OXITOCICOS

Concepto:

Fármacos estimulantes de la contracción

de la musculatura uterina.

Actividad:

 Oxitocina

 Prostaglandinas

 Derivados del Cornezuelo de

Zenteno

 Cuando el infante succiona, los

impulsos sensoriales causan la
liberación de Oxitocina a partir
de la hipófisis hacia la sangre.

 La eyección se produce en 30
segundos

 En el parto ocurre una serie de contracciones uterinas rítmicas y progresivas.

 Las contracciones provocan la dilatación del cuello uterino, que se hace mas delgado hasta que
desaparece (se borra) y llega casi a confundirse con el resto del útero.

 La motilidad uterina que durante las 30 primeras semanas de gestación era poco evidente, se va
acentuando a medida que el embarazo llega a su término lo que atribuye a dos causas.

- Por la mayor secreción de estrógenos que sensibilizan al útero a la acción

de la Oxitocina.

- Por la distención uterina que por vía refleja provoca un aumento en la secreción de Oxitocina y
aumento notable de la liberacion de Pg.

 Al las 40 semanas de gestación (término del embarazo), se produce la expulsión del feto y de la
placenta, es decir el parto.
PERIODOS EN EL PARTO: DILATACIÓN

 Empieza con el primer dolor y termina cuando la dilatación del cuello uterino es completa.

 Se caracteriza por contracciones uterinas dolorosas con una frecuencia de 2 cada 10 minutos.

 Su duración es de 4 a 8 horas en las multíparas y de 6 a 12 horas en las primíparas.

PERIODOS EN EL PARTO: EXPULSIÓN

 Se inicia cuando la dilatación del cuello uterino es completa y concluye con la expulsión del feto.

 Las contracciones uterinas son mas intensas y tienen una frecuencia de 5 cada 10 minutos.

 Dura de 5 a 30 minutos en las multíparas y de 30 a 60 minutos en las primíparas.

PERIODOS EN EL PARTO: ALUMBRAMIENTO

 Se inicia con la expulsión fetal y termina con la expulsión de la placenta.

 No debe durar mas de 45 minutos.

 Las contracciones uterinas son menos intensas y frecuentes que en el periodo anterior.
OXITOCINA
Concepto:

 Hormona peptídica producida por los núcleos supraópticos y paroventriculares del hipotálamo.

 Almacenada en la neurohipófisis.

 Se libera en forma pulsátil y por estímulos.

 Produce contracciones uterinas rítmicas.

Mecanismo de Acción:

 La Oxitocina actúa sobre los receptores oxitócicos.

 Acciones Farmacológicas:

 Sobre el Útero:

 Estimula selectivamente la actividad motora del útero, lo cual se evidencia por un aumento de
contracciones.

 Al comienzo del embarazo el útero responde muy poco a la acción de la oxitocina.

 A medida que progresa el embarazo la sensibilidad del útero a la hormona  gradualmente hasta
alcanzar su máximo en el momento del parto, luego del cual disminuye rápidamente.

 Como es el efecto fisiológico que ejerce la Oxitocina sobre el Útero?

 Debe ser en pequeñas dosis (6 a 8 miliunidades por minuto), ya que produce un aumento en la
intensidad y frecuencia de las contracciones uterinas, sin que en ellas pierdan su gradiente.

 En dosis muy elevadas (16 a 32 miliunidades por minuto), contracción uterina sostenida ó
tetanización, que origina reducción en la circulación fetal (asfixia del feto).

 Sobre la Glándula Mamaria:

 Expulsión de la leche, siendo la principal función fisiológica.

 Estimular la contracción de la célula mioepitelial de la mama durante el puerperio.

 La succión del pezón de la mama es un estímulo importante para liberación de oxitocina

 Sobre el SISTEMA CARDIOVASCULAR:

 La oxitocina provoca vasodilatación lo que puede conducir a una ligera hipotensión arterial.

 Reacciona el Sistema Simpático y activa el corazón y se produce, aumento de la frecuencia cardiaca

(volumen minuto) y aumento de la fuerza de contracción del corazón.

 Farmacocinética:

 No se administra por vía oral.

 Por vía EV. cuando se quiere inducir el parto.

 Cuando se administra por vía intramuscular el efecto oxitócico se evidencia de 3 a 5’ y persiste por
30 a 45’ para la eyección de la leche.

 El fármaco absorbido se une parcialmente a las proteínas plasmáticas y se distribuye a los tejidos.

 Mujer no grávida se metaboliza fundamentalmente por el hígado y por el riñón.

Mujer en gestación una fracción del fármaco se metaboliza en el plasma por acción de la oxitocinasa
Efectos Adversos:

A dosis elevadas puede causar hipotensión con taquicardia, tetanización uterina puede llevar a la asfixia
fetal y algunos casos ruptura uterina.

Preparados:

Oxitocina Sintética : Syntocinon ampollas: IM

Pitocin ampollas: EV

Indicaciones:

» En la inducción del parto. » Inercia uterina

» Eyección de leche. » Inversión de gradientes

Alcaloides del Cornezuelo del Zenteno

Concepto:

 Hongo conocido comúnmente como Cornezuelo de Zenteno, crece en los granos.

Contiene un gran número de sustancias activas de las cuales las mas importantes son los Alcaloides
Ergóticos que son los responsables de la actividad farmacológica del mismo
 Acciones Farmacológicas:

 Sobre el Útero:

 Útero no grávido tiene efectos mayores a los que tiene la oxitocina (contracciones).

 Útero grávido produce estimulación de contracción que es más intensa al final del embarazo y menos
intensa al inicio de la gestación.

 Con dosis altas puede provocar contracciones uterinas muchas veces usada para producir abortos.

 Favorece la involución uterina (útero vuelve al tamaño normal).

 Los más eficientes son los alcaloides aminados como la Metilergonovina, eficaz para estimular las
contracciones uterinas.

 La Ergonovina y la Metilergonovina por vía E.V tienen un efecto inmediato; por vía IM, los efectos
aparecen de 2 a 4 minutos; por vía oral, se absorben bien.

 La Ergotamina aunque se coloque por vía E.V se toma de 2 a 5 minutos para iniciar su efecto; por vía
IM el efecto aparece entre 15 a 20 minutos; por vía oral se absorbe mal por la baja absorción.

 Sobre al Aparato Cardiovascular:

 Producen bradicardia debido a estimulación del centro del vago (bulbo raquídeo).

 Todas ellas producen elevación de la presión arterial por estimulación de los receptores alfa que
producen vasoconstricción de piel, mucosas y vísceras aumentando la presión arterial.

 Sobre la Migraña o Jaqueca:

 En su 1era. etapa hay vasoconstricción cerebral, la paciente experimenta escotomas visuales y

algunas veces parálisis transitoria de la mano.

 En la 2da. etapa vasodilatación cerebral, aparece la cefalea que mayormente es hemicránea pulsátil
intensificada.

 Farmacocinética:

 Ergonovina (Maleato de Ergonovina)

 Se absorbe rápidamente después de la administración oral o IM.

 Las contracciones post parto del útero ocurren luego de 6 a 15´ después de la administración oral; 2
a 3´ luego de administración IM; y, en menos de 1´cuando se administra EV .

 Su metabolismo es totalmente hepático.

 Estimula directamente la musculatura uterina incrementando la fuerza y la frecuencia de las

contracciones.

Tiene un efecto menor sobre el SNC siendo en algunos receptores de serotonina y dopamina
parcialmente agonista y antagonista
 Farmacocinética:

 Ergonovina (Maleato de Ergonovina)

 Se le utiliza en el tratamiento de la hemorragia, después del parto o del aborto debida a atonía
uterina o subinvolución.

 Su uso no está recomendado antes de la eliminación de la placenta.

 En casos de abortos incompletos se puede usar para acelerar la expulsión de los contenidos
uterinos.

 Para disminuir el sangrado post parto tardío (de 1 a 2 tab 2 a 4 veces al día hasta la desaparición de
atonía uterina).

 Iniciar con IM 200 ug y continuar con 200 a 400 ug VO o sublingual c/6 a 12 horas hasta controlar
hemorragia, por un máximo de 48 h.

 Farmacocinética:

 Ergotamina (Ergotamina Tartrato con o sin cafeína)

 No debe ser administrado en pacientes gestantes o lactantes.

 Cefalea de origen vascular; incluidos, ataque agudo de migraña (en pacientes no controlados con
analgésicos),

 Cefalea en racimo, tratamiento del episodio y profilaxis durante el mismo. No recomendado en

tratamiento profiláctico a largo plazo de migraña.

 Absorción oral lenta e incompleta. La administración concurrente de cafeína incrementa la cantidad y

extensión de la absorción.

 Alta afinidad a proteínas plasmáticas, se distribuye en leche materna.

 Farmacocinética:

 Ergotamina (Ergotamina Tartrato con o sin cafeína)

 Ataque agudo de migraña 1 a 2 mg por VO (inicio del ataque), seguido de 1 a 2 mg a intervalos de

aprox 30´ hasta una dosis total de no más de 6 mg/d.

 Profilaxis: cefalea en racimo 1 a 2 mg por VO, c/ 8 a 24 h aprox 1 a 2 h antes de la presentación del

ataque.

 Pueden ocurrir náusea, vómitos, diarrea, debilidad en los miembros inferiores, dolor muscular en las
extremidades, hormigueo y entumecimiento de los dedos de manos y pies.

 La terapia debe ser iniciada lo más pronto posible, después de advertir los primeros síntomas.

 Efectos Adversos:
 Intoxicación aguda si se administra grandes dosis con fines abortivos.

 Suelen experimentar nauseas, vómitos y diarreas severas que llevan a la deshidratación marcada
con hipotensión arterial.

 Puede afectar el centro

respiratorio, provocando depresión
respiratoria.

 La intoxicación crónica es más

común, sobre todo en pacientes
con jaqueca por el abuso de la
dosis de Ergotamina.

 La combinación de
vasoconstricción con daño
endotelial produce trombosis y si
es en vasos arteriales pequeños se
va a producir gangrena.

Indicaciones:

a. En el tercer periodo del parto para

facilitar la expulsión de la placenta,
para controlar la hemorragia ó para corregir el daño uterino.

b. Para favorecer la involución uterina.

c. En el alivio de la jaqueca (ergotamina) escotomas centellantes mas dolor de la mitad del cráneo
(hemicráneo) mas náuseas, vómitos mas común en mujeres que en hombres.

Prostaglandinas F2 y E1,2

 Producen aborto en el 1er Trimestre de embarazo a diferencia de la oxitocina.

 Inducen contracciones en el útero grávido y a dosis altas también en el útero no grávido.

 Tienen una vida media corta, una vez que se absorben.

 Solo se emplean en los siguientes casos: Aborto terapéutico, expulsión del feto muerto y en mola
hidatídica (masa tumoral uterina).

 El efecto oxitócico lo presentan en todas las fases del embarazo aunque la sensibilidad del útero es
mayor durante el parto.

 Se usan en infusión endovenosa aunque la E2 también puede administrarse por vía oral.

 Los efectos indeseables mas frecuentes son problemas gastrointestinales y dolor intenso debido a la
contracción que se controla administrando estimulantes beta 2.

 Sus preparados son: Dinoprostona, Dinoprost.

FÁRMACOS
ANTIANÉMICOS
Fisiología de la Hematopoyesis

 Es el proceso de formación, desarrollo y maduración de los elementos formes de la sangre

(Eritrocitos, Leucocitos y Plaquetas) a partir de un precursor celular común e indiferenciado conocido
como Célula Madre Hematopoyética.
 Médula Ósea: son las responsables de formar todas las células y derivados celulares que circulan
por la sangre.

 Fisiología de la Hematopoyesis

a) Elementos formes

 Hematíes o eritrocitos

(VN. Hombres: 5 millones/mm3

Mujeres: 4,5 millones/mm3 )

 Leucocitos (VN. 4 500 – 10 000/mm3)

 Plaquetas (VN. 150 000 – 400 000/mm3)

b) Plasma
Eritropoyesis

Es el proceso que corresponde a la generación de los glóbulos rojos (también conocidos como eritrocitos
o hematíes), que derivan de una célula primitiva multipotencial de la médula ósea.

 Eritropoyetina: EPO

 Su nombre significa «que facilita la creación» (en griego: poiesis) de glóbulos rojos (o eritrocitos).

 Es una hormona que estimula la formación de eritrocitos y es el principal agente estimulador de la

eritropoyesis natural.

 Es producida principalmente por el riñón (90%), el resto en el hígado.

 La producción de eritropoyetina se ve estimulada por la reducción de tensión de oxígeno en los

tejidos (hipoxia tisular) que es detectada por las células intersticiales peritubulares del riñón.

HEMOGLOBINA
Concepto.-

Pigmento rojo de la sangre que está dentro del hematíe siendo este en sí el que transporta O 2 (pulmón al
tejido) y CO2 (del tejido al pulmón).

V. N: Hombres: 14 – 16 g/dl.

Mujeres: 12 - 14 g/dl.

Hematocrito

Es el porcentaje en volumen de la sangre que es ocupado por los hematíes; recordar que la sangre está
formada por células y por una fracción líquida que es el plasma

Con los valores de hematocrito y hematíes se han elaborado las constantes corpusculares

ANEMIAS

. Concepto.-

Disminución del número de eritrocitos por mm3 del volumen globular o de la cc de hemoglobina en
sangre.

. Porque se producen .-

 Por pérdida crónica de sangre (hemorragias: por tubo digestivo; por menstruaciones abundantes u
otras pérdidas reiteradas)

 Por falta de glóbulos rojos, por deficiencias nutricionales (falta de hierro, de ácido fólico, vitamina
B12, etc)

 Por falta de formación de hemoglobina

Síntomas .-
  Irritabilidad o cambios de humor.

 Falta de concentración y memoria.

 Somnolencia en el día e insomnio en la noche.

 Palpitaciones en el pecho, a veces con dolor

 Si la anemia es intensa, puede haber dolor de cabeza, mareos, ruidos en el oído o calambres en las
pantorrillas.

 Sensación inusual de "falta de aire" al hacer ejercicio.

 La palidez de la piel, los labios, las uñas, la lengua es un dato constante que se hace más notorio
cuanto se torna más intensa la anemia.

 Lo más frecuente es el decaimiento y la debilidad progresiva

Clases de Anemias.-

 Anemia Aplásica.

 Anemias Ferropénica.

 Anemia Microcíticas.

 Anemia Macrociticas.

 Anemia Normociticas.

 Anemia Hemolítica.

 Anemia Falciforme.

 Anemia consecutiva a una enfermedad crónica.

Clases de Anemias.-

 Anemia Aplásica :
 Disminución de la eritropoyetina
 Anemias Ferropénica:
 Carencia de hierro
 Anemia Microcíticas: Hipocrómicas
 99% carencia de fierro
 Enfermedades congénitas: talasemia

 Anemia Macrociticas :
 Hematíes mayores en tamaño
 Carencia de Vitamina B12 o de Acido Fólico
 Eritropoyesis se desvía de lo normal
 Anemia perniciosa

 Anemia Normociticas:
 Tamaño de los hematíes normal
 Cantidad de hematíes reducidos
 Cifra total de hemoglobina reducida}
FÁRMACOS ANTIANÉMICOS

Concepto.-

Son fármacos que sirven para el tratamiento de las anemias.

Clasificación.-

 Hierro y sus compuestos.

 Vitamina B12.

 Acido Fólico.

Fierro y sus componentes

 Clasificación

a) Compuestos de uso oral

- Sulfato ferroso (Ferin Sol)
- Gluconato ferroso
- Fumarato ferroso
- Complejo de hierro polimaltosato férrico.

b) Compuestos de uso parenteral

- Hierro Sacarosa.
- Complejo Hierro Dextrano.
- Complejo Hierro polimaltosato férrico.

Fierro y sus componentes

 Acciones Farmacológicas

 Extraordinaria acción para mejorar anemia por carencia de Fe.

 ¿Cuándo hay una buena respuesta al Fe?

Cuando incrementa los valores de Hb en 1gr/dl cada semana .

Una vez alcanzados los valores normales de Hb no debe suspenderse la administración de Fe, debe
continuarse de 4 a 6 semanas más para repletar los depósitos de Fe.

Fierro y sus componentes

 Acciones Farmacológicas (2)

 Administrada por vía oral a veces produce estreñimiento, pero en la mayor parte de casos
más bien produce diarrea que se acompaña de ardor epigástrico, náuseas y vómitos debido
a la irritación de la mucosa gastrointestinal.

 Administrada por vía endovenosa a veces puede producir floculación o precipitación de

proteínas plasmáticas que a su vez da lugar a embolias múltiples muy peligrosas que
incluso pueden provocar la muerte.

Fierro y sus componentes

 Farmacocinética

 Por vía oral, se absorbe algo en el estómago, pero la mayor parte se absorbe en el
duodeno.

 El Fe de los preparados es «Ferroso», pero el de los alimentos es «Férrico»; naturalmente

el ferroso es el más ionizado.

 Por vía parenteral se puede dar tanto por vía IM o por vía EV.
  Por vía IM, se absorberá con cierta rapidez, no hay ningún mecanismo regulatorio, hasta el
exceso de Fe colocado por vía IM se absorberá.

 Por vía EV tampoco hay regulación. Así haya Fe en el organismo, este se absorberá.

Tener cuidado al colocar Fe por vía parenteral, si el paciente le sobra Fe y le colocamos se le puede dañar por
que no hay regulación.
Fierro y sus componentes

 Efectos Adversos

 Por vía oral, puede ocasionar Intoxicación Aguda, presenta náuseas, vómitos, diarrea
negruzca y a veces sanguinolenta.

 Tratamiento: hidratación; para eliminar el Fe se usa Deferoxamina por vía

parenteral: capta el Fe que encuentra y lo saca por la orina.

 Por vía parenteral:

 Efectos agudos: Fe endovenoso puede ocasionar reacciones alérgicas:

enrojecimiento de la cara, hipotensión arterial y a veces shock anafiláctico.

 Efectos crónicos: el Fe se puede acumular en el organismo produciendo la

«Hemocromatosis», se acumula como Hemosiderina, produciendo fibrosis en el
pulmón, hígado, páncreas. La piel adquiere un color bronceado y negrusco.

 Tratamiento: administrar el Fe después de las comidas.

Vitamina B12

 Es de origen natural, corresponde al grupo químico de las Cobalaminas, llamadas así por tener
cobalto en sus moléculas.

 En forma natural: «Cianocobalamina».

 De origen sintético: «Hidroxocobalamina».

 Ambas tienen la misma actividad hematopoyética, pero con la Hidroxocobalamina, se obtienen

niveles un poquito más altos y duraderos que con la Cianocobalamina.

 Se prepara por cultivo de hongos: «Estreptomyces Griseus», con el cual se fabrica Vit B12 y
Streptomicina.

Deficiencia de Vitamina B12

 La hiperpigmentación reversible es uno de los cambios pigmentarios asociados a la deficiencia de

vitamina B12.

 Los pacientes con anemia megaloblástica debido a deficiencia de vitamina B12, pueden presentar
esta hiperpigmentación.

 La pigmentación de las uñas también puede ser vista en pacientes con la misma deficiencia.

Después de 8 meses de tratamiento…

 La paciente con anemia megaloblástica fue tratada con cianocobalamina intramuscular diaria por
siete días, seguido de una ampolla interdiaria hasta completar 15 dosis, continuando con una dosis
similar mensual.

 El nivel normal de hemoglobina se restableció al cumplir un mes de tratamiento

 La hiperpigmentación de piel y mucosas fue disminuyendo gradualmente hasta retornar a su estado

habitual a partir del tercer mes de tratamiento.
  A los ocho meses, encontramos la piel de la paciente en condiciones normales.

 La paciente continúa recibiendo vitamina B12 (cianocobalamina) por vía intramuscular en forma
mensual.

Vitamina B12

 Farmacocinética

 Administrada por vía oral, se absorbe más o menos 2 a 5 mg. de lo que hay en la dieta por
día, esta absorción es en el Ileo terminal, requiere del factor intrínseco.

 Por vía parenteral, no se necesita factor intrínseco.

 Eliminación es por excreción renal.

 Ácido Fólico

 Es un miembro del Complejo B, es la Vit. B9, se llama fólico por que está en la hojas de ciertos
vegetales (fólico = hoja): lechuga, espinaca; pero también en órganos animales: riñón e hígado.

Ácido Fólico

 Acción Farmacológica

 Acción antianémica, se da en pacientes con anemia macrocítica por carencia de Vit. B12, la
respuesta es excelente .

 No hay mejoría en lo referente al S.N.

 La respuesta reticulacitaria es rápida (se regulariza el tamaño de los hematíes, aumenta la

hemoglobina, aumento de hematocritos).

 Acción preventiva: evita lesiones en el tubo neural durante el desarrollo intrauterino,

evitando malformaciones como la anencefalia, el meningomielacele y la espina bífida.

 Farmacocinética

 Se absorbe bien por vía oral y parenteral.

 No requiere de ningún factor para su absorción oral.

 La absorción ocurre en el yeyuno, pero no se absorbe todo lo administrado.

 En casos de gestación, se puede llegar a absorber 300 mg diarios.

 Tiene una limitada capacidad de almacenamiento; el hígado puede almacenar hasta unos
20 mg de Ácido Fólico diario.

 RAMs

 Produce cierto grado de motivación gastrointestinal sobre todo cuando se da en altas dosis.