Antiácidos
Los antiácidos son bases débiles que reaccionan con el ácido gástrico para formar una sal y
agua, disminuyendo de esta forma la acidez gástrica. Dado que la pepsina es inactiva a un
pH superior a 4, los antiácidos también reducen su actividad.
Se suelen distinguir dos tipos:
Sistémicos: La parte catiónica de la molécula sufre absorción, por lo que puede producirse
alcalosis sistémica. Acción rápida pero poco duradera, con posible efecto rebote.
No sistémicos: Al reaccionar con el ácido clorhídrico, la parte catiónica forma una sal que
no se absorbe. Acción más lenta y sostenida, por lo general sin efecto rebote.
Los antiácidos que se utilizan habitualmente son sales de aluminio y magnesio, como el
hidróxido de aluminio (generalmente una mezcla de Al(OH)3 e hidratos de óxido
alumínico) o hidróxido de magnesio [Mg(OH)2], solos o combinados.
El carbonato cálcico [CaCO3] reacciona con el HCl para formar CO2 y CaCl2; se trata de
un preparado que se usa habitualmente. La absorción sistémica del bicarbonato sódico
[NaHCO3] puede producir una alcalosis metabólica transitoria; no se recomienda la
administración prolongada de este antiácido.
Farmacodinamia: Los antiácidos varían ampliamente en cuanto a su composición
química, capacidad para neutralizar el ácido, contenido de sodio, sabor aceptable y precio.
La capacidad de un antiácido para neutralizar el ácido depende de la que posee para
neutralizar el HCl (hipersecreción de ácido clorhídrico) gástrico y de si el estómago está
lleno o vacío (la presencia de alimento retrasa el vaciado gástrico y prolonga el tiempo de
reacción del antiácido).
Ellos son bases débiles que reaccionan con el ácido clorhídrico gástrico para formar
cloruros, agua y dióxido de carbono, por lo que neutralizan al ácido clorhídrico secretado y
producen aumento en el pH gástrico.
Farmacocinética: Se administran por vía oral. Es variable el grado en que se absorben los
distintos antiácidos. Los que contienen aluminio, calcio o magnesio se absorben menos que
los que contienen bicarbonato de sodio (NaHCO3). Son eliminados por orina y heces.
Usos Terapéuticos
Los antiácidos con aluminio y magnesio se utilizan para el alivio sintomático de la
enfermedad ulcerosa péptica y de la ERGE. Estas sustancias pueden favorecer la curación
de las úlceras duodenales, pero los datos sobre su eficacia en el tratamiento de las úlceras
gástricas agudas son menos demostrativos; estos principios activos se utilizan como
tratamiento de última línea. [Nota: los preparados de carbonato cálcico se utilizan también
como complementos de calcio en el tratamiento de la osteoporosis.]
Neumonitis por aspiración. Los antiácidos han constituido el tratamiento preventivo de
elección en los pacientes sometidos a internamiento en UCI y durante la inducción de
anestesia quirúrgica. Sin embargo, algunas formulaciones antiácidas con tamaño grueso
de partícula pueden resultar dañinas para el tejido pulmonar si son aspiradas
Dosis: La dosis que se recomienda es de una tableta 4 a 6 veces al día, 1 a 3 horas después
de ingestión de alimentos y antes de acostarse o una cucharada 4 a 6 veces al día. El
hidróxido de aluminio se presenta en tabletas de 200 mg y suspensión, y el hidróxido de
magnesio está disponible en suspensión.
Reacciones Adversas
El hidróxido de aluminio tiende a provocar estreñimiento, y el hidróxido de
magnesio, diarrea. Los preparados que combinan ambos fármacos ayudan a normalizar la
función intestinal. La unión del fosfato con los antiácidos que contienen aluminio puede
conducir a la hipofosfatemia.
Además de su potencial para la alcalosis sistémica, el bicarbonato sódico libera CO2, con
producción de eructos y meteorismo. La absorción de los cationes de los antiácidos
(Mg++, Al+++, Ca++) no suele ocasionar problemas en los pacientes cuya función renal es
normal, pero su contenido de sodio, en cambio, puede ser un factor a tener en cuenta en los
pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca congestiva.
También pueden producirse efectos adversos en los pacientes con afectación renal, por
acumulación de magnesio, calcio, sodio y otros electrólitos. El aporte excesivo de
carbonato cálcico junto con alimentos ricos en calcio puede conducir a la hipercalcemia.
Contraindicaciones
Está contraindicado administrar hidróxido de aluminio en pacientes con insuficiencia
renal, porque puede ocasionar osteoporosis y encefalopatía.
Aloglutamol
Farmacodinamia: Dos sitios activos que se combinan con el ácido clorhídrico. Debido a
esta reacción química, el pH del estómago no se eleva en forma brusca, por lo cual no se
origina fenómeno de rebote.
Se produce acción alcalina y se favorece la curación de la mucosa gástrica inflamada o de
la úlcera péptica, ya que se inhibe la mayor parte de la acidez libre y también la actividad
de la pepsina, pero en forma reversible. Aumenta la presión del esfínter esofágico inferior e
inhibe el reflujo gastroesofágico.
Farmacocinética: Se administra por vía oral, no se absorbe en el tubo digestivo. No se
metaboliza y es eliminado a través de las heces.
Usos Terapéuticos-Dosis
El aloglutamol se utiliza como coadyuvante en el tratamiento de esofagitis por reflujo,
gastritis, úlcera gástrica y úlcera duodenal, así como hernia hiatal. La dosis que se emplea
es de 1 tableta masticable o una cucharada de 5 ml, 1 a 3 horas después de cada comida y al
acostarse. El fármaco se presenta en tabletas masticables de 500 mg y frasco con polvo de
120 ml para reconstituir.
Reacciones Adversas
Se han informado pocas reacciones secundarias, las más frecuentes son náuseas.
Contraindicaciones
No se debe de administrar en caso de hipersensibilidad al compuesto.
Protectores de la Mucosa
Estos compuestos, denominados citoprotectores, favorecen por diversos mecanismos la
protección de la mucosa y previenen su lesión, al tiempo que reducen la inflamación y
curan las úlceras existentes. La prostaglandina E2 (PGE2) y la prostaciclina (PGI2) son las
principales prostaglandinas que sintetiza la mucosa gástrica.
Las prostaglandinas tienen una participación importante en modulación del dolor,
inflamación y fiebre. También controlan muchas funciones fisiológicas, como secreción de
ácido y producción de moco en el tubo digestivo, contracciones uterinas, y flujo sanguíneo
renal. Asimismo, las prostaglandinas se encuentran entre los mediadores químicos que se
liberan en procesos alérgicos e inflamatorios.
Misoprostol
Farmacodinamia: El misoprostol interactúa con receptores de prostaglandina en células
parietales del interior del estómago, lo cual reduce la secreción gástrica de ácido.
Además, el misoprostol tiene un efecto citoprotector del tubo digestivo al estimular la
producción de moco y bicarbonato.
Esta combinación de reducción del ácido y efectos citoprotectores da al misoprostol
una ventaja terapéutica única para contrarrestar la ulceración estomacal inducida por
AINE.
El misoprostol aumenta las concentraciones uterinas al interactuar con receptores de
prostaglandina en el útero.
Farmacocinética. El misoprostol se absorbe con rapidez después de su administración
oral y luego es reesterificado con rapidez y en alto grado para formar misoprostol ácido,
metabolito principal y activo del fármaco.
Parte de esta conversión puede ocurrir en las células parietales. Una sola dosis inhibe
la producción de ácido al cabo de 30 minutos; el efecto terapéutico alcanza su máximo
a los 60 a 90 minutos y persiste hasta por 3 h.
Los alimentos y los antiácidos disminuyen la tasa de absorción de misoprostol, lo que
da por resultado un retraso y disminución de las concentraciones plasmáticas máximas
del metabolito activo.
El ácido libre es excretado principalmente en la orina con una semivida de eliminación
de 20 a 40 min.
Usos Terapéuticos-Dosis
El misoprostol está aprobado por la FDA para evitar la lesión mucosa provocada por los
NSAID. Sin embargo, pocas veces se utiliza debido a sus efectos adversos y la
incomodidad de su administración cuatro veces al día. Así como también se utiliza para la
inducción del trabajo de parto.
El grado de inhibición de secreción de ácido gástrico por el misoprostol guarda una
relación directa con la dosis; las dosis orales de 100 a 200 μg inhiben en grado importante
la secreción basal de ácido (una inhibición de incluso 85 a 95%) o la secreción de ácido
estimulada por los alimentos (inhibición de incluso 75 a 85%). La dosis recomendada usual
para la profilaxis contra la úlcera es 200 μg cuatro veces al día.
El fármaco se presenta en tabletas de 100 y 200 microgramos o ampolletas de 120 y 500
microgramos. Otras presentaciones: comprimidos vaginales.
Reacciones Adversas
El misoprostol tiene una advertencia de recuadro negro debido al riesgo potencial de
inducir aborto (categoría de la FDA para el embarazo X). Por tanto, el fármaco está
contraindicado en embarazadas.
Otros efectos comunes son diarrea, dolor abdominal, manchado intermenstrual (en
mujeres) y cefalea. Cuando se usa para fines no indicados como inducción del trabajo de
parto, terminación del embarazo o maduración cervicouterina, el misoprostol puede causar
complicaciones maternas o fetales como muerte, infección, lesión uterina y bradicardia
fetal.
Contraindicaciones
Está contraindicado su uso durante el embarazo y en pacientes en quienes se sabe son
hipersensibles a las prostaglandinas.
Sucralfato
El sucralfato es un agente citoprotector gástrico el cual está formado por una sal de
aluminio (hidróxido de polialuminio) y de un disacárido llamado octasulfato de sacarosa.
Farmacodinamia: Se adhiere en el sitio de la lesión ulcerosa y forma una capa protectora
contra el ácido clorhídrico, las pepsinas y las sales biliares, lo que favorece la cicatrización.
Además, estimula la síntesis endógena de las prostaglandinas en la mucosa e inhibe la
pepsina.
Farmacocinética: El sucralfato se administra por vía oral. Sólo se absorbe una pequeña
cantidad (3%) a través de la mucosa gastrointestinal, no se metaboliza. Es eliminado en las
heces.
Usos Terapéuticos-Dosis
El sucralfato se indica en pacientes con úlceras duodenales y gástricas. Cabe destacar que
este fármaco no evita las úlceras inducidas por AINE ni cura las úlceras gá[Link] dosis
que se recomienda es de una tableta cada ocho horas durante 4 a 8 semanas. El fármaco se
presenta en tabletas de 1 g.
Reacciones Adversas
La administración del medicamento puede ocasionar alteraciones gastrointestinales como
náuseas, diarrea o estreñimiento y erupción cutánea.
Contraindicaciones
No se debe administrar en pacientes hipersensibles al compuesto.
