Metaflex 75
Diclofenac Sódico 75 mg
Comprimidos recubiertos de acción prolongada
Venta bajo receta
COMPOSICIÓN
Cada comprimido recubierto de acción prolongada contiene: diclofenac sódico 75 mg.
Excipientes: hidroxipropilmetilcelulosa (2208), estearato de magnesio, povidona, dióxido de silicio coloidal,
lactosa, Opadry II White (YS-30-18056), Acryl-eze White (93018359), dimetilpolisiloxano activado,
Opadry Clear (YS-1-7006), sacarina sódica.
ACCIÓN TERAPÉUTICA
Antiinflamatorio. Analgésico. (MO1AB).
INDICACIONES 7286
1) Alivio del dolor leve a moderado, derivado de procesos inflamatorios traumáticos (como por ejemplo
fracturas, lumbalgias, esguinces, luxación), y quirúrgicos, ortopédicos, odontológicos y asociados a otras cirugías menores.
2) Alivio de los signos y síntomas de la patología reumática articular y de partes blandas como por ejemplo: artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis
anquilosante, gota aguda, periartritis, tendinitis, tenosinovitis y bursitis.
3) Tratamiento de la dismenorrea primaria.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Acción Farmacológica:
El DICLOFENAC SODICO es una droga derivada del ácido bencenacético, con acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Como todo antiinflamatorio no
esteroideo (AINE), inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX), que cataliza la formación de los precursores de las prostaglandinas (endoperóxidos) a
partir del ácido araquidónico.
Su efecto analgésico se relaciona con la disminución de estos mediadores sobre la vía del dolor, bloqueando la generación del impulso a nivel periférico.
Su efecto antiinflamatorio se debe a la disminución de las prostaglandinas y la actividad macrofágica en los tejidos donde la inflamación se ha desencadenado;
y por último, su efecto antipirético está vinculado con la disminución de la actividad de las prostaglandinas a nivel hipotalámico, en el centro termorregulador,
favoreciendo la pérdida de calor.
Farmacocinética:
Absorción
El DICLOFENAC SODICO presenta una absorción completa a partir del tracto gastrointestinal y pueden determinarse sus niveles plasmáticos 10 minutos
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después de ser administrado por vía oral. Las concentraciones plasmáticas pico son alcanzadas aproximadamente en una hora en voluntarios sanos en ayunas.
La administración de la droga concomitantemente con alimentos no modifica en forma significativa su absorción.
Distribución
Se distribuye en todos los tejidos y difunde hacia el líquido sinovial. El Vd del DICLOFENAC SODICO es de 1,4 L/Kg. Casi el 99% de la droga circula unida a las
proteínas plasmáticas.
El DICLOFENAC difunde hacia el líquido sinovial y tejidos articulares logrando niveles superiores a las plasmáticas.
Se desconoce si este hecho determina la efectividad del fármaco.
Metabolismo y excreción
La eliminación de DICLOFENAC se realiza por metabolización hepática (vía CYP2C9) seguida de excreción urinaria y biliar. Se han detectado en el hombre, 4
metabolitos aril-hidroxilados, y uno metoxilado del DICLOFENAC. Estos metabolitos, lo mismo que la droga madre, se conjugan y se excretan por las vías
mencionadas. El 4' hidroxidiclofenac exhibe una actividad antiinflamatoria leve.
Aproximadamente un 65% de la dosis se excreta por orina y un 35% en la bilis.
Poblaciones especiales
Pediátrica: la farmacocinética del DICLOFENAC SODICO no ha sido estudiada en pacientes pediátricos.
Etnias: no existen diferencias étnicas en la farmacocinética del DICLOFENAC.
Insuficiencia hepática: debido a que el metabolismo hepático es la vía de eliminación principal del fármaco, la dosis debe ser reducida en pacientes con
insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal: la farmacocinética del DICLOFENAC ha sido estudiada en pacientes con insuficiencia renal, no encontrándose cambios significativos de los
parámetros de estos pacientes en comparación con los de los voluntarios sanos. Debido a que la excreción renal no es la vía de eliminación principal del
fármaco no es necesario ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal leve a moderada.
POSOLOGÍA. FORMA DE ADMINISTRACIÓN. DOSIFICACIÓN
La dosis se ajustará al criterio médico y al cuadro clínico de cada paciente. Como posología media de orientación se aconseja:
Adultos: 75 a 150 mg/día (1 comprimido por día o bien 1 comprimido cada 12 horas). Dismenorrea 2-3 comprimidos diarios.
Preferentemente, los comprimidos deben tomarse después de las comidas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los componentes de este producto. Antecedentes de asma, urticaria u otra manifestación
alérgica aguda tras la administración de aspirina u otros AINEs (ver ADVERTENCIAS). Ulcera péptica activa. Hemorragia digestiva.
ADVERTENCIAS
Efectos gastrointestinales: se han descripto trastornos gastrointestinales serios como úlcera péptica, hemorragia digestiva e incluso perforación del estómago e
intestino en pacientes tratados con DICLOFENAC durante un tiempo prolongado. Los síntomas menores como dispepsia pueden observarse en cualquier
momento del tratamiento. El médico tratante y los pacientes deberán por lo tanto considerar la posibilidad de estas complicaciones en pacientes tratados
crónicamente con DICLOFENAC, aún en ausencia de síntomas gastrointestinales previos. Ha sido demostrado que la patología gastrointestinal superior
inducida por AINEs ocurre en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados por 3 a 6 meses en forma continua y alrededor del 2-4% de los pacientes
tratados por un año de la misma forma. Sin embargo, la terapia a corto plazo no se halla exenta de riesgo. La mayoría de los reportes fatales espontáneos se
produjeron en ancianos o pacientes debilitados; por lo que deberá usarse esta medicación con suma cautela en ellos.
Se aconseja utilizar, como dosis de mantenimiento, la dosis de DICLOFENAC más baja posible y por el tiempo más corto posible capaz de controlar la
sintomatología. Para pacientes de alto riesgo deben considerarse terapias alternativas a los AINEs. Los estudios epidemiológicos han demostrado que aquellos
pacientes con antecedentes de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal exhiben un riesgo 10 veces superior de padecer dicho sangrado ante el uso de
AINEs, respecto de la población control. Del mismo modo, la terapia concomitante con corticoides orales y anticoagulantes o la presencia de alcoholismo y
tabaquismo incrementan también el riesgo de sangrado.
Reacciones anafilactoides: como sucede con otros AINEs, pueden aparecer reacciones anafilactoides en pacientes no expuestos previamente al DICLOFENAC.
No deberán recibir este fármaco pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la aspirina u otros AINEs (ver contraindicaciones).
Insuficiencia renal avanzada: no se recomienda el uso de este producto en pacientes con enfermedad renal avanzada. De ser estrictamente necesario su uso, la
terapia deberá iniciarse con estrecho monitoreo de la función renal del paciente.
Embarazo y lactancia: en el último trimestre del embarazo deberá evitarse el empleo de DICLOFENAC pues puede producir cierre prematuro del ductus
arterioso.
Además es posible que el DICLOFENAC como otros AINEs inhiba las contracciones uterinas durante el parto.
Se aconseja evitar su utilización durante la lactancia.
PRECAUCIONES
Generales: este fármaco no sustituye a los glucocorticoides o antiinflamatorios esteroideos, ni sirve para tratar la insuficiencia adrenal. La supresión abrupta de
los corticoides puede exacerbar la enfermedad inflamatoria y precipitar insuficiencia adrenal; por lo que en caso de decidir su discontinuación y reemplazo por
un AINE, ésta deberá realizarse en forma paulatina.
La actividad antifebril y analgésica del DICLOFENAC puede enmascarar infecciones y disminuir los signos diagnósticos que sirven para identificar sus
complicaciones.
Hepáticas: pueden ocurrir elevaciones de las enzimas hepáticas durante el tratamiento con DICLOFENAC. Estas anormalidades de laboratorio pueden
progresar, permanecer sin modificaciones o ser transitorias con la continuidad del tratamiento.
Elevaciones leves (menos de 3 veces por encima del límite superior normal) o elevaciones inferiores de las transaminasas pueden observarse en alrededor del
15% de los pacientes tratados con DICLOFENAC.
De las enzimas hepáticas, la ALT (GPT) es la más recomendable para el monitoreo de función hepática.
Con mucha menor frecuencia se han descripto reacciones hepáticas severas como necrosis hepática, ictericia y hepatitis fulminante con o sin ictericia. En
pacientes sometidos a tratamientos prolongados es recomendable realizar controles con hepatogramas periódicos. El control inicial debe efectuarse entre las 4
a 8 semanas de iniciado el tratamiento. Deberá informarse al paciente de los síntomas y signos de hepatotoxicidad (ej. náuseas, fatiga, letargia, prurito, ictericia,
dolor en hipocondrio derecho y síndrome gripal) con el objeto de que lo comuniquen inmediatamente a su médico.
Renales: debe reponerse el líquido corporal faltante antes de iniciar el tratamiento con DICLOFENAC en pacientes deshidratados. Se han descripto raramente
asociados al tratamiento con AINEs, casos de nefritis intersticial y necrosis papilar. Otra forma de toxicidad renal asociada con AINEs se observa en pacientes
con disminución del flujo renal o hipovolemia, en quienes las prostaglandinas juegan un rol preventivo en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos
pacientes la administración de un AINE puede producir una disminución dosis dependiente de la síntesis de prostaglandinas, lo cual puede provocar una menor
perfusión renal, precipitando una insuficiencia renal. Los pacientes expuestos a esta situación son aquellos con nefropatía, insuficiencia cardíaca, disfunción
hepática, aquellos que reciben diuréticos y los ancianos. La interrupción del AINE es seguida de una recuperación de la función renal pretratamiento.
Hematológicas: se ha descripto la aparición de anemia en pacientes que reciben DICLOFENAC u otros AINEs. Esto puede deberse a la retención hídrica, a
sangrado gastrointestinal o algún otro efecto no aclarado sobre la eritropoyesis. A su vez los AINEs pueden inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria.
Los pacientes con problemas de hemostasis, diátesis sangrantes u otras anormalidades hematológicas deberán ser monitoreados cuidadosamente.
Retención hídrica y edema: se ha observado retención hídrica y edema en pacientes tratados con DICLOFENAC. Así como con otros AINEs, el DICLOFENAC
deberá ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, hipertensión u otras causas que predispongan a la retención
hídrica.
Asma preexistente: los pacientes asmáticos pueden ser proclives de padecer asma inducido por aspirina. El uso de AINEs en estos casos puede inducir
cuadros severos de broncoespasmo que puede ser fatal. Por consiguiente, el DICLOFENAC no deberá ser administrado si el paciente registra antecedentes de
asma inducido por aspirina u otro AINE, o usarse con sumo cuidado en aquellos con asma preexistente.
Porfiria: debe evitarse el uso de DICLOFENAC en pacientes con porfiria hepática.
Otros: se han descripto muy raramente aparición de meningitis aséptica, visión borrosa, escotomas y cambios en la visión de los colores con el uso del
DICLOFENAC u otros AINEs.
Uso durante el embarazo y lactancia: los AINE no son teratógenos en los animales, no obstante, no se han realizado estudios en humanos que avalen o
descarten tales efectos en el último trimestre del embarazo deberá evitarse el empleo de DICLOFENAC pues puede producir cierre prematuro del ductus
arterioso.
Además es posible que el DICLOFENAC como otros AINEs inhiba las contracciones uterinas durante el parto.
Se aconseja evitar su utilización durante la lactancia.
Uso pediátrico: no ha sido establecida su seguridad y eficacia.
No debe utilizarse en niños menores de 14 años.
Uso en geriatría: como con cualquier AINE su uso debe restringirse en mayores de 65 años debido a una mayor probabilidad de hemorragia digestiva.
CM. 902-286
Información para los pacientes:
Metaflex 75, como otros medicamentos de su clase puede causar molestias gástricas y mucho más raramente trastornos severos como ulceración y sangrado
gastrointestinal, que obliga a la hospitalización o puede tener un final fatal. Debido a que estos trastornos pueden ocurrir sin advertencia previa, los pacientes
deberán estar alertas ante la eventual aparición de signos y síntomas como cambio de coloración de la materia fecal y concurrir prontamente al médico.
Los pacientes deberán reportar al médico signos y síntomas de rash cutáneo, aumento de peso y edema. También deberán estar atentos y comunicar signos y
síntomas de hepatotoxicidad (náuseas, fatiga, letargia, picazón, ictericia, tensión abdominal derecha, síndrome gripal), a la vez que suspender inmediatamente
la ingesta del fármaco.
Los pacientes deberán estar advertidos de la existencia de reacción anafilactoide por AINEs y en caso de aparición concurrir lo antes posible a un centro de
emergencias.
Las mujeres embarazadas en el tercer trimestre de embarazo no deberán recibir Metaflex 75, pues puede causar cierre prematuro del ductus arterioso fetal.
Los pacientes bajo tratamiento crónico deberán ser controlados periódicamente mediante pruebas de laboratorio de rutina que incluyan además un
hepatograma. Si aparecen anomalías bioquímicas renales o hepáticas, acompañadas de síntomas, la medicación debería ser discontinuada.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Aspirina: la terapia concomitante con aspirina disminuye su unión proteica. Se desconoce la importancia de esta interacción. Sin embargo, como ocurre con
otros AINEs, la administración concomitante de DICLOFENAC con aspirina no se recomienda debido al potencial aumento de efectos adversos.
Anticoagulantes orales: existen informes sobre el aumento de los riesgos de una hemorragia seria gastrointestinal ante la administración conjunta de
DICLOFENAC y anticoagulantes orales como warfarina y acenocumarol.
Metotrexato: ha sido descripto que los AINEs, entre ellos el DICLOFENAC, inhiben competitivamente la secreción tubular del antineoplásico incrementándole su
toxicidad. Se tomarán las debidas precauciones si deben asociarse ambas medicaciones.
Ciclosporina: los AINEs pueden afectar la producción de prostaglandinas renales e incrementar la nefrotoxicidad de ciertas drogas por lo que el uso conjunto de
ciclosporina y AINEs debe evitarse.
Litio: el DICLOFENAC disminuye el clearance renal del litio incrementando los niveles plasmáticos y posibilitando un mayor riesgo de toxicidad por litio.
Hipoglucemiantes orales: existen reportes aislados de hiperglucemia e hipoglucemia que han requerido ajustar la dosis de los hipoglucemiantes orales.
Diuréticos de asa y tiazídicos: el DICLOFENAC como otros AINEs, puede inhibir la actividad de estos diuréticos, ya que impide la secreción tubular proximal. La
administración concomitante con diuréticos ahorradores de potasio puede asociarse con aumento de la potasemia.
Quinolonas: pueden producirse convulsiones debido a la interacción de las quinolonas con los AINEs. Esto se ha observado tanto en pacientes con
antecedentes de epilepsia como en aquellos que no la padecen.
Otros AINEs y corticoesteroides: la coadministración de DICLOFENAC con aspirina o glucocorticoides puede incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal.
Se deberá evitar el uso concomitante de 2 o más AINEs.
Glucósidos cardiotónicos: el uso concomitante de estas drogas y AINEs puede exacerbar la falla cardíaca preexistente, reducir la tasa de filtrado glomerular e
incrementar los niveles plasmáticos de los glucósidos.
Antihipertensivos: el uso concomitante de AINEs con drogas antihipertensivas (beta bloqueantes, inhibidores de la ECA o diuréticos) puede reducir el efecto
antihipertensivo de estos debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones adversas frecuentes (frecuencia entre 1 y 10%):
Dolor abdominal, constipación, diarrea, dispepsia, flatulencia, sangrado importante/perforación, pirosis, úlcera gastrointestinal, náuseas y vómitos. Función renal
anormal, anemia, mareos, edema, elevación de las enzimas hepáticas, cefaleas, aumento de tiempo de sangría, prurito, rash y tinnitus.
Reacciones adversas reportadas ocasionalmente (frecuencia menor del 1%):
Generales: fiebre, infección, sepsis.
Aparato cardiovascular: insuficiencia cardíaca congestiva, taquicardia, síncope.
Aparato digestivo: sequedad de boca, esofagitis, úlcera péptica, gastritis, sangrado gastrointestinal, glositis, hematemesis, hepatitis e ictericia.
Hematológicas y linfáticas: equimosis, eosinofilia, leucopenia, melena, púrpura, sangrado rectal, estomatitis, trombocitopenia.
Metabólicas y nutricionales: cambios de peso.
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Sistema nervioso: ansiedad, astenia, confusión, depresión, pesadillas, sedación, insomnio, mareos, parestesias, somnolencia, temblor y vértigo.
Aparato respiratorio: asma, disnea.
Piel y faneras: alopecía, fotosensibilidad, sudoración.
Oculares: visión borrosa.
Aparato urogenital: cistitis, disuria, hematuria, oliguria/poliuria, proteinuria, nefritis intersticial e insuficiencia renal.
Reacciones adversas reportadas muy raramente (frecuencia menor del 0,1%):
Generales: reacciones anafilácticas, cambios del apetito, anorexia.
Aparato cardiovascular: arritmias, hipotensión, infarto, palpitaciones.
Aparato digestivo: colitis, eructos, insuficiencia hepática, pancreatitis.
Hematológicas y linfáticas: agranuilocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica, linfadenopatías, pancitopenia.
Metabólicas y nutricionales: hiperglucemia.
Sistema nervioso: convulsiones, alucinaciones, meningitis.
Aparato respiratorio: depresión respiratoria, neumonía.
Piel y faneras: angioedema, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens Johnson, urticaria.
Órganos sensoriales: conjuntivitis, pérdida de la audición.
SOBREDOSIFICACIÓN
El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas.
No existe un cuadro clínico típico de sobredosis con DICLOFENAC SODICO.
Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes:
Deberá prevenirse la absorción lo antes posible mediante lavado gástrico y tratamiento con carbón activado.
Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas para las complicaciones tales como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y
depresión respiratoria.
Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, probablemente carecen de utilidad en la eliminación de los antirreumáticos no
esteroideos, debido a su elevada tasa de fijación a las proteínas y a su extenso metabolismo.
Ante esta eventualidad comunicarse con un hospital o unidad de toxicología, por ejemplo:
Hospital de Niños Dr. Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 2247
Hospital General de Niños Pedro de Elizalde: (011) 4300-2115
Hospital Nacional Prof. Alejandro Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777
PRESENTACIONES
Envases conteniendo 10, 20 y 40 comprimidos recubiertos de acción prolongada.
CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO:
Conservar en lugar seco, a temperatura ambiente de 25ºC.
Variación admitida entre 15ºC y 30ºC.
No retirar del envase hasta el momento de su uso.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Fecha de última revisión: 26/07/06
Industria Argentina.
Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud.
Certificado Nº 44.500.
Producido por Química Montpellier S.A. Virrey Liniers 673, Buenos Aires.
Directora Técnica: Rosana L. Kelman, Farmacéutica y Bioquímica.
Montpellier
G-17-89
Código "G"
Versión Especificación
Código Material
Código de Arte
Versión Plano
Pharmacode
Plano
902-286 89 01 01 “G” 7286
