Medicamentos para la obesidad
I. Generalidades
IMC > 30 kg/m2 o 27 con dos comorbilidades (HTA o diabetes) tratamiento
Por desequilibrio energético consumo excede al gasto
Influyen: genética, metabolismo, conducta, ambiente, cultura, socioeconómico
Mayoría de tratamientos período corto como anorexigénicos (fentermina y dietilpropión)
Inhibidor de lipasa (orlistat)
Recientes: Antagonista de serotonina (lorcaserina), medicamento combinado (fentermina) y el
topiramato
Eficacia: reduce el 5% del peso
II. Anorexigénicos (supresores del apetito)
Medicamento Mecanismo de acción Farmacocinética Efectos adversos Comentarios
Fentermina -Aumenta la liberación -Limitada - Dependencia o -Tolerancia a
de noradrenalina y -Duración depende de abuso efecto de
dopamina en formulación -Sequedad de boca pérdida de peso
terminaciones nerviosas -Excreción por orina -Cefalea se da en
-Inhibe recaptura -Insomnio semanas
Aumenta [ ] en -Estrelimiento -↑ Dosis no ↑
cerebro noradre ↓ -Taquicardia pérdida de peso
apetito -Hipertensión -Suspender una
Dietilpropión -Efectos similares a los - Se absorbe con Contraindicaciones: vez llegado a la
de noradre rapidez -HTA no controlada “meseta”
-Metabolismo de - Enf CV
primer paso - Arritmias
-Metabolitos activos -IC
-Excreción por orina -ACV
-Semivida de Interacciones med:
metabolitos: 4-8h - IMAO
-
Simpaticomiméticos
III. Inhibidores de la lipasa
Medicamento Mecanismo de acción Farmacocinética Efectos adversos Comentarios
Orlistat -Éster del ácido pentanoico -Adm VO con cada TGI (menor ingesta - Pérdida de peso
que inhibe la lipasa gástrica y comida que de alimentos) o mantenimiento
pancreática ↓ degradación contenga grasa -Manchado -Efectos adversos
de la grasa dietética en -Abs sistémica es aceitoso pueden
moléculas más pequeñas que mínima y la mayor -Flatulencia con minimizarse con
pueden absorberse parte se excreta en defecación dieta baja en
-Reduce la absorción de heces inadvertida grasas y el uso
grasa alrededor de 30% -No es necesario -Urgencia fecal concurrente de
-La pérdida de calorías por la ajustar la dosis en -Incremento de colestiramina
absorción disminuida de pacientes con evacuaciones
grasa pérdida de peso disfunción renal o -Raro: pancreatitis
hepática y lesión hepática
-Interfiere con la
absorción de
vitaminas
liposolubles y el B
caroteno
(pacientes deben
recibir vitaminas
ADEK y B caroteno
pero no deben
adm a las 2 h sgtes
de recibir orlistat
Contraindicaciones
-Embarazo
-Pacientes con sd
de malabsorción
crónica o colestasis
Interacciones
-Puede interferir
con la absorción de
otros
medicamentos,
como la
amiodarona,
ciclosporina y
levotiroxina (dosis
después de 4h de
orlistat)
Agonistas de serotonina
Mecanismo de acción Usos Farmacocinética Efectos adversos Comentarios
Lorcaserina -Agonista de serotonina -Control de -Metaboliza en el -Náuseas -Los agonistas de
con actividad selectiva peso de largo hígado para formar -Cefalea serotonina que
para el receptor de plazo metabolitos -Boca seca antes se usaban
serotonina 2C (5 HT) inactivos -Mareo para la pérdida de
-Activa de modo excreción renal -Estreñimiento peso se retiraron
selectivo los receptores -No se recomienda -Letargo del mercado por
de 5HT2C que son casi en disfunción -Cambios del incremento de
exclusivo del SNC hepática ni renal estado de ánimo efectos adversos
estimula las neuronas o ideas suicidas letales incluida la
con (raro) cardiopatía
propiomelanocortina -Sd valvular
activa receptores de serotoninergico - Se piensa que la
melanocortina o sd valvulopatía que
disminución del apetito neuroléptico puede ocasionar
-Si un paciente no maligno HT pulmonar está
pierde por lo menos el relacionada con
5% del peso corporal Debe evitarse receptores 5HT 2B
después de 12 semanas con empleo
debe suspenderse concurrente con
ISRS, IRSN,
IMAO
Medicamentos combinados
La combinación de la fentermina (estimulante) y el topiramato (anticonvulsivo sedante) está aprobada para
administrarse por períodos prolongados en el tratamiento de la obesidad
Si el paciente no llega al 5% de pérdida de peso después de 12 semanas se suspende
No debe suspenderse de modo abrupto porque puede precipitar convulsiones
Topiramato defectos al nacimiento (paladar hendido), parestesias, ideas suicidas y disfunción cognitiva;
es inhibidor de anhidrasa carbónica (riesgo de cálculos renales), puede disminuir eficacia de ACO
Fentermina: taquicardia
Interacciones: IMAO (Sd serotoninergico), diuréticos no ahorradores de potasio (hipopotasemia)
