Produce ACTH
Sitio donde actúa
la ACTH
Corteza • Glucocorticoides
Suprarrenal • Mineralocorticoides
Médula • Catecolaminas
Suprarrenal
Eje hipotalámico- hipófisis- suprarrenales
• El ritmo de secreción de
glucocorticoides está determinado
en la cierta liberación de ACTH
gracias a los corticotropos
hipofisiarios, a su vez, estos están
regulados por la CRH
(Corticotropina)
• En grosso modo es un sistema
integrado que conserva los valores
apropiados de glucocorticoides
Características de los
glucocorticoides/Cortisol/Hidrocortisona
• Glucocorticoide + frecuente: Cortisol
• Regulan el metabolismo de hidratos de carbono
• Al día se secreta 10 mg de hidrocortisona
• La concentración plasmática del cortisol se divide en día y tarde
• Día: Más concentración de cortisol (16µg/dL)
• Tarde: 4µg/dL
EL CORTISOL AUMENTA POR LO MENOS DIEZ VECES SU
PRODUCCIÓN EN FACTORES DE ESTRÉS
Hidrocortisona
Cortisol o compuesto F
Generalidades
• La hidrocortisona se sintetiza a partir del colesterol
• Origen natural y sintético
Síntesis del cortisol/Hidrocortisona/ Sustancia F
Farmacocinética
10 mg de cortisol al día (Cuando no hay
estrés) • Sigue un ciclo circadiano dirigido por pulsos de ACTH
Unión al plasma sanguíneo (90%) • Globulina transportadora de corticoesteroides
Cuando la concentración de cortisol es
alta • 30 µg/ 100 ml
La CBG se satura
Más cortisol libre
Fragmentación hepática de cortisol
Vida media: 60 a 90 min.
Inicio de acción: 1-2h
Pico de acción: 1h
Vías de administración
Farmacodinamia
• Las acciones antiinflamatorias de los corticoides se deben a sus
efectos sobre las proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2,
colectivamente llamadas lipocortinas.
• Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de mediadores
potentes de la inflamación, tales como prostaglandinas y
leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de la molécula
precursora del ácido araquidónico.
Farmacodinamia
• Las dosis farmacológicas de los glucocorticoides inhiben la
liberación de la hormona adrenocorticotrópica de la pituitaria,
precipitando así la insuficiencia suprarrenal secundaria (cese de la
secreción de corticosteroides endógenos). Si se administran dosis
suprafisiológicas de glucocorticoides durante largos períodos de
tiempo, la corteza suprarrenal se atrofia. La insuficiencia
suprarrenal puede ocurrir si estos pacientes son sometidos a estrés
fisiológico (por ejemplo, cirugía, infección sistémica, la pérdida
de sangre).
Indicación
• Pacientes con insuficiencia suprarrenal primaria o enfermedad de
Addison
• Insuficiencia suprarrenal secundaria
• Por su efecto antiinflamatorio
• Alergias
• Rinitis Estacional
• Asma
• EPOC
• Enfermedad infalmatoria intestinal crónica
• Colitis Ulcerosa
• Enfermedad de Crohn
Indicación
• Tratamiento de insuficiencia suprarrenal aguda
• Choques hipovolémico
• Cardiógeno, séptico o traumático
• También se utiliza en pacientes con reacción anafiláctica a
medicamentos o que padecen asma bronquial.
Dosis
• 2-80 mg tres o cuatro veces al día
Efectos adversos
Suprimiendo de
inmediato el El uso terapéutico
fármaco
de
corticoesteroides
Consumo origina dos clases
frecuente del de efectos tóxicos:
medicamento
Supresión del efecto terapéutico
• Exacerbación de la enfermedad tratada
• Insuficiencia suprarrenal aguda
• Fiebre, mialgias, artralgias y malestar general
• Pseudotumor cerebral
Consumo frecuente del medicamento
Equilibrio de
líquidos y
electrolitos
Cambios
Cataratas
metabólicos
Cambios Reacciones
conductuales inmunes
Riesgo de
Miopatías úlceras
pépticas
Precauciones en la administración
• Vigilancia cuidadosa en pacientes que reciben glucocorticoides en
cuanto la aparición de hiperglucemia, glucosuria, retención de Na
por edema o hipertensión, hipocalemia, úlcera péptica y
osteoporosis
• USAR DOSIS INICIALES MUY BAJAS
Contraindicaciones
• NO administrar en pacientes
• Úlcera péptica
• Cardiopatías
• HAS
• Insuficiencia cardiaca
• Si posee una infección
• Varicela y/o tuberculosis
• Psicosis
• DM
• Osteoporosis
• Glaucoma
Bibliografía
dexametasona
Farmacodinamia:
• La acción antiinflamatoria de los glucocorticoides implica
proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas
lipocortinas. A su vez, las lipocortinas controlan la biosíntesis de
una serie de potentes mediadores de la inflamación como son las
prostaglandinas y los leukotrienos
Farmacocinetica:
• la dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis
oral. Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al
cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de la dexametasona
inyectada depende del modo de la inyección (intravenosa,
intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio
inyectado. Los corticoides cruzan la barrera placentaria y se
excretan en la lecha materna. La dexametasona es metabolizada
en el hígado y eliminados en la orina. la semivida de 36 a 54
horas.
Indicaciones :
• alérgicas, choque anafiláctico, rinitis e inflamaciones nasales,
edema cerebral, dermatosis moderadas, problemas
respiratorios: ( asma, hemangioma obstructivo en niños, EPOC,
síndrome de insuficiencia respiratoria aguda, desórdenes
reumáticos: (espondilitis anquilosante, artritis reumatoide
juvenil, osteoartritis, artritis reumática, etc. )
Dosis y presentación:
• Adultos de 4-8mg cada 8 hrs
• Niños 0.3mg/kg/dia cada 12 u 8 hrs
• Presentación:
• Tabletas de 8 mg. Ampolletas de 8 mg en 2 ml, Crema al 0,1%
• Pomada de 3 gr
Contraindicaciones:
• pacientes con infecciones sistémicas por hongos
• pacientes con trastornos gastrointestinales
• pacientes con psicosis, irritabilidad emocional, enfermedad renal,
• Lactancia y embarazo
• Hipersensibilidad
• en los niños ya que estos fármacos pueden retardar el
crecimiento
• pacientes inmunodeprimidos
Reacciones adversas:
• irritación y sequedad de nariz, naúsea/vómitos y anorexia con la
correspondiente pérdida de peso. También se han comunicado
diarrea, constipación, dolor abdominal, úlceras esofágicas,
gastritis y pancreatitis.
• cefaleas, insomnio, vértigo, neuropatía periférica isquémica,
convulsiones y cambios en el EEG. También se han descrito
cambios en el comportamiento como depresión, euforia, cambios
de personalidad y psicosi
