BIGUANIDAS (DIEGO)
Las biguanidas son principios activos que poseen un amplio espectro de actividad
antibacteriana, pero su acción como fungicida y virucida es bastante limitada. Se incluyen
en este grupo la clorhexidina, alexidina y las biguanidas poliméricas (1).
Estos compuestos funcionan a un pH determinado, entre 5 y 7 para la clorhexidina y alexidina
y entre 5 y 10 en el caso de las biguanidas poliméricas. Todos son incompatibles con los
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
GRUPO QUIMICO CLASE USOS
Biguanidas Clorhexidina Antiséptico
Alexina Preservación
Biguanidas Poliméricas Desinfección
CLORHEXIDINA
Clorhexidina pertenece al grupo químico de las biguanidas, correspondiendo a una molécula
catiónica desarrollada en Inglaterra en 1954 accidentalmente, cuando se buscaba un agente
antimalárico; los estudios in vitro revelaron una alta actividad antibacteriana y una posterior
evaluación reportó su baja toxicidad en mamif́ eros, buena afinidad con la piel, membranas y
mucosas. Todas estas propiedades llevaron al posterior desarrollo y aplicación de
clorhexidina como un recomendado antiséptico para piel y mucosas, en heridas leves y para
uso odontológico (2).
La clorhexidina es insoluble en agua, pero el gluconato de clorhexidina es muy soluble en
agua y alcohol, por lo que es en la práctica el producto más utilizado. Su estabilidad es buena
a temperatura ambiente y a un pH comprendido entre 5 y 8, pero muy inestable en solución.
Necesita ser protegido de la luz. Con el calor se descompone en cloroanilina, en presencia
de materia orgánica se inactiva fácilmente (1)
1
Características Químicas
Clorhexidina es una molécula simétrica que consistente en dos anillos, cuatro clorofenil y
dos grupos biguanidas, conectados por una cadena central de decametileno (clorofenil
biguanida), cuya estructura química se muestra en la Figura (3)
Clorhexidina es una base fuerte y sus distintas sales (diacetato, diclorhidrato, digluconato)
son más solubles en alcohol que en agua. La sal más soluble en agua es digluconato, la que
no puede ser aislada como un sólido por la alta solubilidad y se debe comercializar como
materia prima en solución acuosa 20%. Es incolora, inodora y de sabor amargo. Estable a
temperatura ambiente y a pH entre 5 y 8, necesitando estar protegido de la luz y
reconociendo que con el calor se descompone en cloroanilina. Otra característica relevante,
es que, en presencia de materia orgánica, se inactiva fácilmente (2)
MECANISMO DE ACCIÓN
Se ha demostrado que su absorción por difusión pasiva a través de las membranas, es
extraordinariamente rápida tanto en bacterias, como en levaduras, consiguiéndose el efecto
máximo en 20 segundos. A bajas concentraciones produce una alteración de la
permeabilidad osmótica de la membrana y una inhibición de enzimas del espacio
periplásmico. A concentraciones altas origina la precipitación de proteínas y ácidos nucleicos
(4)
ESPECTRO
Clorhexidina tiene un efecto bactericida intermedio, ampliamente activa contra bacterias
grampositivas (son las más sensibles), gramnegativas, anaerobias facultativas y aerobias y
en menor medida, contra hongos y levaduras. Tiene escasa actividad contra Mycobacterium
tuberculosis (bacteriostático) y no es esporicida. Una de sus características más
sobresalientes es su actividad in vitro contra virus con envoltura, tales como herpes simplex,
VIH, citomegalovirus, influenza y virus respiratorio sincicial, presentando menor actividad
contra virus sin manto, como rotavirus, poliovirus y adenovirus. (2)
INDICACIONES
Uno de sus usos es la higiene bucal, aunque no suele emplearse por ser muy amarga.
Comercialmente se encuentra como digluconato de clorhexidina.
La clorhexidina está indicada como desinfectante:
• Solamente para uso externo u oral.
• Desinfección preoperatoria de las manos del personal.
• Desinfección preoperatoria de la piel del paciente.
• Lavado de las manos en áreas críticas.
• Lavado de heridas y quemaduras.
• Baño o duchas del paciente en el preoperatorio (pacientes inmunocomprometidos).
• Limpieza de la piel previa a procedimientos especiales (establecimiento de vías centrales,
venopunción, biopsia, entre otras).
La clorhexidina tiene los siguientes beneficios:
• Acción bactericida rápida.
• Actividad residual duradera, entre 6 y 8 horas.
• Reducción rápida del número de bacterias de la piel.
• Efecto antiséptico prolongado.
• Amplio espectro de actividad.
• Activa en presencia de materia orgánica.
• Ayuda a prevenir la contaminación cruzada.
La clorhexidina provee un efecto residual con el cual se previene el crecimiento microbiano
por 29 horas. Es incompatible con jabones, yodo y fenoles. No debe mezclarse con otros
antisépticos, ya que puede precipitarse (3).
CONTRAINDICACIONES
Después de más de 50 años de uso, se han descrito escasas reacciones alérgicas en
comparación a la totalidad o volumen de uso, siendo las más frecuentes las de naturaleza
alérgica o irritativas de la piel o mucosas y foto-sensibilidad, pero todas de escasa
prevalencia. Siempre debe considerarse que la mayor frecuencia de irritación dérmica
depende de una mayor concentración del antiséptico (1)
A concentraciones altas se han descrito graves problemas sobre la córnea y en particular a
concentraciones superiores a 2%, clorhexidina es claramente tóxica, tanto para la córnea
como para la conjuntiva ocular. Instilada en el oído medio puede producir sordera a causa
de su reconocido potencial de ototoxicidad. En relación al uso odontológico, los enjuagues
de clorhexidina tienen riesgo de producir tinción de los dientes debido a que pueden
precipitar o unirse a los cromógenos aniónicos de la dieta. También ocasionan alteraciones
del gusto, de forma temporal, cuando se administran en forma continuada. En muy
ocasionales casos, se ha descrito descamación de la mucosa bucal y tumefacción de la
glándula parótida (3)
Este antiséptico debiera contraindicarse en pacientes con alergia o hipersensibilidad a
clorhexidina, cirugía oftalmológica o neuro-quirúrgica y no debiera utilizarse en la
preparación preoperatoria de la piel de la cara y la cabeza. Debe evitarse el contacto con las
meninges, y se debe esperar a que se seque previo a una punción raquídea o espinal para
evitar el ingreso de solución durante el procedimiento, lo que aumentaría el riesgo de
aracnoiditis. En casos de pacientes con perforación del tímpano, no se recomienda su uso
local ya que se han descrito sordera al instilar clorhexidina en el oído medio (2)
Alexidina
La alexidina es una biguanida que difiere químicamente de la clorhexidina en que posee
grupos terminal etilhexil. Es más rápidamente bactericida y produce una alteración
significativamente más rápida de la permeabilidad de la membrana bacteriana. (1)
La alexidina es usado como antiséptico, tiene las mismas características de la clorhexidina.
Biguanidas poliméricas
Las biguanidas poliméricas han sido utilizadas extensamente en combinación con otros
derivados del amonio cuaternario o detergentes no aniónicos, en industrias de la
alimentación y cervecería. Poseen un amplio espectro de actividad y tanto las biguanidas
poliméricas como la clorhexidina son por lo general más activas frente a Pseudomonas spp.
que los derivados del amonio cuaternario.
El vantocil es una mixtura heterodispersa de la polihexametilbiguanida (PHMB), con un peso
molecular de aproximadamente 3 000. Usado en general como desinfectante, es activo
contra bacterias grampositivas y gramnegativas, aunquela Pseudomonas aeruginosa y
Proteus vulgaris son menos sensibles. No es esporicida.
ÁCIDOS ORGÁNICOS
Ciertos ácidos orgánicos con propiedades bactericidas y ligeramente virulicidas son
utilizados como desinfectantes en sanidad animal y en las plantas de transformación, pues
son menos tóxicos y menos corrosivos que los ácidos inorgánicos que se acaban de
mencionar. El ácido acético se obtiene fácilmente ya que se encuentra en el vinagre (al 4%).
Al 2%, el ácido acético puede reducir significativamente la presencia del virus de la fiebre
aftosa en superficies contaminadas; también se usa para controlar el contenido bacteriano
en los frigoríficos. Los ácidos acético, cítrico, láctico, fórmico y propiónico se usan a veces
en las plantas frigoríficas productoras de carne bovina y de ave, en los corrales de terneros
y en las porquerizas. Estos ácidos también han sido añadidos a las raciones alimenticias de
animales para controlar la contaminación por Salmonella (5)
Los ácidos orgánicos, que son poco disociables, ejercen su efecto en cuanto moléculas
intactas (sin disociar), que penetran a la célula.
El ácido benzoico y el ácido sórbico se usan ampliamente como conservantes alimentarios.
Ciertos ácidos (como el acético, láctico, propiónico) aparecen en alimentos fermentados,
actuando como conservantes naturales. Estos mismos, así como el cítrico se pueden añadir
a otros tipos de alimentos, para prolongar el periodo de posible almacenamiento de los
productos.
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
Son metabolizados por el organismo.
- Acido benzoico, acido sorbico y el acido cítrico
ACIDO BENZOICO
ácido benzoico que se utiliza en forma tópica como antibacteriano y antifúngico
para heridas, quemaduras térmicas, químicas y eléctricas, úlceras varicosas en
asociación con otros ácidos orgánicos. También tenemos el ácido acético, que
diluido al 33% en agua destilada se emplea a distintas concentraciones como
bactericida o basteriostático (6)
MECANISMO DE ACCIÓN
Los conservantes del ácido benzoico se basan en las moléculas que no están disociadas,
no disociadas del ácido benzoico lipófilo fuerte, fácil a través de la membrana celular, en
las células, interfieren con el moho y las bacterias, como la permeabilidad de la membrana
microbiana, inhiben la absorción de aminoácidos en el membrana celular, en las células de
las moléculas de ácido benzoico, acidificación de las células en la acumulación de álcali,
inhibir la actividad de las enzimas respiratorias en las células microbianas, y así jugar un
papel antiséptico (7).
ESPECTRO
El ácido benzoico es un agente antimicrobiano de amplio espectro, el efecto de la levadura,
el moho y algunas bacterias es muy bueno, en el rango de uso máximo permisible, el valor
de pH de 4. En 5, se inhiben todas las clases de bacterias (7)
INDICACIONES
El ácido benzoico y el benzoato de sodio, combinación con etanol y agua, a veces se
utiliza como agente de limpieza en las farmacias y en los hospitales, donde su función
antifungica y antimicrobiana para reducir la transmisión de enfermedades. (5)
CONTRAINDICACIONES
- No aplicar sobre heridas exudativas ni sobre las mucosas o los ojos.
- Puede provocar: irritación local, inflamación local benigna.
ÁCIDOS INORGÁNICOS (VALE)
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
FENOLES (DAVID)
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
BIFENOLES (DAVID)
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
ALDHEIDOS (TEFA)
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
DERIVADOS DE METALES PESADOS (DELIA)
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
COLORANTES ORGÁNICOS (ANDRES R)
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
AMONIOS CUATERNARIOS (ANDRES R)
CUADRO DE CLASIFICACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
CONCLUSIONES.
BIBLIOGRAFÍA.
