Antiarrítmicos 2015

Clasificación de los antiarrítmicos (Vaughan-Williams)

I (subclases a, b y c)  Bloqueo de canales de Na+

II: -bloqueantes
III: Bloqueantes de canales de K+
IV: Bloqueantes de canales de Ca+2 Cardioselectivos

Antiarrítimicos de Clase I: bloqueo de canales de sodio voltaje-dependientes. Es importante recordar que algunas drogas muestran una mayor afinidad a un
estado conformacional específico del canal (reposo, activo o inactivo. Por ejemplo, la lidocaína es más afín al estado inactivo del canal, lo cual la hace útil para el
tratamiento de la taquicardia ventricular).

Ia
Fármaco Mecanismo de acción // Efectos Usos clínicos Efectos adversos Interacciones Datos FC
medicamentosas importantes
Quinidina Bloqueo de canales de A dosis altas, bloquea canales de -Fibrilación auricular -Diarrea. Digitálicos UPP: 80%
Na+ en miocitos. K+ de fase 3 en miocitos y Ca+2 -Flútter auricular Cinconismo: cefalea (Bloqueo AV) Metabolito activo:
// tipo L en tejido nodal. + acúfenos. -Inhibidores o 3-hidroxiquinidina.
-Disminuyen . -Arritmias: Bloqueo Inductores del
moderadamente la (SA, AV), Citocromo P450
pendiente de fase 0 del -Hipotensión
potencial de acción -Reacciones de
ventricularAumento Hipersensibilidad
del período refractario
efectivo. Contraindicaciones:
-Bloqueo AV

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-Miastenia gravis
-Púrpura
trombocitopénica
Procainamida Disminuye: A dosis altas, bloquea canales de -Extrasístoles auriculares o -Erupciones cutáneas Amiodarona: Metabolito activo:
Excitabilidad, K+ de fase 3 en miocitos. ventriculares. (25-75%) incremento del N-
conducción. -SNC: alucinaciones, intervalo QT acetilprocainamida..
depresión, psicosis corregido. Eliminación: R

Ib
Fármaco Mecanismo de acción // Usos clínicos Efectos adversos Interacciones Datos FC importantes
Efectos medicamentosas
+
Lidocaína Bloqueo de canales de Na en -Taquicardia ventricular -Disminución de la función ventricular Inhibidores o Alto metabolismo de
miocitos ventriculares. -Estados post-IAM. -SNC: somnolencia, parestesias, inductores del primer pasoBd VO:
// -NO USADO para arritmias agitación, confusión, convulsiones. Citocromo P450. baja.
Disminución leve de la fase 0 del auriculares, ni como profilaxis
potencial de acción ventricular (arritmogénico). Contraindicaciones: ICC
Aumento de la velocidad de
repolarizacióndisminución del
período refractario efectivo.
Disminuye la automaticidad (altera
pendiente de fase 4 y aumenta
umbral de excitabilidad).
(Recordar: presenta mayor afinidad
por estado inactivo del canal).

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Ic
Fármaco Mecanismo de acción // Efectos Usos clínicos Efectos adversos Interacciones Datos FC
medicamentosas importantes
Flecainida Bloqueo de canales de A nivel nodal, aumenta el -Arritmias ventriculares -Mareo Amiodarona: Metabolismo de
+
Na en miocitos. umbral de refractarias a otros -Visión borrosa incremento del primer paso bajo
// despolarizacióndisminución tratamientos. -Cefalea intervalo QT Alta Bd VO, vida ½
-Disminución importante de la automaticidad. (Ideal para tratamientos -Náuseas corregido. larga.
de fase 0 del potencial de crónicos)
Propafenona acción ventricular. -Estabilizador de membrana -Fibrilación auricular -Bloqueo AV Incremento de -Alimentos
-Disminución de la de célula miocárdica (efecto -Flútter auricular -Depresión nodo niveles producen aumento
conducción. -bloqueante) y BCC. -Taquicardia auricular sinusal plasmáticos de: de Bd VO.
+
-Se sugiere un bloqueo de -Bloquea corriente de Na en -Taquicardia ventricular -Exacerbación de IC Digoxina (83%), -Ajustar dosis en
los conductos de K+ de fibras de Purkinje y miocitos -Ectopias ventriculares -Broncoespasmo Warfarina y Insuficiencia renal
fase 3 en miocitos. ventriculares. Metoprolol. o hepática,
-Prolonga período refractario
en aurícula y ventrículo.
-Disminuye excitabilidad y
automatismo.
-Disminuye función
ventricular (No bien tolerado
en pacientes con Fracción de
Eyección <40%).

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Antiarrítmicos de Clase II:

- Disminución de la pendiente de despolarización en potencial de acción de células nodales Disminución de la automaticidad y la velocidad de
conducción AV.
- Disminuye FC y contractilidad (Cronotropismo e inotropismo negativo)
- Mayor uso: Propranolol
- Cardioselectividad: metoprolol, acebutolol
- Esmololv ½ corta: últil para arritmias intraoperatorias.
Indicaciones:
- Taquicardia sinusal inapropiada
- Taquicardia auricular paroxística asoc. a emociones o ejercicio
- Arritmias: inducidas por ejercicio, asociadas a IC, prolapso valvular mitral
- Sx. QT largo
- Sinergismo con Amiodaronadisminuyen mortalidad.

Efectos adversos:
- Bradicardia
- Disminución GC: fatiga, mareos, letargia.
- Hipotensión
- Broncoespasmo (No selectivos)

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Antiarrítmicos de Clase III: prolongación de la duración del potencial de acción. Aumenta el período refractario efectivo.

III
Fármaco Mecanismo de acción // Efectos Usos clínicos Efectos adversos Interacciones Datos FC
medicamentosas importantes
Amiodarona Bloqueante de canales de // -Droga de ELECCIÓN en -Hipotensión Incrementa niveles VOabsorción
+ +
K de fase 3 en miocitos. -Bloqueo Na (mayor afinidad pacientes con Fibrilación -Hipo o de: Digoxina (50- errática.
por estado inactivo) auricular sin IC hipertiroidismo 70%), Warfarina V ½ prolongada
disminuye excitabilidad y (presencia de yodo en (50-100%). (semanas). El
velocidad de conducción en su estructura). efecto máximo se
miocitos auriculares y -Fibrosis Pulmonar logra en 6
+2
ventricularesBloqueo Ca  (10-15%) semanas.
Disminuye automaticidad y -SNC: tremor, ataxia, Muy lipofílica.
conducción en tejido nodal. mareos.
-Neuropatía
periférica: debilidad
muscular

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Antiarrítmicos de Clase IV:

-Disminuyen pendiente de despolarización del potencial de acción en células nodales.
-Disminuyen conducción a nivel del nodo AV.
-Efecto auricular > ventricular.

7 Wilson F. Hidalgo P. Preparadurías de Farmacología 2014-2015. prepadefarmaco@[Link] Twitter: @PharmaPrepa