ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA

BETALACTAMICOS
PENICILINAS
TIPOS F-DINAMICA F-CINETICA ESPECTRO DE ACCION USOS CLINICOS E ADVERSOS
PENICILINAS Se unen a proteínas Absorción: depende Alta sensibilidad - Infecciones son los anti
NATURALES fijadoras de de la estabilidad del por microbianos de
- CRISTALINA penicilina (las pH Estreptococos (pyogenes, del estreptococo mayor toxicidad
- PROCAINICA cuales son enzimas grupo beta, pneumoniae, el s (Neumonias selectiva.
- BENZATINICA de p. Naturales: via viridans), peptoestreptococos, , amigdalitis ).
transpeptidación) parenteral neisserias, corynebacterium, - Endocarditis la más grave es
por unión treponema, actinomyces y por la hiper
covalente Vida media pasteurella estreptococo sensibilidad.
biológica: 30-90 min viridans.
inhibiendo Sensibilidad variable - Uretritis los
- Reacción de - Cristalina: 10 gonócocica. determinantes
transpeptidaci horas Estafilococo aureus , - Tétanos. son ácido
PENICILINAS on epidermidis, listeria , - Difteria. penicilinoico.
SEMISINTETICAS - Síntesis de - Procainica: 8- clostridium, bacilos anthracis - Gangrena
peptidoglucan 12 horas y campilobacter. gaseosa. la enfermedad
ESPECTRO REDUCIDO os - Sífilis. de suero 7 a 10
- Resistentes al pH - Benzatinica: 3- Pobre sensibilidad - Actinomicosis días luego de
acido Acción final 4 semanas exposición.
PENICILINA V - Lisis enterococo faecalis, proteus,
- Resistentes a bacteriana Dicloxacilina,ampicil brucella, haemophilus y la penicilina a
beta-lactamasas ina y amoxicilina son bordetella dosis altas
METICILINA El efecto es estables al Ph inducen
NAFCICILINA bactericida solo si RESISTENTES A convulsiones.
OXACICIINA la bacteria esta en Niveles 4-8 coliformes, salmonella,
DICLOXACILIN crecimiento y estomago vacio nocardia y vibrio. la oxacilina
A sintetizando la puede provocar
FLUCLOXACILI pared celular Via IV niveles 20-50 hepatitis
NA
Unión a proteínas la meticilina
variables nefritis
ESPECTRO APLIADO
- AMINOPENICILINA Concentración en la nafcilina
S tejidos similar al neutropenia.
AMPICILINA plasma
AMOXICILINA Penetran poco en la ampicilina
- CARBOXIPENICILIN próstata, ojo, colitis pseudo
AS cerebro. mebranosa
CARBENICILIN
A Excreción rápida via
TICARCILINA renal
- UREIDOPENICILIN
AS
PIPERACILINA
AZLOCILINA
MEZLOCILINA
- Resistentes a La dicloxacilina tiene Su espectro es similar a la Su uso clínico es la
beta-lactamasas buena penicilina G , son menos infección
METICILINA concentración en la activos contra todos los producida por
NAFCICILINA piel. gérmenes. estafilococo
OXACICIINA aureus , productor
DICLOXACILIN Han emergido cepas de betalactamasa.
A hospitalarias resistentes a las
FLUCLOXACILI penicilinas resistentes a
NA betalactamasas
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- AMINOPENICILINA Similar a las penicilinas

S naturales pero inhiben el - Infecciones
AMPICILINA haemophilus , activas para por
AMOXICILINA enterococo faecalis , Haemophilus
salmonellas , shigellas , (otitis ,
escherichia coli y proteus. sinusitis ) .
No tiene efecto para - Infecciones
pseudomonas , klebsiella , no
enterobacter , ni bacteroides complicadas
fragilis. del TGU por
E. Coli.
Son sensibles a - Casos de
betalactamasas fiebre
Resistencia por plásmidos tifoidea.
(cepas de salmonella , - Endocarditis
haemophilus , E. Coli y por
gonococo) enterococo
faecalis
combinada
con un
aminoglucósi
do.
- Infección
intestinal por
shigella.

- CARBOXIPENICILIN su espectro es similar al de la La indicación Problemas :

AS Ampicilina , su ventaja es clínica infección hipocalemia y
CARBENICILIN ampliar el espectro a por pseudomona. efecto
A Pseudomona aeruginosa , antiagregante
TICARCILINA Proteus y algunas cepas de plaquetário.
Enterobacter.

La Ticarcilina es similar a la
carbenicilina pero tres veces
más activa contra la
pseudomonas.

- UREIDOPENICILIN Espectro de acción similar a la Su uso clínico

AS carbenicilina pero de mayor importante es en
PIPERACILINA actividad frente a Bacteroides el paciente
AZLOCILINA fragilis , klebsiella , serratia neutropénico con
MEZLOCILINA marcensces , proteus y fiebre asociado a
Enterobacter. un
aminoglucósido.
La piperacilina es la más Alternativa en el
activa contra Pseudomona manejo de
maltophila , cepacia y putida. infección por
Pseudomonas.
TODAS SON SENSIBLES A LAS En infección
BETALACTAMASAS nosocomial por
bacterias
ticarcilino-
resistentes.
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CEFALOSPORINAS
- DE PRIMERA La cefazolina es la S. aureus, neumococo, no Alternativa a la Nauseas,
GENERACION que alcanza para enterococo faecalis y penicilina por vomito,
CEFALOTINA mayores niveles actinomyces. Activo contra E. resistencia o diarrea,
CEFAZOLINA séricos Coli , P. mirabilis y Klebsiell hipersensibilidad Tromboflebitis
CEFAPIRINA en los siguientes
CEFALORIDINA Pobre penetración casos: Hiper
al LCR - Infección sensibilidad 1-4
Buena a pleura y urinaria no % cruzada con
amnios complicadas. penicilinas 10%.
- Infección
respiratoria Nefrotoxicidad
baja. con cefaloridina
- Sinusitis y (Necrosis
otitis. Tubular
- Celulitis y Aguda) y
piodermitis. cefalotina.
- Sujeto a
estudios Efecto
clínicos disulfiram
con
- DE SEGUNDA Son muy estables contra CEFOXITINA : Muy cefamandol,
GENERACION betalactamasas. eficaz en cefoperazon,
CEFACLOR VO anaerobios cefotetan.
CEFAMANDOL Mayor actividad frente a E. (Bacteroides) .
CEFUROXIMA Coli y Klebsiella , Haemophilus Indicada en sepsis Hipopro
CEFOXITINA , salmonellas y estafilococo. intraabdominal y trombinemia
CEFOTIAM ginecológica.
CEFIMETAZOL LA CEFOXITINA ES ACTIVA Hipopro
CONTRA EL BACTEROIDES CEFACLOR : teinemia (grupo
FRAGILIS Indicada en otitis metiltiotetrazol
media y sinusitis. ).

CEFUROXIMA : En Coombs 3%,

infecciones del
SNC. rara hemolisis

- DE TERCERA Difunden bien al Son estables contra las CEFTRIAXONA : Neurotoxicidad:

GENERACION LCR betalactamasas Eficaz en infección Alucinaciones,
CEFOTAXIME por Neisserias convulsiones
CEFTIZOXIME NO TAN ACTIVOS CONTRA
CEFMENOXIME estafilococo areus CEFTAZIDIME : La
CEFTRIAXONA más eficaz en
Haemophilus , Klebsiella y infección por
Proteus vulgaris. Pseudomonas.

La cefoperazona es activa CEFOTAXIMA :

para Gram positivos Primera línea en
estreptococo hemolítico y infección del SNC
neumococo. por Gram
negativos
El ceftizoxime solo actúa
frente a Pseudomonas. CEFIXIME : Única
por vía oral.
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- DE CUARTA Rápida No cruza la barrera Son “invisibles” para las Se reservan para
GENERACION penetración en la hematoencefalica Betalactamasas. infecciones
CEFEPIME bacteria , alta severas
CEFPIROME afinidad por las ESPECTRO DE ACCION: intrahospitalarias
CEFLACLIDINA proteínas fijadoras Pseudomonas , serratia , por gérmenes
en la pared. enterobacter y klebsiella multiresistentes.
productoras de
betalactamasas. Útil como
El cefpirome es el más activo monoterapía solo
contra estafilococo. en: neumonía
severa adquirida
en la comunidad ,
infecciones
complicadas en
orina y tejidos
blandos.

En terapia
combinada para el
manejo de
infecciones
nosocomiales de
origen
intraabdominal.
NUEVOS BETALACTAMICOS

- AZTREONAM Penetra bien la Es estable a las Su uso clínico es

membrana externa betalactamasas. en neutropénico
de los Gram - febril asociado a
BACILOS GRAM - AERÓBICOS VANCOMICINA.
incluyendo Pseudomonas ,
serratia y citrobacter freundi. En infección
abdominal
No es activo para anaerobios asociado a
ni Gram positivos. clindamicina

- MONOBACTAMS Penetra bien la Es estable a las Rashes, elevación

MONOCICLICOS membrana externa Rápidamente betalactamasas. de las
de los Gram excretado por la aminotransferasas
orina BACILOS GRAM - AERÓBICOS
incluyendo Pseudomonas , Los pacientes
serratia y citrobacter freundi. alérgicos a
penicilina pueden
No es activo para anaerobios tolerar estos
ni Gram positivos. medicamentos
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- CARBAPENEMS El Imipenem es el de “mayor” Su uso se reserva Debido al riesgo

- IMIPENEM espectro antibacteriano para infecciones de resistencia
- MEROPENEM conocido. Administrado con mixtas severas a NO SE DEBE
- ERTAPENEM Cilastina inhibidor de la nivel USAR como
- LORACARBEF dihidropepetidasa (que intrahospitalario. MONOTERAPIA
inactiva el Imipenem-riñón) en infección por
Pseudomonas.
No activo contra estafilococo
meticilino-resistente.
ES UN PODEROSO INDUCTOR
DE BETALACTAMASAS.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

Difieren ligeramente en sus aspectos farmacológicos, estabilidad, potencia y actividad.

Los inhibidores de la lactamasa β están disponibles sólo en combinaciones fijas con penicilinas específicas.

El espectro antibacteriano de la combinación se determina por la penicilina acompañante, no por el inhibidor de la lactamasa β.

Un inhibidor amplía el espectro de una penicilina siempre y cuando la inactividad de ésta se deba a la destrucción por la lactamasa β y que el
inhibidor sea activo contra la lactamasa β que se produce.

En consecuencia, la combinación de ampicilina-sulbactam es activa contra S. aureus y H. influenzae productores de lactamasa β, pero no contra
Serratia que produce una lactamasa β que no es inhibida por el sulbactam.

De igual manera, si una cepa de P. aeruginosa es resistente a la piperacilina, también lo es a la combinación piperacilina-tazobactam, ya que el
tazobactam no inhibe a la lactamasa β cromosómica que produce P. aeruginos

ACIDO CLAVULAMICO Inhibe irreversiblemente Uso clínico en

betalactamasas II , III , IV y V. infecciones
urinarias , del TR y
Solo inhibe betalactamasas I en infecciones
del Bacteroides fragilis. dermatológicas.

Sensibiliza algunas cepas

resistentes a la Amoxicilina:
S. Aureus , H. Influenza , N.
Gonorrea , E. Coli , Klebsiella ,
Proteus y Bacteroides.

No para Pseudomonas ,
serratia , Enterobacter.
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SULBACTAM Inhibe las betalactamasas Uso clínico

clase II , IV y V. infecciones en
piel, pie diabético ,
Sensibiliza algunas cepas en infecciones
productoras de respiratorias, de la
betalactamasas: S. aureus , H. vía urinaria y en
influenza , E. coli . , klebsiella infecciones
y salmonella. ginecológicas.

Activa para Bacteroides fragili

GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA No se absorbe en
TEICOPLANINA tracto intestinal
por lo cual es útil
para la
Enterocolitis por
Clostridium
difficile.

Vía IV produce
niveles de 15 a 30
ug/mL infusión 1
hora.

Difunde bien a
liquido pleural ,
pericardico ,
ascitico poco al
LCR.

Excreción renal
(filtración) 90% sin
cambios. VMB 5-6
horas.

VANCOMICINA MECANISMO DE S. Aureus (MR) 0.2-2 S. - Infección por Tromboflebitis

ACCION DE Epidermidis (MR) 0.4-5 S. estafilococo se disminuye al
VANCOMICINA Pyogenes 0.1-1 S. meticilino administrar
Pneumoniae 0.5-1 E. Faecalis resistente. lentamente.
Inhibe la 0.5-4 corynebacterium 0.5-1 - Endocarditis Ototoxicidad
transglucosidasa C. Perfringesns 0.25-1 C. por relacionada
alterando Difficile estreptococo con niveles
elongación y resistente a séricos altos.
entrecruzamiento betalactámic Nefrotoxicidad
del peptidoglicano os. se potencia al
en la pared - Profilaxis en asociar otros
bacteriana pacientes de fármacos con
debilitando y alto riesgo de efecto
provocando su Endocarditis nefrotoxico.
lisis. También bacteriana. Síndrome
lesiona la - Colitis pseudo hombre cuello
membrana celular. membranosa rojo rubor por
Actúan por C. liberación de
intracelularmente Difficile. histamina ,
relacionado con
La resistencia es velocidad de
mediada por infusión.
fenotipos vanA ,
vanR y vanS que
alteran el sito de
 unión de la
vancomicina

TEICOPLANINA Se puede usar vía Espectro de acción similar a la Los efectos

IM o IV. vancomicina aunque es más indeseables son
activa frente a estreptococos. similares a la
La VMB es Excepto para el enterococo. vancomicina
prolongada 45 a 70
horas.

TIPOS F-DINAMICA F-CINETICA ESPECTRO DE ACCION USOS CLINICOS E ADVERSOS

LIPOPEPTIDOS
DAPTOMICINA Es un compuesto Su acción Su espectro antimicrobiano - No está Debe
polar lipofílico, de bactericida es incluye solo bacterias indicada en monitorizarse
peso molecular concentración grampositivas: caso de los niveles de
elevado (1.623 Da) dependiente por lo [Link], Staphylococcus infecciones creatinfosfokina
que actúa en la que el parámetro coagulasa pulmonares sa (CPK) dado
membrana farmacocinético que negativos, Enterococcus pues es que puede
citoplasmática sin correlaciona más spp., Streptococcus beta- inactivada ocasionar daño
penetrar en el estrechamente la hemolíticos, [Link] y por el muscular con
citoplasma eficacia Streptococcus del grupo surfactante elevación de la
bacteriano. antibacteriana de viridans. pulmonar. CPK que
este antibiótico y revierte tras la
El tallo hidrofóbico por lo tanto, actúa También presenta actividad suspensión del
de la molécula se como predictor de sobre Corynebacterium spp y fármaco. No
inserta su farmacodinamia Listeria monocytogenes, así ocasiona
irreversiblemente antibacteriana es el como microorganismos toxicidad
en la membrana relación entre el grampositivos anaerobios hepática o
celular de la área bajo la curva (Clostridium difficile, renal.
bacteria (ABC) y la CMI. Clostridium
grampositiva, en perfringens, Peptoestreptoco
un proceso que No se metaboliza ccus spp y Propinobacterium
requiere calcio. por los microsomas spp).
hepáticos humanos
Se postula que los y no inhibe o induce posee una buena actividad
oligomeros al citocromo P45011 sobre microorganismos
formados crean , por lo que no grampositivos con resistencia
canales de potasio existen descritas a los antibióticos de elección
en la membrana, interacciones con en las infecciones por estos
conduciendo a la otros fármacos. microorganismos
pérdida de potasio
y alteración de la Vida media 8-9 Es activo frente a SARM, S.
polarización de la horas aureus con sensibilidad
membrana. disminuida a la vancomicina
Unión a proteínas (VISA, Vancomycin
La alteración de la plasmáticas 90-93% Intermediate S. aureus), S.
síntesis de las aureus con alto nivel de
macromoléculas Volumen de resistencia a la vancomicina
dependientes de distribución bajo y Enterococcus spp resistente
potasio es la causa a los glucopéptidos
de la muerte Excreción renal 78%
celular. y heces 6% frente a S. aureus sensible a
meticilina (SASM),
Ello produce una No interactua con daptomicina es rápidamente
escasa respuesta citocromo p450 bactericida y más activo que
inflamatoria, y es vancomicina y al menos tan
posible que haya Inactivada por activo como las penicilinas
menos fragmentos surfactante isoxazólicas (espectro
bacterianos pulmonar reducido).
inflamatorios
liberados por la Penetración en
daptomicina que meninges inflamada
6%
por otros agentes
bacterianos.

Este es el
mecanismo que no
produce lisis
celular y minimiza
la liberación de
toxinas bacterianas
a la circulación.

La acción de la
daptomicina es
rápidamente
bactericida e
independiente del
inóculo bacteriano.

La interacción
directa con la
membrana sugiere
que la daptomicina
puede actuar
independientemen
te de la fase de
crecimiento o
actividad
metabólica celular.