CLINDAMICINA
¿Qué es?
La clindamicina es un antibiótico que combate las bacterias en el cuerpo y se utiliza para
tratar infecciones graves causadas por estas.
Nombre comercial y genérico
Existen distintos nombres bajo los cuales se vende este medicamento, el más conocido en
países latinoamericanos es el Dalacin y algunas formas genéricas de clindamicina. Para
su uso tópico las más conocidas son Clinwas tópico y Dalacin tópico, y en cuanto a los
genéricos serían Duac y Zindaclin.
Clasificación
Clindamicina es un antibiótico del grupo de los lincosánidos, derivado de la lincomicina.
Su acción es predominantemente bacteriostática, aunque a dosis elevadas puede ser
bactericida frente a organismos altamente sensibles.
Farmacocinética
Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto
gastrointestinal, y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el sistema
nervioso central. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones
plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La
clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo
incluyendo: bilis, hueso, sinoviales, saliva, próstata y pleura y también se acumula
en PMN, macrófagos y abscesos. La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y
aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es
biliar y renal.
El fosfato de clindamicina, como inyección, es inactivo, pero se hidroliza rápidamente en
la sangre y la clindamicina se activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden
encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma).
Mecanismo de acción
La clindamicina funciona principalmente al unirse a la subunidad 50S ribosómica de la
bacteria. Este agente interrumpe la síntesis de proteínas al interferir con la reacción de
transpeptidación, que de ese modo inhibe el alargamiento temprano de la cadena. El
cloranfenicol y los macrólidos como la eritromicina, la claritromicina y la azitromicina
también actúan en la subunidad 50S ribosómica y pueden competir por la unión en este
sitio. La clindamicina y el medicamento relacionado, lincomicina, a menudo se discuten
junto con los macrólidos pero no están químicamente relacionados. La clindamicina
puede potenciar la opsonización y la fagocitosis de bacterias, incluso a concentraciones
subinhibitorias. Al alterar la síntesis de proteínas bacterianas, la clindamicina causa
cambios en la superficie de la pared celular, lo que disminuye la adherencia de las
bacterias a las células del huésped y aumenta la muerte intracelular de los organismos. El
fármaco también ejerce un efecto postantibiótico prolongado contra algunas cepas de
bacterias, que se puede atribuir a la persistencia del fármaco en el sitio de unión del
ribosoma.
Vías de administración
Vía de administración: oral e intramuscular
SALBUTAMOL
¿Qué es?
El salbutamol es uno de los medicamentos conocidos por ser recetados a las personas que
sufren de enfermedades asmáticas, en numerosas ocasiones es indispensable su uso para
ciertas personas.
Nombre comercial y genérico
Buto Asma®, Ventolín Inhal® y Ventolín Respirador®. Existen también formas
genéricas de salbutamol (salbutamol y Albuterol)
Clasificación
Antiasmáticos, vasodilatadores directos
Farmacocinética
Según la farmacología del Salbutamol, cuando se realiza mediante la absorción oral, este
se expande de manera rápida y realiza sus funciones directamente en el área de las vías
respiratorias, posteriormente se aloja en la célula blanca, es decir, los bronquios,
bronquiolos y alvéolos. El salbutamol estimula el beta-adrenérgica, que se ubica
especialmente en la musculatura lisa de los bronquios, lo que conlleva a la inducción de
la broncodilatación. Asimismo, el medicamento traspasa la barrera placentaria, pero, no
traspasa la barrera hematoencefálica.
Se investigó la farmacocinética del salbutamol y su metabolito conjugado de sulfato
después de la administración oral intravenosa y en estado estable de salbutamol a 10
voluntarios sanos. Con la administración intravenosa, la depuración total del plasma fue
de 480 +/- 123 ml min-1, la vida media de eliminación fue de 3,86 +/- 0,83 h y el volumen
aparente de distribución fue de 156 +/- 381 h.
La excreción urinaria del fármaco sin cambios y el sulfato conjugado fueron 64.2 +/-
7.1% y 12.0 +/- 3.1% de la dosis, respectivamente. Con la administración oral, la
disponibilidad sistémica fue de 0,50 +/- 0,04, y la excreción urinaria del fármaco sin
cambios y del sulfato conjugado fue de 31,8 +/- 1,9% y 48,2 +/- 7,3% de la dosis,
respectivamente. El fármaco eliminado en el primer paso podría explicarse enteramente
como conjugado de sulfato formado, presumiblemente, en la pared intestinal.
La depuración renal del salbutamol fue de 291 +/- 70 ml min-1 después de la
administración intravenosa y de 272 +/- 38 ml min-1 después de la administración oral,
mientras que la depuración renal del conjugado de sulfato fue de 98,5 +/- 23,5 ml min-1
después de la administración oral. La frecuencia cardíaca aumentó con el aumento de la
concentración de salbutamol en plasma, aunque se observó un retardo. El efecto sobre la
frecuencia cardíaca fue menor después de 24 horas de administración continua de
salbutamol oral.
Mecanismo de acción
El componente activo del Ventolín, nombre comercial del salbutamol, es el sulfato de
albuterol, la forma racémica de albuterol y un broncodilatador beta-adrenérgico
relativamente selectivo. El sulfato de albuterol tiene el nombre químico α – [(tert-
butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-α, α’-diol sulfate (2:1)(sal) y la siguiente
estructura química: El sulfato de albuterol es un polvo cristalino blanco con un peso
molecular de 576,7, y la fórmula empírica es (C13H21NO3)2-H2SO4. Es soluble en agua
y ligeramente soluble en etanol.
El nombre recomendado por la Organización Mundial de la Salud para la base de
albuterol es salbutamol.
El ventolín es un inhalador de plástico azul con un tapón de correa azul que contiene un
bote de aerosol de dosis medida presurizado equipado con un mostrador. Cada bote
contiene una suspensión microcristalina de sulfato de albuterol en el propulsor HFA-134a
(1,1,1,2-tetrafluoroetano). No contiene otros excipientes.
Después del cebado, cada actuación del inhalador suministra 120 mcg de sulfato de
albuterol, USP en 75 mg de suspensión de la válvula y 108 mcg de sulfato de albuterol,
USP de la boquilla (equivalente a 90 mcg de base de albuterol de la boquilla).
Vías de administración
Nebulizador e Inhalador.
RANITIDINA
¿Qué es?
La ranitidina es un fármaco inhibidor de los ácidos gástricos, ya que pertenece a los
antagonistas H2, receptor de la histamina.
La ranitidina es un remedio muy utilizado en la medicina para tratar malestares asociados
a la hipersecreción gástrica y a la sensibilidad estomacal o acidez gástrica.
Nombre comercial y genérico
Alquen®, Ardoral®, Leiracid®, Ranidin®, Ranuber®, Tanidina®, Terposen®, Zantac®.
Existen comercializadas formas genéricas de ranitidina.
Clasificación
Antiulcerosos, antihistamínicos H2
Farmacocinética
La ranitidina es una sustancia química absorbida rápidamente por el cuerpo,
independientemente la modalidad utilizada para su administración: oral, intravenosa o
intramuscular. Estas tres formas son válidas y causan grandes beneficios en el organismo
del paciente. Entre los datos de la farmacocinética de la ranitidina se destaca la capacidad
de lograr concentraciones plasmáticas, el índice del mismo es entre 1 a 3 horas luego de
su administración.
Otra de las características de la ranitidina es que es un medicamento que tiene un
porcentaje mínimo plasmático unido a las proteínas. Veamos sintéticamente datos que
refieren al funcionamiento propio de la ranitidina en el organismo:
La biodisponibilidad de la ranitidina es mayor del 39% y el 88%.
La unión proteína es bajo, tan sólo el porcentaje de la misma es de 11 -12%.
El proceso metabólico de la ranitidina es netamente hepático.
La vida media del medicamento es de 2 a 3 horas en el organismo.
La excreción del medicamento es realizado por vía renal en un 30 a 70%.
Dentro de la gama de medicamentos antagonistas de H2 está, tal como se ha reseñado, la
ranitidina, pero también se suman otros tres tales como: la cimetidina, la famotidina y la
nizatidina. El uso clínico de todos ellos es similar. Todo dependerá de la necesidad del
paciente. Para tratar con profundidad este tema, descubre el mecanismo de acción de la
ranitidina.
Mecanismo de acción
Una vez que la ranitidina es administrada al organismo comienza actuar el antagonista de
receptores de H2 con la regulación de secreciones estomacales. Bajar la acidez estomacal
permite que las úlceras gástricas puedan cicatrizarse paulatinamente a causa de la acción
de la histamina. Este es un medicamento preferiblemente indicado para tratar dispepsia y
diferentes problemas gástricos.
En principio, la ranitidina se encarga de suprimir la secreción de ácido clorhídrico, el cual
es originado por las células parietales del estómago. El bloqueo de la secreción HCL evita
la corrosión del revestimiento estomacal y esofágico.
Vías de administración
Oral e intravenosa
CLINDAMICINA ORAL CLINDAMICINA
INTRAMUSCULAR
SALBUTAMOL NEBULIZADOR SALBUTAMOL INHALADOR
RANITIDINA ORAL
RANITIDINA PARENTERAL RANITIDINA INTERAVENOSA
