Formas Farmacéuticas
Q.F. CATALINA PÉREZ ÁLVAREZ
• Dosificación Forma
• Eficacia terapéutica
• Estabilidad en el tiempo farmacéutica
Principio activo Excipientes
• Conseguir la forma
Aditivos: farmacéutica deseada
• Colorantes • Facilitan la preparación,
• Saborizantes conservación y
• Aromatizantes administración de los
• Sensación térmica/táctil medicamentos.
• Percepción sabor (edulcorantes,
enmascarantes)
Forma farmacéutica
Disposición individualizada a que se
adaptan los principios activos y
excipientes para constituir un
medicamento.
Es decir, la forma externa de
presentar un medicamento para que
sea administrado.
Según su estado físico:
Semisólidas
Sólidas Líquidas
Estériles/No Gaseosas
estériles
Sólidos: polvos (oral/tópico/parenteral)
Para preparación de una PA disperso o no en un excipiente
solución extemporánea en pulverulento inerte
(sacarosa/lactosa)
agua u otra solución.
• Finas Cada dosis se administra previa
• Libres preparación de una solución
extemporánea
• Secas
Dosificación multidosis/dosis única
Sólidos: polvos
• Pueden contaminarse y adsorber
gases o humedad
• No enmascara sabor desagradable
• Se puede presentar segregación
• Mayor estabilidad que en disolución
• No apto para personas
• Flexibilidad de la vía de administración
inconscientes, por vía oral
• Rápida absorción
• Fáciles de transportar y administrar
(sobres)
• Facilita el ajuste de dosis
Sólidos: Granulados (oral)
Efervescentes
PA + azúcares +
coadyuvantes
Recubiertos
Gastrorresistentes Grosor uniforme (0.1-2
mm), forma irregular y
porosidad.
Liberación modificada
Sólidos: Cápsulas (oral)
Receptáculo duro/blando
Contenido: sólido, líquido, pastoso
PA con/sin excipientes
Liberación modificada
Sólidos: Cápsulas (oral)
Cápsula dura Cápsula blanda/perla Cápsula
Gastrorresistente
Cápsula Liberación
modificada
Sólidos: Cápsulas (oral)
Cápsulas duras: Cápsulas blandas:
Buena disponibilidad Gran exactitud de dosis
Estabilidad Protege al principio activo de
hidrolisis u oxidación.
Fácil elaboración
Cápsulas
Ventajas Desventajas
Estabilidad > Costoso que comprimidos
Biodisponibilidad Limitación en el contenido
Fácil elaboración No fraccionables
No uso en problemas deglución
Sólidos: Comprimidos (oral/sublingual)
No recubiertos
Recubrimiento
De liberación controlada
Efervescentes
Masticables
Bucales
Sublinguales
PA + excipiente aglomerados
por compresión. Grageas
Comprimidos
Ventajas Desventajas
Bajo costo Limitado uso en pacientes que no
Precisión en la dosificación pueden deglutir
Prolongado periodo de Problemas de biodisponibilidad
validez.
Forma farmacéutica
Liberación convencional Liberación modificada
Liberación no modificada por Cambia la velocidad y liberación del
un diseño de formulación fármaco
Liberación modificada
FF. Liberación modificada
Controlada Sostenida
Espacial Temporal
Prolongada
Lugar Controla
liberación velocidad
Cronoliberación
Sistema mucoadhesivo
Liberación pulsátil
Liberación modificada
FF. Liberación modificada
Retardada Controlada
PA No prolonga Liberación Alarga el
Cubierta Acción Acción
liberado el efecto escalonada efecto
entérica sostenida prolongada
intestino terapéutico del PA terapéutico
Bomba
Matrices Microcápsulas
osmótica
Cubierta entérica (OROS)
(CR) (retard)
Sostenida
Ventajas Mejores pautas posológicas
Mejor perfil farmacocinética
Reducción efectos adversos
Reducción de fluctuaciones CP
Control lugar liberación del fx.
Desventajas No fraccionables
No uso en problemas deglución
Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas.
Sólidos: supositorios (rectal)
Excipiente
•Cónico en un extremo.
Lipófilos Hidrosolubles
•PA + excipiente no irritante
Manteca de
•Punto fusión < 37°C cacao
PEG
•3-4 cm y W 1-3g Glicéridos
sintéticos
•Acción local, mecánica o sistémica
Aceites polioxietilenados
saturados
Sólidos: supositorios (rectal)
•Rechazo admon.
•Para PA mal tolerados •Absorción lenta o incompleta
•Evita el mal sabor •Variabilidad interindividual
•Para PA que producen efectos gástricos •No producción a gran escala
•Paciente dificultad para tragar
•No destrucción química/enzimática del PA
Sólidos: Óvulos (vaginal)
•Forma de bala
•PA + Aceite vegetal sólido
•El óvulo se funde y libera el PA
•Peso: 5-15g
•Efecto local
Sólidos: implante (extravascular)
•Generalmente subcutánea
•Estériles
•Libera el PA de forma constante
Sólidos: parches (tópica)
Mejora cumplimiento
prescripción
•Piel
•Libera y difunde el fármaco en
la circulación general. Disminuye dosis
•PA: bajo PM, lipofilia
intermedia, elevada potencia, Menos EAM
semivida eliminación corta.
CP constante
Semisólidos: Pomadas y Ungüentos
•PA disueltos o dispersos en una
base
•Lipófilas: emulsiones W/O
◦ Vaselina, ceras, aceites…
◦ Emolientes
•Excipiente graso/hidrófobo
Hidrófilas: se deshidratan
•Capacidad más oclusiva
fácilmente.
PEG, geles
Semisólidos: Geles
Bien tolerados
•Colide transparente Fácilmente lavables
•Hidrogeles: agua, glicerina, PEG,
Sensación de frescor
gomas
•Lipogeles: parafina, aceites Bajo poder penetración
gelificados
Muchos PA incompatibles
•Aplicación en mucosas
Semisólidos: Pastas (tópica)
•Exudación/inflamación
•Disminución Temperatura de la zona
inflamada
•Acuosas
•Oleosas
Semisólidos: cremas (tópica)
•Emulsión O/W (20% H2O)
• Hidratante
•Emulsión W/O
• Oclusiva
•Alto contenido acuoso (flujo pseudoplástico)
•Fluyen fácilmente
Líquidos: soluciones
•Mezcla de dos sustancias, que
•Apropiadas para uso pediátrico, 3ra edad,
presenta una sola fase.
no pueden deglutir
•Partes:
•PA terapéuticamente mejores en formas
• Soluto (sól o líq) líquidas
• Disolvente (liq) •Mayor diversidad en la dosis
•Mayor biodisponibilidad respecto sólidos
Líquidos: soluciones
prevenir el crecimiento de microorganismos.
facilitar la solubilización del fármaco
mantener la estabilidad física y química de los componentes.
conseguir la compatibilidad con el medio fisiológico.
corregir el olor, color y sabor, para facilitar la ingestión de la solución.
Líquidos: Jarabes
•Solución edulcorada de alta viscosidad Contaminación
•Muy usados en pediatría
•Azúcar 65% p/p (85g para 100 mL)
Turbidez
•Sorbitol 70% p/v
Cambio de color
Solución cuyo excipiente Líquidos: Elíxir
característico es la mezcla
variable de etanol (10 –
40%)y jarabe.
Uno o más principios activos
Ideal para disolver principios
activos con baja solubilidad en
agua
Sólido finamente dividido
(micronizado) en un medio
acuoso.
Líquidos: Suspensión
Uno o más principios activos
Para pacientes que no toleran la
Se usa cuando el fármaco es ingestión de ff sólidas.
insoluble
El fármaco es mas estable • Oral
en emulsión o en • Ocular
suspensión • Otica
• Rectal
Se necesita modificar la
liberación del fármacos • Parenteral
• Tópica
El medicamento tiene mas
sabor.
Líquidos: Emulsiones
Dispersión de un líquido en otro en el cual es
inmiscible. Por lo general se trata de 2 fases:
ACUOSA/OLEOSA.
FASE 1: gotas, glóbulos,
fase dispersa/ discontinua/interna
FASE 2: medio, fase dispersante/continua/externa
El tamaño de la fase dispersa (glóbulos) puede oscilar
entre cientos de nanómetros hasta unas micras. A nivel
farmacéutico el valor nominal oscila entre 1 a 20 µm
Líquidos: Emulsiones
Emulsiones
O/W W/O Dobles Microemulsiones Nanoemulsiones
100 um 300 nm
Forma oral líquida
Ventajas Desventajas
Mayor contaminación microbiológica
Libera rápidamente el p.a. (conservantes).
Dosificación fácil y cómoda. Menor estabilidad del p.a.
Elección en niños.
Gases
• Principio activo es un gas
• Partículas finamente divididas dispersas en un gas
Amplia superficie de absorción
Absorción rápida
No produce ansiedad
Dosis menor y mas adecuada
Irritación