FARMACOCINÉTICA
Es la parte de la farmacología que estudia de la evolución del fármaco en el
organismo.
La evolución del fármaco comprende los siguientes procesos:
* Liberación
* Absorción
* Distribución
* Metabolismo
* Excreción del fármaco
Más conocida como LADME
Los efectos se producen debido a las concentraciones adecuadas en los sitios
donde actúa .
Esto no depende solo de la dosis.
Depende de cuanto se absorba en el organismo.
LIBERACIÓN
Es el proceso mediante el cual el principio activo es liberado del fármaco, para
posteriormente, disolverse y absorberse en el torrente sanguíneo.
Los fármacos que se presentan en forma líquida y se administran por vía oral, no
necesitan liberarse, pues se absorben inmediatamente.
ABSORCIÓN
Es el proceso mediante el cual el fármaco, una vez liberado de la forma
farmacéutica, llega hasta el torrente sanguíneo.
La velocidad de absorción depende de:
La vía de administración
La fisicoquímica del fármaco
La biodisponibilidad del principio activo
Fisiología y patología del paciente
Factores que modifican la absorción
- Factores fisicoquímicos en el transporte de membrana
- Esto hace que los fármacos en solución acuosa se absorban mejor que en
soluciones oleosas, suspensiones o en forma solida.
- Las formas solidas tiene como limitante la velocidad de disolución.
- Como ejemplo: la aspirina es insoluble en la acidez de los jugos estomacales.
Factores que modifican la absorción
- La concentración de un fármaco influye en su velocidad de absorción.
- La circulación en el sitio de absorción influye en la velocidad de absorción.
( masaje en la zona de inyección).
- La zona de absorción es importante.
DISTRIBUCIÓN
El fármaco se distribuye en la sangre por todo el organismo, pasando a través de
las membranas de los capilares para penetrar en los tejidos.
El fármaco circula rápidamente, debido a que el tiempo promedio de la
circulación de la sangre es de un minuto.
en órganos como el corazón, el hígado, los riñones y el encéfalo, pueden
encontrarse concentraciones de fármaco más elevadas que en zonas del
organismo poco vascularizadas, como en el tejido celular subcutáneo.
Un segunda fase de distribución es el paso del fármaco a los tejidos.
Los fármacos no liposolubles muestran restricción en su distribución en la
membranas.
Los fármacos solubles en grasa (que se disuelven bien) atraviesan con más
rapidez las membranas de las células que los fármacos solubles en agua.
Ejemplo: el anestésico tiopental penetra rápidamente en el cerebro. En su
primera y segunda fase.
- La tercera fase de la distribución del tiopental depende de la captación lenta en la
grasa.
Fuerte restricción de fármacos al sistema nervioso central.
Importante en el tratamiento de tumores.
METABOLISMO
Son reacciones bioquímicas que se producen en el organismo, para transformar los
fármacos en otras moléculas más sencillas, llamadas metabolitos.
Hacer menos activo al fármaco.
Inactivar el fármaco
Facilitar la eliminación
Importancia de la polaridad.
- Las características lipofílicas de un fármaco dificultan su excreción.
- Las reacciones de biotransformación generan metabolitos inactivos mas polares,
que se excretan fácilmente al exterior.
- El trabajo es mayormente realizado en el hígado, gracias a la acción de enzimas.
- Ejemplo : benceno
- Benceno: 1g en 1500 ml de agua
- Fenol:100 veces más soluble en agua (1g en 15 ml)
- Fenol sulfatado: 500 veces más soluble en agua (1g en 3 ml)
EXCRECIÓN
La Excreción es el proceso mediante el cual el fármaco pasa desde el interior del
organismo hacia el exterior. La eliminación puede ser sin modificar o en forma
de metabolitos.
Las vías de eliminación más importantes son:
Renal a través de la orina
Digestiva a través de las heces
Biliar a través de la bilis
