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FARMACOS

Este documento presenta información sobre cinco fármacos comúnmente utilizados: diazepam, fentanilo, fenitoína, buprenorfina. Para cada fármaco se describe su mecanismo de acción, dosis, indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos. Todos ellos son utilizados con fines analgésicos, anestésicos o para el tratamiento de convulsiones y actúan a nivel del sistema nervioso central modulando la actividad de diferentes neurotransmisores.
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FARMACOS

Este documento presenta información sobre cinco fármacos comúnmente utilizados: diazepam, fentanilo, fenitoína, buprenorfina. Para cada fármaco se describe su mecanismo de acción, dosis, indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos. Todos ellos son utilizados con fines analgésicos, anestésicos o para el tratamiento de convulsiones y actúan a nivel del sistema nervioso central modulando la actividad de diferentes neurotransmisores.
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DIAZEPAM

Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos


acción
- Facilita la acción Adulto Ansiedad, Alergias a - Somnolencia,
inhibidora del Convulsiones: insomnio, benzodiacepinas, fatiga, ataxias,
neurotransmisor se diluye 10 mg depresión enfermedad musculares mareos, confusión,
ácido gamma- en 8 ml de SF y alcohólica, (miastenia grave), temblor. Vértigo,
aminobutírico o se administra 2 relajación glaucoma, primer estimulación
GABA en el mg/min hasta muscular, trimestre del embarazo y paradójica del
S.N.C. control de la abstinencia de lactancia, insuficiencia SNC.
- Actúa sobre la crisis o alcanzar opioides, cardiorrespiratoria, - Hipotensión,
membrana dosis máxima convulsiones insuficiencia hepática depresión
postsináptica de 40 mg. en fase aguda grave. respiratoria.
como modulador y sedación. - Actuar con
de la actividad Sedación: dosis precaución en
GABAérgica inicial 10 mg IV, adultos mayores.
- Actúa en continuar con 5 - Antagonista:
receptores mg IV cada 10 flumazenilo.
específicos en el min hasta
SNC, situados en sedación
la membrana óptima, y a
postsináptica. partir de ese
momento utilizar
dosis de
perfusión.

Perfusión: 2-
10mg/h.
dependiendo
del tiempo que
pretendamos
mantener la
perfusión se
utilizan dos
diluciones: 10
mg en 50 ml SF.

FENTANILO

Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos


acción
Produce analgesia Inicial: se diluye Analgesia Hipersensibilidad al - Astenia, confusión,
a nivel de SNC 150 mcg en 12 preoperatoria, fentanilo o a sus constipación,
acoplando a mL de SF y se asociado a componentes, pacientes sequedad de boca,
receptores administra 1-2 anestesia con diarrea producida náusea, vómito,
específicos de mcg/kg de la general o por toxinas, con íleo mareos,
opioides  (μ), (K), siguiente forma regional, paralítico, depresión somnolencia,
(δ), siendo para un tratamiento del respiratoria o asma bradicardia severa,
principal agonista paciente de 70 dolor crónico bronquial aguda o hipotensión,
de receptor μ. kg: (parche severa. depresión
El efecto transdérmico). respiratoria
analgésico es de 1 mcg/kg= 70 transoperatoria y
acción rápida mcg= 7 mL post-operatoria,
debido a as u alta (5mL en primera disnea,
liposolubilidad dosis, a los 3 sudoración,
minutos 1mL y a retención urinaria,
los 3 minutos nerviosismo,
1mL) euforia,
alucinaciones,
2 mcg/kg= 140 incoordinación.
mcg= 14 mL - Antagonista:
(5mL, a los 3 naloxona.
minutos 4,5 mL
y a los 3
minutos 4,5 mL)

Perfusión: Se
diluye 600 mcg
en 88mL de SF
a 1-4 mcg/kg/h
FEITOÍNA
Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
acción
Limita el disparo Carga: 15- Convulsiones Bloqueo sinuauricular, Arritmias cardiacas
repentino de los 20mg/kg IV por focales y bloqueo con o sin
potenciales de una ocasión, si tónico auriculoventricular de hipotensión,
acción, provocados no hay clónicas, 2do o 3er grado, depresión del centro
por una respuesta en 20 excepto en bradicardia sinusal, nervioso respitatorio,
despolarización minutos: crisis de síndrome de Adams efectos cerebelosos
sostenida de las 10mg/kg/IV por ausencia. Stoke, Embarazo. y vestibulares,
neuronas a través una ocasión. Hiperplasia gingival,
de la Mantenimiento: osteomalacia, y
desaceleración de 100mg VO/IV anemia
la velocidad de cada 6 u 8 megaloblástica.
recuperación de horas, en niños
los canales de Na. 5mg/kg/día Disponibilidad en el cuadro básico
Velocidad de
 Fenitoína Sólido oral 100 mg
perfusión
 Fenitoína Líquido oral 125 mg/5 ml
máxima:
 Fenitoína Líquido parenteral 50 mg/ml
50mg/min.
Nombre comercial: Epanutin, Genitoina Combino
Pharm, Fenitoina Generis
BUPRENORFINA
Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
acción
Es un potente Sublingual. La inyección Hipersensibilidad a Frecuentes:
agonista de los Adultos: 0.2 a de buprenorfina, somnolencia,
receptores 0.4 mg cada 6 a buprenorfina y traumatismo sedación, mareo,
opiáceos µ. 8 hrs. la película craneoencefálico, vértigo, náusea y
Los opioides Niños: 3 a 6 transdérmica depresión respiratoria. vómito, debilidad,
actúan como µg/kg de peso están Evaluar la relación fatiga.
agonistas de los cada 6 a 8 indicadas para riesgo-beneficio en Poco frecuentes:
receptores k horas. su uso como casos de presión cefalea, confusión,
cerrando los Intramuscular o analgésico. intracraneal elevada, hipotensión,
canales de potasio intravenosa. Las función pulmonar taquicardia,
voltage- Adultos: 0.3 a preparaciones comprometida, pacientes bradicardia, miosis,
dependientes y 0.6 mg/día, sublinguales/b viejos o debilitados, daño depresión
abriendo los fraccionar dosis ucales de hepático o renal, respiratoria,
canales de potasio cada 6 horas. buprenorfina hipotiroidismo, sudoración.
calcio- Dosis máxima sola y en insuficiencia adrenal, Raras: confusión,
dependientes de 0.9 mg/día. combinaciones depresión del sistema euforia,
(agonistas de los Transdérmica. de dosis fijas nervioso central o coma, alucinaciones,
receptores m y d) Adultos: con naloxona riesgo de obstrucción del disforia, dificultad
lo que ocasiona La dosis debe se usan para tracto urinario, para hablar,
una evaluarse el tratamiento dependencia a fármacos, parestesias, boca
hiperpolarización y individualmente de la delirium tremens, seca, estreñimiento,
una reducción de Evaluando la dependencia xifoescoliosis, pacientes conjuntivitis, visión
la excitabilidad de intensidad del de opioides; con enfermedad del borrosa, retención
la neurona. dolor y la las tracto biliar, depresión urinaria.
actúan como respuesta propiedades respiratoria, durante el
moduladores de analgésica del agonistas embarazo y la lactancia
los sistemas paciente. parciales de la
endocrino e Dosis inicial: un buprenorfina
inmunológico. Así, parche de 5 mg limitan su
inhiben la (5 μg/h) durante utilidad en el
liberación de 7 días. tratamiento de
vasopresina, adictos que
somatostatina, requieren altas
insulina y dosis de
glucagón, todo ello mantenimiento
debido al bloqueo de opioides.
de los
neurotransmisores
GABA y Disponibilidad (cuadro básico): Sí hay en Ecuador
acetilcolina.
Buprenorfina Nombre comercial:
presenta una
buena absorción Buprex (comprimidos 0,2 mg, ampollas 0,3 mg/1ml)
por las distintas Transtec(parches transdérmicos 35, 52.5 y 70 µg/h)
vías de Feliben
administración Existen preparados multicomponentes que contienen buprenorfina: Suboxone
excepto por la vía
oral.

METOCLOPRAMIDA
Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
acción
El agonismo del En adultos: En pacientes Hipersensibilidad. Somnolencia,
receptor 5HT4, el - Tratamiento a con Hemorragia inquietud, fatiga, y
antagonismo vagal corto plazo de gastroparesia, gastrointestinal, lasitud ocurren en el
y central de la reflujo en quienes el obstrucción mecánica o 10% de pacientes
5HT3 y la posible gastroesofágico medicamento perforación que reciben dosis de
sensibilización de sintomático en puede causar gastrointestinal. 10 mg 4 veces al
los receptores pacientes que mejoría Antecedente de día. La frecuencia de
muscarínicos en el no responden a moderada del discinesia tardía por la somnolencia es
músculo liso, la terapia vaciamiento neurolépticos o del 70 % con dosis
además del convencional: gástrico. metoclopramida. de 1-2 mg/Kg. Las
antagonismo del 10-15 mg VO 4 Su mayor Feocromocitoma. reacciones
receptor de la veces al día utilidad radica Epilepsia. Parkinson. distónicas agudas
dopamina. La antes de cada en su Combinación con ocurren en 0,2% de
administración de comida y al capacidad levodopa o agonistas pacientes que
la metoclopramida acostarse para mejorar dopaminérgicos. reciben 30-40
produce durante 4-12 las náuseas y Antecedente de mg/día, y en 2% de
contracciones semanas o los vómitos metahemoglobinemia pacientes por
coordinadas que dosis únicas que a menudo con metoclopramida o encima de 35 años,
mejoran el tránsito. intermitentes de acompañan a deficiencia en NADH y en 25% de niños
Sus efectos se hasta 20 mg. los síndromes citocromo b5 reductasa. que reciben dosis
limitan en gran - Gastroparesis de dismotilidad Niños < 1 año por antieméticas. Los
parte al tracto diabética GI. aumento del riesgo de síntomas
digestivo superior, sintomática: 10 reacciones parkinsonianos,
donde aumenta el mg VO - QD 30 extrapiramidales. disquinesia tardía, y
tono del esfínter minutos antes acatisia ocurren
esofágico inferior y de cada comida menos
estimula las y al acostarse frecuentemente.
contracciones durante 2-8
antrales y del semanas.
intestino delgado. - Síntomas Disponibilidad (cuadro básico): Sí hay en Ecuador
severos
Nombre commercial: Primperan. Existen preparados
asociados con
gastroparesias: multicomponentes como Aeroflat. Anti-anorex triple, Suxidina.
10 mg IM o IV 4
veces al día
hasta 10 días.

OMEPRAZOL
Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
acción
La activación del Vía Oral: Cicatrización Hipersensibilidad a los Las acciones
fármaco requiere - Dispepsia no de úlceras componentes. secundarias más
un pH ácido y el ulcerosa: 20 gástricas y comunes son
alimento estimula mg VO QD por duodenales y náuseas, dolor
la producción de 2 a 4 semanas. tratar la abdominal,
ácido por lo cual - Reflujo enfermedad estreñimiento, fl
deben gastroesofágic por reflujo atulencia y diarrea.
proporcionarse o y esofagitis gastroesofágic Se han publicado
alrededor de 30 erosiva: 20 mg o, incluida asimismo miopatía
min antes de las VO QD, por 4 esofagitis subaguda, artralgias,
comidas. El uso semanas o erosiva, cefaleas y
concomitante de hasta 12 si no complicada o exantemas
otros fármacos que hay curación que no cutáneos.
inhiben la completa. responde al
secreción de ácido, - Úlcera tratamiento
como los duodenal: 20 con
antagonistas del mg VO QD por antagonistas
receptor H2, 4 semanas. del receptor
disminuyan la - Úlcera H2. Los
efectividad de los gástrica: 20 mg inhibidores de
inhibidores de la VO QD, por 8 la bomba de
bomba de protón, semanas protón también
pero se desconoce (incrementar a son los
la importancia 40 mg en casos fármacos
clínica de esta severos o fundamentales
posible interacción. recurrentes). en el
tratamiento de
Vía parenteral estados
La hipersecretorio
administración s patológicos,
intravenosa incluido el
directa se síndrome de
realiza en al Zollinger-
menos 5 Ellison.
minutos en Además,
infusión disminuye el
continua. riesgo de
Síndrome de recurrencia de
Zollinger – úlceras
Ellison:
Adultos: duodenales
- Administración relacionadas
intravenosa en con
al menos 5 infecciones por
minutos en H. pylori.
inyección IV o
en al menos 20
minutos en
infusión
intravenosa.
- Dosis usual:
20 mg – 40 mg
IV QD
- Alternativa:
60 mg IV cada
12 horas.
Úlcera péptica
sangrante
posterior a
tratamiento
endoscópico:  Disponibilidad (cuadro básico): Sí hay en Ecuador
- Infusión  Nombre commercial: OMEPRIL, ESOMEPRAZOL
intravenosa de
80 mg, en 60
minutos,
seguido de
infusión
continua de 8
mg/h IV, por 72
horas.

PARACETAMOL
Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
acción
Disminuye la La dosis usual El Hipersensibilidad al Las primeras suelen
síntesis de del acetaminofén medicamento o sus ser de tipo
prostaglandinas acetaminofén es un componentes, hepatitis o eritematoso o
mediante su acción por vía oral es sustitutivo disfunción hepática, urticariano, aunque
inhibitoria sobre la de 325 a 1 000 apropiado de insuficiencia renal, a veces son más
ciclo-oxigenasa, lo mg (650 mg por la aspirina, alcoholismo, graves y pueden
cual se relaciona vía rectal); y la como administración repetitiva acompañarse de fi
con sus efectos cantidad total al analgésico o en pacientes con ebre medicamentosa
analgésico y día no debe antipirético; es anemia, enfermedad y lesiones de
antipirético. Carece exceder de 4 de particular cardiaca, pulmonar o mucosas.
de efecto 000 mg (2 000 utilidad en renal. El efecto adverso
antiinflamatorio mg/día en los sujetos en agudo más grave en
significativo. Actúa alcohólicos quienes está las sobredosis de
en el hipotálamo y crónicos). La contraindicada acetaminofén es la
permite la dosis diaria más la aspirina (p. necrosis hepática,
vasodilatación común es de 1 ej., los que que puede ser fatal.
periférica; lo que 000 mg. muestran También se
hace efecto en los . Las dosis úlcera péptica, observan a veces
sistemas únicas para hipersensibilid necrosis tubular
respiratorio y niños varían de ad a la renal y coma
cardiovascular. 40 a 480 mg, aspirina o hiperglucémico
Por vía oral, el según su edad y niños con
acetaminofén peso; en un trastornos
muestra excelente lapso de 24 h febriles).
biodisponibilidad. A no deben
30 a 60 min de administrarse
ingerido surgen las más de cinco
concentraciones dosis. También
máximas en pueden
plasma, donde la utilizarse 10 mg
semivida es de por kilogramo.
unas 2 h después
de dosis
terapéuticas.
ENALAPRILATO
Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
acción
Farmacocinética La dosis para Inhibidores  Hipersensibilidad a  Hipotensión
y hipertensos es de la ACE en cualquier inhibidor de  Tos
farmacodinamia: de 0.625 a 1.25 hipertensión. la ECA, a los  Hiperpotasemia
Inhibe la mg por vía La inhibición bloqueantes de los  Insuficiencia
conversión de la intravenosa de la ACE canales de calcio de renal aguda
angiotensina I en la durante 5 min. disminuye la tipo dihidropridina o a  Potencial
angiotensina II Ésta puede resistencia cualquier otro fetopatico
activa. La repetirse cada 6 vascular componente de este  Exantema
inhibición de la h. periférica y las medicamento. cutáneo
producción de presiones  Antecedentes de  Angioedema
angiotensina II arteriales angioedema  Otros: disgeusia,
reducirá la presión media, asociado al neutropenia,
arterial y diastólica y tratamiento con glucosuria y
aumentará la sistólica en inhibidores de la hepatotoxicidad
natriuresis. La ACE diversos ECA.
es una enzima con estados de  Angioedema
muchos sustratos e hipertensión, hereditario o
inhibirla puede excepto idiopático
inducir efectos no cuando la  Segundo y tercer
relacionados hipertensión trimestres del
relacionados con la se debe a embarazo.
reducción de las aldosteronism  Obstrucción del
concentraciones de o primario tracto de salida del
angiotensina II. Inhibidores ventrículo izquierdo
de la ACE en incluyendo estenosis
la disfunción aórtica.
sistólica del  Insuficiencia cardíaca
ventrículo congestiva no
izquierdo. A tratada.
menos que
 Angina de pecho
estén
inestable.
contraindicado
 Durante el primer
s,deben mes tras un infarto
suministrarse de miocardio.
inhibidores de  Insuficiencia renal
la ACE a todo grave.
paciente con  Insuficiencia hepática
alteraciones grave
de la función
sistólica del
ventrículo
izquierdo, sin
importar si
presenta o no
síntomas de
insuficiencia
cardiaca
manifiesta
Infarto agudo
de miocardio
MORFINA
Mecanismo de Dosis Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
acción
Es un potente - Dosis oral Dolor severo La morfina y los opioides Depresión
agonista de los equinalgesi que no cede a relacionados deben respiratoria, náusea,
receptores ca: 30mg otras utilizarse con precaución vómito, mareos,
opiáceos, la cada 4 a 4 alternativas, en personas con confusión mental,
analgesia se deba horas, 60 dolor alteración de la función disforia, prurito,
a los cambios en la mg cada 3 a oncológico, respiratoria (p. ej., estreñimiento,
percepción del 4 horas manejo de enfisema, cifoescoliosis, incremento de la
dolor a nivel - Dosis dolor en obesidad grave). En presión en las vías
espinal que parental cuidados individuos con biliares, retención
ocasional al unirse equinalgesi paliativos cardiopatía pulmonar ha urinaria e
a los receptores a: 10mg ocurrido la muerte hipotensión. Las
m2,d y k. cada 3 a 4 después de dosis bases para estos
Los opioides se horas. terapéuticas de morfina. efectos se
absorben mal en el - Dosis Aunque muchos describieron antes.
tubo digestivo; la adultos pacientes con dichos Rara vez un
absorción a través >50kg: oral: trastornos parecen paciente puede
de la mucosa rectal 15mg cada funcionar en límites desarrollar delirium.
es adecuada y 3 a 4 horas, normales, ya están Puede ocurrir
unos cuantos iv: 5mg cada utilizando mecanismos aumento en la
fármacos se 3 a 4 horas compensadores, como el sensibilidad al dolor
encuentran - Dosis incremento en la después de que ha
disponibles en adultos frecuencia respiratoria. desaparecido el
supositorios. Los <50kg: oral Muchos tienen efecto analgésico y
opioides más 0.3mg/kg incremento crónico en entre las dosis.
lipófilos se cada 3 a 4 las concentraciones
absorben horas, iv: plasmáticas de CO2 y
fácilmente a través 0.1mg/kg pueden ser menos
de la mucosa nasal cad 3 a 4 sensibles a las acciones
o bucal. Aquellos horas estimuladoras del CO2.
con mayor
liposolubilidad
también pueden
absorberse por vía
transdérmica. La
biodisponibilidad
de los preparados
orales de morfina
es cercana a 25%.
La forma de la
curva de tiempo o
efecto también
varía con la vía de
administración, de
manera que la
duración de la
acción en
ocasiones es un
poco más larga
con la
administración oral.
La principal vía
para el
metabolismo de la
morfina es la
conjugación con
ácido glucurónico.
Los dos
metabolitos
principales
formados son
morfina-6-
glucurónido y
morfina-3-
glucurónido. Los
analgésicos
opioides se
metabolizan en el
hígado y deben
utilizarse con
precaución en
pacientes con
hepatopatías
porque puede
ocurrir incremento
en la
biodisponibilidad
después de la
administración oral
o bien, efectos
acumulativos.

¿Qué es el INR?
El coeficiente internacional normalizado (international normalized ratio, INR por sus
siglas en inglés) o tiempo de protrombina (TP), mide cuanto tiempo tarda en formarse
un coágulo en una muestra de sangre. En el organismo el proceso de la coagulación
implica una serie de reacciones químicas secuenciales conocidas como cascada de la
coagulación. En este proceso, se produce una activación sucesiva de distintos factores
de la coagulación que llevan a la formación final de un coágulo sanguíneo. Para ello,
es necesario que existan todos los factores de la coagulación, que estén presentes en
cantidades suficientes y que funcionen normalmente. En caso contrario se puede
asistir a una coagulación excesiva o a sangrados inadecuados.

BIBLIOGRAFÍA:

 Brunton, L.; Chabner, B.; Knollman, B. Goodman & Gilman. Bases


Farmacológicas de la terapéutica (2019). México: Mc Graw – Hill
Interamericana.

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