FARMACOLOGIA II: FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS/simpaticomimeticos

ANTIHIPERTEN Fármaco Mecanismo Indicacione Farmacocinética Interaccione Efectos Contraindicacio Datos

SICVOS de acción s s adversos nes Especiale
SIMPATICOMI terapéutica farmacológic s
METICOS s as

Antagonistas Metoprolol antagonista -Hipertensión VO fármacos que - -Tx de infarto agudo Los
Selectivos de selectivo de los -Angina de Metabolismo inhiben la Hipotensión de miocardio Bbloqueado
receptores β1 pecho Hepatico via conducción de Px con frecuencias res tienen
receptores que carece de -Taquicardia CYP2D6 -Bronco cardiacas inferiores efectos
adrenérgicos B1 AV como:
actividad -Insuficiencia Concentraciones constricción a 45 latidos x min. aditivos
verapamilo
simpaticomimé cardiaca plasmáticas -Bradicardia -Tx de bloqueo cuando se
tica intrínseca y -Síncope VM: 3-4 h puede -Fatiga cardiaco mayor de combinan
actividad vasovagal aumentar hasta 7- primer grado con
estabilizadora -Prevención 8h en (intervalo PR ≥ 0.24 diureticos
de la secundaria metabolizadores seg)
membrana. pos infarto de poco eficientes PA sistólica menor
miocardio Liberacion de 100 mm Hg o
Tratamiento prolongada 1 vez al insuficiencia
complementa dia. cardiaca de
rio de Dosis inicial habitual moderada a grave
hipertiroidism es de 100 mg/d -Enfermedad
o IV: tartrato de Reactiva de Vias
-Profilaxis de metoprolol respiratorias como
migraña. ASMA y EPOC
Atenolol El atenolol es -Hipertensión tabletas orales de Eficaz en - Enfermedades Acumulaci
un antagonista -Enfermedad 25, 50 y 100 mg. combinación Hipotensión Reactivas de vías ón en
que muestra coronaria Dosis inicial de 50 con un respiratorias como pacientes
selectividad -Arritmias diuréticoen -Bronco ASMA y EPOC
mg/día con
por β1, -Angina de pacientes constricción Disfuncion Nodal
Excreción por insuficienc
desprovisto de pecho ancianos que -Bradicardia del SA o AV
actividad -Tx o reducir Orina sólo tienen ia renal
-Fatiga
intrínseca el riesgo de Se absorbe aprox hipertensión
simpaticomimé complicacione 50% sistólica
tica y actividad s cardiacas VM y eliminación - fármacos que
estabilizadora luego de un de 5-8hr inhiben la
de membrana. infarto de conducción de
El atenolol es miocardio. AV como:
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muy hidrófilo y verapamilo

parece
penetrar el CNS
sólo en forma
limitada.
Esmolol Antagonista -Pacientes IV lenta fármacos - -Pacientes que ya
selectivo β1 durante Urgencia: que inhiben Hipotensión están bajo
cuya acción cirugía para dosis de carga tratamiento con
comienza de prevenir o parcial (500 μg/kg la betabloqueadores-
-Bronco
manera casi tratar la durante 1 min), conducción constricción Pacientes
inmediata y taquicardia. seguida de una de AV como: -Bradicardia bradicárdicos y
muy corta -Tx de infusión continua verapamilo -Fatiga pacientes con
duración. taquicardia del medicamento insuficiencia
supraventricul (dosis de cardiaca
ar. mantenimiento de descompensada, ya
-Urgencias 50 μg/kg/min que el
hipertensivas durante 4 min medicamento
VM: aprox 8 min. puede
Excreción por orina comprometer su
función miocárdica
. Enfermedades
Reactivas de vías
respiratorias como
ASMA y EPOC

Acebutolol Antagonista Hipertensión, VO fármacos - Embarazo

con las arritmias Dosis inicial de que inhiben Hipotensión
selectividad cardiacas 200mg Hipersensibilidad
por β1, con ventriculares y Biodisponibilidad de la -Bronco
cierta actividad auriculares, el 35 a 50% conducción constricción
Enfermedades
simpaticomimé infarto agudo Eliminacion 3h de AV como: -Bradicardia
tica intrínseca y de miocardio Por orina -Fatiga respiratorias
verapamilo como ASMA y
estabilizadora en pacientes
de membrana. de alto riesgo EPOC
y el síndrome
de Smith-
Magenis.

fármacos que
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inhiben la
Antagonista de conducción de
los receptores -Hipertensión AV como: Embarazo Se puede
Biodisponibilidad Mareos
β1 altamente -Insuficiencia verapamilo considerar
Bisoprolol del 90% -
selectivo, que Cardiaca Hipersensibilidad una opción
VO Bradicardia
carece de estable de de
Excreción renal 50%
actividad moderada a Enfermedades tratamiento
y metabolitos
simpaticomimé grave Hipotensió respiratorias como estándar
hepáticos
tica intrínseca -Arritmias n ASMA y EPOC cuando se
VM: plasma 7-11hr
o -Enfermedad selecciona
estabilizadora cardiaca Fatiga un
de la isquémica betabloque
membrana ador para
su uso en
combinació
n con
diureticos
Betaxolol El betaxolol es -Hipertensión Alta - Embarazo
un antagonista -Angina de biodisponibilidad Hipotensión
selectivo de los pecho Su eliminación y VM Hipersensibilidad
receptores β1 -Glaucoma varia de 14 22hr -Bronco
sin actividad constricción Enfermedades
agonista parcial -Bradicardia respiratorias como
y con leves -Fatiga ASMA y EPOC
propiedades
estabilizadoras
de la
membrana.
Antagonistas de Antagonista de -Hipertensión administración Embarazo Reduce el
receptores B los receptores -Tratamiento Metabolizado por concomitante Cefalea, estrés
adrenérgicos de la CYP2D6 de clortalidona, mareo, Hipersensibilidad oxidativo y
con efectos Nevibolol β1 de tercera insuficiencia VM: cercana a 10 hr hidroclorotiazid parestesia; puede
cardiovasculare generación cardiaca con a, teofilina o disnea; Enfermedades tener
s especiales arrastre de digoxina con el estreñimien respiratorias como efectos
BETA eyección nebivolol puede to, náuseas, ASMA y EPOC favorables,
reducida reducir su diarrea; tanto en el
BLOQUEANTES absorción cansancio, metabolism
DE 3RA fármacos que edema. o de los
GENERACION inhiben la carbohidrat
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conducción de os como de
AV como: los lípidos
verapamilo

Carveridol -Antagonista -Hipertension VO Medicament Hipotension Embarazo Renoprotec

del receptor -Insuficiencia Concentraciones os que Fatiga tor y tiene
cardiaca plasmáticas Altas de efectos
β de tercera congestiva 1-2 h inhiben Hipersensibilida favorables
generación. -Disfunsion Lipofilico y 95% Oxidacion d en
-Bloquea los ventricular unido a proteínas (cimetidina, pacientes
receptores izquierda Metabolizado por quinidina, Enfermedades con
luego de un CYP hepáticos 2D6 y diabetes o
β1, β2 y α1 IAM 2C9 con VM: 7-10h
fluoxetina y respiratorias síndrome
-Posee paroxetina) como ASMA y metabolico.
propiedades EPOC Dosis altas:
antioxidante bloqueo de
sy canales Ca
antiinflamat
orias.
Labetalol Antagonista Hipertension VO Cimetidina: Oral: dolor Lesiones hepáticas Vasodilataci
s Aguda Grave VI Emergencias aumenta de cabeza; Hipersensibilida ón y
Hipertension Antihipertensivas(Ef cansancio; d relajación
competitivo en el ectos a los 2-5min disponibilida vértigo; del musculo
s en los embarazo post admon. Y d oral depresión y liso arterial
receptores Preeclamsia punto max a 10- letargia especialme
α1 y β Eclamsia 15min) nte si el px
Crisis VM: 2-4 hrs esta en
hipertensivas Absorcion intestinal posición
Biodisponibilidad de vertical
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20-40% Se puede
Metabolismo utilizar en
hepático CH inducida
Poco fármaco por el
inalterado en orina embarazo
La VM de
eliminación: 8hr
Vm isómero: 15hr

Antagonistas Nadolol Antagonista de Hipertension Soluble en agua y no Efecto Náuseas, Vigilancia en px con
No Selectivos acción Angina de se absorbe aditivo con: diarrea, Insuficiencia Renal
prolongada, pecho completamente en dolor por posible
de receptores con igual Profilaxis de intestino reserpina, abdominal, acumulación.
adrenérgicos afinidad por los Migraña No metabilismo verapamilo estreñimien
B receptores β1 y Temblores extenso to, vómito Embarazo
β2. Está parkinsoniano Excresion intacta en
desprovisto de s Orina Hipersesibilidad
actividad Sangrado de VM plasma: aprox
simpaticomimé Varices por 20h Enfermedades
tica, tanto Hipertension Respiratorias como
estabilizadora portal ASMA y EPOC
de membrana
como
intrínseca
Pindolol Antagonista de Hipertension Completa absorción N/I Fatiga, Embarazo Eliminacion
los receptores Angina de Oral vértigo; reducida en
β no selectivo Pecho Biodisponibilidad trastornos Hipersesibilidad px con
con actividad Propension a alta gastrointesti Insuficienci
simpaticomimé Bradicardia Vm plasmática nales Enfermedades a Renal
tica intrínseca y aprox. 4 hr (principalme Respiratorias como
baja salubridad Aprox 50% nte náusea); ASMA y EPOC
en lípidos metabolismo
Hepatico
Eliminacion sin
cambios en Orina

Interactúa con Hipertensio VO Potencializa Fatiga y/o

n el efecto de Hipersensibilida
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Propanolol los receptores Angina de Metabolismo insulina lasitud; d

β1 y β2 con pecho Hepatico bradicardia, Shock
igual afinidad, Circulación portal y extremidad
carece de 25% circulación es frías, cardiogénico
actividad sistémica fenómeno Bloqueo
simpaticomimé Biodisponibilidad de Raynaud; supraventricular
tica intrínseca y puede aumentar trastornos Embarazo
no bloquea los con alimentos del sueño,
receptores α. 90% Union pesadillas.
proteínas
plasmáticas
Aclaramiento:
Higado
VM plasmática: 4h
aprox
Dosis oral: 40-80mg
Diaria
VI:Arritmias
potencialmente
mortales bajo
anestesia

Alfa Prazosina Prototipico -Hipertensión Biodisponibilidad de Tx con - Hipersensibilidad Afinidad

bloqueadores antegonista de útil para el 50-70% VO diuréticos Hipotension 1 000 veces
selectividad tratamiento Concentraciones puede ser postural mayor que
por los de pacientes plasmáticas después adictivo Reacciones la que tiene
receptores α1 con de 1-3 hr sincopales por los
en arteriolas y insuficiencia (glucoproteína a1) en 1era receptores
venas valvular mitral 5% sanguíneo dosis dentro adrenérgico
Inhibidor o aórtica M: Higado de -30- s α2.
relativamente E: Renal 90min Disminuye
potente de las Vm: 3h Hipotension la precarga
PDE de 6-8h en Insuficiencia ortostatica cardiaca y
nucleótidos cardiaca congestiva tiene poco
cíclicos. Duracion de accion efecto
de 7-10hrs sobre el
1ra dosis 1mg y se gasto y la
puede extender frecuencia
hasta 20mg cardiacos.
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Terazosina Alta -Hipertensión Biodisponibilidad N/I Apoptosis Hipersensibilidad

especificidad -Hiperplasia aprox.90% en las
para los benigna Duración de acción: células del
receptores α1; prostática extensa hasta 18 h músculo liso
no discrimina VM eliminación prostático
entre los 12hr Astenia,
receptores 1 dosis diaria cefalea;
α1A, α1B y Dosis inicial 1mg y palpitacione
α1D. se extiende hasta 10 s,
mg/día hipotensión
10% excreción por postural,
orina síncope,
taquicardia

Doxazosina Análogo de la -Hipertensión VM: 20h aprox. Potencialización Hipotensión Hipersensibilidad presentació
prazosina y un -Hiperplasia Duración de acción: con otros alfa postural Antecedentes de n de
antagonista benigna de 36h aprox. bloqueantes Reacciones hipotensión liberación
altamente próstata Metabolitos Sincopales ortostatica prolongada,
selectivo de los eliminados por en 1era comercializ
receptores α1 heces dosis dentro ada para la
1mg dosis inicial de 2-6hr BPH, no se
recomienda
para el
tratamiento
de la
hipertensió
n.
Alfuzosina Antagonista de Hiperplasia VM: 3-5h Inhibidores de Astenia, Px con riesgo de No
los receptores prostatica Sustrato de CYP3A4 CYP3A4 malestar ; síndrome QT comprobad
α1 basado en la benigna Despues de la (Ketoconazol,itr náusea, prolongado o para tx.
quinazolina, misma comida aconazol, dolor Contrainidicado Tensión
con afinidad diario ritonavir) abdominal, con inhibidores de Arterial
similar por Dosis diaria de diarrea, CYP3A4
todos los 10mg sequedad (Ketoconazol,itraco
subtipos de de boca; nazol, ritonavir)
receptores α1 desfallecimi
ento/mareo
, cefalea,
vértigo,
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hipotensión
(postural).
Tamsulosina Bencenosulfon Hiperplasia Buena absorción y Diclofenaco y Eyaculación Hipersensibilidad Pocos
amida: prostática VM: 5-10h Warfarina anormal en efectos en
antagonista del benigna Metabolismo CYP aumentan su el 18% de px Insuficiencia a Tensión
receptor α1 Dosis inicial de 0.4 aliminacion con dosis Arterial
Hepática Grave
con cierta mg puede alta
selectividad extenderse hasta Otros
por los 0.8 mg antagonistas
subtipos α1A (y adrenérgicos:
α1D) Hipotension
Silodosina selectividad Metabolismo : Inhibidores de -Mareos Hipersensibilida Concentraci
por el receptor metabolito UGT2B7 -Hipotensió d ones
adrenérgico glucoronido (probenecida, n ortostática plasmáticas
α1A" sobre el formado por ácido valproico, -Eyaculacion aumentada
α1B UGT2B7 fluconazol) retrograda s por:
Capsulas de 4 y aumenta la (28% de los ketoconazo
8mg. exposición px.) l,
sistémica itraconazol,
ritonavir o
ciclosporina