TTOT sobredosis: [Link]
gov/es/informacion-sobre-drogas/los-opioides
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libro excelente ver mecanismo receptor
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419&sa=X&ved=0ahUKEwi9h_70quDlAhWqtlkKHcw2DcsQ6AEIXzAI#v=onepage&q=opioides&f=fal
se
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Un poco de ..
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Los receptores opioides son receptores celulares para neurotransmisores presentes en
el sistema nervioso de los grandes mamíferos, a los que se unen los opioides (ya sean estos
de procedencia endógena o exógena). Se postuló en los años 70 ante la multiplicidad de
respuesta que produce la administración externa de opiáceos. En 1973 se descubrió su
existencia y se denominaron, de forma genérica, receptores opioides.
Los opioides, ya sea endógenos (producidos por el propio organismo)
o exógenos (administrados externamente), se unen de forma específica y reversible a estos
receptores, y producen de este modo sus acciones biológicas.
localizados predominantemente en el sistema nervioso (en el encéfalo, especialmente en
el área tegmental ventral, y a lo largo de la médula espinal y en la periferia).
Qué efecto tienen los opioides en el cerebro y el cuerpo?
Efectos a corto plazo
1. Sensación de tranquilidad, somnolencia, confusión
2. Respiración lenta o detenida (puede causar sobredosis)
3. Náuseas, vómitos
4. Estreñimiento
Efectos a largo plazo
1. Adicción
2. Infecciones cardíacas
3. Infecciones pulmonares
4. Dolores musculares
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receptores
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Opio y analgésicos opiáceos
El opio es una droga analgésica y narcótica que se extrae de la
adormidera, Papaver somniferum. La adormidera o planta del opio es
una planta herbácea anual que puede crecer hasta el metro y medio, y sus
flores son blancas, rosas o violetas. La cápsula, redonda y gruesa,
contiene numerosas semillas pequeñas y negras.
El opio se extrae al realizar incisiones superficiales en las cápsulas
(cabezas) cuando todavía están verdes, justo unos días después de
caérsele los pétalos a las flores.
Los cortes exudan un látex blanco y lechoso con un alto contenido en
alcaloides. Esta savia, al secarse, se convierte en una resina cristalina de
color marrón oscuro (que es el opio en bruto) con los alcaloides ya muy
concentrados.
El opio contiene entre un 10 y un 20% de alcaloides, 5-6% de minerales,
de azúcares y además, ácidos orgánicos. Entre los alcaloides del opio
podemos citar la morfina, la codeína y la tebaína, todos ellos
pertenecientes al grupo de derivados fenantrénicos y entre los que la
primera es la más abundante. También se encuentran en el opio otro tipo
de alcaloides, los derivados bencilisoquinoleínicos, que a dosis
terapéuticas no son narcóticos y poseen otros tipos de actividad
farmacológica. Los principales son la papaverina (antiespasmódico) o la
noscapina (antitusígeno).
Los analgésicos opiáceos (u opioides) son un grupo de fármacos: unos
naturales como la morfina y otros sintéticos como el fentanilo, que
actúan sobre los receptores opioides del sistema nervioso central. Existen
cuatro tipos de receptores, aunque son tres los que presentan actividad
farmacológica en relación con el dolor. La interacción de los opiáceos
con los receptores depende de dos factores: la afinidad respecto al
receptor y el tipo de acción sobre ellos. En consecuencia, se suele hacer
la clasificación de estos medicamentos en:
«Opioide» es el término empleado para definir cualquier sustancia endógena o sintética que
produce efectos similares a la morfina y que se bloquea por un antagonista. El término
«opiáceos», más antiguo, hace referencia a las sustancias morfínicas sintéticas que poseen una
estructura no peptídica. El opio contiene numerosos alcaloides naturales como la morfina, la
codeína, la tebaína, la noscapina y la papaverina.
En bioquímica, un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor
celular y provocar una acción determinada en la célula generalmente similar a la
producida por una sustancia fisiológica.
La nocicepción es un proceso neuronal mediante el cual se codifican y procesan los estímulos
potencialmente dañinos contra los tejidos.
El dolor nociceptivo es causado por la estimulación de un sistema nervioso intacto que funciona
normalmente. Por la diferencia en el patrón de inervación, el dolor nociceptivo puede ser
clasificado como: Somático: áreas superficiales muy inervadas con una localización precisa del
dolor. Visceral: órganos inervados difusamente con pobre localización del dolor. El dolor
nociceptivo es beneficioso para el organismo ya que invoca acciones de protección y defensa para
evitar mayor daño y para ayudar en la reparación tisular y regeneración.
La detección de los estímulos nocivos. Los nociceptores se clasifican de acuerdo a los
axones que viajan de los receptores a la médula espinal o el cerebro.
Los nociceptores tienen cierto umbral; es decir, que requieren un mínimo de intensidad
de la estimulación antes de que desencadenan una señal-
Los tres distintos tipos de receptores opioides (mu, kappa y delta), pertenecen a la categoría de
receptores acoplados al sistema de proteína G, con sus característicos siete segmentos
transmembrana. El estímulo de los receptores opioides ocasiona una serie de eventos
intracelulares. La proteína Gi, y quizá otros mediadores intracelulares, disminuyen la actividad de
la adenilato ciclasa; el descenso en la producción de AMP cíclico produce apertura de canales de
potasio y bloqueo de canales de calcio, con la consiguiente hiperpolarización celular. El resultado
es un descenso en la liberación de neurotransmisores. La transducción, transmisión y percepción
del estímulo doloroso se reducen cuando se activan los receptores opioides en las estructuras
involucradas en esa vía, tales como las neuronas aferentes, el tracto espinotalámico, los núcleos
talámicos, el sistema límbico y la corteza cerebral. Además, los opioides también activan las vías
descendentes inhibidoras del dolor, que se inician en la sustancia gris periacueductal en la médula
rostro-ventral. El resultado combinado de esas acciones es una elevación del umbral del dolor. El
dolor suele acompañarse de respuestas emocionales tales como ansiedad, miedo y angustia. A
través de su interacción con receptores en el sistema límbico, los analgésicos opioides alteran
también estas respuestas, por lo que la capacidad para tolerar el dolor también aumenta (7)
Diapo esructura En 1806, el químico alemán Friederich Sertürner
aisló por primera vez el principio activo del opio dándole el nombre
de morfina, en referencia a Morfeo, dios de los sueños en la
literatura griega. El opio contiene más de 20 alcaloides distintos.
Receptores
La transducción, transmisión y percepción del estímulo doloroso se reducen cuando se activan
los receptores opioides.
Los receptores opioides resultan ser los sitios específicos con los cuales interactúan los agonistas
opioides endógenos y exógenos y sus antagonistas para exhibir sus acciones y efectos clínicos (ver
adelante relación estructura-actividad). Existen datos convincentes que demuestran que el SNC
tiene cuando menos tres clases principales de receptores de opioides, designados mu, kappa y
delta, también se cuenta con fuerte evidencia que indica la presencia de varios subtipos de
receptores de cada clase. 5,13,14 Los estudios de fijación en receptores demuestran perfiles de
selectividad diferentes para cada clase, en tanto que los estudios funcionales han establecido sus
perfiles farmacológicos
Según su actividad intrínseca (eficacia), los opioides se clasifican en: a) Agonistas: reconocen un
determinado receptor y producen una respuesta celular que se traduce en un efecto
farmacológico. b) Agonistas parciales: reconocen el receptor, pero la respuesta biológica es
inferior al efecto máximo. Son esencialmente agonistas parciales para los receptores µ y agonistas
para el resto. La actividad intrínseca µ nunca será máxima y el efecto tendrá un techo. Si ocupan
un receptor µ ejerciendo efectos débiles, lo bloquean para el efecto del agonista puro. c)
Agonistas-antagonistas: activan parcial o totalmente unos receptores y bloquean otros. La acción
agonista es, en general, sobre los receptores κ, comportándose sobre los µ como antagonistas o
agonistas parciales. d) Antagonistas: reconocen un determinado receptor y lo ocupan sin inducir
los cambios celulares que traducen el efecto farmacológico(3). En la tabla II se representan los
diferentes modos de actividad intrínseca de los opioides sobre los receptores.
[Link]
[Link]
answers/what-are-opioids/faq-20381270
[Link]
e/information-sheet/es/
[Link]
Farmacocinética y absorción -clasificacion:
[Link]
Clasificación [Link]
Facrmac [Link]
Dependiendo de su afinidad por los receptores opioide y de su eficacia se clasifican comov:
Agonistas puros: morfina,heroína, codeína, metadona, levo-alfa acetil-metadol
( LAAM), fentanilo, dextropropoxifeno
▪ Agonistas parciales: bupremorfina
▪ Agonistas/antagonistas: pentazocina
▪ Antagonistas: naloxona, naltrexona
Ente los depresores del sistema nervioso central encontramos: metadona, heroína, morfina,
codeína , fentanest, meperidina y otros
antídoto [Link]
acgRE0ytEJ:[Link]/appsext/DescargarFichero/[Link]%3FcodigoAcceso%3DPortalD
eSalud%26fichero%3DToxicologia%[Link]+&cd=18&hl=es-419&ct=clnk&gl=co
clasificación opioides y receptores muy bueno ver
[Link]
Importante ver:
[Link]
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