CÓDIGO: IIL-LAB-01
VALORACIÓN Versión: 01
ESPECTROFOTOMÉTRICA Fecha de vigencia: Octubre
DE ACETAMINOFEN 2020
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REPORTE/INFORME DE LABORATORIO
Numero: 9
Título: VALORACIÓN ESPECTROFOTOMÉTRICA DE ACETAMINOFEN
Fecha de elaboración: 22/01/2020 Fecha de entrega: 29/01/2020
Objetivo general
- Determinar el porcentaje de principio activo contenido en tabletas de
paracetamol de 500 mg de la casa farmacéutica GENFAR mediante
análisis espectrofotométrico
Objetivo especifico
- Evaluar las propiedades físicas de las tabletas de Paracetamol de 500 mg
de la casa farmacéutica GENFAR como también dureza, desintegración,
friabilidad, propiedades químicas y organolépticas.
- Comparar el porcentaje de principio activo obtenido en el laboratorio con los
parámetros estándar que se encuentran en el rango especifico (90%-110%)
establecida por la USP 39 NF 34.
Fundamento teórico
El acetaminofén, analgésico más usado en el mundo es un medicamento de
venta libre seguro y eficaz hace que la prescripción y la utilización de este
medicamento sea común tanto en pacientes pediátricos y adultos. (Fernández.
D, 2010). El paracetamol es un analgésico y antipirético no esteroideo, cuyo
mecanismo de acción es inhibir la enzima ciclooxigenaza y prostaglandinas
responsables de la aparición del dolor utilizado principalmente para tratar la
fiebre y el dolor leve y moderado por lo general se administra por vía oral pero
también se utiliza por vía rectal o intravenosa. (R.G, 2015). Se presenta en forma
de capsulas, comprimidos, supositorios, soluciones intravenosas, su efecto dura
entre dos a cuatro horas.
El paracetamol se absorbe rápido y completo por vía oral y bastante bien por vía
rectal, existen también preparaciones intravenosas, la concentración máxima es
es de 0,5-2 horas y se distribuye rápidamente por los tejidos. La unión a
proteínas plasmáticas es baja, la biodisponibilidad es cercana al 100%;
biodisponibilidad por vía oral de 75-85 %. El paracetamol es metabolizado en el
hígado. (Network, 2008)
Gráfico de dosis del acetaminofén para la fiebre y el dolor.
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Fundamento de la valoración
Para el análisis cuantitativo de acetaminofén tabletas 500mg de la casa
farmacéutica Gemfarm la prueba utilizada en el laboratorio de química
farmacéutica es el método de espectrofotometría ultravioleta, esta utiliza
radiación del espectro electromagnético que comprende entre 100 y 300 nm, lo
que provoca excitación de los electrones de valencia, y como consecuencia se
produce una señal característica para una gran cantidad de sustancias llamada
absorbancia la cual se emplean para identificar sustancias y su posterior
cuantificación. La longitud utilizada para la cuantificación de acetaminofén es de
244 nm y se utiliza como blanco agua.
Información del medicamento
Tabla 1. Información del medicamento Acetaminofén
Nombre del principio activo Acetaminofén
AINE (Derivado del paraaminofenol) (Katzung, Masters, &
Clase terapéutica Trevor, 2013)
N-(4-hidroxifenil) acetamida (National Center for Biotechnology
Nombre sistemático
Information, 2017)
Fórmula molecular C8H9NO2 (National Center for Biotechnology Information, 2017)
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Fórmula estructural
(National Center for Biotechnology Information, 2017)
Analgésico y antipirético (Katzung, Masters, & Trevor, 2013)
Actividad farmacológica
Inhibe la ciclooxigenasa (COX), enzima responsable de la
síntesis de los endoperóxidos del ácido araquidónico. La COX
transforma el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos
Mecanismo de acción (PGG2 y PGH2), que a su vez se metabolizarán en
prostaglandinas y tromboxanos, que son mediadores muy
importantes en la producción de inflamación y dolor. (Ortiz-
Pereda, y otros, 2007)
Es útil en el dolor leve a moderado, como cefalea, mialgia, dolor
Indicaciones terapéuticas puerperal y otras circunstancias como la artritis reumatoide.
(iDoctus, 2016)
Puede disminuir la depuración del busulfán. La carbamacepina
puede aumentar el efecto hepatotóxico de las sobredosis de
paracetamol, pero a dosis habituales esta interacción carece de
importancia clínica.
La administración de paracetamol y cloranfenicol puede alterar
los niveles de este último, por lo que se debe vigilar su dosis. La
colestiramina reduce la absorción del paracetamol, por lo que
Interacciones cuando ambos medicamentos se administran de manera
simultánea, es necesario, administrar paracetamol una hora
antes o 3 horas después de la colestiramina.
El diflunisal eleva de manera significativa las concentraciones
plasmáticas de paracetamol, por lo que se debe tener precaución
al usar ambos agentes, en especial, en pacientes predispuestos
a daño hepático. (iDoctus, 2016)
Categoría B de la FDA por vía oral y C de la FDA por vía
parenteral. No se han realizado estudios de reproducción con la
forma intravenosa de paracetamol en animales. Sin embargo,
estudios con la vía oral no mostraron malformaciones ni efectos
Embarazo
fetotóxicos.
El paracetamol por vía oral, a las dosis recomendadas y utilizado
puntualmente, se considera un analgésico/antipirético seguro
durante el embarazo. (iDoctus, 2016)
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A dosis terapéuticas puede ocurrir de manera ocasional un
aumento de las enzimas hepáticas en ausencia de ictericia,
reversible cuando se retira el fármaco. Con dosis mayores se
puede observar mareo, excitación y desorientación.
Reacciones adversas La ingestión de 15 g de paracetamol puede ser letal, por
hepatotoxicidad grave con necrosis centro tubular, algunas
veces vinculada con necrosis tubular aguda renal. La anemia
hemolítica y la metahemoglobina son alteraciones versas muy
raras. (Katzung, Masters, & Trevor, 2013)
Hipersensibilidad a paracetamol.
Contraindicaciones Enfermedad hepática grave y activa. (Katzung, Masters, &
Trevor, 2013)
Fuentes: (iDoctus, 2016) (Katzung, Masters, & Trevor, 2013) (National Center for
Biotechnology Information, 2017) (Ortiz-Pereda, y otros, 2007) Elaborado por:
Bermúdez & Otros
Tabla 2. Constantes Farmacocinéticas del Acetaminofén
CONSTANTES FARMACOCINETICAS
88 ± 15
Biodisponibilidad (oral) (%)
↔ Niños
3±1
Excreción urinaria (%)
↔ Neo, niños
Unido en el plasma (%) <20
0,95 ± 0,12
Volumen distribución (L/kg) ↔ Anc, Hep
Lth, Hth, niños
2,0 ± 0,4
↔RD, Obes,niños
Semivida (horas)
↑ Neo, Hep
↓ Hth, Emb
Tiempo máximo (horas) 0,33 – 1,4
Concentración máxima (ug/mL) 20
Fuentes: (Brunton, Chabner, & Knollmann, 2012) Elaborado por: Bermúdez & Otros
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MATERIALES Y MÉTODO
Tabla 3. Materiales y reactivos
Materiales Equipos Reactivos
- Balones aforados - Balanza analítica ± - Muestra
- Mortero 0,0001 (Acetaminofén 1 g)
- Pipetas - Espectrofotómetro - Metanol
- Papel aluminio - Agua destilada
- Papel film
- Espátula
MÉTODO
Preparación de la Muestra
Para el análisis se usaron tabletas de Acetaminofén 500 mg de la casa farmacéutica
Genfar, las cuales se pesaron y trituraron previamente, se pesó un equivalente de 24mg
de acetaminofén, se colocó en un balón aforado y se añadió 10 ml de metanol hasta la
disolución, se aforó, se filtró y se tomó 5 ml de la solución filtrada y se agregó a un balón
de 100 ml, se aforó con agua. Finalmente se midió las absorbancias en un
espectrofotómetro a una longitud de onda de 244 nm usando como blanco agua, técnica
se realizó por duplicado.
Preparación del estándar
Se pesó un equivalente de 24mg de acetaminofén estándar, se colocó en un balón
aforado y se añadió 10 ml de metanol hasta la disolución completa, se aforó y se tomó
5 ml de la solución antes preparada y se agregó a un balón de 100 ml, se aforó con
agua, llegando a una concentración de 12ug/ml. Se midió la absorbancia respectiva en
un espectrofotómetro a una longitud de onda de 244 nm.
ENSAYOS FÍSICOS
Dureza
De manera individual se tomaron algunos comprimidos de Acetaminofén se colocaron
en el durómetro y se determinó la dureza promedio en Kgf.
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Friabilidad
Se pesaron algunas tabletas de Acetaminofén, se colocaron en el friabilímetro durante
tres minutos y se pesaron nuevamente después del proceso, para conocer su valor.
Desintegración
Para esta prueba se colocaron comprimidos de Acetaminofén, en el desintegrador y se
midió el tiempo de desintegración de los comprimidos.
CALCULOS Y RESULTADOS:
Identificación del producto
Tabla 4. Ficha del medicamento
DCI Acetaminofén
Fecha de elaboración 05/19
Fecha de caducidad 04/22
Casa Farmacéutica Genfar
Lote 9GC2187F
Forma Farmacéutica Tabletas
Presentación Caja por 100 tabletas
Concentración 500 mg
Elaborado por: Bermúdez & otros
CÁLCULOS
Cálculos Estándar
Cálculos de la concentración de estándar.
Tabla N°5 Pesos y absorbancias del estándar
Peso de muestra Absorbancia
(mg)
1 24,30 0,761
2 24,20 0,786
̅
𝒙 24,25 0,774
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Peso puro de Acetaminofen
100
24,3𝑚𝑔 ∗ = 24,3 𝑚𝑔 𝑝𝑢𝑟𝑜𝑠
100
100
24,2𝑚𝑔 ∗ = 24,2 𝑚𝑔 𝑝𝑢𝑟𝑜𝑠
100
Concentración del Estándar
24,3mg 5𝑚𝑙
𝐶𝑆𝑡 = ∗
100𝑚𝑙 100𝑚𝑙
= 𝟎. 𝟎𝟏𝟐𝟏𝟓𝒎𝒈/𝒎𝒍
24,2mg 5𝑚𝑙
𝐶𝑆𝑡 = ∗
100𝑚𝑙 100𝑚𝑙
= 𝟎. 𝟎𝟏𝟐𝟏𝟎 𝒎𝒈/𝒎𝒍
0.01215 + 0.01210
= 𝟎. 𝟎𝟏𝟐𝟏𝟑 𝒎𝒈/𝒎𝒍
2
Tabla 6. Peso neto promedio de los comprimidos
# Comprimido Peso neto
(mg)
1 543,5
2 556,6
3 552,9
4 559,5
5 557,5
6 550,4
7 546,3
8 547,2
9 547,2
10 552,3
Sumatoria 5513,4
Promedio 551,34
Elaborado por: Bermúdez & otros
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Cálculo del equivalente a 24 mg de p.a.:
- Peso promedio de las tabletas de Acetaminofen
551,34mg ___________500 mg p.a
X _______ 24 mg p.a
X= 26,46mg
Tabla N°6 Pesos y absorbancias de las muestras
Peso de muestra Absorbancia
(mg)
1 26,50 0,738
2 26,40 0,760
Elaborado por: Bermúdez D. & otros
Cálculo de FD
AFORO
FD =
ALICUOTA
100ml ∗ 100ml
FD =
5ml
𝐅𝐃 = 𝟐𝟎𝟎𝟎 𝐦𝐥
Cálculo del % de p.a en Tabletas de Acetaminofen
𝑨𝑴 ∗ 𝑪𝑺𝑻 ∗ 𝑷𝑷 ∗ 𝑭𝑫
𝒈 𝒑. 𝒂/𝒕𝒂𝒃𝒍𝒆𝒕𝒂 =
𝑨𝑺𝑻 ∗ 𝑷𝒑𝒐𝒍𝒗𝒐
(0,738)(0,01213)(551,34)(2000)
𝑔 𝑝. 𝑎/𝑡𝑎𝑏𝑙𝑒𝑡𝑎 =
(0,774)(26,50)
𝒈 𝒑. 𝒂. 𝟏. = 𝟒𝟖𝟏, 𝟐𝟔𝒎𝒈
500 𝑚𝑔 100%
= 𝟗𝟔, 𝟐𝟓% 𝒑. 𝒂.
481,26 𝑚𝑔 𝑥
%𝒑. 𝒂.𝟏 = 𝟏𝟎𝟒, 𝟔𝟐%
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Para muestra 2
(0,760)(0,01213)(551,34)(2000)
𝑔 𝑝. 𝑎/𝑡𝑎𝑏𝑙𝑒𝑡𝑎 =
(0,774)(26,40)
𝒈 𝒑. 𝒂. 𝟏. = 𝟒𝟗𝟕, 𝟒𝟖 𝒎𝒈
500 𝑚𝑔 100%
= 𝟗𝟗, 𝟓𝟎% 𝒑. 𝒂.
497,48 𝑚𝑔 𝑥
%𝒑. 𝒂.𝟐 = 𝟗𝟕, 𝟗𝟖 %
Tabla 8. Resultados del % de Acetaminofen
N° de determinación %
Muestra 1 96,25
Muestra 2 99,50
̅
𝑿 97,88%
Elaborado por: Bermúdez & otros.
Tabla 9. Resultados porcentaje de principio activo de diferentes casas comerciales
Casa farmacéutica Principio activo
Grupo
(%)
1
2 Genfar 97,88
3 Wextford 101,45
4
Elaborado por: Bermúdez & otros
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Tabla 10. Boletín de resultados
Control de Calidad
Planta piloto
DCI Acetaminofén
Forma Farmacéutica Tabletas
Presentación Caja por 100 tabletas
Concentración 500 mg
Lote 9GC2187F
Fecha de vencimiento 04/2022
Fecha de elaboración 05/2019
Ensayos organolépticos
Especificación
Resultado Cumplimiento
(ARCSA)
Color Blanco Blanco Si Cumple
Forma Sólido Sólido Si Cumple
Tabletas
Aspecto Tabletas circulares circulares lisas Si Cumple
lisas planas planas
Parámetro a analizar
≤ 1,0 % 0,61% Si Cumple
Friabilidad
Dureza ≥ 5 kgf 7,3 kgf Si Cumple
Desintegración < 30 minutos 18 min 23 seg Si Cumple
% API 90,0% -110,0% 101,3% Si Cumple
Elaborado por: Bermúdez & otros (USP 39, 2016)
DISCUSIÓN DE RESULTADOS
- El porcentaje de principio activo obtenido de la tableta de 500 mg de la casa
farmacéutica GENFAR por el método espectrofotométrico es de 97.88 %.
Este valor se encuentra dentro del parámetro establecido por la USP 39,
determinando que el método usado es preciso para la cuantificación de
principio a activo contenido en las tabletas.
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- El espectrofotómetro sirve para medir cuánta luz absorbe una sustancia
química, midiendo la intensidad de la luz cuando un haz luminoso pasa a
través de la solución muestra, si bien el resultado obtenido se encuentra
dentro de los parámetros permitidos, ciertos factores intervienen para afectar
la lectura en el equipo, la tableta al ser recubierta no logra la obtención un
polvo homogéneo el cual al diluirlo con el metanol no se disuelve
completamente debido al excipiente y al recubierto de la tableta, pequeños
residuos de polvo pueden continuar pese a la utilización de un filtro variando
pudiendo afectar el paso adecuado de la luz interfiriendo con la absorbancia.
- La variación de los porcentajes de principio activo de la tabla 9 se atribuye a
la fabricación de las tabletas en distintas industrias farmacéuticas debido a
que pueden existir distintos procesos de fabricación, distintos proveedores y
tipos de excipientes, a la completa o no disolución de tabletas después del
filtrad, lo que explicaría porque no todas las tabletas de Acetaminofen no
tienen un mismo porcentaje de principio activo, a pesar de tener la misma
concentración y la misma acción farmacológica, sin embargo, todas se
encuentran dentro del rango establecido.
CONCLUSIONES
- Se determinó el porcentaje de principio activo contenido en tabletas de
500 mg de Acetaminofen de la casa farmacéutica GENFAR dando un
resultado de 97.88 % de principio activo contenido en cada tableta.
- Al momento de comparar el valor obtenido de principio activo en el
laboratorio con los valores establecida por la USP 39 NF 34 se puede
establecer que dicho valor cumple con el rango de especificación que es
de (90%- 110%).
- Se evaluó las propiedades físicas de tabletas de Acetaminofen de 500mg,
dureza, desintegración, friabilidad, propiedades químicas y
organolépticas (Tabla 10), los resultados obtenidos cumplen con los
criterios específicos de la USP 39 NF 34 y también mencionadas en el
ARSCA.
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CUESTIONARIO
Por qué el acetaminofén no es recomendado para procesos inflamatorios?
Los fármacos que producen analgesia pueden actuar en un nivel periférico y
central, ya sea modulando o inhibiendo la síntesis de sustancias mediadoras de
la inflamación. El paracetamol aumenta el umbral al dolor inhibiendo las
ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la
síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las
ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de actividad
antiinflamatoria. (Vademécum, 2014).
BIBLIOGRAFÍA
Brunton, L., Chabner, B., & Knollmann, B. (2012). Datos farmacocinéticos de
Acetaminofén. En Las bases farmacológicas de la terapéutica (pág. 1899). México D.F:
McGraw-Hill Interamericana Editores S.A.
iDoctus. (16 de Enero de 2016). Paracetamol. Recuperado el 26 de Enero de 2020, de
iDoctus: [Link]
Katzung, B., Masters, S., & Trevor, A. (2013). Paracetamol. En Farmacología Básica y
Clínica (pág. 650). México D.F: McGraw-Hill Interamericana Editores S.A.
National Center for Biotechnology Information. (2017). Acetaminophen. Recuperado el
26 de Enero de 2020, de Pubchem Compound Database:
[Link]
Ortiz-Pereda, V., López, M., Arroita, A., Aguilera, L., Azkue, J., Torre-Molinedo, F., &
Isla-Baranda, A. (2007). ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Y
PARACETAMOL EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR. 148-155. Recuperado el 26 de
Enero de 2020
Vademecum (2014). PARACETAMOL. Recuperado el 26 de Enero de 2020 de
VADEMECUM: [Link]
USP39-NF34. (2016). Acetaminofeno, Tabletas. En United States Pharmacopeia (págs.
2512-2513). Chicago: Handbook Press.
ANEXOS
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Fig 1. Tabletas de Acetaminofén Fig 2. Principio activo pesado y
500mg utilizadas para la valoración. molido.
Fig 4. Muestra aforada para ser
Fig 3. Disolución del principio activo.
medida en el espectrofotómetro.
