Farmacología Oral 22/08/19
Clase Nº2
Titulo: anestésicos locales y vasoconstrictores
Solo hay apuntes de lo que el profe hablo en clases, ya que la clase la enviara con el ppt grabado
¿Qué es un vasoconstrictor? Disminución del lumen del endotelio vascular de vasos sanguíneos, por
estimulación del control humoral de la circulación general.
- Vasoconstrictor: sustancia o fármaco que contrae los vasos sanguíneos y controla la perfusión vascular.
Tenemos químicos adrenales como la epinefrina y la noradrenalina, también tenemos constrictores
humorales como la vasopresina y la angiotensina también pueden controlar la contracción del vaso.
Al y vasoconstrictor:
- Reducción del flujo sanguíneo de administración
- Disminuye la absorción del anestésico por el sistema cardiovascular.
- Disminución de concentraciones plasmáticas del fármaco
- Aumenta la cantidad de anestésico en la zona de administración
- Disminuye la hemorragia en la zona de administración
Encontraremos que estas inyecciones son de tipo submucosa y las dividiremos en infiltrativa o mucosa.
Tenemos que es la vasoconstricción al hacer una disminución de la perfusión de la sangre, este se
metabolizara de manera mas lenta teniendo efecto por mayor duración.
Calculo de dosis:
- La dilución que son de 1:1000, contiene 1.000mg en 1.000ml son utilizadas con la adrenalina en el
momento cuando hay pacientes que están en siuaciones graves como un paro o un shock anafiláctico.
- Se añaden 9 ml de disolución
Estructura quimida de los V.C.:
- Grupo CATECOL+grupo AMINA
- SIMPATICOMIMETICOS:
o Catecolaminas endógenas:
Adrenalina
Noradrenalina
Taquifilaxia: si doy un fármaco y obtengo un efecto de 10, si doy mas fármaco para lograr un efecto de 20 pero
no lo logra, se mantiene de 10 (creo que dijo que era pq no tenían acción directa)
Propiedades farmacologicas:
Epinefrina (adrenalina):
o De origen animal y hoy en dia sintetica.
o En los receptores alfa y beta tiene predominancia en beta.
o Al ser sintetico tiene conservación corta aprox 36 meses y si le agrego un VC bajara a 18 meses
con un conservante como la bisulfito de sodio para retrasar su deterioro (es un gran alérgeno
pero gracias a esto el anestésico puede durar mas)
o Que sucede si aplico en un paciente diabético este fármaco, la azúcar aumenta debido a los
receptores beta encontrados en el páncreas. Gracias a que también afectara a los receptores
alfa aumenta la secreción de glucagón bajando el azucar.
Farmacología Oral 22/08/19
o Los receptores beta2 tienen mayor afinidad, por eso con menores dosis se activará este
primero antes que los receptores alfa
o
- Dinámica cardiaca: la adrenalina aumenta el consumo de oxigeno en el miocardio, eso se traduce en
una emergencia medica ya que puede morir por hipoxia
- Efectos sistémicos: constriccion de arteriolas y capilares
- Efectos adversos y sobredosis: antes de llegar a estos síntomas, encontraremos efectos adversos de la
anestesia como tal
o Midriasis
o Palidez
o Miedo y ansiedad
o Cefalea
o Mareo
o Disnea
o Palpitaciones
- Aplicación clínica de la adrenalina:
o Tratamiento de reacciones alérgicas agudas y shock anafiláctico.
o Tratamiento de broncoespasmo refractario se suele utilizar en alérgicos y asmáticos (en casos
que no hace resultado el salbutamol)
o Tratamiento de paro cardiaco
o Como vasoconstrictor de la hemostasia
o Como vasoconstrictor en los AL.
I. Para disminuir la absorción hacia el sistema cardiovascular/circulación sistémica.
II. Para profundizar la anestesia
III. Para incrementar la duración de la anestesia
IV. Para hemostasia
No guiarse por las dosis máxima del libro ya que no son las mismas que las que aparecen en la guía minsal
Norepinefrina (noradrenalina):
- Ya no se usa debido a sus efectos, la mayor diferencia con la adrenalina es que este necesita mayor
dosis para provocar el efecto y en la diapo de las propiedades “farmacológicas: efectos sistémicos” en
la PA hay aumento de sistólica y diastólica, aumento de la presión y vasoconstricción potente (prueba).
Puede provocar ACV por un aumento de PA. La noradrenalina se empezó a utilizar pq se dicen que los
anestésicos alfas son los mejores, pero la noradrenalina tiene un efecto alfa demasiado potente que
llega a ser perjudicial, por lo que se sigue siendo mejor la adrenalina que tiene predominancia por los
receptores beta.
- Utilizar levonordefrina (derivado de la noradrenalina con preferencia de receptores alfa) o adrenalina
en 100.000 (creo que esa concentración dijo)
- No se puede utilizar la mepivacaina en embarazadas, en esos casos debemos usar lidocaína
Fenilefrina: tiene mayor afinidad por los alfas (95%)
Felipresina: es un sintetico de la ADH, pero provoca hemorragia mediata, por lo que al paciente le debemos
dar otra gasa para que se lleve a la casa y decirle que si sangra la utilice por 30 minutos y listo.
Amidas y Esteres:
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Los del grupo ester se metabolizan en sangre, mientras que los del grupo amida se metabolizan en el hígado
por lo que cuado llegue a la circulación sistémica continuara haciendo efecto
ANESTESICOS LOCALES MAS USADOS EN ODONTOLOGÍA
El mas utilizado es el grupo amida (es mas toxico ya que dura mas en el cuerpo, es menos alérgeno)
Grupo amida
- Lidocaína:
o eficaz, seguro, baja toxicidad y de mediana duración. Inicio de 2 a 3 minutos
o Según guia minsal 4.4mg/kg en estados unidos es de 7mg pero recomiendan menor porque se
llega a la dosis máxima pero del Vasoconstrictor, PERO NOSOTROS DEBEMOS GUIARNOS POR
LA GUIA MINSAL QUE DICE QUE LO MAXIMO ES 4.4mg/KG
o Toxicidad: estimulación del SNC y depresión. Efectos centrales: fasciculaciones, convulsiones,
arritmias cardiacas, baja en la presión, coma y paro respiratorio.
o Este si se puede utilizar en embarazadas
o Lo ideal es que no coman hasta 4 horas después ya que el efecto anestésico continua y puede
provocar que el paciente se muerda.
Con seis vida ½ ya no hay nada del fármaco en sangre (ej: prilocaina vida ½ 90min x 6 =eliminación completa
del fármaco) esto se utiliza cuando los pacientes quieren tomar otros fármacos pero debemos esperar hasta
que el anestésico este eliminado por completo y eso solo se obtiene sumando 6 veces la vida ½
- Articaina: según el profe esta es muy buena, demasiado buena.
o Menos toxica
o Es amida (para las pruebas), pero es casi 50 y 50% entre amida y ester ya que tiene
metabolización en el hígado y el plasma sanguíneo
o Es mas potente que las otras, es perfecto para cirugía (dentalaval), no utilizarla en niños.
- Etidocaina: es muy toxica y mucho mas potente que la lidocaína y tiene muy larga duración.
Grupo ester
- Procaina: primer anestésico sintetico con potente acción vasodilatadora.
- Tetracaina: con aplicación tópica
o Es demasiado toxica a nivel sistémico debido a si hidrosolubilidad.
- Benzocaína: se usa como ungüento tópico, se utiliza para tratar aftas, ulceras mayores y menores,
también viene con antisépticos bucales evitando que las ulceras se infecten, se supone que podríamos
evitar dar clorhexidina por su mismo efecto antiséptico.
Bibliografía: malamed, Stanley f. manial de anestesia local. 5 edicion