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Antiparasitarios: Farmacología y Usos

Este documento presenta información sobre Ángela María Gómez Galindo, su formación académica y experiencia profesional. Luego resume los principales tipos de antiparasitarios internos clasificados según el tipo de parásito, incluyendo nematocidas, anticestódicos y trematocidas. Describe las propiedades farmacocinéticas, mecanismos de acción y espectros de los principales fármacos en cada categoría.

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Antiparasitarios: Farmacología y Usos

Este documento presenta información sobre Ángela María Gómez Galindo, su formación académica y experiencia profesional. Luego resume los principales tipos de antiparasitarios internos clasificados según el tipo de parásito, incluyendo nematocidas, anticestódicos y trematocidas. Describe las propiedades farmacocinéticas, mecanismos de acción y espectros de los principales fármacos en cada categoría.

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Ángela María Gómez Galindo

Médica Veterinaria. Universidad Nacional de Colombia.


Magíster en Ciencias Farmacéuticas. Universidad
Nacional de Colombia.
Grupo de Investigación en Inmunotoxicología 2014-
Desarrollo formulación
Profesional Colciencias 2013-2016.
Industrias HRS, químicos.
ANTIPARASITARIOS
FARMACOLOGÍA DE LAS
ENFERMEDADES PARASITARIAS
 Clasificación según tipo de parasitosis, tipo de parásito que
afectan y el espectro sobre los estadíos (ovicidas, larvicidas,
adulticidas).

Nematocidas: parásitos redondos Protozoacidas: fármacos con actividad


en TGI, TR, SC. sobre organismos unicelulares
presentes en los animales.
Cesticidas: Parásitos planos
segmentados en TGI. Endectocidas: fármacos con actividad
sobre nemátodos y ectoparásitos.
Trematocidas: Parásitos planos no
segmentados.

Ectoparasiticidas: fármacos útiles


en el control de parásitos
localizados en piel, pelo.
ANTIPARASITARIO IDEAL

✓ Amplio espectro y bajo costo.


✓Fácil administración.
✓Llegada hasta lugar del parásito.
✓Bajos residuos tisulares.
ANTES DEL CONTROL
PARASITARIO
 Raspado de Piel.
 Exámen Coprológico.
 Frotis sanguíneo.
PRESENTACIONES
FARMACÉUTICAS
 Presentaciones orales.
 Endovenosa.
 Subcutánea.
 Intramuscular
 Pour-on, spot-on.
RESISTENCIA

 Capacidad para tolerar las dosis efectivas.


 Naturales o adquiridas.
1. Naturales: Frecuencia
y variación
2. Adquiridas: dosis
1.
2. -A lactonas macrocíclicas en caprinos a Cooperia, Haemonchus
yTrichostrongilus.
- A benzimidazoles y avermectinas por Haemonchus
,Trichostrongilus, Ostertagia circumcinta.
ANTIPARASITARIOS
INTERNOS
ANTIHELMÍNTICOS
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS

1. Benzimidazoles:
- Especies: Bovinos, ovinos, caprinos, equinos, porcinos, caninos,
felinos y aves.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
Probenzimidazoles:
- Profármacos que en el TGI se vuelven benzimidazoles.

 Farmacocinética:
- Baja absorción oral (vía normal oral).
- Metabolismo hepático bajo.
- Eliminación en heces.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
 Mecanismo de
acción:
- Inactivan la tubulina
del citoesqueleto de
nemátodos=
impiden función
celular.
- Mayor afinidad por
la tubulina del
parásito.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
 Espectro:
-Ovicida y larvicida. parásitos gastrointestinales y pulmonares como Haemonchus sp,
Ostertagia sp, Cooperia sp, Strongyloides sp, Dictyocaulus sp, Trichostrongylus sp, y
Moniezia sp, S. edentatus, S. equinus, S. vulgar, Cyathostomum sp, Cylococylus sp,
Cylicostephanus sp, Triodontaphorus sp y Oxyuris equi., Neoascaris sp y Oxyurus sp.
Trichuris sp, Capillaria sp, y Ascaris sp.

• Usos:
2. Probenzimidazoles: en pequeños animales,
para administración con anticéstodicos.

 Toxicidad:
- Baja.
 Contraindicaciones:
- Gestación.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
3. Imidazotiazoles:
- Especies: Bovinos, ovinos, caprinos, porcinos, caninos, felinos y
aves.

- Levamisol.
-Tetramisol.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
 Farmacocinética: Baja absorción VO.
- Oral para aves.
- SC, IM Bovinos, Porcinos.
- Eliminación renal

 Mecanismo de
acción:
- Colinérgico: a
nivel de placa
neuromotora=
parálisis en
placa
neuromotora=
expulsión del
parásito.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
 Espectro: adultos. Haemonchus sp, Ostertagia sp, Strongyloides
sp, Bunostomun sp, Nematodirus sp, Cooperia sp, Chabertia sp,
Trichostrongylus sp, y Dictyocaulus viviparus, Oesophagostomun sp,
Hyostrongylus sp, Áscaris sp, y Metastrongylus sp.

• Usos:
- Parasitosis gastrointestinales y pulmonares.
-Animales jóvenes deprimidos inmunológicamente.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS

 Toxicidad:
 Tiempo de retiro: - Estrecho margen de
seguridad.
- 2 días para leche. - Contraindicaciones:
- Carne 7 días pstTx. -Equinos.
-Lactancia.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
4. Tetrahidropirimidinas:
- Bovinos, ovinos, caprinos, equinos, caninos y felinos.

Pirantel, morantel, oxantel,dietilcarbamacina.


De efecto similar sin ser tetrahidropirimidina=morantel.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
 Farmacocinética:
-Baja absorción VO=
administración VO.
- Con alimento=
prolonga su uso.

 Mecanismo de acción:
- Imitan acción de Ach=
parásito con fuertes
contracciones= parálisis
parásitos.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS

Espectro:
- Nemátodos gastrointestinales adultos en
perros, como: Ascaris (toxocaras canis, T.
leonina), Trichuris spp, Ancylostoma
caninum, Uncinaria Stemcephala y
nemátodos gástricos (Physaloptera). Su
uso en gatos es seguro.

 Toxicidad:
 Tiempo de retiro:
-Seguros.
- No se elimina en
leche.  Contraindicaciones:
-Equinos mecanismo
colinérgico.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
5. Organofosforados:
- Bovinos, porcinos, equinos, caninos.

- Triclorfon, Diclorvos.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
 Farmacocinética:
- Baja absorción oral =VO principalmente.
- Tópico.

 Mecanismo de
acción:
- Inhibición de la AchE=
contracción sostenida
en el parásito.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
 Espectro:
 Amplio para nemátodos equinos, porcinos, caninos.
 Restringido para nemátodos de bovinos
(Haemonchus sp).

• Usos:
- Nemátodos estomacales,
pequeños gusanos intestinales.

 Toxicidad:
 Tiempo de retiro:
-Muy tóxicos=poca seguridad.
- Carne 14 días después -Intoxicación paciente efectos
de terminado el colinérgicos.
tratamiento o despupes  Contraindicaciones:
de ordeño (gusaneras). - Medio ambiengtales.
ANTIHELMÍNTICOS-
NEMATOCIDAS
6. Lactonas Macrocíclicas:
-Bovinos, ovinos, caprinos, porcinos, caninos, felinos.
- Antibióticos.
- Avermectinas y milbemicinas.
- De Streptomyces avermectilis, S. cyanogriseus y S. aureolacrimosus.

-Avermectinas: ivermectina, doramectina, abamectina,


eprinomectina, selamectina.
-Milbemicinas: oxima de milbemicina, moxidectina.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS
 Farmacocinética:
- Administración oral, SC, Pour-on.
- Muy liposoubles.
- Pobre biodisponibilidad rumiantes.

 Mecanismo de
acción:
- Canales de cloro
ligados a receptores
de Glutamato en
neuronas de
invertebrados=
hiperpolarización=
parálisis.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS

 Espectro:
- Nemátodos y artrópodos (Moscas, garrapatas, ácaros). nematodos
gastrointestinales (Haemonchus, Ostertagia, Trichostrongylus.) y los
pulmonares (Dictyocaulus.)

• Usos:
- Nemátodos gastrointestinales y pulmonares.
ANTIHELMÍNTICOS-NEMATOCIDAS

Gen MRD-1

 Toxicidad:
 Tiempo de retiro: - Compuestos potentes,
- Muy prolongado, toxicidad dosis-dependiente.
evitar uso en animales  Contraindicaciones:
de producción solo - Idiosincrasia de Collies a
eprinomectina. avermectinas.
ANTIHELMÍNTICOS-
ANTICESTÓDICOS
1. Tenicidas
2. Tenífugos.
Perros, gatos, caballos, bovinos, caprinos, ovinos y porinos.

1.Tenicidas: nitroscanate y prazicuantel.


2. Tenífugos: arecolina, benzimidazoles algún efecto.
ANTIHELMÍNTICOS-
ANTICESTÓDICOS
 Farmacocinética:
- Prazicuantel distribución a todos los tejidos.
- Ayuno previo de 12h, para evitar absorción de arecolina TGI.
- Hepático, renal y biliar.

 Mecanismo de acción:
- Arecolina Efecto a nivel de la
placa neuromotora= parálisis y
aumento de peristaltismo en
paciente.
- Prazicuantel: alteración iones de
calcio=parálisis.
- Benzimidazoles: Inhibición
fumarato reductasa y acción a nivel
de tubulina.
ANTIHELMÍNTICOS-
ANTICESTÓDICOS
 Espectro:
-Taenia spp, Anoplocephala magna.
-Dipylidium caninum, Taenia pisciformis y
Taeniaformis, T. ovis, Echinococcus granulosus,
Taenia saginata.

• Usos:
- Arecolina perros.
- Prazicuantel perros, ovinos, bovinos.
ANTIHELMÍNTICOS-
ANTICESTÓDICOS
 Toxicidad:
-Nitroscanate ataxia gatos.
-Anorexia, diarrea letargo perros.
 Contraindicaciones:
- Arecolina equinos, gatos.
- Animales menores de 6 semanas.
ANTIHELMÍNTICOS-
TREMATOCIDAS
-Bovinos,ovinos.

1. Salicilanilidas: closantel, rafoxanide, brotanida, oxiclozanida,


resorantel.
2.Derivados del Fenol: nitroxinil.
3. Derivados sulfamídicos: clorsulon.
ANTIHELMÍNTICOS-
TREMATOCIDAS
 Farmacocinética:
- VO en presentaciones líquidas.
- Inyectables para SC.

 Mecanismo de acción:
1. Salicilanilidas: Desacoplante de la fosforilación oxidativa=
producción energía.
2. Derivados del fenol: Desacoplante de la fosforilación
oxidativa= producción energía.
3. Derivados sulfamídicos: metabolismo de glucosa.
ANTIHELMÍNTICOS-
TREMATOCIDAS
 Espectro:
- Salicilanilidas: fasciola hepática, no en estadíos inmaduros.
Closantel en larvas de mas de 6 semanas, nemátodos Bunostomun,
Haemonchus, Oesophagostomum, Strongyloides, Trichosrtrongylus.
Ectoparásitos.
-Derivados del fenol: F. hepática y gigantica.

• Usos:
- Ganado Fasciola spp.
ANTIHELMÍNTICOS-
TREMATOCIDAS

 Tiempo de retiro:  Toxicidad:


- Nitroxinil 63 días - Muerte en perros por
carne. sobredosificación.

- No emplear en leche. - Edema en inoculación.


 Contraindicaciones:
- Insuficiencia
renal,hipersensibilidad
conocida.
ANTIPROTOZOARIOS
Protozoarios: causantes de
enfermedades parasitarias.
Coccidiosis, giardiasis, tricosporidiosis,
tricomoniasis, babesiosis, toxoplasmosis,
leishmaniosis, amebiasis.

- Nitroimidazoles: metronidazol

1.Amebas y
- Benzimidazoles: Albendazol,
fenbendazol y febantel.
Flagelados: Giardia,
Trichomona foetus, - Sales de antimonio: antimoniato de
Trypanosoma cruzi, meglumina.
Leishmania spp
(Zoonosis).
ANTIPROTOZOARIOS

Profármaco

Activación
reductiva grupo
ERO
nitro.
nitroimidazoles .

Degradación ADN
Parasitario
ANTIPROTOZOARIOS
2. Anticoccidiales
- Coccidiostatos o coccidicidas.
-Aves, Bovinos, caninos, felinos, ovinos.

 Farmacocinética:
-Escasa absorción intestinal.

 Mecanismo de acción:
- Fases extracelulares
-Esporulación a nivel intestinal.
- Desporulación.
ANTIPROTOZOARIOS
Quinolonas-
hidroxiquinolonas

- Mecanismo de acción: inhibición del transporte mitocondrial


de electrones= bloqueo en la respiración y generación de
energía del parásito.

-Decoquinato,
buquinolato,
nequinato.
ANTIPROTOZOARIOS Otros
Hidroxiquinolonas

-Decoquinato,
buquinolato, nequinato:
coccidiostatos, permiten
ingreso de esporozoito a -Clopid: coccidiostato,
célula interstinal más no comparte características
su desarrollo. farmacológicas de
hidroxiquinolonas, no en
coccidiosis clínicas.

-Robenidina: coccidicida
sintético, actúa contra
esquizontes de 1 generación Otros
(merozoitos).
ANTIPROTOZOARIOS
-Amprolio: similar a la tiamina,
impide incorporación por parte
del esquizonte= no multiplicación
de merozoitos..

-Nitrobenzamidas: coccidiostáticos, inhibición de la fase de


esporulación.

-Sulfamidas: coccidiostáticos o
coccidicidas, sulfaguanidina, sulfadiazina,
sulfadimetoxina, sulfadoxina. Alteran
síntesis de ácido fólico..
ANTIPROTOZOARIOS
 Espectro:
-Eimerias, Criptosporidiun spp.

• Usos:
-Coccidiosis en aves como preventivo.
-En caninos.
-no en coccidiosis clínicas hidroxiquinolonas.
-Bovinos Eimeria zurnii, bovis.

 Toxicidad:
 Tiempo de retiro:
- Hidroxiquinolonas átóxicas.
- Carne 5 días después  Contraindicaciones:
de su administración.
- Poco consumo de alimento.
ANTIPROTOZOARIOS
Antibióticos ionóforos
Coccidiostátos
o coccidicida
Monesina,
salinomicina,
lasalocid, narasina.

Mecanismo de acción: altera flujo


Farmacocinética: absorción del 50- iones monovalentes y
100%. divalentes=altera equilibrio osmótico.
99% eliminación biliar.

Toxicidad: diarrea, tremores, atáxia.


Contraindicados en pavos.
ANTPARASITARIOS
EXTERNOS -
ECTOPARASITICIDAS
ECTOPARASITICIDAS

Artrópodos: piojos, pulgas, ácaros, garrapatas, moscas.

Causan:
-irritación de piel.
-Pérdida de sangre.
-Reacciones alérgicas.
-Menor resistencia a enfermedades. $?
-Menor ganancia de peso=menor producción
y reproducción.
-Transmisión de patógenos.
ECTOPARASITICIDAS
1. Naturales de origen vegetal
2. Sintéticos

1. Naturales de origen natural y derivados: pulgas,


piojos, garrapatas, ácaros y moscas.
ECTOPARASITICIDAS
Clasificación:
-Piretrinas: Piretrina I y II, josmolina I y II, cinetrina I y II.
-Piretroides: Aletrina, ciflutina, cinaletrina, cipermetrina, fenvalerato,
permetrina, resmetrina.
-Rotenona.
ECTOPARASITICIDAS

 Farmacocinética:
- Piretrinas y piretroides: Tópicas: jabones, orejeras,pour-on.

 Mecanismo de acción:
-Piretrinas y piretroides: apertura de
canales de Na+ = parálisis espástica
del parásito.
-Rotenona: disminución
respiración= menor energía.
ECTOPARASITICIDAS
 Espectro:
- Piretrinas y piretroides: Insecticidas.
- Rotenona: pulgas, piojos y garrapatas.

• Usos:
Piretrinas y piretroides:
- Perros.
- Permetrina perros, caballos.
- Cipermetrina bovinos
- Rotenona cerdos, serpientes y peces.

 Tiempo de retiro:  Toxicidad:


- Piretroides mayor - Baja.
actividad residual. - Rotenona mayor
toxicidad.
ECTOPARASITICIDAS
1. Naturales de origen vegetal
2. Sintéticos

2. Sintéticos
ECTOPARASITICIDAS

Clasificación: -Lactonas macrocílicas.


-Organoclorados -Benzoilurea.
-Organofosforados
-Formamidinas
-Benzoato de bencilo
-RCIs
-IDIs
-Fipronil
-Imidaclopril.
ECTOPARASITICIDAS
Organoclorados

-DDT, Lindano, hexaclorociclohexano,


metoxiclor.
-Toxicidad= tóxicos,
-Farmacocinéticas:Presentaciones en baños,
liposolubles. teratogénicos.
-Residuos
-Espectro: pulgas, piojos, ácaros, garrapatas -Largo periodo.
en perros y gatos.
-medio ambiente.
-Mecanismo de acción: canales voltaje
dependientes= inhibición de la transmisión.
ECTOPARASITICIDAS
Organofosforados:
-Clorpirifos, cumafos, diazinon, etion, fanfur, fention,
malation, fosmet, metilpirifos, tetraclorvinfos, triclorfon.
-Farmacocinéticas: lo visto en colinérgicos.
-Espectro: garrapatas, moscas, tábanos, ácaros, pulgas.
-Mecanismo de acción: Inhibición de la AchE.
-Toxicidad= altamente tóxicos, teratogénicos, neuropatía.
ECTOPARASITICIDAS
Formamidinas:
- Amitraz.
-Farmacocinéticas:
-Espectro: acaricidas.
-Uso: baño en perros.
-Mecanismo de acción: Inhibición de la MAO= parálisis espástica.
-Toxicidad= altamente tóxicos.
-Contraindicado= gatos.
ECTOPARASITICIDAS
Benzoato de
bencilo:
-Farmacocinéticas:
-Espectro: acaricida, pulgas adulticida.
-Uso: sarna sarcóptica en perros y gatos.
- Mecanismo de acción: GABA.
-Toxicidad= poco tóxico.

Nitempiram
-Farmacocinéticas:
-Espectro: adulticida pulgas.
-Uso: infestaciones, preventivo.
- Mecanismo de acción: antagonista receptores nicotínicos.
-Toxicidad= poco tóxico.
ECTOPARASITICIDAS
RCIs:
-Metoproxeno, ciromazina, piriproxifen.
-Farmacocinética: VO, collares y aerosoles.
-Espectro: adulticida moscas, pulgas larvas, no adulticida.
- Uso: en perros y gatos.
- Mecanismo de acción: análogos de la hormona juvenil o
juvenoide= no desarrollo de formas adultas.
-Toxicidad= poco tóxicos.
ECTOPARASITICIDAS
IDIs:

- Diflubenzuron, lufenuron.
- Farmacocinética: VO y distribución a tejido adiposo.
-Espectro: pulgas,
-Uso: en perros y gatos.
- Mecanismo de acción: impiden formación de quitina= no diente
de quitina.
-Toxicidad= inocuo en mamíferos.
ECTOPARASITICIDAS
Fipronil:
-Farmacocinética: derrame dorsal= acúmulo folículo piloso y
lípidos en piel.
-Espectro: adulticida pulgas, garrapatas, acaricida, pediculosis.
-Uso: en perros y gatos.
-Mecanismo de acción: potencia el GABBA=parálisis flácida.
-Toxicidad= baja
-Residualidad=alta.
ECTOPARASITICIDAS
Imidaclopril
-Farmacocinética: derrame dorsal.
-Espectro: adulticida, ovicida, larvicida pulgas.
-Uso: en perros y gatos.
-Mecanismo de acción: potencia el GABBA=parálisis flácida.
-Toxicidad= baja.
-Residualidad=alta.

Benzoilurea
-Fluazuron.
- Farmacocinética: Tópica para uso en bovinos, rápida distribución.
-Espectro: garrapatas.
-Mecanismo de acción: inhibidor de quitina.
-Retiro: 42 días en carne, no en leche.
ENDECTOCIDAS
ENDECTOCIDAS
Lactonas
macrocíclicas:

-Avermectinas= Ivermectina,doramectina, moxidectina,


selamectina.
-Endectocidas sobre Helmintos y ectoparasiticida en artrópodos.
-Farmacocinética: formulaciones LA.

-Espectro: garrapatas de 1 hospedador,


nemátodos vistos.
-Uso: en cerdos, ovejas, caballos, vacas,
perros, gatos
-Mecanismo de acción:
-Toxicidad= baja.
-Residualidad=alta.
ENDECTOCIDAS
Lactonas
macrocíclicas:

Selamectina
CONTROL INTEGRADO DE
PLAGAS

Rhipicephalus Boophilus microplus

- Alimentación exclusiva sobre bovinos=permanencia en


potreros=intensidad de la infestación.
- 5-6 baños separados cada 21 días al final de época
lluviosa.
- Adicionalmente=
Hongos entomopatógenos, alimentación, manejo
depraderas, vacuna.
CONTROL INTEGRADO DE
PLAGAS

Pulgas
- Control estadios
libres: aspiradora,
fumigación, peinilla.
REFERENCIAS

 Adams, Richard. Veterinary Pharmacology and therapeutics. 8ª edición. 2002. Iowa State
University Press.
 Benavides E. Control de ectoparásitos en mascotas y en el Ganado, perspectivas y manejo
integral de plagas. Universidad de la Salle. 2014.
 Booth N.H. Farmacología y Terapéutica Veterinaria, 1988. Acribia.
 Botana L.M., Landoni F., Martín Jiménez T. Farmacología y Terapéutica Veterinaria. Editorial
McGraw Hill, España, 2002.
 Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw Hill.
Undécima edición. 2006.
 Imágenes casa comercial portal virtual, foyel.com, demedicina., portal imágenes.
 Sumano, Héctor. Farmacología Veterinaria 3a Edición, 2009. México, DF.
 Georgis, “Parasitología Veterinaria”, Dwight D Bowman, 2009.

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