Ángela María Gómez Galindo
Médica Veterinaria. Universidad Nacional de Colombia.
Magíster en Ciencias Farmacéuticas. Universidad
Nacional de Colombia.
Grupo de Investigación en Inmunotoxicología 2014-
Desarrollo formulación
Profesional Colciencias 2013-2016.
Industrias HRS, químicos.
ANTIPARASITARIOS
FARMACOLOGÍA DE LAS
ENFERMEDADES PARASITARIAS
Clasificación según tipo de parasitosis, tipo de parásito que
afectan y el espectro sobre los estadíos (ovicidas, larvicidas,
adulticidas).
Nematocidas: parásitos redondos Protozoacidas: fármacos con actividad
en TGI, TR, SC. sobre organismos unicelulares
presentes en los animales.
Cesticidas: Parásitos planos
segmentados en TGI. Endectocidas: fármacos con actividad
sobre nemátodos y ectoparásitos.
Trematocidas: Parásitos planos no
segmentados.
Ectoparasiticidas: fármacos útiles
en el control de parásitos
localizados en piel, pelo.
ANTIPARASITARIO IDEAL
✓ Amplio espectro y bajo costo.
✓Fácil administración.
✓Llegada hasta lugar del parásito.
✓Bajos residuos tisulares.
ANTES DEL CONTROL
PARASITARIO
Raspado de Piel.
Exámen Coprológico.
Frotis sanguíneo.
PRESENTACIONES
FARMACÉUTICAS
Presentaciones orales.
Endovenosa.
Subcutánea.
Intramuscular
Pour-on, spot-on.
RESISTENCIA
Capacidad para tolerar las dosis efectivas.
Naturales o adquiridas.
1. Naturales: Frecuencia
y variación
2. Adquiridas: dosis
1.
2. -A lactonas macrocíclicas en caprinos a Cooperia, Haemonchus
yTrichostrongilus.
- A benzimidazoles y avermectinas por Haemonchus
,Trichostrongilus, Ostertagia circumcinta.
ANTIPARASITARIOS
INTERNOS
ANTIHELMÍNTICOS
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
1. Benzimidazoles:
- Especies: Bovinos, ovinos, caprinos, equinos, porcinos, caninos,
felinos y aves.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
Probenzimidazoles:
- Profármacos que en el TGI se vuelven benzimidazoles.
Farmacocinética:
- Baja absorción oral (vía normal oral).
- Metabolismo hepático bajo.
- Eliminación en heces.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
Mecanismo de
acción:
- Inactivan la tubulina
del citoesqueleto de
nemátodos=
impiden función
celular.
- Mayor afinidad por
la tubulina del
parásito.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Espectro:
-Ovicida y larvicida. parásitos gastrointestinales y pulmonares como Haemonchus sp,
Ostertagia sp, Cooperia sp, Strongyloides sp, Dictyocaulus sp, Trichostrongylus sp, y
Moniezia sp, S. edentatus, S. equinus, S. vulgar, Cyathostomum sp, Cylococylus sp,
Cylicostephanus sp, Triodontaphorus sp y Oxyuris equi., Neoascaris sp y Oxyurus sp.
Trichuris sp, Capillaria sp, y Ascaris sp.
• Usos:
2. Probenzimidazoles: en pequeños animales,
para administración con anticéstodicos.
Toxicidad:
- Baja.
Contraindicaciones:
- Gestación.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
3. Imidazotiazoles:
- Especies: Bovinos, ovinos, caprinos, porcinos, caninos, felinos y
aves.
- Levamisol.
-Tetramisol.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Farmacocinética: Baja absorción VO.
- Oral para aves.
- SC, IM Bovinos, Porcinos.
- Eliminación renal
Mecanismo de
acción:
- Colinérgico: a
nivel de placa
neuromotora=
parálisis en
placa
neuromotora=
expulsión del
parásito.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Espectro: adultos. Haemonchus sp, Ostertagia sp, Strongyloides
sp, Bunostomun sp, Nematodirus sp, Cooperia sp, Chabertia sp,
Trichostrongylus sp, y Dictyocaulus viviparus, Oesophagostomun sp,
Hyostrongylus sp, Áscaris sp, y Metastrongylus sp.
• Usos:
- Parasitosis gastrointestinales y pulmonares.
-Animales jóvenes deprimidos inmunológicamente.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Toxicidad:
Tiempo de retiro: - Estrecho margen de
seguridad.
- 2 días para leche. - Contraindicaciones:
- Carne 7 días pstTx. -Equinos.
-Lactancia.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
4. Tetrahidropirimidinas:
- Bovinos, ovinos, caprinos, equinos, caninos y felinos.
Pirantel, morantel, oxantel,dietilcarbamacina.
De efecto similar sin ser tetrahidropirimidina=morantel.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Farmacocinética:
-Baja absorción VO=
administración VO.
- Con alimento=
prolonga su uso.
Mecanismo de acción:
- Imitan acción de Ach=
parásito con fuertes
contracciones= parálisis
parásitos.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Espectro:
- Nemátodos gastrointestinales adultos en
perros, como: Ascaris (toxocaras canis, T.
leonina), Trichuris spp, Ancylostoma
caninum, Uncinaria Stemcephala y
nemátodos gástricos (Physaloptera). Su
uso en gatos es seguro.
Toxicidad:
Tiempo de retiro:
-Seguros.
- No se elimina en
leche. Contraindicaciones:
-Equinos mecanismo
colinérgico.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
5. Organofosforados:
- Bovinos, porcinos, equinos, caninos.
- Triclorfon, Diclorvos.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Farmacocinética:
- Baja absorción oral =VO principalmente.
- Tópico.
Mecanismo de
acción:
- Inhibición de la AchE=
contracción sostenida
en el parásito.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Espectro:
Amplio para nemátodos equinos, porcinos, caninos.
Restringido para nemátodos de bovinos
(Haemonchus sp).
• Usos:
- Nemátodos estomacales,
pequeños gusanos intestinales.
Toxicidad:
Tiempo de retiro:
-Muy tóxicos=poca seguridad.
- Carne 14 días después -Intoxicación paciente efectos
de terminado el colinérgicos.
tratamiento o despupes Contraindicaciones:
de ordeño (gusaneras). - Medio ambiengtales.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
6. Lactonas Macrocíclicas:
-Bovinos, ovinos, caprinos, porcinos, caninos, felinos.
- Antibióticos.
- Avermectinas y milbemicinas.
- De Streptomyces avermectilis, S. cyanogriseus y S. aureolacrimosus.
-Avermectinas: ivermectina, doramectina, abamectina,
eprinomectina, selamectina.
-Milbemicinas: oxima de milbemicina, moxidectina.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Farmacocinética:
- Administración oral, SC, Pour-on.
- Muy liposoubles.
- Pobre biodisponibilidad rumiantes.
Mecanismo de
acción:
- Canales de cloro
ligados a receptores
de Glutamato en
neuronas de
invertebrados=
hiperpolarización=
parálisis.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Espectro:
- Nemátodos y artrópodos (Moscas, garrapatas, ácaros). nematodos
gastrointestinales (Haemonchus, Ostertagia, Trichostrongylus.) y los
pulmonares (Dictyocaulus.)
• Usos:
- Nemátodos gastrointestinales y pulmonares.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
Gen MRD-1
Toxicidad:
Tiempo de retiro: - Compuestos potentes,
- Muy prolongado, toxicidad dosis-dependiente.
evitar uso en animales Contraindicaciones:
de producción solo - Idiosincrasia de Collies a
eprinomectina. avermectinas.
ANTIHELMÍNTICOS-
ANTICESTÓDICOS
1. Tenicidas
2. Tenífugos.
Perros, gatos, caballos, bovinos, caprinos, ovinos y porinos.
1.Tenicidas: nitroscanate y prazicuantel.
2. Tenífugos: arecolina, benzimidazoles algún efecto.
ANTIHELMÍNTICOS-
ANTICESTÓDICOS
Farmacocinética:
- Prazicuantel distribución a todos los tejidos.
- Ayuno previo de 12h, para evitar absorción de arecolina TGI.
- Hepático, renal y biliar.
Mecanismo de acción:
- Arecolina Efecto a nivel de la
placa neuromotora= parálisis y
aumento de peristaltismo en
paciente.
- Prazicuantel: alteración iones de
calcio=parálisis.
- Benzimidazoles: Inhibición
fumarato reductasa y acción a nivel
de tubulina.
ANTIHELMÍNTICOS-
ANTICESTÓDICOS
Espectro:
-Taenia spp, Anoplocephala magna.
-Dipylidium caninum, Taenia pisciformis y
Taeniaformis, T. ovis, Echinococcus granulosus,
Taenia saginata.
• Usos:
- Arecolina perros.
- Prazicuantel perros, ovinos, bovinos.
ANTIHELMÍNTICOS-
ANTICESTÓDICOS
Toxicidad:
-Nitroscanate ataxia gatos.
-Anorexia, diarrea letargo perros.
Contraindicaciones:
- Arecolina equinos, gatos.
- Animales menores de 6 semanas.
ANTIHELMÍNTICOS-
TREMATOCIDAS
-Bovinos,ovinos.
1. Salicilanilidas: closantel, rafoxanide, brotanida, oxiclozanida,
resorantel.
2.Derivados del Fenol: nitroxinil.
3. Derivados sulfamídicos: clorsulon.
ANTIHELMÍNTICOS-
TREMATOCIDAS
Farmacocinética:
- VO en presentaciones líquidas.
- Inyectables para SC.
Mecanismo de acción:
1. Salicilanilidas: Desacoplante de la fosforilación oxidativa=
producción energía.
2. Derivados del fenol: Desacoplante de la fosforilación
oxidativa= producción energía.
3. Derivados sulfamídicos: metabolismo de glucosa.
ANTIHELMÍNTICOS-
TREMATOCIDAS
Espectro:
- Salicilanilidas: fasciola hepática, no en estadíos inmaduros.
Closantel en larvas de mas de 6 semanas, nemátodos Bunostomun,
Haemonchus, Oesophagostomum, Strongyloides, Trichosrtrongylus.
Ectoparásitos.
-Derivados del fenol: F. hepática y gigantica.
• Usos:
- Ganado Fasciola spp.
ANTIHELMÍNTICOS-
TREMATOCIDAS
Tiempo de retiro: Toxicidad:
- Nitroxinil 63 días - Muerte en perros por
carne. sobredosificación.
- No emplear en leche. - Edema en inoculación.
Contraindicaciones:
- Insuficiencia
renal,hipersensibilidad
conocida.
ANTIPROTOZOARIOS
Protozoarios: causantes de
enfermedades parasitarias.
Coccidiosis, giardiasis, tricosporidiosis,
tricomoniasis, babesiosis, toxoplasmosis,
leishmaniosis, amebiasis.
- Nitroimidazoles: metronidazol
1.Amebas y
- Benzimidazoles: Albendazol,
fenbendazol y febantel.
Flagelados: Giardia,
Trichomona foetus, - Sales de antimonio: antimoniato de
Trypanosoma cruzi, meglumina.
Leishmania spp
(Zoonosis).
ANTIPROTOZOARIOS
Profármaco
Activación
reductiva grupo
ERO
nitro.
nitroimidazoles .
Degradación ADN
Parasitario
ANTIPROTOZOARIOS
2. Anticoccidiales
- Coccidiostatos o coccidicidas.
-Aves, Bovinos, caninos, felinos, ovinos.
Farmacocinética:
-Escasa absorción intestinal.
Mecanismo de acción:
- Fases extracelulares
-Esporulación a nivel intestinal.
- Desporulación.
ANTIPROTOZOARIOS
Quinolonas-
hidroxiquinolonas
- Mecanismo de acción: inhibición del transporte mitocondrial
de electrones= bloqueo en la respiración y generación de
energía del parásito.
-Decoquinato,
buquinolato,
nequinato.
ANTIPROTOZOARIOS Otros
Hidroxiquinolonas
-Decoquinato,
buquinolato, nequinato:
coccidiostatos, permiten
ingreso de esporozoito a -Clopid: coccidiostato,
célula interstinal más no comparte características
su desarrollo. farmacológicas de
hidroxiquinolonas, no en
coccidiosis clínicas.
-Robenidina: coccidicida
sintético, actúa contra
esquizontes de 1 generación Otros
(merozoitos).
ANTIPROTOZOARIOS
-Amprolio: similar a la tiamina,
impide incorporación por parte
del esquizonte= no multiplicación
de merozoitos..
-Nitrobenzamidas: coccidiostáticos, inhibición de la fase de
esporulación.
-Sulfamidas: coccidiostáticos o
coccidicidas, sulfaguanidina, sulfadiazina,
sulfadimetoxina, sulfadoxina. Alteran
síntesis de ácido fólico..
ANTIPROTOZOARIOS
Espectro:
-Eimerias, Criptosporidiun spp.
• Usos:
-Coccidiosis en aves como preventivo.
-En caninos.
-no en coccidiosis clínicas hidroxiquinolonas.
-Bovinos Eimeria zurnii, bovis.
Toxicidad:
Tiempo de retiro:
- Hidroxiquinolonas átóxicas.
- Carne 5 días después Contraindicaciones:
de su administración.
- Poco consumo de alimento.
ANTIPROTOZOARIOS
Antibióticos ionóforos
Coccidiostátos
o coccidicida
Monesina,
salinomicina,
lasalocid, narasina.
Mecanismo de acción: altera flujo
Farmacocinética: absorción del 50- iones monovalentes y
100%. divalentes=altera equilibrio osmótico.
99% eliminación biliar.
Toxicidad: diarrea, tremores, atáxia.
Contraindicados en pavos.
ANTPARASITARIOS
EXTERNOS -
ECTOPARASITICIDAS
ECTOPARASITICIDAS
Artrópodos: piojos, pulgas, ácaros, garrapatas, moscas.
Causan:
-irritación de piel.
-Pérdida de sangre.
-Reacciones alérgicas.
-Menor resistencia a enfermedades. $?
-Menor ganancia de peso=menor producción
y reproducción.
-Transmisión de patógenos.
ECTOPARASITICIDAS
1. Naturales de origen vegetal
2. Sintéticos
1. Naturales de origen natural y derivados: pulgas,
piojos, garrapatas, ácaros y moscas.
ECTOPARASITICIDAS
Clasificación:
-Piretrinas: Piretrina I y II, josmolina I y II, cinetrina I y II.
-Piretroides: Aletrina, ciflutina, cinaletrina, cipermetrina, fenvalerato,
permetrina, resmetrina.
-Rotenona.
ECTOPARASITICIDAS
Farmacocinética:
- Piretrinas y piretroides: Tópicas: jabones, orejeras,pour-on.
Mecanismo de acción:
-Piretrinas y piretroides: apertura de
canales de Na+ = parálisis espástica
del parásito.
-Rotenona: disminución
respiración= menor energía.
ECTOPARASITICIDAS
Espectro:
- Piretrinas y piretroides: Insecticidas.
- Rotenona: pulgas, piojos y garrapatas.
• Usos:
Piretrinas y piretroides:
- Perros.
- Permetrina perros, caballos.
- Cipermetrina bovinos
- Rotenona cerdos, serpientes y peces.
Tiempo de retiro: Toxicidad:
- Piretroides mayor - Baja.
actividad residual. - Rotenona mayor
toxicidad.
ECTOPARASITICIDAS
1. Naturales de origen vegetal
2. Sintéticos
2. Sintéticos
ECTOPARASITICIDAS
Clasificación: -Lactonas macrocílicas.
-Organoclorados -Benzoilurea.
-Organofosforados
-Formamidinas
-Benzoato de bencilo
-RCIs
-IDIs
-Fipronil
-Imidaclopril.
ECTOPARASITICIDAS
Organoclorados
-DDT, Lindano, hexaclorociclohexano,
metoxiclor.
-Toxicidad= tóxicos,
-Farmacocinéticas:Presentaciones en baños,
liposolubles. teratogénicos.
-Residuos
-Espectro: pulgas, piojos, ácaros, garrapatas -Largo periodo.
en perros y gatos.
-medio ambiente.
-Mecanismo de acción: canales voltaje
dependientes= inhibición de la transmisión.
ECTOPARASITICIDAS
Organofosforados:
-Clorpirifos, cumafos, diazinon, etion, fanfur, fention,
malation, fosmet, metilpirifos, tetraclorvinfos, triclorfon.
-Farmacocinéticas: lo visto en colinérgicos.
-Espectro: garrapatas, moscas, tábanos, ácaros, pulgas.
-Mecanismo de acción: Inhibición de la AchE.
-Toxicidad= altamente tóxicos, teratogénicos, neuropatía.
ECTOPARASITICIDAS
Formamidinas:
- Amitraz.
-Farmacocinéticas:
-Espectro: acaricidas.
-Uso: baño en perros.
-Mecanismo de acción: Inhibición de la MAO= parálisis espástica.
-Toxicidad= altamente tóxicos.
-Contraindicado= gatos.
ECTOPARASITICIDAS
Benzoato de
bencilo:
-Farmacocinéticas:
-Espectro: acaricida, pulgas adulticida.
-Uso: sarna sarcóptica en perros y gatos.
- Mecanismo de acción: GABA.
-Toxicidad= poco tóxico.
Nitempiram
-Farmacocinéticas:
-Espectro: adulticida pulgas.
-Uso: infestaciones, preventivo.
- Mecanismo de acción: antagonista receptores nicotínicos.
-Toxicidad= poco tóxico.
ECTOPARASITICIDAS
RCIs:
-Metoproxeno, ciromazina, piriproxifen.
-Farmacocinética: VO, collares y aerosoles.
-Espectro: adulticida moscas, pulgas larvas, no adulticida.
- Uso: en perros y gatos.
- Mecanismo de acción: análogos de la hormona juvenil o
juvenoide= no desarrollo de formas adultas.
-Toxicidad= poco tóxicos.
ECTOPARASITICIDAS
IDIs:
- Diflubenzuron, lufenuron.
- Farmacocinética: VO y distribución a tejido adiposo.
-Espectro: pulgas,
-Uso: en perros y gatos.
- Mecanismo de acción: impiden formación de quitina= no diente
de quitina.
-Toxicidad= inocuo en mamíferos.
ECTOPARASITICIDAS
Fipronil:
-Farmacocinética: derrame dorsal= acúmulo folículo piloso y
lípidos en piel.
-Espectro: adulticida pulgas, garrapatas, acaricida, pediculosis.
-Uso: en perros y gatos.
-Mecanismo de acción: potencia el GABBA=parálisis flácida.
-Toxicidad= baja
-Residualidad=alta.
ECTOPARASITICIDAS
Imidaclopril
-Farmacocinética: derrame dorsal.
-Espectro: adulticida, ovicida, larvicida pulgas.
-Uso: en perros y gatos.
-Mecanismo de acción: potencia el GABBA=parálisis flácida.
-Toxicidad= baja.
-Residualidad=alta.
Benzoilurea
-Fluazuron.
- Farmacocinética: Tópica para uso en bovinos, rápida distribución.
-Espectro: garrapatas.
-Mecanismo de acción: inhibidor de quitina.
-Retiro: 42 días en carne, no en leche.
ENDECTOCIDAS
ENDECTOCIDAS
Lactonas
macrocíclicas:
-Avermectinas= Ivermectina,doramectina, moxidectina,
selamectina.
-Endectocidas sobre Helmintos y ectoparasiticida en artrópodos.
-Farmacocinética: formulaciones LA.
-Espectro: garrapatas de 1 hospedador,
nemátodos vistos.
-Uso: en cerdos, ovejas, caballos, vacas,
perros, gatos
-Mecanismo de acción:
-Toxicidad= baja.
-Residualidad=alta.
ENDECTOCIDAS
Lactonas
macrocíclicas:
Selamectina
CONTROL INTEGRADO DE
PLAGAS
Rhipicephalus Boophilus microplus
- Alimentación exclusiva sobre bovinos=permanencia en
potreros=intensidad de la infestación.
- 5-6 baños separados cada 21 días al final de época
lluviosa.
- Adicionalmente=
Hongos entomopatógenos, alimentación, manejo
depraderas, vacuna.
CONTROL INTEGRADO DE
PLAGAS
Pulgas
- Control estadios
libres: aspiradora,
fumigación, peinilla.
REFERENCIAS
Adams, Richard. Veterinary Pharmacology and therapeutics. 8ª edición. 2002. Iowa State
University Press.
Benavides E. Control de ectoparásitos en mascotas y en el Ganado, perspectivas y manejo
integral de plagas. Universidad de la Salle. 2014.
Booth N.H. Farmacología y Terapéutica Veterinaria, 1988. Acribia.
Botana L.M., Landoni F., Martín Jiménez T. Farmacología y Terapéutica Veterinaria. Editorial
McGraw Hill, España, 2002.
Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw Hill.
Undécima edición. 2006.
Imágenes casa comercial portal virtual, foyel.com, demedicina., portal imágenes.
Sumano, Héctor. Farmacología Veterinaria 3a Edición, 2009. México, DF.
Georgis, “Parasitología Veterinaria”, Dwight D Bowman, 2009.