EXPOSICION FARMACO
Que son los antiácidos
Los antiácidos son sustancias, que corresponden a una base débil que actúa contra la acidez
estomacal, el ácido clorhídrico es el causante de dicha acidez que al estar en contacto con el
antiácido va crear una sal y agua, esta acidez es generada por ácidos de las glándulas parietales. Es
decir, la función principal de los antiácidos es alcalinizar el estómago aumentando el pH de este.
Historia de los antiácidos
Para los años 1500 a.c los sumerios (Población del suroeste de Mesopotamia) grabaron en
las tablillas de Nippur una descripción de un curativo para aquellas personas que padecían
un dolor estomacal en el cual consistía en hacer un preparado de leche, menta y carbonato
de sodio. El elemento clave de esta mezcla era el carbonato de sodio, sal extraída de las
cenizas de ciertas plantas, donde al diluirse en agua se disolvía en acido carbónico
“Alcalino Fuerte” de ahí su efecto positivo ante los síntomas de acidez estomacal.
Las sales de carbonato se siguieron utilizando durante siglos.
En 1829 el irlandés James Murray utilizo por primera vez el hidróxido de magnesio ya que
ofrecía un pH bajo y así neutralizaba el ácido clorhídrico del estómago.
En 1872 un farmacéutico ingles llamado John Henry Phillips patento la leche de magnesia
que es una solución estable del hidróxido de magnesio.
Debido a las muertes continuas por la ingesta de carbonato de calcio para tratar las ulceras
péptidas a inicios del siglo XX, se empezaron estudios para contrarrestar el uso de estas
sustancias, después de muchos estudios los estudios, los científicos de los laboratorios
Smith, kline y french utilizaron el conocimiento que se tenía de las histaminas ya que
estimulan la producción de ácido clorhídrico e inventaron los antagonistas de los receptores
h2.
Para el año de 1975 se descubren los fármacos inhibidores de la bomba de protones entre
estos el omeprazol.
Fisiología de la Producción de Ácido Clorhídrico
Principalmente tenemos una enzima llamada la bomba de protones (ATPasa de K e H), esta es la
célula con mayor potencial de gradiente en todo el cuerpo.
Lo que hace es intercambiar K por H gracias a una bomba anexa expulsa KCl ya estando en el
estómago esta se disocia en K y Cl, después el K se devuelve y es intercambiado por H el cual se va
unir al Cl que quedó huérfano para formar HCl y este será el encargado de actuar sobre los
alimentos ingeridos, cabe resaltar que dentro del estómago no siempre hay ácido clorhídrico ya que
destruiría las células. Esta bomba de protones va a estar estimulada con 3 vías la acetilcolina, la
histamina y por ultimo y no menos importante la gastrina. Con sus respectivos receptores.
La secreción de ácido clorhídrico se divide en 3 fases cefálica, gástrica e intestinal donde la
intestinal es una fase de protección frente al acido producido ya que el intestino secreta agua,
bicarbonato entre otros para protegerse.
Referencia: [Link]
Generalidades de los antiácidos
Los antiácidos se clasificaron en sistémicos y no sistémicos debido a su reacción dentro del cuerpo.
Los antiácidos sistémicos (como el bicarbonato sódico) son de acción rápida, poco duradera y con
posible efecto secundario. Al reaccionar con el ácido clorhídrico, parte del ion bicarbonato puede
ser absorbido y producirse una alcalosis sistémica.
Los antiácidos no sistémicos (derivados de aluminio, magnesio y calcio) tienen una acción más
lenta y sostenida, no presentan efectos secundarios y no se absorben. Estos fármacos, que durante
muchos años se utilizaron en el tratamiento de la úlcera péptica, han sido sustituidos en la
actualidad de una forma bastante significativa por otro tipo de fármacos, los antagonistas H2 y los
inhibidores de la bomba de protones.
Antiácidos Sistémicos
Bicarbonato Sódico: este medicamento reacciona con rapidez con el ácido clorhídrico, para
producir dióxido de carbono y cloruro de sodio.
E.A: Alcalosis metabólicas, pacientes con dietas bajas en sodio, debilidad entre otros
Antiácidos No Sistémicos
Los antiácidos no sistémicos más comunes son los nombrados anteriormente los cuales han venido
siendo remplazados por nuevos fármacos tales como los antagonistas de los receptores H2 y los
inhibidores de la bomba de protones.
Antagonistas de los Receptores H2
Los antagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico producido por las células parietales
del estómago. Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la histamina, liberadas por las células
ECL estomacales, con el receptor H2 de la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl.
Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos secundarios se ven en
aproximadamente un 3% de los usuarios, e incluyen diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mialgias,
y estreñimiento.
Cimetidina:
cimetidina es un fármaco empleado en la cura de la úlcera duodenal o de la úlcera de estómago. La
cimetidina fue el primer fármaco para tratar estas úlceras, por lo que supuso una revolución en el
mundo de la farmacología, ya que los antiácidos existentes hasta entonces solo funcionaban a modo
neutralizante, disminuyendo la acidez en el estómago del paciente.
M.A: La cimetidina aparte de ser el primer medicamento para las úlceras, también fue uno de los
primeros fármacos de diseño. Esto significaba que en vez de estar probando con animales infinidad
de sustancias hasta dar con una que reaccionase del modo esperado, se realizó una investigación por
el método inductivo. Los investigadores se preguntaron:
-¿Por qué son producidas las úlceras?
-Por la acidez.
-¿Y por qué es producida la acidez?
-Por la hormona histamina.
Y entonces investigando sobre la histamina se descubrió cómo actuaba. Ésta se acoplaba a
los receptores H2 localizados en las células de la pared estomacal, y al juntarse producían el ácido.
Entonces se desarrolló la cimetidina, de apariencia similar a la histamina, para engañar a los
receptores H2 haciéndolos creer que la cimetidina es histamina, y al acoplarse la cimetidina en lugar
de la hormona, ésta bloquea los receptores H2, y al reducirse la unión entre histamina y H2 se
reduce la producción de ácido. Al final la úlcera se acaba curando en un período de 4 a 6 semanas.
E.A: Son muy modestos, y se dan en muy pocos casos. Hay diversos efectos secundarios, algunos
más leves que otros:
Cefalea (dolor de cabeza)
Diarrea
Mareos
Somnolencia (sueño)
Ginecomastia (aumento de volumen de las glándulas mamarias)
Usos: Con úlceras de estómago y duodeno y en la prevención de sus recaídas
Alteraciones debidas a la excesiva producción de ácido por el estómago, como la
enfermedad de Zollinger-Ellison.
Reflujo gastroesofágico
Acidez de estómago
Ranitidina:
La ranitidina (INN) es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la producción
de ácido gástrico (ácido estomacal), comúnmente usado en el tratamiento de la úlcera
péptica (PUD) y en el reflujo gastroesofágico (ERGE).
Todo lo otro es muy parecido a la cimetidina
Nombre comercial Zantac
Inhibidores de la bomba de protones
Estos fármacos han venido remplazando los inhibidores de h2 debido a su mecanismo de acción,
estos son los más utilizados en el mercado por su eficacia y seguridad.
M.A: Estos fármacos tienen como punto diana irrumpir el funcionamiento de la encima ATPasa de
K y H, lo hacen inhibiendo esta encima ya que penetra su membrana y no deja que se de el
intercambio del K por el H ya que forma una barrera para que este hidrogeno no se libere y se una
con el Cl.
Los efectos secundarios más frecuentes incluyen: dolor de cabeza, náuseas, diarreas, dolor
abdominal, fatiga y vértigo.
Omeprazol: se utiliza en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica, enfermedades por reflujo
gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison. Actúa sobre las células de la mucosa gástrica,
inhibiendo hasta un 80% la secreción de ácido clorhídrico (HCl) mediante la anulación de la salida
de protones en la bomba electrogénica H+ / K+.
E.A: Los mismos para todos
Usos: Lo mismo que todos
Pantoprazol: Es un medicamento usado en el tratamiento a corto plazo de las erosiones
y úlceras causadas por enfermedades de reflujo gastroesofágico. También se indica para el
tratamiento de enfermedades en la que el organismo produce un exceso de ácido gástrico, como en
el síndrome de Zollinger-Ellison.1
E.A: Las reacciones más frecuentes son dolor de cabeza, diarrea, dolor abdominal y,
raramente, picazón e hinchazón.
TODOS ESTOS MEDICAMENTOS SE PARECEN ENTRE TODOS ES POR ESO QUE
PUSIMOS IGUAL QUE TAL O SE VE REPETICION EN LOS MEDICAMENTOS,
OBVIAMENTE LOS INHIBIDORES DE H2 SE PARECEN ENTRE ELLOS Y ASI MISMO
PASA EN LOS INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.
Caso Clínico:
