Antidepresivos
Los antidepresivos son un conjunto son fármacos que constituyen un grupo heterogéneo de compuestos que comparten efectos terapéuticos, de los cuales
el más importante es el tratamiento de la depresión mayor. Sin embargo, muchos de estos fármacos también son eficaces en el tratamiento de los trastornos
de ansiedad, como los ataques de pánico y el trastorno obsesivo compulsivo y otros trastornos. Teniendo en cuenta su espectro terapéutico de acción y el
patrón de efectos secundarios, los antidepresivos se clasificaron tradicionalmente en varios grupos principales: 1- Los inhibidores selectivos de la recaptación
de serotonina (ISRS), 2- Antidepresivos tricíclicos y antidepresivos cíclicos relacionados (amoxapina y maprotilina), 3- Los inhibidores de la monoamino
oxidasa (IMAO) y 4- Otros compuestos antidepresivos; este grupo tiene un conjunto de nuevos compuestos cómo bupropión, mirtazapina, nefazadona,
reboxetina, trazadota y venlafaxina.
Los mecanismos precisos de acción de los antidepresivos en el sistema nervioso siguen siendo desconocidos, pero se sabe mucho de su acción inmediata.
Su interacción principal es con los sistemas de neurotransmisores monoaminominérgicos, especialmente la noradrenalina y la serotonina. Estos dos
neurotransmisores actúan sobre numerosos tipos de receptores en el cerebro y regulan así el nivel de alerta, la atención, vigilancia, estado afectivo,
procesamiento sensorial, apetito y otras funciones globales. Las tres monoaminas, noradrenalina, serotonina y dopamina son eliminadas de la sinopsis
después de su liberación mediante la recaptación, realizada en su mayor parte por la neurona presináptica. Una vez los neurotransmisores son recaptados
mediante al ser devueltos a las vesículas, transportados por proteínas o son catabolizados por la enzimabmonamino oxidasa. Los antidepresivos cíclicos y la
venlaflaxina bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina. Los ISRS bloquean la recaptación de serotonina mediante el bloqueo de las proteínas
transportadoras encargadas de la recaptación. Los IMAO potencian la acción de las aminas bloqueando el catabolismo a nivel celular.
Los antidepresivos están indicados para la depresión mayor y sus subtipos como la depresión atípica y los subtipos hostil y con arranques de ira, la
depresión refractaria, la depresión concomitante con otros trastornos como el trastorno límite de la personalidad, la depresión como fase del trastorno
bipolar, la depresión con trastornos de ansiedad, la depresión con síntomas psicóticos y la depresión secundaria producto de enfermedad médica y por
abuso de sustancias. Es importante tener en cuenta el riesgo de suicidio en los pacientes con depresión y valorar el antes de la mediación y cuando la
medicación ya ha producido efecto.
Tipos de Antidepresivos
Fluoxetina , Sertralina , Paroxetina , Citalopram , Fluvoxamina.
Son antidepresivos de la clase inhibidor selectivo de la recaptación
de serotonina (ISRS).
La aparición del efecto terapéutico de los antidepresivos puede observarse a los 15 días, aunque normalmente se necesitan de dos a cuatro semanas (e
incluso un periodo mayor en el caso del trastorno obsesivo-compulsivo), para obtener una actividad terapéutica completa.
Prozac
Su primer nombre comercial La fluoxetina se caracteriza, respecto de los otros compuestos de la misma familia, por ser el que posee efectos más activantes.
Este grupo de antidipresivos son utilizados con gran frecuencia en el Tratamiento de: Episodios depresivos mayores. Tratamiento preventivo de las
recaídas/recurrencias de la depresión, Tratamiento del trastorno obsesivo, TOC, Crisis de Angustia, Ataques de pánico y agorafobia, estrés post-traumático.
Paroxetina
Es un fármaco antidepresivo con efecto ansiolítico. Tratamiento de la depresión y profilaxis de las recaídas y recidivas de la depresión. El tratamiento
prolongado con paroxetina mantiene su eficacia durante periodos de hasta 1 año.
Efectos secundarios: nerviosismo, náuseas, sequedad en la boca, dolor de garganta, somnolencia, debilidad, temblor incontrolable de alguna parte del
cuerpo, pérdida del apetito, pérdida de peso, cambios en el deseo o la capacidad sexual, sudoración [Link] secundarios graves: Sarpullido,
Urticaria, Fiebre, Dolor articular, Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas, Dificultad
para respirar o tragar, Fiebre, sudoración, confusión, latidos cardíacos rápidos o irregulares y rigidez muscular intensa, Ver cosas o escuchar voces que no
existen (alucinaciones), Convulsiones
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente episodios muy intensos de vómitos, cefalea, convulsiones y/o
alteraciones del sueño.
Paroxetina
Es un fármaco antidepresivo, Con efecto ansiolítico. Tratamiento de la depresión y profilaxis de las recaídas y recidivas de la depresión. El tratamiento
prolongado con paroxetina mantiene su eficacia durante periodos de hasta 1 año.
Efectos secundarios: nerviosismo, náuseas, sequedad en la boca, dolor de garganta, somnolencia, debilidad, temblor incontrolable de alguna parte del
cuerpo, pérdida del apetito, pérdida de peso, cambios en el deseo o la capacidad sexual, sudoración excesiva.
Efectos secundarios graves: Sarpullido, Urticaria, Fiebre, Dolor articular, Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los
pies, los tobillos o las pantorrillas, Dificultad para respirar o tragar, Fiebre, sudoración, confusión, latidos cardíacos rápidos o irregulares y rigidez muscular
intensa, Ver cosas o escuchar voces que no existen (alucinaciones), Convulsiones
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente episodios muy intensos de vómitos, cefalea, convulsiones y/o
alteraciones del sueño.
Otros nuevos antidepresivos
Bupropión (Wellbutrin®, Wellbutrin XL®, Wellbutrin SR®, Zyban®)
Es un fármaco antidepresivo con propiedades psicoestimulantes. Es una feneltilamina relacionada estructuralmente con la anfetamina y el dietilpropión, un
parasimpatético. En tratamientos se suele aplicar bastante con ISRS y venlafaxina. Su efecto antidepresivo se observa a as 2-4 semanas de su uso.
Uso médico: para el tratamiento de la depresión (en especial caracterizada con hiperfagia o aumento de peso con tricíclicos), trastornos afectivos
estacionales, para dejar de fumar y en algunos casos para bajar de peso.
Efectos secundarios: agitación, somnolencia, excitación, sequedad en la boca, mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, temblor incontrolable de una
parte del cuerpo, pérdida de peso, constipación. A niveles graves: crisis convulsivas.
Venlafaxina (Effexor®)
Es un fármaco antidepresivo, derivado químico de la fenetilamina. Inhibe la racaptación de serotonina y noradrenalina. Actúa como un ISRS de vida media
muy corta (5hrs.) y la de su metabolito activo aproximadamente 11hrs. El fármaco y su metabolito alcanzan el estado de equilibrio a los 3 días en adultos
sanos.
Uso médico: para el tratamiento de síndromes depresivos en todos sus grados (leve, moderado y severo), del Trastorno de ansiedad generalizada (TAG), y
de trastorno obsesivo compulsivo (TOC). También se utiliza con frecuencia para mejorar los síntomas del ADHD, sobre todo cuando este síndrome cursa con
depresión comórbida.
Efectos secundarios: Las más frecuentes son anorexia, ansiedad, cefalea, sequedad de boca, insomnio y nerviosismo. En menor medida náuseas (al inicio
del tratamiento), erupciones cutáneas y pérdida de apetito en algunos casos. En general la tolerancia clínica del fármaco es buena.
Mirtazapina (Remeron®)
Fármaco antidepresivo de estructura tetracíclica y clasificado como un antidepresivo noradrenérgico y serotonérgico específico. La mirtazapina actúa
aumentando la liberación de noradrenalina y de la serotonina.
Uso médico: La mirtazapina se receta principalmente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y otros trastornos del estado de ánimo. Sin embargo,
también ha demostrado ser eficaz en el alivio de las siguientes condiciones: trastornos de ansiedad, trastorno obsesivo compulsivo, ataques de pánico,
trastorno de estrés post-traumático, insomnio, cefalea, migraña y anorexia nerviosa.
Efectos secundarios: aumento de apetito y peso, sueños vívidos, pesadillas, somnolencia, mareo, dolor de cabeza, síntomas de resfrío, sequedad en la boca.
Antidepresivos Tricíclicos y Cíclicos
Reciben su nombre por la estructura química de cadena de 3 anillos. Son uno de los más importantes grupos de fármacos usados en el tratamiento médico
de los trastornos del estado de ánimo (T. Bipolares), junto a los IMAO, el litio y los inhibidores selectivos de la recaptación de las monoaminas. Se absorven
muy bien en el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado.
Si el paciente ha estado tomando la dosis máxima durante 4-6 semanas y no hay respuesta, hay que considerar que el tratamiento ha fracasado. La
interrupción debe hacerse de forma gradual.
Las dosis agudas de más de 1 gramo de triciclicos suelen ser tóxicas y pueden resultar mostrales. La muerte puede sobrevenir por: arritmias cardiacas,
hipotensión o crisis convulsivas. Casi todos los síntomas aparecen en las primeras 12 hrs. Son predominantes los efectos antimiscarínicos (mucosas secas,
piel seca y caliente, midriasis, visión borrosa, disminución de la mortalidad intestinal y retención urinaria), depresión del SNC (somnolencia al coma) y
toxicidad cardiovascular.
Efectos secundarios: sequedad bucal, visión borrosa, midriasis, cansancio, retencion urinaria, aumento de la temperatura, arrítmias.
Trastornos Antidepresivos
Trastorno por ataque de pánico Iniciar con la dosis mínima (sertralina (Zoloft®) 25 mg, fluoxetina (Prozac®) 10 mg,
imipramina (Tofranil®) 10 mg) son ISRS
Fluoxetina (Prozac®) (menos de 10 mg)
En los casos refrectorios IMAO
Benzodiacepina de alta potencia en Ataques de Panico sin depresión y síntomas de
Ansiedad residuales.
Trastorno obsesivo compulsivo Dosis adecuadas durante un tiempo suficiente, se consigue mejoría alrededor del 50% de
los pacientes.
Clomipramina (Anafranil®) (150-250 mg/día) los efectos anticolinérgicos limitan su empleo.
Dosis mayores de 250 la incidencia de crisis convulsivas es relativamente alta.
ISRS dosis más altas que para la depresión.
Fluoxetina (Prozac®) de 60 a 80 mg/ día hasta 120 mg/día
Mantener el fármaco por 12 semanas – mínimo.
Trastorno dismorfico corporal ISRS en dosis altas han demostrado resultados con éxito
Trastorno por estrés postraumatico ISRS (Fluoxetina) (Prozac®) se asocia con notables mejorías sintomáticas
El mejor tratamiento es combinar fármacos con tratamientos psicosociales.
También se pueden beneficiar de IMAO o la nefazodona
Trastorno por ansiedad Social IMAO (Feneizina (Nardil®) y Tranilcipromina(Parnate®)) potencialmente para reducir
temores y conductas de evitacion secundarias
ISRS (Paroxetina (Paxil®))
Clonazepam (Klonopin®) AL (Rivotril) y Benzodiacepina de alta potencia, se puede
administrar conjuntamente con ISRS en casos complicados
Bulimia ISRS (Fluoxetina (Prozac®) dosis superior al placebo y a la depresión)
IMAO cuando la impulsividad y el peligro que supone incumplir la dieta en pacientes que
otros fármacos han fracasado.
Tricíclicos
Bupropión
Los antidepresivos parecen ser menos eficaces para la anorexia nerviosa, aunque los
antecedentes de anorexia no influirán en la respuesta a los antidepresivos en individuos con
bulimia
Trastorno por déficit de atención con Bupropión
hiperactividad 2 tricíclicos, la imipramina (Tofranil®), y la desipramina (Norpramin ó Pertofrane), son
eficaces para tratar los trastornos cognitivos y conductuales.
Imipramina y desipramina (2 a 5 mg/kg/día)