La Clozapina fue el primero de una serie de
fármacos diseñados para el tratamiento de la
esquizofrenia y otros trastornos psicóticos
denominados antipsicóticos atípicos.
Creado a finales de los años 1950, pronto se
comprobaron sus especiales características:
baja tasa de efectos adversos neurológicos
extrapiramidales (temblor y parkinsonismo) y
mayor eficacia frente otros antipsicóticos.
USO EN NIÑOS
La seguridad y eficacia del uso de clozapina en
menores de 16 años no han sido establecidas.
Uso no recomendado.
USO EN ANCIANOS
La seguridad y eficacia del uso de clozapina
en ancianos no han sido específicamente
establecidas. Los pacientes geriátricos
parecen presentar una mayor predisposición
a sufrir hipotensión ortostática y una mayor
sensibilidad a los efectos anticolinérgicos.
El tratamiento con clozapina está indicado
sólo en pacientes esquizofrénicos resistentes
a otros tratamientos, es decir pacientes que
no responden a los neurolépticos o que no
los toleran.
MECANISMO DE ACCION
Accion bloqueante débil sobre
receptores dopaminergicos D1, D2, D3y
D5
Potente efecto anti alfa-adrenergico
anticolinérgico, antihistamínico y
disminución de nivel de vigilia.
o Absorción: VO 90-95% No alterada por alimentos
o Metabolismo de primer paso
o Unión a proteínas plasmáticas: 95%
o Vida media: 12h (6-26h)
o Metabolitos activos: desmetilo Más débil y de duración mas corta
o Excreción: 50% renal 30% intestinal
FARMACODINÁMIA
o anti- h1: Sedación
o Alfa 1: hipotensión
o Anticolinérgico antimuscarínico
o Aumenta actividad dopaminérgica en
la corteza prefrontal y disminuye en el
núcleo acumbens.
Se absorbe bien por vía oral y alcanza
concentraciones máximas en 2.5 h. Se une
extensamente a las proteínas plasmáticas y
se distribuye ampliamente en el organismo.
Se metaboliza en forma extensa en el hígado
y se elimina en la orina y heces. Su vida
media de eliminación es de 8 h.
Antipsicótico, derivado dibenzodiazepínico.
Antidopaminérgico débil (bloquea los
receptores dopaminérgicos D1 y D2),
estimula levemente la producción de
prolactina. Presenta actividad antiemética,
anticolinérgica, sedante y bloqueante alfa-
adrenérgica. También posee débil actividad
bloqueante ganglionar, antihistamínica y
antiserotoninérgica.
MUCHAS
GRACIAS