Loperamida
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Loperamida
Nombre (IUPAC) sistemático
4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-
butanamida
Identificadores
Número CAS 53179-11-6 34552-83-5
Código ATC A07DA03 A07DA05
PubChem 3955
DrugBank APRD00275
Datos químicos
Fórmula C29H33N2ClO2
Peso mol. 477.037 g/mol (513.506 con HCl)
SMILES[mostrar]
Farmacocinética
Biodisponibilidad No absorbida por el estómago
Unión proteica 97%
Metabolismo hepático
Vida media 9.1 hasta 14.4 horas (media 10.8 horas)
Datos clínicos
Cat. embarazo B12
Estado legal GSL (UK) OTC (EUA)
Vías de adm. Oral
Aviso médico
[editar datos en Wikidata]
La loperamida es un opioide y un derivado sintético de la piperidina.3 Se trata de
un fármaco efectivo contra la diarrea generada por una gastroenteritis o
una enfermedad inflamatoria intestinal. En la mayoría de los países se encuentra
disponible bajo medicamentos con nombres comerciales como Fortasec, Lopex,
"Regulane", Fadal, Imodium, Dimor, Loperam, Salvacoll, Lomotil, Antilax y Pe
pto Diarrea Control. Fue descubierta por la empresa Janssen Pharmaceutica
(hoy Janssen-Cilag) en el año 1969. La principal capacidad de este principio activo
es el disminuir la motilidad del intestino.
Índice
1Modo de acción
2Mecanismo de acción
3Farmacocinética
4Dosis
5Contraindicaciones
6Advertencias
7Interacciones
8Véase también
9Referencias
10Enlaces externos
Modo de acción[editar]
Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico lo que hace que disminuya la
motilidad tanto circular como longitudinal del músculo liso de las paredes
del intestino. Esto hace que se aumente el tiempo de permanencia de las
substancias en el intestino, permitiendo que se absorba más agua en la materia
fecal. La loperamida también hace descender los movimientos en la masa colónica
y suprime la respuesta gastrocólica.4
La loperamida no cruza la barrera hematoencefálica, que es la barrera que separa
el cuerpo del cerebro, por tanto no tiene efectos cerebrales como un opioide
habitual, pero sí que provoca el efecto de estreñimiento en el intestino, lo cual
resulta útil para casos de diarrea aguda así como para la deshabituacion de
opioides al no provocar adicción.
Mecanismo de acción[editar]
La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo
Mu2 disminuyendo la liberación de mediadores químicos
como acetilcolina y prostaglandinas, reduciendo la motilidad gastrointestinal 5;
actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino;
no posee actividad analgésica. Inhibe la calmodulina aumentando la absorción de
agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal,
reduciendo la urgencia y la incontinencia. La loperamida prolonga el tiempo del
tránsito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces, reduce el volumen fecal
diario y reduce la pérdida de fluidos y electrólitos.
Otras consecuencias de la activación de los receptores mu, incluyen depresión
respiratoria, miosis y sensación de bienestar y placer (euforia).
Farmacocinética[editar]
Absorción: Se absorben solo pequeñas cantidades de loperamida en el
tracto gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.
Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en
hígado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%. No cruza la barrera
hematoencefálica.6
Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis
administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.
Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-
40%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas. 7
Dosis[editar]
En los adultos se puede hacer un tratamiento inicialmente durante los ataques
diarréicos de 4 mg por dosis, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta
alcanzar un máximo de 16 mg al día.
Contraindicaciones[editar]
No debe administrarse este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones
muestran trazas de sangre. No es aconsejable tomar este medicamento durante
más de dos días seguidos, en ningún caso debe administrarse a un niño por
debajo de los 6 años sin consulta de un médico. Durante su administración debe
consumirse agua, para evitar una deshidratación.
Advertencias[editar]
La loperamida se emplea como tratamiento sintomático de la diarrea, por lo que se
recomienda identificar la causa que la origina y de ser posible tratarla.
Interacciones[editar]
El uso simultáneo de loperamida con medicamentos opioides puede provocar
estreñimiento, debido a la similitud de sus efectos farmacológicos. No se debe
ingerir ningún tipo de licor durante el tratamiento con loperamida.
Véase también[editar]
Gastroenteritis
Diarrea del viajero
Referencias[editar]
1. ↑ http://www.drugs.com/mtm/loperamide.html loperamide medical facts from Drugs.com
2. ↑ [https://web.archive.org/web/20080607213543/http://www.safefetus.com/DrugDetail.a
sp?DrugId=204&TradeName=Loperamide&TradeId=2543 Archivado el 7 de junio de 2008 en
la Wayback Machine. SafeFetus.com
3. ↑ US National Cancer Institute, Drug Dictionary (en inglés).
4. ↑ Katzung, Bertram G. Basic and Clinical Pharmacology, 9th ed. (2004). ISBN 0-07-
141092-9
5. ↑ «FARMACOLOGÍA DE LOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES OPIOIDES».
6. ↑ Katzung, Bertram G. (2007). Farmacología básica y clínica (10 edición). Manual
Moderno. p. 1068. ISBN 10: 970-729-278-4.
7. ↑ Data on File: JANSSEN-CILAG (2012). «Loperamida (Lomotil )». PLM, Diccionario de
Especialidades Farmacéuticas.
Enlaces externos
