lidocaína al 1%). La dosis
máxima es de 5 mg/kg (0,5 ml/kg de lidocaína al 1%). No repetir en el
transcurso de 2 horas. Para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas
conviene administrar a los niños concentraciones de 0,5-1%. Generalmente se
usa al 1% (1 ml = 10 mg de lidocaína). El dolor asociado a la infiltración del
anestésico se reduce tamponando el pH a 7,0-7,4. La lidocaína tamponada se
compone de 1 par. FARMACOLOGÍA Prolongación Unión Duración por Agente
Comienzo Potencia proteínas (min) adrenalina Potencia débil y duración corta
Cloroprocaína Sí Potencia y duración intermedia Lidocaína Rápido 2 65% 30-
60 Sí Mepivacaína Rápido 2 75% 60-180 Sí Potencia alta y duración larga
Bupivacaína Intermedio 16 96% 150-360 Sí Ropivacaína Intermedio 12 93%
150-360 No TABLA 1. Propiedades físicas y clínicas de algunos anestésicos
locales. te de bicarbonato sódico 1M y 9 partes de lidocaína al 1%, (1 ml de
bicarbonato sódico 1 M y 9 ml de lidocaína). – Efecto: Inicio de acción: 5-10
minutos para infiltración y bloqueo nervioso. Duración del efecto 30-60 minutos.
– Farmacocinética: Unión a proteínas plasmáticas 60-80%. Metabolismo
microsomial hepático. Eliminación renal. La cardiotoxicidad es menor que la
producida por otros anestésicos locales tipo amina. Reacciones alérgicas a
anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los
anestésicos locales del grupo amida.
Bibliografia:
14.[Link]
%20Analgesia(3).pdf#page=89

Libro electrónico o PDF

ADRIÁN GUTIÉRREZ, J., ALDECOA BILBAO, V., ALONSO SALAS, M. T.,
BARAIBAR CASTELLÓ, R., JAVIER, B., BENITO FERNÁNDEZ, J., BRETÓN
MARTÍNEZ, J. R., CAPAPÉ ZACHE, S., ÓZAR OLMO, J. A., CLERIGUÉ
ARRIETA, N., CRESPO SUPERES, E., DEL CASTILLO VILLAESCUSA, C.,
DOMÍNGUEZ ORTEGA,, G., DURÁN FERNÁNDEZ-FEIJOO, C., ESTEBÁN
LÓPEZ, S., FERNÁNDEZ SANTERÍAS, Y., GALÁN DEL RÍO,, P., GARCÍA
VENA, E., GARCÍA-VAO BE, C., GONZÁLEZ HERMOSA, A., GONZÁLEZ
HERRERO, M., LANDA MAYA, J., LORENZO PAYERAS GRAU, J.,
MARAÑÓN PARDILLO,, R., MARTÍN DE LA ROSA, L., MARTÍN DELGADO,
C., MARTÍNEZ MEJÍAS, A., MARTÍNEZ SÁNCHEZ, L., NAVARRO, M.,
MUÑOZ SANTANACH, D., OLIVA RODRÍGUEZ-PASTO, S., PALACIOS
CUESTA, A., PARRA COTANDA, C. Y RIVERA LUJÁN, J.
Manual de ANALGESIA Y SEDACIÓN en Urgencias de Pediatría
En el texto: (7)
Bibliografía: 7. Adrián Gutiérrez J, Aldecoa Bilbao V, Alonso Salas M, Baraibar
Castelló R, Javier B, Benito Fernández J et al. Manual de ANALGESIA Y
SEDACIÓN en Urgencias de Pediatría [Internet]. 1st ed. Madrid; 2009 [cited 26
June 2018]. Available from:
[Link]
%20Analgesia(3).pdf#page=89
 Nuevos anestésicos locales
Desde la irrupción en nuestro arsenal terapéutico de los nuevos
enantiómeros depurados en su forma levógira (levobupivacaína y
ropivacaína). Son múltiples los estudios clínicos derivados de su uso,
encontrando con demasiada frecuencia divergencias en sus resultados, de tal
manera que el estudio de los anestésicos locales en base exclusivamente a
dichos estudios clínicos puede resultar insuficiente e incluso puede llevarnos a
confusión. Como anestesiólogos tenemos la obligación de un conocimiento
profundo de los anestésicos locales que son uno de los pilares de nuestra
especialidad, y el deber de promulgar entre las nuevas generaciones de
anestesiólogos su dominio, tanto a nivel práctico como a nivel teórico en base a
conceptos bioquímicos y farmacológicos, de tal manera que podamos tener
una sana visión crítica frente a diversas afirmaciones que otros
investigadores pudieran tener al respecto. Por ello una revisión exhaustiva de
la forma de actuar de estos fármacos será la plataforma en la que lanzar
nuevos interrogantes y posicionarnos con criterio.
La primera pregunta que debemos hacernos es; ¿Cómo actúan los
anestésicos locales?, a la que contestaremos de una manera general,
que mediante la supresión del estímulo nervioso a través del bloqueo de
la membrana excitable. El conocer más íntimamente su forma de actuar y
las teorías que hay al respecto nos aportará una base crítica y nos
condicionará en la manera de enfrentarnos no solo a estos dos enantiómeros
(Levobupivacaína y Ropivacaína ) sino a las nuevas moléculas que se
están estudiando actualmente, y que de salir al mercado supondrán una
revolución. Esto nos obliga al estudio más profundo de la forma de
bloquear dicho estímulo y a preguntarnos si todos los anestésicos locales
actúan de la misma manera.
Bibliografia:
15.[Link]

GIRONES, A. Y VILLAR-PELLIT, A.
REV ELECT ANESTESIAR
En el texto: (14)
Bibliografía: 14. Girones A, Villar-Pellit A. REV ELECT ANESTESIAR. Anestesiar [Internet].
2010 [cited 26 June 2018];(8):13. Available from:
[Link]

¿Qué aporta la farmacología al uso de los anestésicos locales?

La elección de un anestésico local específico para un determinado bloqueo
loco regional dependía, por lo general, de la identificación de los siguientes
factores: Comienzo de la acción Duración de la anestesia Toxicidad. Hoy, la
utilización de los anestésicos locales ha aumentado debido a nuevas
indicaciones, y con los nuevos usos, el conocimiento básico no alcanza. En
términos farmacológicos, ello significa que se debe conocer la farmacocinética
y la fisiofarmacología de los distintos anestésicos locales para tomar
determinaciones en lo referente a la dosis a utilizar, como también las
concentraciones y volúmenes del fármaco adecuado a esa indicación, para ese
paciente. Comparando con la clínica médica, antes era suficiente decir “este
paciente es diabético”, pero hoy debemos conocer en qué etapa de su
alteración fisiológica y fisiopatológica él se encuentra.
Los enantiómeros La familia química pipecoloxilidida (PPX) está formada por
los siguientes anestésicos locales: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína,
levobupivacaína y ropivacaína, etidocaína y prilocaína. Son compuestos
quirales, con un átomo de carbono asimétrico, que pueden existir en su forma
de isómero enantiomérico.
El primer anestésico local enantiomérico aprobado para uso clínico a principios
de la década del 90 fue el clorhidrato de ropivacaína, seguido del cloruro de
levobupivacaína en 1999.

Bibliografia:
16.[Link]
PALADINO, M. A.
 farmacología aplicada a la anestesia regional central
En el texto: (8)
Bibliografía: 8. Paladino M. farmacología aplicada a la anestesia regional
central [Internet]. 1st ed. Buenos Aires - Argentina; 2007 [cited 26 June 2018].
Available from:
[Link]

Levobupivacaina, anestésico local de acción prolongada, con menor

cardio y neurotoxicidad
La levobupivacaína es un anestésico local del tipo de las amino-amidas. Como
todos los de su grupo, es una base débil y su molécula tiene tres porciones: un
grupo amina, soluble en agua en su forma cuaternaria, una cadena intermedia,
en donde se encuentra el grupo amida (CO-NH) y un extremo lipofílico, que es
un anillo bencénico con dos grupos metilo. El carbono situado entre el grupo
amina y la cadena intermedia es el carbono asimétrico que origina la diferencia
entre los dos isómeros levobupivacaína y dextrobupivacaína. El fármaco se
encuentra en equilibrio dinámico entre su forma terciaria, que es una base libre
y la forma cuaternaria, con una carga positiva, lo que la hace hidrosoluble. El
pKa de la levobupivacaína es de 8.1, igual al de la mezcla racémica de
bupivacaína. De acuerdo a la acidez o alcalinidad del medio, el pH, predomina
una de las dos formas. En la medida que aumenta el pH a nivel local hacia la
alcalinidad, y se acerca al pKa, aumenta el porcentaje de moléculas en forma
base o neutra, que son las que penetran a través de las membranas de los
axones. Por el contrario, si el pH es bajo, como sucede cuando existe infección,
hay un menor porcentaje de moléculas en forma neutra, lo que ocasiona que
disminuya la penetración del anestésico a través de la membrana.
Bibliografia:
17. [Link]

GALINDO ARIAS, M.
Levobupivacaina, anestésico local de acción prolongada, con menor cardio y
neurotoxicidad
En el texto: (9)
Bibliografía: 9. Galindo Arias M. Levobupivacaina, anestésico local de acción prolongada, con
menor cardio y neurotoxicidad [Internet]. 3rd ed. Bogota - Colombia: Revista Colombiana de
Anestesiología; 2000 [cited 26 June 2018]. Available from:
[Link]