Analgésicos narcóticos (opiáceos)
Qué son: los opiáceos son medicamentos que imitan la actividad de las endorfinas,
que son unas sustancias que produce el cuerpo para controlar el dolor. No obstante el
término opiáceo se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio, es decir, son
sustancias que se extraen de la cápsula de la planta del opio. Se consiguen únicamente
con una receta médica.
Entre los ejemplos, se incluyen:
MS Contin, Oramorph, Avinza, Kadian, Roxanol (nombre genérico: morfina);
Codeína;
Dolophine (nombre genérico: metadona);
Opana, Opana ER, Numorpahn HCI (nombre genérico: oximorfona);
Dilaudid (nombre genérico: hidromorfona);
Levo-Dromoran (nombre genérico: levorfanol);
OxyContin, OxyIR o Roxicodone (nombre genérico: oxicodona);
Demerol (nombre genérico: meperidina);
Duragesic, Actiq o Fentora (nombre genérico: fentanilo)
Algunos analgésicos narcóticos combinan un opiáceo con aspirina, paracetamol o
ibuprofeno. Entre los ejemplos, se incluyen:
Percodan (nombre genérico: oxicodona y aspirina),
Percocet y Roxicet (nombre genérico: oxicodona y acetaminofeno),
Vicodin, Lorcet y Lortab (nombre genérico: hidrocodona y paracetamol)
Para qué se utilizan: los opiáceos se usan para aliviar el dolor agudo relacionado con
la cirugía y otras intervenciones médicas, así como para aliviar el dolor persistente
(crónico) y el dolor súbito de moderado a intenso. El dolor persistente se trata
habitualmente con opiáceos de acción prolongada que se liberan en el organismo
lentamente y controlan el dolor durante largos períodos. Se administran de modo
permanente siguiendo un cronograma establecido, ya sea que sientas o no dolor en
ese momento. Si se presentan eventos de dolor súbito, también puede indicarse un
segundo opiáceo de acción inmediata. Los opiáceos de acción inmediata hacen efecto
con más rapidez y no permanecen en el organismo por un tiempo prolongado. A
veces, los opiáceos se administran en combinación con no opiáceos.
Cómo se toman: en general, los opiáceos se toman por vía oral, en forma de píldora
o como líquido. Las otras formas incluyen:
parches cutáneos tipo vendaje que liberan la medicación durante varios días
seguidos
pastillas o chupetines que se colocan en la cavidad de la mejilla o bajo la lengua
una bomba analgésica controlada por el paciente, que te permite oprimir un botón
para aplicarte una dosis de analgésico a través de una pequeña aguja ubicada
debajo de la piel (subcutánea) o en una vena (endovenosa)
supositorios rectales, que son cápsulas o píldoras que se colocan dentro del recto
de modo que el medicamento pueda disolverse y ser absorbido en el organismo
Entre los efectos secundarios, se incluyen:
somnolencia
constipación
náuseas
vómitos
cambios en el estado de ánimo
Los efectos secundarios menos frecuentes incluyen:
mareos
comezón
efectos mentales, como sueños extraños o alteraciones en el pensamiento
dificultad para orinar
respiración lenta o trastornos respiratorios
La comezón aguda, las ronchas o erupciones cutáneas y la dificultad para respirar son
indicios de una reacción alérgica grave. Suspende inmediatamente la medicación y
llama al médico.
Información adicional o Recomendaciones:
antes de tomar opiáceos, informa a tu médico si bebes alcohol y si estás tomando
píldoras para dormir, tranquilizantes u otras medicaciones que te den
somnolencia.
Con el tiempo, puedes descubrir que determinados opiáceos no alivian el dolor
tanto como antes. Esto sencillamente significa que tu cuerpo está desarrollando
tolerancia a la medicación, no que seas adicto o “débil” o que no eres lo
suficientemente fuerte. Es posible que necesites una dosis más alta, una
medicación diferente o quizás que se agregue un segundo medicamento al plan
de tratamiento.
No interrumpas abruptamente el tratamiento con opiáceos sin consultar a tu
médico. Una vez que ya no necesitas los opiáceos, el médico disminuirá
gradualmente la dosis de modo que tu cuerpo pueda adaptarse con el tiempo.
Receptores del opiáceo
Hay tres clases importantes de los receptores del opiáceo y éstos son denotados
por las cartas griegas:
receptor del μ o receptores de MU
Hay tres subtipos de este receptor (μ1, μ2 y μ3). El presente en el médula
oblonga y el tálamo del cerebro, estos receptores está implicado en alivio
del dolor, la depresión respiratoria, la sedación, la euforia, el estreñimiento y
la dependencia física. Asocian al Mu2 también a picar, a la baja de la
prolactina y a la anorexia.
receptor del κ o receptor de la kappa
El presente en áreas límbicas y las otras diencefálicas del cerebro, del
médula oblonga y de la médula espinal, estos receptores está implicado en
alivio del dolor, la sedación, la baja de la respiración y la dependencia.
receptor o delta del δ
Este tipo de receptor está presente en el cerebro y actúa para inducir
efectos psiquiátricos.
Alrededor 17 tipos de receptores del opiáceo se han denunciado en literatura
científica. Otros tipos menos importantes incluyen el ε (épsilon), el ι (iota), el λ
(lambda) y los receptores del ζ (zeta). Estos receptores todos tienen una alta
afinidad para los isómeros del laevo de opiáceos. Otro tipo de receptores es
opiáceo-receptor-como el receptor 1, que tiene el opiáceo receptor-como la
propiedad de ofrecer alivio del dolor.
Mecanismo de la acción de opiáceos
Los efectos principales de opiáceos resultan de su atascamiento a los receptores
del opiáceo y estos efectos varían dependiendo de qué tipo de receptor ata un
opiáceo. Hay tres maneras básicas de las cuales se activa un receptor del
opiáceo:
Agonista - una molécula del agonista hace el efecto completo de la activación del
receptor ser mediada. Por ejemplo, la morfina activa el receptor μ1 y lleva al alivio
del dolor. Semejantemente, la morfina actúa en el receptor μ2 para causar la
depresión de la impulsión respiratoria así como apego o dependencia. Además, la
sedación o la somnolencia causada por la morfina se media vía el receptor del κ.
La morfina tiene una afinidad más alta para el receptor del μ mientras que el
ketazocine ata favorable a los receptores del κ.
Antagonista - en contraste con un agonista, una molécula del antagonista opone la
acción de opiáceos. Los ejemplos de los antagonistas del opiáceo incluyen
naloxone y naltrexone.
Agonistas parciales - estas moléculas producen un efecto menos que máximo
cuando atan al opiáceo los receptores.
Farmacinética de opiáceos
Los opiáceos son absorbidos oral así como por otras rutas de la administración. Las
enzimas presentes en la carrocería, metabilitos los entonces metabolizan del opiáceo.
Este metabolismo ocurre principal en el hígado. El índice de metabolismo del opiáceo es
relacionado en factores tales como edad, género, dieta, otro uso de la medicación,
estados de la enfermedad y maquillaje genético. El metabolismo está generalmente vía el
glucuronidation o el sistema P450 (CYP). Las moléculas y sus metabilitos son excretados
generalmente por los riñones.
