ANALGESIA
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0103.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Acido Acetilsalícilico 300 mg. Tabletas solubles. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas solubles o efervescentes.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antiinflamatorio, antipirético no esteroideo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Fiebre reumática aguda. Dolor o
fiebre.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Inhibe de forma irreversible la acción de las enzimas ciclooxigenasa, involucradas en la biosíntesis de
prostaglandinas y tromboxano A2 y actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo, acciones que explican su efecto como
analgésico, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario y antipirético.
FARMACOCINÉTICA: Se encuentran concentraciones apreciables en el plasma en menos de 30 minutos; después de una dosis
única, se alcanza un valor máximo en aproximadamente 1 hora, para disminuir posteriormente de forma gradual. Se distribuye
dentro de todo el fluido y los tejidos corporales, pero en particular en el retículo endoplásmico y mitocondrias hepáticas. Su unión
a la albúmina es alta y su vía de eliminación es renal. Esta eliminación dosis-dependiente, es el resultado de la capacidad limitada
del hígado para formar ácido salicilúrico y el glucoronido fenólico, lo que da lugar a una mayor proporción del fármaco inalterado
que se excreta en la orina a dosis más elevadas. Se biotransforma en el plasma e hígado en ácido salicílico, principal metabolito
activo, que se elimina en la orina junto con otros productos inactivos.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a los salicilatos y otras sustancias similares, enfermedad ácido-péptica activa,
hemorragia gastrointestinal y en los que padecen trastornos de la coagulación, en antecedentes de asma bronquial inducida por
salicilatos o sustancias de acción similar, el último trimestre de embarazo e insuficiencia renal y/o hepática. Uso en combinación
con Metrotexato a dosis de 15m por semana o más, diátesis hemorrágica. Aumenta el riesgo de hemorragia con el uso de
anticoagulantes orales o heparina. Los antiácidos disminuyen sus concentraciones plasmáticas. Suspender la administración en
pacientes que serán sometidos a cirugía. No usar en niños menores de 14 años con influenza o varicela (riesgo de síndrome de
Reye). No consumir bebidas alcohólicas ni aplicar simultáneamente con corticoesteroides u otros antiinflamatorios no
esteroideos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: úlcera gástrica o duodenal, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, dispepsia,
náuseas, vómitos. Excreción de uratos disminuida. Espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, rinitis. Reacciones de
hipersensibilidad que pueden incluir: urticaria, erupciones cutáneas, angioedema. Hipoprotrombinemia (con dosis altas).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Acemetacina, antiácidos, ácido ascórbico, benzobromarona,
bloqueantes beta adrenérgicos, capacitabina, captopril, cilostazol, cimetidina, difenilhidantoína, diflunisal, digitálicos, dipiridamol,
enalapril, montelukast, ranitidina, repaglinida, salicilamida, sodio docusato, talniflumato, ticlopidina, tirafibán, verapamilo, ácido
iopanoico, zidovudina. Anticoagulantes, corticoesteroides, antirreumáticos, sulfonilureas, metotrexato, espironolactona,
furosemida, ácido valpróico, alcohol.
Los antiácidos, alcalinizantes urinarios, y corticoesteroides puede disminuir los niveles de la aspirina. Los anticoagulantes orales y
la heparina pueden aumentar el riesgo de hemorragia. Puede aumentar los niveles de los inhibidores de la anhidrasa carbónica
(por ejemplo, acetohexamida, metotrexato, ácido valpróico). Puede disminuir el efecto de uricosúricos del Probenecid y la
sulfinpirazona.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0103.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Dolor o fiebre: 250-500 mg cada 4 horas. Artritis: 500-1000 mg cada 4 o 6
horas. Niños: Dolor o fiebre: 30-65 mg/kg de peso corporal/ día fraccionar dosis cada 6 o 8 horas. Fiebre reumática: 65 mg/kg de
peso corporal/ día fraccionar dosis cada 6 o 8 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: En el embarazo puede prolongar las labores del parto, los salicilatos pueden detectarse en la leche
materna. Administrar después de los alimentos, con comida o con antiácidos para minimizar la irritación gástrica. Indique al
paciente que debe informar si presenta ruidos en el oído o sangrado inusual, contusión o dolor gastrointestinal persistente.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C, D en dosis completas en el tercer trimestre.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0104.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo VI
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Paracetamol (Acetaminofén) 500 mg. Tabletas. (G)
Presentación del producto: Envase con 10 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente analgésico, antipirético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Fiebre. Dolor agudo o crónico.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El paracetamol (acetaminofén) disminuye la síntesis de prostaglandinas mediante su acción inhibitoria
sobre la ciclo-oxigenasa, lo cual se relaciona con sus efectos analgésico y antipirético. Carece de efecto antiinflamatorio
significativo. Actúa en el hipotálamo y permite la vasodilatación periférica; lo que hace efecto en los sistemas respiratorio y
cardiovascular.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, se une en un 25% a proteínas plasmáticas y se distribuye
ampliamente en el organismo. El Acetaminofén oral tiene una excelente biodisponibilidad. Las concentraciones plasmáticas
máximas se producen dentro de los primeros 30 a 60 minutos y su vida media en plasma, es de aproximadamente 2 horas
después de una dosis terapéutica. Cruza la barrera placentaria y se encuentra en la leche materna. Se biotransforma por
conjugación en el hígado y una pequeña proporción se convierte en metabolitos inactivos. Su vida de eliminación es de 1 a 4 h.
En casos sobredosis, esta vida media se prolonga y se forman metabolitos intermediarios capaces de producir necrosis hepática.
Su excreción es principalmente renal.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, enfermedad hepática o renal grave. Los alimentos y los antiácidos disminuyen su
absorción gastrointestinal. El uso simultáneo con neurolépticos puede producir hipotermia. Adviértase al paciente y a sus
familiares que la sobredosis puede causar lesión hepática irreversible.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, prurito, urticaria, debilidad, sangrado,
anemia, leucopenia, trombocitopenia, ictericia, hipoglucemia. En casos de sobredosis, daño hepático intenso y la muerte.
Neutropenia, pancitopenia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos con:
acetilcisteína, AINE's, alcohol, anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, barbitúricos, capecitabina, carbamazepina,
cigarrillo, cloranfenicol, colestiramina, diflunisal, estrógenos, fenotiazinas, metoclopramida, oxicodona, probenecid, propantelina
bromuro, raloxifeno, ranitidina, salicilamida, sulfinpirazona y zidovudina. Su uso crónico excesivo con el etanol, puede aumentar
el riesgo de hepatotoxicidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 250-500 mg cada 4 o 6 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Se utiliza en el tratamiento del dolor y la fiebre, de leves a moderadas en pacientes sin problema
inflamatorio de fondo. Es bien tolerado a nivel gastrointestinal, además de no tener efecto antiplaquetario, ni interactuar con
terapia anticoagulante y además es bien tolerado por pacientes pediátricos, motivos por los cuales puede ser una buena
alternativa de tratamiento, sustituyendo al ácido acetil salicílico, para el tratamiento de cefaleas, resfriado común, dolor
menstrual, entre otros dolores. Administrar con agua 30 minutos antes o 2 horas después de los alimentos. Instruya a los
pacientes adultos, a no continuar tomando el medicamento por más de 10 días para el dolor o 3 días para la fiebre. Instruir a la
familia a que consulte a su médico, para uso en niños menores de 3 años y para no seguir tomando el medicamento por más de 5
días, a menos que el médico lo recomiende.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0105.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo VI
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Paracetamol (Acetaminofén) 300 mg. Supositorios. (G)
Presentación del producto: Envase con 3 supositorios.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
o
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz. En caso de que la temperatura rebase de los 30 C
colocarlos en el refrigerador sin congelar.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente analgésico, antipirético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Fiebre. Dolor agudo o crónico.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El paracetamol (acetaminofén) disminuye la síntesis de prostaglandinas mediante su acción inhibitoria
sobre la ciclo-oxigenasa, lo cual se relaciona con sus efectos analgésico y antipirético. Carece de efecto antiinflamatorio
significativo. Actúa en el hipotálamo y permite la vasodilatación periférica; lo que hace efecto en los sistemas respiratorio y
cardiovascular.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, se une en un 25% a proteínas plasmáticas y se distribuye
ampliamente en el organismo. El Acetaminofén oral tiene una excelente biodisponibilidad. Las concentraciones plasmáticas
máximas se producen dentro de los primeros 30 a 60 minutos y su vida media en plasma, es de aproximadamente 2 horas
después de una dosis terapéutica. Cruza la barrera placentaria y se encuentra en la leche materna. Se biotransforma por
conjugación en el hígado y una pequeña proporción se convierte en metabolitos inactivos. Su vida de eliminación es de 1 a 4 h.
En casos sobredosis, esta vida media se prolonga y se forman metabolitos intermediarios capaces de producir necrosis hepática.
Su excreción es principalmente renal.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, enfermedad hepática o renal grave. Los alimentos y los antiácidos disminuyen su
absorción gastrointestinal. El uso simultáneo con neurolépticos puede producir hipotermia. Adviértase al paciente y a sus
familiares que la sobredosis puede causar lesión hepática irreversible
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, prurito, urticaria, debilidad, sangrado,
anemia, leucopenia, trombocitopenia, ictericia, hipoglucemia. En casos de sobredosis, daño hepático intenso y la muerte.
Neutropenia, pancitopenia
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos con:
acetilcisteína, AINE's, alcohol, anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, barbitúricos, capecitabina, carbamazepina,
cigarrillo, cloranfenicol, colestiramina, diflunisal, estrógenos, fenotiazinas, metoclopramida, oxicodona, probenecid, propantelina
bromuro, raloxifeno, ranitidina, salicilamida, sulfinpirazona y zidovudina. Su uso crónico excesivo con el etanol, puede aumentar
el riesgo de hepatotoxicidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Rectal. Adultos: 300-600 mg cada 4 o 6 horas. Niños: De 6 a 12 años: 300 mg cada 4 o 6
horas. De 2 a 6 años: 100 mg cada 6 u 8 horas. Mayores de 6 meses a un año: 100 mg cada 12 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Se utiliza en el tratamiento del dolor y la fiebre leves a moderados en pacientes sin problema
inflamatorio de fondo. Este medicamento es sólo para uso rectal. No lo tome por vía oral. Lávese las manos antes y después de
usarlo. Quite el envoltorio de aluminio. Humedezca la punta del supositorio con agua fría del grifo para facilitar su uso. Acuéstese
de costado con la pierna inferior recta y la pierna superior doblada hacia su estómago. Levante la nalga superior para exponer el
área rectal. Aplicar con una presión suave para introducir el supositorio completamente dentro del recto, con el extremo
puntiagudo primero. Mantenga las nalgas apretadas por algunos segundos. Manténgase acostado aproximadamente 15 minutos
para evitar que el supositorio se salga. No utilice el medicamento con una frecuencia mayor a la indicada.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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SECRETARIA DE SALUD
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0106.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo VI
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Paracetamol (Acetaminofén) 100 mg/ ml. Solución oral. (G)
Presentación del producto: Envase con gotero de 15 ml calibrado a 0.5 y 1 ml, integrado o adjunto al envase que sirve de tapa.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente analgésico, antipirético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Fiebre. Dolor agudo o crónico.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El paracetamol (acetaminofén) disminuye la síntesis de prostaglandinas mediante su acción inhibitoria
sobre la ciclo-oxigenasa, lo cual se relaciona con sus efectos analgésico y antipirético. Carece de efecto antiinflamatorio
significativo. Actúa en el hipotálamo y permite la vasodilatación periférica; lo que hace efecto en los sistemas respiratorio y
cardiovascular.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, se une en un 25% a proteínas plasmáticas y se distribuye
ampliamente en el organismo. El Acetaminofén oral tiene una excelente biodisponibilidad. Las concentraciones plasmáticas
máximas se producen dentro de los primeros 30 a 60 minutos y su vida media en plasma, es de aproximadamente 2 horas
después de una dosis terapéutica. Cruza la barrera placentaria y se encuentra en la leche materna. Se biotransforma por
conjugación en el hígado y una pequeña proporción se convierte en metabolitos inactivos. Su vida de eliminación es de 1 a 4 h.
En casos sobredosis, esta vida media se prolonga y se forman metabolitos intermediarios capaces de producir necrosis hepática.
Su excreción es principalmente renal.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, enfermedad hepática o renal grave. Los alimentos y los antiácidos disminuyen su
absorción gastrointestinal. El uso simultáneo con neurolépticos puede producir hipotermia. Adviértase al paciente y a sus
familiares que la sobredosis puede causar lesión hepática irreversible.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, prurito, urticaria, debilidad, sangrado,
anemia, leucopenia, trombocitopenia, ictericia, hipoglucemia. En casos de sobredosis, daño hepático intenso y la muerte.
Neutropenia, pancitopenia
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos con:
acetilcisteína, AINE's, alcohol, anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, barbitúricos, capecitabina, carbamazepina,
cigarrillo, cloranfenicol, colestiramina, diflunisal, estrógenos, fenotiazinas, metoclopramida, oxicodona, probenecid, propantelina
bromuro, raloxifeno, ranitidina, salicilamida, sulfinpirazona y zidovudina. Su uso crónico excesivo con el etanol, puede aumentar
el riesgo de hepatotoxicidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Niños: De 10 a 30 mg/kg de peso corporal, cada 4 o 6 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Se utiliza en el tratamiento del dolor y la fiebre, de leves a moderadas en pacientes sin problema
inflamatorio de fondo. Es bien tolerado a nivel gastrointestinal, además de no tener efecto antiplaquetario, ni interactuar con
terapia anticoagulante y además es bien tolerado por pacientes pediátricos, motivos por los cuales puede ser una buena
alternativa de tratamiento, sustituyendo al ácido acetil salicílico, para el tratamiento de cefaleas, resfriado común, dolor
menstrual, entre otros dolores. Administrar con agua 30 minutos antes o 2 horas después de los alimentos. Instruya a los
pacientes adultos, a NO continuar tomando el medicamento por más de 10 días para el dolor o 3 días para la fiebre. Instruir a la
familia a que consulte a su médico, para uso en niños menores de 3 años y para no seguir tomando el medicamento por más de 5
días, a menos que el médico lo recomiende.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0108.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Metamizol sódico (Dipirona) 500 mg, comprimidos. (G)
Presentación del producto: Envase con 10 comprimidos.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán extraer
del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: es un analgésico-antipirético del grupo de las pirazolonas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Fiebre Dolor agudo o crónico Algunos casos de dolor visceral.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El metamizol (dipirona) es un analgésico-antipirético del grupo de las pirazolonas; se considera como
derivado soluble de la aminopirina y comparte con ésta los riesgos de producir agranulocitosis. También tiene propiedades
antiinflamatorias y espasmolíticas. Inhibe la acción de la ciclooxigenasa, y en consecuencia de la síntesis de prostaglandinas, acción
que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas. Es posible que su efecto analgésico también dependa de una
acción central. Por otro lado, relaja y reduce la actividad del músculo liso gastrointestinal y uterino.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe bien después de administración oral y su concentración plasmática alcanza un nivel máximo entre
los 30 y 120 min. Tiene una vida media biológica de 8 a 10 h. Su unión a proteínas plasmáticas es discreta, la metilaminoantipirina
se metaboliza en el hígado a aminoantipirina y es eliminada por riñón en 90%
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia renal o hepática aguda o crónica, discrasias sanguíneas,
úlcera duodenal activa, insuficiencia cardiaca, oliguria, durante el embarazo y la lactancia. No administrar en casos de porfiria
hepática, deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6 fosfato, antecedentes de alergia a los analgésicos antiinflamatorios no
esteroideos. No administrar por períodos prolongados y evitar la administración parenteral. Se aconseja la evaluación
hematológica antes del tratamiento y periódicamente durante el mismo. Interactúa con el alcohol y otros depresores del sistema
nervioso central.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su uso puede dar lugar a reacciones intensas de hipersensibilidad. Entre ellas destacan:
agranulocitosis (en ocasiones irreversible), leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson,
síndrome de Lyell y choque. La agranulocitosis y el choque requieren suspensión del tratamiento y atención médica inmediatos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: anestésicos generales inhalatorios halogenados, desflurano,
IMAO, anticoagulantes e hipoglucemiantes.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: de 500-1000 mg cada 6 u 8 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No usarse en los primeros 3 y últimos 3 meses del embarazo. Evitar en lactancia durante las 48 hrs.
siguientes a su administración. Pacientes hipersensibles a analgésicos y antirreumáticos, pueden presentar crisis de asma y
choque. Precaución en caso de ingerir cantidades mínimas de bebidas alcohólicas, se presentan cuadros caracterizados por
estornudos, lagrimeo y rubefacción facial, así mismo para pacientes que presentan hipersensibilidad a los alimentos, pieles,
conservadores y tintes capilares.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C / D.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0109.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Metamizol sódico (Dipirona) 1 g / 2 ml. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 3 ampolletas con 2 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: es un analgésico-antipirético del grupo de las pirazolonas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Fiebre Dolor agudo o crónico. Algunos casos de dolor visceral.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El metamizol (dipirona) es un analgésico-antipirético del grupo de las pirazolonas; se considera como
derivado soluble de la aminopirina y comparte con ésta los riesgos de producir agranulocitosis. También tiene propiedades
antiinflamatorias y espasmolíticas. Inhibe la acción de la ciclooxigenasa, y en consecuencia de la síntesis de prostaglandinas,
acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas. Es posible que su efecto analgésico también dependa de
una acción central. Por otro lado, relaja y reduce la actividad del músculo liso gastrointestinal y uterino.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe bien después de administración oral y su concentración plasmática alcanza un nivel máximo
entre los 30 y 120 min. Tiene una vida media biológica de 8 a 10 h. Su unión a proteínas plasmáticas es discreta, la
metilaminoantipirina se metaboliza en el hígado a aminoantipirina y es eliminada por riñón en 90%.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia renal o hepática aguda o crónica, discrasias sanguíneas,
úlcera duodenal activa, insuficiencia cardiaca, oliguria, durante el embarazo y la lactancia. No administrar en casos de porfiria
hepática, deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, antecedentes de alergia a los analgésicos antiinflamatorios no
esteroideos. No administrar por períodos prolongados y evitar la administración parenteral. Se aconseja la evaluación
hematológica antes del tratamiento y periódicamente durante el mismo. Interactúa con el alcohol y otros depresores del sistema
nervioso central.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su uso puede dar lugar a reacciones intensas de hipersensibilidad. Entre ellas
destacan: agranulocitosis (en ocasiones irreversible), leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, síndrome de Stevens-
Johnson, síndrome de Lyell y choque. La agranulocitosis y el choque requieren suspensión del tratamiento y atención médica
inmediatos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: anestésicos generales inhalatorios halogenados, desflurano,
IMAO, anticoagulantes e hipoglucemiantes.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa. Adultos: 1 g cada 6 u 8 horas por vía intramuscular profunda. 1
a 2 g cada 12 horas por vía intravenosa.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No usarse en los primeros 3 y últimos 3 meses del embarazo. Evitar en lactancia durante las 48 hrs.
siguientes a su administración. Pacientes hipersensibles a analgésicos y antirreumáticos, pueden presentar crisis de asma y
choque. Precaución en caso de ingerir cantidades mínimas de bebidas alcohólicas, se presentan cuadros caracterizados por
estornudos, lagrimeo y rubefacción facial, así mismo para pacientes que presentan hipersensibilidad a los alimentos, pieles,
conservadores y tintes capilares.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C / D
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0132.00/0132.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Nalbufina 10 mg / ml. Solución inyectable. (G) CONTROLADO.
Presentación del producto: 0132.00. Envase con 3 ampolletas de 1 ml. 0132.01 Envase con 5 ampolletas de 1 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agonista y antagonista potente de los receptores µ, agonista de receptores kappa.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor de intensidad moderada a severa asociado a: Infarto agudo del miocardio Procedimientos
de exploración diagnóstica que puedan ser molestos o doloroso.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Analgésico opioide sintético con propiedades agonistas-antagonistas. Ejerce su acción en el SNC,
especialmente en el sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y mesencéfalo, lámina I, II, IV y V del asta posterior de
la médula espinal.
FARMACOCINÉTICA: Por vía Intramuscular las concentraciones plasmáticas máximas se observan a los 30 minutos. Por vía
intravenosa produce su efecto analgésico entre 2 y 3 minutos, con un efecto máximo a los 30 minutos. Por vía subcutánea, las
concentraciones máximas se obtienen a los 15-30 minutos, con una duración del efecto analgésico de 3 a 6 horas. Alrededor del
30% se liga a las proteínas del plasma; atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado. La vida media plasmática es de 2 a 3 h y
de 2.4 horas en la mujer durante el parto. Cerca del 7% se excreta en la orina, la bilis y las heces sin cambios.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a la nalbufina. No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia o depresión
respiratoria, ataque agudo de asma, traumatismo o lesión craneoencefálica, hipertensión intracraneal, insuficiencia hepática o
renal, síndrome de abdomen agudo, arritmias cardiacas, ingestión reciente de inhibidores de la MAO, farmacodependencia,
durante la lactancia. Potencía el efecto de otros depresores del SNC, antidepresivos y bloqueadores neuromusculares. La
cimetidina aumenta sus efectos tóxicos. Su administración repetida produce tolerancia y dependencia; sin embargo, su potencial
de abuso es menor. En pacientes dependientes de agonistas opioides, su aplicación puede inducir un síndrome de abstinencia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sedación, mareos, vértigo, depresión, somnolencia, euforia, disforia, confusión,
desorientación, sudación, enrojecimiento de la cara, bradicardia, taquicardia, dificultad respiratoria, astenia, cefalea, náuseas,
vómito, anorexia, hipotensión ortostática, erupción cutánea, dificultad o urgencia para orinar, visión borrosa, reacciones de
hipersensibilidad, broncoespasmo o laringoespasmo alérgico, visión borrosa, excitación paradójica, alucinaciones, confusión
mental, depresión psíquica, dificultad para dormir, pesadillas. Suspender de inmediato su administración si se presentan
arritmias, convulsiones o problemas de hipersensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con antihistaminas H1 sedantes, anestésicos generales,
antidepresivos tricíclicos, benzodiacepinas, barbitúricos, fenotiazinas, tramadol, ansiolíticos o hipnóticos. Cuando se emplea con
barbitúricos en forma simultánea, puede intensificar la depresión respiratoria y del SNC. Incompatible con diazepam,
fenobarbital, prometazina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular, intravenosa o subcutánea. Adultos: 10 a 20 mg cada 4 a 6 horas. Dosis
máxima: 160 mg/ día. Dosis máxima por aplicación: 20 mg.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento es de alto riesgo por lo que únicamente puede ser administrado bajo la
supervisión de un médico especialista. El abuso y mal empleo puede ocasionar dependencia psíquica o física así como tolerancia,
por tal motivo debe prescribirse con precaución a pacientes emocionalmente inestables o con antecedentes narcóticos. Puede
alterar la capacidad física o mental para desempeñar actividades potencialmente de alto riesgo, como conducir vehículos o
manejar maquinaria pesada o de precisión. Informar a su médico si presenta dificultad al respirar, mareo, somnolencia o letargo.
Instruya a los pacientes a evitar la ingesta de bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0247.00/0247.01/0247.02 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud:
Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Dexmedetomidina 200 mcg/2 ml. Solución Inyectable. (G)
Presentación del producto: 0247.00. Envase con 1 frascos ámpula. 0247.01. Envase con 5 frascos ámpula. 0247.02. Envase con 5
frascos ámpula.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agonista selectivo alfa adrenérgico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor postoperatorio.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La dexmedetomidina es un medicamento agonista alfa2-adrenérgico relativamente selectivo de acción
central, con propiedades simpaticolíticas, sedantes y analgésicas, pero sin efectos de ventilación significativos. Se ha observado la
selectividad para los receptores alfa-2 en animales después de una infusión intravenosa lenta (IV) de dosis en el rango de los 10 a
300 mcg / kg. También se ha observado, actividad tanto alfa 1, como alfa 2 después de la infusión intravenosa lenta de dosis muy
altas (> =1000 mcg /kg) o con una administración intravenosa rápida. La sedación y la analgesia se producen después de la
estimulación de los receptores alfa-2 adrenérgicos centrales, que inhiben el flujo de salida y tono simpático. Los efectos
sedantes se observan dentro de los 5 minutos siguientes a la administración de dexmedetomidina IV.
FARMACOCINÉTICA: La Dexmedetomidina presenta una cinética lineal en el rango de dosis de 0,2 a 0,7 mcg / kg / h cuando se
administra por infusión intravenosa durante un máximo de 24 horas. La Dexmedetomidina se distribuye rápidamente a los
tejidos con una fase de distribución rápida, con una vida media de aproximadamente 6 minutos y un gran volumen de
distribución. El enlace a las proteínas plasmáticas es de alrededor del 94%. La fracción unida de dexmedetomidina disminuye
significativamente en pacientes con insuficiencia hepática comparada con sujetos sanos. La Dexmedetomidina sufre una
biotransformación casi completa, excretando en cantidades mínimas el activo inalterada en la orina y las heces. El metabolismo
hepático implica glucoronidación directa y metabolismo oxidativo. Las principales vías metabólicas de la dexmedetomidina son:
la N-glucoronidación directa a metabolitos inactivos, hidroxilación alifática (mediada principalmente por la CYP2A6), y la N-
metilación. La Dexmedetomidina exhibe una cinética lineal a dosis terapéuticas, la vida media de eliminación terminal (t 1/2) es
de aproximadamente 2 horas. Aproximadamente el 95% de la dosis total se recupera en la orina y el 4% en las heces durante
nueve días después de la administración intravenosa. No se detecta dexmedetomidina inalterada en la orina. Aproximadamente
el 85% de la dosis total se recuperó en la orina excretada 24 horas después de la infusión. Los metabolitos formados por la N-
glucoronidación, hidroxilación alifática, y N-metilación representan aproximadamente el 34%, 14% y 18% de la excreción
acumulada en la orina, respectivamente.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con bradicardia y paro sinusal, exposición al medicamento por más de 24 horas ya que se
encuentra asociada con tolerancia y taquifilaxis. Monitorear continuamente a los pacientes que están recibiendo el
medicamento. Puede ocurrir Bradicardia y paro sinusal. La hipotensión y la bradicardia puedes requerir intervención médica.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El efecto adverso observado más frecuentemente es la hipotensión. Otros efectos
adversos comunes incluyen hipertensión, náuseas y vómitos, bradicardia, taquicardia, fiebre, hipoxia, y anemia. Los pacientes
deben ser monitoreados continuamente durante su uso. Se debe emplear con precaución en pacientes con bloqueo cardíaco
avanzado, insuficiencia hepática o renal, o en ancianos. Los pacientes pueden empezar a estar excitados o alertas con
estimulación; esto no debe ser considerado como una falta de eficacia. Las reacciones adversas asociadas con la infusión más allá
de las 24 horas de duración incluyen SDRA, insuficiencia respiratoria y la agitación.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0247.00/0247.01/0247.02 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud:
Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los efectos de otros depresores del SNC pueden potenciarse con la
dexmedetomidina, como son los anestésicos, sedantes, hipnóticos y opioides. También puede aumentar el efecto de otros
vasodilatadores o medicamentos tales como los glucósidos cardiacos que tienen efectos negativos cronotrópicos. Co
administración con otros vasodilatadores o agentes cronotrópicos negativos deben ser empleados con precaución debido a
efectos farmacodinámicos aditivos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa continua. Adultos: Inicial: 1.0 µg/kg de peso corporal durante 10
minutos. Mantenimiento: 0.2 a 0.7 µg/kg de peso corporal; la velocidad deberá ajustarse de acuerdo con la respuesta clínica.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento se administra mediante inyección o infusión por vía intravenosa. Lo administra
un profesional de la salud en un hospital. Cuando el medicamento se administra durante más de seis horas, se debe indicar a los
pacientes que reporte los siguientes síntomas dentro de un periodo de 48 horas: nerviosismo, agitación, dolores de cabeza,
debilidad, confusión, sudoración excesiva, pérdida de peso, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, mareos o
desvanecimientos.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2096.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Tramadol-paracetamol tabletas 37.5 mg/325 mg. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Combinación de analgésicos. Analgésico de acción central
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor de moderado a severo, agudo o crónico.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El tramadol es un analgésico opioide de acción central. El fármaco y su metabolito O-desmetilado en lazado
a los receptores opioides mu, con el metabolito habiendo una afinidad de enlace sustancialmente más alta (aproximadamente
200 veces); el metabolito es 6 veces más potente en la producción de analgesia que el compuesto original en modelos animales.
El tramadol también ha demostrado in vitro en la reabsorción de serotonina y norepinefrina, los cuales pueden contribuir a la
actividad analgésica. El tramadol es administrado como el racemato; los enantiómeros (+) de los compuestos originales y el
metabolito O-desmetilado exhibe un enlace más fuerte a los receptores mu que los (-) enantiómeros respectivos.
El paracetamol (acetaminofén) es un analgésico no opioide que inhibe la actividad de la prostaglandina sintetasa en el sistema
nervioso central.
FARMACOCINÉTICA: T máx. de absorción para tramadol: 1.8 hr, para acetaminofén: 0.9 hr. Biodisponibilidad oral para tramadol:
75% (oral), para acetaminofén: 60 a 98%. Volumen de distribución para tramadol: 2.6 L/kg (hombres) y 2.9 L/Kg (mujeres), para
acetaminofén: 0.9 L/kg. Enlace a proteínas: 20% para tramadol y acetaminofén respectivamente. Metabolismo hepático para
tramadol, ampliamente con CYP2D6 y CYP3A4 y para el acetaminofén por enzimas: CYP2E1, CYP2E2 y CYP3A4. La excreción es
renal en ambos casos siendo el tramadol excretado en un 60% como metabolitos y 30% el fármaco inalterado y para el caso del
acetaminofén al menos un 9% excretado sin cambios. La vida media de eliminación del tramadol racémico es de 5 a 6 horas, de 7
hrs para el metabolito M1 el tramadol y de 2 a 3 horas para el acetaminofén (adultos), más corto en niños y más largo en recién
nacidos.
CONTRAINDICACIONES: No administrar en el evento de depresión respiratoria severa y a pacientes con riesgo de convulsiones
(ejemplo: epilepsia, daño cerebral, meningitis). No combinar con analgésicos opioides, incluyendo codeína. Evitar combinar con
carbamazepina, fluoxetina, cloropromazina, prometazina, clomipramina, haloperidol y digoxina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede causar: mareo, náusea, vómito, boca seca. Raramente: reacciones alérgicas,
convulsiones. Excepcionalmente: síntomas de retiro, depresión respiratoria en el evento de sobredosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con depresores del SNC, tales como alcohol, opioides, agentes
anestésicos, narcóticos, fenotiazinas, tranquilizantes, o hipnóticos sedantes, ya que incrementa el riesgo de depresión
respiratoria en estos pacientes. Con inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4, tales como la quinidina, fluoxetina, paroxetina y
amitriptilina (inhibidores de CYP2D6) y el quetoconazol y eritromicina (inhibidores CYP3A4), pueden reducir el aclaramiento del
tramadol e incrementar el riesgo de eventos adversos serios incluyendo convulsiones y síndrome de serotonina. Debe tenerse
precaución con los triptanos. La carbamazepina puede tener un efecto analgésico reducido significativo del tramadol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos y mayores de 16 años de edad: 37.5 mg/325 mg a 75 mg/650 mg cada 6 a 8
horas, hasta un máximo de 300 mg/2600 mg por día.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2096.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INFORMACIÓN AL PACIENTE: El tramadol es aproximadamente 10 veces menos potente que la morfina. En algunas situaciones,
no se debe emplear este medicamento si usted está empleando alcohol, drogas, sedantes, medicamentos para la depresión o
enfermedad mental, u otros medicamentos para el dolor. No usar este medicamento si tiene enfermedad del hígado. No usar
más de 4 gramos totales de acetaminofén en un día. Tomar líquidos plenamente para ayudar a evitar estreñimiento. Este
medicamento puede causar reacciones alérgicas serias, incluyendo anafilaxis. Este medicamento puede incrementar
pensamientos de suicidio. Este medicamento puede ser formador de hábitos nocivos. No emplear más de la dosis prescrita. No
detener su uso súbitamente. Puede causarle mareo o sueño. Algunos signos de sobredosis incluyen orina oscura, dificultad o
problemas para respirar; respiración irregular, rápida o lenta, o superficial, náusea o vómito, dolor en la parte superior del
estómago, labios y uñas de las manos o piel pálidos o azulados.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2097.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Buprenorfina 30 mg. Parches. (G)
Presentación del producto: Envase con 4 parches.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Opiáceo semisintético mixto agonista-antagonista.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor crónico de intensidad moderada a severa secundario a: Neoplasias, enfermedad
terminal, traumatismos y dolor neuropático.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La buprenorfina ejerce sus efectos analgésicos mediante el enlace a los receptores opiáceos del SNC.
Produce efectos agonistas parciales en los receptores mu-opioides y efectos antagonistas en los receptores opioides kappa. La
buprenorfina es también un agonista parcial de los receptores ORL-1 (nociceptina) y es un agonista en los receptores opioides
delta. Se disocia del receptor mu-opioide lentamente, y puede causar una caída en la presión arterial.
La buprenorfina tiene una acción de larga duración y una potencia analgésica de hasta 25 a 40 veces la de sulfato de morfina.
FARMACOCINÉTICA: De acuerdo con la información del proveedor, después de la aplicación inicial del parche las
concentraciones plasmáticas de buprenorfina aumentan de forma gradual, alcanzando concentraciones terapéuticamente
eficaces entre las 12 y las 24 h llegando a la concentración mínima efectiva de 100 pg/ml. De los estudios realizados con los
parches de 35 µg/h en voluntarios sanos, se determinó una Cmáx de 200 a 300 pg/ml y un Tmáx promedio de 60-80 h. En un
estudio de voluntarios con los parches de 35 µg/h y 70 µg/h aplicando un diseño cruzado, se demostró la proporcionalidad de
la dosis para las diferentes concentraciones.
De acuerdo con la bibliografía, la buprenorfina tiene una unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. Se
metaboliza en el hígado a N-dealquilbuprenorfina (norbuprenorfina) y a metabolitos glucurónidos conjugados. Dos tercios de
la sustancia activa se eliminan sin cambio en las heces y un tercio por vía renal. Hay evidencia de recirculación enterohepática.
Se enlaza a las proteínas alfa y beta globulina en un 96%. Se metaboliza extensamente en hígado como substrato del CYP3A4.
Se excreta en las heces en un 69 a 70%, principalmente sin cambios, y en un 27 a 30% por vía renal. Tiene un aclaramiento
total del cuerpo de 55 L/hr y una vida media de eliminación de 24 a 48 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la buprenorfina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Graves: Infarto al miocardio, hepatitis, anafilaxia, depresión respiratoria (1 a 5%).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con nalbufina, pentazocina. Tambien puede interactuar con:
alcohol, antibióticos como la eritromicina y la claritromicina, antihistamínicos para alergias, tos y el resfriado, barbitúricos
como el fenobarbital, carbamazepina, anestésicos generales, medicamentos para la depresión, ansiedad o trastornos
psicóticos, medicamentos para infecciones micóticas tales como fluconazol, itraconazol, ketoconazol y el voriconazol,
medicamentos para el sueño, medicamentos utilizados para tratar la infección por VIH o SIDA tales como ritonavir, saquinavir
e indinavir, relajantes musculares, medicamentos narcóticos (opiáceos) para el dolor, fenotiazinas como la clorpromazina, la
mesoridazina, tioridazina, fenitoína, rifampicina y tramadol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Transdérmica. Adultos: La dosis debe regularse y ajustarse individualmente evaluando la
intensidad del dolor. Velocidad de liberación 52.5 μg/hora de buprenorfina.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2097.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Los efectos secundarios pueden incluir erupción en el sitio de la aplicación, eritema o prurito.
Indicar al Paciente los sintomas del síndrome de serotonina o de insuficiencia suprarrenal. El paciente no debe interrupir de
forma repentina el medicamento, debido al potencial de los sintomas de abstinencia. El paciente debe evitar exponer a una
fuente de calor directa externa, el sitio de aplicación o la piel que rodea a ésta, debido al potencial para mejorar la absorción.
Indicar al paciente que evite el alcohol u otros depresores del SNC. Aplicar el parche en una zona de la piel sin pelo o casi sin
pelo. Si es necesario, el pelo debe ser cortado, no afeitado. No aplicar sobre la piel irritada. Si es necesario, limpiar el sitio de
aplicación sólo con agua y dejar secar completamente antes de la aplicación. No usar jabones, alcohol, aceites, lociones o
dispositivos abrasivos.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: X.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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CRUZ.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2098.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Buprenorfina parche 20 mg (G)
Presentación del producto: Envase con 4 parches.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Analgésico. Opioide. Agonista/antagonista opioide.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor crónico de intensidad moderada a severa secundario a: Neoplasias con fase severa o
terminal, traumatismos, dolor neuropático.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Es un agente agonista-antagonista, que ejerce un efecto analgésico al enlazarse a los receptores opiáceos
del SNC. Produce efectos agonistas parciales para los receptores µ-opioides y un efecto antagonista para los receptores kappa
(K)-opioides.
FARMACOCINÉTICA: La aplicación transdérmica resulta en la absorción a través de la piel; la concentración efectiva mínima es
alcanzada en 12 a 24 horas y las concentraciones plasmáticas pico ocurren después de aproximadamente 60 horas. Sin
embargo, hay una falta de correlación entre las concentraciones plasmáticas y la actividad analgésica. La buprenorfina es
enlazada en aproximadamente un 96% a las proteínas plasmáticas. La eliminación de la buprenorfina es bi o trifásica, el
metabolismo toma lugar en el hígado vía oxidación de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 al metabolito
farmacológicamente activo N-desalquilbuprenorfina (nor-buprenorfina) y por conjugación a los metabolitos glucoronido. La
vida media de eliminación después del uso sublingual o transdérmico son más largas y pueden encontrarse en el rango de las
20 a 36 horas o más. Los metabolitos son excretados en la orina, pero una muy pequeña cantidad de fármaco inalterado es
excretado por esta vía.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con asma bronquial puede agudizar la enfermedad. Hipersensibilidad a la buprenorfina o
cualquier componente del producto. Íleo paralítico, conocido o sospechado. Depresión respiratoria, significativa.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Serios: Síncope (menos del 1%), reacción severa en el lugar de aplicación.
Encefalopatía hepática, necrosis hepática, síndrome hepatorenal, insuficiencia hepática, anafilaxis, reacción de
hipersensibilidad, pérdida del conocimiento (menos del 1%), depresión respiratoria (menos del 1%), insuficiencia respiratoria
(menos del 1%) y abstinencia de droga (menos del 1%).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La buprenorfina es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450; consecuentemente, el uso con otros fármacos que inducen o inhiben esta isoenzima pueden resultar en
cambios en concentraciones plasmáticas de buprenorfina y, posiblemente efectos adversos. Existen reportes de colapso
respiratorio y cardiovascular en pacientes con la administración de dosis terapéuticas de buprenorfina intravenosa y diazepam.
Hay riesgo que con los agonistas-antagonistas opioides tales como la buprenorfina, sus efectos antagonistas podrían afectar el
tratamiento analgésico. Varios inhibidores de la HIV-proteasa y NNRTi pueden inhibir o inducir isoenzimas del citocromo P450,
y la mayoría son también sustratos para el CYP3A4; por lo tanto tienen el potencial de interactuar con la buprenorfina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Transdérmica. Adultos: La dosis debe regularse y ajustarse individualmente evaluando la
intensidad del dolor. Dosis inicial de 17.5 a 35 µg/hora de buprenorfina. Velocidad de liberación 35 µg/hora de buprenorfina.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Indicar al médico si se cuenta con un historial personal o familiar de abuso de sustancias
(incluyendo drogas o abuso de alcohol o adicción) o enfermedad mental. Monitorear rutinariamente signos de abuso, mal uso
y adicción durante el tratamiento. Monitorear la depresión respiratoria, especialmente durante la iniciación de buprenorfina o
seguido de un incremento de dosis.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2100.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Buprenorfina tableta sublingual 0.2 mg. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Opiáceo semisintético mixto agonista-antagonista.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor de intensidad moderada a severa secundario a: Infarto al miocardio, neoplasias,
enfermedad terminal, traumatismos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La buprenorfina, un agente mixto agonista-antagonista, que ejerce sus efectos analgésicos mediante el
enlace a los receptores opiáceos del SNC. Produce efectos agonistas parciales en los receptores mu-opioides y efectos
antagonistas en los receptores opioides kappa. La buprenorfina es también un agonista parcial de los receptores ORL-1
(nociceptina) y es un agonista en los receptores opioides delta. Se disocia lentamente del receptor mu-opioide, y puede causar
una caída en la presión arterial.
La buprenorfina tiene una acción de larga duración y una potencia analgésica de hasta 25 a 40 veces la de sulfato de morfina.
FARMACOCINÉTICA: Tiene una biodisponibilidad del 31%. El nivel pico de la buprenorfina (Cmáx) es de aproximadamente 5.5
ng /ml después de una dosis única de 16 mg de buprenorfina sublingual. No se proporcionaron los tiempos de los niveles
máximos. Después de la administración sublingual de 0.4 mg de buprenorfina, las concentraciones plasmáticas fueron 0.07,
0.28, 0.51 y 0.74 ng / ml a los 20 minutos, 1 hora, 2 horas, y 150 minutos, respectivamente. Esto sugiere un retraso en la
absorción con la administración sublingual. Los niveles en plasma son similares a aquellos que siguieron a la administración
intramuscular e intravenosa en 80 minutos. Los niveles pico promedio se logran a los 150 minutos. El AUC (0 a 48) de la
buprenorfina es de 32.63 nanogramos x hr / mL después de una única dosis sublingual de 16 mg de buprenorfina. Vida media
de eliminación: 31 a 35 hrs.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la buprenorfina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Graves: Infarto al miocardio, hepatitis, anafilaxia y depresión respiratoria (1 a 5%).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con nalbufina, pentazocina. Tambien puede interactuar con:
alcohol, antibióticos como la eritromicina y la claritromicina, antihistamínicos para alergias, tos y resfriado, barbitúricos como
fenobarbital, carbamazepina, anestésicos generales, medicamentos para la depresión, ansiedad o trastornos psicóticos,
medicamentos para infecciones micóticas tales como fluconazol, itraconazol, ketoconazol y voriconazol, medicamentos para el
sueño, medicamentos utilizados para tratar la infección por VIH o SIDA, tales como ritonavir, saquinavir e indinavir, relajantes
musculares, medicamentos narcóticos (opiáceos) para el dolor, fenotiazinas como la clorpromazina, mesoridazina, tioridazina,
fenitoína, rifampicina o rifampicina y tramadol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Sublingual. Adultos: 0.2 a 0.4 mg cada 6 a 8 hrs. Niños: 3 a 6 μg/kg de peso cada 6 a 8
horas.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2100.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Coloque dosis fijas de tabletas sublinguales debajo de la lengua, hasta que se disuelva
completamente; evitar tragar la tableta. Si se requieren más de 2 tabletas por dosis, todas deben ser colocadas a la vez debajo
de la lengua, si es posible; alternativamente, pueden ser administradas 2 tabletas a la vez. No tomar el medicamento con
mayor frecuencia de lo indicado.
Puede experimentar somnolencia o mareos. No conduzca, utilice maquinaria, o haga nada que requiera agudeza mental hasta
que sepa cómo le afecta este medicamento. No se levante ni se siente rápidamente, especialmente si usted es un paciente
mayor. Esto reduce el riesgo de mareos o desmayos. El alcohol puede interferir con el efecto de esta medicina. Evitar las
bebidas alcohólicas. Este medicamento puede causar estreñimiento. Trate de tener un movimiento intestinal por lo menos
cada 2 a 3 días. Si no ha evacuado durante 3 días, acuda nuevamente con el médico.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: X.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
CRUZ.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2103.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo I
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Morfina inyectable 10 mg. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Analgésico, opioide.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por: Cáncer (fase pre terminal y
terminal). Infarto agudo al miocardio. En el control del dolor posquirúrgico en pacientes poli traumatizados y en aquellos con
quemaduras.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La morfina sulfato es un agonista opioide puro, selectivo para el receptor mu, con acciones principales en
el cerebro a través de la estimulación transitoria previa a la depresión. En el SNC promueve la analgesia y la depresión
respiratoria por disminución de la respuesta de los centros respiratorios del tronco cerebral a la tensión del dióxido de carbono
y la estimulación eléctrica. También disminuye la secreción gástrica, biliar y pancreática, induce la vasodilatación periférica y
promueve la hipotensión inducida por opioides debido a la liberación de histamina.
FARMACOCINÉTICA: Después de la inyección subcutánea o intramuscular de morfina se distribuye en la sangre. La mayor
parte de la dosis de morfina, es conjugada con el ácido glucorónico en el hígado y el intestino para producir morfina-6-
glucoronido y morfina-3-glucorónido. Por otro lado la morfina 3-glucoronido puede antagonizar la acción analgésica y puede
ser responsable para el dolor paradójico visto en algunos pacientes administrados con toxina. Probablemente ocurra la
circulación entero hepática. La morfina es distribuida a través del cuerpo, pero principalmente en los riñones, hígado y bazo, y
con concentraciones más bajas en el cerebro y los músculos. La morfina cruza la barrera sangre-cerebro con menos facilidad
que los opioides más liposolubles, como la diamorfina. Aproximadamente 35% esta enlazada a las proteínas. Se ha reportado
la vida media de eliminación plasmática promedio es de aproximadamente 2 horas para morfina y de 2.4 a 6.7 horas para la
morfina-3-glucoronido. Arriba del 10% de la dosis de morfina puede ser excretada, como conjugado, a través de la bilis hacia
las heces. El remanente es excretado en la orina, principalmente como conjugados. Aproximadamente el 90% de la morfina
total es excretada en 24 horas con trazas en la orina por 48 horas o más.
CONTRAINDICACIONES: (inyectable) analgesia neuroaxial, depresión respiratoria, obstrucción aérea superior.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Serias: paro cardiaco, trastorno del sistema cardiovascular, depresión circulatoria,
hipotensión ortostática, shock, síncope (en menos del 5%), anafilaxis, mioclous, coma (en menos del 5%), presión intracraneal
aumentada, convulsiones, disnea (5 al 10%) y depresión respiratoria intratecal, 4 al 7%; epidural, 0.25% al 0.4%).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: el potente inductor enzimático de la rifampicina puede reducir las
concentraciones séricas de morfina y disminuye su efecto analgésico. Se espera un efecto sedativo aditivo entre los opioides
analgésicos y las benzodiacepinas y también se ha reportado con morfina y midazolam.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa, intramuscular o epidural. Adultos: 5 a 20 mg cada 4 horas, según la respuesta
terapéutica. Epidural: 0.5 mg, seguido de 1-2 mg hasta 10 mg/día. Niños: 0.05-0.2 mg/kg cada 4 horas hasta 15 mg. Requiere
receta de narcóticos (con código de barras).
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Los pacientes no deben ingerir alcohol (incluyendo medicamentos que contienen alcohol), de
manera simultánea con la morfina debido al riesgo de una rápida liberación y absorción que puede ser potencialmente fatal.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2106.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Tramadol 100 mg/2 ml. Solución inyectable (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas de 2 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Analgésico. Opiode.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor de moderado a severo de origen agudo o crónico por: Fracturas, Luxaciones, Infarto agudo
del miocardio, Cáncer.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Tramadol es un analgésico de acción central con un único mecanismo dual. Es un agonista receptor de los
opioides µ y un inhibidor débil de la norepinefrina y la reabsorción de la serotonina. Importantes diferencias en el enlace,
actividad y metabolismo están asociadas con los dos enantiómeros. El tramadol es un análogo sintético de la codeína; sin
embargo, el tramadol tiene una afinidad más baja para los opioides receptores que la codeína. La analgesia inducida por el
tramadol es solamente parcialmente antagonizado por el opiáceo antagonista de la naloxona. Los receptores opiáceos están
acoplados con los receptores de la proteína-G (proteína enlazada al nucleótido de guanina) y la función como moduladores,
ambos positivos y negativos, de transmisión sináptica vía proteínas G que activa las proteínas efectoras. Los agonistas opiáceos
disminuyen el AMPc intracelular por inhibición del adenilato ciclasa, la cual modula la liberación de neurotransmisores
nociceptivos tales como la sustancia P, GABA, dopamina, acetilcolina y norepinefrina. Los efectos estimuladores de opioides son
el resultados de la desinhibición como la liberación de neurotransmisores inhibitorios, tales como GABA y acetilcolina son
bloqueados. El mecanismo exacto de como los agonistas opioides causan procesos tanto inhibitorios como estimulantes no es
bien entendida aun. Además la actividad agonista de los receptores opioides centrales, el tramadol ejerce inhibición de la
reabsorción de la norepinefrina y serotonina en el SNC, el cual inhibe la transmisión del dolor en la médula espinal.
FARMACOCINÉTICA: El tramadol es fácilmente absorbido después de dosis orales pero está sujeto a algún metabolismo de
primer paso. La biodisponibilidad promedio absoluta es de aproximadamente 70 a 75% después de uso oral y 100% de inyección
intramuscular. Las proteínas del plasma están enlazadas en aproximadamente 20%. El tramadol es metabolizado por la isoenzima
CYP3A4 y CYP2D6 del citocromo P450 a N- y O- desmetilación y glucoronidación o sulfación en el hígado. El metabolito O-
desmetiltramadol es farmacológicamente activo. El tramadol es excretado principalmente en la orina como metabolitos. El
Tramadol es ampliamente distribuido, atraviesa la placenta, y aparece en pequeñas cantidades en la leche materna. La vida
media de eliminación es de aproximadamente 6 horas.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes que padecen asma bronquial aguda o severa, o depresión respiratoria significativa, en
entornos no controlados o sin equipo de reanimación. Hipersensibilidad a los opioides, hidrocloruro de tramadol o cualquier otro
componente del producto. Intoxicaciones agudas con alcohol, hipnóticas, narcóticas, analgésicos de acción central, opioides, o
fármacos psicotrópicos, pueden empeorar el SNC y la depresión respiratoria.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Mareo y vértigo son las reacciones adversas más comunes asociadas con el uso del
tramadol. El estreñimiento, los efectos gastrointestinales, somnolencia, prurito, astenia, diaforesis, dispepsia, diarrea están
entre las reacciones adversas más comunes asociadas con el uso del tramadol. Eventos adversos cardiovasculares han sido
reportados con el uso de tramadol. A las dosis terapéuticas, el tramadol no tiene efecto sobre la frecuencia cardiaca, función
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2106.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS (continuación): ventricular izquierda o el índice cardiaco. Estimulación del SNC
(consistente en nerviosismos, ansiedad, agitación, temblor, espasticidad, euforia, labilidad emocional y alucinaciones), se han
reportado en 7% de los pacientes que reciben tramadol oral, de liberación inmediata por siete días y en 14% después de 90 días.
Alguna evidencia de depresión respiratoria existe, y los efectos respiratorios han sido comparados a los de otros agonistas
opiáceos. El tramadol produce menor depresión respiratoria que la morfina. A las dosis recomendadas, la depresión respiratoria
probablemente no es significativa. Reacciones anafilácticas serias, y raramente fatales, han sido reportadas en pacientes que
reciben tramadol. Se ha reportados dependencia psicológica, tolerancia y síndrome de retiro, durante la terapia de tramadol.
Dolor de cabeza fue reportado en 18 y 32% de los pacientes tratados con tramadol de liberación inmediata por 7 y 90 días
respectivamente. Se han reportado efectos urogenitales durante el uso de tramadol. Eventos adversos músculo esqueléticos han
sido notados durante el uso del tramadol. Disfunción sexual, incluyendo impotencia (Disfunción eréctil) y disminución de la
libido, han sido reportados en menos del 1% de los pacientes que recibieron tramadol de liberación extendida en estudios
clínicos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que la carbamazepina disminuye la actividad
analgésica del tramadol por reducción de las concentraciones séricas. El riesgo de convulsiones es incrementado si se usa el
tramadol con otros fármacos que tienen el potencial de disminuir el umbral convulsivo. El tramadol inhibe la reabsorción de la
noradrenalina y serotonina y mejora la liberación de serotonina y hay la posibilidad de que puedan interactuar con otros
medicamentos que mejoran la neurotransmisión monoaminérgica incluyendo el litio, los depresores tricíclicos, los triptanos y los
ISSR, por lo que disminuyen el riesgo de síndrome de serotonina. No debe ser administrado en pacientes que reciben IMAO o
dentro de los 14 días de su descontinuación. El metabolismo del tramadol es mediado por las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 del
citocromo P450. El uso con inhibidores específicos de estas enzimas puede incrementar las concentraciones del tramadol y
disminuir las concentraciones de su metabolito activo. Las consecuencias clínicas de este efecto no son claras aunque los riesgos
de convulsiones o síndrome de serotonina pueden ser incrementados.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa. Adultos y niños mayores de 14 años: 50 a 100 mg cada 8 horas.
Dosis máxima 400 mg/día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Los efectos secundarios que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto
como sea posible: reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua,
dificultades respiratorias, sibilancias, confusión, picazón, aturdimiento o desmayos, enrojecimiento, formación de ampollas,
descamación o aflojamiento de la piel, inclusive dentro de la boca, convulsiones. Si el dolor no desaparece, si empeora o si
experimenta un dolor nuevo o de tipo diferente, consulte a su médico o a su profesional de la salud. Usted puede desarrollar
tolerancia al medicamento, la tolerancia significa que necesitará una dosis más alta para aliviar el dolor es normal y esperada
cuando esté tomando este medicamento por un largo período de tiempo. Puede experimentar mareos o somnolencia. No
conduzca ni utilice maquinaria, ni haga nada que le exija permanecer en estado de alerta hasta que conozca cómo le afecta este
medicamento. No se siente ni se ponga de pie con rapidez, especialmente si es un paciente de edad avanzada. Esto reduce el
riesgo de mareos o desmayos. El alcohol puede aumentar o disminuir el efecto de este medicamento. Evite consumir bebidas
alcohólicas.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 3422.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Ketorolaco – Trometamina 30 mg. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Caja con 3 frascos ámpula o 3 ampolletas de 1 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Analgésico no narcótico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor de leve a moderada intensidad.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil
actividad antipirética. El Ketorolaco Trometamina es un miembro del grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El
nombre químico del Ketorolaco Trometamina es el ácido (+/-)-5-bencil 2,3 dihidro-1H, pirrolizina-1-carboxílico, 2-amino-2-
(hidroxi-metil)-1,3.propanodiol. Es una mezcla racémica de los enantiómeros (-) S y (+) R, de los cuales, el primero es el que
posee actividad analgésica. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa del metabolismo del ácido
araquidónico y, por consiguiente, de la síntesis de las prostaglandinas. Es un potente inhibidor de la agregación plaquetaria que,
a diferencia del efecto de la aspirina que persiste aun después de suprimir la droga, desparece al interrumpir el fármaco. No
tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos.
FARMACOCINÉTICA: Inyección intramuscular: se absorbe de forma rápida y completa tras su administración I.M. La
concentración plasmática máxima (2.2-3.0 mcg/ml) se alcanza a los 50 minutos en promedio, de una dosis única de 30 mg.
Inyección intravenosa: Tras la administración I.V. de una dosis única de 10 mg, la concentración plasmática máxima (media 2.4
mcg/ml) se alcanza al cabo de 5-4 minutos en promedio. Infusión intravenosa: la concentración plasmática máxima se alcanza en
unos 5 minutos después de haber finalizado la dosis I.V. inicial de 30 mg, a continuación, la administración de 5 mg/h en infusión
continua permite mantener concentraciones plasmáticas similares a las conseguidas con la administración de una inyección de
30 mg cada 6 horas. El equilibrio de las concentraciones plasmáticas se alcanza después de la cuarta dosis, cuando se administra
en inyección I.V. cada 6 horas a voluntarios jóvenes sanos. Más del 99% se une a las proteínas, con un volumen medio de
distribución de 0.15 l/kg tras la administración de dosis únicas de 10 mg vía I.V. e I.M. Prácticamente la totalidad del fármaco
circulante en el plasma lo hace en forma de Ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco. El Ketorolaco
atraviesa la placenta en 10% aproximadamente. Metabolismo: El Ketorolaco sufre una amplia metabolización hepática. La
principal vía metabólica en el ser humano es su conjugación con ácido glucorónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de
menor importancia, se eliminan principalmente por vía renal; en torno al 92% de la dosis se recupera en la orina
(aproximadamente 40% en forma de metabolitos y el 60% restante en forma de Ketorolaco inalterado). Con las heces se elimina
alrededor del 6% de la dosis administrada.
CONTRAINDICACIONES: en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/l), con riesgo de
insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. El Ketorolaco Trometamina está contraindicado durante el parto. Con
hipersensibilidad demostrada al Ketorolaco u otros AINE’s, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido
acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones anafilactoides graves en estos
pacientes, antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica dado el riesgo de hemorragia. No administrar en niños en
el postoperatorio de amigdalectomía.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 3422.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Tubo digestivo: Dolor abdominal, molestias abdominales, anorexia, estreñimiento,
diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis,
pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómitos, rectorragia, melena. Sistema nervioso
central y aparato locomotor: Sueños anormales, alteración del pensamiento, ansiedad, meningitis aséptica, convulsiones,
depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la
capacidad de concentración, insomnio, mialgia, nerviosismo, parestesias, reacciones psicóticas, sudación, vértigo. Aparato
urinario: Insuficiencia renal aguda, dolor de riñones (con hematuria e hiperazoemia o sin ellas), síndrome hemolítico urémico,
hiperpotasemia, hiponatremia, polaquiuria, retención urinaria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria, elevaciones de
las concentraciones séricas de urea y creatinina. Al igual que sucede con otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas,
pueden aparecer signos de insuficiencia renal. Aparato cardiovascular: Bradicardia, sofocos, hipertensión arterial, palidez,
palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico. Aparato respiratorio: Asma bronquial, disnea, edema pulmonar. Aparato
hepatobiliar: Alteración de las pruebas funcionales hepáticas, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática. Piel:
Dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculopapular, prurito, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria. Reacciones
de hipersensibilidad: Anafilaxia, broncoespasmo, eritema facial, exantema, hipotensión arterial, edema laríngeo, angioedema,
reacciones anafilactoides. Las reacciones anafilactoides como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales. Reacciones
hematológicas: Púrpura, trombocitopenia, epistaxis, hematomas, hemorragia posquirúrgica, prolongación del tiempo de sangría.
Órganos de los sentidos: Disgeusia, alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia. Otros efectos secundarios: Astenia, edema,
reacciones en el lugar de la inyección, aumento de peso, fiebre. Los efectos secundarios a dosis orales habituales incluyen
somnolencia, mareos, dolor de cabeza, dispepsia, y dolor en el lugar de inyección.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con los AINE’s, en caso de tratamiento simultáneo con ácido
acetilsalicílico u otros AINE’s. Con pentoxifilina, probenecid inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, digoxina, warfarina,
heparina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, paracetamol, fenitoína, tolbutamida, furosemida, IECA (inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina). Con anticoagulantes, puede aumentar el riesgo de erosión gástrica y sangrado. Con
ciclosporina, puede incrementar la nefrotoxicidad de ambos activos. Puede incrementar los niveles séricos de litio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa. Adultos: 30 mg cada 6 horas, dosis máxima 120 mg/día. El
tratamiento no debe exceder de 4 días. Niños: 0.75 mg/kg de peso corporal cada 6 horas. Dosis máxima 60 mg/día. El
tratamiento no debe exceder de 2 días.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Puede afectar la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: Algunos pacientes
pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo durante el tratamiento. Instruya a los pacientes a evitar el alcohol, la aspirina
y otros AINE’s. Asesorar a los pacientes para informar a su dentista y otros médicos de la terapia del medicamento antes de
cualquier tratamiento o cirugía. Instruya a los pacientes a informar su médico si presentan estos síntomas: erupción cutánea,
prurito, alteraciones visuales, aumento de peso, edema, persistente dolor de cabeza. Evitar la exposición a la luz del sol y otras
fuentes de luz ultravioleta y utilizar crema protectora solar o vestir ropa protectora para evitar la reacción de fotosensibilidad.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C (1º y 2º trimestre), D (3er. Trimestre).
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4026.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Buprenorfina 0.30 mg / ml. Solución inyectable. (G) CONTROLADO.
Presentación del producto: Envase con 6 ampolletas o frasco ámpula con 1 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Analgésico narcótico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor de intensidad moderada a severa secundario a: Infarto agudo del miocardio, neoplasias,
enfermedad terminal, traumatismos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Opioide semisintético derivado de la tebaína. Se trata de un agonista parcial con propiedades analgésicas,
25 a 50 veces más potente que la morfina. Se une a receptores opioides mu (µ) y Kappa produciendo analgesia y otros efectos en
el sistema nervioso central y periférico. Tiene propiedades agonistas o antagonistas en receptores mu que dependen de la dosis,
y principalmente antagonistas en receptores Kappa. Se une en forma reversible al sitio receptor; sin embargo, se requieren dosis
altas de naloxona para antagonizar su efecto.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe en forma adecuada en los depósitos intramusculares y la concentración sérica máxima se
alcanza en 5 min. Alrededor del 96% se une a proteínas séricas, principalmente globulinas. La vida media en plasma es de unas 3
h este valor no guarda relación con la tasa de desaparición de los efectos. Su volumen de distribución es de 97 a 187 L/kg. Se
biotransforma de manera parcial en el hígado por N-dealquilación y conjugación a Norbuprenorfina, la mayor proporción (70%)
se excreta sin cambios en las heces, el resto se elimina por la orina. Ambos metabolitos N-de alquilados y conjugados se detectan
en la orina, pero la mayoría del fármaco se excreta sin cambios en las heces.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a la buprenorfina y sus análogos. Se debe evitar en pacientes con depresión
respiratoria, traumatismo craneoencefálico, aumento de la presión intracraneal, intoxicación alcohólica, pacientes con
hipertrofia prostática e insuficiencia hepática y renal. Utilizar con precaución en estados convulsivos, trastornos metabólicos
graves, síndrome de abdomen agudo, ingestión reciente de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante la lactancia.
Aumenta el efecto de otros depresores del sistema nervioso central. Suspender su administración, en especial después de
tratamiento crónico, o la administración de un antagonista de opioides. Induce un síndrome de abstinencia generalmente leve.
Dosis menores de 2 mg no producen dependencia física. Su potencial de abuso es menor que el de otros opioides agonistas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Mareo, náuseas, vómito, estreñimiento, xerostomía, somnolencia, sudación,
hipotensión arterial, bradicardia, anorexia, inquietud, ansiedad, confusión mental, despersonalización, dificultad o urgencia para
orinar, liberación de hormona antidiurética, reacciones de hipersensibilidad, prurito, aumento de la presión intracraneal,
tolerancia, dependencia física y psíquica. En dosis altas puede producir depresión respiratoria y paro respiratorio (antagonista
específico: naloxona).
Cuando se interrumpe la buprenorfina, se desarrolla un síndrome de abstinencia que es retrasado en un inicio por 2 días hasta 2
semanas; este consiste de típicos, pero generalmente no muy graves signos y síntomas de abstinencia similares a la morfina, y
que persisten durante aproximadamente 1 a 2 semanas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede potencializarse la depresión respiratoria y la hipotensión
arterial con el uso de alcohol, IMAO y con depresores del SNC. Interactúa con: Bupivacaína, depresores del sistema nervioso
central, diazepam, fenprocumona, halotano, IMAO, lorazepam, mepivacaína y oxicodona. Con los anestésicos barbitúricos,
puede tener efectos aditivos, aumentando el efecto en las vías respiratorias y del SNC.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4026.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo II
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular, intravenosa. Adultos: 0.3 a 0.6 mg/día, fraccionar dosis cada 6 horas. Dosis
máxima de 0.9 mg/día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Se requiere receta médica que se detendrá en la farmacia, la administración prolongada aún en
dosis terapéuticas puede causar dependencia, debe ser utilizado con precaución en pacientes que están recibiendo inhibidores
de la monoaminooxidasa. Este medicamento es de alto riesgo por lo que únicamente puede ser administrado bajo la supervisión
de un médico especialista. No se administre en niños menores de 13 años.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4027.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo I
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Fentanilo 4.2 mg. Parche. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 parches.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO.
Grupo Fármaco terapéutico: Analgésico, opioide.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor crónico. Síndrome doloroso. Dolor intratable que requiera de analgesia opioide.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El fentanilo actúa principalmente con los receptores µ opioides en el SNC incluyendo el cerebro, médula
espinal y otros tejidos que causan analgesia, alteraciones del humor, euforia, disforia y somnolencia. La acción del fentanilo
también deprime el sistema respiratorio y el reflejo de tos, contrae las pupilas, y estimula directamente la zona
desencadenante de los quimiorreceptores, los cuales causan náusea y vómito, particularmente en los pacientes ambulatorios,
o síncope postural. Los opioides también incrementan el tono y reducen la peristalsis del tracto gastrointestinal, e incrementan
la presión del tracto biliar y el tono del musculo liso del tracto urinario.
FARMACOCINÉTICA: La absorción es lenta después de la aplicación trasdérmica. El fentanilo es metabolizado en el hígado por
N-dealquilación e hidroxilación vía la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Los metabolitos y algo de fármaco inalterado son
excretados principalmente por la orina. La corta duración de acción es probablemente debida a la rápida redistribución hacia
los tejidos, antes que el metabolismo y la excreción.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con asma bronquial, existe el riesgo incrementado de hipoventilación que pone en
peligro la vida. Manejo del dolor medio o intermitente. Íleo paralítico, sospechado o conocido. Situaciones de depresión
respiratoria significativa, especialmente en entornos no controlados que carecen de equipo de reanimación. La relativamente
más larga vida media de eliminación refleja la liberación más lenta desde los depósitos de tejido. Aproximadamente se ha
reportado un 80% enlazado a proteínas plasmáticas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Serias: bradiarritmia (menos del 1%), disritmia cardiaca (1% o más grandes), dolor
de pecho (1% o más grande), apnea (3% a 10%), depresión respiratoria (adultos, 3 a 10% pediátricos, 1% o más grande).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso de fentanilo con bloqueadores neuromusculares no–
vagolíticos puede producir bradicardia y posiblemente asístole. El fentanilo es metabolizado por la isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450; el uso con inhibidores potentes de esta isoenzima, tales como ritonavir y otros inhibidores HIV-proteasa,
pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de fentanilo.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Dosis: Transdérmica. Adultos: 4.2 mg cada 72 horas. Dosis máxima 10 mg. Requiere receta
de narcóticos (con código de barras).
INFORMACIÓN AL PACIENTE: indicar al paciente que debe reportar el uso de inhibidores MAO dentro de los últimos 14 días
previos a la iniciación de la terapia. Los pacientes deben evitar actividades que requieran alerta mental o coordinación hasta
que el efecto del medicamento sea evaluado. Prevenir a los pacientes de no exponer los parches de liberación prolongada a
fuentes de calor externas mientras que use el sistema, ya que esto puede resultar en una sobredosis potencial. Este
medicamento puede causar prurito, sudoración, náusea, vómito, xerostomía, astenia, confusión, mareo, sedación, retención
urinaria o hipotensión. Instruir a los pacientes de reportar ausencia de alivio de dolor o estreñimiento. Los pacientes deben
monitorear signos/síntomas de depresión e hipo ventilación, especialmente durante el inicio de la dosis o cambio en la misma,
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4027.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo I
INFORMACIÓN AL PACIENTE: o si el pacientes es febril. Con el uso prolongado, recomendar a los pacientes no interrumpir de
manera repentina el medicamento. Indicar a los pacientes que existen múltiples interacciones significativas con otros
medicamentos, por lo que debe consultarse al profesional de la salud previo al uso de éste medicamento.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4028.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clonixinato de Lisina 100 mg / 2 ml. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas de 2 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Analgésico antiinflamatorio no esteroideo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor de leve a moderada intensidad.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Analgésico antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los fenamatos, derivados del ácido antranílico, que
comparte con éstos sus riesgos de toxicidad. Inhibe a la ciclooxigenasa y, en consecuencia, a la biosíntesis de prostaglandinas.
También antagoniza en forma directa algunas acciones de estos autocoides, lo que parece explicar su efecto analgésico, más
marcado que sus acciones antipiréticas y antiinflamatorias.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo; también se administra por vía parenteral. Se
distribuye ampliamente en el organismo y se biotransforma de manera parcial en el hígado, donde se forma metabolitos
conjugados; se elimina en la orina, y en menor proporción en las heces.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al Clonixinato de lisina y en pacientes con antecedentes de úlcera péptica activa o
hemorragia gastrointestinal. No administrar durante el embarazo y la lactancia. No se recomienda la aplicación de dosis altas, ni
la administración crónica. Suspender de inmediato si aparece erupción cutánea o signos de anemia hemolítica. Interactúa con el
alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, dolor epigástrico, diaforesis, mareo, somnolencia, euforia. Al igual
que otros fenamatos, el riesgo potencial es de anemia hemolítica, que puede ser de tipo autoinmunitario. Síndrome de Fanconi,
falla renal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: aminoglucósidos, acemetacina, acetazolamida, acidificantes urinarios,
AINE’s, alcalinizantes urinarios, cloruro de amonio, antiácidos, anticonvulsivantes, antieméticos, benziodarona, benzbromarona,
clorpropamida, difenilhidantoína, diflunisal, digitálicos, dinoprostona, dipiridamol, diuréticos, espironolactona, fenilbutazona,
heparina, hipoglucemiantes sulfoniluréicos, hormona adrenocorticotrópica hipofisaria, ibuprofeno, indometacina, inhibidores de
la anhidrasa carbónica, metotrexato, nalidíxico ácido, naproxeno, oxifenbutazona, ácido paraminobenzóico, ácido
paraminosalicílico, penicilinas, pirazinamida, piroxicam, salicilamida, salicilatos, sodio docusato, sulfinpirazona, sulfonamidas,
sulindac, ticlopidina, tolbutamida, uricosúricos, ácido valpróico, ácido iopanoico y zidovudina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa (adultos) 100 mg cada 4 a 6 hrs. Dosis máxima 200 mg cada 6
horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, debe administrarse con precaución y suspender
la administración ante la presencia de trastornos gastrointestinales atribuibles al fármaco.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: X.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4029.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Sulfato de morfina tabletas de 30 mg. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agonista opiáceo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por: Cáncer (fase preterminal y
terminal), infarto agudo al miocardio, en el control del dolor posquirúrgico en pacientes politraumatizados y en aquellos con
quemaduras.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El sulfato de morfina es un agonista opioide puro, selectivo para el receptor mu, con acciones primarias
en el cerebro a través de la estimulación transitoria previa a la depresión. En el SNC, promueve la analgesia y la depresión
respiratoria a través de la disminución de la respuesta en los centros respiratorios del tallo cerebral para la tensión de dióxido
de carbono y la estimulación eléctrica. También disminuye la secreción gástrica, biliar y pancreática, induce vasodilatación
periférica y promueve la hipotensión inducida por opioides debido a la liberación de histamina.
FARMACOCINÉTICA: No hay una relación predecible entre las concentraciones séricas de morfina y la respuesta analgésica; sin
embargo, hay una concentración mínima plasmática analgesica efectiva, que varía de paciente a paciente. Varios factores
pueden afectar la respuesta de un paciente a un agonista opiáceo determinado, incluyendo la edad, previo al tratamiento con
opiáceos, condición médica y emociones. Además, no hay ninguna relación entre concentraciones de morfina y la incidencia de
eventos adversos, aunque las concentraciones más altas se asocian con más eventos adversos que con las concentraciones
más bajas.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con depresión respiratoria en ausencia de equipo de resucitación. En
pacientes con asma o hipercapnia bronquial aguda o grave. En cualquier paciente que tiene o se sospecha que tiene íleo
paralítico. Con mixedema, síndrome de abstinencia de opiáceos, neonatos, obesidad, entrega obstétrica, oliguria,
hipersensibilidad a los agonistas opiáceos, pacientes tratados previamente con opioides, hipotensión ortostática, potencial de
sobredosis o envenenamiento, embarazo, hipertrofia prostática, enfermedad pulmonar, enfermedad renal, insuficiencia renal,
depresion respiratoria, insuficiencia respiratoria, escoliosis, trastorno convulsivo, convulsiones, septicemia, apnea del sueño,
estado asmático, estado epiléptico, toxicidad a la estricnina, administración subcutánea, abuso de sustancias,
trombocitopenia, colitis ulcerosa, estenosis uretral y retención urinaria.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Graves: paro cardiaco, trastorno del sistema cardiovascular, depresión circulatoria,
hipotensión ortostática, choque, síncope (menos del 5%), anafilaxia, mioclono, coma (menos de 5%), presión intracraneal,
convulsiones (menos de 5%), disnea (3% a 10%), depresión respiratoria, dependencia de drogas y abstinencia de drogas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con antidiarreicos, antimuscarínicos, ansiolíticos, sedantes e
hipnóticos, bupropión, clozapina, droperidol, etanol, anestésicos generales, haloperidol, linezolid, sales de magnesio,
mirtazapina, agonistas opiáceos mixta / antagonistas, inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), naloxona, naltrexona,
bloqueadores neuromusculares, olanzapina, agonistas opiáceos, fenotiazinas, pramipexol, pregabalina, quetiapina,
risperidona, bloqueadores sedantes H1, relajantes del músculo esquelético, tramadol, trazodona, antidepresivos tricíclicos,
valeriana.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 30 a 60 mg cada 8 a 12 horas.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4029.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INFORMACIÓN AL PACIENTE: El paciente debe evitar realizar actividades que requieran de mucha concentración o
coordinación hasta que el fármaco presente su efecto. Este medicamento puede causar estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor
de cabeza o somnolencia. Indique al paciente que debe de reportar signos / síntomas de depresión respiratoria severa,
estreñimiento o anafilaxia. Indicar al paciente que debe levantarse lentamente de una posición sentada / supina, ya que el
medicamento puede causar hipotensión ortostática y síncope. Aconsejar a los pacientes que no deben interrupir de forma
repentina el medicamento. El paciente no debe beber alcohol mientras esté tomando este medicamento. Asesorar a los
pacientes para evitar otros depresores del SNC mientras toma este medicamento.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
CRUZ.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4032.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo I
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clorhidrato de oxicodona tabletas de liberación prolongada 20 mg. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agonista opioide puro.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor grave a secundario a padecimientos: osteoarticulares, musculares crónicos, cáncer.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Es un agonista opioide puro relativamente selectivo para el receptor mu. Es un analgésico con varias
acciones cualitativamente similares a las de la morfina. Aunque se desconoce el mecanismo exacto de acción, se han
identificado receptores específicos de opioides del sistema nervioso central para compuestos endógenos con actividad de tipo
opioide a través de todo el SNC que pueden jugar un papel en los efectos analgésicos de este fármaco.
FARMACOCINÉTICA: Las tabletas de liberación prolongada alcanzan su Tmáx en 4.15 a 5.11 horas. Se enlaza con las proteínas
plasmáticas en un 45% y tiene un volumen de distribución de 2.6 L/kg. Es metabolizado extensamente por el hígado o a través
del CYP3A4 y el CYP2D6. Se excreta principalmente por el riñon (arriba del 19% sin cambios, 50% como oxicodona conjugada,
23% como noroxicodona libre, 14% como noroximorfona libre y conjugada y menos del 14% como oximorfona conjugada.
Tiene una vida media de eliminación de 4.5 a 8 horas.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con asma bronquial agudo o grave; en ausencia de equipo de reanimación o en entornos no
controlados, obstrucción gastrointestinal, hipersensibilidad a la oxicodona, sales de oxicodona, o cualquier componente del
producto. Con íleo paralítico, conocido o sospechado, depresión respiratoria significativa.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Graves: paro cardiaco, dolor de pecho (menos de 1%), insuficiencia cardiaca (menos
de 3%), hipotensión (menos de 3%), shock, depresión del segmento ST (menos de 1%), síncope (menos de 1%), obstrucción
intestinal, diverticulitis, exacerbación, reacción de hipersensibilidad (menos de 3%), depresión respiratoria. Otros: síndrome de
abstinencia de drogas en el recién nacido de la madre dependiente, retiro de opioides (1% a 5%).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con agentes bloqueadores neuromusculares, oxicodona, así como
otros analgésicos opioides, puede mejorar la acción de bloqueo neuromuscular de los relajantes del músculo esquelético y
producir un mayor grado de depresión respiratoria. Los pacientes que reciben analgésicos narcóticos, anestésicos generales,
fenotiazinas, otros tranquilizantes, hipnóticos sedantes u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) concomitantemente
con tabletas de clorhidrato de oxicodona, pueden exhibir una depresión aditiva del SNC. Estos efectos interactivos dan como
resultado depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma, en combinación con la dosis habitual de tabletas de
clorhidrato de oxicodona. Cuando se contempla una terapia combinada, se debe reducir la dosis de uno o ambos agentes. Los
agonistas / antagonistas analgésicos (es decir, pentazocina, nalbufina, butorfanol y buprenorfina) deben administrarse con
precaución a pacientes que han recibido o están recibiendo una terapia con un analgésico agonista opioide puro, como la
oxicodona tabletas. En esta situación, la mezcla de analgésicos agonistas / antagonistas pueden reducir el efecto analgésico de
las tabletas de clorhidrato de oxicodona y / o pueden precipitar síntomas de abstinencia en estos pacientes. Se han notificado
que los IMAO intensifican los efectos de al menos un fármaco opioide causando ansiedad, confusión y depresión significativa
de la respiración o coma. No se recomienda el uso de tabletas de clorhidrato de oxicodona para pacientes que toman
inhibidores de la MAO o dentro de 14 días tras la suspensión de dicho tratamiento.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4032.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Tomar 10 a 20 mg cada 12 horas. Incrementar la dosis de acuerdo a la
intensidad del dolor y a juicio del especialista.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Indicar al paciente sobre el riesgo de depresión respiratoria, y de que el riesgo es mayor durante
el inicio del tratamiento o con un aumento de dosis. Enseñar al paciente a cómo reconocer signos y síntomas de dificultades
respiratorias y que, al presentarse, debe de buscar atención médica. Informar al paciente que el clorhidrato de oxicodona es
una sustancia controlada y su prescripción puede derivar en abuso. Enseñar al paciente a no compartir su medicamento y
protegerlo de robo o un uso inadecuado. La ingestión accidental, especialmente en los niños, puede resultar en sobredosis
mortal de morfina. Enseñar al paciente que almacene su medicamento de manera segura y que los medicamentos no
utilizados se desechen por el inodoro. El fármaco puede causar hipotensión ortostática y síncope por lo que el paciente debe
aprender a reconocer los síntomas de la presión arterial baja para reducir el riesgo de eventos asociados (por ejemplo,
levantarse lentamente desde una posición sentada o en decúbito supino). El paciente debe evitar realizar actividades que
requieran mucha concentración o coordinación hasta que el medicamento presente sus efectos. Puede causar náuseas,
somnolencia, mareos, vómitos, prurito, dolor de cabeza, sequedad de boca, astenia y sudoración. El paciente debe informar
sobre estreñimiento severo, náuseas persistentes, o la ausencia de alivio del dolor. Instruir a los pacientes con pancreatitis
aguda u otras enfermedades del tracto biliar si presentan empeoramiento de los síntomas. Si se cortan, mastican, rompen,
aplastan, o se disuelven las tabletas antes de su ingestión, podría suceder una sobredosis fatal. Asesorar a los pacientes que no
deben pre-remojar, lamer, o mojar de alguna manera las tabletas antes de tomarlas. Las tabletas se toman completas una a la
vez y con suficiente agua para asegurar la deglución completa inmediatamente después de colocar en la boca. Asesorar a los
pacientes a no interrumpir bruscamente su medicamento. El paciente debe evitar ingerir alcohol y otros depresores del SNC.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 040.000.4033.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo I
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Oxicodona 10 mg tabletas de liberación prolongada.
Presentación del producto: Envase con 30 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agonista opioide semisintetico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor grave secundario a padecimientos: osteoarticulares, musculares crónicos, cáncer.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La oxicodona es un agonista opioide que es bastante selectivo para el receptor (µ) mu que se encuentran
en el sistema nervioso central en el cerebro y la médula espinal. A dosis altas, puede unirse a otros receptores opioides. Es un
agonista totalmente opioide y no tiene un efecto analgésico tope. La analgesia inducida por opioides ocurre sin pérdida de
conciencia. Sus efectos farmacológicos también incluyen ansiolisis, euforia, sensación de relajación, depresión respiratoria,
estreñimiento, miosis y supresión de la tos.
FARMACOCINÉTICA: Su tiempo máximo de absorción es de 4.5 horas, con una biodisponibilidad 14 % mayor que la solución de
liberación inmediata, presentando un incremento en la Cmáx y el ABC con los alimentos. Se enlaza en un 45% a proteínas y tiene
un volumen de distribución de 2.6 L/kg. Se metaboliza extensamente en el hígado mediante el CYP3A4 y CYP2D6. Se excreta
principalmente en el riñón con un aclaramiento de 1.4 L/min. Su vida media de eliminación es de 5.6 horas.
CONTRAINDICACIONES: Asma bronquial aguda o grave, obstrucción gastrointestinal, hipercarbia, hipersensibilidad a la
oxicodona, sus sales o cualquier componente del producto, íleo paralítico, conocido o sospechado, depresión respiratoria
significativa en la ausencia de equipos de reanimación o en ambientes sin supervisión.
PRECAUCIONES: Se puede presentar depresión respiratoria seria, potencialmente mortal o fatal por lo que debe supervisarse
de manera cercana, especialmente al iniciarse o aumentar la dosis. La ingestión accidental de oxicodona, especialmente por
niños, puede causar una sobredosis fatal. El uso prolongado del medicamento durante el embarazo puede ocasionar síndrome
de abstinencia de opioides neonatal la cual, si no se reconoce y trata, puede amenazar la vida.
El uso concomitante de opioides con benzodiacepinas u otros depresores del sistema nervioso central (SNC), incluyendo el
alcohol, pueden ocasionar sedación profunda, depresión respiratoria, coma, y muerte. Reservar la prescripción concomitante
para uso en pacientes cuyas opciones alternativas de tratamiento son inadecuadas; limitar al mínimo requerido las dosis y
duración, y continuar con el seguimiento a los pacientes de signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más comunes (≥ 3%) son náuseas, estreñimiento, vómito,
dolor de cabeza, prurito, insomnio, mareos, astenia y somnolencia.
Reacciones adversas serias: depresión respiratoria que amenaza la vida, síndrome de abstinencia opioide neonatal, Insuficiencia
suprarrenal, hipotensión severa, reacciones adversas gastrointestinales, convulsiones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Interactúa con alcohol, antihistamínicos, carbamazepina,
clorpromacina, droperidol, eritromicina, ketoconazol, naloxona, naltrexona, nilotinib, fenobarbital, fenitoína, rifampicina,
ritonavir y voriconazol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Tomar 10 a 20 mg cada 12 horas. Incrementar la dosis de acuerdo a la
intensidad del dolor a juicio del especialista.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 040.000.4033.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo I
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Tome este medicamento por vía oral con un vaso lleno de agua. Siga las instrucciones de la
etiqueta del medicamento. No corte, triture ni mástique este medicamento. Trague solo una tableta a la vez. No mojar, remojar
o lamer la tableta antes de tomarla. Puede tomar este medicamento con o sin alimentos. Si le produce malestar estomacal,
tómelo con alimentos. No tome su medicamento con una frecuencia mayor a la indicada. No deje de tomarlo excepto si así lo
indica su médico. Si olvida una dosis, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de la próxima dosis, tome sólo esa dosis. No tome
dosis adicionales o dobles. Si el dolor no desaparece, si empeora o si experimenta un dolor nuevo o de tipo diferente, consulte a
su médico. Usted puede desarrollar tolerancia al medicamento. La tolerancia significa que necesitará una dosis más alta para
aliviar el dolor. La tolerancia es normal y esperada cuando se toma este medicamento por un largo período de tiempo.
No suspenda el uso de su medicamento repentinamente debido a que puede desarrollar una reacción severa. Su cuerpo se
acostumbra a este medicamento. Esto NO significa que sea adicto. La adicción es un comportamiento que hace referencia a la
obtención y utilización de un medicamento con fines que no son médicos. Si tiene dolor, existe una razón médica para que usted
tome un analgésico. Su médico le indicará la cantidad de medicamento que necesitará tomar. Si su médico desea que deje el
tratamiento, la dosis será reducida gradualmente para evitar efectos secundarios.
Puede experimentar somnolencia o mareos al comenzar con el medicamento o al cambiar de dosis. No conduzca ni utilice
maquinaria ni haga nada que sea peligroso hasta que sepa cómo le afecta este medicamento. Siéntese y póngase de pie
lentamente.
Este medicamento causa estreñimiento. Trate de evacuar los intestinos al menos cada 2 ó 3 días. Si no evacua los intestinos
durante 3 días, comuníquese con su médico. Es posible que vea el recubrimiento de tabletas de algunas marcas en sus heces, ya
que no se disuelve. Esto es normal. Se le podrá secar la boca por lo que puede tomar agua en abundancia, masticar chicle sin
azúcar y chupar caramelos duros. Visite a su dentista cada 6 meses.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 5720.00/ 5721.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: 5720.00. Paracetamol inyectable 500 mg. 5721. Paracetamol inyectable 1g (G)
Presentación del producto: 5720.00. Envase con un frasco ámpula con 50 ml (10 mg/ml). 5721.00. Envase con 1 frasco ámpula
con 100 ml (10 mg/ ml).
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso. Protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Analgésico. Antipirético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor postoperatorio moderado a grave en niños y adultos en coadyuvancia con opioides en
quienes el uso de AINE´s está contraindicado.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El paracetamol (acetaminofén) es un analgésico no opioide que inhibe la actividad de la prostaglandina
sintetasa en el sistema nervioso central. Es un analgésico de acción central y antipirética con propiedades anti-inflamatorias
mínimas. El mecanismo de acción del acetaminofén es la reducción del dolor es desconocido pero puede deberse a una
inhibición de la síntesis de prostaglandinas (específicamente ciclooxigenasa COX-2) y una elevación del umbral del dolor. El
acetaminofén reduce la fiebre por inhibición y liberación de prostaglandinas en el SNC y por inhibición de pirógenos endógenos
al centro termorregulador hipotalámico.
FARMACOCINÉTICA: El paracetamol es distribuido en la mayoría de los tejidos corporales. El enlace a las proteínas plasmáticas
es despreciable a las concentraciones plasmáticas pero aumenta con el incremento de las concentraciones. La vida media de
eliminación del paracetamol varia aproximadamente de 1 a 3 horas. El paracetamol es metabolizado principalmente en el
hígado y excretado en la orina como conjugados glucoronido y sulfato. Menos del 5% es excretado como paracetamol
inalterado.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con enfermedad hepática, activa y severa, insuficiencia hepática, hipersensibilidad al
acetaminofén o a cualquier componente del producto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Dolor de cabeza. En estudios clínicos de pacientes adultos que recibieron
paracetamol IV, el dolor de cabeza ocurrió en 10% de los pacientes, comparado al 9% de los que recibieron placebo. También
fue reportado en estudios clínicos de acetaminofén IV en pacientes pediátricos. Eventos adversos gastrointestinales, tales como
náusea, vómito, estreñimiento, y diarrea pueden ocurrir después de la administración parenteral de paracetamol. El
paracetamol causa efectos adversos hepáticos. Estudios clínicos de paracetamol IV en pacientes adultos y pediátricos que
recibieron la dosis recomendada por el fabricante han reportado incrementos en la aminotransferasa aspartato y elevaciones
en otras enzimas hepáticas. Hipocalcemia y edema periférico ocurren en al menos 1% de los pacientes en estudios clínicos de
pacientes tanto adultos como pediátricos tratados con paracetamol IV. Anemia (en más de un 1%) y fiebre se han reportados
durante los estudios clínicos pediátricos de paracetamol IV. En estudios clínicos se ha presentado insomnio en 7% de los
pacientes adultos que recibieron paracetamol IV vs 5% de los que recibieron placebo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El riesgo de toxicidad del paracetamol puede ser incrementado en
pacientes que reciben otros medicamentos potencialmente tóxicos o medicamentos que inducen enzimas microsomales
hepáticas.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 5720.00/5721.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos, adolescentes y niños con peso mayor a 50 Kg: 1g por dosis cada 4
horas hasta cuatro veces al día. Adultos, adolescentes y niños con peso menor a 50 Kg. 15 mg/Kg de peso corporal por dosis
hasta cuatro veces al día. Recién nacidos a término y niños hasta 10 Kg de peso. 7.5 mg/Kg de peso corporal por dosis hasta
cuatro veces al día
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento se administra mediante inyección por vía intravenosa. Lo administra un
profesional de la salud en un hospital o en un entorno clínico. Hable con su pediatra para informarse acerca del uso de este
medicamento en niños. Aunque este medicamento ha sido recetado a niños menores de 2 años de edad para condiciones
selectivas, se deben considerar las precauciones necesarias. Efectos secundarios que debe informar a su médico o a su
profesional de la salud tan pronto como sea posible: reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias,
hinchazón de la cara, labios o lengua, problemas respiratorios, fiebre o escalofríos, dolor de garganta, sensación general de
estar enfermo o síntomas gripales, pérdida del apetito, náuseas, enrojecimiento, formación de ampollas, descamación o
distensión de la piel, inclusive dentro de la boca, dificultad para orinar o cambios en el volumen de orina, sangrado o
magulladuras inusuales, cansancio o debilidad inusual, color amarillento de ojos o piel.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C (FDA). El servicio de Información Teratológica Nacional de UK, recomienda que el
paracetamol pueda ser usado en el embarazo si es apropiado.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 5940.02 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Analgesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo VI
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Ibuprofeno tableta o cápsula 200 mg (G).
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas o cápsulas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Derivado del ácido propiónico. AINE (Agente Antiinflamatorio No Esteroideo).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor de leve a moderado. Fiebre.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Los efectos antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos del ibuprofeno se producen probablemente por la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe bien tras la administración oral; la concentración plasmática máxima usualmente se alcanza en 1-2
horas. El alivio del dolor y / o actividad antipirética se alcanzan en un lapso de 1 hora. La comida reduce la concentración plasmática
máxima en aproximadamente un 30-50% y retarda el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima en
aproximadamente 30-60 minutos, pero no afecta el grado de absorción. Se enlaza a las proteínas plasmáticas en > 99%. Se
metaboliza ampliamente y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. Tiene una vida media de 1.8-2.4 horas.
CONTRAINDICACIONES: Historial de asma, urticaria u otra reacción de sensibilidad precipitada por la aspirina u otros AINES.
Tratamiento del dolor perioperatorio en el contexto de la cirugía CABG (Cirugía de bypass de la arteria coronaria).
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El uso de ibuprofeno podría estar asociado con un mayor riesgo cardiovascular. El uso a
corto plazo para aliviar el dolor agudo, especialmente en dosis bajas, no parece estar asociado con un incremento en el riesgo de
eventos cardiovasculares graves. Existe un pequeño riesgo cardiovascular con dosis diarias iguales o superiores a 2,400 mg. Como
grupo farmacológico (AINE), están relacionados con un pequeño aumento del riesgo de episodios tromboembólicos, sobre todo, en
pacientes con enfermedades cardíacas o circulatorias subyacentes o con determinados factores de riesgo cardiovascular,
especialmente, si se utilizan a dosis altas.
Puede presentarse toxicidad gastrointestinal grave (por ejemplo, sangrado, ulceración, perforación) con o sin síntomas de
advertencia; aumento del riesgo en los pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o ulceración, pacientes
geriátricos, fumadores, personas con dependencia del alcohol, y los que están en mal estado de salud en general. En pacientes que
recibieron terapia de AINE a largo plazo se reportó lesión renal directa, incluyendo necrosis papilar renal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Inhibidores del ACE, Alcohol, Antagonistas del receptor de angiotensina
II, ácido acetilsalicílico, furosemida, tiazidas, litio, metrotexato, warfarina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos y niños mayores de 12 años. 200 a 400 mg cada 4 a 6 horas, dependiendo de la
intensidad de los síntomas, sin sobrepasar 1200 mg al día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Puede ser administrado con leche o alimentos para minimizar la irritación gastrointestinal. Indicar a
los pacientes que: eviten el uso adicional de AINE o aspirina durante la terapia, sin la aprobación previa del médico. Evitar su uso al
término del embarazo ya que puede causar el cierre prematuro del conducto arterioso. El medicamento puede causar retención de
líquidos, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, acidez estomacal, náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza y
hemorragia. Mencionar a los pacientes con antecedentes cardíacos previos que deben reportar signos / síntomas de infarto de
miocardio o accidente cerebrovascular, especialmente con el uso a largo plazo. Los pacientes deben reportar signos / síntomas de
eventos gastrointestinales graves, como sangrado, ulceración o perforación. Los pacientes ancianos y debilitados pueden estar en
mayor riesgo. También de reportar signos / síntomas de hepatotoxicidad (náuseas, fatiga, letargo, prurito, ictericia, dolor en
hipocondrio derecho, y los síntomas similares a la gripe). El paciente no debe beber alcohol ni fumar durante el uso de este
medicamento para reducir el riesgo de hemorragias gastrointestinales.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: X.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MASS FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
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ANESTESIA
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0202.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Diazepam. Solución inyectable 10 mg/ 2 ml.
Presentación del producto: 50 ampolletas con 2 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Benzodiacepina. Relajantes del Músculo Esquelético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Preanestésico. Ansiedad. Epilepsia y síndrome convulsivo. Espasmo muscular.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Las acciones anticonvulsivantes de las benzodiacepinas, así como otros efectos que se producen a dosis no
sedantes, son resultado en gran parte de su capacidad para mejorar la inhibición sináptica mediada por GABA. A concentraciones
terapéuticamente relevantes, las benzodiacepinas actúan como subconjuntos de los receptores GABA y aumentan la frecuencia,
-
pero no la duración, de la apertura de los canales en Cl activados por GABA. A concentraciones más elevadas, el diazepam y
muchas otras benzodiacepinas pueden reducir el disparo de alta frecuencia sostenida de las neuronas, similar a los efectos de la
fenitoína, carbamazepina y valproato. Aunque estas concentraciones corresponden a las concentraciones alcanzadas en los
pacientes durante el tratamiento del estado epiléptico con diazepam, son considerablemente más altas a las asociadas con
efectos anticonvulsivos o ansiolítico en pacientes ambulatorios.
FARMACOCINÉTICA: Después de la administración por vía intravenosa, las benzodiacepinas se redistribuyen de la manera típica
a la de los agentes altamente liposolubles. Después de una inyección intramuscular, la absorción puede ser errática y la
concentración plasmática máxima disminuye en comparación con la obtenida después de una dosis oral. El diazepam es
altamente liposoluble y atraviesa la barrera hematoencefálica; actúa rápidamente en el cerebro, y sus efectos iniciales
disminuyen rápidamente conforme se redistribuye en los depósitos de grasa y tejidos. El diazepam tiene una vida media bifásica
con una fase de distribución inicial rápida y una fase de eliminación terminal prolongada de 1 a 2 días; su acción es
adicionalmente prolongada incluso hasta por un tiempo de vida de 2 a 5 días, al de su principal metabolito activo,
desmetildiazepam (nordazepam). El diazepam y desmetildiazepam se acumulan en dosis repetidas y la proporción relativa del
desmetildiazepam en el cuerpo aumenta con el uso a largo plazo. No se ha encontrado una correlación simple entre las
concentraciones plasmáticas de diazepam o sus metabolitos y su efecto terapéutico.
El diazepam se metaboliza ampliamente en el hígado, a través de la isoenzima CYP2C19 del citocromo P450; además para el
desmetildiazepam, sus metabolitos activos incluyen oxazepam y temazepam. Se excreta en la orina, principalmente en la forma
de metabolitos libres o conjugados. El diazepam se enlaza en un 98 a 99% a las proteínas plasmáticas. La vida media de
eliminación en el plasma y /o sus metabolitos, se prolonga en los recién nacidos, en los ancianos y en pacientes con enfermedad
hepática. Además atraviesa la barrera hematoencefálica, y tanto el diazepam, como sus metabolitos también atraviesan la
barrera placentaria y se distribuyen en la leche materna.
CONTRAINDICACIONES: En casos de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, intoxicación alcohólica aguda con
manifestaciones de depresión, estado de coma o de choque, psicosis, hipoxia, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho,
depresión mental, durante la lactancia. Usar con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas, renales o pulmonares. En
individuos con hipoalbuminemia, causa depresión profunda. Produce tolerancia y farmacodependencia. Interactúa con diversos
fármacos, especialmente con los que afectan el sistema nervioso central. Los niños y los ancianos son más susceptibles a sus
efectos.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0202.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se puede desarrollar tolerancia (o taquifilaxia) a los efectos sedantes de las
benzodiacepinas, incluyendo el diazepam. Su uso prolongado puede producir dependencia fisiológica con o sin dependencia
psicológica. Se puede producir amnesia anterógrada tras la administración de dosis terapéuticas. La mayoría de los efectos
adversos asociados son dosis-dependientes y relacionadas al SNC, incluyendo: dolor de cabeza, somnolencia, ataxia, mareos,
confusión, depresión, síncope, fatiga, temblores y vértigo. Puede desarrollarse tolerancia a estos efectos. Los niños y los ancianos
pueden ser más susceptibles a los efectos sobre el SNC de las benzodiacepinas.
Disartria (por ejemplo, dificultad para hablar), visión borrosa, diplopía, incontinencia, retención urinaria, y reacciones cutáneas
(inespecíficas) han sido reportadas durante el tratamiento con diazepam. Se desconoce la frecuencia de éstos eventos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El diazepam es metabolizado por metabolismo oxidativo,
específicamente, las isoenzimas hepáticas CYP2C19 y CYP3A4. Como resultado, el diazepam es susceptible a las interacciones con
fármacos que inhiben éstas enzimas hepáticas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa. Adultos: 0.2 a 0.3 mg por kg de peso corporal. Niños con peso
mayor de 10 kg: 0.1 mg por kg de peso corporal. Dosis única. Sólo administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en
frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Advierta al paciente que el fármaco puede causar dependencia. Animar al paciente a portar una
identificación que indique que se está tomando medicamentos para controlar convulsiones. Advierta al paciente que el fármaco
puede provocar somnolencia y es peor al inicio del tratamiento.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0202-1 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II.
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Diazepam inyectable 10 mg (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas de 2 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Benzodiacepina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Medicación preanestésica. Sedación. Ansiedad. Síndrome convulsivo. Contractura de músculo
estriado.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Agente ansiolítico, que reduce la despolarización neuronal resultante de una disminución de los potenciales
de acción. Mejora la acción del ácido gamma aminobutírico (GABA) mediante el enlace estrecho a los receptores GABA tipo A,
abriendo así los canales de la membrana y permitiendo la entrada de iones de cloruro.
FARMACOCINÉTICA: Intravenosa: El inicio de acción después de la dosis IV es de 1-5 minutos. Los efectos anticonvulsivantes
relajantes del músculo esquelético y ansiolíticos son usualmente evidentes después de la primera dosis. La duración de algunos
efectos clínicos (ejemplo sedación y actividad anticonvulsivante) es mucho más corta que lo que se esperaría, considerando la
muy larga vida media tanto para el diazepam y su metabolito, el desmetildiazepam.
El diazepam es ampliamente distribuido. Esta benzodiacepina atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. Aunque el
diazepam esta un 99% enlazado a proteínas, las interacciones basadas sobre enlace de proteínas no son clínicamente
significativas. El metabolismo del diazepam es principalmente hepático e involucra desmetilación (involucrando principalmente
CYP2C19 y CYP3A4) e hidroxilación (involucrando principalmente CYP3A4). El diazepam es ampliamente metabolizado a un
metabolito activo principal, el desmetildiazepam y dos menores metabolitos activos (3 hidroxidiazepam) y oxazepam (3-hidroxi-
N-diazepam), con vidas medias de 30-100 horas, 9.5-12 horas y 5-15 horas, respectivamente. La vida media del diazepam es de
30-60 horas, Estos metabolitos son subsecuentemente glucoronidados y excretados en la orina.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con glaucoma agudo de ángulo estrecho, hipersensibilidad al diazepam, miastenia gravis,
pacientes pediátricos menores de seis meses de edad, insuficiencia hepática grave, insuficiencia respiratoria grave, síndrome de
apnea del sueño. Medicamentos para la depresión, problemas mentales o trastornos psiquiátricos. Con medicamentos para
infecciones de VIH o SIDA. Con medicamentos para el dolor. Rifampicina, Rifapentina o Rifabutina. Algunos medicamentos para
convulsiones como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína o primidona.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Graves: Neutropenia.
Comunes: Hipotensión, debilidad muscular, ataxia, somnolencia, depresión respiratoria y fatiga.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cimetidina, jugo de toronja, suplementos dietéticos o herbales como
hierba de San Juan o valeriana. Medicamentos para la ansiedad o problemas para dormir, como alprazolam, lorazepam, o
triazolam.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o intravenosa. Adultos: 0.2 a 0.3 mg por kg de peso corporal. Niños con peso
mayor de 10 kg: 0.1 mg por kg de peso corporal. Dosis única. Sólo administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en
frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Los pacientes deben evitar actividades que requieran alerta mental o coordinación hasta que los
efectos del medicamento sean conocidos. Este medicamento puede causar hipotensión, ataxia, sedación, depresión respiratoria
o fatiga. Los ancianos y pacientes débiles son especialmente sensibles a los efectos adversos. Los pacientes que están recibiendo
terapia prolongada de diazepam deben de evitar la descontinuación abrupta del medicamento con el fin de prevenir síntomas de
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Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0202-1 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II.
INFORMACIÓN AL PACIENTE (continuación): abstinencia. Los pacientes no deben ingerir alcohol mientras tomen este
medicamento. El medicamento inyectable en músculo o en la vena, es administrado por un profesional de la salud en un hospital
o clínica. Efectos adversos que debe reportar a su profesional de salud tan pronto como sea posible: reacciones alérgicas como
erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua, problemas de respiración, enojo, confusión,
depresión u otros cambios de humor, sensación de desmayos o mareos, caídas, calambres musculares, inquietud, temblores,
dificultad para orinar o cambios en el volumen de orina, cansancio o debilidad inusual.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0204.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Atropina 1 mg. /ml. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 50 ampolletas con 1 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente anticolinérgico, antimuscarínico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Intoxicación por insecticida órgano fosforado.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La atropina es un inhibidor competitivo de los receptores colinérgicos autonómicos post-ganglionares. Al
parecer, el nitrógeno cuaternario de la atropina, se enlaza con el ácido aspártico del receptor de transmembrana. Éstos incluyen
los receptores que se encuentran en el tracto gastrointestinal y músculo liso pulmonar, glándulas exocrinas, el corazón y los ojos.
La actividad de la atropina, se debe principalmente a la l-hiosciamina, la cual posee toda la actividad de los antimuscarínicos, y
no a la d-hiosciamina, que esencialmente no tiene una actividad antimuscarínica periférica. El grado de sensibilidad de distintos
receptores muscarínicos a los agentes antimuscarínicos es dosis-dependiente. Los receptores más sensibles están en la saliva,
bronquios y glándulas sudoríparas. Después, los receptores que están en el ojo y el corazón, seguidos por los receptores en el
tracto GI. Los principales efectos clínicos de la atropina son una reducción en las secreciones salivales, bronquiales y las de las
glándulas sudoríparas; midriasis; cicloplegia, cambios en la frecuencia cardiaca, contracción del músculo detrusor de la vejiga y
del músculo liso GI; disminución de la secreción gástrica y la disminución de la motilidad GI.
FARMACOCINÉTICA: La atropina se absorbe bien después de la administración IM, endotraqueal. Las concentraciones
plasmáticas máximas se encuentran dentro de los 30 minutos tras la administración IM. Después de su absorción, el fármaco se
distribuye ampliamente por todo el cuerpo y cruza la barrera hematoencefálica y la placenta. Se metaboliza en el hígado a varios
metabolitos incluyendo al ácido trópico. La vida media inicial de la atropina es de aproximadamente 2 a 3 horas, y la vida media
terminal es de aproximadamente 12.5 horas. La atropina y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal y en menor
medida, por las vías pulmonares y fecales.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los anticolinérgicos, glaucoma de ángulo estrecho, sinequias entre iris y lente, asma,
estenosis pilórica orgánica; infarto miocárdico agudo, uropatía obstructiva. Usar con precaución en pacientes con íleo paralítico,
miastenia grave, megacolon tóxico. Vigilar la aparición de manifestaciones de tipo atropínico, isquemia miocárdico, hemorragia
hipertiroidismo, enfermedad renal y hepática.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Resequedad bucal, dificultad para deglutir y hablar, estreñimiento, náuseas, vómito,
taquicardia, palpitaciones, cefalea, inquietud, desorientación, alucinaciones, mareos, insomnio, agitación, confusión, midriasis,
fotofobia, retención urinaria, hiperpirexia, leucocitosis, piel caliente. Síndrome central anticolinérgico, que se caracteriza por una
progresión de síntomas desde las alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: antihistamínicos H1, ácido ascórbico, butorfanol, clotiapina,
fenotiazinas, metoclopromida, morfina, neostigmina, opioides, bromuro de piridostigmina, remifentanilo, rivastigmina.
Interfiere en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado y
motilidad gástrica.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular, intravenosa. Adultos: 2 mg cada 20 a 30 minutos, hasta obtener respuesta de
atropinización. Dosis máxima 6 mg. Niños: Inicial: 0.05 mg/kg de peso corporal, repetir cada 10 a 30 minutos, por 3 dosis.
Mantenimiento: 0.01 mg/kg de peso corporal. Dosis máxima 0.25 mg.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Las dosis tóxicas producen taquicardia, aumento en la temperatura corporal, insomnio, confusión,
excitación, alucinaciones, pudiendo pasar al delirio; en intoxicación severa, ocurre depresión del SNC, falta de circulación y
depresión respiratoria.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Atraviesa la placenta, evidencia en la leche materna. Su administración provoca
taquicardia en el feto. Restringir su uso ya que inhibe la lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0221.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo III
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Tiopental Sódico 0.5 g. /20 ml. Solución inyectable. (G) CONTROLADO
Presentación del producto: Frasco ámpula de 20 ml y diluyente.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico General. Barbitúrico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Agente anestésico en procedimientos quirúrgicos cortos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: No se conoce con precisión su mecanismo de acción. La mayoría de las teorías atribuyen la eficacia del
tiopental, a una reducción global en la actividad neuronal. Los barbitúricos deprimen la actividad neuronal mediante el aumento
de la conductancia de iones en la membrana (principalmente cloruro), reduciendo las despolarizaciones de la inducción por
glutamato, y potencia los efectos inhibitorios del GABA. Además, los barbitúricos mejoran el enlace receptor de las
benzodiacepinas y el GABA. La eficacia del tiopental en la reducción de la presión intracraneal, se debe a su capacidad para
reducir el flujo sanguíneo cerebral y el volumen por el aumento de la resistencia vascular cerebral. Los posibles mecanismos de
acción, incluyen una reducción en la tasa metabólica cerebral, la inhibición de vaso parálisis y actividad de búsqueda de los
radicales libres.
El tiopental es un barbitúrico de acción ultracorta, con acción anticonvulsiva y puede ser utilizado como agente anestésico en
procedimientos breves, a las dosis recomendadas, produce pérdida de la conciencia en 15 segundos y recuperación en 5-10
minutos, sin embargo, actualmente su uso es casi exclusivamente como inductor de la anestesia general, debido a que la vida
media de eliminación es de 6-12 h y las dosis repetidas pueden producir recuperación lenta de la conciencia. Tiene una acción
inotrópica negativa directa y un efecto vasodilatador que reduce el retorno venoso y se acompaña de taquicardia compensadora
que genera aumento del consumo de O 2 miocárdico. Por todo ello, no es un fármaco de elección en pacientes con cardiopatía
salvo que estén en un buen grado funcional.
FARMACOCINÉTICA: El tiopental alcanza rápidamente concentraciones terapéuticas plasmáticas después de la inyección IV,
induciendo hipnosis dentro de los 30 segundos. El tiopental se distribuye en los tejidos grasos, en concentraciones que son 6-12
veces las concentraciones plasmáticas. Las dosis repetidas causan acumulación, con anestesia prolongada y liberación gradual del
tiopental del tejido graso. Su vida media de distribución es de 8.5 min. Cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones
en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre. El metabolismo de los metabolitos inactivos se produce
principalmente en el hígado y el resto es degradado en tejidos tales como el cerebro y los riñones. Aproximadamente del 3-5% es
desulfatado a pentobarbital. La vida media de eliminación es de 3-8 horas. Los metabolitos son excretados principalmente vía
renal.
CONTRAINDICACIONES: En ausencia de venas útiles. Usar con precaución en casos de disfunción respiratoria. Aumenta los
efectos de otros depresores del sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos, fenotiazinas, benzodiacepinas, alcohol. En
enfermedades cardiovasculares, hipotensión o shock, en disfunción hepática o renal, mixedema, uremia, anemia severa,
miastenia gravis, hipersensibilidad a los barbitúricos, estados asmáticos y porfiria latente o manifiesta.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Depresión respiratoria y apnea. Durante la inducción de la anestesia, diversos
estímulos (secreción laríngea, introducción del laringoscopio) pueden provocar laringoespasmo. Arritmias cardiacas, depresión
circulatoria, excitación. Posquirúrgicas: temblor, dolor de cabeza, náuseas, vómito, anemia hemolítica aguda con insuficiencia
renal, parálisis del nervio radical. Anafilaxia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0221.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo III
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: adrenalina, alcohol, depresores SNC, oxitocina, Bromuro de
pancuronio, probenecid, reserpina, succinilcolina, sulfonamidas, diazóxido, zinelidina, analgésicos opioides, aminofelina,
midazolam.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos: 3 a 4 mg/kg de peso corporal. Niños: 2 a 3 mg/ kg de peso corporal.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento debe ser administrado por personas calificadas en el uso de anestesia
intravenosa. Informar a los pacientes a evitar el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante 24 hrs. Asesorar a los
pacientes que las drogas pueden perjudicar las habilidades durante 24 horas después de su administración y que debe tener
cuidado para evitar la conducción o realizar otras tareas que requieran alerta mental.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Atraviesa barrera placentaria y puede aparecer en pequeñas cantidades en la
leche.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0226.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Ketamina 500 mg /10 ml. Solución inyectable. (G.)
Presentación del producto: Un frasco ámpula con 10 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico general.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción de la anestesia general.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Produce anestesia disociativa por antagonismo del influjo de Ca++ en los receptores NMDA centrales y
espinales, con disociación de la actividad electroencefalográfica del tálamo neocortical y del sistema límbico. Durante el estado
anestésico se conserva el reflejo faríngeo, hay aumento del tono muscular y estimulación cardiorrespiratoria. Tiene acción
psicoestimulante que puede llegar a las alucinaciones y el delirio, incluyendo excitación, confusión, distorsión de la imagen
corporal y amnesia. Las reacciones emergentes se abaten con estimulación mínima durante la fase de recuperación y se
contrarrestan con el empleo de barbitúricos de acción corta o ultracorta.
FARMACOCINÉTICA: La ketamina se administra parenteralmente. Tras la inyección IM, se absorbe rápidamente. La ketamina
atraviesa fácilmente la placenta y se distribuye rápidamente en los tejidos altamente perfundidos (por ejemplo, corazón, pulmón
y el cerebro), seguida de los músculos y tejidos periféricos y a continuación, a la grasa. La distribución de las fases dura unos 45
minutos, con una vida media de 10-15 minutos, lo que corresponde clínicamente al efecto anestésico del fármaco. Cuando se
administra por vía intravenosa, una sensación de disociación se produce a los 15 segundos, y la anestesia se produce dentro de
los 30 segundos (en 3-4 minutos por la vía IM). Los efectos analgésicos de la ketamina duran de 20-45 minutos. Los efectos
anestésicos son terminados por una combinación de la redistribución y la biotransformación hepática a un metabolito activo, que
es aproximadamente un tercio, tan activo como la ketamina en la reducción de requerimientos del MAC halotano. La anestesia
tarda de 5 a 10 minutos para la administración IV y de 12-25 minutos para la administración IM. La ketamina es metabolizada
hepáticamente a norquetamina, que reduce su actividad en el SNC. La vida media de eliminación de la ketamina es de
aproximadamente 2-3 horas. Los metabolitos se excretan por vía renal (90%) y fecal (5%), el 4% de una dosis administrada se
excreta sin cambios en la orina. La ketamina tiene un gran volumen de distribución y un rápido aclaramiento que la hacen
adecuada para la perfusión continúa sin drástica prolongación de la duración de la acción, que se ha observado con el tiopental.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a la Ketamina, hipertensión arterial intensa, daño hepático. En obstetricia se emplea
como analgésico y no interfiere con el trabajo de parto, pero no se recomienda como anestésico por la elevada frecuencia de
acontecimientos indeseables. No mezclarlo en la misma jeringa con otros fármacos. Por sobredosis se presenta depresión
respiratoria que requiere ventilación de apoyo. Los barbitúricos y los opioides prologan su efecto anestésico, aumentan los
efectos de los relajantes musculares. El halotano aumenta el riesgo de efectos cardiovasculares.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones emergentes durante la fase de recuperación, acompañadas por
comportamiento irracional. También ocurren crisis hipertensivas o arritmias. Puede presentarse depresión respiratoria, si la
aplicación intravenosa es muy rápida y la dosis es elevada. Puede haber náuseas, vómito y anorexia, así como contracciones
tonicoclónicas y otras reacciones de emergencia durante la recuperación, posiblemente acompañada de una conducta irracional
(efectos raramente persisten por más de algunas horas, pero puede producirse en cualquier momento dentro de las 24 horas),
temblores, dolor en la zona de aplicación, comezón, vómito, anorexia, náuseas, depresión respiratoria. Estimulación respiratoria,
apnea después de una inyección rápida; laringospasmos; obstrucción de las vías respiratorias.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0226.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con barbitúricos o narcóticos se prolonga el período de recuperación
anestésica, es incompatible con barbitúricos, y con diazepam, aumenta toxicidad con relajantes musculares, con hormonas
tiroideas puede incrementar la presión de sangre y ritmo cardíaco. Interactúan con: análogos sintéticos de las hormonas
tiroideas, cisatracurio, hormona tiroidea. Con el halotano, disminuye el ritmo cardiaco y pulso. La tubocurarina y otros relajantes
musculares no despolarizantes., aumentan los efectos neuromusculares, dando como resultado una depresión respiratoria
prolongada.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa o intramuscular. Adultos y niños: Intravenosa: 1 a 4.5 mg/ Kg. de peso corporal.
Intramuscular: 5 a 10 mg/ Kg. de peso corporal. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Deberá suministrarse bajo prescripción médica con experiencia en suministrar anestésicos, equipo
de resucitación listo para usarse EN CASO de emergencia.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D, el uso durante el parto vaginal o por cesárea está sujeto a criterio del médico.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0232.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Isoflurano 100 ml. Líquido o Solución. (G)
Presentación del producto: Envase con 100 ml de líquido o solución.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 30°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico general, anestésico halogenado.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El mecanismo exacto por el cual actúan los anestésicos inhalatorios, se desconoce. Parece haber una
correlación entre la potencia anestésica y la liposolubilidad (teoría de Meyer-Overton), que sugiere que éstos anestésicos
probablemente afecten la matriz lipídica de las membranas de células nerviosas en el cerebro. Además, los estudios de
Resonancia Magnética Nuclear (RMN) y de resonancia electrónica de spin, indican que los anestésicos locales causan un
desorden de la matriz lipídica de la membrana, posiblemente por la disminución en el número de moléculas que alternan
simultáneamente entre los estados entre los estados de gel y cristalino y, por consiguiente, alterando la función de la membrana.
Sin embargo, también se supone que influye más en la transmisión sináptica que en la axónica, y que su efecto depende de
potenciar la descarga de neurotransmisores a nivel de las sinapsis inhibitorias y de inhibir las sinapsis excitatorias.
FARMACOCINÉTICA: El Isoflurano se administra por inhalación y se absorbe fácilmente a través del sistema capilar pulmonar y
alcanza concentraciones sanguíneas efectivas a los 10 min. El isoflurano tiene un coeficiente de partición sangre-a gas de 1.43,
sustancialmente más bajo que el de halotano o el enflurano. En consecuencia, la inducción y la recuperación con isoflurano, son
relativamente rápidos. Los cambios en la profundidad anestésica también pueden alcanzarse con mayor rapidez con el
isoflurano, que con el halotano o el enflurano. Se distribuye ampliamente en los tejidos y órganos, incluyendo el cerebro. Más del
99% del isoflurano inhalado se excreta sin cambios a través de los pulmones. Aproximadamente el 0.2% del isoflurano absorbido,
es metabolizado por oxidación en la CYP2E1. La pequeña cantidad de productos de degradación del isoflurano son insuficientes
para producir cualquier toxicidad renal o hepática, o de algún otro órgano. El Isoflurano no parece ser un agente mutágeno,
teratógeno o carcinógeno.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a los anestésicos halogenados. Tampoco se recomienda su administración en
pacientes con hipertermia maligna o miastenia grave. Potencia el efecto relajante muscular de succinilcolina, atracurio y
pancuronio. La relación muscular intensa no se revierte con neostigmina. Los aminoglucósidos aumentan el efecto relajante
muscular.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Temblor, sacudidas musculares, cefalea, confusión, delirio, excitación, confusión.
Náuseas y vómito durante la recuperación. Taquicardia o bradicardia, hipotensión arterial, dificultad respiratoria, hipoxia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potencializa la acción de los relajantes musculares y la concentración
alveolar mínima, se reduce con la administración concomitante de N 2 O y fentanilo. Interactúan con: Amiodarona, Atracurio,
Captopril, Cisatracurio, Irbesartán, Metildopa.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Inhalación. Adultos: Inducción con 0.5 % Anestesia quirúrgica 1.5 a 2 %. Mantenimiento: 0.5
a 2.5 %. Niños: 1.5 %.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Debe ser aplicado por un médico anestesiólogo.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No se ha establecido la seguridad por lo tanto solo deberá usarse si es
estrictamente necesario.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0233.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Sevoflurano 250 ml. Líquido. (G)
Presentación del producto: Envase con 250 ml de líquido o solución.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán extraer
del empaque hasta el momento de su uso.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésicos halogenados.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción y mantenimiento de la anestesia general en diversos tipos de cirugía, particularmente
cirugía de corta estancia hospitalaria en adultos y niños.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El mecanismo exacto por el cual actúan los anestésicos inhalatorios, se desconoce. Parece haber una correlación
entre la potencia anestésica y la liposolubilidad (teoría de Meyer-Overton), que sugiere que éstos anestésicos probablemente afecten
la matriz lipídica de las membranas de células nerviosas en el cerebro. Además, los estudios de Resonancia Magnética Nuclear (RMN)
y de resonancia electrónica de spin, indican que los anestésicos locales causan un desorden de la matriz lipídica de la membrana,
posiblemente por la disminución en el número de moléculas que alternan simultáneamente entre los estados entre los estados de gel
y cristalino y, por consiguiente, alterando la función de la membrana.
El sevoflurano es un anestésico inhalado volátil no inflamable para inducción y mantenimiento de la anestesia general. Es un éter metil
etil fluorinado semejante al desflurano. Ambos difieren del isoflurano y halotano por su menor solubilidad en la sangre. El porcentaje
de división sangre/gas es de 0.6 a 0.7, ligeramente mayor al del desflurano y del óxido nitroso, pero menor al del halotano, enflurano,
isoflurano y metoxifluorano. Esta característica permite una inducción anestésica más rápida y también recuperación más corta así
como una mayor precisión en el control de las anestesia ocasionado por los rápidos cambios que pueden alcanzarse en la profundidad
de la anestesia.
FARMACOCINÉTICA: El sevoflurano es un anestésico líquido, volátil, no inflamable que se administra por vía inhalatoria mediante un
vaporizador calibrado. Se absorbe fácilmente a través del sistema capilar pulmonar. En adultos de 40 años de edad, los valores de
MAC (concentración alveolar mínima que previenen los movimientos en el 50% de los pacientes sometidos a un estímulo doloroso) de
sevoflurano, es el 2.1% cuando se mezcla con oxígeno, que es aproximadamente equivalente a enflurano. El MAC de sevoflurano
o
disminuye con la edad. Debido a la baja solubilidad del sevoflurano en la sangre (coeficiente sangre / gas a 37 C es de 0.63-0.69),
proporcionan una rápida inducción de la anestesia, cambios rápidos en la profundidad anestésica, seguidos de cambios en la
concentración entregada, y una rápida aparición tras la interrupción de la administración. Aproximadamente el 3% del sevoflurano
absorbido es biotransformado. Se distribuye en el organismo y cruza la barrera hematoencefálica. El sevoflurano es metabolizado en
el hígado por la CYP2E1, donde el principal producto es el hexafluoroisopropanol. El metabolismo hepático de sevoflurano también
produce compuestos fluoruros inorgánicos. Las concentraciones máximas en el suero de fluoruro poco después de la cirugía,
disminuyen rápidamente. El principal producto de interés, se refiere al compuesto A y es el pentafluoroisopropenil fluorometil éter.
El sevoflurano no es pungente, por tanto, no irrita las vías respiratorias. El sevoflurano, al igual que el isoflurano, muestra una
adecuada estabilidad cardiovascular, la presión arterial se mantiene dentro de los niveles normales. La frecuencia cardiaca se
mantiene dentro de rangos normales, sin desarrollo de taquicardia. En algunos casos puede ocurrir bradicardia con concentraciones
altas. El flujo sanguíneo cerebral (FSC) aumenta ligeramente con el sevoflurano, lo cual permite conservar la autorregulación del FSC.
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Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0233.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros anestésicos halogenados, está contraindicado en pacientes con antecedentes de
hipertermia maligna. No se debe usar en pacientes con hipersensibilidad al sevoflurano. Debe usarse con precaución en pacientes con
insuficiencia renal, así como en pacientes con riesgo de elevación de la presión intracerebral (PIC) al realizar maniobras que reducen la
PIC, como la hiperventilación. Produce elevaciones transitorias de la glucosa. Es importante el mantenimiento de la estabilidad
hemodinámica para evitar la isquemia del miocardio en pacientes con enfermedad arterial coronaria. No es recomendable durante el
embarazo, a menos que se justifique el potencial riesgo-beneficio de la madre y el feto. Se ha asociado con glucosuria y proteinuria
cuando se emplea en procedimientos largos a una velocidad de flujo baja. A agosto del 2012, se han recibido reportes aislados de
prolongación QT, muy raramente asociados con torsades de pointes (en casos excepcionales han sido mortales), por lo que se debe
tener precaución con pacientes susceptibles.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como otros anestésicos volátiles, se ha observado hipotensión arterial y bradicardia
relacionada con la profundidad de la anestesia. La mayoría de efectos adversos son leves a moderados y transitorios. Náusea y vómito
en el postoperatorio, como una secuela común de la cirugía y la anestesia general, que puede deberse al anestésico o a otros
fármacos usados en el transoperatorio o en el postoperatorio o a respuesta del paciente a la cirugía. Agitación, somnolencia,
escalofríos, mareo, aumento de la salivación, trastornos respiratorios, hipertensión, taquicardia, laringitis, fiebre y leucocitosis.
Eventos adversos durante el periodo de inducción con incidencia >1%: Bradicardia, hipotensión, taquicardia, agitación,
laringoespasmo, obstrucción aérea, respiración mantenida, incremento de la tos. Eventos pos comercialización, convulsiones, paro
cardiaco, casos de disfunción hepática post operatoria severa, media y moderada o hepatitis con o sin ictericia. Hipertermia maligna,
reacciones alérgicas como rash, urticaria, prurito, broncoespasmo, anafilaxia o reacciones anafilactoides.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El sevoflurano potencializa la acción de los relajantes musculares; los
depresores del SNC, el N2O y los analgésicos narcóticos disminuyen la CAM (concentración alveolar mínima) de sevoflurano. El
sevoflurano es eficaz y seguro cuando se administra concurrentemente con fármacos que actúan a nivel central, autonómicos,
relajantes del músculo liso, anti infecciosos, Incluidos los aminoglucósidos, hormonas y sustitutos sintéticos, derivados del plasma y
agentes cardiovasculares. Es compatible con barbitúricos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Por inhalación. Adultos: Inducción: iniciar con 1%. Concentraciones entre 2 y 3% producen
anestesia quirúrgica. Mantenimiento: con concentraciones entre 1.5 a 2.5%. Niños: concentraciones al 2%.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Debe ser aplicado por un médico anestesiólogo.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B, no es recomendable durante el embarazo, trabajo de parto y el alumbramiento vaginal,
a menos de justiciarse el potencial riesgo-beneficio de la madre y el feto.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0234.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Desflurano. Liquido 240 ml. (G)
Presentación del producto: Envase con 240 ml.
Condiciones de almacenamiento: Conservar en envases herméticamente cerrados a una temperatura de 30 grados. Almacene
los frascos en posición vertical. Para evitar fugas coloque firmemente la tapa del frasco sobre la válvula, sin apretar demasiado.
Mantener en su envase original hasta el momento de usarse.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico Halogenado volátil. Anestésico general.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
Nota: Uso pediátrico: No se recomienda para la inducción o el mantenimiento de la anestesia en los pacientes pediátricos no
intubados a través de mascarilla, debido al aumento moderado de eventos adversos respiratorios graves (laringoespasmo, tos y
secreciones).
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El mecanismo exacto por el cual actúan los anestésicos inhalatorios, se desconoce. Parece haber una
correlación entre la potencia anestésica y la liposolubilidad (teoría de Meyer-Overton), que sugiere que éstos anestésicos
probablemente afecten la matriz lipídica de las membranas de células nerviosas en el cerebro. Además, los estudios de
Resonancia Magnética Nuclear (RMN) y de resonancia electrónica de spin, indican que los anestésicos locales causan un
desorden de la matriz lipídica de la membrana, posiblemente por la disminución en el número de moléculas que alternan
simultáneamente entre los estados entre los estados de gel y cristalino y, por consiguiente, alterando la función de la membrana.
FARMACOCINÉTICA: El desflurano tiene un bajo coeficiente de partición sangre/gas (0.42) y se ha reportado que su inhalación,
absorción, distribución y eliminación es más rápida que el de otros anestésicos halogenados, como el isoflurano o el halotano De
hecho, dentro de los primeros cinco minutos después de su administración, la concentración alveolar alcanza el 80% de la
concentración inspirada. Se excreta principalmente y sin cambios a través de los pulmones. Una pequeña cantidad se difunde a
través de la piel. Aproximadamente el 0,02% del desflurano inhalado se metaboliza en el hígado y se ha detectado ácido
tricloroacético en el suero y orina de los pacientes que recibieron desflurano.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con una susceptibilidad genética conocida o sospechada a la hipertermia maligna y en
pacientes con sensibilidad conocida al desflurano o a otros agentes halogenados. El desflurano debe utilizarse con precaución en
pacientes con enfermedad arterial coronaria, aumento de la frecuencia cardiaca o hipertensión.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Comunes: Tos, apnea, aumento de las secreciones, y laringoespasmo. La hipotensión y
la depresión respiratoria aumentan conforme la anestesia sea más profunda. En raras ocasiones, el desflurano puede causar
hiperpotasemia, que puede causar arritmias cardíacas y muerte; los pacientes con enfermedad neuromuscular latente o
manifiesta, tal como la distrofia muscular de Duchenne, parecen ser los más vulnerables. El paro cardiaco ha sido reportado por
la FDA como un posible efecto del desflurano.
El desflurano disminuye la resistencia vascular cerebral y el consumo de O 2 cerebral metabólico. Bajo condiciones de
normocapnia y normotensión, el desflurano produce un aumento en el flujo sanguíneo cerebral y puede aumentar la presión
intracraneal en pacientes con distensibilidad intracraneal disminuida.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0234.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Alfa-bloqueadores, agentes antihipertensivos: El uso combinado
puede aumentar la incidencia de presión sanguínea inestable. Opiáceos, benzodiacepinas: el uso concomitante puede disminuir
la concentración alveolar mínima del desflurano. Simpaticomiméticos: Aumentan el riesgo de isquemia miocárdica de los
anestésicos halogenados, especialmente en pacientes predispuestos a CAD, se han reportado muertes. IMAO: Los pacientes que
reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden tener un mayor riesgo de hipotensión tras la administración de
anestésicos generales; los IMAO deben ser interrumpidos durante al menos 10 días antes de la cirugía siempre que sea posible.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Inhalación. Adultos: 2-12%
INFORMACIÓN AL PACIENTE: El desflurano debe ser administrado solamente por personas entrenadas en la administración de la
anestesia general por el uso de un vaporizador específicamente diseñados y destinados a un uso con desflurano.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0242.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo I
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Fentanilo de 0.5 mg. / 10 ml. Solución inyectable. (G).CONTROLADO.
Presentación del producto: Envase con 6 ampolletas frascos ámpula con 10 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Opioide sintético relacionado con las fenilpiperidinas. Es un agonista del receptor µ.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestesia general o local. Dolor de moderada intensidad durante la cirugía.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El fentanilo es un fuerte agonista de los receptores opiáceos μ- y kappa-. Los receptores de opiáceos, se
encuentran acoplados con los receptores de las proteínas G (proteínas de enlace de nucleótidos de guanina) y funcionan como
moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas
efectoras. Los sistemas opiáceos- proteína-G incluyen adenilato ciclasa- monofosfato cíclico de adenosina (cAMP) y fosfolipasa 3 C
(PLC)-intositol 1, 4,5 trifosfato (Ins (1, 4,5) P3)-Ca2). La analgesia esta mediada a través de cambios en la percepción del dolor en
la médula espinal (receptores μ 2 -, delta, kappa-), y niveles más altos en el SNC (receptores μ 1 - y kappa 3 ). La respuesta emocional
al dolor también es alterada. Los opioides cerca del voltaje tipo N, operados por los canales de calcio (agonista receptores kappa)
y abrir el calcio dependiente interior, rectificando los canales de potasio (receptores agonistas μ y delta) resultando en la
hiperpolarización y la reducción de la excitabilidad neuronal. La unión de los opiáceos, estimula el intercambio de guanosina
trifosfato (GTP) por guanosina difosfato (GDP) en el complejo de proteína G. La unión de GTP permite una liberación de la
subunidad de proteína G, que actúa sobre el sistema efector. En este caso de la analgesia inducida por opioides, del sistema
efector adenilato ciclasa y el AMPc situado en la superficie interna de la membrana plasmática. Así, los opiáceos disminuyen
AMPc intracelular por inhibición de adenilato ciclasa que modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la
sustancia P, GABA, dopamina, acetilcolina y la norepinefrina. Los opioides también modulan el sistema inmunológico y
endocrino. Los opioides inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón.
Como analgésico es mucho más potente que la morfina; una dosis de 0.1 mg de fentanilo equivale a 10 mg de morfina. Sin
embargo, su margen de seguridad no es más amplio.
FARMACOCINÉTICA: El fentanilo es altamente soluble en lípidos y cruza rápidamente la barrera sangre-cerebro. Esto se refleja en
la vida media de equilibrio entre el plasma y el líquido cefalorraquídeo de aproximadamente 5 minutos para fentanilo. Los
niveles en plasma y el líquido cefalorraquídeo disminuyen rápidamente, debido a la redistribución de fentanilo a partir de grupos
de tejidos altamente perfundidos a otros tejidos, como músculo y grasa. Como ocurre la saturación de tejido menos per fundido,
la duración del efecto de fentanilo alcanza una vida media de eliminación de entre las 3 - 4 horas. El fentanilo sufre metabolismo
hepático y excreción renal. Por lo tanto el fentanilo puede tener una acción más prolongada., con el uso de dosis más altas o de
Infusiones prolongadas.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al fentanilo, aumento de la presión intracraneal, arritmias supraventriculares o
bradicardia, disfunción hepática o renal intensa, administración previa de inhibidores de la MAO o benzodiacepinas, recién
nacidos. Aumenta los efectos de otros depresores. Los niños y los ancianos son particularmente sensibles a sus efectos
depresores. La administración repetida da lugar a tolerancia y dependencia física. Produce depresión respiratoria, por lo que es
necesario mantener vigilancia estrecha sobre el paciente.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Somnolencia, náuseas y vómito, depresión respiratoria, confusión mental, arritmias
cardiacas, vértigo, visión borrosa, disminución de la motilidad gastrointestinal, dificultad para orinar, espasmo biliar, hipotensión
ortostática, depresión mental, excitación o delirio, rigidez muscular, depresión circulatoria que conduce a paro cardiaco,
erupción cutánea, dependencia física y psíquica.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0242.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo I
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Enflurano, ICAO, Nifedipino, Oxicodona.
DOSIS Y VÍA DE AADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos: 0.05 a 0.15 mg/kg de peso corporal. Niños: Dosis inicial: 10 a 20
mcg/kg de peso corporal. Dosis de mantenimiento a juicio del especialista. Administrar diluido en soluciones intravenosas
envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: este producto es de alto riesgo, se requiere de receta médica especial.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No se recomienda el uso (IV o IM) durante el parto (incluyendo la cesárea), ya que
atraviesa la placenta y el centro respiratorio fetal es sensible a los opioides, puede encontrarse en la leche materna.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0243.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Etomidato 20 mg. /10 ml. Solución inyectable (G) CONTROLADO.
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas con 10 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores o menos de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico general. Hipnótico no barbitúrico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción anestésica.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Agente hipnótico no barbitúrico que se emplea para la inducción de la anestesia. El etomidato parece
facilitar la neurotransmisión GABA-sinérgica por el aumento en el número de receptores GABA disponibles, posiblemente por el
desplazamiento de los inhibidores endógenos del enlace GABA. El etomidato produce respuestas clínicas tales como hipnosis,
elevación de la tensión arterial de dióxido de carbono, la reducción de los niveles plasmáticos de cortisol y de forma similar al
tiopental, una disminución transitoria del 20-30% en el flujo sanguíneo cerebral.
Es útil en particular en pacientes con función cardiorrespiratoria comprometida. Además, disminuye la presión intracraneal y la
intraocular
FARMACOCINÉTICA: El etomidato es administrado parenteralmente. La concentración mínima hipnótica en plasma es de 0.23
mcg / ml. Aproximadamente el 76% se une a proteínas, con un inicio de acción de menos de 1 minuto. La duración de la hipnosis
inducida por etomidato es dosis dependiente, que normalmente dura de 3-5 minutos, cuando se utiliza una dosis promedio (0.3
mg / kg). El etomidato es rápidamente metabolizado por hidrólisis del éster en el hígado, después de 24 hrs. Aproximadamente
el 75% de la dosis administrada se excreta en la orina durante el primer día después de la inyección, 2% se excreta sin cambios.
Un metabolito ácido inactivo, representa el 80% de la excreción urinaria. La vida media del etomidato es de aproximadamente 75
minutos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a etomidato, no se recomienda su empleo en mujeres embarazadas, durante la
lactación y en niños menores de 10 años. Es necesaria la administración de un relajante muscular cuando se requiera de
intubación.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Movimientos mioclónicos involuntarios, hiperventilación, hipoventilación, dolor en el
sitio de la inyección, ligera disminución de la presión arterial, aumento discreto de la frecuencia cardiaca, náuseas y vómito
postoperatorio, apnea de corta duración (5 a 90 s) con recuperación espontánea, reacciones cutáneas alérgicas, laringoespasmo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los medicamentos sedantes pueden potenciar el efecto hipnótico.
Interactúa con: Cloranfenicol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos y niños mayores de 10 años: 0.2 a 0.6 mg/kg de peso corporal.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Debe ser aplicado por un médico anestesiólogo.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C, puede traspasar placenta, tomar precauciones en madres en lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0245.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Propofol 500 mg en solución con aceite de soya, fosfátido de huevo o lecitina de huevo y glicerol.
Emulsión inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con un frasco ámpula o jeringa de 50 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas entre 2 a 25°C no debe congelarse y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico General. Sedante.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Compuesto fenólico que produce un estado de anestesia general si se administra por vía intravenosa. Su
estructura química no se relaciona con la de otros anestésicos intravenosos. No se conoce su mecanismo de acción, pero algunas
evidencias sugieren que puede aumentar la depresión del SNC mediada por el GABA.
FARMACOCINÉTICA: El comienzo y la duración de la anestesia después de un solo bolo, son similares a las del tiopental. La
recuperación después de dosis múltiples o infusión, ha demostrado ser mucho más rápida después del propofol, o incluso
después de tiopental y el metohexital.
La duración más corta del Propofol, después de la infusión, puede ser explicada por su muy alto aclaramiento, junto con la lenta
difusión del medicamento, desde el compartimiento periférico al central. El rápido aclaramiento del propofol explica que el
vértigo sea menos grave, en comparación con los barbitúricos, y puede permitir una salida más rápida de la sala de recuperación.
Se une extensamente a las proteínas del plasma (95-99%). El propofol es metabolizado en el hígado a metabolitos menos activos
que se excretan por vía renal, sin embargo, su aclaramiento excede el flujo sanguíneo hepático. El propofol se une altamente a
proteínas, y su farmacocinética, como las de los barbitúricos, puede verse afectada por condiciones que alteran los niveles de
proteína sérica. Se metaboliza en el hígado y en diversos tejidos, cruza muy fácilmente la barrera hematoencefálica, se elimina en
la orina. Su vida media terminal es de 5 a 12 horas.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación. Usar
con precaución en pacientes con trastornos del metabolismo de lípidos (pancreatitis, hiperlipoproteinemia primaria,
hiperlipidemia diabética), ancianos, debilitados, enfermedad circulatoria. No se recomienda su uso en obstetricia, ni en pacientes
con aumento de la presión intracraneal o isquémica cerebral. Durante la anestesia con propofol es necesario mantener vigilancia
constante de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca. El uso simultáneo de otros anestésicos generales aumenta los efectos
depresores y cardiovasculares del propofol. No debe mezclarse con otros productos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, dolor abdominal, hipotensión, bradicardia, apnea, cefalea, mareo,
sacudidas musculares, temblor, movimientos tónico-clónicos, hipo, apnea, bochornos, fiebre, dolor e inflamación en el sitio de la
inyección. Isquemia miocárdica; bradicardia, disminución del gasto cardíaco, hipertensión arterial (especialmente en niños).
Comportamiento amoroso; alucinaciones, neuropatía; opistótonos. Hiperemia conjuntival, nistagmo, tos, acidosis respiratoria
durante el destete.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0245.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Narcóticos (morfina, meperidina o fentanilo) o con combinaciones de
sedantes (haloperidol, barbitúricos, droperidol, hidrato de cloral). Todos estos fármacos pueden aumentar los efectos
farmacológicos del propofol, incrementando la reducción de la presión arterial y el gasto cardíaco. Los efectos hipnóticos del
propofol se encuentran reducidos en los fumadores, en particular cuando se utiliza en dosis bajas, como en la sedación para
diversas exploraciones. Estos efectos se deben a que la exposición crónica a la nicotina produce una desensibilización de los
receptores nicotínicos del cerebro con un incremento de la neurotransmisión GABA-nérgica. Depresores del SNC (por ejemplo,
los barbitúricos, benzodiacepinas, narcóticos), aumentan la depresión.
DOSIS Y Vía de administración: Intravenosa o infusión continua. Adultos: Inducción: 2 a 2.5 mg/ kg (40 mg cada 10 minutos).
Mantenimiento: 4 a 12 mg/ kg/ hora. Niños mayores de 8 años: Inducción: 2.5 mg/kg. Mantenimiento: 10 mg/kg/hora.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Debe ser manejado por el médico que tenga experiencia en su uso, ya que produce hipotensión y
bradicardia, apnea durante el momento de la administración. A pesar de no tener efectos teratogénicos su uso en obstetricia se
encuentra en duda, produce dolor cuando se administra a través de venas pequeñas. Indicar al paciente que la agilidad mental,
coordinación y la destreza física puede verse afectada, algún tiempo después de su administración.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 246.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Propofol 200 mg / 20 ml. Emulsión inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas con 20 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas entre 2 a 25°C no debe congelarse y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Fármaco con acción en SNC, sedante.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Compuesto fenólico que produce un estado de anestesia general si se administra por vía intravenosa. Su
estructura química no se relaciona con la de otros anestésicos intravenosos. No se conoce su mecanismo de acción, pero algunas
evidencias sugieren que puede aumentar la depresión del SNC mediada por el GABA.
FARMACOCINÉTICA: El comienzo y la duración de la anestesia después de un solo bolo, son similares a las del tiopental. La
recuperación después de dosis múltiples o infusión, ha demostrado ser mucho más rápida después del propofol, o incluso
después de tiopental y el metohexital.
La duración más corta del Propofol, después de la infusión, puede ser explicada por su muy alto aclaramiento, junto con la lenta
difusión del medicamento, desde el compartimiento periférico al central. El rápido aclaramiento del propofol explica que el
vértigo sea menos grave, en comparación con los barbitúricos, y puede permitir una salida más rápida de la sala de recuperación.
Se une extensamente a las proteínas del plasma (95-99%). El propofol es metabolizado en el hígado a metabolitos menos activos
que se excretan por vía renal, sin embargo, su aclaramiento excede el flujo sanguíneo hepático. El propofol se une altamente a
proteínas, y su farmacocinética, como las de los barbitúricos, puede verse afectada por condiciones que alteran los niveles de
proteína sérica. Se metaboliza en el hígado y en diversos tejidos, cruza muy fácilmente la barrera hematoencefálica, se elimina en
la orina. Su vida media terminal es de 5 a 12 horas.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación. Usar
con precaución en pacientes con trastornos del metabolismo de lípidos (pancreatitis, hiperlipoproteinemia primaria,
hiperlipidemia diabética), ancianos, debilitados, enfermedad circulatoria. No se recomienda su uso en obstetricia, ni en pacientes
con aumento de la presión intracraneal o isquémica cerebral. Durante la anestesia con propofol es necesario mantener vigilancia
constante de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca. El uso simultáneo de otros anestésicos generales aumenta los efectos
depresores y cardiovasculares del propofol. No debe mezclarse con otros productos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, dolor abdominal, hipotensión, bradicardia, apnea, cefalea, mareo,
sacudidas musculares, temblor, movimientos tónico-clónicos, tos, hipo, apnea, bochornos, fiebre, dolor e inflamación en el sitio
de la inyección Isquemia miocárdica; bradicardia, disminución del gasto cardíaco, hipertensión arterial (especialmente en niños).
Comportamiento amoroso; movimiento hipotonía, alucinaciones, neuropatía; opistótonos. Hiperemia conjuntival, nistagmo, tos,
acidosis respiratoria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Narcóticos (morfina, meperidina o fentanilo) o con combinaciones de
sedantes (haloperidol, barbitúricos, droperidol, hidrato de cloral). Todos estos fármacos pueden aumentar los efectos
farmacológicos del propofol, incrementando la reducción de la presión arterial y el gasto cardíaco. Los efectos hipnóticos del
propofol se encuentran reducidos en los fumadores, en particular cuando se utiliza en dosis bajas, como en la sedación para
diversas exploraciones. Estos efectos se deben a que la exposición crónica a la nicotina produce una desensibilización de los
receptores nicotínicos del cerebro con un incremento de la neurotransmisión GABA-nérgica. Depresores del SNC (por ejemplo,
los barbitúricos, benzodiacepinas, narcóticos), aumentan la depresión.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 246.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y Vía de administración Intravenosa o infusión continua. Adultos: Inducción: 2 a 2.5 mg/ kg (40 mg cada 10 minutos).
Mantenimiento: 4 a 12 mg/ kg/ hora. Niños mayores de 8 años: Inducción: 2.5 mg/kg. Mantenimiento: 10 mg/kg/hora.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Debe ser manejado por el médico que tenga experiencia en su uso, ya que produce hipotensión y
bradicardia, apnea durante el momento de la administración. A pesar de no tener efectos teratogénicos su uso en obstetricia se
encuentra en duda, produce dolor cuando se administra a través de venas pequeñas. Indicar al paciente que la agilidad mental,
coordinación y la destreza física puede verse afectada, algún tiempo después de su administración.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud del Distrito Federal
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 252.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Suxametonio, cloruro de (succinilcolina) 40 mg. /2 ml. Solución inyectable. (G).
Presentación del producto: Envase de 5 ampolletas de 2 ml.
o
Condiciones de almacenamiento: Conservar en refrigeración de 2-8 C, no congelarse y protéjase de la luz.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Relajante musculo esquelético. Agonista en los receptores colinérgicos nicotínicos sobre las
endoplaquetas motoras en el músculo esquelético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajante musculoesqueletico durante procedimientos quirúrgicos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El suxametonio (succinilcolina), a semejanza del transmisor fisiológico acetilcolina, despolariza la placa
neuromuscular del músculo esquelético y produce fasciculaciones. Si la administración se continúa, la despolarización persistente
se traduce en bloqueo neuromuscular y parálisis, al impedirse la respuesta a la acetilcolina.
FARMACOCINÉTICA: Después de su administración intravenosa se hidroliza rápidamente en el plasma por la pseudocolinesterasa.
Sólo 20% de la dosis llega a la placa neuromuscular. El producto de la hidrólisis es la succinilmonocolina, que a su vez sufre
degradación a ácido succínico y colina. Su volumen aparente de distribución es de 16.4 + 14.7 l/min. Y de 5.6 + 6.8 ml/kg;
aclaramiento corporal total de 40.5 + 38.7 y 15.0 + 14.8 l/min.; el área bajo la curva concentración tiempo en plasma es de 124.3 +
163.2 y 695 + 1008.9 min./µg/ml; la vida media de eliminación es de 16.6 + 4.8 y de 11.7 ± 4.5 segundos. Se elimina sin cambios en
un 10% por la orina.
CONTRAINDICACIONES: de hipersensibilidad a suxametonio o antecedentes de hipertermia maligna, así como en pacientes con
quemaduras externas, traumatismo múltiple o glaucoma de ángulo estrecho. No es aconsejable administrarlo en infusión a niños.
Debe usarse con precaución en sujetos con deficiencia de pseudocolinesterasa o con riesgo de hiperpotasemia. Diversos fármacos
aumentan o prolongan sus efectos, como aminoglucósidos, polimixinas, clindamicina, lincomicina, anestésicos generales,
anestésicos locales, inhibidores de la colinesterasa, ciclofosfamida, anticonceptivos, fenotiazinas, litio, quinidina.
En enfermedad neurológica que involucre una pérdida aguda de grandes músculos, inmovilización prolongada (riesgo de
hiperpotasemia), historial personal o familiar de enfermedades miotónicas congénitas; distrofia muscular de Duchenne, miastenia
gravis, glaucoma, cirugía ocular, enfermedad del hígado; quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmática (incluida
enfermedad grave del hígado); hiperpotasemia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipertermia maligna. Hipertensión, arritmias ventriculares y paro cardiaco.
Broncoespasmo, depresión respiratoria prolongada y apnea. Fasciculaciones musculares, dolor muscular postoperatorio,
rabdomiolisis. Erupciones cutáneas y sialorrea.
En dolor muscular postoperatorio, especialmente en pacientes ambulatorios después de la operación y más común en las mujeres;
mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada, el aumento de la presión intra-ocular; hiperpotasemia, bradicardia, hipotensión.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Oxicodona, insecticidas organofosforados, metrifonato,
ecotiopato; fármacos específicos anticolinesterasa: neostigmina, piridostigmina, fisostigmina, edrofonio y clorhidrato de tacrina;
compuestos citotóxicos: ciclofosfamida, mecloroetamina, trietilenmelamina, tiotepa y trimetafán; medicamentos psiquiátricos
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0252.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo
IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO (continuación): como: fenelzina, promazina y cloropromazina;
anestésicos como: ketamina, morfina y sus antagonistas; petidina y pancuronio. Fármacos con efectos potencialmente deletéreos
sobre la actividad de colinesterasa plasmática: aprotinina, difenhidramina, prometacina, estrógenos, esteroides en dosis elevadas,
anticonceptivos orales, terbutalina y metoclopramida, anestésicos volátiles inhalados halotano, enflurano, isoflurano, desflurano,
éter dietílico y metoxiflurano; antibióticos como los aminoglucósidos, clindamicina y polimixinas; agentes antiarrítmicos quinidina,
procainamida, verapamilo, beta bloqueadores, lidocaína y procaína; sales de magnesio, carbonato de litio. Azatioprina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa o intramuscular. Adultos: Intravenosa: 25 a 75 mg, si es necesaria otra dosis 2.5
mg/minuto. Niños: Inicial (intravenosa): 1 a 2 mg/kg de peso corporal intramuscular: 2.5 a 4 mg/kg de peso corporal.
Mantenimiento: Intravenosa: 0.3 a 0.6 mg/kg de peso corporal cada 5 a 10 minutos. Administrar diluido en soluciones intravenosas
envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Debe ser aplicado por un médico anestesiólogo.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C, En dosis terapéuticas normales no tiene efecto directo sobre el útero u otras
estructuras con músculo liso, no cruza la barrera placentaria en cantidades suficientes para afectar la respiración del feto.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0254.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Vecuronio 4 mg. / 1 ml. Solución inyectable. (G).
Presentación del producto: Envase con 50 frascos ámpula con liofilizado y 50 ampolletas con 1 ml. de diluyente.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Bloqueador neuromuscular, despolarizante, relajante músculo esquelético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajación neuromuscular durante procedimientos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Bloqueador neuromuscular no despolarizante (competitivo), que interrumpe la transmisión del impulso
nervioso en la unión neuromuscular esquelética por competir con la acetilcolina en los receptores colinérgicos, acción que se
manifiesta por relajación muscular periférica que principia en los músculos de la cara y el cuello, para continuar con los de las
extremidades, los abdominales, de la glotis, los intercostales y el diafragma. La relajación intensa se antagoniza con neostigmina.
Causa bronco constricción, bradicardia e hipotensión arterial, que se evitan con atropina. Libera histamina en menor proporción
que otros agentes del mismo grupo.
FARMACOCINÉTICA: Su acción por vía intravenosa es inmediata y alcanza concentraciones máximas en 1 a 3 min., que declinan
progresivamente y desaparecen en 75 min. Se distribuye ampliamente en todo el organismo, de preferencia por el tejido graso, y
cruza la barrera placentaria. Se metaboliza en forma parcial en el hígado y se elimina más rápido que otros relajantes por la bilis y
la orina.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al vecuronio, bromuros. Miastenia grave, niveles bajos de colinesterasa, desnutrición
intensa, insuficiencia hepática grave, taquicardia preexistente, hipertensión arterial. Vigílese la combinación con anestésicos
generales, antibióticos aminoglucósidos, diuréticos tiazídicos, opioides, sales de magnesio, litio y quinidina, porque potencian la
relajación y deprimen la respiración. No se mezcle con otras soluciones en la misma jeringa.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Taquicardia, aumento del gasto cardiaco, sialorrea, dificultad respiratoria, aumento de
la presión intraocular, miosis, diaforesis, apnea, debilidad muscular, hipertermia maligna.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Oxicodona, remifentanilo. Anestésicos generales (enflurano,
isoflurano, halotano); antibióticos (aminoglucósidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixinas, clindamicina); relajantes de músculo
esquelético (succinilcolina, pancuronio, tubocurarina, metocurina, galamina); agentes bloqueadores del canal de calcio
(verapamilo); sales de magnesio y quinidina, pueden afectar el bloqueo neuromuscular del Vecuronio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos y niños mayores de 9 años: Inicial: 80 a 100 Eg/kg de peso corporal.
Mantenimiento: 10 a 15 Eg/ kg de peso corporal, 25 a 40 minutos después de la dosis inicial. Administrar diluido en soluciones
intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Debe ser aplicado por un médico anestesiólogo. Explicar al paciente y a la familia que el paciente
se recuperará de la anestesia en un lapso de 25 a 40 min. Informar al paciente y a la familia que el paciente puede tener
dificultad para hablar, tras la recuperación de la intervención, pero que mejorará conforme pase el efecto anestésico. Informar a
los pacientes que es posible una retención urinaria postoperatoria.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0261.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Lidocaína 500 mg. / 50 ml. Solución inyectable al 1%. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 frascos ámpula con 50 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico local.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Extrasístoles ventriculares. Fibrilación ventricular. Taquicardia ventricular. Ectopia ventricular
causada por hipotensión.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Los efectos antiarrítmicos de la lidocaína son resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a
través de los canales “rápidos” de la membrana de la célula miocárdica, por lo que aumenta el período de recuperación después
de la repolarización. La lidocaína suprime la automaticidad y disminuye el período refractario efectivo y la duración del potencial
de acción en el sistema de His-Purkinje, a concentraciones que no suprimen la automaticidad en el nodo SA. El fármaco suprime
las despolarizaciones espontáneas en los ventrículos mediante la inhibición de mecanismos de reentrada y parece actuar
preferentemente, en el tejido isquémico.
FARMACOCINÉTICA: La lidocaína se absorbe rápidamente tras la administración parenteral y desde los tractos gastrointestinal y
respiratorio. Este sistema generalmente se utiliza en los procedimientos dérmicos y proporciona anestesia a una profundidad de
hasta 10 mm. Se distribuye ampliamente en el organismo y se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas (50%). La
lidocaína es dialquilada en el hígado por CYPs a monoetilglicina xilidida y glicina xylidida, la cual puede ser metabolizada a
monoetilglicinea y xilidida. Tanto la monoetilglicina xilidida y glicina xilidida mantienen la actividad anestésica local. En los seres
humanos, alrededor del 75% de la xilidida se excreta en la orina como el metabolito 4-hidroxi-2, 6-dimetilanilina.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a la lidocaína y anestésicos relacionados, bloqueo cardiaco, hemorragia grave,
hipotensión grave, estado de choque, disfunción hepática o renal, hipertermia maligna, infección o inflamación en la zona de
aplicación, septicemia.
Hipersensibilidad a los anestésicos locales amida; síndrome de Stokes-Adams; síndrome Wolff-Parkinson-White, grados graves de
sinoauricular, auriculoventricular (AV) o bloque intraventricular en ausencia de marcapasos; uso oftálmico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con dosis excesivas, depresión cardiaca y estimulación con depresión del sistema
nervioso central. Reacciones de hipersensibilidad. Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos,
temblores y convulsiones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Ajmalina, Antiarrítmicos, Antidepresivos Tricíclicos, Barbitúricos,
Bloqueantes Beta-adrenérgicos, Bupivacaína, Ciclopropano, Cimetidina, Cisatracurio, Cloroformo, Diazepam, Difenilhidantoína,
Fenobarbital, Halotano, Metoprolol, Procaínamida, Propanolol, Tocainida, Tricoloroetileno, Trimetoprima. La procainamida:
produce efectos aditivos cardiacos y neurológicos. La succinilcolina prolonga el bloqueo neuromuscular. Amfotericina B,
parenteral, cefalosporinas, doxiciclina, epinefrina, isoproterenol, metohexital, nitroprusiato, norepinefrina, fenitoína,
bicarbonato sódico, sulfadiazina.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0261.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos: Antiarrítmico: 1 a 1.5 mg/kg/ dosis administrar lentamente.
Mantenimiento: de 1 a 4 mg/ min. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La administración de este producto deberá ser vigilada estrechamente por el médico. Explique al
paciente sobre las reacciones adversas relacionadas al SNC (mareos, confusión, parestesias, convulsiones), que pueden ocurrir y
se encuentran relacionadas a la toxicidad en el SNC. Explique al paciente que el fármaco puede causar mareos y debe evitar
levantarse de la cama o caminar sin ayuda.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0262.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Lidocaína 1 g. / 50 ml. Solución inyectable al 2%. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 frascos ámpula con 50 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico local tipo amida, antiarrítmico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestesia local. Anestesia epidural caudal. Anestesia regional. Arritmia ventricular (extrasístoles,
taquicardia, fibrilación, ectopia).
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Los efectos antiarrítmicos de la lidocaína son resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a
través de los canales “rápidos” de la membrana de la célula miocárdica, por lo que aumenta el período de recuperación después
de la repolarización. La lidocaína suprime la automaticidad y disminuye el período refractario efectivo y la duración del potencial
de acción en el sistema de His-Purkinje, a concentraciones que no suprimen la automaticidad en el nodo SA. El fármaco suprime
las despolarizaciones espontáneas en los ventrículos mediante la inhibición de mecanismos de reentrada y parece actuar
preferentemente, en el tejido isquémico.
FARMACOCINÉTICA: La lidocaína se absorbe rápidamente tras la administración parenteral y desde los tractos gastrointestinal y
respiratorio. Este sistema generalmente se utiliza en los procedimientos dérmicos y proporciona anestesia a una profundidad de
hasta 10 mm. Se distribuye ampliamente en el organismo y se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas (50%). La
lidocaína es dialquilada en el hígado por CYPs a monoetilglicina xilidida y glicina xylidida, la cual puede ser metabolizada a
monoetilglicinea y xilidida. Tanto la monoetilglicina xilidida y glicina xilidida mantienen la actividad anestésica local. En los seres
humanos, alrededor del 75% de la xilidida se excreta en la orina como el metabolito 4-hidroxi-2, 6-dimetilanilina.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a la lidocaína y anestésicos relacionados, bloqueo cardiaco, hemorragia grave,
hipotensión grave, estado de choque, disfunción hepática o renal, hipertermia maligna, infección o inflamación en la zona de
aplicación, septicemia.
Hipersensibilidad a los anestésicos locales amida; síndrome de Stokes-Adams; síndrome Wolff-Parkinson-White, grados graves de
sinoauricular, auriculoventricular (AV) o bloque intraventricular en ausencia de marcapasos; uso oftálmico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con dosis excesivas, depresión cardiaca y estimulación con depresión del sistema
nervioso central. Reacciones de hipersensibilidad. Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos,
temblores y convulsiones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Ajmalina, Antiarrítmicos, Antidepresivos Tricíclicos, Barbitúricos,
Bloqueantes Beta-adrenérgicos, Bupivacaína, Ciclopropano, Cimetidina, Cisatracurio, Cloroformo, Diazepam, Difenilhidantoína,
Fenobarbital, Halotano, Metoprolol, Procaínamida, Propanolol, Tocainida, Tricoloroetileno, Trimetoprima. La procainamida:
produce efectos aditivos cardiacos y neurológicos. La succinilcolina prolonga el bloqueo neuromuscular. Amfotericina B,
parenteral, cefalosporinas, doxiciclina, epinefrina, isoproterenol, metohexital, nitroprusiato, norepinefrina, fenitoína,
bicarbonato sódico, sulfadiazina.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Clave CBCM: 0262.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos: Antiarrítmico: 1 a 1.5 mg/kg/ dosis administrar lentamente.
Mantenimiento: de 1 a 4 mg/ min. Solo administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
Infiltración. Niños y adultos: Dosis máxima 4.5 mg/kg de peso corporal o 300 mg. Anestesia caudal o epidural de 200 a 300 mg.
Anestesia regional de 225 a 300 mg. No repetir la dosis en el transcurso de 2 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La administración de este producto deberá ser vigilada estrechamente por el médico. Explique al
paciente sobre las reacciones adversas relacionadas al SNC (mareos, confusión, parestesias, convulsiones), que pueden ocurrir y
se encuentran relacionadas a la toxicidad en el SNC. Explique al paciente que el fármaco puede causar mareos y debe evitar
levantarse de la cama o caminar sin ayuda.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0264.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Lidocaína 10 g en 100 ml. Solución al 10%. (G.)
Presentación del producto: Envase de 115 ml. Con atomizador manual.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Se deberán
extraer del empaque hasta el momento de su uso.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico local tipo amida, antiarrítmico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestesia local. Anestesia epidural caudal. Anestesia regional. Arritmia ventricular (extrasístoles,
taquicardia, fibrilación, ectopia).
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Anestésico local que se une a receptores específicos de los canales de sodio de la membrana neural; reduce
su permeabilidad a los iones de sodio, con lo que se inhibe la generación y propagación del potencial de acción. Algunas
presentaciones además contienen epinefrina (adrenalina), vasoconstrictor adrenérgico que modifica su farmacocinética.
FARMACOCINÉTICA: La lidocaína se absorbe rápidamente tras la administración parenteral y en el tracto gastrointestinal y
respiratorio. Este sistema se utiliza en general para los procedimientos por vía cutánea y proporciona anestesia a una
profundidad de hasta 10 mm. La lidocaína es dialquilada en el hígado por CYPs a monoetilglicina xilidida y glicina xylidida, que
pueden ser metabolizados a más monoetilglicinea y xilidida. Ambos monoetilglicina xilidida y glicina xilidida mantienen la
actividad anestésica local. En los seres humanos, alrededor del 75% de la xilidida se excreta en la orina como metabolito más 4-
hidroxi-2, 6-dimetilanilina.
Se absorbe bien a través de las mucosas y de los sitios de depósito. Se distribuye ampliamente en el organismo y se une en forma
moderada a las proteínas plasmáticas (50%). Se biotransforma en el hígado y se elimina en la orina. La epinefrina (1:200 000)
reduce la velocidad de absorción del anestésico, prolonga la duración de su efecto, disminuye las concentraciones plasmáticas y
reduce el riesgo de toxicidad sistémica.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a la lidocaína y anestésicos relacionados, bloqueo cardiaco, hemorragia grave,
hipotensión grave, estado de choque, disfunción hepática o renal, hipertermia maligna, infección o inflamación en la zona de
aplicación, septicemia.
Hipersensibilidad a los anestésicos locales amida; síndrome de Stokes-Adams; síndrome Wolff-Parkinson-White, grados graves de
sinoauricular, auriculoventricular (AV) o bloque intraventricular en ausencia de marcapasos; uso oftálmico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con dosis excesivas, depresión cardiaca y estimulación con depresión del sistema
nervioso central. Reacciones de hipersensibilidad. Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos,
temblores y convulsiones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Ajmalina, Antiarrítmicos, Antidepresivos Tricíclicos, Barbitúricos,
Bloqueantes Beta-adrenérgicos, Bupivacaína, Ciclopropano, Cimetidina, Cisatracurio, Cloroformo, Diazepam, Difenilhidantoína,
Fenobarbital, Halotano, Metoprolol, Procaínamida, Propanolol, Tocainida, Tricoloroetileno, Trimetoprima. La procainamida:
produce efectos aditivos cardiacos y neurológicos. La succinilcolina prolonga el bloqueo neuromuscular. Amfotericina B,
parenteral, cefalosporinas, doxiciclina, epinefrina, isoproterenol, metohexital, nitroprusiato, norepinefrina, fenitoína,
bicarbonato sódico, sulfadiazina.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0264.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Local. Aplicar en la región, de acuerdo a la indicación del médico especialista.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La administración de este producto deberá ser vigilada estrechamente por el médico. Explique al
paciente sobre las reacciones adversas, que puede presentarse vértigo o somnolencia y debe evitar salir de la cama o caminar sin
ayuda.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0265.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Lidocaína y epinefrina intravenosa. Lidocaína 1 g. Epinefrina 0.25 mg. Solución inyectable al 2%. (G).
Presentación del producto: Envase con 5 frascos ámpula con 50 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Es un anestésico de acción local, casi inmediata, con duración media (30 A 60 minutos) de efecto
analgésico y vasoconstrictor. Anestésicos locales amida.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestesia local. Anestesia epidural y caudal. Anestesia regional.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La lidocaína y la epinefrina se utilizan juntos en la preparación parenteral de la anestesia local en
procedimientos dentales y en la preparación tópica para anestesia tópica. La lidocaína es una amida anestésica local con una
duración intermedia de acción. La epinefrina es un vasoconstrictor y es utilizado para promover la hemostasia local y para reducir
la absorción sistémica y prolongar la duración de la acción de los anestésicos locales.
Como anestésico local y regional: estabiliza la membrana neuronal y previene la iniciación a la transmisión de los impulsos
nerviosos.
FARMACOCINÉTICA: La lidocaína se absorbe rápidamente tras la administración parenteral en el tracto gastrointestinal y
respiratorio. Aunque es efectiva cuando es utilizada sin ningún vasoconstrictor, la epinefrina reduce la velocidad de absorción, de
manera que se reduce la toxicidad y la duración de la acción por lo general es prolongada.
La lidocaína es dialquilada en el hígado por la CYP a monoetilglicina xilidida y glicina xilidida, que pueden ser metabolizados a
monoetilglicina y xilidida. Tanto la monoetilglicina xilidida y la glicina xilidida mantienen la actividad anestésica local. En los seres
humanos, alrededor del 75% de xilidida se excreta en la orina como el metabolito 4-hidroxi-2, 6-dimetilanilina.
CONTRAINDICACIONES: Evitar el empleo en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a la lidocaína, anestésicos tipo
amida miastenia gravis, enfermedad cardiaca, arritmias, deshidratación, enfermedad hepática, hipertensión, hipotensión, edad
avanzada, embarazo, en estado de shock o bloqueo cardiaco. La fórmula con epinefrina NUNCA deberá ser administrada por vía
intravenosa. No se recomienda en niños menores de 2 años. La combinación de lidocaína y epinefrina está contraindicada en las
siguientes condiciones: hipersensibilidad anestésica local a amidas y sulfitos (productos que contienen metabisulfito de sodio).
Los productos parenterales son también contraindicados en pacientes que reciben terapia anticoagulante, coagulopatía,
infección en el sitio de la inyección, administración intravenosa, hipersensibilidad a parabenos, administración paracervical y
trombocitopenia. Las soluciones que contienen conservadores no deben usarse para el bloqueo nervioso central (por ejemplo,
administración lumbar, caudal, epidural o espinal). Debe utilizarse con precaución en las siguientes condiciones: bloqueo AV, la
lactancia materna, enfermedad cardiaca (por ejemplo, enfermedad arterial coronaria, arritmias), deshidratación, edad avanzada,
insuficiencia cardiaca, enfermedad hepática, hipertensión, hipotensión, hipovolemia, parto, miastenia gravis, el embarazo,
prolongación de QT y shock.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al incrementarse la dosis se presentan somnolencia, zumbidos, mareos,
fasciculaciones, coma, convulsiones, depresión respiratoria con paro, depresión cardiovascular, agitación, visión borrosa, disnea,
euforia, alucinaciones, nausea, vomito. La epinefrina con lidocaína aplicada en sitios con compromiso vascular puede causar
isquemia y necrosis de la zona por disminución de la irrigación sanguínea.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0265.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con otros antiarrítmicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos.
Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoína, tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza más rápidamente. Con
los bloqueadores beta-adrenérgicos puede aumentar su toxicidad. Con la cimetidina puede ocasionar su aumento en sangre. Los
bloqueadores neuromusculares potencian su efecto. La epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que
aumenta la excitabilidad cardiaca. No utilizar digitálicos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infiltración. Adultos: 7 mg/kg de peso corporal ó 500 mg. No repetir la dosis en el transcurso
de 2 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La administración de este producto deberá ser vigilada estrechamente por el médico.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B. No se recomienda su empleo durante el primer trimestre del embarazo, atraviesa la
placenta. La epinefrina atraviesa la placenta y entra a la circulación fetal.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0267.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Lidocaína y epinefrina intravenosa. Lidocaína 36 mg. Epinefrina 0.018 mg. Solución inyectable al 2%.
(G.).
Presentación del producto: Envase con 50 cartuchos dentales con 1.8 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Es un anestésico de acción local, casi inmediata, con duración media (30 A 60 minutos) de efecto
analgésico y vasoconstrictor. Anestésico local amida.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestesia dental.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La lidocaína y la epinefrina se utilizan juntos en la preparación parenteral de la anestesia local en
procedimientos dentales y en la preparación tópica para anestesia tópica. La lidocaína es una amida anestésica local con una
duración intermedia de acción. La epinefrina es un vasoconstrictor y es utilizado para promover la hemostasia local y para reducir
la absorción sistémica y prolongar la duración de la acción de los anestésicos locales.
Como anestésico local y regional: estabiliza la membrana neuronal y previene la iniciación a la transmisión de los impulsos
nerviosos.
FARMACOCINÉTICA: La lidocaína se absorbe rápidamente tras la administración parenteral en el tracto gastrointestinal y
respiratorio. Aunque es efectiva cuando es utilizada sin ningún vasoconstrictor, la epinefrina reduce la velocidad de absorción, de
manera que se reduce la toxicidad y la duración de la acción por lo general es prolongada.
La lidocaína es dialquilada en el hígado por la CYP a monoetilglicina xilidida y glicina xilidida, que pueden ser metabolizados a
monoetilglicina y xilidida. Tanto la monoetilglicina xilidida y la glicina xilidida mantienen la actividad anestésica local. En los seres
humanos, alrededor del 75% de xilidida se excreta en la orina como el metabolito 4-hidroxi-2, 6-dimetilanilina.
CONTRAINDICACIONES: Evitar el empleo en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a la lidocaína, anestésicos tipo
amida miastenia gravis, enfermedad cardiaca, arritmias, deshidratación, enfermedad hepática, hipertensión, hipotensión, edad
avanzada, embarazo, en estado de shock o bloqueo cardiaco. La fórmula con epinefrina NUNCA deberá ser administrada por vía
intravenosa. No se recomienda en niños menores de 2 años. La combinación de lidocaína y epinefrina está contraindicada en las
siguientes condiciones: hipersensibilidad anestésica local a amidas y sulfitos (productos que contienen metabisulfito de sodio).
Los productos parenterales son también contraindicados en pacientes que reciben terapia anticoagulante, coagulopatía,
infección en el sitio de la inyección, administración intravenosa, hipersensibilidad a parabenos, administración paracervical y
trombocitopenia. Las soluciones que contienen conservadores no deben usarse para el bloqueo nervioso central (por ejemplo,
administración lumbar, caudal, epidural o espinal). Debe utilizarse con precaución en las siguientes condiciones: bloqueo AV, la
lactancia materna, enfermedad cardiaca (por ejemplo, enfermedad arterial coronaria, arritmias), deshidratación, edad avanzada,
insuficiencia cardiaca, enfermedad hepática, hipertensión, hipotensión, hipovolemia, parto, miastenia gravis, el embarazo,
prolongación de QT y shock.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al incrementarse la dosis se presentan somnolencia, zumbidos, mareos,
fasciculaciones, coma, convulsiones, depresión respiratoria con paro, depresión cardiovascular, agitación, visión borrosa, disnea,
euforia, alucinaciones, nausea, vomito. La epinefrina con lidocaína aplicada en sitios con compromiso vascular puede causar
isquemia y necrosis de la zona por disminución de la irrigación sanguínea.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0267.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con otros antiarrítmicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos.
Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoína, tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza más rápidamente. Con
los bloqueadores beta-adrenérgicos puede aumentar su toxicidad. Con la cimetidina puede ocasionar su aumento en sangre. Los
bloqueadores neuromusculares potencian su efecto. La epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que
aumenta la excitabilidad cardiaca. No utilizar digitálicos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infiltración. Adultos y niños: 20 a 100 mg.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La administración de este producto deberá ser vigilada estrechamente por el médico.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B. No se recomienda el empleo durante el primer trimestre del embarazo, atraviesa la
placenta. La epinefrina atraviesa la placenta y entra a la circulación fetal.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0270.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Ropivacaína 150 mg/20 ml. Solución inyectable.(G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas con 20 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico local, amino amida.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestesia local. Anestesia epidural.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La ropivacaína es un anestésico local amino amida que incrementa el umbral de excitación eléctrica en
los nervios, disminuye la propagación del impulso nervioso, y reduce la velocidad de aumento de la acción potencial, evitando
de este modo la generación y conducción de impulsos nerviosos.
FARMACOCINÉTICA: La ropivacaína se enlaza aproximadamente un 94% a las proteínas plasmáticas. La vida media de
eliminación terminal se ha reportado de 1.8 horas. Es extensamente metabolizado en el hígado, principalmente por
hidroxilación aromática, la cual es mediada por la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450; la isoenzima CYP3A4 juega un rol
menor en el metabolismo de la ropivacaína. Algunos metabolitos son excretados principalmente en la orina; aproximadamente
1% de una dosis es excretada sin cambios.
CONTRAINDICACIONES: anestesia regional intravenosa y bloqueo para cervical en obstetricia. Hipersensibilidad a la
ropivacaína o a cualquier anestésico local tipo amida.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Serias: Paro cardiaco, condrólisis de cartílago auricular, con síndrome de pupila de
Horner. Comunes: Bradicardia fetal (12.1%), hipotensión (32 a 37%), prurito (5.1%), náusea (24.8%), vómito (11.6%), dolor de
espalda (4 a 40%), parestesia (5.6%), Fiebre (9.2%).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metabolismo de la ropivacaína esta mediado por la isoenzima
CYP1A2 del citocromo P450 y el potencial existe para interacciones entre la ropivacaína y otros medicamentos que inhiben o
actúan como un sustrato para esta isoenzima. El uso prolongado de la ropivacaína debe ser evitado en pacientes tratados con
inhibidores CYP1A2 potentes, tales como la fluvoxamina. Las concentraciones plasmáticas de ropivacaína pueden ser reducidas
por fármacos inductores de enzimas como la rifampicina. La administración de la ropivacaína con anestésicos generales,
opioides analgésicos o fármacos estructuralmente relacionados a los anestésicos locales tipo amida puede resultar en la
potenciación de efectos adversos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intrarraquídea o infiltración. Adultos: Bloqueo epidural: 38 a 188 mg. Bloqueo de nervios:
7.5 a 300 mg.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Instruir a los pacientes que reciben ropivacaína espinal o epidural de reportar signos/síntomas
de parálisis respiratoria (efectos espinales altos), debilidad muscular, hipotensión, o retención urinaria. Indicar a los pacientes
que reciben ropivacaína por cualquier vía reportar signos/síntomas involuntarios de inyecciones intratecales o IV, las cuales
incluyen SNC o toxicidad cardiovascular.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
CRUZ.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0271.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Bupivacaína 5 mg. / ml. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: un frasco ámpula con 30 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anestésico local tipo amida.
Indicaciones terapéuticas: Anestesia epidural y caudal Anestesia local.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Al igual que todos los anestésicos locales, la bupivacaína causa un bloqueo reversible de la conducción
nerviosa por disminución de la permeabilidad al sodio de las membranas del nervio. Esto disminuye la tasa de despolarización de
la membrana, por lo que aumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en la
siguiente secuencia: autonómica, sensorial y motora, con la disminución de los efectos en orden inverso. La pérdida de la función
nerviosa clínicamente es de la siguiente manera: dolor, temperatura, tacto, propiocepción, tono del músculo esquelético. La
penetración directa de la membrana del nervio es necesaria para la eficacia de la anestesia, que se consigue mediante la
inyección de la solución anestésica local por vía subcutánea, intradérmica o submucosamente alrededor del nervio de los troncos
nerviosos de la zona para ser anestesiada. El efecto de la bupivacaína sobre la función motora varía con la concentración.
Específicamente, cuando se utiliza para anestesia epidural, caudal, o bloqueo del nervio periférico, las solución al 0.25% muestra
resultados incompletos del bloqueo motor, las soluciones al 0.5% muestran una relajación muscular moderada y las soluciones al
0.75% proporcionan una relajación muscular completa.
FARMACOCINÉTICA: La bupivacaína se administra parenteralmente. La absorción depende de la concentración, dosis, vía de
administración, la vascularidad del tejido y el grado de vasodilatación en torno del área de inyección. Después de la inyección
caudal, epidural o bloqueo del nervio periférico, las concentraciones sanguíneas pico se alcanzan en 30-45 minutos. El inicio de
acción de la bupivacaína es rápido (1-10 minutos), y es significativamente más duradero que otros anestésicos locales usados
comúnmente (3-9 horas). Se distribuye en todo el organismo y alcanza concentraciones más altas en hígado, pulmones, corazón
y cerebro. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina en forma de metabolitos. Su vida media es de 3.5 h +/- 2 hrs en
adultos y 8.1 hrs en recién nacidos. La epinefrina (1:200 000) reduce la velocidad de absorción del anestésico, prolonga la
duración de su efecto, disminuye las concentraciones plasmáticas y reduce el riesgo de toxicidad sistemática. Tiene una alta
capacidad para unirse a proteínas plasmáticas (95%). Los perfiles plasmáticos presentan tres compartimentos. El primer
compartimiento representado por una distribución intravascular rápida del medicamento. El segundo representa el equilibrio del
medicamento a lo largo de los órganos con buena percusión como cerebro, miocardio, pulmones, riñones e hígado. El tercero
representa un equilibrio del medicamento con los tejidos pobremente perfundidos, como el músculo y la grasa. La eliminación
del medicamento a parir de la distribución tisular depende en gran parte de la capacidad de los sitios de unión en la circulación
para llevarlo al hígado donde es metabolizado. El riñón es el principal excretor con sus metabolitos, 6% es excretada sin cambios
en la orina.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a la bupivacaína, miastenia gravis, bloqueo paracervical en obstetricia. Usar con
precaución en pacientes con epilepsia, trastornos de la conducción cardiaca, insuficiencia respiratoria o daño hepático.
Interactúa con todos los depresores del sistema nervioso central y aumenta sus efectos. No usar en pacientes bajo tratamiento
con inhibidores de la MAO o con antidepresores tricíclicos, ya que puede ocurrir hipertensión arterial grave, en anestesias para
cervical obstétrica.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0271.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones alérgicas, metahemoglobinemia, hipotensión arterial, bradicardia,
arritmias cardiacas, mareo, cefalea, ansiedad, excitación, estimulación o depresión generalizada del sistema nervioso central
(dosis altas), nauseas, tinnitus.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Antidepresivos tricíclicos, Buprenorfina, Butorfonol,
Ciclopropano, Halotano, Lidocaína, Sulfonamida, Verapamilo. Causa hipotensión, potencia el efecto anestésico o arritmia
cardiaca. Con antimiasténicos, depresores del SNC, inhibidores de la MAO, incluyendo la furazolidona y la procarbacida,
bloqueadores neurovasculares, analgésicos opiáceos, y los vaso constrictores como la metoxamina y fenilefrina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infiltración. Adultos y niños mayores de 12 años: Anestesia caudal: 75 a 150 mg repetir cada
3 horas de acuerdo al procedimiento anestésico. Anestesia regional 25 a 50 mg. La dosis única no debe exceder de 175 mg y la
dosis total de 400 mg/día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Deberán ser aplicadas únicamente por médicos anestesiólogos con experiencia del producto y sus
posibles complicaciones. Deberá aplicarse en un medio hospitalario que cuente con equipo y medicamentos para reanimación
cardiopulmonar y personal capacitado.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Durante el embarazo con fines obstétricos. Tener precaución durante la lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0291.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Neostigmina 0.5 mg / ml. Solución inyectable. (G).
Presentación del producto: Envase con 6 ampolletas con 1 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Inhibidores colinesterasa. Parasimpaticomimético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Intoxicación y efectos adversos de agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.
Distensión abdominal. Atonía vesical postoperatoria.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La neostigmina ejerce sus efectos compitiendo con la acetilcolina por su sitio de unión en la
acetilcolinesterasa. Ya que interfiere con la destrucción enzimática de la acetilcolina, la neostigmina potencía la acción de la
acetilcolina tanto en los músculos esqueléticos (receptor nicotínicos) como en el tracto gastrointestinal (receptor muscarínico).
Los diferentes grupos de músculos presentan diferentes niveles de respuesta a los agentes anti-colinesterásicos y las dosis que
producen la estimulación de un grupo muscular pueden causar debilidad, a través de una sobredosis, en otro.
FARMACOCINÉTICA: La neostigmina se absorbe poco después de la administración oral, de tal manera que dosis mucho más
grandes son necesarias que por la vía parenteral. Después de la aplicación intramuscular, los efectos inician en 20 min, y
persisten entre 2.5 y 4 h. Considerando que la dosis parenteral eficaz de la neostigmina es de 0.5 a 2 mg, la dosis oral equivalente
puede ser de 15 a 30 mg o más. Se metaboliza parcialmente en el hígado. La neostigmina y la piridostigmina son destruidas por
las esterasas plasmáticas, y alcoholes aromáticos cuaternarios, y los compuestos precursores se excretan en la orina; la vida
media de estos fármacos es de sólo 1 a 2 horas.
CONTRAINDICACIONES: en casos de hipersensibilidad a la neostigmina, vagotomía, hipertiroidismo, asma bronquial, infarto
miocárdico agudo, insuficiencia coronaria, arritmias cardiacas, úlcera péptica, hipertiroidismo, epilepsia y enfermedad de
Parkinson. Los aminoglucósidos, los anestésicos generales y algunos antiarrítmicos antagonizan sus efectos antimiasténicos. Su
administración simultánea con succinilcolina puede producir depresión respiratoria prolongada Hipersensibilidad a bromuros y
anticolinesterasas; obstrucción mecánica intestinal o urinaria; peritonitis. Cirugía intestinal reciente o vesical. Después del
suxametonio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Síntomas muscarínicos como salivación, anorexia, náuseas, vómito, malestar
abdominal y diarrea. Se pueden presentar urgencia urinaria, secreción bronquial y lagrimeo; asimismo, broncoespasmo,
depresión respiratoria, calambres musculares
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Anestésicos locales, Antiarrítmicos, Antibióticos
Aminoglucósidos, Anticolinérgicos, Atropina, Barbitúricos, Bloqueantes Neuromusculares Despolarizantes, Bloqueantes
Neuromusculares no Despolarizantes, Fenotiazinas, Galamina, Glucocorticoides (corticoesteroides), Hidroquinidina,
Mecamilamina, Metocarbamol, Morfina, Pancuronio Bromuro, Procainamida, Quinidina, Quinina, Succinilcolina, Teofilina,
Tubocurarina, Verapamilo, los corticoesteroides: pueden antagonizar las anti-colinesterasas en la miastenia gravis, que produce
depresión profunda muscular. La succinilcolina produce bloqueo neuromuscular, que puede ser prolongado o antagonizado.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0291.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular, subcutánea. Adultos: 0.5 a 2.5 mg, hasta obtener la respuesta. Previamente
administrar 0.6 a 1.2 mg de atropina. Niños: 0.07 a 0.08 mg/ kg de peso corporal, hasta obtener la respuesta. Previamente
administrar 0.01 mg de atropina.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Los efectos colaterales más comunes son salivación, fasciculaciones musculares, nauseas, vomito,
debilitamiento muscular, dolor abdominal severo o dificultad para respirar. Dígale al paciente que informe a su médico si se
producen efectos en un lapso de tiempo transcurrido desde la última dosis y el tipo de efectos adversos.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0302.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Naloxona 0.4mg / ml Solución inyectable.(G)
Presentación del producto: Envase con 10 ampolletas con un ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: es un antagonista de los receptores opiáceos μ, antídoto.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Intoxicación por opioides.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Antagonista competitivo de los receptores opioides, capaz de revertir los efectos producidos por agonistas
opioides y por agonistas-antagonistas, incluyendo depresión respiratoria, sedación y convulsiones que ocurren en casos de
sobredosis. Tiene mayor afinidad por los receptores mu (µ). En pacientes con dependencia física a opioides, excepto a buprenorfina,
produce un síndrome de abstinencia cuya intensidad depende de la magnitud de la dependencia y de la dosis administrada del
antagonista. Algunos estudios sugieren que puede antagonizar algunas acciones depresoras de los sedantes hipnóticos.
Naloxona, es esencialmente un antagonista puro con poca o ninguna actividad agonística. Los receptores de opiáceos incluyen mu,
kappa y delta, que han sido reclasificados por la Subcomisión de la Unión Internacional de Farmacología como PO1 (delta), PO2
(kappa), y PO3 (mu). Los receptores mu son los responsables de la analgesia, euforia, depresión respiratoria, miosis y los receptores;
kappa son responsables de la analgesia, disforia, algunos efectos psicomiméticos (es decir, desorientación y / o despersonalización),
y sedación; los receptores delta median la analgesia, sedación, y, posiblemente, la liberación hormonal y de neurotransmisores. Se
cree que la naloxona antagoniza los receptores mu, kappa y delta. Este antagonismo es competitivo y de corta duración. Por lo
tanto, repetir las dosis de naloxona puede ser requerida, cuando los opiáceos involucrados son de acción prolongada. La naloxona
por sí misma, no produce dependencia física o psíquica y no empeora la depresión respiratoria si es administrada por sobredosis de
no-opiáceos. La naloxona antagoniza los efectos tóxicos y clínicos de los opiáceos. Por lo tanto, no revierten solamente la depresión
respiratoria, hipotensión y sedación sino también la analgesia.
FARMACOCINÉTICA: La naloxona se administra por vía intravenosa, intramuscular, interóseamente, o por vía subcutánea. El inicio
de la acción es de 1-2 minutos después de la administración IV y de 2-5 minutos después de la administración SC o IM, aunque se
puede retrasar la acción en pacientes hipotensos. La duración de la acción depende de la dosis y vía de administración, la duración
de la acción es más prolongada después de la administración IM que después de la administración IV. Tras la administración
parenteral, la distribución es rápida. La naloxona alcanza una razón cerebro a suero de 12 a 15 veces más que la morfina. Es
rápidamente metabolizado en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucorónico. El principal metabolito es la
naloxona-3-glucurónido. En adultos, el rango de vida media plasmática oscila entre los 30-81 minutos; en los recién nacidos, la vida
media es de aproximadamente 3 horas. La excreción de los metabolitos en la orina indica que el 60-70% de una dosis oral o IV, se
excreta dentro de las siguientes 72 horas.
CONTRAINDICACIONES: en hipersensibilidad a la naloxona, dependencia a opioides. Administrar con precaución en casos de
hipertensión arterial, arritmias supraventriculares, enfermedades convulsivas, edema pulmonar y si se sospecha dependencia a
opioides o en pacientes con aumento de la presión intracraneal. En las embarazadas con adicciones, la administración de naloxona
puede precipitar un cuadro de abstinencia en el producto. En dependencia física de opiáceos u otras situaciones en las que el
síndrome de abstinencia aguda puede ser precipitado, enfermedades cardiovasculares.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
. CRUZ.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0302.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General
de Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede inducir un síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de los opiáceos. En
quienes no son dependientes ocasiona los siguientes síntomas: Cardiovasculares: hipotensión, hipertensión, arritmias, taquicardia.
Neurológicos: náusea, vómito, irritabilidad, nerviosismo, temblores e incremento de la sudoración. Respiratorio: disnea, edema
pulmonar.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Decrece el efecto de analgésicos narcóticos. Interactúa con: Butorfanol,
Clonidina, Meperidina, Oxicodona, Remifentanilo.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Intramuscular, intravenosa, subcutánea. Adultos: 0.4 a 2 mg cada 3 minutos, hasta obtener el
efecto terapéutico. Dosis máxima 10 mg/día. Niños: 0.1 mg/kg de peso corporal/dosis. Aplicar dosis cada 3 minutos, hasta obtener
respuesta clínica.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Se debe tener precaución con los pacientes que se conoce o se sospecha tienen dependencia física o
adicción a los opiáceos, ya que la naloxona puede precipitar el síndrome de abstinencia.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2107.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II CONTROLADO
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Efedrina 50 mg. / 2mL. Solución inyectable (G)
Presentación del producto: Envase con 100 ampolletas con 2 ml
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente agonista adrenérgico, simpaticomimético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipotensión arterial Síndrome de Stokes Adams.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La efedrina lanza a la norepinefrina endógena de sus sitios de almacenaje. Esto representa un efecto
simpaticomimético indirecto. La norepinefrina a su vez, estimula varios receptores alfa y beta. La efedrina también puede
estimular directamente los receptores beta, sobre todo en el músculo liso bronquiolar. Los efectos beta adrenérgicos se derivan
de la producción de AMP cíclico por la activación de la enzima adenilato ciclasa. Los efectos alfa adrenérgicos parecen ser el
resultado de la inhibición de la adenilato ciclasa. Debido a que los sitios de almacenamiento de la noradrenalina pueden
agotarse, se puede desarrollar taquifilaxia a los efectos presores y cardiacos de la efedrina. Al igual que otros agentes
simpaticomiméticos, los efectos fisiológicos de la efedrina son muy variables y algunas veces dependen de la dosis utilizada. A
pesar de que la efedrina ejerce un efecto cronotrópico positivo a través del nodo sinusal, éste efecto puede ser revertido por una
respuesta vagal compensatoria para aumentar la presión arterial. En consecuencia, se han observado tanto bradicardia sinusal,
como taquicardia. Algunos pacientes no presentan cambios en la frecuencia cardiaca. Las arritmias pueden ocurrir después de
altas dosis. Los efectos de la efedrina en el flujo sanguíneo coronario pueden ser dosis dependientes, pero en general, la efedrina
usualmente aumenta el flujo sanguíneo coronario. Éste aumento en el flujo de la sangre, puede ser debido a la dilatación de las
arterias coronarias o como un resultado de un aumento en la presión arterial. En la periferia, la efedrina puede producir tanto
vasodilatación por la estimulación de los receptores beta 2, como vasoconstricción como un resultado de la estimulación de los
receptores alfa 1 . La efedrina parenteral disminuye el flujo sanguíneo renal por la constricción de los vasos sanguíneos renales.
Los pacientes hipotensos que no son hipovolémicos, inicialmente experimentarán un flujo sanguíneo y urinario reducido, lo cual
aumentará a medida que la presión arterial regrese a la normalidad. El flujo sanguíneo renal y la tasa de filtrado glomerular se
reducirán aún si la presión sanguínea alcanza niveles hipertensos.
FARMACOCINÉTICA: La efedrina es administrada por vía oral, tópica o parenteral. La efedrina se absorbe rápida y
completamente después de la administración por vía oral, subcutánea o intramuscular. La absorción por vía intramuscular es
ligeramente más rápida (10-20 minutos) que la vía subcutánea. Los efectos clínicos se observan inmediatamente después de la
administración intravenosa. La duración de la actividad presora tras la administración parenteral es de 1 hora, y hasta 4 horas
después de la administración oral. Los datos de distribución son escasos, pero se cree que la efedrina atraviesa la placenta y se
distribuye hacia la leche materna. Pequeñas cantidades de efedrina son metabolizadas por el hígado a través de la desaminación
oxidativa, desmetilación, hidroxilación aromática, y conjugación. Los metabolitos han sido identificados como p-hidroxiefedrina,
p-hidroxinorefedrina, norefedrina y conjugados de estos metabolitos. La efedrina y sus metabolitos se excretan principalmente
en la orina, principalmente como fármaco inalterado. La eliminación de la efedrina y sus metabolitos es mejorada por un pH
ácido urinario. La vida media de eliminación de la efedrina es de alrededor de 3 horas, si el pH de la orina es de 5, y cerca de 6
horas a un pH urinario de 6.5.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2107.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II CONTROLADO
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la efedrina. No se administre en pacientes con alteraciones hepáticas o renales
severas, ni que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes o que presenten alteraciones en la coagulación. Ni en
pacientes hipertensos, en casos de glaucoma de ángulo estrecho, psiconeurosis, ingesta de inhibidores de la MAO, durante la
anestesia general con ciclopropano o halotano. Administrar con precaución en personas hipertensas, hipertiroideas, prostáticas
o diabéticas; en pacientes debilitados, con antecedentes de enfermedad cardiovascular y en ancianos. Los adrenérgicos
intensifican sus efectos y los antiadrenérgicos los bloquean.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Nerviosismo, ansiedad, aprensión, miedo, tensión agitación, excitación, inquietud,
irritabilidad, insomnio, hiperactividad, hipertensión, taquicardia, palpitación, elevación o disminución de presión sanguínea,
palidez inusual, vértigo, dolor de cabeza, xerostomía, nausea, anorexia, vómito, dolor al orinar, temblor, debilidad, diaforesis,
arritmias cardiacas, verborrea, hiperreflexia, confusión, delirio, alucinaciones, retención urinaria, priapismo, palidez de la piel,
boca seca, dificultad para respirar.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Disminuyen sus efectos de vasodepresor y cardio/broncodilatador
con agentes bloqueadores alfa y beta. Con precaución cuando se esté recibiendo medicamentos hepatotóxicos, o nefrotóxicos.
Disminuye su efecto con barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, o rifampicina. Interactúa con: anestésicos generales
inhalatorios halogenados, cortivazol, desflurano, dexametasona, fosfestrol, glucocorticoides (corticoesteroides) y metildopa.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular, subcutánea o intravenosa. Adultos: Subcutánea e intramuscular: 25 a 50 mg.
Intravenosa: 10 a 25 mg. Dosis máxima: 150 mg/ día. Niños: Subcutánea o intravenosa: 3 mg/ kg de peso corporal/ día, fraccionar
en dosis cada 4 a 6 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La efedrina deberá ser utilizada por médicos especialistas familiarizados con el empleo de este
medicamento y con el tratamiento de las posibles complicaciones. Se deberán extremar las precauciones cuando se administre
en los pacientes que presenten angina de pecho, arritmias cardiacas, hipertensión arterial, diabetes mellitus, hipertiroidismo,
feocromocitomas o hipertrofia prostática.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No se debe emplear en el embarazo o lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2108.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II CONTROLADO
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Midazolam 5 mg. / 5 ml. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas con 5 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Benzodiacepina (hipnótico y sedante).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción anestésica. Sedación.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Las benzodiacepinas actúan a nivel de las regiones límbicas, talámica e hipotalámica del sistema nervioso
central y pueden producir cualquier nivel requerido de depresión en el SNC, incluyendo sedación, hipnosis, relajación del
músculo esquelético y actividad anticonvulsivante. Evidencias recientes indican que las benzodiacepinas, ejercen sus efectos a
través de la mejora del complejo receptor ácido gamma-aminobutírico (GABA)- benzodiacepina. El GABA es un neurotransmisor
inhibitorio que ejerce sus efectos en subtipos de receptores específicos designados como GABA -A y GABA-B. El GABA-A es el
principal subtipo de receptor en el SNC y se cree que está involucrado en las acciones de ansiolíticos y sedantes. Los tres tipos de
receptores benzodiacepinas (BNZ), se encuentran localizados en el SNC y otros tejidos; los receptores BNZ 1 se encuentran en el
cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BNZ 2 en la corteza cerebral y la médula espinal, y el receptor BNZ 3 en tejidos
periféricos. Se cree que la activación de los receptores BNZ 1 son mediadores del sueño, mientras que el receptor BNZ 2 afecta a la
relajación muscular, la actividad anticonvulsivante, la coordinación motora y la memoria. Las benzodiazepinas se unen de forma
no específica a las BNZ 1 y BNZ 2 los cuales mejoran los efectos del GABA. El midazolam ha duplicado su afinidad por los
receptores de la benzodiazepina que el diazepam. A diferencia de los barbitúricos que aumentan las respuestas del GABA
mediante el aumento de la longitud de tiempo para abrir los canales de cloruro, las benzodiazepinas mejoran los efectos de
GABA, por el aumento en la afinidad por los receptores GABA. El enlace de GABA a los sitios abiertos al canal de cloruro, dan
como resultado una hiperpolarización de la membrana celular que impide que la célula se excite aún más. La acción anti-
ansiedad de las benzodiacepinas puede ser el resultado de su capacidad para bloquear la excitación cortical y límbica, después de
la estimulación de las vías reticulares, mientras que las propiedades de relajación muscular están mediadas por la inhibición
tanto de las vías mono y polisinápticas. Las benzodiazepinas también pueden deprimir directamente la función del músculo y del
nervio motor.
Su efecto sedante inicia a los 15 min., después de la administración intramuscular. El efecto sedante dura 1 a 4 horas.
FARMACOCINÉTICA: Tras la administración intramuscular, la absorción es rápida, con una biodisponibilidad promedio superior
al 90%. El inicio de la acción tras la administración IM o IV, se produce a los 5-15 minutos y en 1.5-5 minutos, respectivamente.
Los efectos máximos se observan en 20-60 minutos, con un tiempo de recuperación de 2-6 horas. Los tiempos de recuperación
son similares a la administración intravenosa de una dosis única. El midazolam se distribuye ampliamente, cruzando la sangre del
cerebro y la barrera placentaria. Se desconoce si la distribución se produce en la leche materna. El midazolam se une en un 94-
97% a proteínas y tiene una vida media de 1-5 horas. Se hidroliza extensamente en el hígado. El principal metabolito es el alfa-
hidroximidazolam, que es equipotente al midazolam. Hasta el 80% del midazolam se recupera en la orina como alfa-glucurónido
hidroximidazolam. Aproximadamente el 4% de la dosis se metaboliza a 1-hidroximidazolam y 1,4-hidroxilmidazolam; estos
metabolitos menores tienen menor actividad farmacológica comparada con el midazolam, y se conjugan en el hígado con la
posterior excreción renal. Menos de un 0.03% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2108.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo II
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a las benzodiazepinas, hipotensión intensa, estado de choque, intoxicación alcohólica,
depresión de los signos vitales. Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática, renal o cardiaca. Los pacientes
debilitados y aquellos con enfermedad obstructiva crónica son más susceptibles a sus efectos depresores. Aumenta el efecto de
alcohol, barbitúricos, opioides, antihistamínicos, tranquilizantes, antidepresores y otros depresores del sistema nervioso central.
El fentanilo, el droperidol y los opioides que se utilizan como medicación preoperatoria aumentan sus efectos hipnóticos. En un
mal control del dolor, depresión del SNC existente; golpes; glaucoma agudo de ángulo cerrado; intoxicación alcohólica aguda,
coma.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, sabor ácido, salivación excesiva, hipoamnesia retrógrada, euforia,
confusión, deliro o agitación, movimientos musculares, ataxia, parestesias, sedación excesiva, visión borrosa, hipotensión,
taquicardia, dolor e irritación en el sitio de la inyección, fluctuaciones de los signos vitales, depresión respiratoria, apnea,
reacciones de hipersensibilidad. Si se administra rápidamente y/o a dosis elevadas en pacientes ancianos o con insuficiencia
respiratoria previa, se puede presentar depresión respiratoria severa. En casos muy raros, se puede presentar reacción
paradójica (irritabilidad, agresividad, etc.). Después de administración por tiempo prolongado la suspensión brusca, puede
provocar síntomas de supresión.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Delavirdina, Efavirenz, Nelfinavir, Ritonavir verapamil, diltiazem,
quetoconazol, itraconazol. Potencializa el efecto depresor central de neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos,
analgésicos, anestésicos y alcohol. Tener precaución en la administración conjunta con eritromicina, ya que puede desencadenar
efectos como nauseas, taquicardias y perdida de la conciencia. Incrementa y prolonga la sedación; cimetidina, ranitidina,
eritromicina, diltiazem, quetoconazol e itraconazol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular profunda, intravenosa. Adultos: Intramuscular: 70 a 80 μg/kg de peso
corporal. Intravenosa: 35 μg/ kg de peso corporal una hora antes del procedimiento quirúrgico. Dosis total: 2.5 mg. Niños:
Intramuscular profunda o intravenosa: Inducción: 150 a 200 μg/ kg de peso corporal, seguido de 50 μg/ kg de peso corporal, de
acuerdo al grado de inducción deseado. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Sedante e hipnótico de rápido comienzo y corta duración con propiedades ansiolíticas,
anticonvulsivantes y miorelajantes. Es una Benzodiacepina con buen efecto hipnótico y sedante, útil como medicación antes de
procedimientos diagnósticos quirúrgicos o como inductor de la anestesia. Contraindicado en pacientes con insuficiencia
respiratoria grave, insuficiencia hepática severa, síndrome de apnea durante el sueño, hipersensibilidad a las benzodiacepinas y
al medicamento así como en miastenia grave. Produce tolerancia, dependencia física y psíquica después de varios días de
administración. Una vez que se instala la dependencia, al suspenderlos produce síndrome de supresión. Su manejo es de uso
restringido a la personal con experiencia en su manejo, ya que puede producir depresión respiratoria. Su antagonista específico
es el flumazenil.
Informar al paciente y a su familia antes de la intervención, sobre la posibilidad de una amnesia post-operatoria temporal.
Asesorar a los pacientes que estos medicamentos pueden provocar somnolencia y que debe tener cuidado al conducir o realizar
otras tareas que requieran alerta mental hasta que la somnolencia ha disminuido, o hasta un día después de su administración.
Asesorar a los pacientes a evitar el alcohol y otros depresores del SNC hasta 24 horas tras la administración. Las pacientes deben
informar a su médico si están embarazadas, o planean quedarse embarazadas o está amamantando. Los pacientes que
recibieron infusión continua en los entornos de atención crítica durante un largo período de tiempo, pueden experimentar
síntomas de retirada tras una interrupción brusca.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D, no administrarse en el primer trimestre de embarazo o en periodo de lactancia,
debe manejarse con precaución en el trabajo de parto, ya que puede producir depresión respiratoria.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4054.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II CONTROLADO
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Flumazenil 0.5 mg / 5 ml (0.1 mg / ml) solución inyectable. (G)..
Presentación del producto: Una ampolleta con 5 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Es un derivado de la imidazobenzodiazepina que actúa como antagonista de las benzodiazepinas
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Intoxicación por benzodiazepinas.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Inhibe en forma competitiva a los agentes que actúan por medio de los receptores de las benzodiazepinas,
bloqueando específicamente sus efectos sobre el sistema nervioso central.
FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía intravenosa y su efecto antagonista es inmediato (30 a 60 seg.); tiene duración de 1 a 4
h. Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (50%) y se distribuye en todo el organismo. Cruza la barrera
hematoencefálica y alcanza rápido concentraciones cerebrales máximas. Se metaboliza en el hígado y su metabolito inactivo se
excreta por vía renal. Su vida media de eliminación es de unos 60 minutos. El flumazenil por se elimina casi completamente por
metabolismo hepático a los productos inactivos con una vida media de aproximadamente 1 hora, la duración de los efectos clínicos
generalmente es sólo 30 a 60 minutos. La ingestión de alimentos durante una infusión intravenosa de flumazenil resulta en un
incremento del 50% en la depuración, probablemente debido a un incremento en el flujo sanguíneo hepático que acompaña al
alimento.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a flumazenil, en los pacientes a quienes se les ha administrado benzodiazepina para el
control de una condición que potencialmente amenaza la vida (es decir control de la presión intracraneal o status epilepticus)
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: sentimientos de ansiedad, palpitaciones y miedo. Vasodilatación cutánea (por ejemplo,
la sudoración, rubefacción, sofocación), palpitaciones. Defecto en el campo visual, diplopía, visión borrosa. Náuseas, vómitos.
Hiperventilación.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En los casos de sobredosis con fármacos mezclados, particularmente
con antidepresivos cíclicos, se pueden presentar los efectos tóxicos (como convulsiones y disrritmias cardiacas) con la reversión de
los efectos de la benzodiazepina, Bloquea los efectos centrales de las benzodiazepinas, por medio de la interacción competitiva a
nivel de los receptores.
DOSIS Y VIA DE ACMINISTRACION: Intravenosa. Adultos: 0.3 a 0.6 mg, cada 6 horas por 24 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Debe ser administrado por un anestesiólogo o un médico experimentado. Indicar al paciente que a
pesar del sentimiento de alerta al momento de la administración, los efectos de las benzodiacepinas pueden reaparecer afectando
la memoria y el juicio. Debe evitar realizar actividades que requieran atención mental (como conducir o manejar maquinaria
pesada) por al menos 18 a 24 horas después de la administración. Evite tomar alcohol o drogas.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4055.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Bupivacaína Hiperbárica solución inyectable 15 mg. Dextrosa 240 mg. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas de 3 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO: Anestesia local. Bloqueo subaracnoideo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Adultos y niños mayores de 12 años: Anestesia subaracnoidea.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Bloquea la despolarización e interfiere en el intercambio de sodio y potasio a través de la membrana de la
célula nerviosa, evitando la generación y conducción del impulso nervioso.
FARMACOCINÉTICA: El bloqueo sensorial después del bloque espinal es rápido (1 min.); el nivel del bloqueo motor máximo y el
nivel del dermatoma máximo se alcanzan a los siguientes 15 min. Al parecer cruza la placenta por difusión pasiva. Se metaboliza
principalmente en el hígado, y el riñón es el principal órgano excretor. Tiene una alta capacidad para unirse a proteínas
plasmáticas (95%). Los perfiles plasmáticos presentan tres compartimentos. El primer compartimiento representado por una
distribución intravascular rápida del medicamento. El segundo representa el equilibrio del medicamento a lo largo de los órganos
con buena percusión como cerebro, miocardio, pulmones, riñones e hígado. El tercero representa un equilibrio del medicamento
con los tejidos pobremente perfundidos, como el músculo y la grasa. La eliminación del medicamento a partir de la distribución
tisular depende en gran parte de la capacidad de los sitios de unión en la circulación para llevarlo al hígado donde es
metabolizado.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la bupivacaína; no usar en niños menores de 12 años; para anestesia raquídea,
tópica o bloqueo paracervical. En pacientes débiles, ancianos o con enfermedad aguda, hepatopatía grave, en alergias a fármacos
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Urticaria, prurito, edema angioneurótico (incluyendo edema laríngeo), taquicardia,
estornudos, náuseas, vómitos, mareos, diaforesis, hipertermia e hipotensión intensa.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Antidepresivos tricíclicos, Buprenorfina, Butorfanol,
Ciclopropano, Cloroformo, Halotano, Imán, Lidocaína, Sulfonamidas, Verapamilo. Con los cuales causa hipotensión, o potencia el
efecto anestésico o favorece arritmia cardiaca.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infiltración local o subaracnoidea. Adultos y niños mayores de 12 años: Dosis inicial de 10 a
15 mg. Dosis subsecuente de acuerdo a peso y talla del paciente. Cada dosis no debe exceder de 175 mg y la dosis total de 400
mg/día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Deberán ser aplicadas únicamente por médicos anestesiólogos con experiencia del producto y sus
posibles complicaciones. Deberá aplicarse en un medio hospitalario que cuente con equipo y medicamentos para reanimación
cardiopulmonar y personal capacitado.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4057.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Midazolam 15 mg. / 3 ml. Solución inyectable. (G) CONTROLADO
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas con 3 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Benzodiacepina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inducción anestésica Sedación.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbicas, talámica e hipotalámica del sistema nervioso
central y pueden producir cualquier nivel requerido de depresión en el SNC, incluyendo sedación, hipnosis, relajación del
músculo esquelético y actividad anticonvulsivante. Evidencias recientes indican que las benzodiazepinas, ejercen sus efectos a
través de la mejora del complejo receptor ácido gamma-aminobutírico (GABA)- benzodiazepina. El GABA es un neurotransmisor
inhibitorio que ejerce sus efectos en subtipos de receptores específicos designados como GABA -A y GABA-B. El GABA-A es el
principal subtipo de receptor en el SNC y se cree que está involucrado en las acciones de ansiolíticos y sedantes. Los tres tipos de
receptores benzodiacepinas (BNZ), se encuentran localizados en el SNC y otros tejidos; los receptores BNZ 1 se encuentran en el
cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BNZ 2 en la corteza cerebral y la médula espinal, y el receptor BNZ 3 en tejidos
periféricos. Se cree que la activación de los receptores BNZ 1 son mediadores del sueño, mientras que el receptor BNZ 2 afecta a la
relajación muscular, la actividad anticonvulsivante, la coordinación motora y la memoria. Las benzodiazepinas se unen de forma
no específica a las BNZ 1 y BNZ 2 los cuales mejoran los efectos del GABA. El midazolam ha duplicado su afinidad por los
receptores de la benzodiazepina que el diazepam. A diferencia de los barbitúricos que aumentan las respuestas del GABA
mediante el aumento de la longitud de tiempo para abrir los canales de cloruro, las benzodiazepinas mejoran los efectos de
GABA, por el aumento en la afinidad por los receptores GABA. El enlace de GABA a los sitios abiertos al canal de cloruro, dan
como resultado una hiperpolarización de la membrana celular que impide que la célula se excite aún más. La acción anti-
ansiedad de las benzodiacepinas puede ser el resultado de su capacidad para bloquear la excitación cortical y límbica, después de
la estimulación de las vías reticulares, mientras que las propiedades de relajación muscular están mediadas por la inhibición
tanto de las vías mono y polisinápticas. Las benzodiazepinas también pueden deprimir directamente la función del músculo y del
nervio motor.
Su efecto sedante inicia a los 15 min., después de la administración intramuscular. El efecto sedante dura 1 a 4 horas.
FARMACOCINÉTICA: Tras la administración intramuscular, la absorción es rápida, con una biodisponibilidad promedio superior
al 90%. El inicio de la acción tras la administración IM o IV, se produce a los 5-15 minutos y en 1.5-5 minutos, respectivamente.
Los efectos máximos se observan en 20-60 minutos, con un tiempo de recuperación de 2-6 horas. Los tiempos de recuperación
son similares a la administración intravenosa de una dosis única. El midazolam se distribuye ampliamente, cruzando la sangre del
cerebro y la barrera placentaria. Se desconoce si la distribución se produce en la leche materna. El midazolam se une en un 94-
97% a proteínas y tiene una vida media de 1-5 horas. Se hidroliza extensamente en el hígado. El principal metabolito es el alfa-
hidroximidazolam, que es equipotente al midazolam. Hasta el 80% del midazolam se recupera en la orina como alfa-glucurónido
hidroximidazolam. Aproximadamente el 4% de la dosis se metaboliza a 1-hidroximidazolam y 1,4-hidroxilmidazolam; estos
metabolitos menores tienen menor actividad farmacológica comparada con el midazolam, y se conjugan en el hígado con la
posterior excreción renal. Menos de un 0.03% de la dosis se excreta sin cambios en la orina.
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Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4057.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo II
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a las benzodiazepinas, hipotensión intensa, estado de choque, intoxicación alcohólica,
depresión de los signos vitales. Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática, renal o cardiaca. Los pacientes
debilitados y aquellos con enfermedad obstructiva crónica son más susceptibles a sus efectos depresores. Aumenta el efecto de
alcohol, barbitúricos, opioides, antihistamínicos, tranquilizantes, antidepresores y otros depresores del sistema nervioso central.
El fentanilo, el droperidol y los opioides que se utilizan como medicación preoperatoria aumentan sus efectos hipnóticos. En un
mal control del dolor, depresión del SNC existente; golpes; glaucoma agudo de ángulo cerrado; intoxicación alcohólica aguda,
coma.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, sabor ácido, salivación excesiva, hipoamnesia retrógrada, euforia,
confusión, deliro o agitación, movimientos musculares, ataxia, parestesias, sedación excesiva, visión borrosa, hipotensión,
taquicardia, dolor e irritación en el sitio de la inyección, fluctuaciones de los signos vitales, depresión respiratoria, apnea,
reacciones de hipersensibilidad. Si se administra rápidamente y/o a dosis elevadas en pacientes ancianos o con insuficiencia
respiratoria previa, se puede presentar depresión respiratoria severa. En casos muy raros se puede presentar reacción paradójica
(irritabilidad, agresividad, etc.). Después de administración por tiempo prolongado la suspensión brusca, puede provocar
síntomas de supresión.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: Delavirdina, Efavirenz, Nelfinavir, Ritonavir verapamil, diltiazem,
quetoconazol, itraconazol. Potencializa el efecto depresor central de neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos,
analgésicos, anestésicos y alcohol. Tener precaución en la administración conjunta con eritromicina, ya que puede desencadenar
efectos como nauseas, taquicardias y perdida de la conciencia. Incrementa y prolonga la sedación; cimetidina, ranitidina,
eritromicina, diltiazem, quetoconazol e itraconazol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular profunda, intravenosa. Adultos: Intramuscular: 70 a 80 μg/kg de peso
corporal. Intravenosa: 35 μg/ kg de peso corporal una hora antes del procedimiento quirúrgico. Dosis total: 2.5 mg. Niños:
Intramuscular profunda o intravenosa: Inducción: 150 a 200 μg/ kg de peso corporal, seguido de 50 μg/ kg de peso corporal, de
acuerdo al grado de inducción deseado. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Sedante e hipnótico de rápido comienzo y corta duración con propiedades ansiolíticas,
anticonvulsivantes y miorelajantes. Es una Benzodiacepina con buen efecto hipnótico y sedante, útil como medicación antes de
procedimientos diagnósticos quirúrgicos o como inductor de la anestesia. Contraindicado en pacientes con insuficiencia
respiratoria grave, insuficiencia hepática severa, síndrome de apnea durante el sueño, hipersensibilidad a las benzodiacepinas y
al medicamento así como en miastenia grave. Produce tolerancia, dependencia física y psíquica después de varios días de
administración. Una vez que se instala la dependencia, al suspenderlos produce síndrome de supresión. Su manejo es de uso
restringido a la personal con experiencia en su manejo, ya que puede producir depresión respiratoria. Su antagonista específico
es el flumazenil. Informar al paciente y a su familia antes de la intervención, sobre la posibilidad de una amnesia post-operatoria
temporal. Asesorar a los pacientes que estos medicamentos pueden provocar somnolencia y que debe tener cuidado al conducir
o realizar otras tareas que requieran alerta mental hasta que la somnolencia ha disminuido, o hasta un día después de su
administración. Asesorar a los pacientes a evitar el alcohol y otros depresores del SNC hasta 24 horas tras la administración. Las
pacientes deben informar a su médico si están embarazadas, o planean quedarse embarazadas o está amamantando. Los
pacientes que recibieron infusión continua en los entornos de atención crítica durante un largo período de tiempo, pueden
experimentar síntomas de retirada tras una interrupción brusca.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D, no administrarse en el primer trimestre de embarazo o en periodo de lactancia,
debe manejarse con precaución en el trabajo de parto, ya que puede producir depresión respiratoria.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. M. EN A. FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4059.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Rocuronio, bromuro de 50 mg/ml. Solución inyectable (G).
Presentación del producto: Envase con 12 ampolletas o frascos ámpula de 5 ml.
o
Condiciones de almacenamiento: En refrigeración (2 a 8 C). No congelar. A temperatura ambiente, el rocuronio inyectable
debe ser usado en máximo 60 días. En contraste con el vecuronio el rocuronio es estable en solución acuosa. El bromuro de
rocuronio es compatible en solución con cloruro de sodio 0.9%, agua estéril para inyección, glucosa 5% en agua, glucosa 5% en
soluciones lactatos ringer y salinas. La mezcla debe ser usada dentro de las siguientes 24 horas de preparación.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente músculo esquelético. Bloqueador neuromuscular no despolarizante.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajación muscular durante procedimientos quirúrgicos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El bromuro de rocuronio es un agente bloqueador neuromuscular no despolarizante con duración
intermedia y rápida de inicio intermedio que es dosis dependiente. Los mecanismos que competen a los receptores
colinérgicos a la placa motora; sin embargo, los inhibidores de la acetilcolinesterasa tales como la neostigmina y al edroponio
antagonizan esta acción.
FARMACOCINÉTICA: Las concentraciones plasmáticas de uso intravenoso de rocuronio siguen un modelo abierto de tres
compartimientos. Hay una fase de distribución inicial con una vida media de 1 a 2 minutos seguida de una fase de distribución
más lenta con una vida media de 14 a 18 minutos. Se reporta que se enlaza aproximadamente 30% a las proteínas plasmáticas.
La vida media de eliminación es aproximadamente de 1.2 a 1.4 horas. Más del 40% de una dosis puede ser excretada en la
orina dentro de las 24 horas. El rocuronio es también excretado en la bilis. Se ha reportado que el principal metabolito del
rocuronio, el 17-desacetilrocuronio tiene un efecto neuromuscular débil.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al bromuro de rocuronio u otros agentes bloqueantes neuromusculares.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Serias: Anafilaxis. Comunes: Hipertensión (0.1 a 2%), hipotensión (0.1 a 2%),
taquicardia (menos del 1 al 5.3%), dolor en el sitio de inyección y resistencia vascular pulmonar incrementada (24%).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: la amikacina, la bacitracina, gentamicina, kanamicina, neomicina,
polimixina B, carbamazepina, clindamicina, estreptomicina, colistimetato de sodio, tobramicina mejoran y/o prolongan el
bloqueo neuromuscular, que puede llevar a una depresión respiratoria y parálisis. La betametasona, la dexametasona,
hidrocortisona, metilprednisolona, prednisolona, prednisona, disminuyen la efectividad del rocuronio, prolongando la
debilidad muscular y la miopatía. El enflurano, isoflurano, sevoflurano mejoran la actividad del rocuronio. La epinefrina
incrementa el riesgo de re parálisis postoperatoria. La fosfenitoína y fenitoína, reducen la exposición del rocuronio y la eficacia.
El magnesio incrementa el riesgo de toxicidad del rocuronio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos: Dosis a juicio del especialista. Se debe administrar diluido en
soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: El rocuronio relaja el musculo durante la cirugía u otros procedimientos médicos. No debe
recibir este medicamento si ha tenido una reacción alérgica al rocuronio. Este medicamento es administrado a través de una
jeringa colocada en una vena, recibirá el medicamento mientas se encuentre en un hospital o un servicio de emergencia.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4061.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud:
Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Cisatracurio, besilato de, 10 mg. / 5 ml. Solución inyectable. (G).
Presentación del producto: Envase con ampolleta de 5 ml.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Relajante muscular no despolarizante.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajación neuromuscular.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Previene la despolarización de la membrana muscular y posteriormente la contracción del músculo al
actuar como antagonista competitivo de la acetilcolina en las subunidades alfa de los receptores nicotínico-colinérgicos de las
endoplacas motoras del músculo esquelético. También interfiere con la movilización de la acetilcolina presináptica. El bloqueo
neuromuscular puede revertirse farmacológicamente con un agente anticolinesterasa (neostigmina endofonium, piridostigmina).
La relajación del músculo esquelético se produce en un orden predecible, comenzando con los músculos asociados a los
movimientos finos, por ejemplo, los ojos, cara y cuello. Estos efectos son seguidos por la relajación muscular de las extremidades,
pecho y abdomen y, por último, el diafragma. Los efectos del cisatracurio son antagonizados por los inhibidores de la
acetilcolinesterasa, tales como la neostigmina.
FARMACOCINÉTICA: El cisatracurio se administra por vía intravenosa. El volumen de distribución es limitado por su gran peso
molecular y su alta polaridad. La unión de cisatracurio a las proteínas plasmáticas no se ha estudiado exitosamente, debido a su
rápida degradación por el pH fisiológico. El cisatracurio sufre eliminación de Hofmann órgano- independiente (un proceso
químico, dependiente de un pH y temperatura), para formar el metabolito monocuaternario acrilato y laudanosino, ninguno de
los cuales tiene ninguna actividad de bloqueo neuromuscular. El metabolito acrilato monocuaternario sufre hidrólisis por
esterasas plasmáticas no específicas, para formar el metabolito alcohol monocuaternario (MQA). El laudanosino se metaboliza
posteriormente a desmetil metabolitos, que se conjugan con ácido glucorónico y se excreta en la orina. Durante las Infusiones IV
de cisatracurio, las concentraciones plasmáticas máximas de laudanosino y el metabolito MQA son de aproximadamente el 6% y
el 11% del compuesto original, respectivamente. Las concentraciones máximas de laudanosino son significativamente inferiores
en pacientes quirúrgicos sanos que recibieron Infusiones de cisatracurio, que en los pacientes que recibieron Infusiones de
atracurio (Cmáx = 60 ng / ml vs 342 ng / ml). Los valores promedio de aclaración para el cisatracurio son de 4.5-5.7 ml / min / kg
en pacientes quirúrgicos saludables. El modelo farmacocinética sugiere que el 80% del aclaramiento se explica por la eliminación
de Hofmann y el restante 20% por la eliminación renal y hepática. Aproximadamente el 95% de una dosis se recupera en la orina
(en su mayoría como metabolitos conjugados) y el 4% en las heces; menos de 10-15% de la dosis se excreta como fármaco
inalterado. El promedio de vida media de eliminación del cisatracurio es de 22-29 minutos. El promedio de vida media de
eliminación del laudanosino es de 3.1 horas.
La farmacocinética del cisatracurio en el adulto joven es similar a la de pacientes ancianos o con insuficiencia renal o hepática. De
igual manera, la farmacocinética es similar al administrase por infusión o en bolo único. El perfil de recuperación posterior a la
infusión, es independiente de la duración de la infusión, aún en pacientes en la unidad de cuidados intensivos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al cisatracurio, hipersensibilidad al alcohol bencílico cuando lo contiene la
formulación. Potencian el efecto bloqueador neuromuscular las siguientes condiciones: anormalidades electrolíticas,
hiponatremia, hipocalcemia e hipokalemia severas, hipermagnesemia, enfermedades neuromusculares, acidosis, porfiria aguda
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Clave CBCM: 4061.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Anestesia Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
CONTRAINDICACIONES (continuación): intermitente, insuficiencia renal y hepática. Los pacientes con la función neuromuscular
deteriorada, pueden experimentar un bloqueo neuromuscular prolongado o exagerando con agentes despolarizantes. Estas
condiciones incluyen miastenia gravis, síndrome de miasténico asociados con carcinomatosis de pequeñas células (síndrome de
Lambert-Eaton; originalmente asociado con el cáncer de pulmón), miopatía, o cualquier otra enfermedad neuromuscular.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Erupción cutánea, bradicardia, hipotensión. Bronco espasmos, dolor de cabeza. Se han
observado reacciones anafilácticas de distintos grados. Raramente debilidad muscular. Inflamación en el sitio de la inyección,
enrojecimiento de la cara o las manos; prurito en los lóbulos de la oreja; edema de pies, dolor en la piel, dolor en el ojo; sabor
salado. Náuseas con o sin vómitos (disminuye con la administración continua), anorexia, diarrea, malestar epigástrico, dolor
abdominal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Influencia sobre magnitud y/o duración; en flurano y isoflurano,
halotano, ketamina, antibióticos (amino glucósidos, polimixina, espectinomicina, tetraciclinas, lincomicina, clindamicina),
antiarrítmicos (propanolol, antagonistas del calcio, lignocaina, procainanida, quinidina), diuréticos (furocemida, manitol,
acetazolamida), sales de magnesio litio y bloqueadores ganglionares (trimetafán, hexameton). Disminuyen el efecto fenitoína y
carbamazepina, bloqueadores ganglionares (trimetafán y hexametonio).
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos: Inducción 0.15 mg/kg de peso corporal, mantenimiento: 0.03 mg/kg de
peso corporal. Niños: Inducción: 0.1 mg/kg de peso corporal, mantenimiento: 0.02 mg/kg de peso corporal. Administrar diluido
en soluciones intravenosas. Envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Deberá ser administrado solamente o bajo la supervisión estrecha de un anestesiólogo.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Solo debe ser usado si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el
feto.
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CARDIOLOGÍA
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0502.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Digoxina 250 microgramos (0.25 mg) Tabletas. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Es un glucósido cardiaco.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Edema pulmonar agudo. Insuficiencia cardíaca. Taquiarritmias supraventriculares. Fibrilación.
Flutter auricular.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Es un glucósido cardioactivo que aumenta la fuerza y la velocidad de contracción del músculo cardiaco,
+ +
efecto que se debe a la inhibición de la actividad adenosina trifosfato- Na y K (ATPasa de sodio y potasio) de la membrana. Ésta
regula el sodio intracelular, ya que aumenta su concentración (es decir, una disminución del transporte de salida), lo que lleva
finalmente a un incremento en el calcio intracelular, como intercambio de sodio-calcio que es estimulada por altas
concentraciones de sodio intracelular. Se cree que el aumento de las concentraciones de calcio intracelular, permiten aumentar
la activación de las proteínas contráctiles (actina y miosina, por ejemplo). Mientras que éstas y el sistema troponina-tropomisina
estén directamente involucrados en la contracción muscular, no es claro cómo es que la digoxina aumenta sus acciones. La
digoxina no afecta directamente a éstas proteínas o los mecanismos celulares que proporcionan la energía para la contracción, ni
tampoco afecta la contracción del músculo esquelético. La digoxina también aumenta el tono simpático, sin embargo, esto no
tiene en cuenta el efecto inotrópico positivo, el cual persiste aún en presencia de bloqueadores beta-adrenérgicos.
La digoxina aumenta directamente la fuerza y la velocidad de la contracción miocárdica, tanto en corazones sanos, como
enfermos.
FARMACOCINÉTICA: En general, la digoxina es rápidamente absorbida del tracto GI después de una dosis oral. La
biodisponibilidad, es completa pero es de aproximadamente de un 70-80% para tabletas. El inicio de los efectos terapéuticos
generalmente ocurre dentro de los 30 minutos a 2 horas después de la administración oral. El efecto máximo generalmente
ocurre entre 2-6 horas después de la dosis.
Se distribuye hacia todos los tejidos corporales, encontrándose las concentraciones más elevadas en corazón, hígado, riñón,
intestino, estómago y músculo esquelético. Pequeñas cantidades pueden encontrarse en cerebro. La presencia de insuficiencia
cardiaca congestiva disminuye la velocidad a la cual se lleva a cabo la distribución en el estado de equilibrio. Solamente de un 20-
30% del fármaco es enlazado a proteínas del plasma. La digoxina atraviesa placenta, y las concentraciones plasmáticas maternas
y fetales del fármaco son iguales. Una pequeña cantidad de digoxina es metabolizada en el hígado a metabolitos inactivos.
Treinta y cinco por ciento de una dosis es excretada sin cambios en la orina. La vida media de eliminación de la digoxina en
adultos es normalmente 30-40 horas, pero la insuficiencia cardiaca o renal, puede prolongar su eliminación.
CONTRAINDICACIONES: En el bloqueo A-V completo, intermitente y constante, en el bloque auroventricular de segundo grado,
en arritmias causadas por intoxicación digitálica; arritmias supraventriculares asociadas a vías auriculoventriculares, en presencia
de taquicardia y/o fibrilación ventricular, en cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y en pacientes con hipersensibilidad a los
digitálicos. Síndrome de Wolf-Parkinson-White.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0502.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Usualmente asociadas con una dosis excesiva, e incluyen: anorexia, nausea, vómito,
apatía, fatiga, malestar general, cefalea, trastornos visuales, depresión e incluso psicosis y efectos sobre el SNC. Reacciones
cardiacas: arritmias cardiacas, trastornos de la conducción taquicardias auriculares; raramente erupción, isquemia intestinal;
ginecomastia en el uso a largo plazo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: alcohol, alimentos, amiodarona, antiácidos, antibióticos
aminoglucósidos, anticolinérgicos, antineoplásicos, atorvastatina, benzodiazepinas, bloqueantes beta-adrenérgicos, calcio,
candersatán, caolín, carbenicilina, cerivastatina, cimetidina, claritromicina, cleboprida, clopidogrel, colestipol, colestiramina,
cortivazol, dibekacina, difenilhidantoína, diltiazem, diuréticos, tiazídicos, drogas depletoras de potasio, eritromicina,
espironolactona, ácido etacrínico, fenilbutazona, fluvoxamina, fosfestrol, furosemida, gentamicina, glucocorticoides
(corticoesteroides), hidralazina, hidroquinidina, hormonas tiroideas, ibuprofeno, indometacina, irbesartán, lornoxicam,
metildopa, metoclopramida, milnaciprán, montelukast, neomicina, nifedipino, nitroprusiato sódico, orlistat, ácido para-
aminosalicílico, pectina, penicilamina, plántago psyllium, prazosina, prednisolona, procarbazina, quinidina, rabeprazol,
raloxifeno, rifampicina, rituximab, rofecoxib, ropinirol, sulfadiazepina, sulfonamidas, telmisartán, tetraciclinas, trazodona,
trimetoprima, vancomicina, verapamilo, vincristina y zaleplón.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Carga: 0.4 a 0.6 mg. Subsecuentes 1er día: 0.1 a 0.3 mg cada 8 horas.
Mantenimiento: 0.125 a 0.5 mg cada 8 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento es de alto riesgo, por lo que únicamente puede ser administrado bajo la
supervisión de un médico especialista. Evitar tomar medicamentos de venta libre sin consultar a su médico. Los antiácidos y
antidiarréicos, disminuyen la absorción de digoxina. Enseñe a los pacientes y familiares a tomar el pulso y a buscar
asesoramiento médico si el pulso es inferior a 60 bpm o superior a 100 bpm (adultos). Si el paciente está asesorado por el
médico, le ayudará a identificar cual es la mejor forma para complementar la ingesta de potasio. Indique que la digoxina ayuda a
controlar su condición, pero no la cura. Siga tomando el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin antes
consultarlo con su médico. Si olvida tomar una dosis, tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora
para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que
olvidó.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. El uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico
especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0503.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Digoxina 50 microgramos (0.05 mg)/ml. Elixir. (G)
Presentación del producto: Envase conteniendo 60 ml con gotero calibrado de 1 ml integrado o adjunto al frasco y le sirve de
tapa.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Es un glucósido cardiaco.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Edema pulmonar agudo. Insuficiencia cardíaca. Taquiarritmias supraventriculares. Fibrilación.
Flutter auricular.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Es un glucósido cardioactivo que aumenta la fuerza y la velocidad de contracción del músculo cardiaco,
+ +
efecto que se debe a la inhibición de la actividad adenosina trifosfato- Na y K (ATPasa de sodio y potasio) de la membrana. Ésta
regula el sodio intracelular, ya que aumenta su concentración (es decir, una disminución del transporte de salida), lo que lleva
finalmente a un incremento en el calcio intracelular, como intercambio de sodio-calcio que es estimulada por altas
concentraciones de sodio intracelular. Se cree que el aumento de las concentraciones de calcio intracelular, permiten aumentar
la activación de las proteínas contráctiles (actina y miosina, por ejemplo). Mientras que éstas y el sistema troponina-tropomisina
estén directamente involucrados en la contracción muscular, no es claro cómo es que la digoxina aumenta sus acciones. La
digoxina no afecta directamente a éstas proteínas o los mecanismos celulares que proporcionan la energía para la contracción, ni
tampoco afecta la contracción del músculo esquelético. La digoxina también aumenta el tono simpático, sin embargo, esto no
tiene en cuenta el efecto inotrópico positivo, el cual persiste aún en presencia de bloqueadores beta-adrenérgicos.
La digoxina aumenta directamente la fuerza y la velocidad de la contracción miocárdica, tanto en corazones sanos, como
enfermos.
FARMACOCINÉTICA: En general, la digoxina es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal después de una dosis oral. El
inicio de los efectos terapéuticos generalmente ocurre dentro de los 30 minutos a 2 horas después de la administración oral. El
efecto máximo generalmente ocurre entre 2-6 horas después de la dosis.
Se distribuye hacia todos los tejidos corporales, encontrándose las concentraciones más elevadas en corazón, hígado, riñón,
intestino, estómago y músculo esquelético. Pequeñas cantidades pueden encontrarse en cerebro. La presencia de insuficiencia
cardiaca congestiva disminuye la velocidad a la cual se lleva a cabo la distribución en el estado de equilibrio. Solamente de un 20-
30% del fármaco es enlazado a proteínas del plasma. La digoxina atraviesa placenta, y las concentraciones plasmáticas maternas
y fetales del fármaco son iguales. Una pequeña cantidad de digoxina es metabolizada en el hígado a metabolitos inactivos. 35%
de una dosis es excretada sin cambios en la orina. La vida media de eliminación de la digoxina en adultos es normalmente 30-40
horas, pero la insuficiencia cardiaca o renal, puede prolongar su eliminación.
CONTRAINDICACIONES: No se recomienda el uso rutinario de digoxina en pacientes asintomáticos con falla ventricular izquierda,
ya que no existe evidencia de que la digoxina aumente la sobrevida En el bloqueo A-V completo, intermitente y constante, en el
bloque auroventricular de segundo grado, en arritmias causadas por intoxicación digitálica; arritmias supraventriculares
asociadas a vías auriculoventriculares, en presencia de taquicardia y/o fibrilación ventricular, en cardiomiopatía hipertrófica
obstructiva y en pacientes con hipersensibilidad a los digitálicos. Síndrome de Wolf-Parkinson-White. Hipokalemia,
hipercalcemia. Tampoco está indicada en pacientes con estenosis mitral y ritmo sinusal sin insuficiencia ventricular izquierda.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ. MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0503.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Usualmente asociadas con una dosis excesiva incluyen: anorexia, nausea, vómito,
apatía, fatiga, malestar general, cefalea, trastornos visuales, depresión e incluso psicosis y efectos sobre el SNC. Reacciones
cardiacas: arritmias cardiacas, trastornos de la conducción taquicardias auriculares; raramente erupción, isquemia intestinal;
ginecomastia en el uso a largo plazo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: alcohol, alimentos, amiodarona, antiácidos, antibióticos
aminoglucósidos, anticolinérgicos, antineoplásicos, atorvastatina, benzodiazepinas, bloqueantes beta-adrenérgicos, calcio,
candersatán, caolín, carbenicilina, cerivastatina, cimetidina, claritromicina, cleboprida, clopidogrel, colestipol, colestiramina,
cortivazol, dibekacina, difenilhidantoína, diltiazem, diuréticos, tiazídicos, drogas depletoras de potasio, eritromicina,
espironolactona, ácido etacrínico, fenilbutazona, fluvoxamina, fosfestrol, furosemida, gentamicina, glucocorticoides
(corticoesteroides), hidralazina, hidroquinidina, hormonas tiroideas, ibuprofeno, indometacina, irbesartán, lornoxicam,
metildopa, metoclopramida, milnaciprán, montelukast, neomicina, nifedipino, nitroprusiato sódico, orlistat, ácido
paraaminosalicílico, pectina, penicilamina, plántago psyllium, prazosina, prednisolona, procarbazina, quinidina, rabeprazol,
raloxifeno, rifampicina, rituximab, rofecoxib, ropinirol, sulfadiazepina, sulfonamidas, telmisartán, tetraciclinas, trazodona,
trimetoprima, vancomicina, verapamilo, vincristina y zaleplón.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Como todos los glucósidos cardiotónicos, la posología deberá adaptarse a las
necesidades de cada paciente. Niños: Prematuros: 15 a 40 mcg/ kg de peso corporal. Recién nacido: 30 a 50 mcg/ kg de peso
corporal. Dos a cinco años: 25 a 35 mcg/ kg de peso corporal. Cinco a diez años: 15 a 30µmcg/ kg de peso corporal. Mayores de
diez años: 8 a 12 µg/ kg de peso corporal.
Nota: La dosis de impregnación debe ser administrada en un lapso de 24 horas. La mitad de la dosis calculada se administra.
Inmediatamente, una cuarta parte 8 horas después y la cuarta parte restante 16 horas después de la primera. La dosis diaria de
mantenimiento corresponde a 1/3 de la dosis de impregnación y debe administrarse 24 horas después de la última dosis de
impregnación.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento es de alto riesgo, por lo que debe seguir las instrucciones de la etiqueta del
medicamento. El médico determinará la dosis apropiada para su hijo. El paciente debe medir el medicamento cuidadosamente
con el gotero dosificador suministrado. Evitar tomar medicamentos de venta libre sin consultar a su médico. Los antiácidos y
antidiarréicos, disminuyen la absorción de digoxina. Enseñe a los pacientes y familiares a tomar el pulso y a buscar
asesoramiento médico si el pulso es inferior a 60 o superior a 100 pulsaciones por minuto (adultos). Si el paciente está asesorado
por el médico, le ayudará a identificar cual es la mejor forma para complementar la ingesta de potasio. Indique que la digoxina
ayuda a controlar su condición, pero no la cura. Siga tomando el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin
antes consultarlo con su médico. Si olvida tomar una dosis, tome la dosis olvidada tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si
es hora para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para
compensar la que olvidó.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. El uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico
especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ. MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0504.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Ampolleta con: Digoxina 500 microgramos (0.5 mg)/2ml. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 6 ampolletas de 2 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Es un glucósido cardiaco.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Edema pulmonar agudo. Insuficiencia cardiaca. Taquiarritmias supraventriculares. Fibrilación
Flutter auricular.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Es un glucósido cardioactivo que aumenta la fuerza y la velocidad de contracción del músculo cardiaco,
+ +
efecto que se debe a la inhibición de la actividad adenosina trifosfato- Na y K (ATPasa de sodio y potasio) de la membrana. Ésta
regula el sodio intracelular, ya que aumenta su concentración (es decir, una disminución del transporte de salida), lo que lleva
finalmente a un incremento en el calcio intracelular, como intercambio de sodio-calcio que es estimulada por altas
concentraciones de sodio intracelular. Se cree que el aumento de las concentraciones de calcio intracelular, permiten aumentar
la activación de las proteínas contráctiles (actina y miosina, por ejemplo). Mientras que éstas y el sistema troponina-tropomisina
estén directamente involucrados en la contracción muscular, no es claro cómo es que la digoxina aumenta sus acciones. La
digoxina no afecta directamente a éstas proteínas o los mecanismos celulares que proporcionan la energía para la contracción, ni
tampoco afecta la contracción del músculo esquelético. La digoxina también aumenta el tono simpático, sin embargo, esto no
tiene en cuenta el efecto inotrópico positivo, el cual persiste aún en presencia de bloqueadores beta-adrenérgicos.
La digoxina aumenta directamente la fuerza y la velocidad de la contracción miocárdica, tanto en corazones sanos, como
enfermos.
FARMACOCINÉTICA: El inicio del efecto terapéutico en general se produce dentro de 5-30 minutos tras la administración
intravenosa.
Se distribuye hacia todos los tejidos corporales, encontrándose las concentraciones más elevadas en corazón, hígado, riñón,
intestino, estómago y músculo esquelético. Pequeñas cantidades pueden encontrarse en cerebro. La presencia de insuficiencia
cardiaca congestiva disminuye la velocidad a la cual se lleva a cabo la distribución en el estado de equilibrio. Solamente de un 20-
30% del fármaco es enlazado a proteínas del plasma. La digoxina atraviesa placenta, y las concentraciones plasmáticas maternas
y fetales del fármaco son iguales. Una pequeña cantidad de digoxina es metabolizada en el hígado a metabolitos inactivos. 35%
de la dosis es excretada sin cambios en la orina. La vida media de eliminación de la digoxina en adultos es normalmente 30-40
horas, pero la insuficiencia cardiaca o renal, puede prolongar su eliminación.
CONTRAINDICACIONES: En el bloqueo A-V completo, intermitente y constante, en el bloque aurículo ventricular de segundo
grado, en arritmias causadas por intoxicación digitálica; arritmias supraventriculares asociadas a vías aurículo ventriculares, en
presencia de taquicardia y/o fibrilación ventricular, en cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y en pacientes con
hipersensibilidad a los digitálicos. Síndrome de Wolf-Parkinson-White.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Usualmente asociadas con una dosis excesiva, e incluyen: anorexia, nausea, vómito,
apatía, fatiga, malestar general, cefalea, trastornos visuales, depresión e incluso psicosis y efectos sobre el SNC. Reacciones
cardiacas: arritmias cardiacas, trastornos de la conducción taquicardias auriculares; raramente erupción, isquemia intestinal;
ginecomastia en el uso a largo plazo.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ. MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Clave CBCM: 0504.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: con: alcohol, amiodarona, antiácidos, antibióticos aminoglucósidos,
anticolinérgicos, antineoplásicos, atorvastatina, benzodiazepinas, bloqueantes beta-adrenérgicos, calcio, candersatán, caolín,
carbenicilina, cerivastatina, cimetidina, claritromicina, cleboprida, clopidogrel, colestipol, colestiramina, cortivazol, dibekacina,
difenilhidantoína, diltiazem, diuréticos, tiazídicos, drogas depletoras de potasio, eritromicina, espironolactona, ácido etacrínico,
fenilbutazona, fluvoxamina, fosfestrol, furosemida, gentamicina, glucocorticoides (corticoesteroides), hidralazina, hidroquinidina,
hormonas tiroideas, ibuprofeno, indometacina, irbesartán, lornoxicam, metildopa, metoclopramida, milnaciprán, montelukast,
neomicina, nifedipino, nitroprusiato sódico, orlistat, ácido paraaminosalicílico, pectina, penicilamina, plántago psyllium,
prazosina, prednisolona, procarbazina, quinidina, rabeprazol, raloxifeno, rifampicina, rituximab, rofecoxib, ropinirol,
sulfadiazepina, sulfonamidas, telmisartán, tetraciclinas, trazodona, trimetoprima, vancomicina, verapamilo, vincristina y zaleplón.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos: Inicial: 0.5 mg seguidos de 0.25 mg cada 8 horas, por uno o dos días.
Mantenimiento: la mitad de la dosis de impregnación en una dosis cada 24 horas. Después, continuar con medicación oral.
Niños: Usar 2/3 partes de la dosis calculada para la vía oral. El margen de seguridad es muy estrecho.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento se administra mediante inyección o infusión por vía intravenosa. Lo administra
un profesional de la salud en un hospital o en un entorno clínico. Efectos secundarios que debe informar a su médico o a su
profesional de la salud tan pronto como sea posible: reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón
de la cara, labios o lengua; cambios en el comportamiento, estado de ánimo o capacidad mental; cambios en la visión; confusión;
pulso cardiaco rápido, irregular; sensación de desmayos o mareos, caídas; dolor de cabeza; náuseas, vómitos; sangrado,
magulladuras inusuales; cansancio o debilidad inusual.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. El uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico
especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ. MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0530.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Propranolol 40 mg. Tabletas (G)
Presentación del producto: Envase con 30 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antianginal, antiarrítmico, antihipertensivo, antimigraña. Antagonista competitivo de los
receptores adrenérgicos Beta I y Beta II.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica. Angina de pecho. Profilaxis de la migraña. Arritmia
supraventricular. Hipertensión portal. Feocromocitoma.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Al igual que otros antagonistas beta-adrenérgicos, el propranolol compite con neurotransmisores
adrenérgicos (por ejemplo, las catecolaminas) para unirse a sitios receptores simpáticos. El Propranolol bloquea la estimulación
simpática mediada por los receptores beta-1-adrenérgicos en el corazón y el músculo liso vascular. Las consecuencias
farmacocinéticas del bloqueo de estos receptores incluyen una disminución tanto en el reposo y el ejercicio de la frecuencia y el
gasto cardiacos, y una disminución en la presión arterial sistólica y diastólica. El propanolol puede reducir el reflejo de la
hipotensión ortostática. Además, el propranolol también puede bloquear competitivamente las respuestas beta-2-adrenérgicas
en el músculo bronquial, induciendo potencialmente broncoespasmo.
Acciones que hacen que al propranolol útil en el tratamiento de la hipertensión incluyen un efecto cronotrópico negativo que
disminuye la frecuencia cardiaca en reposo y después del ejercicio; un efecto inotrópico negativo que disminuye el gasto
cardiaco; la reducción del flujo simpático desde el SNC; y la supresión de la liberación de renina desde los riñones. Así, el
propranolol, al igual que otros beta-bloqueantes, afecta la presión arterial a través de múltiples mecanismos.
FARMACOCINÉTICA: Tras la administración oral de las tabletas de propranolol, la dosis se absorbe casi por completo, y las
concentraciones máximas se alcanzan en 60-90 minutos. Los alimentos pueden aumentar el tiempo de los niveles máximos, pero
no afecta la concentración máxima. El propranolol es altamente lipofílico y, en consecuencia, se distribuye ampliamente por todo
el cuerpo. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta, y se distribuye en la leche materna. El propranolol se
enlaza a las proteínas plasmáticas, en más del 90%, principalmente a la albúmina. El propanolol es metabolizado extensamente
por un metabolismo de primer paso en el hígado, y el grado de metabolismo depende del flujo sanguíneo hepático. El fármaco
también se enlaza a los sitios de enlace hepático no específicos saturados antes de que el fármaco alcance la circulación
sistémica. La excreción de propranolol se produce por vía renal, principalmente como metabolitos, con sólo 1-4% de una dosis
excretada por heces como fármaco inalterado. La vida media de eliminación del propranolol se encuentra en el rango de las 2-6
horas, con la administración crónica la vida media se hace más prolongada, debido posiblemente a la saturación de sitios de
unión del hígado y / o el aclaramiento sistémico.
CONTRAINDICACIONES: No se utilice en pacientes con asma o broncoespasmos, en hipersensibilidad al medicamento,
bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, después de ayuno prolongado, alteraciones severas de la
circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo; feocromocitoma no
tratado, insuficiencia cardiaca no tratada, angina de Prinzmetal. La administración concomitante con antiarrítmicos, digitálicos,
bloqueadores del canal del calcio y antipsicóticos debe ser vigilada muy estrechamente, ya que pueden reforzar los resultados
tóxicos. Su efecto hipotensor aumenta en presencia de otros antihipertensivos y fenotiazinas, y es antagonizado por los
simpaticomiméticos.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0530.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, extremidades frías, precipitación del
bloqueo cardiaco, exacerbación de la claudicación intermitente, fenómeno de Raynaud, confusión mareo, cambio de ánimo,
pesadillas, psicosis, alucinaciones, alteraciones del sueño, hipoglucemia en niños, alteraciones gastrointestinales,
trombocitopenia, alopecia, ojos secos, reacciones psoriasiformes de la piel, exacerbación de la psoriasis, eritema de la piel, fatiga.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Tener precaución con el uso conjunto de la insulina, con disopiramida,
los glucósidos digitálicos en asociación con beta bloqueadores, (verapamilo, diltiazem). Con nifedipino, adrenalina, lidocaína,
cimetidina, hidralazina, alcohol, ergotamina, dehidroergotamina, inhibidores de la sintetasa de la prostaglandina como
ibuprofeno e indometacina, cloropromazina, quinidina, propafenona, rifampicina, teofilina, warfarina, tioridacina,
dihidropirinidicos, nisolpidina, nicarpidina, isradipina, lacipidina. Los barbitúricos: disminuyen la biodisponibilidad del
propranolol.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO (continuación): La epinefrina produce episodios hipertensivos iniciales
seguidos de bradicardia. Alcaloides del cornezuelo de centeno: isquemia periférica, que se manifiesta por el frío extremo y
posible gangrena. Teofilina: Reduce la eliminación de la teofilina, antagonismo farmacológico.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Antihipertensivo: 40 mg cada 12 horas. Antiarrítmico, hipertiroidismo y
feocromocitoma: 10 a 80 mg cada 6 a 8 horas. Antianginoso: 180 a 240 mg divididos en tres o cuatro tomas. Migraña: 80 mg cada
8 a 12 horas. Niños: Antihipertensivo: 1 a 5 mg/ kg/ día, cada 6 a 12 horas. Antiarrítmico, hipertiroidismo y feocromocitoma: 0.5
a 5 mg/ kg de peso corporal/ día, dividida la dosis cada 6 a 8 horas. Migraña: menores de 35 kg 10 a 20 mg cada 8 horas, más de
35 kg; 20 a 40 mg cada 8 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No deje de tomar este medicamento sin antes conversar con su doctor. Dejar de tomar este
medicamento repentinamente puede causar dolor en el tórax o un ataque cardiaco en algunas personas. Se requiere receta
médica, no se administre con historia de asma. Instruya al paciente de tomar su medicamento a la misma hora cada día,
enséñele a tomar su pulso antes de tomar el medicamento. Alertar al paciente de no tomar su medicamento si su pulso es menor
de lo habitual (<60 bpm) y que debe avisar a su médico. Avise a su médico si tiene dificultad para respirar, tos por la noche, pulso
retardado, vértigos erupción, fiebre, garganta adolorida, confusión, depresión, somnolencia o sangrado. Instruya a los pacientes
a no tomar medicamentos de libre venta (incluyendo los descongestionantes nasales, dietéticos, o preparados para el resfrió), sin
consultar con el médico. Converse con su doctor antes de usar sustitutos de sal que contengan potasio. Si su doctor prescribe un
régimen alimenticio bajo en contenido de sal o de sodio, siga las instrucciones al pie de la letra. Tome la dosis olvidada tan
pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular.
No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No debe usarse en el embarazo a menos que sea esencial. El uso queda bajo la
responsabilidad del médico especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0537.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Propafenona tabletas 150 mg (G).
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Antiarrítmico, grupo IC. Propiofenona.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Extrasístoles ventriculares. Taquicardia ventricular. Fibrilación ventricular.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Similar a la encainida y la flecainida, la propafenona inhibe los canales de sodio rápido de las membranas
de células miocárdicas, y por lo tanto incrementa el periodo de recuperación después de la repolarización. La propafenona
puede inhibir la afluencia de calcio extracelular pero solamente a dosis elevadas. Las propiedades de los bloqueadores beta-
adrenérgicos de la propafenona son aproximadamente 1/40 que del propanolol y la actividad anestésica local es más o menos
equivalente al de la procaína. Aunque es un antagonista beta-receptor relativamente débil, las concentraciones plasmáticas
para la propafenona son 50 veces más altas que las de los beta bloqueadores y como un resultados, los beta bloqueadores
pueden ser vistos clínicamente. La propafenona disminuye la velocidad de conducción y excitabilidad del tejido intermodal
auriculoventricular e incrementa la duración de acción potencial en el tejido del nodo AV. El medicamento también alenta la
velocidad de conducción intracardiaca y prolonga la efectividad del periodo refractario de las vías de acceso.
FARMACOCINÉTICA: La propafenona se absorbe fácilmente y casi por completo del tracto gastrointestinal- Es metabolizada en
el hígado, en gran parte por la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450, pero también una pequeña medida por CYP1A2 y
CYP3A4; el grado de metabolismo es determinado genéticamente. En sujetos con un extenso fenotipo metabolizador, hay un
amplio metabolismo de primer paso a dos metabolitos activos, el 5 hidroxipropafenona y la N-depropilpropafenona, y a otros
metabolitos inactivos menores. En la pequeña proporción de sujetos con el fenotipo metabolizador lento (carece de CYP2D6),
se forma una pequeña cantidad o ninguna de 5-hidroxipropafenona. La biodisponibilidad de propafenona es dependiente del
fenotipo metabolizador, pero de manera más importante sobre la dosis conforme el metabolismo de primer paso sea
saturado. En la práctica, las dosis son suficientemente altas para compensar las diferencias en el fenotipo. La propafenona y
sus metabolitos también sufren glucoronidación. La propafenona se enlaza en más de un 95% a las proteínas. Se excreta
principalmente en la orina y las heces, en la forma de metabolitos conjugados. La vida media de eliminación se reporta de 2 a
10 horas en metabolizadores extensos y de 10 a 32 horas en metabolizadores lentos. Cruza placenta y se distribuye en la leche
materna.
CONTRAINDICACIONES: La propafenona es contraindicada en pacientes con bloqueo AV pre-existente de segundo o tercer
grado o síndrome del seno enfermo, en la ausencia de marcapasos artificial. También es contraindicada en pacientes con
bradicardia e hipotensión marcada. Aunque los efectos de la propafenona sobre la función del seno normal son despreciables,
el riesgo-beneficio debe ser considerado cuando se emplea este medicamento en pacientes con síndrome del seno enfermo
pre-existente debido a que pueden causar bradicardia sinusal, pausa sinusal, o paro sinusal en tales pacientes. La propafenona
exhibe un efecto inotrópico negativo de medio a moderado y puede causar o empeorar la insuficiencia cardiaca congestiva;
estos efectos ocurren particularmente en pacientes con cardiomiopatía, insuficiencia cardiaca severa pre-existente o
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0537.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
CONTRAINDICACIONES (continuación): disfunción ventricular izquierda. Debido a su efecto inotrópico negativo, el riesgo de
depresión adicional sobre la contractilidad miocárdica debido a la actividad bloqueante beta-adrenérgica, y el riesgo
incrementado de arritmogenicidad, la propafenona es contraindicada en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, shock
cardiogénico, o desequilibrio electrolítico manifiesto y no debe ser usado en pacientes con disfunción miocárdica. La
propafenona debe ser evitada cuando sea posible en pacientes con síndrome con prolongación QT adquiridos o congénitos o
en pacientes con una historia de torsades de pointes. El uso de propafenona en conjunto con otros medicamentos que
prolongan el intervalo QT no ha sido estudiado y no es recomendado por el fabricante, debido al riesgo potencial para
taquicardia ventricular, incluyendo TdP y taquicardia ventricular mono mórfica. Deben tomarse precauciones en pacientes con
insuficiencia renal o enfermedad renal dado que 38% de los metabolitos de propafenona son excretados renalmente. Además
la dosis de propafenona debe ser incrementada más gradualmente durante el tratamiento inicial en pacientes geriátricos.
Aunque la propafenona es mucho menos potente que el propanolol como bloqueador beta adrenérgico, la propafenona es
contraindicada en pacientes con trastornos bronco espásticos, incluyendo asma o broncoespasmo agudo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Serias: Angina (2% o más), asístole, paro cardiaco, disritimia cardiaca (2% o más),
insuficiencia cardiaca congestiva (1 a 3.7%), bloqueo auriculoventricular de primer grado (2% o más), hipotensión (2% o más),
intervalo prolongado QT, torsades de pointes, arritmia ventricular. agranulocitosis, trombosis, hepatomegalia, lupus
eritematoso sistémico. amnesia, accidente cerebrovascular, insuficiencia renal, impotencia, insuficiencia respiratoria, riesgo de
evento cardiovascular, incluyendo mortalidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La propafenona es ampliamente metabolizada por el sistema
enzimático del citocromo P450, principalmente por la isoenzima CYP2D6, aunque las CYP1A2 y la CYP3A4 estén también
involucradas, por lo que las interacciones pueden ocurrir con otros fármacos que sean metabolizados por estas enzimas. Las
concentraciones plasmáticas de la propafenona pueden ser reducidas por inductores enzimáticos tales como la rifampicina;
inhibidores enzimáticos, tales como la cimetidina, fluoxetina, quinidina e inhibidores de la HIV-proteasa pueden incrementar
las concentraciones de la propafenona en plasma. La propafenona por si misma puede alterar las concentraciones plasmáticas
de otros fármacos, tales como los beta bloqueadores, ciclosporina, despiramina, amitriptilina clorhidrato, digoxina, teofilina,
venlafaxina clorhidrato y warfarina. La absorción de propafenona puede ser reducida por el orlistat. Puede haber un
incremento en el riesgo de arritmias si se administra propafenona con otros fármacos anti arrítmicos y arrittmogénicos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Impregnación: 150 mg cada 6 a 8 horas durante 7 días. Mantenimiento: 150
a 300 mg cada 8 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Indicar a los pacientes de evitar actividades que requieran alerta mental o coordinación hasta
que los efectos del medicamento sean percibidos, este medicamento puede causar mareo, fatiga y visión borrosa. Indicar al
paciente de reportar signos de infección. El medicamento puede causar estreñimiento, náusea, vómito, y sabor inusual y dolor
de cabeza. Indicar al paciente que si omitió tomar una dosis, esta debe saltarse y debe tomar la siguiente dosis a la hora usual.
No duplicar la siguiente dosis.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
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Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0539.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Propranolol 10 mg. Tabletas (G).
Presentación del producto: Envase con 30 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antianginal, antiarrítmico, antihipertensivo, antimigraña. Antagonista competitivo de los
receptores adrenérgicos Beta I y Beta II.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica. Angina de pecho. Profilaxis de la migraña. Arritmia
supraventricular. Hipertensión portal. Feocromocitoma.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Al igual que otros antagonistas beta-adrenérgicos, el propranolol compite con neurotransmisores
adrenérgicos (por ejemplo, las catecolaminas) para unirse a sitios receptores simpáticos. El Propranolol bloquea la estimulación
simpática mediada por los receptores beta-1-adrenérgicos en el corazón y el músculo liso vascular. Las consecuencias
farmacocinéticas del bloqueo de estos receptores incluyen una disminución tanto en el reposo y el ejercicio de la frecuencia y el
gasto cardiacos, y una disminución en la presión arterial sistólica y diastólica. El propanolol puede reducir el reflejo de la
hipotensión ortostática. Además, el propranolol también puede bloquear competitivamente las respuestas beta-2-adrenérgicas
en el músculo bronquial, induciendo potencialmente broncoespasmo.
Acciones que hacen que al propranolol útil en el tratamiento de la hipertensión incluyen un efecto cronotrópico negativo que
disminuye la frecuencia cardiaca en reposo y después del ejercicio; un efecto inotrópico negativo que disminuye el gasto
cardiaco; la reducción del flujo simpático desde el SNC; y la supresión de la liberación de renina desde los riñones. Así, el
propranolol, al igual que otros beta-bloqueantes, afecta la presión arterial a través de múltiples mecanismos.
FARMACOCINÉTICA: Tras la administración oral de las tabletas de propranolol, la dosis se absorbe casi por completo, y las
concentraciones máximas se alcanzan en 60-90 minutos. Los alimentos pueden aumentar el tiempo de los niveles máximos, pero
no afecta la concentración máxima. El propranolol es altamente lipofílico y, en consecuencia, se distribuye ampliamente por todo
el cuerpo. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta, y se distribuye en la leche materna. El propranolol se
enlaza a las proteínas plasmáticas, en más del 90%, principalmente a la albúmina. El propanolol es metabolizado extensamente
por un metabolismo de primer paso en el hígado, y el grado de metabolismo depende del flujo sanguíneo hepático. El fármaco
también se enlaza a los sitios de enlace hepático no específicos saturados antes de que el fármaco alcance la circulación
sistémica. La excreción de propranolol se produce por vía renal, principalmente como metabolitos, con sólo 1-4% de una dosis
excretada por heces como fármaco inalterado. La vida media de eliminación del propranolol se encuentra en el rango de las 2-6
horas, con la administración crónica la vida media se hace más prolongada, debido posiblemente a la saturación de sitios de
unión del hígado y / o el aclaramiento sistémico.
CONTRAINDICACIONES: No se utilice en pacientes con asma o broncoespasmos, en hipersensibilidad al medicamento,
bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, después de ayuno prolongado, alteraciones severas de la
circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo; feocromocitoma no
tratado, insuficiencia cardiaca no tratada, angina de Prinzmetal. La administración concomitante con antiarrítmicos, digitálicos,
bloqueadores del canal del calcio y antipsicóticos debe ser vigilada muy estrechamente, ya que pueden reforzar los resultados
tóxicos. Su efecto hipotensor aumenta en presencia de otros antihipertensivos y fenotiazinas, y es antagonizado por los
simpaticomiméticos.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0539.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, extremidades frías, precipitación del
bloqueo cardiaco, exacerbación de la claudicación intermitente, fenómeno de Raynaud, confusión mareo, cambio de ánimo,
pesadillas, psicosis, alucinaciones, alteraciones del sueño, hipoglucemia en niños, alteraciones gastrointestinales,
trombocitopenia, alopecia, ojos secos, reacciones psoriasiformes de la piel, exacerbación de la psoriasis, eritema de la piel, fatiga.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Tener precaución con el uso conjunto de la insulina, con disopiramida,
los glucósidos digitálicos en asociación con beta bloqueadores, (verapamilo, diltiazem). Con nifedipino, adrenalina, lidocaína,
cimetidina, hidralazina, alcohol, ergotamina, dehidroergotamina, inhibidores de la sintetasa de la prostaglandina como
ibuprofeno e indometacina, cloropromazina, quinidina, propafenona, rifampicina, teofilina, warfarina, tioridacina,
dihidropirinidicos, nisolpidina, nicarpidina, isradipina, lacipidina. Los barbitúricos:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO (continuación): disminuyen la biodisponibilidad del propranolol. La
epinefrina: produce episodios hipertensivos iniciales seguidos de bradicardia. Alcaloides del cornezuelo de centeno: isquemia
periférica, que se manifiesta por el frío extremo y posible gangrena. Teofilina: Reduce la eliminación de la teofilina, antagonismo
farmacológico.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Antihipertensivo: 40 mg cada 12 horas. Antiarrítmico, hipertiroidismo y
feocromocitoma: 10 a 80 mg cada 6 a 8 horas. Antianginoso: 180 a 240 mg divididos en 3 o 4 tomas. Migraña: 80 mg cada 8 a 12
horas. Niños: Antihipertensivo: 1 a 5 mg/ kg/ día, cada 6 a 12 horas. Antiarrítmico, hipertiroidismo y feocromocitoma: 0.5 a 5 mg/
kg de peso corporal/ día, dividida la dosis cada 6 a 8 horas. Migraña: en menores de 35 kg 10 a 20 mg cada 8 horas, más de 35 kg;
20 a 40 mg cada 8 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No deje de tomar este medicamento sin antes conversar con su doctor. Dejar de tomar este
medicamento repentinamente puede causar dolor en el tórax o un ataque cardiaco en algunas personas. Se requiere receta
médica, no se administre con historia de asma. Instruya al paciente de tomar su medicamento a la misma hora cada día,
enséñele a tomar su pulso antes de tomar el medicamento. Alertar al paciente de no tomar su medicamento si su pulso es menor
de lo habitual (<60 bpm) y que debe avisar a su médico. Avise a su médico si tiene dificultad para respirar, tos por la noche, pulso
retardado, vértigos erupción, fiebre, garganta adolorida, confusión, depresión, somnolencia o sangrado. Instruya a los pacientes
a no tomar medicamentos de libre venta (incluyendo los descongestionantes nasales, dietéticos, o preparados para el resfrió), sin
consultar con el médico. Converse con su doctor antes de usar sustitutos de sal que contengan potasio. Si su doctor prescribe un
régimen alimenticio bajo en contenido de sal o de sodio, siga las instrucciones al pie de la letra. Tome la dosis olvidada tan
pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular.
No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No debe usarse en el embarazo a menos que sea esencial. El uso queda bajo la
responsabilidad del médico especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0561.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clortalidona 50 mg. Tabletas (G)
Presentación del producto: Envase con 20 Tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antihipertensivo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Edema. Hipertensión arterial leve a moderada.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La clortalidona aumenta la excreción de sodio, cloruro y agua mediante la inhibición del transporte de iones
sodio a través del epitelio tubular renal. Su principal sitio de acción está en el segmento de dilución cortical de la rama
ascendente del asa de Henle. La clortalidona no es un antagonista de la aldosterona, y sus acciones son independientes de la
inhibición de la anhidrasa carbónica. Inicialmente, los diuréticos reducen la presión arterial mediante la disminución del gasto
cardiaco y reduciendo el volumen del líquido extracelular y plasma. Finalmente, el gasto cardiaco vuelve a la normalidad, y el
plasma y el volumen del líquido extracelular vuelven ligeramente a menos de lo normal, pero se mantiene una reducción en la
resistencia vascular periférica, lo que resulta en la disminución de la presión arterial. La reducción en el volumen de plasma
induce una elevación en la actividad de la renina plasmática y la secreción de aldosterona, lo que además contribuye a la pérdida
de potasio asociada con el tratamiento diurético de la tiazida. En general, los diuréticos empeoran la hipertrofia ventricular
izquierda (HVI) y la tolerancia a la glucosa, así como ejercen efectos negativos sobre el perfil lipídico.
FARMACOCINÉTICA: La clortalidona se absorbe en el tracto gastrointestinal tras su administración oral, con una biodisponibilidad
de aproximadamente el 65%. El fármaco está altamente ligado a las células rojas de la sangre (cociente sangre a plasma de 72,5),
con la anhidrasa carbónica como el sitio de enlace. La clortalidona cruza la placenta y se distribuye en la leche materna humana.
El inicio de acción es de aproximadamente 2 horas, con un efecto pico que ocurre en 2-6 horas y una duración de acción que
tarda de 48-72 horas. La mayoría del fármaco es excretado sin cambios en la orina (50-74%), con algo de excreción biliar
potencial. La vida media promedio de la clortalidona es de aproximadamente 40 a 60 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa y otros compuestos sulfamídicos. Anuria, insuficiencia renal o
hepática grave, hipopotasemia, hiponatremia, hipocalcemia refractaria, hiperuricemia sintomática, hipertensión durante el
embarazo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipocalémica, hiperuricemia, elevación de lípidos sanguíneos, hiponatremia,
hipomagnesemia, hiperglucemia, hipercalemia, glucocemia, empeoramiento del estado de diabetes metabólica y gota.
Impotencia y trastornos de la visión. También produce anorexia, diarrea, hipotensión ortostática. En algunos casos,
trombocitopenia, agranulocitopenia, hiperuricemia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con litio, guanitidina, metildopa, ß-bloqueadores, vasodilatadores,
agonistas del calcio, inhibidores de la ECA, amfotericina, carbenoxolona, antiinflamatorios (por ejemplo indometacina),
ciclofosfamida, metotrexato, atropina, bipiridina, puede ser necesario el reajuste de dosis de insulina. La administración de
diuréticos tiazídicos con vitamina D o con sales de calcio puede potenciar el incremento en el calcio sérico. El tratamiento
concomitante con ciclosporinas puede incrementar el riesgo de hiperuremia y complicaciones tipo gota. El uso concomitante con
alopurinol puede aumentar la incidencia de reacciones de hipersensibilidad. La Amfotericina B, corticoides, pueden intensificar el
agotamiento de potasio. Los anticolinérgicos pueden aumentar la absorción de clortalidona. La clortalidona puede disminuir los
efectos anticoagulantes. Con diazóxido puede causar hiperglucemia.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
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Clave CBCM: 0561.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Diurético: 25 a 100 mg/ día. Antihipertensivo: 25 a 50 mg/ día. Niños: 1 a 2
mg/ kg de peso corporal ó 60 mg/ m2 de superficie corporal cada 48 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: El medicamento debe ser tomado por las mañanas con los alimentos. El paciente puede presentar
signos y síntomas de hipopotasemia (debilidad, nauseas, calambres y mareos), especialmente si el paciente está tomando
digitálicos. Explicar al paciente los efectos diuréticos del medicamento. Es aconsejable seguir una dieta baja en sodio para
mejorar la acción del medicamento. Registrar su peso diariamente y notificar a su médico si el peso oscila ± 2.3 kilos. Si el
paciente fuma, consume bebidas alcohólicas o consume drogas, debe El medicamento debe ser tomado por las mañanas con los
alimentos. El paciente puede presentar signos y síntomas de hipopotasemia (debilidad, nauseas, calambres y mareos),
especialmente si el paciente está tomando digitálicos. Explicar al paciente los efectos diuréticos del medicamento. Es aconsejable
seguir una dieta baja en sodio para mejorar la acción del medicamento. Registrar su peso diariamente y notificar a su médico si el
peso oscila ± 2.3 kilos. Si el paciente fuma, consume bebidas alcohólicas o consume drogas, debe informarle a su médico, puesto
que estas sustancias pueden interactuar con el medicamento. Si el médico recomienda una dieta alta en potasio, él le ayudará a
identificar los planes de comidas o suplementos de potasio apropiados. La clortalidona controla la hipertensión, pero no la cura.
Siga tomando la clortalidona aunque se sienta bien. No deje de tomar éste medicamento sin antes conversar con su doctor. La
necesidad de orinar frecuentemente debería desaparecer después de que usted haya tomado clortalidona durante algunas
semanas. Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato: dolor de garganta y fiebre,
hemorragia o moretones inusuales, sarpullido severo y despellejamiento de la piel, dificultad para respirar o tragar.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D. La administración conjunta con otros diuréticos puede causar hipo perfusión
placentaria. Puede entrar a la circulación fetal y puede causar alteraciones electrolíticas. Por lo tanto no debe ser utilizado
durante el embarazo ni en la lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0566.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Metildopa (alfametildopa) 250 mg. tabletas (G)
Presentación del producto: Envase con 30 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Inhibidor Alfa-adrenérgico, agente antihipertensivo de acción central.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Después de cruzar la barrera sangre-cerebro, la metildopa es descarboxilada para producir alfa-
metilnorepinefrina. Éste metabolito estimula la inhibición de receptores alfa-adrenérgicos centrales, lo que reduce la resistencia
periférica y por lo tanto reduce la resistencia periférica y disminuye la presión arterial.
FARMACOCINÉTICA: Cuando se administra por vía oral, la metildopa es absorbida por un transportador de aminoácidos activo.
Las concentraciones máximas en plasma se producen después de 2 a 3 horas. El fármaco es distribuido en un relativamente
pequeño volumen aparente (0.4 L / kg) y se elimina con una vida media de aproximadamente 2 horas. El transporte de la
metildopa hacia el SNC, es aparentemente, también un proceso activo. La metildopa se excreta en la orina principalmente como
el conjugado sulfato (50% a 70%) y como su precursor (25%). La fracción restante se excreta como otros metabolitos, incluyendo
metildopamina, metilnorepinefrina, y productos O-metilados de éstas catecolaminas. La vida media de la metildopa se prolonga
a 4 a 6 horas en pacientes con insuficiencia renal. Su depuración renal es de alrededor de 130 ml / min. La vida media
plasmática es de 105 minutos, su excreción es prácticamente completa en 36 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la metildopa, enfermedades del hígado, feocromocitoma y en la coadministración
con inhibidores MAO. Enfermedad hepática activa (hepatitis o cirrosis activa), enfermedad de Parkinson, insuficiencia renal.
Depresión.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Edema periférico, fiebre, depresión mental, hipotensión postural, debilidad, fatiga,
ansiedad, pesadillas, somnolencia, dolor de cabeza, boca seca, bradicardia, retención de sodio, disfunción sexual, ginecomastia,
hiperprolactinemia, trombocitopenia, anemia hemolítica, prueba de Coombs positiva, leucopenia, granulocitopenia, colestasis o
hepatitis, daño heptocelular, aumento de enzimas hepáticas, ictemia, cirrosis, disnea, congestión nasal, lengua adolorida o negra,
exacerbación de angina de pecho, mialgia, artralgia, parestesia, pancreatitis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con suplementos de hierro puede interactuar y causar incremento
significativo en la presión sanguínea. Los barbitúricos pueden reducir la respuesta a la metildopa. Los beta-bloqueadores,
inhibidores de MAO, fenotiazinas, simpático miméticos, pueden causar hipertensión. Incrementa los efectos y/o toxicidad de
tolbutaminas, haloperidol, anestésicos, y levodopa. acetazolamida, anestésicos generales, anfetamina sulfato, anticonceptivos
orales, antidepresivos tricíclicos, butirofenonas, ciclopropano, clotiapina, diazóxido, digoxina, diuréticos, drogas hipotensoras,
efedrina, enflurano, éter, fenobarbital, fenotiazinas, gemfibrozil, haloperidol, halotano, hierro sulfato, hierro, hipoglucemiantes
sulfoniluréicos, levomepromazina, litio carbonato, nifedipina, nitroso oxido, norepinefrina y salbutamol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 250 mg a 1 g/ día, en una a tres tomas al día. Niños: 10 a 40 mg/ kg de peso
corporal/ día, en tres tomas. Dosis máxima: 65 mg/ día.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
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Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0566.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Fomentar al paciente a reducir de peso, a restringir el sodio y el alcohol, dejar el hábito de fumar,
hacer ejercicio regularmente, reducción del estrés, y otros métodos de control de la presión arterial. Avisar al paciente que no
deje de tomar el medicamento abruptamente. Advertir a los pacientes que se pueden tener mareos y que las duchas o baños
calientes pueden agravar éstos. Informar a los pacientes que las náuseas, vómitos o diarrea pueden aumentar el efecto
hipotensivo debido a la deshidratación. Si esto ocurre, el paciente debe ponerse en contacto con su médico para realizar ajuste
de dosis. Avise al paciente que la orina puede obscurecerse cuando se expone al aire, pero que no significa ningún problema.
Instruya a los pacientes que deben reportar a su médico los siguientes síntomas: fiebre sin explicación, dolores musculares,
cansancio extremo, ictericia, síntomas parecidos a la gripe. Asesorar a los pacientes que el medicamento puede causar
somnolencia, especialmente durante los primeros días de la terapia o cuando se aumenta la dosis. No conduzca automóviles ni
maneje maquinaria pesada al menos durante 48 a 72 horas después de empezar a tomar metildopa. Instruya a los pacientes a no
tomar medicamentos de libre venta sin consultar a su médico. No tome suplementos de hierro o vitaminas que contienen hierro.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B (oral), C (I.V.), Fármaco preferido para el tratamiento de hipertensión durante el
embarazo, empléese bajo estrecha supervisión médica y obstétrica. Aparece en la leche materna.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Clave CBCM: 0569.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Nitroprusiato de sodio 50 mg. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con un frasco ámpula con polvo o solución.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antihipertensivo, vasodilatador.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Crisis hipertensiva. Hipertensión arterial maligna. Insuficiencia ventricular izquierda
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El Nitroprusiato es un nitrovasodilator que actúa liberando óxido nítrico (NO). Éste activa la vía de la
guanilil-ciclasa GMPc -PKG, que conduce a la vasodilatación. El Nitroprusiato dilata tanto a las arteriolas como a vénulas, y la
respuesta hemodinámica a su administración, resulta de una combinación de un estancamiento venoso y una impedancia arterial
reducida.
FARMACOCINÉTICA: Es una molécula inestable que se descompone en condiciones fuertemente alcalinas y cuando queda
expuesto a la luz. El nitroprusiato es un vasodilatador muy potente con un inicio rápido y una corta duración de acción. Su inicio
de acción es dentro de los primeros 30 segundos; el efecto hipotensor máximo se produce dentro del tiempo de 1-10 minutos, y
cuando se detiene la infusión del medicamento, el efecto desaparece en menos de 3 minutos. El metabolismo del nitroprusiato
en el músculo liso es iniciado por su reducción, la cual es seguida por la liberación de cianuro y después del óxido nítrico. El
cianuro es además metabolizado por el hígado a tiocianato, que se elimina casi en su totalidad en la orina. La vida media
promedio de eliminación del tiocianato es de 3 días en pacientes con función renal normal, y puede ser mucho más largo en
pacientes con insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al nitroprusiato, disminución de perfusión cerebral, apartamiento arteriovenosa o
coartación de la aorta, (hipertensión compensatoria). En pacientes con enfermedad congénita (Leber's) o con atrofia óptica o
tabaco ambliopía. En deficiencia grave de vitamina B12. El Nitroprusiato de sodio no debe ser usado para el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca congestiva aguda asociada con una resistencia vascular periférica reducida, tal como una insuficiencia
cardiaca con gasto elevado que puede verse en la sepsis endotóxica.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Respuesta hipotensiva en exceso, palpitaciones, dolor substernal, desorientación,
psicosis, dolor de cabeza, cansancio, supresión tiroidea, nauseas, vómito, debilidad, espasmos musculares, tinnitus, hipoxia,
sudoración, toxicidad por tiocianato, anorexia, favorece la faboxemia arterial en personas con enfermedad pulmonar obstructiva
crónica.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Tiene efectos hipotensores aditivos con antihipertensivos, agentes
bloqueantes ganglionares, anestésicos volátiles (por ejemplo, enflurano, halotano).
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa. Adultos y niños: 0.25 a 1.5 Eg/ kg de peso corporal/ min, hasta obtener
la respuesta terapéutica. En casos excepcionales se puede aumentar la dosis hasta 10 Eg/ kg de peso corporal/ minuto.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Sólo se debe usar en un medio hospitalario que permita la monitorización continua de la presión
arterial. Instruya a los pacientes que deben reportarse a su médico en caso de que se presenten los siguientes síntomas: mareos;
náuseas, dolor abdominal, dolor de pecho, palpitaciones, tinnitus, o rubor.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D. Lactancia: indeterminada.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0570.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clorhidrati de Hidralazina 10 mg. Tabletas. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente hipertensivo vaso dilatador.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica. Insuficiencia cardiaca congestiva crónica. Preeclampsia o
eclampsia. Crisis hipertensiva.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La hidralazina causa relajación directa del músculo liso arteriolar. Los mecanismos moleculares que median
ésta acción no son claros, pero pueden en última instancia, implicar una caída en las concentraciones de calcio intracelular. La
vasodilatación inducida por la hidralazina, está asociada con la poderosa estimulación del sistema nervioso simpático, debida
probablemente a reflejos mediados por los baroreceptores, lo que se traduce en un aumento de la frecuencia cardiaca y la
contractilidad, un aumento de la actividad de la renina plasmática, y la retención de líquidos; todos estos efectos contrarrestan el
efecto antihipertensivo de la hidralazina.
FARMACOCINÉTICA: La hidralazina se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal, pero la biodisponibilidad sistémica es baja
(16% en acetiladores rápidos y 35% en acetiladores lentos). La hidralazina es N-acetilada en el intestino y / o el hígado. La vida
media de la hidralazina es de 1 hora, y el aclaramiento sistémico del fármaco es de aproximadamente 50 ml / kg / min. La
concentración máxima en plasma de hidralazina y el máximo efecto hipotensor del fármaco se producen dentro de los 30 a 120
minutos después de su ingestión. Aunque su vida media en plasma es de aproximadamente una hora, la duración del efecto
hipotensor de la hidralazina puede durar hasta 12 horas. No hay una clara explicación de esta discrepancia. Se elimina en un 14%
sin cambios excretada en la orina.
CONTRAINDICACIONES: En hipertensos con arteriopatía coronaria. Cardiopatía isquémica, valvulopatía mitral o aneurisma
desecante de la aorta. Úsese con precaución en pacientes con enfermedad cerebrovascular. Aumenta el efecto de otros
antihipertensivos y se produce hipotensión notable cuando se administra con diazóxido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cefalea, nauseas, rubor, hipotensión, palpitaciones, taquicardia, desvanecimiento,
angina de pecho, neuritis periférica con parestesias, lagrimeo, conjuntivitis, anorexia, vómitos, diarrea, estreñimiento; discrasias
sanguíneas; disminución de la hemoglobina, leucopenia, agranulocitosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con el metoprolol y el propanolol pueden incrementarse los efectos
de la hidralazina. Acebutolol, atenolol, nadolol. Los beta-bloqueadores pueden incrementar los efectos de hidralazina o del beta
bloqueador. Los AINE’s pueden disminuir sus efectos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Iniciar con 10 mg. 2 o 4 veces al día que se pueden incrementar si es necesario hasta
150 mg/día de acuerdo a respuesta terapéutica. Niños: Oral. 0.75 a 1 mg/kg/día, dividida en 4 dosis. Dosis máxima: 4.0 mg/kg de
peso corporal/día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Instruya a los pacientes a tomar los medicamentos con las comidas para mejorar la absorción.
Evitar la interrupción brusca del medicamento para prevenir el aumento repentino de la presión arterial. Alentar a los pacientes
que deben hacer cambios en su estilo de vida: reducción de peso, restricción de sodio y alcohol, dejar de fumar, hacer ejercicio
regularmente, y modificar la conducta. Recomendar a los pacientes que eviten cambios bruscos de posición, así como evitar
baños o duchas muy calientes para evitar la hipotensión ortostática. Prevenir al paciente de no tomar medicamentos de venta
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0570.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INFORMACIÓN AL PACIENTE (continuación): libre sin consultar antes al médico. Instruya a los pacientes a informar a su médico
si presenta los siguientes síntomas: fatiga prolongada, dolor articular o muscular, dolor de pecho, fiebre, entumecimiento u
hormigueo de las manos o los pies, erupción. Explique que el medicamento puede provocar somnolencia y que debe tener
cuidado al conducir o realizar otras tareas que requieran de alerta mental.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Aplicado para el tratamiento
de la hipertensión durante el embarazo.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0572.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Tartrato de Metoprolol 100 mg. Tabletas. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antihipertensivo, bloqueador Beta-adrenérgico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial leve o moderada. Profilaxis en enfermedad isquémica miocárdica.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El metoprolol es un receptor antagonista β 1- selectivo que es carente de actividad simpaticomimética
intrínseca y de actividad de estabilización de la membrana. Como otros antagonistas beta-adrenérgicos, el metoprolol compite
con los neurotransmisores adrenérgicos (ejemplo: catecolaminas) para enlazarse a los sitios receptores simpáticos. Disminuye o
inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca y del
volumen minuto cardiaco. La reducción de la demanda miocárdica de oxígeno inducida por metoprolol, disminuye la frecuencia
de ataques de angina y los requerimientos para el nitrato, y aumenta la tolerancia al ejercicio.
FARMACOCINÉTICA: Tras la administración oral, el metoprolol es rápida y casi completamente absorbido por el tracto digestivo,
pero sólo el 50% de una dosis oral alcanza a la circulación sistémica como fármaco inalterado, debido a su extenso metabolismo
de primer paso en el hígado. Los alimentos aumentan la cantidad de fármaco absorbido. Los efectos hipotensores comienzan
dentro de los 60 minutos de una dosis oral de los productos de liberación inmediata, y el efecto terapéutico máximo se produce
en la primera semana de tratamiento.
El metoprolol se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. El metoprolol cruza la barrera hematoencefálica, con el 78% de la
concentración plasmática distribuyéndose al líquido cefalorraquídeo. El metoprolol también cruza la placenta y se concentra en
la leche materna. Aunque el fármaco no se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, los efectos hipotensores del metoprolol
pueden tardar hasta 1 mes después de la interrupción de la droga, posiblemente debido a la extensa unión al tejido o la
distribución en el SNC. El metabolismo del metoprolol se produce principalmente en el hígado, que se caracteriza por un extenso
metabolismo de primer paso. El fármaco se excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, con un 95% de una
dosis oral que se excreta por vía renal, principalmente por filtración glomerular, dentro de un plazo de 72 horas.
CONTRAINDICACIONES: No usarse cuando existan asma bronquial (solo dosis bajas y con estrecha vigilancia médica), shock
cardiogénico, bloqueo cardiaco, bloqueo auriculoventricular de 2o y 3er grado.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cefalea, insomnio, astenia, fatiga, depresión, vértigo, calambres, nauseas, vómito,
dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, disnea, bronco espasmo, y rinitis, bradicardia, trastornos estáticos, insuficiencias o
arritmias, disminución del gasto cardiaco, rara vez comezón cutánea, raramente exantema, fotosensibilidad, disminución del
libido e impotencia que desaparecen al suspender el medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Refuerza el efecto de otros antihipertensores, vigilar al combinar con
simpático líticos, y otros beta bloqueadores (gotas oftálmica), inhibidores de la MAO, puede modificar los parámetros
farmacocinéticas del alcohol si se toman conjuntamente. Atención al posible efecto inotrópico negativo y cronotrópico negativo
de los antagonistas del calcio y/o antiarrítmicos, especialmente a la aplicación I.V, de calcio antagonistas del tipo verapamilo. La
nitroglicerina refuerza el efecto hipotensor.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Clave CBCM: 572.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO (continuación): El metoprolol puede aumentar los niveles de lidocaína,
conduciendo a toxicidad. Algunos AINE’s pueden dañar el efecto antihipertensivo. La prazosina puede aumentar la hipotensión
ortostática. La propafenona, quinidina, tioaminas pueden aumentar los efectos del metoprolol. La rifampicina puede disminuir
los efectos del metoprolol. Con el verapamilo puede incrementar los efectos de ambos fármacos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 100 a 400 mg cada 8 ó 12 horas Profilaxis: 100 mg cada 12 horas
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia por lo que se debe usar con
precaución en pacientes en pacientes diabéticos y diabetes lábil. Dígales a los pacientes que deben comprobar regularmente los
niveles de azúcar en la sangre y que consulten a su médico si los niveles son inestables. Explique que los efectos adversos son
generalmente leves y transitorios y en general disminuir con la continuidad de la terapia. Instruya a los pacientes a informar a su
médico si presenta los siguientes síntomas: dificultad para respirar, tos nocturna o edema. Informar a los pacientes que éste
medicamento puede provocar somnolencia y que tenga cuidado al conducir o realizar tareas que requieran alerta mental.
Instruya a los pacientes a no tomar preparados para el resfriado o medicamentos de venta libre sin consultar a su médico.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: B. No se administre durante el embarazo, cuando el beneficio supere al riesgo;
lactancia: pasa a la leche materna.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0573.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Prazosina 1 mg. Cápsulas o comprimidos. (G)
Presentación del producto: Envase con 30 cápsulas o comprimidos.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente bloqueador alfa adrenérgico. Agente anti-hipertensivo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La prazosina, prototipo de una familia de agentes que contienen un núcleo piperazinil quinazolina, es un
potente y selectivo antagonista de los receptores α 1 . Debido en parte a su gran selectividad a los receptores α 1, la clase
quinazolina de los receptores α antagonistas, exhibe la mayor utilidad clínica y ha reemplazado por mucho a la haloalquilamina
no selectiva (por ejemplo, fenoxibenzamina) y la imidazolina (por ejemplo, fentolamina) receptores antagonistas. Los
principales efectos de la prazosina son el resultado del bloqueo de los receptores α 1 en arteriolas y venas. Esto permite una
caída en la resistencia vascular periférica y en el retorno venoso al corazón.
FARMACOCINÉTICA: La prazosina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal tras la administración oral, y la biodisponibilidad
es de aproximadamente un 50% al 70%. Se encuentra estrechamente unida a las proteínas plasmáticas (principalmente ácido α 1 -
glucoproteína), y sólo el 5% del fármaco se encuentra libre en la circulación. La vida media plasmática es de aproximadamente 2
a 3 horas (lo cual puede ser prolongada de 6 a 8 horas en insuficiencia cardiaca congestiva). La duración de acción del fármaco es
típicamente de 7 a 10 horas en el tratamiento de la hipertensión. Se metaboliza en el hígado y algunos de sus metabolitos
también tienen actividad hipotensora. Es excretada en forma de sus metabolitos y el 5-11% sin cambios, vía heces y biliares,
menos del 10% por la orina.
CONTRAINDICACIONES: No es recomendable en pacientes con tratamiento de falla congestiva en el corazón (con válvula aórtica
o mitral, embolismo pulmonar, y enfermedad pericardial restrictiva). Hipersensibilidad a la doxazosina, prazosina o terazosina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede causar hipotensión postural, y puede producir severos sincopes, taquicardia,
somnolencia, mareos, disneas, dolor de cabeza, perdida de energía, náuseas y palpitaciones. Edema, dolor de pecho,
constipación, diarrea, vómito, depresión, nerviosismo, disturbios de sueño, vértigo, alucinaciones, parestesia, congestión nasal,
resequedad de la boca, incontinencia urinaria, frecuencia urinaria, visión borrosa, niveles anormales de enzimas del hígado,
pancreatitis, artralgia, prurito, comezón en la piel, impotencia y priapismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Agitación aguda cuando se administra a pacientes que han sido
tratados con cloropromazina y amitriptilina. Algunos analgésicos como la indometacina reducen la inducción de hipotensión de la
prazosina. El alcohol incrementa el riesgo de hipotensión. Los beta-bloqueantes aumentan la reacción hipotensiva ortostática
aguda después de la primera dosis de prazosina. El verapamilo aumenta los niveles séricos de prazosina y la sensibilidad a la
hipotensión ortostática.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Inicial: 0.5 a 1 mg cada 8 ó 12 horas. Sostén: 6 a 15 mg/ día, fraccionar en 2 a 3
tomas, ajustar de acuerdo a respuesta terapéutica. Dosis máxima: 20 mg/ día. Niños: 25 a 40 μg/kg de peso corporal cada 6
horas, ajustar de acuerdo a respuesta terapéutica.
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Salud: Grupo IV
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Precaución en pacientes con angina de pecho, y reducción de dosis en pacientes con falla renal y
pacientes viejos. No operar ni manejar maquinaria pesada. Asesorar al paciente que debe tomar el medicamento a la misma hora
cada día. Advertir a los pacientes acerca de la posibilidad de síncope u ortostasis. Instruir a los pacientes a informar a su médico
si presenta los siguientes síntomas: mareos, palpitaciones, somnolencia, fatiga, náuseas, dolor de cabeza. Asesorar a los
pacientes a evitar conducir o realizar otras tareas que requieran alerta mental durante 12 a 24 horas después de la primera dosis,
después de aumentar la dosis, y después de reanudar el tratamiento después de la interrupción. Después de un de período 12 -
24-horas, recomendar a los pacientes emplear el medicamento con precaución. Instruir a los pacientes de no tomar
medicamentos de venta libre (por ejemplo, productos sin prescripción para perder peso, o tos, resfriado, alergias) sin consultar a
su médico.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C, lactancia se excreta en la leche materna.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0574.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Captopril 25 mg. Tabletas. (G)
Presentación del producto: Envase con 30 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antihipertensivo, inhibidor especifico de la enzima convertidora de la angiotensina, manejo
efectivo de la insuficiencia cardiaca.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica. Insuficiencia cardiaca.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El captopril tiene una alta afinidad por la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y compite con la
angiotensina I, el sustrato natural para impedir su conversión a la angiotensina II. La angiotensina II es un potente vasoconstrictor
y un mediador de retroalimentación negativa para la actividad de la renina. De ésta manera, como un resultado de menores
niveles de angiotensina II en plasma, disminuye la presión arterial y aumenta la actividad de la renina en plasma. Además, el
baroreceptores refleja mecanismos que son estimulados por la caída en la presión arterial. La quininasa II, idéntica a la enzima
convertidora de angiotensina (ECA), es una enzima que degrada la bradicinina, un potente vasodilatador, a péptidos inactivos. Si
los niveles de bradicinina aumentan, desempeñan una parte en los efectos terapéuticos de los inhibidores de la ECA, que en la
actualidad no están claros. Se cree que la vasodilatación inducida por la bradiquinina, es de importancia secundaria en el efecto
de disminución de la presión arterial de los inhibidores de la ECA. Un mecanismo de la bradicinina puede, sin embargo,
contribuir al edema angioneurótico inducidos por el inhibidor de la ECA y la tos.
FARMACOCINÉTICA: Se produce una absorción rápida con niveles sanguíneos máximos en aproximadamente una hora. Los
efectos antihipertensivos notables, empiezan dentro de los siguientes 15 minutos; para efectos benéficos máximos se requiere
de varias semanas de tratamiento. Los efectos de una dosis de captopril, generalmente tardan de 2-6 horas, pero la duración de
la acción puede ser prolongada en pacientes con disfunción renal. La presencia de alimentos en el tubo digestivo disminuye la
absorción de 30-40%, en un período de 24 horas, más del 95% de la dosis absorbida es eliminada en la orina; del 40-50% sin
cambios. La mayoría del fármaco restante es el dímero bisulfito de captopril, y el bisulfito cisteína de captopril,
aproximadamente del 25-30% se une a las proteínas plasmáticas; la vida media de eliminación es menor a 3 horas. La
disminución de la presión sanguínea alcanza su máximo nivel generalmente entre los 60-90 minutos pero la duración de la acción
puede ser prolongada en pacientes con disfunción renal después de la administración.
Poblaciones Especiales: La farmacocinética del captopril puede ser significativamente afectada por la insuficiencia renal y la
hemodiálisis, pero no por la edad o insuficiencia cardiaca congestiva. La velocidad de excreción urinaria del captopril disminuye
con la reducción del aclaramiento de creatinina (0-56 ml / min); la vida media del captopril aumenta significativamente a más de
20-40 horas, en pacientes con aclaramiento de creatinina < 20 ml / min. La vida media del captopril puede ser prolongada hasta
por 6.5 días en pacientes con anuria. El captopril es eliminado significativamente por diálisis. La eliminación de captopril no es
afectada independiente por la edad o insuficiencia cardiaca congestiva; sin embargo, asociada con insuficiencia renal, puede
reducir el aclaramiento del captopril.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad al captopril o cualquier otro inhibidor de la ECA. Tener precaución en
casos de función renal alterada, insuficiencia coronaria. Se puede presentar; angioedema, reacciones anafilácticas, neutropenia /
agranulocitosis, proteinuria, raras veces hipotensión. No deben administrarse simultáneamente fármacos que depriman la
formación de leucocitos o la respuesta inmunitaria. En pacientes que han sufrido depleción de sodio provoca caída brusca de la
presión arterial
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0574.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Proteinuria, insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, poliuria,
oliguria, frecuencia urinaria, leucopenia / agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, pancitopenia, comezón, artralgias,
leucinofilia, hipotensión, taquicardia, dolor torácico, angina de pecho infarto al miocardio, insuficiencia cardiaca, síndrome de
Raynaud, disminución o pérdida de la percepción del gusto, angioedema en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas,
lengua, glotis o laringe, tos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con diuréticos en pacientes sometidos a restricción severa de sal en la
dieta o en diálisis, con fármacos con acción vasodilatadora, como la nitroglicerina y otros nitratos deben ser suspendidos, con
fármacos que producen liberación de renina como las tiazidas, fármacos que afectan la actividad simpática (agentes
bloqueadores ganglionares o agentes bloqueadores neuronales adrenérgicos), fármacos que aumentan el potasio sérico
(diuréticos ahorradores de potasio como la espironolactona, triamtereno o amilorida, suplementos de potasio). Inhibidores de
síntesis de prostaglandinas endógenas (endometacina, aspirina) con litio se presentan síntomas de toxicidad. Alcohol,
barbitúricos o narcóticos, amfotericina B, corticoesteroides o corticotropina, anticoagulantes orales, medicamentos para gota,
fármacos para la diabetes (orales e insulina), glucósidos cardiacos, diazóxido, clorhidrato de curarina, galamín trietiodo,
metanamina. Los antiácidos pueden disminuir la biodisponibilidad del captopril. La capsaicina puede exacerbar la tos. Aumento
de los niveles de digoxina. Los alimentos reducen la biodisponibilidad del captopril. Los efectos hipotensores pueden ser
reducidos con la indometacina, especialmente en pacientes hipertensos volumen-dependientes y bajos en renina. Las
fenotiazinas pueden aumentar el efecto del captopril.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 25 a 50 mg cada 8 ó 12 horas. En Insuficiencia cardiaca administrar 25 mg cada
8 ó 12 horas. Dosis máxima: 450 mg/ día. Niños: Inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg de peso corporal 0.15 a 0.30 mg/ kg de peso corporal/
cada 8 horas. Dosis máxima al día: 6.0 mg/kg de peso corporal. En Insuficiencia cardiaca iniciar con 0.25 mg/kg de peso
corporal/día e ir incrementando hasta 3.5 mg/kg de peso corporal cada 8 h.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: El captopril controla los síntomas de la hipertensión y de la insuficiencia cardiaca, pero no las cura.
Restringir el sodio en sus alimentos, avisar al médico antes de usar cualquier sustituto de sal, no fumar, no beber alcohol, avise al
paciente que puede presentar hipotensión al principio de la terapia, evitar cambios bruscos de la postura, debe colgar los pies
antes de salir de la cama. Reportar al médico de inmediato si padece alguno de los siguientes síntomas: hinchazón de ojos, de la
cara, labios, lengua o garganta, dificultad para respirar ya sea hablando o tragando, desmayos, salpullido (erupciones en la piel).
Generalmente se toma dos o tres veces al día con el estómago vacío, 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Tome
siempre su medicamento a la misma hora. Enseñe al paciente o miembro de la familia la manera de supervisar y registrar
diariamente la BP (o como se indica). Hacer hincapié en la importancia de la rutina diaria de hacer ejercicio físico. Explicar el
efecto de retención de agua de captopril y la reducción de BP. Dígale a los pacientes que puede haber un aumento en la cantidad
de orina. Explique que si el paciente se deshidrata (por ejemplo, por gripe o por sudoración excesiva), efecto hipotensor de la
droga puede aumentar y puede observarse mareos, avise a su médico inmediatamente si esto ocurre. Dígales a los pacientes que
la tos crónica es un efecto secundario común y que debe notificar a su médico si este efecto ocurre. Enfatizar la importancia de
cumplir con la posología. Advertir al paciente de no dejar de tomar el medicamento, así como de no tomar medicamentos de
libre venta sin consultar a su médico.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D (2o y 3er trimestre), C (1er trimestre). Lactancia, es excretado por la leche, cuando
o er
se utiliza en el 2 y 3 trimestre, los inhibidores de la ECA pueden ocasionar daño o incluso la muerte del feto en desarrollo
(hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible e irreversible). Las concentraciones en la leche
son de aproximadamente 1% de las de la sangre materna, debido a que existe la posibilidad de serias reacciones adversas en el
lactante se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el fármaco.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0592.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Dinitrato de Isosorbida 5 mg. Tabletas sublinguales (G).
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas sublinguales.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antianginal, vasodilatador coronario.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Angina de pecho. Cardiopatía isquémica crónica. Insuficiencia cardiaca.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Similar a otros nitritos y nitratos orgánicos, el dinitrato de isosorbida es convertido in vitro al compuesto
intermediario activo óxido nítrico (NO), un radical libre reactivo. El óxido nítrico también se forma endógenamente y se cree que
es un derivado endotelial factor de crecimiento. Entre otras propiedades, se cree que el óxido nítrico (NO) produce
vasodilatación. El óxido nítrico activa la enzima guanilato ciclasa, y de éste modo estimula la síntesis de guanosina 3 ', 5'-
monofosfato cíclica (GMPc). Este segundo mensajero entonces activa una serie de fosforilaciones proteína quinasa dependientes
en las células del músculo liso, resultando eventualmente en la defosforilación de la miosina de cadena ligera de la fibra muscular
lisa y la posterior liberación, o extrusión de iones calcio. El estado de contracción del músculo liso es normalmente mantenido
por una cadena ligera de miosina fosforilada (estimulada por un aumento de los iones calcio). Por lo tanto, la defosforilación
inducida de nitrito o nitrato de la cadena ligera de miosina, señala a la célula a liberar calcio, y por lo tanto relajando las células
del musculo liso y produciendo vasodilatación. Los nitratos, por lo tanto, relajan vasos venosos periféricos, causando una
acumulación de sangre venosa y disminuyendo el retorno venoso al corazón, lo que disminuye la precarga. Los nitratos reducen
tanto la impedancia arterial, como las presiones de llenado venoso, lo que resulta en una reducción de la tensión de la pared
sistólica ventricular izquierda, y disminuyendo la postcarga. Por lo tanto, la vasodilatación inducida por nitrato aumenta la
capacidad venosa y disminuye la resistencia arteriolar, lo que reduce la precarga y postcarga y disminuyendo la demanda de
oxígeno cardiaco.
FARMACOCINÉTICA: La administración sublingual evita el efecto de primer paso, dando como resultado una biodisponibilidad
del 45-59%. Las formas farmacéuticas sublinguales y masticables de la isosorbida ejercen sus efectos en 5-20 minutos. La
duración del efecto es de 45 minutos a 2 horas. La isosorbida se distribuye a través de los tejidos del cuerpo y es metabolizada
por desnitrificación a isosorbida-2-mononitrato (15-25%) o isosorbida-5-mononitrato (75-85%), ambos de los cuales ambos son
farmacológicamente activos y contribuyen a la eficacia del dinitrato de isosorbida, especialmente la isosorbida-5-mononitrato. El
dinitrato de isosorbida se metaboliza casi completamente, pequeñas porciones del fármaco de origen y sus metabolitos son
excretados renalmente. La vida media del fármaco inalterado, la isosorbida-5-mononitrato y la isosorbida-2-mononitrato en
plasma es de 1, 5 y 2 horas respectivamente. Se elimina en orina y heces.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la isosorbida, emplearse con precaución en pacientes con hipovolemia inducida por
el tratamiento con diuréticos o en personas que tengan tensión arterial sistólica baja. En el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca aguda o crónica. El tratamiento con nitratos puede agravar la angina causada por cardiomiopatía hipertrófica. Trauma
de la cabeza o hemorragia cerebral.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipotensión, hipotensión postural, angina crescendo, hipertensión, palidez, colapso
cardiovascular, taquicardia, shock, edema periferal, dolor de cabeza, delirio, síncope, somnolencia, nausea, vómito, incontinencia
intestinal, xerostomía, incontinencia urinaria, vasodilatación cutánea con bochornos, debilidad, visión borrosa, sudor frío, cefalea
vascular, signos de isquemia cerebral asociados con hipotensión ortostática. Hipersensibilidad al fármaco, sensibilidad a efectos
hipotensivos de los nitratos incluso a las dosis terapéuticas habitúales.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0592.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El alcohol puede intensificar el medicamento. Los pacientes que
reciban fármacos antihipertensivos, bloqueadores beta-adrenérgicos o fenotiazinas en combinación con nitratos pueden
producir efectos hipotensores aditivos. La aspirina aumenta la concentración de nitratos y sus acciones. La dihidroergotamina
aumenta la presión arterial sistólica y disminuye los efectos antianginales.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Sublingual. Adultos: 2.5 a 10 mg, repetir cada 5 a 15 minutos (máximo 3 dosis en 30
minutos).
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Hacer hincapié en la necesidad de mantener las tabletas masticables en la boca durante 1 a 2
minutos y luego masticar completamente antes de tragar, para permitir la absorción. No cambie la marca del medicamento sin
avisar al médico, mantenga las tabletas dentro de su frasco original, mantenga el frasco bien cerrado. Asesorar al paciente a no
dejar de tomar la medicación repentinamente, ya que el síndrome de abstinencia puede ocurrir. Instruya a los pacientes a
notificar inmediatamente a su médico o acuda al servicio de urgencias del hospital más cercano en caso de dolor persiste en el
pecho, o empeoramiento después de tomar la dosis prescrita. Asesorar a los pacientes a notificar a su médico si la eficacia del
tratamiento disminuye con el tiempo, ya que pueden desarrollar tolerancia. Instruya a los pacientes que informen a su médico si
se presentan los siguientes síntomas: dolor de cabeza grave o persistente, visión borrosa, sequedad de boca, mareos, rubor.
Instruya a los pacientes a evitar la ingesta de bebidas alcohólicas o productos que contengan alcohol.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Tanto en el embarazo como en la lactancia, se debe valorar el riesgo beneficio para
la madre y el lactante. Es excretado en la leche materna.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0593.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Dinitrato de Isosorbida 10 mg Tabletas (G).
Presentación del producto: Envase con 20 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antianginal, vaso dilatador coronario.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Angina de pecho. Cardiopatía isquémica crónica. Insuficiencia cardiaca
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Similar a otros nitritos y nitratos orgánicos, el dinitrato de isosorbida es convertido in vitro al compuesto
intermediario activo óxido nítrico (NO), un radical libre reactivo. El óxido nítrico también se forma endógenamente y se cree que
es un derivado endotelial factor de crecimiento. Entre otras propiedades, se cree que el óxido nítrico (NO) produce
vasodilatación. El óxido nítrico activa la enzima guanilato ciclasa, y de éste modo estimula la síntesis de guanosina 3 ', 5'-
monofosfato cíclica (GMPc). Éste segundo mensajero entonces activa una serie de fosforilaciones proteína quinasa dependientes
en las células del músculo liso, resultando eventualmente en la defosforilación de la miosina de cadena ligera de la fibra muscular
lisa y la posterior liberación, o extrusión de iones calcio. El estado de contracción del músculo liso es normalmente mantenido
por una cadena ligera de miosina fosforilada (estimulada por un aumento de los iones calcio). Por lo tanto, la defosforilación
inducida de nitrito o nitrato de la cadena ligera de miosina, señala a la célula a liberar calcio, y por lo tanto relajando las células
del musculo liso y produciendo vasodilatación. Los nitratos, por lo tanto, relajan vasos venosos periféricos, causando una
acumulación de sangre venosa y disminuyendo el retorno venoso al corazón, lo que disminuye la precarga. Los nitratos reducen
tanto la impedancia arterial, como las presiones de llenado venoso, lo que resulta en una reducción de la tensión de la pared
sistólica ventricular izquierda, y disminuyendo la postcarga. Por lo tanto, la vasodilatación inducida por nitrato aumenta la
capacidad venosa y disminuye la resistencia arteriolar, lo que reduce la precarga y postcarga y disminuyendo la demanda de
oxígeno cardiaco.
FARMACOCINÉTICA: Administrado oralmente el dinitrato de isosorbida se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y
sufre un amplio metabolismo de primer paso, resultando en una biodisponibilidad variable de aproximadamente 25% (rango de
10-90%); en la mayoría de los estudios se han observado incrementos en la biodisponibilidad durante el tratamiento crónico. El
inicio de acción de las formas orales convencionales de isosorbida comienza en 7.5-45 minutos después de la administración. La
duración del efecto de las formas orales convencionales es de 2-6 horas. La isosorbida se distribuye a través de los tejidos del
cuerpo y es metabolizada por desnitrificación a isosorbida-2-mononitrato (15-25%) o isosorbida-5-mononitrato (75-85%), ambos
de los cuales ambos son farmacológicamente activos y contribuyen a la eficacia del dinitrato de isosorbida, especialmente la
isosorbida-5-mononitrato. El dinitrato de isosorbida se metaboliza casi completamente, pequeñas porciones del fármaco de
origen y sus metabolitos son excretados renalmente. La vida media del fármaco inalterado, la isosorbida-5-mononitrato y la
isosorbida-2-mononitrato en plasma es de 1, 5 y 2 horas respectivamente. Se elimina en orina y heces.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la isosorbida, emplearse con precaución en pacientes con hipovolemia inducida por
el tratamiento con diuréticos o en personas que tengan tensión arterial sistólica baja. En el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca aguda o crónica. El tratamiento con nitratos puede agravar la angina causada por cardiomiopatía hipertrófica. Trauma
de la cabeza o hemorragia cerebral.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Clave CBCM: 0593.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipotensión, hipotensión postural, angina crescendo, hipertensión, palidez, colapso
cardiovascular, taquicardia, shock, edema periferal, dolor de cabeza, delirio, síncope, somnolencia, nausea, vómito, incontinencia
intestinal, xerostomía, incontinencia urinaria, vasodilatación cutánea con bochornos, debilidad, visión borrosa, sudor frío, cefalea
vascular, signos de isquemia cerebral asociados con hipotensión ortostática. Hipersensibilidad al fármaco, sensibilidad a efectos
hipotensivos de los nitratos incluso a las dosis terapéuticas habitúales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El alcohol puede intensificar el medicamento. Los pacientes que
reciban fármacos antihipertensivos, bloqueadores beta-adrenérgicos o fenotiazinas en combinación con nitratos pueden
producir efectos hipotensores aditivos. La aspirina aumenta la concentración de nitratos y sus acciones. La dihidroergotamina
aumenta la presión arterial sistólica y disminuye los efectos antianginales.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos: 5 a 30 mg cada 6 horas. Insuficiencia cardiaca: 20 a 40 mg cada 4 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No mastique o rompa las tabletas. No cambie la marca del medicamento sin avisar al médico,
mantenga las tabletas dentro de su frasco original, mantenga el frasco bien cerrado. Asesorar al paciente a no dejar de tomar la
medicación repentinamente, ya que el síndrome de abstinencia puede ocurrir. Instruya a los pacientes a notificar
inmediatamente a su médico o acuda al servicio de urgencias del hospital más cercano en caso de dolor persiste en el pecho, o
empeoramiento después de tomar la dosis prescrita. Asesorar a los pacientes a notificar a su médico si la eficacia del tratamiento
disminuye con el tiempo, ya que pueden desarrollar tolerancia. Instruya a los pacientes que informen a su médico si se presentan
los siguientes síntomas: dolor de cabeza grave o persistente, visión borrosa, sequedad de boca, mareos, rubor. Instruya a los
pacientes a evitar la ingesta de bebidas alcohólicas o productos que contengan alcohol.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Tanto en el embarazo como en la lactancia, se debe valorar el riesgo beneficio para
la madre y el lactante. Es excretado en la leche materna.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0596.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clorhidrato de Verapamilo 80 mg. Grageas o tabletas recubiertas. (G).
Presentación del producto: Envase con 20 grageas o tabletas recubiertas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Calcio antagonista, antianginoso, antiarrítmico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Arritmias auriculares. Angina de pecho. Hipertensión arterial.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Inhibe la entrada de iones de calcio extracelular a través de las membranas celulares de los músculos
lisos vascular y miocárdico. Ejerce su actividad en la superficie de la membrana de las células del músculo liso y dentro de los
conductos y tejidos contráctiles en el miocardio. Los niveles de calcio sérico permanecen inalterados. Los canales de calcio en
el miocardio y en las membranas celulares del músculo liso vascular son selectivos y permite un lento flujo de calcio hacia el
interior, que contribuye al acoplamiento excitación-contracción y a la descarga eléctrica de células conductoras en el corazón
y la vasculatura. El verapamilo inhibe ésta entrada, posiblemente por la deformación del canal, o inhibiendo los mecanismos
de compuerta que controlan los iones. La disminución en el calcio intracelular inhibe los procesos contráctiles, resultando en la
dilatación de las arterias sistémicas u coronarias. Estas acciones incrementan el oxígeno entregado al tejido miocárdico y
disminuye la resistencia total periférica, la presión sanguínea sistémica y la postcarga.
FARMACOCINÉTICA: El inicio de acción ocurre en un lapso de 1-2 horas después de la administración oral. Los efectos
farmacodinámicos máximos son observados en 1-2 horas y 5 horas para las formas orales de liberación inmediata y sostenida
respectivamente. En general, la duración de la actividad del verapamilo es en promedio de 8-10 horas para las formas de
liberación estándar y de 24 horas para las formulaciones de liberación prolongada. Seguido de la administración oral, sufre un
extenso metabolismo de primer paso, dando como resultado una biodisponibilidad del 20-35%. No existe una correlación
linear entre la dosis de verapamilo y las concentraciones del plasma. La co-administración con jugo de frutas, aumenta la
biodisponibilidad y las concentraciones plasmáticas de verapamilo. El fármaco se excreta en la leche materna, alcanzando
concentraciones cercanas a las del suero materno y planteando posibles problemas para los bebés de las madres lactantes. El
verapamilo también atraviesa fácilmente la placenta. Aproximadamente 90% del fármaco se une a proteínas plasmáticas.
Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo se excreta por vía renal en forma de metabolitos. Aunque el verapamilo se
metaboliza en el hígado a más de 12 metabolitos, solamente el norverapamil es detectable en el suero de forma importante.
La eliminación del verapamilo se produce principalmente por las vías renal (70%), y el 16% del fármaco se elimina en las heces
en 5 días. Menos del 5% del fármaco se excreta en la orina como el compuesto original.
CONTRAINDICACIONES: Shock cardiogénico, bloqueo A-V de II y III grado, síndrome del nódulo sinusal, insuficiencia cardiaca
manifiesta. Hipotensión (< de 90 mm Hg sistólico); disfunción ventricular izquierda severa, shock cardiogénico y CHF graves, a
menos que secundariamente a la taquicardia supraventricular sea susceptibilidad al verapamilo; pacientes con fibrilación o
aleteo. Porfiria. Historia de insuficiencia cardiaca o deterioro significativo de la función ventricular izquierda (incluso su está
bajo control por terapia).
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son raras si se administran las dosis recomendadas, ocasionalmente suele
presentarse: constipación intestinal, mareos, náuseas, cefalea, fatiga; raramente reacciones alérgicas (eritema, urticaria,
angioedema, síndrome de Stevens-Johnson); mialgia, artralgia, parestesia, eritromelalgia, concentración de prolactina
aumentada.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0596.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con fármacos cardio-activos (bloqueadores de los receptores
adrenérgicos beta y antiarrítmicos), antihipertensivos (diuréticos, inhibidores de la ECA y vaso dilatadores), en casos aislados
interacciona con carbamazepina, litio y rifampicina. Los efectos clínicos y la toxicidad del verapamilo pueden ser revertidos con las
sales de calcio. Aumenta los niveles séricos de la carbamazepina. Puede resultar un aumento de los niveles de ciclosporina.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: En el supuesto de ingesta accidental debe provocarse el vómito y consultar al médico. Precaución:
no cambiar la dosis a menos que su médico lo indique. Asesorar al paciente a no dejar de tomar bruscamente la medicación.
Recuérdeles a los pacientes de cepillarse los dientes y usar el hilo dental y a visitar a su dentista regularmente. Instruya a los
pacientes a informar a su médico de cualquier ritmo cardiaco irregular, falta de aire, hinchazón de manos y pies, mareos
pronunciados, estreñimiento, náuseas, o hipotensión. Asesorar a los pacientes a evitar el uso de alcohol y medicamentos de venta
libre sin consultar a su médico. Instruya a los pacientes para limitar el consumo de cafeína. Asesorar a los pacientes que el
medicamento puede causar mareos y debe tener cuidado al conducir o realizar otras tareas que requieran alerta mental hasta que
los efectos del medicamento se hayan estabilizado. Presionar al paciente sobre la importancia del cumplimiento en todas las
áreas del tratamiento: dieta, ejercicio, reducción del estrés, la terapia con medicamentos.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Contraindicado, se excreta por la leche materna.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0597.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Nifedipino 10 mg. Cápsulas de gelatina blanda. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 cápsulas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Antihipertensivo, antianginoso, bloqueador de los canales de calcio.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Angina de pecho. Hipertensión arterial esencial
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Al igual que otros antagonistas de los canales de calcio, el nifedipino inhibe la entrada de calcio extracelular
a través del miocardio y de los poros de la membrana vascular que son selectivos para determinados iones. Los niveles de calcio
sérico permanecen sin cambios. Se cree que el Nifedipino inhibe ésta entrada conectando físicamente el canal. Mientras que el
diltiazem y el verapamilo, ejercen sus efectos de equilibrio sobre los canales en el nodo SA, el nodo AV, y la vasculatura, el
nifedipino y otros miembros del grupo de la dihidropiridina actúan principalmente sobre la vasculatura, haciendo a éstos agentes
unos vasodilatadores periféricos más potentes. La disminución en el calcio intracelular, inhibe el proceso de contracción de las
células del músculo liso, provocando la dilatación de las arterias coronarias y sistémicas. Esto resulta en un aumento del
suministro de oxígeno al tejido miocárdico, disminuye la resistencia total periférica, disminuye la presión arterial sistémica, y
disminuye la postcarga. Aunque originalmente se creía que estos fármacos mejoraban el suministro de oxígeno, ahora parece
que su eficacia como agentes anti-isquémicos deriva de su capacidad para alterar el equilibrio sistémico entre el suministro y el
requerimiento. La reducción de postcarga y la tensión reducida de la pared miocárdica permiten la reducción de la demanda de
oxígeno del miocárdico, que ahora parece explicar mejor los beneficios del nifedipino y otras dihidropiridinas en el tratamiento
de la angina. Por lo tanto, el nifedipino aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (secundario a la vasodilatación coronaria)
y disminuye la demanda de oxígeno miocárdica (secundaria a la postcarga disminuida). El nifedipino parece especialmente eficaz
en el tratamiento de la angina variante (es decir, la angina vasoespástica) debido a esta capacidad para aumentar el suministro
de oxígeno al miocardio por la inducción de la vasodilatación coronaria. La eficacia del nifedipino en el tratamiento de la angina
de pecho estable crónica, por otra parte, se relaciona con la disminución en la demanda miocárdica de oxígeno secundaria a la
postcarga disminuida. El nifedipino no tiene efectos clínicos sobre la conducción AV, que puede ser debida a su inhibición de la
fosfodiesterasa. Este mecanismo intracelular del nifedipino en realidad aumenta la entrada de calcio y contrarresta sus propios
efectos inhibitorios sobre la entrada en la superficie de la membrana. También, la inhibición de fosfodiesterasas causa una
relajación adicional del músculo liso vascular. Por lo tanto, el nifedipino es más potente que el verapamilo como un vasodilatador
periférico, pero tiene efectos insignificantes en la conducción AV nodal. Los efectos inotrópicos negativos raramente son
observados clínicamente, presumiblemente debido a un reflejo aumentado del ritmo cardiaco en respuesta a la actividad
vasodilatadora del nifedipino. La terapia con nifedipino no suele afectar a los parámetros cardiovasculares en pacientes con
función ventricular normal, pero los pacientes con función ventricular izquierda disminuida pueden experimentar un aumento en
la fracción de eyección y una disminución en las presiones de llenado ventricular izquierdo. En general, los bloqueadores de los
canales de calcio, ejercen efectos beneficios en la LVH, y no empeorar la resistencia a la insulina o ejercen efectos nocivos sobre
el perfil lipídico.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0597.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
FARMACOCINÉTICA: El nifedipino se absorbe bien y rápidamente (90%) tras una dosis oral, pero sufre un amplio metabolismo de
primer paso, lo que da lugar a una biodisponibilidad del 50-70%. La biodisponibilidad del nifedipino no parece ser afectada por
los alimentos. La administración conjunta del nifedipino con jugo de toronja incrementa el AUC y las concentraciones plasmáticas
máximas del nifedipino por 2 veces, sin ningún cambio en la vida media. La aparición de efectos hipotensores se produce en 30
minutos a 1 hora después de la administración de cápsulas de liberación regular, con efectos pico que ocurren dentro de los 30
minutos a 2 horas. La duración de la actividad farmacodinámica de las preparaciones de liberación inmediata, es de
aproximadamente 8 horas. El nifedipino está relativamente bien distribuido, incluyendo a la leche materna. El nifedipino está
unido a proteínas de una forma dependiente a la concentración, que va desde 92-98%. La unión a proteínas se reduce
significativamente en pacientes con disfunción renal o hepática. El metabolismo hepático del nifedipino es rápido y completo,
causando la formación de dos metabolitos inactivos que, junto con el fármaco original, son excretados principalmente en la orina
y, en menor medida en las heces. Menos del 5% de nifedipino se elimina como fármaco inalterado. La vida media de eliminación
es de aproximadamente 2-5 horas. En pacientes con insuficiencia hepática clínicamente significativa, la vida media aumenta a un
promedio de 7 horas con acumulación de las concentraciones plasmáticas de nifedipino. El nifedipino se elimina mínimamente
por hemodiálisis o hemoperfusión.
CONTRAINDICACIONES: En infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca, angina inestable, angina post infarto,
hipersensibilidad a la sustancia activa. Debe evitarse su uso en pacientes con antecedentes asmáticos. La aplicación simultánea
de otros antihipertensivos aumenta sus efectos hipotensores.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente es bien tolerada pueden aparecer al inicio del tratamiento, siendo de
naturaleza leve y dosificada: cefalea, enrojecimiento facial y cutáneo, sensación de calor, malestar gastrointestinal, palpitaciones,
vértigo, cansancio y edema maleolar. Hipotensión ortostática, taquicardia, síncope, inquietud, debilidad, dolor epigástrico,
congestión nasal, diarrea y estreñimiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con fármacos antihipertensivos aumentan el efecto. Con beta
bloqueadores, rifampicina, diltiazem, azapetina, candesartán, captopril, cimetidina, clopidogrel, delavirdina, difenilhidantoína,
digoxina, fentanilo, hidralazina, hidroquinidina, hipoglucemiantes sulfoniluréicos, insulina, irbesartán, metildopa, orlistat,
prazosina, quinidina, ranitidina, teofilina y terfenadina.
DOSIS Y VÍA DE ADMIISTRACIÓN: Oral. Adultos: 30 a 90 mg/ día; fraccionada en tres tomas. Aumentar la dosis en períodos de 7
a 14 días hasta alcanzar el efecto deseado. Dosis máxima 120 mg/ día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La nifedipina controla la presión arterial alta y el dolor en el pecho (angina), pero no los cura. Evite
el alcohol, administrarse en ayunas, no tomar cafeína. No coma toronja, ni beba jugo de ésta fruta 3 días antes de tomar
nifedipina, ni mientras la esté tomando. Tome la nifedipina aproximadamente a la misma hora todos los días. Algunos efectos
secundarios pueden ser graves. Si tiene alguno de los siguientes síntomas, llame a su médico de inmediato: inflamación de la
cara, los ojos, los labios, la lengua, las manos, los brazos, los pies, los tobillos o las pantorrillas, dificultad para respirar o tragar,
desvanecimiento, sarpullido, coloración amarillenta en la piel o los ojos. No falte a ninguna cita, ni con su médico ni con el
laboratorio. Debe medirse la presión arterial con regularidad para ver cómo responde a la nifedipina.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Está contraindicado, la sustancia activa puede pasar a la leche.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0598.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clorhidrato de Verapamilo 5 mg. / 2 ml. Solución inyectable (G)
Presentación del producto: Envase con 1 ampolleta con 2 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Calcio antagonista, antianginoso, antiarrítmico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Arritmias auriculares. Angina de pecho. Hipertensión arterial
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Inhibe la entrada de iones de calcio extracelular a través de las membranas celulares de los músculos lisos
vascular y miocárdico. Ejerce su actividad en la superficie de la membrana de las células del músculo liso y dentro de los
conductos y tejidos contráctiles en el miocardio. Los niveles de calcio sérico permanecen inalterados. Los canales de calcio en el
miocardio y en las membranas celulares del músculo liso vascular son selectivos y permite un lento flujo de calcio hacia el
interior, que contribuye al acoplamiento excitación-contracción y a la descarga eléctrica de células conductoras en el corazón y
la vasculatura. El verapamilo inhibe ésta entrada, posiblemente por la deformación del canal, o inhibiendo los mecanismos de
compuerta que controlan los iones. La disminución en el calcio intracelular inhibe los procesos contráctiles, resultando en la
dilatación de las arterias sistémicas u coronarias. Estas acciones incrementan el oxígeno entregado al tejido miocárdico y
disminuye la resistencia total periférica, la presión sanguínea sistémica y la postcarga.
FARMACOCINÉTICA: El inicio de la acción se produce en 1-5 minutos tras la dosis intravenosa. Después de la administración
intravenosa, los efectos hemodinámicos pico del verapamilo ocurren a los 5 minutos y persisten durante 10-20 minutos; aunque
puede ser mucho más largos en algunos pacientes. Los efectos del verapamilo IV sobre la conducción nodal AV ocurren en 1-2
minutos, con un máximo dentro de 10-15 minutos, y persisten durante 30-60 minutos, aunque se han reportado efectos
prolongados sobre la conducción. El verapamilo y su principal metabolito activo norverapamil están bien distribuidos por todo el
cuerpo incluyendo el SNC. El fármaco se excreta en la leche materna, alcanzando concentraciones cercanas a las del suero
materno y planteando posibles problemas para los bebés de las madres lactantes. El verapamilo también atraviesa fácilmente la
placenta. Aproximadamente 90% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. Alrededor del 70% de una dosis de verapamilo se
excreta por vía renal en forma de metabolitos. Aunque el verapamilo se metaboliza en el hígado a más de 12 metabolitos,
solamente el norverapamil es detectable en el suero de forma importante. La eliminación del verapamilo se produce
principalmente por las vías renal (70%), y el 16% del fármaco se elimina en las heces en 5 días. Menos del 5% del fármaco se
excreta en la orina como el compuesto original.
CONTRAINDICACIONES: Shock cardiogénico, bloqueo A-V de II y III grado, síndrome del nódulo sinusal, insuficiencia cardiaca
manifiesta. Hipotensión (< de 90 mm Hg sistólico); disfunción ventricular izquierda severa, shock cardiogénico y CHF graves, a
menos que secundariamente a la taquicardia supraventricular sea susceptibilidad al verapamilo; pacientes con fibrilación o
aleteo. Porfiria. Historia de insuficiencia cardiaca o deterioro significativo de la función ventricular izquierda (incluso su está bajo
control por terapia). El tratamiento con beta- bloqueadores debe ser descontinuado al menos 24 horas antes de la
administración intravenosa del verapamilo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son raras si se administran las dosis recomendadas, ocasionalmente suele
presentarse: constipación intestinal, mareos, náuseas, cefalea, fatiga; raramente reacciones alérgicas (eritema, urticaria,
angioedema, síndrome de Stevens-Johnson); mialgia, artralgia, parestesia, eritromelalgia, concentración de prolactina
aumentada, dispepsia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Clave CBCM: 0598.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con fármacos cardio-activos (bloqueadores de los receptores
adrenérgicos beta y antiarrítmicos), antihipertensivos (diuréticos, inhibidores de la ECA y vaso dilatadores), en casos aislados
interacciona con carbamazepina, litio y rifampicina. Los efectos clínicos y la toxicidad del verapamilo pueden ser revertidos con
las sales de calcio. Aumenta los niveles séricos de la carbamazepina. Puede resultar un aumento de los niveles de ciclosporina.
Ácido Acetilsalicílico, anticoagulantes orales, anticolinesterásicos, barbitúricos, bloqueantes neuromusculares, bupivacaína,
cafeína, carbamazepina, ciclosporina, cimetidina, dantroleno sódico, digoxina, diltiazem, disopiramida, fenobarbital, hidantoínas,
hidroquinidina, hipoglucemiantes sulfoniluréicos, lanatósido-c, neostigmina, pramipexol, prazosín, quinidina, rituximab,
salicilatos, sulfonamidas, tracolimús, teofilina y terfenadina. La ranitidina y eritromicina disminuye su biotransformación.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Intravenosa. Adultos: 0.075 a 0.15 mg/ kg de peso corporal durante 2 minutos. Niños de 1 a
15 años: 0.1 a 0.3 mg durante 2 minutos. Niños menores de 1 año. 0.1 a 0.2 mg/ kg de peso corporal. En todos los casos se
puede repetir la dosis 30 minutos después si no aparece el efecto deseado. Administrar diluido en soluciones intravenosas
envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Instruya a los pacientes a informar a su médico de cualquier ritmo cardiaco irregular, falta de aire,
hinchazón de manos y pies, mareos pronunciados, estreñimiento, náuseas, o hipotensión. Asesorar a los pacientes a evitar el uso
de alcohol y medicamentos de venta libre sin consultar a su médico. Instruya a los pacientes para limitar el consumo de cafeína.
Asesorar a los pacientes que el medicamento puede causar mareos y debe tener cuidado al conducir o realizar otras tareas que
requieran alerta mental hasta que los efectos del medicamento se hayan estabilizado. Presionar al paciente sobre la importancia
del cumplimiento en todas las áreas del tratamiento: dieta, ejercicio, reducción del estrés, la terapia con medicamentos.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Contraindicado, se excreta por la leche materna.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0599.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Nifedipino 30 mg. Comprimidos de liberación prolongada. (G)
Presentación del producto: Envase con 30 comprimidos.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Antihipertensivo, antianginoso, bloqueador de los canales de calcio.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Angina de pecho. Hipertensión arterial esencial
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Al igual que otros antagonistas de los canales de calcio, el nifedipino inhibe la entrada de calcio extracelular
a través del miocardio y de los poros de la membrana vascular que son selectivos para determinados iones. Los niveles de calcio
sérico permanecen sin cambios. Se cree que el nifedipino inhibe ésta entrada conectando físicamente el canal. Mientras que el
diltiazem y el verapamilo, ejercen sus efectos de equilibrio sobre los canales en el nodo SA, el nodo AV, y la vasculatura, el
nifedipino y otros miembros del grupo de la dihidropiridina actúan principalmente sobre la vasculatura, haciendo a éstos agentes
unos vasodilatadores periféricos más potentes. La disminución en el calcio intracelular, inhibe el proceso de contracción de las
células del músculo liso, provocando la dilatación de las arterias coronarias y sistémicas. Esto resulta en un aumento del
suministro de oxígeno al tejido miocárdico, disminuye la resistencia total periférica, disminuye la presión arterial sistémica, y
disminuye la postcarga. Aunque originalmente se creía que estos fármacos mejoraban el suministro de oxígeno, ahora parece
que su eficacia como agentes anti-isquémicos deriva de su capacidad para alterar el equilibrio sistémico entre el suministro y el
requerimiento. La reducción de postcarga y la tensión reducida de la pared miocárdica permiten la reducción de la demanda de
oxígeno del miocárdico, que ahora parece explicar mejor los beneficios del nifedipino y otras dihidropiridinas en el tratamiento
de la angina. Por lo tanto, el nifedipino aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (secundario a la vasodilatación coronaria)
y disminuye la demanda de oxígeno miocárdica (secundaria a la postcarga disminuida). El nifedipino parece especialmente eficaz
en el tratamiento de la angina variante (es decir, la angina vasoespástica) debido a esta capacidad para aumentar el suministro
de oxígeno al miocardio por la inducción de la vasodilatación coronaria. La eficacia del nifedipino en el tratamiento de la angina
de pecho estable crónica, por otra parte, se relaciona con la disminución en la demanda miocárdica de oxígeno secundaria a la
postcarga disminuida. El nifedipino no tiene efectos clínicos sobre la conducción AV, que puede ser debida a su inhibición de la
fosfodiesterasa. Este mecanismo intracelular del nifedipino en realidad aumenta la entrada de calcio y contrarresta sus propios
efectos inhibitorios sobre la entrada en la superficie de la membrana. También, la inhibición de fosfodiesterasas causa una
relajación adicional del músculo liso vascular. Por lo tanto, el nifedipino es más potente que el verapamilo como un vasodilatador
periférico, pero tiene efectos insignificantes en la conducción AV nodal. Los efectos inotrópicos negativos raramente son
observados clínicamente, presumiblemente debido a un reflejo aumentado del ritmo cardiaco en respuesta a la actividad
vasodilatadora del nifedipino. La terapia con nifedipino no suele afectar a los parámetros cardiovasculares en pacientes con
función ventricular normal, pero los pacientes con función ventricular izquierda disminuida pueden experimentar un aumento en
la fracción de eyección y una disminución en las presiones de llenado ventricular izquierdo. En general, los bloqueadores de los
canales de calcio, ejercen efectos beneficios en la LVH, y no empeorar la resistencia a la insulina o ejercen efectos nocivos sobre
el perfil lipídico.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0599.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
FARMACOCINÉTICA: El nifedipino se absorbe bien y rápidamente (90%) tras una dosis oral, pero sufre un amplio metabolismo de
primer paso, lo que da lugar a una biodisponibilidad del 50-70%. La biodisponibilidad de las tabletas de liberación prolongada,
relativo a las cápsulas es del 86% después de una administración crónica. La biodisponibilidad del nifedipino no parece ser
afectada por los alimentos. La administración conjunta con jugo de toronja incrementa el AUC y las concentraciones plasmáticas
máximas del nifedipino por 2 veces, sin ningún cambio en la vida media. Con las tabletas de liberación controlada, no hay un pico
en las concentraciones séricas durante 6 horas, y los efectos hipotensores son retrasados correspondientemente. La duración de
la actividad farmacodinámica para las tabletas de liberación prolongada es de aproximadamente 8 horas. Las tabletas están
diseñadas para liberar nifedipino continuamente en un proceso de orden cero. Es posible administrar una dosis diaria con ésta
forma farmacéutica. El nifedipino está relativamente bien distribuido, incluyendo a la leche materna. El nifedipino está unido a
proteínas de una forma dependiente a la concentración, que va desde 92-98%. La unión a proteínas se reduce significativamente
en pacientes con disfunción renal o hepática. El metabolismo hepático del nifedipino es rápido y completo, causando la
formación de dos metabolitos inactivos que, junto con el fármaco original, son excretados principalmente en la orina y, en menor
medida en las heces. Menos del 5% de nifedipino se elimina como fármaco inalterado. La vida media de eliminación es de
aproximadamente 2-5 horas. En pacientes con insuficiencia hepática clínicamente significativa, la vida media aumenta a un
promedio de 7 horas con acumulación de las concentraciones plasmáticas de nifedipino. El nifedipino se elimina mínimamente
por hemodiálisis o hemoperfusión.
CONTRAINDICACIONES: En infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca, angina inestable, angina post infarto,
hipersensibilidad a la sustancia activa. Debe evitarse su uso en pacientes con antecedentes asmáticos. La aplicación simultánea
de otros antihipertensivos aumenta sus efectos hipotensores.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente es bien tolerada pueden aparecer al inicio del tratamiento, siendo de
naturaleza leve y dosificada: cefalea, enrojecimiento facial y cutáneo, sensación de calor, malestar gastrointestinal, palpitaciones,
vértigo, cansancio y edema maleolar. Hipotensión ortostática, taquicardia, síncope, inquietud, debilidad, dolor epigástrico,
congestión nasal, diarrea y estreñimiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con fármacos antihipertensivos aumentan el efecto. Con beta
bloqueadores, rifampicina, diltiazem, azapetina, candesartán, captopril, cimetidina, clopidogrel, delavirdina, difenilhidantoína,
digoxina, fentanilo, hidralazina, hidroquinidina, hipoglucemiantes sulfoniluréicos, insulina, irbesartán, metildopa, orlistat,
prazosín, quinidina, ranitidina, teofilina y terfenadina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 30 mg cada 24 horas, dosis máxima 60 mg/día
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La nifedipina controla la presión arterial alta y el dolor en el pecho (angina), pero no los cura. Evite
el alcohol, administrarse en ayunas, no tomar cafeína. No coma toronja, ni beba jugo de ésta fruta 3 días antes de tomar
nifedipina, ni mientras la esté tomando. Tome la nifedipina aproximadamente a la misma hora todos los días. Algunos efectos
secundarios pueden ser graves. Si tiene alguno de los siguientes síntomas, llame a su médico de inmediato: inflamación de la
cara, los ojos, los labios, la lengua, las manos, los brazos, los pies, los tobillos o las pantorrillas, dificultad para respirar o tragar,
desvanecimiento, sarpullido, coloración amarillenta en la piel o los ojos. No falte a ninguna cita, ni con su médico ni con el
laboratorio. Debe medirse la presión arterial con regularidad para ver cómo responde a la nifedipina.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Está contraindicado, la sustancia activa puede pasar a la leche.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0611.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Epinefrina (Adrenalina) 1mg. (1:1 000). Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 50 ampolletas de un ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente agonista adrenérgico, antídoto, reacciones hipersensitivos, broncodilatador, simpático
mimético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Choque anafiláctico. Paro cardiaco. Hemorragia capilar. Broncoespasmo.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, estimula a los receptores adrenérgicos alfa 1 , alfa 2 ,
beta 1 y beta 2 , aunque el grado de estimulación a estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada (es decir,
la concentración circulante de epinefrina hacia el receptor). La estimulación de los receptores alfa 1 por la epinefrina, lleva a una
vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los receptores alfa 2 pre sinápticos, inhibe la liberación de norepinefrina a través
de la retroalimentación negativa, mientras que la estimulación de los receptores alfa 2 post-sinápticos permite también la
vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los receptores beta 1 induce una respuesta cronotrópica e inotrópica positivas. La
estimulación de los receptores beta 2 por la epinefrina, permite la vasodilatación arteriolar, la relajación del músculo liso
bronquial y el aumento de glucogenólisis. Posterior al enlace a los receptores adrenérgicos, las acciones intracelulares de la
epinefrina están mediadas por la adenosina monofosfato cíclica (AMPc). La producción de AMPc se ve aumentada por la
estimulación beta y atenuada por la estimulación alfa. Los principales efectos terapéuticos de la epinefrina sistémica incluyen:
relajación del músculo liso bronquial, estimulación cardiaca, vasodilatación en el músculo esquelético, y la estimulación de la
glucogenólisis en el hígado y otros mecanismos calorigénicos. Los efectos de la epinefrina sobre el músculo liso son variados y se
determinan por la relativa densidad del receptor y los efectos hormonales.
Los potentes efectos cardiacos de la adrenalina son principalmente mediados por la estimulación de los receptores beta 1 sobre
el miocardio y el sistema de conducción del corazón. La estimulación de éstos receptores resulta en el incremento de los efectos
inotrópico y cronotrópico. La presión arterial sistólica es por lo general elevada como una consecuencia del efecto inotrópico
aumentado, aunque la presión arterial diastólica es disminuida secundariamente por la vasodilatación inducida de la epinefrina.
Como resultado la presión del pulso es aumentado. La epinefrina indirectamente causa vasodilatación de la arteria coronaria,
particularmente durante el paro cardiaco. La epinefrina puede aumentar simultáneamente el suministro de oxígeno del
miocardio (secundario a la vasodilatación coronaria) y el aumento de la demanda de oxígeno (secundaria a un efecto inotrópico
positivo y cronotrópico en el corazón).
El flujo de sangre a los músculos esqueléticos se ve aumentado por la epinefrina a través de la estimulación beta 2 , dando lugar a
la vasodilatación. La estimulación de los receptores alfa 1 por la adrenalina lleva a la vasoconstricción arteriolar, mientras que la
estimulación de los receptores beta 2 por la epinefrina lleva a la vasodilatación arteriolar. A dosis terapéuticas normales, éste
efecto es sólo ligeramente contrarrestado por la vasoconstricción causada por la estimulación alfa. Sin embargo a dosis más
altas, la vasoconstricción y elevación de la resistencia vascular periférica y la presión arterial pueden producirse.
FARMACOCINÉTICA: La adrenalina es administrada ya sea por inyección, inhalación o por vía tópica en el ojo. La epinefrina es
bien absorbida sistémicamente cuando se administra por vía intramuscular (IM) o subcutánea (SC). La administración subcutánea
es preferida sobre la intramuscular. El inicio de acción tras la administración subcutánea es de 5-15 minutos, y la duración de
acción es de 1-4 horas. El inicio de acción tras la administración IM es variable, y la duración de acción es de 1-4 horas. La
absorción de una dosis IM puede aumentar tanto cuantitativa como cualitativamente, si se masajea el área de la inyección, lo
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0611.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
FARMACOCINÉTICA (continuación): que aumenta el flujo sanguíneo local. La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo.
Atraviesa la placenta, pero no penetra la barrera sangre-cerebro, en gran medida. La epinefrina se distribuye en la leche
materna. La actividad farmacológica de la epinefrina termina rápidamente debido por el consumo y el metabolismo en la
hendidura sináptica. El fármaco circulante es metabolizado por las enzimas catecol-O-metiltransferasas y la monoamino oxidasa
en el hígado y en otros tejidos. Estos metabolitos inactivos son entonces conjugados a sulfatos o glucurónidos y excretados por
vía renal. Una cantidad mínima del fármaco se excreta sin cambios en la orina.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la epinefrina, arritmias cardiacas, glaucoma angular cerrado. Considerar el riesgo y el
beneficio en pacientes sometidos a anestesia general con hidrocarburos halogenados o ciclopropano, en casos de arteriosclerosis
cerebral, arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, angina de pecho, diabetes mellitus, hipertiroidismo,
pacientes sometidos a anestesia local de áreas corporales dístales (dedos de manos y pies).
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Taquicardia (parenteral), disminución del ritmo cardiaco, nerviosismo, agitación,
inundamiento cardiaco, hipertensión, dolor de cabeza, mareo, delirio, insomnio, nauseas, vómito, debilitamiento, temblor,
diaforesis, ansiedad, temblores, palpitaciones. Con dosis altas se presentan manifestaciones intensas de estimulación
cardiovascular y nerviosa. También puede haber náuseas, vómito, debilidad, palidez, sudación, y enrojecimiento y calor en la piel
de la cara.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Incrementa la irritabilidad cardiaca si es administrada en conjunto con
anestésicos inhalatorios halogenados, agentes beta-bloqueadores, agentes alfa-bloqueadores. Puede presentar interacción con
bupivacaína, antimiasténicos, depresores del sistema nervioso central, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) incluyendo la
furazolidona, la procarbazina, bloqueadores neuromusculares, analgésicos opiáceos y los vasoconstrictores como la metoxamina
de la fenilefrina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Subcutánea o intramuscular Intravenosa lenta (5 a 10 minutos). Adultos: Intavenosa: 0.1 a
0.25 mg. Subcutánea o intramuscular: 0.1 a 0.5 mg. Niños: Subcutánea: 0.01 mg/ kg de peso corporal ó 0.3 mg/ m2 de superficie
corporal Infusión: 0.1 a 1.5 μg/ kg de peso corporal. No exceder de 0.5 mg. Administrar diluido en soluciones intravenosas
envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Antes de aplicarse la epinefrina inyectable: Dígale a su médico o a su farmacéutico si es alérgico a
otros productos de epinefrina, a los sulfitos o a otros medicamentos. Posiblemente su médico le diga que se aplique la epinefrina
inyectable aunque sea alérgico a uno de los ingredientes, ya que se trata de un medicamento que le salvará la vida. Algunos
efectos secundarios pueden ser graves. Los siguientes síntomas son raros, pero si tiene cualquiera de ellos, llame a su médico de
inmediato: dificultad para respirar, latidos cardiacos fuertes, rápidos o irregulares.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Cruza la placenta y aparece en la leche materna.
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Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Norepinefrina (Noradrenalina) intravenosa 4mg. / 4mL. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 50 ampolletas con 4 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente agonista adrenérgico, simpático mimético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipotensión arterial.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La norepinefrina actúa fundamentalmente sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir
constricción de capacitancia y resistencia de los vasos, lo que aumenta la presión arterial sistémica y flujo sanguíneo de la arteria
coronaria. La norepinefrina también actúa sobre los receptores beta 1 , aunque cuantitativamente menos que la epinefrina o el
isoproterenol. En dosis relativamente bajas, el efecto estimulante cardiaco de la noradrenalina es predominante; con dosis
mayores, el efecto vasoconstrictor predomina. Similar a la epinefrina, la norepinefrina tiene un efecto agonista directo sobre las
células efectoras que contienen receptores alfa y beta. Al igual que con otras catecolaminas, la acción intracelular de la
norepinefrina es mediada por la ruta de la adenosina monofosfato cíclica (AMPc), la producción se ve aumentada por la
estimulación beta y atenuada por la estimulación alfa. Los principales efectos farmacodinámicos de la norepinefrina son la
estimulación cardiaca, particularmente a dosis más bajas, y la vasoconstricción, que tiende a predominar con dosis moderadas a
más altas del fármaco. Los efectos metabólicos observados con la epinefrina, tales como la glucogenólisis, la inhibición de la
liberación de insulina, y la lipólisis, también se producen con la noradrenalina, pero son mucho menos pronunciados. Las
consecuencias hemodinámicas de la estimulación cardiovascular de norepinefrina incluyen un aumento en las presiones sistólica,
diastólica y del pulso. El gasto cardiaco es no generalmente afectado, aunque puede ser disminuida, y la resistencia periférica
total también es elevada. La elevación en resistencia y presión, resulta en un reflejo de la actividad vagal, lo que retrasa el ritmo
cardiaco y aumenta el volumen sistólico. La elevación en el tono vascular o la resistencia reduce el flujo sanguíneo a los órganos
principales del abdomen, así como el músculo esquelético. Al igual que con la epinefrina, sin embargo, el flujo sanguíneo
coronario es aumentado sustancialmente, secundario a los efectos indirectos de la estimulación alfa. Por lo tanto, a diferencia de
la epinefrina, la noradrenalina no aumenta significativamente el consumo de oxígeno al miocárdico, excepto en pacientes con
angina variante quienes son hipersensibles a la estimulación alfa.
FARMACOCINÉTICA: La noradrenalina es ineficaz por vía oral y la absorción por vía subcutánea es pobre. Como resultado de ello,
se recomienda que la norepinefrina sea administrada solamente por vía intravenosa. Tras la administración IV, el inicio de la
actividad es rápido, con una corta duración de acción de tan sólo 1-2 minutos después de interrumpir la infusión. La corta vida
media de la norepinefrina se debe al hecho de que el fármaco es rápidamente inactivado por la catecol-O-metiltransferasa y la
monoamino oxidasa en el hígado y otros tejidos. La actividad farmacológica de la norepinefrina termina rápidamente debido a la
absorción y el metabolismo en la hendidura sináptica. Cantidades insignificantes de la norepinefrina se excretan inalteradas en la
orina. La mayoría del fármaco se elimina por vía renal como metabolitos conjugados de sulfato o glucurónido. El fármaco
atraviesa la placenta pero no la barrera sangre-cerebro.
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Salud: Grupo IV
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la norepinefrina o sulfitos, en casos de choque avanzado, insuficiencia coronaria,
aneurisma aórtico, hipertensión, arteriosclerosis, hipertiroidismo. Vigilar continuamente la respuesta tensional. Si se usa en
forma concomitante con anestésicos como el ciclopropano, y anestésicos halogenados, se pueden producir arritmias mortales. Si
no se administra con catéter puede ocurrir necrosis vascular en el sitio de la inyección. Los antidepresivos tricíclicos y los
inhibidores de la MAO aumentan sus efectos hipertensivos. Los bloqueadores beta elevan su efecto sobre la presión arterial. La
noradrenalina no debe utilizarse en pacientes con trombosis mesentérica o periférica, debido al riesgo de isquemia incrementar
y ampliar el área de infarto, a menos que la administración sea necesaria como un procedimiento para salvar vidas
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estimulación del SNC generalizada que puede ser el resultado de efectos adversos que
se manifiestan como miedo, ansiedad, nerviosismo, insomnio, nerviosismo, agitación psicomotora, deterioro de la memoria,
dolor de cabeza, mareos y desorientación. Nauseas, vómito, ritmo ventricular prematuro, hipertensión, hipotensión, dolor de
pecho, palpitaciones, taquicardia, arritmia ventricular, disnea. Hipertensión intensa, arritmias cardiacas, ansiedad, temblor,
disnea, bradicardia refleja, flebitis, necrosis de la piel.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los beta-bloqueadores pueden incrementar los efectos hipertensivos,
evitar el consumo de cocaína, guanetidina, metildopa. Anestésicos generales inhalatorios halogenados, desflurano,
dexclorfeniramina, difenhidramina, ergotamina, espironolactona, IMAO, metildopa, naratriptano, oxitocina, rizatriptano, y
tripelenamina. La Norepinefrina debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben cualquiera de los siguientes
medicamentos: salbutamol dobutamina, dopamina, isoproterenol, metaproterenol, epinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina,
pseudoefedrina, ritodrina, salmeterol, terbutalina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa. Adultos y niños: 16 a 24 μg/ minuto, ajustar la dosis y el goteo según
respuesta terapéutica. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No administrarse a pacientes con trombosis periferal o mesentérico. Con enfermedad oclusivo
vascular. La administración requiere usar una bomba de infusión.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. El uso de este medicamento será bajo riesgo y consentimiento de un médico
especialista.
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Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clorhidrato de Dopamina 200 mg. / 5mL. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas con 5 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente simpaticomimético que actúa sobre los receptores alfa, beta y dopaminérgicos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipotensión arterial. Estado de choque. Corrección de desequilibrio hemodinámico. Insuficiencia
renal aguda.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La dopamina es un neurotransmisor que posee una actividad intrínseca, además de servir como un
precursor metabólico de la norepinefrina y la epinefrina. La dopamina endógena es sintetizada a partir de la tirosina. Durante la
gestación, la médula suprarrenal está formada en paralelo con el sistema nervioso simpático periférico; por lo tanto, hay dos
fuentes en el cuerpo, el SNC y fuentes periféricas de catecolaminas en el cuerpo. Una vez sintetizada, la dopamina es convertida
a norepinefrina y ésta a su vez se convierte en epinefrina en los sitios periféricos. En el SNC, la dopamina se secreta para
estimular directamente los receptores centrales de dopamina, sin embargo, la dopamina exógena no cruza la barrera sangre-
cerebro. Los receptores de la dopamina se subdividen en D 1 y D 2 , y la dopamina exógena estimula ambos. Los receptores DA 1 ,
son receptores postsinápticos y median la vasodilatación en los vasos sanguíneos renales, mesentéricos, coronarios y cerebrales.
Los DA 2 son receptores presinápticos situados en los nervios simpáticos posganglionares y cuando son estimulados, la liberación
de norepinefrina desde las terminaciones nerviosas simpáticas es inhibida. Los efectos clínicos de la dopamina exógena, varían
dependiendo de la velocidad de infusión. A dosis bajas (0.5-2 mcg / kg / min), la dopamina actúa principalmente en los
receptores dopaminérgicos específicos de la vasculatura renal, mesentérica, coronaria e intracerebral, dando lugar a la
vasodilatación. El efecto clínicamente más significativo de ésta respuesta vasodilatadora es el incremento del flujo sanguíneo
renal. Éste aumento mejora la tasa de filtración glomerular, que puede ser crítica en pacientes con una perfusión renal
disminuida. El correspondiente aumento en la producción de orina sirve como un marcador indirecto del aumento de la
perfusión a otros órganos vitales. A dosis terapéuticas moderadas (2-10 mcg / kg / min), la dopamina también estimula los
receptores adrenérgicos beta 1 , resultando en un aumento del gasto cardiaco, mientras mantiene los efectos vasodilatadores
dopaminérgicos inducidos. Comparado con el isoproterenol, la dopamina ejerce efectos más selectivos sobre la contractilidad
que en la frecuencia cardiaca. A dosis altas de dopamina (> 10 mcg / kg / min), predomina el agonismo alfa - adrenérgico, y
aumenta la resistencia vascular periférica, resultando en la vasoconstricción renal. Curiosamente, el fenoldopam y la
bromocriptina, agonistas selectivos de los receptores D 1 y D 2 , respectivamente, ambos reducen la presión arterial en pacientes
hipertensos. Intracelularmente, las acciones de la dopamina están mediadas por el AMPc, cuya producción se ve aumentada por
la estimulación beta y atenuada por la estimulación alfa. Además, la acción directa de la dopamina sobre los sitios receptores
adrenérgicos y dopaminérgicos, actúa indirectamente para causar de la liberación de norepinefrina endógena.
FARMACOCINÉTICA: La dopamina es administrada por vía intravenosa. La biodisponibilidad de la dopamina es pobre después de
la administración oral. Tras la administración de la infusión continua intravenosa de la dopamina, el inicio de acción se produce
dentro de los 5 minutos y persiste menos de 10 minutos. La vida media plasmática es de aproximadamente 2 minutos. La
distribución se produce a través de todo el cuerpo; sin embargo, la dopamina no cruza significativamente la barrera sangre-
cerebro. La dopamina es metabolizada en el hígado, riñones, y el plasma a compuestos inactivos por la monoaminooxidasa
(MAO) y la catecol-O-metiltransferasa (COMT). Aproximadamente 25% de la dopamina es metabolizada a noradrenalina dentro
de las terminaciones nerviosas adrenérgicas. La excreción ocurre en la orina principalmente como los metabolitos y conjugados,
ácido homovanilico y sus conjugados sulfato y glucorónido, y como ácido 3, 4-dihidroxifenilacético.
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Salud: Grupo IV
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad a la dobutamina y/o a la dopamina, arritmia cardiaca, accidente
vascular cerebral, enfermedad arterial coronaria, insuficiencia cardiaca franca descompensada, hipertensión severa,
incompetencia del mecanismo ventilatorio, edema cerebral, taquicardia severa. Su administración requiere vigilancia de la
presión arterial, el gasto cardiaco y el flujo urinario, así como electrocardiográfica. Los inhibidores de la monoaminooxidasa, los
antidepresores tricíclicos y los simpaticomiméticos intensifican sus efectos. La dopamina se inactiva en soluciones alcalinas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse incremento de la frecuencia cardiaca de la presión arterial y
actividad ectópica ventricular, se ha reportado disminución súbita de la presión arterial. Puede causar taquicardia, angina,
palpitaciones, vasoconstricción, hipotensión, disnea, nauseas, vómito, dolor de cabeza, bradicardia, conducción cardiaca
anormal, azoemia, ansiedad, piloerección, arritmias, gangrena en las extremidades con dosis altas (administradas por períodos
prolongados). Amplitud del complejo QRS. Con la sobredosis ocurre hipertensión excesiva, pupilas dilatadas y arritmias
ventriculares.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Dependiendo de la cantidad en que se encuentran pueden reaccionar
con la dopamina:, fenoxibenzamina, fentolamina, prazosina, talozolina, dibenzamina, haloperidol, loxapina, tioxantenos,
anestésicos (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno); macrotilina,
bloqueadores beta-adrenergicos oftálmicos, imidotrizoatos, glucósidos digitálicos, doxapram, ergometrina, metisergina,
oxitosina, guanetirina, levodopa, mazindol, metildopa, trimetafam, metilfenidato, pargilina, procardacina incompatible con
anfotenzina y ampicilina sódica. Con alfa-bloqueantes, tales como doxazosina, prazosina, y terazosina; beta-bloqueadores como
atenolol, acebutolol, pindolol, metoprolol, sotalol, nadolol, propranolol, labetalol, y carvedilol; diuréticos, como furosemida,
hidroclorotiazida, y la clortalidona; entacapona; medicamentos del cornezuelo de centeno, como ergotamina, ergonovina, y
metilergonovina; los antidepresivos inhibidores MAO tales como isocarboxazida, fenelzina y tranilcipromina (No tome un
inhibidor de la MAO y este medicamento en un período de 14 días de separación.); fenotiazinas, tales como la clorpromazina,
proclorperazina, perfenazina, promazina, tioridazina, y trifluoperazina; fenitoína; antidepresivos tricíclicos como amitriptilina,
nortriptilina, imipramina, y doxepina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: intravenosa. Adultos y niños: 1 a 5 μg/ kg de peso corporal/ minuto. Dosis máxima 50 μg/ kg
de peso corporal / minuto. Administrar diluido en soluciones intravenosas (glucosasa al 5%) envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Medicamento de alto riesgo por lo que es necesario la receta médica.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No utilizar en el embarazo y en la lactancia a menos que los beneficios potenciales
superen con claridad a los riesgos de la enfermedad.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0615.00/0615.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Dobutamina Intravenosa 250 mg. Solución Inyectable. (G)
Presentación del producto: 615.00. Envase con 5 ampolletas con 5 ml cada una. 615.01. Envase con un frasco ámpula con 20 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente agonista adrenérgico, simpaticomimético.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Insuficiencia cardíaca aguda y crónica. Choque cardiogénico.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La dobutamina es un simpaticomimético de acción directa. Es principalmente un agonista para los
receptores beta 1 adrenérgicos, con pequeños efectos estimulantes beta 2 y alfa 1 . Las acciones clínicas reflejan tanto agonismo
beta por el isómero (+) y agonismo alfa por el isómero (-) menos potente. El agonismo a los receptores adrenérgicos beta 1
predomina y aumenta la contractilidad miocárdica y el volumen sistólico con modestos efectos cronotrópicos, resultando en un
aumento del gasto cardiaco. Los efectos inotrópicos son dosis-dependientes. Los efectos hemodinámicos secundarios de la
dobutamina, incluyen disminución en la resistencia vascular sistémica (postcarga) y la presión de llenado ventricular (precarga).
La presión arterial sistólica es generalmente elevada como consecuencia del aumento del volumen sistólico, a pesar de la presión
arterial diastólica y la presión arterial promedio, están por lo general sin cambios con dosis normales en pacientes normotensos.
El aumento de la contractilidad del miocardio resulta en el aumento del flujo sanguíneo coronario y el consumo de oxígeno
miocárdico. La dobutamina tiene un efecto mínimo en la resistencia vascular pulmonar. A diferencia de la dopamina, la
dobutamina no afecta a los receptores dopaminérgicos, ni causa la liberación de noradrenalina de las terminaciones nerviosas
simpáticas. La producción de orina puede aumentar, sin embargo, es secundario a un aumento del gasto cardiaco.
Electrofisiológicamente, la dobutamina pueden facilitar la conducción del nodo AV, especialmente en pacientes con fibrilación
auricular concomitante.
FARMACOCINÉTICA: La dobutamina es administrada mediante infusión intravenosa continua. El inicio de la acción se produce
dentro de 2 minutos, aunque la actividad farmacodinámica pico puede ser retrasada hasta 10 minutos. La vida media plasmática
de la dobutamina es de aproximadamente 2 minutos. El volumen de distribución es alrededor de un 20% del peso somático. El
fármaco se metaboliza en el hígado enzimáticamente por la catecol-O-metiltransferasa y por glucoronidación a metabolitos
inactivos. La excreción se produce principalmente por el riñón como metabolitos y conjugados. El tiempo medio de eliminación
plasmática es menos de 3 minutos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a sulfitos, pacientes con estenosis subaortica idiopática, hipertrófica. Incompatibilidad
con heparina, cefazolina, penicilina, bicarbonato de sodio, soluciones alcalinas. En estenosis subaórtica hipertrófica idiopática,
corregir la hipovolemia antes de comenzar a tomar dobutamina. En la resistencia vascular periférica la dobutamina puede ser
ineficaz y puede aumentar si el paciente ha recibido recientemente un β-bloqueante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ritmo cardiaco ectópico, incremento de la velocidad de corazón, dolor de pecho,
angina, palpitación, hipertensión, en dosis altas, taquicardia ventricular o arritmias, pacientes con fibrilación atrial o aleteo, están
en riesgo de desarrollar una rápida respuesta ventricular. Dolor de cabeza, nausea, vómito, calambres de piernas, parestesia,
disnea. El uso de antidepresivos tricíclicos puede causar un mayor efecto adrenérgico y posiblemente resultar en graves crisis de
hipertensión o arritmias cardiacas.
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Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los bloqueadores beta-adrenérgico pueden antagonizar los efectos
cardiacos de dobutamina. Ciclopropano y halotano. Incompatible con bicarbonato de sodio. Antidepresivos tricíclicos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa. Adultos: 2.5 a 10 μg/kg/minuto., con incrementos graduales hasta
alcanzar la respuesta terapéutica. Niños: 2.5 a 15 μg/kg/minuto. Dosis máxima: 40 μg/minuto. Administrar diluido en soluciones
intravenosas (glucosada al 5% o mixta) envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: La administración de este medicamento debe ser vigilada estrechamente por el médico. Dígale a su
médico y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción está tomando, especialmente antidepresivos, beta
bloqueadores (atenolol, carteolol, esmolol, labetalol, metoprolol, nadolol, propranolol, sotalol y timolol), bretilio, guanetidina y
vitaminas. Dígale a su médico si usted tiene o alguna vez ha tenido valvulopatía cardiaca o hipertensión. Dígale a su médico si
está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras recibe este
medicamento, llame a su doctor de inmediato. Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su médico de
inmediato: frecuencia cardiaca irregular, aumento de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca, dolor en el tórax, disnea
(respiración entrecortada), inflamación en las piernas y tobillos, aumento de la sensación de fatiga, mareos, náuseas o debilidad,
sarpullido (erupciones en la piel).
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Deberá limitarse a los casos en que el beneficio supere con claridad los riesgos
potenciales.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 0623.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Warfarina sódica 5 mg. Tabletas. (G).
Presentación del producto: Caja con 25 Tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Anticoagulante.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Profilaxis y tratamiento de afecciones tromboembólicas. Trombosis venosa profunda
Tromboembolia pulmonar.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La warfarina inhibe la síntesis de los factores coagulación II, VII, IX y X dependientes de vitamina K y las
proteínas anticoagulantes C y S. Específicamente, la warfarina inhibe la subunidad C1 de la enzima vitamina K epóxido reductasa
(VKORC1), la cual reduce la regeneración de la vitamina K epóxido. La vitamina K es un cofactor para la carboxilación de residuos
de glutamato para los gamma-carboxiglutamatos sobre las regiones terminales N de las proteínas dependientes de la vitamina K.
La carboxilación permite que las proteínas de la coagulación sufran un cambio conformacional, que es necesario para su
activación.
La warfarina ejerce su efecto anticoagulante por inhibición de la vitamina K epóxido reductasa y, posiblemente, por la vitamina K
reductasa. Esto da como resultado el agotamiento de la forma reducida de la vitamina K (vitamina KH 2 ) y limita la gamma-
carboxilación de las proteínas coagulantes dependientes de la vitamina K. El grado del efecto sobre las proteínas dependientes
de la vitamina K, es dependiente de la dosis de warfarina y, en cierta medida, del genotipo VKORC1 de los pacientes. El efecto
anticoagulante de la warfarina es estere selectivo; el isómero-S de la warfarina es de 3-5 veces más potente que el isómero R. Las
dosis terapéuticas de la warfarina disminuyen la cantidad total de factores de coagulación dependientes de la vitamina K activa,
producidos por el hígado en un 30-50%.
FARMACOCINÉTICA: La warfarina es administrada por vía oral se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero las marcas
individuales pueden presentar diferentes tipos o grados de absorción. La administración con alimentos puede retrasar la
velocidad pero no el grado de absorción. Aunque las concentraciones plasmáticas de warfarina son detectables en 1 hora
después de la administración oral o intravenosa, los efectos anticoagulantes dependen del catabolismo gradual de la coagulación
activada circulante, requiriendo un máximo de 4 días para un efecto clínico completo. Por lo tanto, las dosis de carga (7.5-10 mg),
no proporcionan una anticoagulación completa más rápida y puede ser asociada con el desarrollo de un estado de
hipercoagulabilidad. Tarda aproximadamente 4 días para volver a los parámetros normales de coagulación sanguínea, tras la
interrupción del fármaco. La warfarina se une en gran medida (alrededor del 97%) a las proteínas plasmáticas, principalmente a
la albúmina. El alto grado de unión a proteínas es uno de los varios mecanismos por el cuales otros fármacos interactúan con la
warfarina. Se distribuye en el hígado, pulmones, bazo y riñones, pero parece que no se distribuye hacia la leche materna en
cantidades significativas. Atraviesa la placenta y es un conocido teratógeno. Se metaboliza por isoenzimas del citocromo -450
(CYP) hepático a metabolitos hidroxilados inactivos (ruta predominante) y por reductasas a metabolitos reducidos (alcoholes de
warfarina). Los alcoholes tienen actividad anticoagulante mínima de la warfarina. Los metabolitos inactivos de la warfarina se
excreta en la orina y, en menor medida, en la bilis. Hasta el 92% de la warfarina administrada por vía oral se recupera en la orina,
principalmente como metabolitos. No requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES: En casos de hipersensibilidad a la warfarina, hemorragia activa, intervenciones quirúrgicas o
traumatismos recientes, úlcera péptica activa, amenaza de aborto, discrasias sanguíneas, tendencia hemorrágica, hipertensión
arterial grave, pericarditis, insuficiencia grave hepática o renal, anestesia regional o lumbar, alcoholismo, alteraciones de la flora
intestinal. Usar con precaución en pacientes con hepatopatía, insuficiencia cardiaca congestiva, fibrilación auricular,
hipertiroidismo o fiebre. Determinar el tiempo de protrombina antes de iniciar el tratamiento y diariamente durante los primeros
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Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Clave CBCM: 0623.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
CONTRAINDICACIONES (continuación): cinco días, después dos veces por semana durante dos semanas y posteriormente, cada
semana durante uno o dos meses, hasta estabilización de la respuesta; finalmente, una o dos veces al mes mientras dure el
tratamiento. Suspender su administración si hay tendencia al sangrado o reacciones alérgicas, o si se muestran signos de necrosis
en la piel o en otros tejidos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El riesgo más frecuente e importante es la hemorragia; otras reacciones adversas son
náuseas, vómito, diarrea, molestia o dolor gastrointestinal, leucopenia, caída del cabello, agranulocitosis, hepatotoxicidad,
nefrotoxicidad, reacciones de hipersensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con: ascórbico ácido, candesartán, cilostazol, claritromicina,
clopidogrel, colestipol, colestiramina, delavirdina, eritromicina, fluvoxamina, irbesartán, miconazol, montelukast, nadifloxacina,
orlistat, oxitocina, rabeprazol, raloxifeno, rituximab, rofecoxib, vitamina A, zafirlukast y zaleplón. Varios fármacos aumentan su
efecto anticoagulante (antibióticos, salicilatos, sulfonamidas, antidiabéticos orales, alcohol, cimetidina, etc.) y otros los
disminuyen (barbitúricos, anticonceptivos orales, griseofulvina, fenitoína).
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos y niños mayores de 12 años: Inicial: 2-5 mg/día 10 a 15 mg al día durante dos a
cinco días después. Mantenimiento: 2 a 10 mg al día, de acuerdo al tiempo de protrombina.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento es de alto riesgo por lo que únicamente puede ser administrado bajo la
supervisión de un médico especialista. Muchos otros medicamentos también pueden interactuar con la warfarina, así que
asegúrese de informar a su médico de todos los que esté tomando, incluso aquéllos que no figuren en esta lista. No tome ningún
medicamento nuevo ni suspenda alguno de los que esté tomando sin consultar a su médico, informe a su médico y farmacéutico
qué productos herbolarios o botánicos está tomando, en especial bromelaínas, coenzima Q10, productos de arándano, danshen,
dong quai, ajo, Ginkgo biloba, ginseng y hierba de San Juan. Existen muchos otros productos herbolarios o botánicos que podrían
afectar la respuesta de su organismo a la warfarina. No empiece a tomar ni suspenda ningún producto herbolario sin consultar a
su médico, informe a su médico si padece o ha padecido diabetes o alguna enfermedad de la tiroides. Menciónele también a su
médico si tiene alguna infección, alguna enfermedad gastrointestinal como diarrea o celiaquía (una reacción alérgica a una
proteína de los cereales, lo que provoca diarrea) o un catéter permanente (un conducto de plástico flexible que se introduce en
la vejiga para permitir la salida de la orina). No debe tomar warfarina si está embarazada. Consulte a su médico sobre el uso de
métodos anticonceptivos eficaces mientras toma warfarina. Si queda embarazada mientras toma warfarina, llame a su médico de
inmediato. La warfarina puede afectar al feto, informe a su médico si está amamantando, si va a someterse a una cirugía,
incluyendo una cirugía dental o cualquier tipo de procedimiento médico o dental, informe al médico o dentista que está
tomando warfarina. Es posible que su médico le indique suspender la warfarina antes de la cirugía o del procedimiento, o quizás
le cambie la dosis previa a éstos. Siga las indicaciones de su médico al pie de la letra, y asista a todas las citas en el laboratorio si
el médico le ordena análisis de sangre para determinar la dosis ideal de warfarina para usted, avise a su médico si bebe o ha
bebido alcohol en grandes cantidades. Es probable que el médico le indique no tomar warfarina. Evite las bebidas alcohólicas
mientras esté tomando este medicamento. Si le van a aplicar una inyección, por ejemplo, una vacuna contra la influenza o
cualquier otra por vía intramuscular, informe al profesional de la salud que está tomando warfarina.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: X. El uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico
especialista tratante.
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Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 1735.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Estreptoquinasa natural o recombinante 750 000 UI. Solución inyectable (G)
Presentación del producto: Envase con un frasco ámpula.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %. Después de
haberse disuelto en solución fisiológico estéril, se puede almacenar entre 2-8º C. Durante 24 hrs sin pérdida de actividad.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente fibrinolítico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Disolución de coágulos en: Infarto del miocardio. Trombosis arterial o venosa. Embolia pulmonar.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La estreptoquinasa facilita la trombolisis mediante la formación de un complejo activador con
plasminógeno. La estreptoquinasa ejerce su acción indirectamente a través de éste complejo para romper el enlace arginina-
valina del plasminógeno, resultando en la formación de plasmina. La plasmina degrada la fibrina y el fibrinógeno tan bien como
los factores pro coagulantes V y VIII. El complejo activador también se difunde hacia el trombo, activando la preplasmin-2, que
lisa a la fibrina. Tras la administración de altas dosis de estreptoquinasa, inhibidores de plasmina, incluyendo el alfa-2-
antiplasmina y alfa-2-macroglobulina, son reducidos. Las dosis excesivamente grandes, sin embargo, puede reducir la mezcla del
plasminógeno, causando una disminución en la cantidad de fibrina que puede ser lisada. Los productos de degradación de fibrina
y fibrinógeno, ejercen un efecto anticoagulante clínicamente significativo. Éste efecto puede ser el resultado de la polimerización
de la fibrina alterada y / o la función plaquetaria. La estreptoquinasa también se ha reportado que disminuye la agregación
eritrocitaria y la viscosidad del plasma, que puede ser el resultado de una disminución en la concentración de fibrinógeno.
FARMACOCINÉTICA: La estreptoquinasa es administrada por vía intravenosa o infusión intracoronaria. La reperfusión del
miocardio ocurre generalmente dentro de 20 minutos a 2 horas. Aunque la distribución no ha sido completamente aclarada, la
estreptoquinasa puede atravesar la placenta en cantidades mínimas. Los anticuerpos antistreptoquinasa también atraviesan la
placenta, pero se desconoce si se produce la excreción hacia la leche materna. La vida media plasmática del complejo activador
es de 23 minutos. Los anticuerpos antistreptoquinasa limpian al fármaco rápidamente de la circulación seguido de la infusión IV.
Los metabolitos de la estreptoquinasa no han sido identificados. Las concentraciones sanguíneas y la velocidad de aclaramiento
dependerán de la disponibilidad de sustratos y la concentración de anticuerpos circulantes. La eliminación de la estreptoquinasa
no está bien definida.
CONTRAINDICACIONES: Hemorragias internas existentes o recientes fibrinolisis espontánea alteraciones de la coagulación,
accidentes cerebro vascular, cirugía intracraneal, o intraespinal, neoplasia intracraneal, neoplasia conocida con riesgo de
hemorragias, pancreatitis, hipertensión grave no controlable. Hipersensibilidad al fármaco, derrame cerebral reciente,
hemorragia interna activa, tumor intracraneal, colitis ulcerosa, enfermedad valvular reumática, <10D arterial puesto que un
procedimiento de diagnóstico. Precaución en hemorragia gastrointestinal reciente, trombosis del lado izquierdo del corazón,
hipertensión, retinopatía diabética, endocarditis bacteriana subaguda.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hemorragias gastrointestinales, hepáticas, urogenitales, intracraneales (casos raros),
hemorragias retroperitoneales (con resultados fatales), hemorragias en el pericardio incluyendo ruptura neocárdica, alergias-
anafilácticas y anafilactoides, con comezón, enrojecimiento, urticaria, disnea, broncos pasmos. En largo plazo enfermedades
séricas, artritis, vasculitis, nefritis, síntomas neuroalérgicos, polineuropatía.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 1735.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En el tratamiento al infarto agudo al miocardio. El tratamiento
simultáneo o previo con anticoagulantes o sustancias que actúan sobre la formación de plaquetas o su función pueden
incrementar el peligro de hemorragia. Debe neutralizarse la administración de sulfato de protamina, heparina y cumarina. Ácido
aminocapróico, cilostazol y fenilbutazona. La adición de la aspirina aumenta mínimamente el riesgo de sangre leve (3.9% vs
3.1%).
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa. Adultos: Inicial: 250,000 UI, seguido de una infusión de 100 000 UI/h durante
24-72 horas. Niños: Inicial: 1,000-5,000 UI/kg de peso corporal, seguido de una infusión de 400 a 1,200 UI/kg de peso corporal/h.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: El sangrado menor de las encías o de la nariz se puede presentar en aproximadamente 25% de las
personas que reciben el fármaco. El sangrado cerebral se presenta en alrededor del 1% de las veces. Este riesgo es el mismo para
los pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular como para los que han sufrido un ataque cardiaco. Este
medicamento debe administrarse únicamente en pacientes cuidadosamente seleccionados y en hospitales de alta especialidad.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. En las primeras 18 semanas deberá restringirse únicamente para indicaciones
vitales.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2111.00 /2111.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Amlodipino 5 mg. Tabletas o cápsulas. (G)
Presentación del producto: 2111.00. Caja con 10 tabletas o cápsulas. 2111.01. Caja con 30 tabletas o cápsulas
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente hipertensivo, bloqueador del canal de calcio.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica. Angina de pecho (estable y variante de Prinzmetal).
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Como agente antianginoso reduce eficazmente la frecuencia de ataques, incrementa el consumo de
oxígeno y el tiempo de tolerancia al ejercicio. El amlodipino inhibe la entrada de calcio extracelular a través del miocardio y las
membranas de las células del músculo liso vascular. Los niveles de calcio sérico permanecen sin cambios. El amlodipino inhibe
esta entrada, y la disminución resultante en el calcio intracelular inhibe el proceso contráctil de las células del músculo liso del
miocardio, dando lugar a la dilatación de las arterias sistémicas y coronarias. Como con otros bloqueadores de los canales de
calcio de la clase de las dihidropiridinas, el amlodipino ejerce sus efectos principalmente sobre la vasculatura arteriolar. No tiene
ningún efecto significativo sobre la función del nódulo sinusal o la conducción cardiaca, ni posee efectos inotrópicos negativos a
dosis clínicas. Debido a que tiene un inicio gradual, no se produce taquicardia refleja, un efecto adverso que es común con otros
vasodilatadores periféricos. La terapia de amlodipino usualmente no afecta los parámetros hemodinámicos en pacientes con
función ventricular normal. El amlodipino reduce la resistencia vascular coronaria y aumenta el flujo sanguíneo coronario. Estas
acciones aumentan la entrega de oxígeno a los tejidos del miocardio. El consumo de oxígeno del miocardio también se reduce.
Por lo tanto, los efectos benéficos del amlodipino en el tratamiento de la angina de pecho son un resultado de múltiples
acciones. En general, los bloqueadores de los canales de calcio tienen efectos favorables sobre la hipertrofia ventricular izquierda
(HVI), y no empeorar la resistencia a la insulina o tienen efectos perjudiciales sobre el perfil lipídico.
FARMACOCINÉTICA: El amlodipino se administra solamente por vía oral. Es absorbido casi por completo pero lentamente. Los
rangos de biodisponibilidad oral son del 52-88%. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan entre 6-9 horas después de la
dosis, y el máximo efecto hipotensor es por consiguiente retrasado. Los alimentos no parecen influir en estos parámetros. Como
otros bloqueadores de los canales de calcio, el amlodipino se metaboliza principalmente por las isoenzimas CYP3A4. El fármaco
se une aproximadamente un 93% a las proteínas plasmáticas, pero las interacciones medicamentosas, secundarias al
desplazamiento de los sitios de unión, no ha sido documentado. El amlodipino es extensamente metabolizado a compuestos
inactivos, y el 10% del compuesto original y el 60% de los metabolitos inactivos se excretan en la orina. La vida media terminal
promedio es de 35 horas tras la administración de una dosis única, que es significativamente más larga que las dihidropiridinas
que son actualmente disponibles.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la dihidropiridinas, en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros
antagonistas del calcio, en pacientes con hipotensión sintomática, choque cardiogénico, síndrome sinusal o cualquier grado de
bloqueo auriculoventricular. El amlodipino debe utilizarse con precaución en pacientes con bradicardia severa o insuficiencia
cardiaca (particularmente en combinación con un beta-bloqueador). Vigilar estrechamente a pacientes con insuficiencia
ventricular izquierda, con estenosis aórtica, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva o con arritmias del tipo de Wolff-Parkinson-
White o Lown-Ganong-Levine. Debe reducirse la dosis en pacientes con hipertensión portal. Su administración puede ser
peligrosa en individuos con isquemia digitálica, úlceras o gangrena.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2111.00 /2111.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Edema periférico, púrpura no trombocitopénica, palpitaciones y taquicardia, cefalea,
erupción cutánea, enrojecimiento cutáneo e hiperplasia gingival, mialgias y artralgias. Puede haber crisis hipertensiva si se
suspende abruptamente el tratamiento. Mareos, sofocos y palpitaciones también se producen y parecen estar relacionados con
la dosis. Otras reacciones adversas que se han reportado y no parecen estar relacionados con la dosis incluyen fatiga, náuseas /
vómitos, dolor abdominal y somnolencia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con benazepril incrementa los efectos hipotensivos, con beta-
bloqueadores puede resultar un incremento de depresión cardiaca, con fentanilo severa hipotensión o incremento de
requerimiento de volumen del fluido. Interactúa con: azapetina e Irbesartán. El amlodipino es un sustrato de CYP3A4 y
teóricamente, su metabolismo puede verse afectada por los inhibidores o inductores del CYP3A4.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 5 a 10 mg cada 24 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: El amlodipino controla la hipertensión y el dolor en el tórax (angina), pero no los cura. Continúe
con el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de tomarlo sin antes consultarlo con su médico. Reportar vértigos,
dificultad de respiración, palpitaciones y edemas. Los siguientes síntomas son poco comunes, pero si experimenta alguno de
ellos, llame a su doctor de inmediato: aumento de la frecuencia o intensidad del dolor en el tórax, frecuencia cardiaca irregular o
latidos fuertes, desmayos. Indique al paciente un régimen alimenticio bajo en contenido de sodio. Si olvido tomar una dosis,
tomar la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si es hora para la siguiente dosis, sáltese aquella que no
tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó. No use más ni menos que la dosis
indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su médico.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D. Se recomienda el uso cuando no haya una alternativa más segura y cuando la
enfermedad por si misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto. Se desconoce si se excreta hacia la leche materna.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2501.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Maleato de enalapril o lisinopril o ramipril 10mg. Cápsulas o tabletas. (G)
Presentación del producto: Envase con 30 Tabletas o cápsulas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Inhibidor de la actividad de la enzima convertidora de la angiotensina (ACE). Agente
Antihipertensivo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El enalapril compite con el sustrato natural, la angiotensina I, la cual inhibe su conversión a angiotensina II.
La angiotensina II es un potente vasoconstrictor y un mediador de retroalimentación negativa para la actividad de la renina. Así,
cuando el enalapril disminuye los niveles en plasma de la angiotensina II, disminuye la presión arterial e incrementa la actividad
de la renina plasmática. Además, los mecanismos reflejos baroreceptores son estimulados en respuesta a la caída de la presión
arterial. La quinasa II, idéntica a la ECA, es una enzima que degrada la bradicinina, un potente vasodilatador, a péptidos inactivos.
Los fármacos inhibidores de la ECA pueden actuar a nivel local para reducir el tono vascular por la disminución local de la
angiotensina II inducida por el simpático y / o actividad vasoconstrictora. El enalapril produce dilatación arterial, lo que reduce la
resistencia vascular periférica total. En pacientes hipertensos, la presión arterial disminuye con poco o ningún cambio en el ritmo
cardiaco, volumen sistólico, o el gasto cardiaco. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia cardiaca, el enalapril aumenta el
gasto cardiaco, índice cardiaco, volumen sistólico y la tolerancia al ejercicio.
FARMACOCINÉTICA: Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente una
hora. El grado de absorción es de aproximadamente el 60%. Las concentraciones séricas máximas de enalaprilato suceden 3-4
horas después de una dosis oral de maleato de enalapril. En la mayoría de los pacientes, el inicio de la actividad antihipertensiva
después de una dosis única de enalapril se produce aproximadamente 1 hora después de la administración, con la reducción
máxima en la presión arterial alcanzada por 4-6 horas. A las dosis recomendadas, el efecto antihipertensivo de la monoterapia
con enalapril se mantiene durante al menos 24 horas en muchos pacientes. Sin embargo, en algunos pacientes, el efecto
disminuye hacia el final del intervalo de dosificación de 24 horas. El maleato de enalapril es un profármaco; es convertido por
hidrólisis del éster etílico a enalaprilato, el fármaco activo .No se conoce su distribución. Se metaboliza en gran medida en el
hígado, donde se forma un metabolito activo, el enalapril. La excreción del enalapril y el enalaprilato es principalmente renal.
Aproximadamente el 94% de una dosis se recupera en la orina y las heces, como enalaprilato o enalapril. Los principales
componentes en la orina son enalaprilato (que representa alrededor del 40% de la dosis) y enalapril intacto. La vida media del
enalaprilato después de varias dosis de enalapril es de aproximadamente 11 horas.
CONTRAINDICACIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad al enalapril. En casos de estenosis renal, bilateral, estenosis
de arteria renal de riñón único, hipotensión arterial sistémica, en asociación con diuréticos ahorradores de potasio, con daño
hepático o renal. Usar con precaución en pacientes con enfermedad de la colágena, enfermedad inmunitaria, angioedema,
insuficiencia coronaria, y en quienes estén tomando inmunodepresores o que tengan disfunción renal.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2501.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Tos, cefalea, vértigo, fatiga, diarrea, nauseas, comezón, hipotensión, proteinuria,
neutropenia, glucosuria (sin hipoglucemia), alteraciones del gusto, hepatotoxicidad, hipersensibilidad con edema angioneurótico
de la cara, la lengua y glotis, acompañada de una disnea intensa, insomnio, hipotensión ortostática, disfunción renal, erupción
cutánea, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, tos, fotosensibilidad, angioedema, hiperpotasemia. Descontinuar el
tratamiento si ocurre neutropenia o disfunción renal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hipercalemia en pacientes con tratamiento diuréticos retenedores de
potasio, antiinflamatorios y bloqueadores beta adrenérgicos. Potencialidad del efecto antihipertensivo conjuntamente con
propranolol, timolol, alfametildopa, hidroclorotiazida. Los antiácidos disminuyen su biodisponibilidad. Ácido acetilsalicílico,
AINE’s, amilorida, anestésicos generales, fármacos hipotensores, espironolactona, hipoglucemiantes sulfoniluréicos, insulina,
irbesartán, litio, neurolépticos, nitratos, potasio y talniflumato. Los antiinflamatorios no esteroideos disminuyen su efecto
antihipertensivo. La indometacina disminuye su efecto hipotensor.
DOSISY VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Inicial: 10 mg al día y ajustar de acuerdo a la respuesta. Dosis habitual: 10 a 40
mg al día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Se toma por boca para tratar y controlar: la alta presión sanguínea, la insuficiencia cardiaca.
Notificar si existe vómito, diarrea, sudor excesivo, deshidratación, hinchazón de cara, labios, lengua, o dificultad para respirar o el
incremento de tos. La comida no afecta la velocidad de absorción de enalapril. Suele tomarse una o dos veces al día, con o sin
alimentos. Para que no olvide tomar el enalapril, tómelo más o menos a la misma hora todos los días. Tómelo según lo indicado.
No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la indicada por su médico. Es probable que el médico le
recete al principio una dosis baja de enalapril y la aumente de manera gradual. Si olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se
acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, salte la que olvidó y continúe con su horario de medicación normal.
No tome una dosis doble para compensar la que olvidó. Se puede dar para mejorar la función cardiaca después de un ataque al
corazón. Este medicamento se puede tomar solo o con otros medicamentos. Este medicamento puede causarle mareos y darle
sueño. No maneje ni utilice maquinarias a menos que se encuentre totalmente alerta. Este medicamento puede causar una caída
súbita en la presión sanguínea, sobre todo la primera vez que lo toma. Puede marearse o sentir que se va a desmayar cuando se
levanta súbitamente después de haber estado sentado o acostado. Si tiene mareos o sensación de desmayo mientras está de pie,
acuéstese por un tiempo y levántese lentamente. Este medicamento puede hacer que su piel sea más sensible al sol y causarle
quemaduras dolorosas. Evite exponerse al sol por mucho tiempo. Es común que este medicamento cause una tos seca
persistente. Si la tos cambia o se hace molesta, hable con su profesional médico. No tome medicamentos contra la tos de venta
libre. La tos se le irá cuando deje de usar el medicamento. Tenga cuidado cuando haga ejercicios. Este medicamento puede
causarle mareos o sensación de desmayo, sobre todo cuando hace calor.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No debe emplearse en el embarazo y lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2520.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Losartán potásico 50mg. Grageas o comprimidos recubiertos. (G)
Presentación del producto: Envase con 30 grageas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Antagonista del receptor angiotensina II, agente antihipertensivo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica.
FARMACODINAMIA: El losartán y su metabolito activo de acción más prolongada (E-3174), son específicos y selectivos de los
receptores antagonistas AT 1 . Mientras que los inhibidores de la ECA inhiben la acción de la angiotensina II, mediante la
prevención de su formación a partir de angiotensina I, el losartán interfiere con la unión formada de la angiotensina II a su
receptor endógeno. El metabolito activo, E-3174, es 10-40 veces más potente que el losartán y es el principal responsable de los
efectos terapéuticos del losartán. El E-3174 antagoniza directamente las acciones de la angiotensina II por el enlace reversible y
no competitivo al receptor AT 1 . El losartán y su metabolito no tienen actividad agonista para el receptor AT 1 . La angiotensina II
es la hormona vasoactiva primaria del sistema renina-angiotensina y desempeña un papel importante en la fisiopatología de la
hipertensión. Además de ser un potente vasoconstrictor, la angiotensina II estimula la secreción de aldosterona por la glándula
suprarrenal. Así, al bloquear los efectos de la angiotensina II, el losartán disminuye la resistencia vascular sistémica, sin un
cambio notable en la frecuencia cardiaca. Los receptores de la angiotensina tipo 1 (AT 1 ) se encuentran en muchos tejidos,
incluyendo el músculo liso vascular y la glándula suprarrenal. Los receptores AT 2 también se encuentran en muchos tejidos,
aunque su relación a la hemostasis cardiovascular no se conoce. La afinidad del losartán y su metabolito es aproximadamente
1,000 veces mayor para el receptor AT 1 que para el receptor AT 2 . Ni el losartán o su metabolito, inhiben a la enzima convertidora
de angiotensina, otros receptores hormonales o canales de iones. El losartán se asocia y los efectos antiproteinúrico relacionados
con la dosis.
FARMACOCINÉTICA: El losartán es bien absorbido, pero sufre un importante metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad
sistémica de las tabletas de losartán es de aproximadamente 35%, aproximadamente el 14% de una dosis oral es carboxilada en
el hígado a su metabolito activo. La biodisponibilidad oral, es aproximadamente 2 veces mayor en pacientes con insuficiencia
hepática. La farmacocinética del losartán y su metabolito activo (E-3174) es lineal en un rango de dosis de hasta 200 mg; sin
embargo, la curva dosis - respuesta de antihipertensivos es no lineal, proporcionalmente con una pequeña disminución en la
presión arterial que es alcanzada con un incremento en la dosis. Las concentraciones séricas máximas se presentan a 1 hora y de
3-4 horas, respectivamente, para el fármaco original y el metabolito. Las concentraciones séricas máximas son similares para el
losartán y su metabolito, pero las AUC para el metabolito son aproximadamente 4 veces mayores. La comida reduce la
concentración máxima y disminuye ligeramente (aproximadamente el 10%) el AUC. La biodisponibilidad del losartán y su
metabolito activo en los adultos son similares para las tabletas. El losartán y su metabolito activo se unen fuertemente a
proteínas, principalmente a la albúmina. La fracción libre en el plasma de losartán es de 1.3% y 0.2% para su metabolito. El
losartán no penetra fácilmente la barrera sangre-cerebro. El losartán es metabolizado a su metabolito activos e inactivo por las
enzimas 2C9 y 3A4 del citocromo microsomal hepático P450. En el 1% de los pacientes, menos del 1% del fármaco activo se
metaboliza a su metabolito activo, frente al 14% en la mayoría de los pacientes. Aproximadamente el 35% de una dosis oral se
excreta por vía renal; un total del 4% se excreta sin cambios y el 6% como el metabolito activo (E-3174) se excreta en la orina.
Aproximadamente 60% de la dosis se excreta en las heces. La vida media terminal del losartán es de 2 y 6 horas para su
metabolito activo. Los efectos máximos del losartán ocurren generalmente dentro de la primera semana de tratamiento, aunque
en algunos estudios el efecto máximo se ha producido después de 3-6 semanas de tratamiento.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2520.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al losartán. Precaución al administrarlo en la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Mareo, efectos ortostáticos, erupción cutánea, diarrea, migraña, urticaria, vértigo,
insomnio, dispepsia, dolor abdominal, nauseas, dolor de espalda, calambres musculares, mialgia, dolor en piernas, tos,
congestión nasal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se ha identificado ninguna interacción farmacológica de
importancia clínica. Los compuestos que se han estudiado en los ensayos farmacocinéticos clínicos incluyen hidroclorotiazida,
digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital y quetoconazol. Como ocurre con otros medicamentos que bloquean la
angiotensina II o sus efectos, el uso concomitante con diuréticos ahorradores de potasio (p. ej. espironolactona, triamtereno,
amilorida), suplementos de potasio o sustitutos de sal pueden incrementar el potasio sérico. El fluconazol, disminuye el nivel de
plasma, los suplementos de potasio y Trimetoprima pueden incrementar el riesgo de hipercalemia. El rifampina puede reducir la
eficacia hipertensiva.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. 50 mg una vez al día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No tome este medicamento si usted está embarazada. Si queda embarazada mientras toma
losartán, llame a su doctor de inmediato. El losartán puede dañar al feto. Precaución al levantarse o recostarse. Algunos efectos
secundarios podrían provocar graves consecuencias para la salud. Los siguientes síntomas son poco comunes, pero si
experimenta alguno de ellos, llame a su doctor de inmediato: inflamación de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies,
tobillos o piernas, ronquera, dificultad para respirar o tragar, desmayos. Siga cuidadosamente las instrucciones de la receta y
pídale a su médico o farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome el medicamento según lo indicado. No
aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la indicada por su médico. Si olvida tomar una dosis, tómela en
cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, salte la que olvidó y continúe con su horario de
medicación normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: X. No debe utilizarse en el embarazo.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Clave CBCM: 2530.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Candesartán cilexetilo-hidroclorotiazida, 16 mg. /12.5 mg. Tabletas. (G).
Presentación del producto: Envase con 28 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Receptor antagonista de angiotensina II, agente antihipertensivo diurético tiazídicos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Los efectos de la hidroclorotiazida y el candesartán sobre la presión arterial son aditivos. Los diuréticos
tiazídicos reducen la presión arterial mediante el aumento de la excreción renal de sodio, mientras que el candesartán disminuye
la presión arterial por el bloqueo selectivo de los receptores AT1 en los tejidos vasculares y otros para antagonizar las acciones de
la angiotensina II, la hormona vasoactiva primaria del sistema renina-angiotensina. El candesartán tiende a revertir la
hipopotasemia causada por la hidroclorotiazida, con efectos generales neutros sobre el potasio sérico.
Hidroclorotiazida, (HCTZ): Las tiazidas aumentan la excreción de agua por la inhibición de la reabsorción de iones sodio y cloruro
en el túbulo renal distal. Los efectos natriuréticos son acompañados por una pérdida secundaria de potasio y bicarbonato que
puede causar una leve hipocalémica, hipoclorémica, alcalosis metabólica. Las tiazidas también disminuyen la eliminación de
calcio y ácido úrico. Los diuréticos tiazidas por lo general no afectan la presión arterial normal. Cuando se administran
crónicamente, los diuréticos disminuyen la resistencia vascular periférica. El mecanismo exacto responsable de la resistencia
periférica disminuida no se conoce; sin embargo, la excreción de sodio urinario por los riñones es necesario para alcanzar la
reducción de la presión arterial. Inicialmente, los diuréticos disminuyen la presión arterial mediante la disminución del gasto
cardiaco, el volumen plasmático y el volumen del líquido extracelular. El gasto cardiaco finalmente regresa a la normalidad, el
plasma y los valores del líquido extracelular vuelvan a un poco menos de lo normal, pero la resistencia vascular periférica se
reduce, lo que resulta en una presión arterial baja.
Candesartán: El candesartán antagonista selectiva y competitivamente, al receptor AT1 en tejidos tales como el músculo liso
vascular y la glándula suprarrenal, lo que bloquea los efectos de vasoconstricción y secreción de la aldosterona de la angiotensina
II. Mientras que los inhibidores de la ECA inhiben las acciones de la angiotensina II, mediante la prevención de su formación
desde la angiotensina I, el candesartán antagoniza directamente las acciones de la angiotensina II al sitio receptor AT1. La
angiotensina II es la hormona vasoactiva primaria del sistema renina-angiotensina y desempeña un papel importante en la
fisiopatología de la hipertensión. La angiotensina II también estimula la secreción de aldosterona por la glándula suprarrenal.
FARMACOCINÉTICA: El candesartán, hidroclorotiazida (HCTZ) se administra por vía oral. El efecto antihipertensivo del
candesartán es aditivo con el de la HCTZ. La administración concomitante del candesartán causa una leve, pero estadísticamente
significativa, disminución en el AUC de la HCTZ. La administración conjunta del candesartán y la HCTZ aumenta la
biodisponibilidad y la Cmáx del candesartán en un 18% y 25%, respectivamente.
Hidroclorotiazida, HCTZ: La absorción de la hidroclorotiazida desde el tracto GI varía dependiendo de la formulación, dosis, y la
presencia de estados de la enfermedad concomitante. La absorción se reduce en pacientes con enfermedad hepática, cardiaca y
/ o renal. La biodisponibilidad es de aproximadamente un 60-70%. El inicio de acción es de 2 horas tras la administración oral,
con un efecto pico a las 4 horas. La duración de los rangos de acción es de 6-12 horas. Atraviesa la placenta, pero no la barrera
sangre-cerebro, y es distribuido hacia la leche materna. No es significativamente metabolizada y es excretada sin cambios en la
orina. Al menos el 61% de la dosis oral se elimina inalterada en 24 horas. La vida media de eliminación oscila entre 5.6-14.8
horas.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2530.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
FARMACOCINÉTICA (continuación): Candersatán: Tras la administración oral, el candesartán cilexetilo es rápida y
completamente bioactivado mediante la hidrólisis del éster al fármaco activo, el candesartán que es aquiral. La biodisponibilidad
absoluta del candesartán es aproximadamente del 15%. La biodisponibilidad del candesartán no se ve afectada por los alimentos.
Las concentraciones máximas se alcanzan aproximadamente 3-4 horas después de una dosis oral. Después de dosis orales únicas
o múltiples, las farmacocinéticas del candesartán son lineales hasta los 32 mg de candesartán. La unión a proteínas del
candesartán es> 99%. El fármaco sufre un metabolismo hepático mínimo por O-dietilacion a un metabolito inactivo. Alrededor de
un 26% de una dosis oral de candesartán se excreta inalterada en la orina. La vida media de eliminación del candesartán es de
aproximadamente 9-12 horas. La respuesta de la presión arterial es dosis-dependiente en el rango de 2-16 mg. Después de 1
semana de administración del candesartán, el efecto vasopresor de la angiotensina II se ve inhibido en un 50% a 24 horas
después de la dosis.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las tiazidas. Pacientes con anuria. Hipersensibilidad a otros medicamentos
sulfonamídicos. Usar con precaución en pacientes con enfermedad renal, que resulta de una insuficiencia renal. Pacientes con
fallas cardiacas. El losartán requiere un ajuste de dosis en pacientes con enfermedad hepática. Hipersensibilidad al candesartán,
sensibilidad a otros receptores antagonistas A-II, hiperaldosteronismo, estenosis de la arteria renal. Anuria.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La combinación candesartán; hidroclorotiazida es generalmente bien tolerada. La
incidencia en al menos 2% de los pacientes son: infecciones del tracto respiratorio (3.6% vs. 3.0%), dolor de espalda (3.3% vs
2.4%; síntomas como de influenza (2.5% vs. 1.9%), y mareos (2.9% vs.1.2%). Puede presentarse: una baja incidencia (0.4%) de
hipotensión excesiva en pacientes hipertensos sin complicaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El litio puede incrementar el riesgo de toxicidad. Los diuréticos, y sales
de potasio o carbonato de calcio. Grandes dosis de Trimetoprima incrementan el riesgo de hipercalemia. AINES. Griseofulvina,
fenotiazinas, retinoides, sulfonamidas, sulfonilureas, tetraciclinas. Insulina. Castaño de Indias. Etanol, barbitúricos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 16.0/12.5 mg una vez al día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Este medicamento debe ser administrado bajo la supervisión de un médico especialista, debe ser
administrado una vez al día con o sin alimentos. Uso en ancianos: se recomienda ajustar la dosis de candesartán cilexetilo antes
del tratamiento Uso en niños: La seguridad y eficacia aún no ha sido establecida en niños. No tome su medicamento con una
frecuencia mayor que la indicada. No deje de tomarlo excepto si así lo indica su médico o su profesional de la salud. Si sufre
ataques severos de diarrea, náuseas, vómito o si suda demasiado, consúltelo con su médico. La pérdida excesiva de líquidos
corporales puede hacer que sea peligroso tomar este medicamento.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Contra indicado en el embarazo y lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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SECRETARIA DE SALUD
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2540.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Telmisartán oral 40 mg. Tabletas. (I)
Presentación del producto: Envase con 30 Tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Receptor antagonista de la angiotensina II, agente antihipertensivo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial esencial.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El Telmisartán antagonista la angiotensina II (AG II) en el subtipo receptor AT1. Dos de los receptores de la
angiotensina II, AT1 y AT2, han sido identificados. Mientras el telmisartán tiene aproximadamente una afinidad 3.000 veces
mayor por el subtipo AT1 que el subtipo AT2, no se sabe si el subtipo AT2 media la homeostasis cardiovascular. La angiotensina II
es la hormona vasoactiva primaria del sistema renina-angiotensina y desempeña un papel importante en la fisiopatología de la
hipertensión y la insuficiencia cardiaca congestiva. Además de ser un potente vasoconstrictor, los efectos de la angiotensina II
incluyen la estimulación de la síntesis y liberación de la aldosterona, estimulación cardiaca, y reabsorción renal de sodio. Al
bloquear los efectos de la angiotensina II, el telmisartán disminuye la resistencia vascular sistémica, sin un cambio notable en la
frecuencia cardiaca. Los niveles circulantes tanto de la renina, como la angiotensina II aumentan en respuesta al bloqueo de los
receptores AT1; sin embargo, el aumento de la renina y la AG II no superan los efectos del temisartan sobre la presión arterial.
FARMACOCINÉTICA: Tras la administración oral, las concentraciones máximas se alcanzan en aproximadamente 0.5-1 horas tras
la administración. El inicio de la actividad antihipertensiva se produce dentro de las 3 horas posteriores a la administración de
una dosis oral única. La biodisponibilidad absoluta del telmisartán es dosis-dependiente. Después de la administración de 40 mg
y 160 mg, la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 42% y 58%, respectivamente. La comida reduce ligeramente la
biodisponibilidad de telmisartán, con una reducción en el AUC de alrededor del 6% con una tableta de 40 mg y un 20% tras una
dosis de 160 mg. Las farmacocinéticas del telmisartán no son lineales en el rango de dosis de 20-160 mg, con aumentos que son
proporcionales a las concentraciones en plasma (Cmax y AUC) con dosis crecientes. Telmisartán se enlaza fuertemente a las
proteínas plasmáticas (> 99.5%), principalmente a la albúmina y a la alfa-1-glucoproteína ácida. El volumen de distribución del
telmisartán es de aproximadamente 500 litros, indicando un enlace tisular adicional. El telmisartán se metaboliza por
conjugación para formar un acilglucurónido inactivo. Después de una dosis única, el glucurónido representa aproximadamente el
11% de la radiactividad medida en plasma. Las enzimas del citocromo P450 no están involucradas en el metabolismo de
telmisartán. Tras la administración oral de telmisartán, la mayoría de la dosis administrada (> 97%) se elimina sin cambios en las
heces por excreción biliar; solamente pequeñas cantidades se encuentran en la orina. La vida media de eliminación del
telmisartán es de aproximadamente 24 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al telmisartán, sensibilidad a otros receptores antagonistas de A-II. Hipovolemia,
hipotensión, enfermedades hepáticas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El telmisartán es generalmente bien tolerado. Los siguientes eventos adversos ocurren
en un 1% o más de los pacientes tratados con telmisartán y en una frecuencia mayor que en pacientes tratados con placebo:
infección del tracto respiratorio (7% vs 6%), dolor de espalda (3% vs 1%), sinusitis (3% vs 2%), diarrea (3% vs 2%), mareos (1,8% vs
0%) y faringitis (1% vs 0%). La incidencia de eventos adversos no fue relacionada con la dosis. Asociadas con el empeoramiento
de la función renal en pacientes dependientes de un sistema angiotensina-aldosterona-renal.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2540.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con digoxina los niveles se incrementan, Litio aumenta el riesgo de
toxicidad, Los diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y Trimetoprima, pueden incrementar el riesgo de
hipercalemia. Seria disminución de concentración con la warfarina. Eplerona. AINES. Drospirenona. Etanol.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 40 mg cada 24 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Use con precaución en pacientes con obstrucción biliar, puede ser administrado antes o después
de los alimentos. Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella
que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó. El telmisartán puede
provocar efectos secundarios. Dígale a su médico si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece: rinorrea,
dolor de garganta, dolor de espalda, dolor en los senos, diarrea. Algunos efectos secundarios podrían provocar graves
consecuencias para la salud. Los siguientes síntomas son poco comunes, pero si experimenta alguno de ellos, llame a su médico
de inmediato: inflamación de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o piernas, ronquera, dificultad para
respirar o tragar, desmayos.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C (1er. Trimestre), D (2º. y 3er. Trimestre).
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2545.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Carvedilol tabletas 6.250 mg. (G)
Presentación del producto: Envase con 14 tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente Cardiovascular: Bloqueador Alfa/Beta-Adrenérgico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Insuficiencia cardiaca.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El carvedilol es un agente bloqueador beta-adrenérgico no selectivo con actividad bloqueante 1-
adrenérgico y actividad simpaticomimética no intrínseca. El mecanismo exacto del efecto antihipertensivo producido por el
bloqueo beta-adrenérgico es desconocido, pero puede involucrar supresión de la producción de renina. La actividad del
bloqueo beta-adrenérgico del carvedilol disminuye el gasto cardiaco, taquicardia inducida por ejercicio y/o isoproterenol, y el
reflejo de la taquicardia ortostática. La actividad del bloqueo alfa- 1- adrenérgico del carvedilol mitiga el efecto presor de la
fenilefrina, causa vasodilatación y reduce la resistencia vascular periférica. El efecto del bloqueo alfa-1-adrenergico es una
reducción en la presión sanguínea de pie (más que supina), potenciando síntomas de hipotensión postural y posiblemente
síncope.
FARMACOCINÉTICA: El carvedilol es bien absorbido desde el tracto gastrointestinal, pero está sujeto a un considerable
metabolismo de primer paso en el hígado; la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 25%. Las concentraciones pico
plasmáticas ocurren en 1 a 2 horas después de una dosis oral. Tiene una elevada solubilidad lipídica. El carvedilol se enlaza a
las proteínas del plasma en más de un 98%. Es ampliamente metabolizado en el hígado, principalmente por la isoenzima
CYP2D6 y CYP2D6 del citocromo P450, y los metabolitos son excretados principalmente en la bilis. La vida media de
eliminación es de aproximadamente 6 a 10 horas.
CONTRAINDICACIONES: Puede provocar bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, bradicardia severa, asma
bronquial o condición broncoespástica relacionada, se ha reportado estado asmático resultante en muerte. Shock
cardiogénico, insuficiencia cardiaca descompensada y requirente de terapia inotrópica IV. Insuficiencia hepática severa,
hipersensibilidad al carvedilol o alguno de los componentes de la fórmula.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Serias: bloqueo auriculoventricular (mayor al 1 a 3%), eritema multiforme, síndrome
de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, anemia aplástica, síndrome del iris flácido intraoperatorio, asma con estado
asmático (raro) y síndrome del seno enfermo (del nodo sinusal).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las interacciones están asociadas a las de los beta-bloqueadores. Se
han reportado, interacciones tanto farmacodinámicas como farmacocinéticas. Interacciones farmacodinámicas pueden ocurrir
con medicamentos cuyas acciones mejoran o antagonizan varios efectos de los receptores de beta1 y beta2 bloqueadores,
incluyendo efectos antihipertensivos, efectos cardiodepresores, efectos sobre el metabolismo de los carbohidratos, o efecto
sobre los receptores beta2 bronquiales. Con medicamentos que mejoran los efectos antihipertensivos de los beta-
bloqueadores, tales como los inhibidores del ACE, bloqueadores de los canales de calcio, y la clonidina pueden ser útiles en el
control de la hipertensión. Los medicamentos que causan hipotensión tales como la aldesleucina y los anestésicos generales
mejoran los efectos antihipertensivos de los beta bloqueadores, mientras que otros medicamentos, como los AINE,
antagonizan los efectos antihipertensivos. El uso de beta bloqueadores con otros depresores cardiacos tales como anti
arrítmicos y limitantes de la velocidad de los bloqueadores de los canales de calcio, pueden precipitar la bradicardia y el
Elaboró: Revisó: Autorizó:
MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ.
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2545.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO (continuación): bloqueo cardiaco; la combinación de verapamilo
intravenosos y beta bloqueadores debe ser especialmente evitado. Los beta bloqueadores pueden potenciar la bradicardia
debida a la digoxina. La interacción entre los beta bloqueadores y los simpaticomiméticos es compleja y depende de la
selectividad de ambos medicamentos. Los pacientes con administración de beta bloqueadores pueden tener una respuesta
hipertensiva exagerada a la adrenalina, causada por una vasoconstricción alfa-mediada no opuesta, mientras que los efectos
broncodilatadores son inhibidos. En pacientes diabéticos los beta bloqueadores pueden reducir la respuesta a la insulina o a
los hipoglucemiantes orales a través de sus efectos sobre los beta receptores pancreáticos. Medicamentos que reducen la
absorción tales como sales de aluminio y resinas que se enlazan a los ácidos biliares, tales como la colestiramina. El
metabolismo de algunos beta bloqueadores puede ser incrementado por medicamentos tales como los barbituratos y la
rifampicina y disminuyen con medicamentos tales como la cimetidina, eritromicina, fluvoxamina e hidralazina. Medicamentos
que alteran el flujo sanguíneo hepático, como la cimetidina o la hidralazina, también afectan el metabolismo de algunos beta
bloqueadores.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Dosis inicial 3.125 mg cada 12 horas durante dos semanas. Si es bien
tolerada incrementar a 6.25 mg cada 12 horas durante dos semanas, y si la tolerancia persiste, mantener esta dosis a largo
plazo.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Los pacientes deben evitar actividades que requieran de coordinación hasta que los efectos del
medicamento sean percibidos, ya que el medicamento puede causar mareo. Este medicamento puede causar diarrea, náusea,
vómito, artralgia, dolor de espalda, mialgia, dolor de cabeza, trastornos de la visión, disfunción eréctil, reducción de la libido y
fatiga. Instruir a los pacientes de reportar signos/síntomas de efectos cardiovasculares adversos tales como hipotensión
(especialmente en adultos mayores), arritmias, síncope, palpitaciones, angina o edema. El medicamento puede enmascarar
síntomas de hipoglucemia. Recomendar a los pacientes monitorear los niveles de azúcar sanguíneos. Los pacientes deben
tomar el medicamento con alimentos. Recomendar a los pacientes no descontinuar de manera abrupta el medicamento.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ.
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VÁZQUEZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4107.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clorhidrato de Amiodarona intravenoso 150mg. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 6 ampolletas con 3mL.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Antiarrítmico, antianginoso, antiisquémico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Arritmias cardiacas. Sindrome de Wolff- Parkinson-White. Sindrome de bradicardia-taquicardia.
Insuficiencia coronaria.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La amiodarona es tanto un antiarrítmico, como un potente vasodilatador. La amiodarona es considerada un
antiarrítmico de amplio espectro con múltiples y complejos efectos electrofisiológicos. Aunque su mecanismo exacto de acción
no es totalmente conocido, utilizando el tradicional esquema de clasificación de Vaughn - Williams para los compuestos
antiarrítmicos, la amiodarona se considera un compuesto de clase III. Al igual que otros agentes antiarrítmicos de clase III como
el bretilio y el sotalol, la amiodarona actúa directamente en el miocardio retrasando la repolarización y aumentando la duración
del potencial de acción. La repolarización retardada es un resultado de la inhibición del flujo de iones potasio que normalmente
ocurre durante la fase 2 y 3 del potencial de acción. Ésto produce una prolongación del período refractario efectivo en todo el
tejido cardiaco (por ejemplo, aurículas, ventrículos, nodo AV, y el sistema His-Purkinje). La amiodarona ejerce este efecto
antifibrilatorio sin alterar significativamente el potencial de membrana del miocardio. Por definición, los agentes clase III actúan
únicamente en la fase de repolarización del potencial de acción y por lo tanto debe dejar la conducción sin cambios. Sin
embargo, la amiodarona posee acciones similares a los antiarrítmicos de clase II y clase IV: la amiodarona es un bloqueador débil
de los canales de sodio (efecto de clase I). La amiodarona también inhibe de forma no competitiva los receptores alfa y beta, y
posee tanto propiedades vagolíticas, como bloqueadoras de los canales de calcio. El fármaco relaja el músculo liso y cardiaco,
causando una disminución de la resistencia periférica vascular y coronaria, presión diastólica en el ventrículo izquierdo (PDFVI) y
presión arterial sistólica, lo que disminuye la postcarga.
FARMACOCINÉTICA: La amiodarona se administra por vía oral y vía intravenosa. El rango terapéutico de la amiodarona es
generalmente considerado en aproximadamente 1 - 2.5 mcg / ml, aunque la relación absoluta entre la concentración sérica y el
efecto farmacodinámica no se ha establecido. Una vez en la circulación sistémica, la amiodarona se distribuye ampliamente en
todo el cuerpo, incluyendo el tejido adiposo, hepático, miocárdico, pulmonar, riñón, tiroides, piel, ocular, bazo y pancreático, y se
concentra en los líquidos, incluyendo el semen, bilis y saliva. El principal metabolito de la amiodarona (DEA) se distribuye en los
mismos tejidos que el fármaco original, aunque en menor medida en el tejido adiposo. Tanto la amiodarona, como la DEA se
distribuyen y concentran en la leche materna. La amiodarona y la DEA se unen extensamente (> 99%) a proteínas plasmáticas,
principalmente a la albúmina y ácido glicoproteína alfa-1. La amiodarona es extensamente metabolizada en el hígado. La N-
desetil-amiodarona (DEA) es el principal metabolito activo de la amiodarona en los humanos. La amiodarona y la DEA son
prácticamente eliminadas exclusivamente por el hígado, aunque la excreción biliar puede desempeñar un pequeño papel en la
excreción de la amiodarona. Como consecuencia de sus características de distribución, la eliminación de la amiodarona se
produce de forma bifásica, con una reducción inicial de las concentraciones plasmáticas de 50% ocurren dentro de 10 días. La
vida terminal de eliminación oscila de 26-107 días con una media de alrededor de 53 días.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4107.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
CONTRAINDICACIONES: en casos de hipersensibilidad a la amiodarona, trastornos graves de conducción del nodo sinusal
(bloqueo sino auricular, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grados), episodios de bradicardia
con síncope y colapso vascular (a menos que se use en marcapaso), hipotensión arterial grave. Evitar la luz solar y revisar
periódicamente la córnea y las funciones pulmonares y tiroideas para determinar oportunamente sus efectos tóxicos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La amiodarona puede causar daños pulmonares graves e incluso mortales. Náusea,
vómito, estreñimiento, anorexia, debilidad, cefalea, neuropatía periférica y síntomas extra piramidales, bradicardia, hipotensión,
fotosensibilidad, micro depósitos cornéales, alteraciones de la visión, neumonitis, alveolitis, fibrosis pulmonar (dosis altas),
hipotiroidismo o hipertiroidismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Provocan torsades de pointes: antiarrítmicos (disopiramida,
quinidínicos, sotalol), no antiarrítmicos (astemizol, bepridil, eritromicina IV, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina, sultoprida,
terfenadina, vincamina), asociado a digitálicos, tener presente la acción sinérgica de los dos tratamientos sobre la frecuencia
cardiaca, la conducción auriculoventricular, y el posible aumento de las tasas plasmáticas de digoxina. Los beta-bloqueadores y
ciertos antagonistas del calcio pueden provocar bradicardia excesiva. Potencialización con derivados cumarínicos, diuréticos,
corticoesteroides, anticoagulantes, anestésicos generales. Benzodiazepinas, difenilhidantoína, diltiazem, enflurano,
procainamida, propanolol, quinidina, ringer-lactato, ritonavir y bicarbonato de sodio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa lenta (20-120 minutos). Inyección intravenosa (1-3 minutos). Adultos:
Inyección intravenosa 5 mg/kg de peso corporal. Dosis de carga: 5 mg/ kg de peso corporal en 250 ml de solución glucosada al
5%, en Infusión intravenosa lenta. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No aplicar una segunda inyección en menos de 15 minutos después de la primera. Es posible que
su médico deba cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle estrechamente por si presentara efectos secundarios. Si se
embaraza mientras está en tratamiento con amiodarona, llame a su médico si le van a hacer una cirugía, incluyendo una cirugía
dental o una cirugía de ojos con láser, dígale al médico o al dentista que está tomando amiodarona. La amiodarona puede
aumentar la sensibilidad de la piel a la luz del sol. La piel expuesta puede adquirir un color azul grisáceo y permanecer así incluso
después de suspender la terapia con este medicamento. Tenga presente que la amiodarona puede causar problemas de la visión,
incluso ceguera permanente. Llame al médico si los ojos se vuelven sensibles a la luz o si ve halos, si se le pone la vista borrosa o
si tiene cualquier otro problema con la visión. Tenga presente que la amiodarona puede permanecer en el cuerpo por varios
meses después de dejar de tomarla. Durante ese tiempo, es posible que siga sintiendo los efectos secundarios de la amiodarona.
La amiodarona puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no
desaparece: estreñimiento, pérdida de apetito, dolor de cabeza, disminución del apetito sexual, dificultad para dormirse o
permanecer dormido, ruborización, sequedad en los ojos, cambios en el sentido del gusto y el olfato, cambios en la cantidad de
saliva que produce, Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta cualquiera de los siguientes síntomas, llame a su
médico de inmediato: sarpullido, aumento o pérdida de peso, intranquilidad, intolerancia al calor o al frío, adelgazamiento del
cabello, sudoración excesiva, alteraciones del ciclo menstrual, inflamación (hinchazón) de la parte delantera del cuello (bocio),
dolor de ojos, inflamación de las manos, los pies, los tobillos y/o las pantorrillas, estremecimiento incontrolable de alguna parte
del cuerpo, movimientos que no puede controlar, mala coordinación o dificultad para caminar, entumecimiento u hormigueo en
las manos, las piernas y los pies, debilidad muscular. La amiodarona puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su
médico si tiene algún problema inusual mientras usa éste medicamento.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D. Hay presencia en la leche materna existiendo riesgo tiroideo para el lactante por lo
que se deberá suspender la lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4110.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clorhidrato de Amiodarona 200mg. Tabletas. (G)
Presentación del producto: Envase con 20 Tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Antiarrítmico, Antianginoso, Antiisquémico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Arritmias cardiacas. Sindrome de Wolff- Parkinson-White. Sindrome de bradicardia-taquicardia.
Insuficiencia coronaria.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La amiodarona es tanto un antiarrítmico, como un potente vasodilatador. La amiodarona es considerada un
antiarrítmico de amplio espectro con múltiples y complejos efectos electrofisiológicos. Aunque su mecanismo exacto de acción
no es totalmente conocido, utilizando el tradicional esquema de clasificación de Vaughn - Williams para los compuestos
antiarrítmicos, la amiodarona se considera un compuesto de clase III. Al igual que otros agentes antiarrítmicos de clase III como
el bretilio y el sotalol, la amiodarona actúa directamente en el miocardio retrasando la repolarización y aumentando la duración
del potencial de acción. La repolarización retardada es un resultado de la inhibición del flujo de iones potasio que normalmente
ocurre durante la fase 2 y 3 del potencial de acción. Ésto produce una prolongación del período refractario efectivo en todo el
tejido cardiaco (por ejemplo, aurículas, ventrículos, nodo AV, y el sistema His-Purkinje). La amiodarona ejerce este efecto
antifibrilatorio sin alterar significativamente el potencial de membrana del miocardio. Por definición, los agentes clase III actúan
únicamente en la fase de repolarización del potencial de acción y por lo tanto debe dejar la conducción sin cambios. Sin
embargo, la amiodarona posee acciones similares a los antiarrítmicos de clase II y clase IV: la amiodarona es un bloqueador débil
de los canales de sodio (efecto de clase I). La amiodarona también inhibe de forma no competitiva los receptores alfa y beta, y
posee tanto propiedades vagolíticas, como bloqueadoras de los canales de calcio. El fármaco relaja el músculo liso y cardiaco,
causando una disminución de la resistencia periférica vascular y coronaria, presión diastólica en el ventrículo izquierdo (PDFVI) y
presión arterial sistólica, lo que disminuye la postcarga.
FARMACOCINÉTICA: La amiodarona se administra por vía oral y vía intravenosa. El rango terapéutico de la amiodarona
generalmente es considerado en aproximadamente 1-2.5 mcg / ml, aunque una relación absoluta entre la concentración sérica y
el efecto farmacodinámico no ha sido establecida. Una vez en la circulación sistémica, la amiodarona se distribuye ampliamente
en todo el cuerpo, incluyendo el tejido adiposo, hepático, miocárdico, pulmonar, riñón, tiroides, piel, ocular, bazo y pancreático,
y se concentra en los líquidos, incluyendo el semen, bilis y saliva. El principal metabolito de la amiodarona (DEA) se distribuye en
los mismos tejidos que el fármaco original, aunque en menor medida en el tejido adiposo. Tanto la amiodarona, como la DEA se
distribuyen y concentran en la leche materna. La amiodarona y la DEA se unen extensamente (> 99%) a proteínas plasmáticas,
principalmente a la albúmina y ácido glicoproteína alfa-1. La amiodarona es extensamente metabolizada en el hígado. La N-
desetil-amiodarona (DEA) es el principal metabolito activo de la amiodarona en los humanos. La amiodarona y la DEA son
prácticamente eliminadas exclusivamente por el hígado, aunque la excreción biliar puede desempeñar un pequeño papel en la
excreción de la amiodarona. Como consecuencia de sus características de distribución, la eliminación de la amiodarona se
produce de forma bifásica, con una reducción inicial de las concentraciones plasmáticas de 50% ocurren dentro de 10 días. La
vida terminal de eliminación oscila de 26-107 días con una media de alrededor de 53 días.
CONTRAINDICACIONES: en casos de hipersensibilidad a la amiodarona, trastornos graves de conducción del nodo sinusal
(bloqueo sino auricular, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grados), episodios de bradicardia
con síncope y colapso vascular (a menos que se use en marcapaso), hipotensión arterial grave. Evitar la luz solar y revisar
periódicamente la córnea y las funciones pulmonares y tiroideas para determinar oportunamente sus efectos tóxicos.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4110.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La amiodarona puede causar daños pulmonares graves e incluso mortales. Náusea,
vómito, estreñimiento, anorexia, debilidad, cefalea, neuropatía periférica y síntomas extrapiramidales, bradicardia, hipotensión,
fotosensibilidad, microdepósitos cornéales, alteraciones de la visión, neumonitis, alveolitis, fibrosis pulmonar (dosis altas),
hipotiroidismo o hipertiroidismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Provocan torsades de pointes: antiarrítmicos (disopiramida,
quinidínicos, sotalol), no antiarrítmicos (astemizol, bepridil, eritromicina IV, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina, sultoprida,
terfenadina, vincamina), asociado a digitálicos, tener presente la acción sinérgica de los dos tratamientos sobre la frecuencia
cardiaca, la conducción auriculoventricular, y el posible aumento de las tasas plasmáticas de digoxina. Los beta-bloqueadores y
ciertos antagonistas del calcio pueden provocar bradicardia excesiva. Potencialización con derivados cumarínicos, diuréticos
hipocalimiantes, corticoesteroides, anticoagulantes, anestésicos generales. Benzodiazepinas, difenilhidantoína, diltiazem,
enflurano, procainamida, propanolol, quinidina, ringer-lactato, ritonavir y bicarbonato de sodio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: Dosis de carga: 200 a 400 mg cada 8 horas, durante dos a tres semanas.
Sostén: 100 a 400 mg/día, durante cinco días a la semana. Niños: 10-15 mg/kg de peso corporal/día por 4 a 14 días. Sostén: 5
mg/kg de peso corporal/día, dividir cada 8 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: No exponerse al sol o protéjase de él durante el tratamiento. Vigile la tensión arterial, No aplicar
una segunda inyección en menos de 15 minutos después de la primera. Es posible que su médico deba cambiar la dosis de sus
medicamentos o vigilarle estrechamente por si presentara efectos secundarios. Si se embaraza mientras está en tratamiento con
amiodarona, llame a su médico si le van a hacer una cirugía, incluyendo una cirugía dental o una cirugía de ojos con láser, dígale
al médico o al dentista que está tomando amiodarona. Evite la exposición innecesaria o prolongada a la luz solar o a las lámparas
de bronceado, y protéjase mediante ropa, anteojos de sol y protector solar. La amiodarona puede aumentar la sensibilidad de la
piel a la luz del sol. La piel expuesta puede adquirir un color azul grisáceo y permanecer así incluso después de suspender la
terapia con este medicamento. Tenga presente que la amiodarona puede causar problemas de la visión, incluso ceguera
permanente. Procure hacerse exámenes periódicos de los ojos durante el tratamiento, y llame al médico si los ojos se vuelven
sensibles a la luz o si ve halos, si se le pone la vista borrosa o si tiene cualquier otro problema con la visión. Tenga presente que la
amiodarona puede permanecer en el cuerpo por varios meses después de dejar de tomarla. Durante ese tiempo, es posible que
siga sintiendo los efectos secundarios de la amiodarona. Durante ese tiempo, no olvide decirles a todos los profesionales de la
salud que le atiendan o le receten cualquier medicamento que dejó de tomar recientemente la amiodarona. La amiodarona
puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
estreñimiento, pérdida de apetito, dolor de cabeza, disminución del apetito sexual, dificultad para dormirse o permanecer
dormido, ruborización, sequedad en los ojos, cambios en el sentido del gusto y el olfato, cambios en la cantidad de saliva que
produce, Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta cualquiera de los siguientes síntomas, llame a su médico de
inmediato: sarpullido, aumento o pérdida de peso, intranquilidad, intolerancia al calor o al frío, adelgazamiento del cabello,
sudoración excesiva, alteraciones del ciclo menstrual, inflamación (hinchazón) de la parte delantera del cuello (bocio), dolor de
ojos, inflamación de las manos, los pies, los tobillos y/o las pantorrillas, estremecimiento incontrolable de alguna parte del
cuerpo, movimientos que no puede controlar, mala coordinación o dificultad para caminar, entumecimiento u hormigueo en las
manos, las piernas y los pies, debilidad muscular. La amiodarona puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su médico si
tiene algún problema inusual mientras usa éste medicamento.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D, Contraindicado, Solo deberá emplearse en casos excepcionales por riesgo tiroideo
fetal y el tratamiento se considere esencial, hay presencia en la leche materna existiendo riesgo tiroideo para el lactante por lo
que se deberá suspender la lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4111.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Trinitrato de Glicerilo 5 mg /día. Parche. (G)
Presentación del producto: Envase con 7 parches.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Vasodilatador. Sistema de difusión de nitroglicerina transdérmica.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Crisis hipertensiva. Tratamiento y profilaxis de la angina de pecho. Cardiopatía isquémica crónica.
Insuficiencia cardiaca.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Similar a otros nitritos y nitratos orgánicos, la nitroglicerina es convertida a óxido nítrico (NO), un radical
libre reactivo. El óxido nítrico, el compuesto intermedio activo común a todos los agentes de ésta clase, activa la enzima
guanilato-ciclasa, y por lo tanto estimulando la síntesis de guanosina cíclico 3', 5'-monofosfato cíclico (GMPc). Éste segundo
mensajero entonces activa una serie de fosforilaciones dependientes de la proteína quinasa en las células musculares lisas, lo
que eventualmente resulta en la desfosforilación de la cadena ligera de la miosina de la fibra del musculo liso y la liberación
posterior, o extrusión, de los iones calcio. El estado contráctil del músculo liso es normalmente mantenido por una cadena de
miosina fosforilada (estimulada por un aumento de los iones de calcio). Así, la desfosforilación inducida por nitrito o nitrato de la
cadena ligera de miosina, indica a la célula la liberación de calcio, lo que relaja las células del músculo liso y produciendo
vasodilatación.
FARMACOCINÉTICA: La nitroglicerina se absorbe bien por vía transdérmica. El inicio de acción para cada preparación de
nitroglicerina es la siguiente: pomada 20-60 minutos, y transdérmico 40-60 minutos. La duración de acción es la siguiente:
ungüento, 4-8 horas, y transdérmica, 18-24 horas. Independientemente de la vía de administración, los nitratos orgánicos son
metabolizados casi totalmente por la enzima glutatión reductasa de nitrato orgánico, por lo que la biotransformación hepática
pre sistémica o sistémica es el factor determinante de la biodisponibilidad y la duración de acción de diversas preparaciones. La
nitroglicerina se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo y se encuentra enlazada aproximadamente en un 60% a las
proteínas plasmáticas. Los metabolitos de la nitroglicerina, 1,3 - y 1,2-dinitrato de glicerilo, son mucho menos potentes que el
compuesto de origen y tienen una vida media de aproximadamente 40 minutos, frente a una vida media de 1-3 minutos. Los
metabolitos se excretan por los riñones.
CONTRAINDICACIONES: Reacciones alérgicas a los nitratos orgánicos. En pacientes alérgicos al trinitrato de glicerilo, alergia al
adhesivo, en pacientes con anemia grave, traumatismo craneoencefálico, hipotensión postural o hipertiroidismo. Se puede
desarrollar tolerancia a sus efectos hemodinámicos, por lo cual deben intercalarse períodos libres del fármaco. También se debe
eliminar el dispositivo durante la noche. Diversos fármacos aumentan su efecto hipotensor, como alcohol, antihipertensivos,
fenotiazinas. Presión intracraneal aumentada o perfusión cerebral disminuida.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Anemia moderada a severa, dolor de cabeza, mareos, cambios de presión arterial,
metahemoglobinemia. Tener precaución con presencia de: hipotensión severa, puede agravar la angina causada por
cardiomiopatía hipertrófica. En pacientes con dolor agudo del tórax, infarto agudo al miocardio, e insuficiencia cardiaca, deberán
ser cuidadosamente vigilados.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
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Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4111.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La tolerancia de esta droga puede acceder en forma cruzada con otros
nitratos. El alcohol puede potenciar el efecto hipotensor. Éste efecto puede incrementarse también al administrar
simultáneamente con sildenafil, siendo este descenso de la presión arterial peligroso ya que provoca colapso, inconsciencia y
puede ser mortal. Dihidroergotamina. Heparina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Dosis transdérmica. 5 mg/día.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Cuando se decide terminar el tratamiento tanto en dosis como en frecuencia, debe ser
gradualmente en 4 a 6 semanas. Aplicar el parche en una zona sin pelos en la parte superior del brazo o el torso. No aplique
sobre cortaduras o abrasiones. Quitar el parche usado antes de aplicar el nuevo parche. No abrir hasta que esté listo para usar.
Explica que la natación o el baño no afectan a la eficacia de la droga. Aconseje al paciente que avise al médico de cualquier
disminución de la eficacia de la medicación. Advierta al paciente para evitar cambios súbitos de posición para prevenir la
hipotensión ortostática. Instruya al paciente para evitar la ingesta de bebidas alcohólicas
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Lactancia, indeterminada el uso queda bajo la responsabilidad del médico
especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4114.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Trinitrato de Glicerilo 50 mg /10 ml. (G)
Presentación del producto: Envase con frasco ámpula de 10 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Vasodilatador.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Crisis hipertensivas. Tratamiento y profilaxis de la angina de pecho. Para la prevención de angina
de pecho causada por enfermedades de las arterias coronarias. Cardiopatía isquémica crónica. Insuficiencia cardiaca.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Similar a otros nitritos y nitratos orgánicos, la nitroglicerina es convertida a óxido nítrico (NO), un radical
libre reactivo. El óxido nítrico, el compuesto intermedio activo común a todos los agentes de ésta clase, activa la enzima
guanilato-ciclasa, y por lo tanto estimulando la síntesis de guanosina cíclico 3', 5'-monofosfato cíclico (GMPc). Éste segundo
mensajero entonces activa una serie de fosforilaciones dependientes de la proteína quinasa en las células musculares lisas, lo
que eventualmente resulta en la desfosforilación de la cadena ligera de la miosina de la fibra del musculo liso y la liberación
posterior, o extrusión, de los iones calcio. El estado contráctil del músculo liso es normalmente mantenido por una cadena de
miosina fosforilada (estimulada por un aumento de los iones de calcio). Así, la desfosforilación inducida por nitrito o nitrato de la
cadena ligera de miosina, indica a la célula la liberación de calcio, lo que relaja las células del músculo liso y produciendo
vasodilatación.
FARMACOCINÉTICA: El inicio de acción de la nitroglicerina es inmediato tras la administración IV. Duración de la acción de varios
minutos (depende de la dosis) después de la administración IV. Independientemente de la vía de administración, los nitratos
orgánicos son metabolizados casi totalmente por la enzima glutatión reductasa de nitrato orgánico, por lo que la
biotransformación hepática pre sistémica o sistémica es el factor determinante de la biodisponibilidad y la duración de acción de
diversas preparaciones. La nitroglicerina se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo y se encuentra enlazada
aproximadamente en un 60% a las proteínas plasmáticas. Los metabolitos de la nitroglicerina, 1,3 - y 1,2-dinitrato de glicerilo,
son mucho menos potentes que el compuesto de origen y tienen una vida media de aproximadamente 40 minutos, frente a una
vida media de 1-3 minutos. Los metabolitos se excretan por los riñones.
CONTRAINDICACIONES: Reacciones alérgicas a los nitratos orgánicos. En pacientes alérgicos al trinitrato de glicerilo, alergia al
adhesivo, en pacientes con anemia grave, traumatismo craneoencefálico, hipotensión postural o hipertiroidismo. Se puede
desarrollar tolerancia a sus efectos hemodinámicos, por lo cual deben intercalarse períodos libres del fármaco. También se debe
eliminar el dispositivo durante la noche. Diversos fármacos aumentan su efecto hipotensor, como alcohol, antihipertensivos,
fenotiazinas. Presión intracraneal aumentada o perfusión cerebral disminuida.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Anemia moderada a severa, dolor de cabeza, mareos, cambios de presión arterial,
metahemoglobinemia. Tener precaución con presencia de: hipotensión severa, puede agravar la angina causada por
cardiomiopatía hipertrófica. En pacientes con dolor agudo del tórax, infarto agudo al miocardio e insuficiencia cardiaca, deberán
ser cuidadosamente vigilados.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La tolerancia de esta droga puede acceder en forma cruzada con otros
nitratos. El alcohol puede potenciar el efecto hipotensor. Éste efecto puede incrementarse también al administrar
simultáneamente con sildenafil, siendo este descenso de la presión arterial peligroso ya que provoca colapso, inconsciencia y
puede ser mortal. Con la Heparina antagoniza su efecto anticoagulante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4114.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa. Adultos: 5 a 15 µg por minuto. Se incrementa la dosis hasta obtener
disminución de la presión sistólica a límites normales. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de
vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Esta medicina se administra mediante infusión por vía intravenosa. Se administra por un
profesional de la salud en un hospital o clínica. Advierta al paciente para evitar cambios súbitos de posición para prevenir la
hipotensión ortostática. Instruya al paciente para evitar la ingesta de bebidas alcohólicas.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Lactancia, indeterminada el uso queda bajo la responsabilidad del médico
especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4117.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Pentoxifilina Oral 400 mg. Tabletas o grageas de liberación prolongada. (G)
Presentación del producto: Envase con 30 tabletas o grageas de liberación prolongada.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente reductor de viscosidad sanguínea, agente hemorreológico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: En enfermedades vasculares periféricas, principalmente claudicación intermitente. Insuficiencia
vascular cerebral, perdida de la memoria, abatimiento, vértigos, cefaleas, dificultad de la concentración. Trastornos circulatorios
del oído y oculares. Úlceras de las piernas y gangrena, enfermedades oclusivas de las arterias, y alteraciones circulatorias de
origen funcional o inflamatorio.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Las acciones de la pentoxifilina incluyen el aumento de la flexibilidad de los eritrocitos y la disminución de la
viscosidad sanguínea. El mecanismo de acción para aumentar la flexibilidad de los eritrocitos es desconocido, pero las acciones
del fármaco parecen estar relacionadas con la inhibición de la fosfodiesterasa de los eritrocitos, que provocan un aumento en la
actividad AMPc de los eritrocitos. Éste aumento permite a la membrana del eritrocito mantener su integridad y volviéndose más
resistentes a la deformidad. El efecto de la pentoxifilina en la viscosidad sanguínea se atribuye a su reducción en las
concentraciones de fibrinógeno plasmático y un aumento en la actividad fibrinolítica, así como a sus efectos sobre los eritrocitos.
La mejora en los resultados de viscosidad de la sangre es resultado de un aumento en el flujo sanguíneo a la microcirculación,
mejorando la oxigenación de los tejidos.
FARMACOCINÉTICA: La absorción de la pentoxifilina en el tracto gastrointestinal tras la administración oral es rápida y casi
completa. Hay un importante efecto de primer paso después de la absorción. La concentración plasmática máxima se alcanza
dentro de 2-4 horas. La velocidad pero no el grado de absorción, se ve afectada por la coadministración con alimentos. El
metabolismo de la pentoxifilina se produce tanto en los eritrocitos, como en el hígado. Todos los metabolitos contribuyen a los
efectos hematológicos de la pentoxifilina. El metabolito 5-hidroxihexil es equivalente a la pentoxifilina en sus efectos
farmacológicos. Una vez absorbida, la pentoxifilina es metabolizada rápidamente por los eritrocitos a su metabolito 5-
hidroxihexil y por el hígado a su metabolito 3-carboxipropil. La vida media plasmática de la pentoxifilina y sus metabolitos es de
0.4-0.8 horas y 1.6-1.8 horas respectivamente. La vida media de eliminación de la pentoxifilina y su metabolito 5-hidroxihexil
aumenta con un incremento en la dosis del fármaco, pero no la vida media de eliminación del metabolito 3-carboxipropil. La
excreción de la pentoxifilina y sus metabolitos es principalmente renal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la pentoxifilina o derivado de la xantina (cafeína, teofilina, teobromina), Pacientes
con recientes hemorragias cerebrales, intraoculares y/o renales. Infarto agudo al miocardio. Pacientes con SIDA con incremento
de TNF y CVA. Arteriosclerosis diabética, neuropatías diabéticas, gangrena, trombosis con maniobras de hemodiálisis, impotencia
vascular, malaria cerebral, shock séptico, síndromes de células segadoras y vasculitis.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Vértigo, dolor de cabeza, dispepsia, nausea, vómito, temblor, epistaxis, laringitis,
congestión nasal, conjuntivitis, visión borrosa, dolor de oídos, excesiva salivación, prurito, urticaria, erupción. Aunque los efectos
secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Si usted experimenta alguno de los siguientes
síntomas, llame a su médico de inmediato: dolor en el tórax, frecuencia cardiaca irregular.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4117.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aumento en unión y tiempos de protrombina con pentoxifilina sola,
con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria y teofilina. Antihipertensivos. Cimetidina. Teofilina.
Warfarina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. 400 mg cada 8 ó 12 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Tomar con alimentos o comidas, con precaución con deficiencias renales. Si queda embarazada
mientras toma este medicamento, llame a su médico de inmediato. Si va a ser sometido a cualquier cirugía, incluyendo la dental,
dígale al médico o dentista que usted está tomando pentoxifilina. Este medicamento puede provocar somnolencia (sueño). No
conduzca automóviles ni maneje maquinaria pesada hasta que sepa cómo lo afectará este medicamento. Explicar que la mejora
de los síntomas puede tardar de 2 a 4 semanas para aparecer y hasta 8 semanas para el máximo alivio. Indique al paciente que
informe de los siguientes síntomas al médico: mareos, dolor de pecho, desmayos, el exceso de hematomas, sangrado anormal.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No administrarse durante el embarazo y lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4118.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV.
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Isosorbida, Dinitrato de, intravenosa 1 mg. / ml. Solución inyectable.
Presentación del producto: Envase con un frasco ámpula de 100 ml (1 mg/1 ml).
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antianginal, vaso dilatador coronario.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Angina de pecho. Cardiopatía isquémica crónica. Insuficiencia cardiaca.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Similar a otros nitritos y nitratos orgánicos, el dinitrato de isosorbida es convertido in vitro al compuesto
intermediario activo óxido nítrico (NO), un radical libre reactivo. El óxido nítrico también se forma endógenamente y se cree que
es un derivado endotelial factor de crecimiento. Entre otras propiedades, se cree que el óxido nítrico (NO) produce
vasodilatación. El óxido nítrico activa la enzima guanilato ciclasa, y de éste modo estimula la síntesis de guanosina 3 ', 5'-
monofosfato cíclica (GMPc). Este segundo mensajero entonces activa una serie de fosforilaciones proteína quinasa dependientes
en las células del músculo liso, resultando eventualmente en la desfosforilación de la miosina de cadena ligera de la fibra
muscular lisa y la posterior liberación, o extrusión de iones calcio. El estado de contracción del músculo liso es normalmente
mantenido por una cadena ligera de miosina fosforilada (estimulada por un aumento de los iones calcio). Por lo tanto, la
desfosforilación inducida de nitrito o nitrato de la cadena ligera de miosina, señala a la célula a liberar calcio, y por lo tanto
relajando las células del musculo liso y produciendo vasodilatación. Los nitratos, por lo tanto, relajan vasos venosos periféricos,
causando una acumulación de sangre venosa y disminuyendo el retorno venoso al corazón, lo que disminuye la precarga. Los
nitratos reducen tanto la impedancia arterial, como las presiones de llenado venoso, lo que resulta en una reducción de la
tensión de la pared sistólica ventricular izquierda, y disminuyendo la postcarga. Por lo tanto, la vasodilatación inducida por
nitrato aumenta la capacidad venosa y disminuye la resistencia arteriolar, lo que reduce la precarga y postcarga y disminuyendo
la demanda de oxígeno cardiaco.
FARMACOCINÉTICA: No se encontró información específica de ésta forma farmacéutica. La isosorbida se distribuye a través de
los tejidos del cuerpo y es metabolizada por desnitrificación a isosorbida-2-mononitrato (15-25%) o isosorbida-5-mononitrato
(75-85%), ambos de los cuales ambos son farmacológicamente activos y contribuyen a la eficacia del dinitrato de isosorbida,
especialmente la isosorbida-5-mononitrato. El dinitrato de isosorbida se metaboliza casi completamente, pequeñas porciones del
fármaco de origen y sus metabolitos son excretados renalmente. La vida media del fármaco inalterado, la isosorbida-5-
mononitrato y la isosorbida-2-mononitrato en plasma es de 1, 5 y 2 horas respectivamente. Se elimina en orina y heces.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la isosorbida, emplearse con precaución en pacientes con hipovolemia inducida por
el tratamiento con diuréticos o en personas que tengan tensión arterial sistólica baja. En el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca aguda o crónica. El tratamiento con nitratos puede agravar la angina causada por cardiomiopatía hipertrófica. Trauma
de la cabeza o hemorragia cerebral
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipotensión, hipotensión postural, angina crescendo, hipertensión, palidez, colapso
cardiovascular, taquicardia, shock, edema periférico, dolor de cabeza, delirio, síncope, somnolencia, nausea, vómito,
incontinencia intestinal, xerostomía, incontinencia urinaria, vasodilatación cutánea con bochornos, debilidad, visión borrosa,
sudor frío, cefalea vascular, signos de isquemia cerebral asociados con hipotensión ortostática. Hipersensibilidad al fármaco,
sensibilidad a efectos hipotensivos de los nitratos incluso a las dosis terapéuticas habitúales.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4118.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El alcohol puede intensificar el medicamento. Los pacientes que
reciban fármacos antihipertensivos, bloqueadores beta-adrenérgicos o fenotiazinas en combinación con nitratos pueden
producir efectos hipotensores aditivos. La aspirina aumenta la concentración de nitratos y sus acciones. La dihidroergotamina
aumenta la presión arterial sistólica y disminuye los efectos antianginales.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa. Adultos: de 2 a 7 mg/hora, hasta obtener la respuesta terapéutica.
Dosis máxima 10 mg/hora. Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Hacer hincapié en la necesidad de mantener las tabletas masticables en la boca durante 1 a 2
minutos y luego masticar completamente antes de tragar, para permitir la absorción. No cambie la marca del medicamento sin
avisar al médico, mantenga las tabletas dentro de su frasco original, mantenga el frasco bien cerrado. Asesorar al paciente a no
dejar de tomar la medicación repentinamente, ya que el síndrome de abstinencia puede ocurrir. Instruya a los pacientes a
notificar inmediatamente a su médico o acuda al servicio de urgencias del hospital más cercano en caso de dolor persiste en el
pecho, o empeoramiento después de tomar la dosis prescrita. Asesorar a los pacientes a notificar a su médico si la eficacia del
tratamiento disminuye con el tiempo, ya que pueden desarrollar tolerancia. Instruya a los pacientes que informen a su médico si
se presentan los siguientes síntomas: dolor de cabeza grave o persistente, visión borrosa, sequedad de boca, mareos, rubor.
Instruya a los pacientes a evitar la ingesta de bebidas alcohólicas o productos que contengan alcohol.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Tanto en el embarazo como en la lactancia, se debe valorar el riesgo beneficio para
la madre y el lactante. Es excretado en la leche materna.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
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Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4122.00 /4122.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Pentoxifilina intravenosa 300 mg. / 15 ml. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: 4122.00. Envase con 4 ampolletas con 15 ml. 4122.01. Envase con 5 ampolletas con 15 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente reductor de viscosidad sanguínea, agente hemorreológico.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Claudicación intermitente. Insuficiencia vascular. Insuficiencia cerebrovascular.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Las acciones de la pentoxifilina incluyen el aumento de la flexibilidad de los eritrocitos y la disminución de la
viscosidad sanguínea. El mecanismo de acción para aumentar la flexibilidad de los eritrocitos es desconocido, pero las acciones
del fármaco parecen estar relacionadas con la inhibición de la fosfodiesterasa de los eritrocitos, que provocan un aumento en las
actividades AMPc de los eritrocitos. Éste aumento permite a la membrana del eritrocito mantener su integridad y volviéndose
más resistentes a la deformidad. El efecto de la pentoxifilina en la viscosidad sanguínea se atribuye a su reducción en las
concentraciones de fibrinógeno plasmático y un aumento en la actividad fibrinolítica, así como a sus efectos sobre los eritrocitos.
La mejora en los resultados de viscosidad de la sangre es resultado de un aumento en el flujo sanguíneo a la microcirculación,
mejorando la oxigenación de los tejidos.
FARMACOCINÉTICA: No se encontró información farmacocinética de inicio de acción de la forma inyectable. El metabolismo de
la pentoxifilina se produce tanto en los eritrocitos, como en el hígado. Todos los metabolitos contribuyen a los efectos
hematológicos de la pentoxifilina. El metabolito 5-hidroxihexil es equivalente a la pentoxifilina en sus efectos farmacológicos.
Una vez absorbida, la pentoxifilina es metabolizada rápidamente por los eritrocitos a su metabolito 5-hidroxihexil y por el hígado
a su metabolito 3-carboxipropil. La vida media plasmática de la pentoxifilina y sus metabolitos es de 0.4-0.8 horas y 1.6-1.8 horas
respectivamente. La vida media de eliminación de la pentoxifilina y su metabolito 5-hidroxihexil aumenta con un incremento en
la dosis del fármaco, pero no la vida media de eliminación del metabolito 3-carboxipropil. La excreción de la pentoxifilina y sus
metabolitos es principalmente renal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la pentoxifilina o derivado de la xantina (cafeína, teofilina, teobromina), Pacientes
con recientes hemorragias cerebrales, intraoculares y/o renales. Infarto agudo al miocardio. Pacientes con SIDA con incremento
de TNF y CVA. Arteriosclerosis diabética, neuropatías diabéticas, gangrena, trombosis con maniobras de hemodiálisis, impotencia
vascular, malaria cerebral, shock séptico, síndromes de células segadoras y vasculitis.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Vértigo, dolor de cabeza, dispepsia, nausea, vómito, temblor, epistaxis, laringitis,
congestión nasal, conjuntivitis, visión borrosa, dolor de oídos, excesiva salivación, prurito, urticaria, erupción. Aunque los efectos
secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Si usted experimenta alguno de los siguientes
síntomas, llame a su médico de inmediato: dolor en el tórax, frecuencia cardiaca irregular.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aumento en unión y tiempos de protrombina con pentoxifilina sola,
con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria y teofilina. Antihipertensivos. Cimetidina. Teofilina.
Warfarina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infusión intravenosa. Adultos: 300 mg cada 12 horas, no exceder de 1200 mg/día.
Administrar diluido en soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4122.00 /4122.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de Salud: Grupo IV
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su médico de inmediato. Si va a
ser sometido a cualquier cirugía, incluyendo la dental, dígale al médico o dentista que usted está tomando pentoxifilina. Este
medicamento puede provocar somnolencia (sueño). No conduzca automóviles ni maneje maquinaria pesada hasta que sepa
cómo lo afectará este medicamento. Explicar que la mejora de los síntomas puede tardar de 2 a 4 semanas para aparecer y hasta
8 semanas para el máximo alivio. Indique al paciente que informe de los siguientes síntomas al médico: mareos, dolor de pecho,
desmayos, el exceso de hematomas, sangrado anormal.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. No administrarse durante el embarazo y lactancia.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4201.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Cada ampolleta o frasco ámpula contiene: Clorihidrato de Hidralazina 20 mg. Solución inyectable. (G)
Presentación del producto: Envase con 5 ampolletas o 5 frascos ámpula con 1 ml.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Agente antihipertensivo, vasodilatador.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial sistémica. Insuficiencia cardíaca congestiva crónica. Pre eclampsia o
eclampsia. Crisis hipertensiva.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: La hidralazina es un vasodilatador periférico, que causa relajación del músculo liso arteriolar mediante un
efecto directo. Aunque la estimulación del sistema nervioso simpático está asociada con la administración de la hidralazina, ésta
es una respuesta compensatoria y no un componente de su mecanismo. La explicación molecular del mecanismo de la
hidralazina no se ha entendido completamente; sin embargo, similar a los nitratos orgánicos y el nitroprusiato, se cree que la
hidralazina interfiere con los movimientos del calcio dentro del músculo liso vascular que son responsables de iniciar y mantener
el estado de contráctil. En contraste a los nitratos orgánicos y el nitroprusiato de sodio, sin embargo, la hidralazina es selectiva
para las arteriolas. Los efectos de vasodilatación periférica de la hidralazina, dan como resultado una disminución de la presión
arterial (diastólica más que presión sistólica) y periférica. Además, la respuesta autonómica refleja inducida por la hidralazina
aumenta la velocidad de respuesta del corazón, el volumen sistólico, el gasto cardiaco y la fracción de eyección ventricular
izquierda. La dilatación preferente de las arteriolas, comparada con las venas, minimiza la hipotensión postural y promueve el
aumento del gasto cardiaco, aunque el efecto hipotensor de la hidralazina se reduzca en cierta medida por el aumento del gasto
cardiaco. También hay evidencia que sugiere que la hidralazina ejerce un efecto inotrópico positivo sobre el ventrículo humano.
FARMACOCINÉTICA: Vía Intravenosa. Los efectos hipotensores se producen a los 5-30 minutos después de una dosis IV. El efecto
antihipertensivo de una dosis IV tarda 2-6 horas en promedio, aunque los efectos de una dosis parenteral pueden durar hasta 12
horas; la afinidad de la hidralazina para las paredes arteriales puede explicar en parte el efecto prolongado.
Vía intramuscular. Los efectos hipotensores ocurren 10-30 minutos después de una dosis IM. El efecto antihipertensivo de una
dosis IM tarda de 2-6 horas en promedio, aunque los efectos de una dosis parenteral pueden tardar hasta 12 horas,
posiblemente debido a la afinidad de la hidralazina para las paredes arteriales.
La hidralazina se distribuye hacia todos los tejidos del cuerpo y particularmente tiene una alta afinidad a las paredes arteriales. El
fármaco atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna, pero no en un grado clínicamente significativo. Tanto el
fármaco inalterado (25%), como sus metabolitos son excretados en la orina y las heces. La vida media del fármaco en un paciente
normal es de 3-7 horas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a hidralazina, cardiopatía isquémica, valvulopatía mitral o aneurisma disecante de la
aorta. Úsese con precaución en pacientes con enfermedad cerebrovascular. Enfermedad arterial coronaria.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Taquicardia, angina pectoral, hipotensión ortostática, vértigo, hipertensión paradoxal,
edema periférico, colapso vascular, incremento en la presión intercraneal, ansiedad, desorientación, depresión, coma, urticaria,
erupciones, pruritos, anorexia, nausea, vómito, diarrea, constipación, anemia hemolítica. Dificultad en micción, impotencia,
artritis reumatoide, espasmos musculares, debilidad, temblores, neuritis periférico, lagrimeo, conjuntivitis, congestión nasal,
disnea.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4201.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede aumentar el efecto de la hidralazina con el uso conjunto de
beta-bloqueadores (metoprolol, propranolol). Adrenalina, AINE, anestésicos orales, diazóxido, digoxina, diuréticos, IMAO,
nifedipino y piridoxina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular, Intravenosa lenta. Adultos: 20 a 40 mg Eclampsia: 5 a 10 mg cada 20 minutos,
si no hay efecto con 20 mg emplear otro antihipertensivo.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Indicar al paciente que evite la interrupción brusca del fármaco, para prevenir un aumento
repentino de la presión arterial. Monitorear la presión sanguínea, incorporarse lentamente de sentado o recostado. Use con
precaución con enfermedad severa renal Si se embaraza mientras está tomando hidralazina, llame a su médico, si le van a hacer
una cirugía, incluyendo una cirugía dental, dígales al médico o al dentista que está tomando hidralazina, pregúntele a su médico
si es prudente consumir bebidas alcohólicas mientras está tomando hidralazina. El alcohol puede empeorar los efectos
secundarios de la hidralazina. Tome la hidralazina con los alimentos para mejorar la absorción. Posiblemente su médico le recete
una dieta baja en sal o en sodio. Siga al pie de la letra esas instrucciones. Si olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde.
No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, salte la que olvidó y continúe con su horario de medicación normal. No tome
una dosis doble para compensar la que olvidó. La hidralazina puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si
cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece: bochornos (sensación de calor), dolor de cabeza, malestar estomacal,
vómito, pérdida del apetito, diarrea, estreñimiento, lagrimeo, congestión nasal, sarpullido. Si presenta cualquiera de estos
síntomas, llame a su médico de inmediato: desvanecimiento, dolor en las articulaciones o los músculos, fiebre inexplicable,
latidos cardiacos rápidos, dolor en el pecho, hinchazón de los tobillos o los pies, entumecimiento u hormigueo en las manos o los
pies.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: C. Cruza la placenta y aparece en la leche materna, la administración de este
medicamento durante el embarazo quedara bajo la responsabilidad del médico especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4246.00/4246.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Clopidogrel 75mg. Grageas o tabletas. (I)
Presentación del producto: 4246.00. Envase con 14 grageas o tabletas. 4246.01. Envase con 28 grageas o tabletas.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Antiagregante plaquetario.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Estados de hipercoagulabilidad. Profilaxis y tratamiento de embolias aterotrombóticas, como
infarto al miocardio y enfermedad vascular cerebral reciente. Enfermedad vascular periférica establecida. Intervención coronaria
percutánea.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El clopidogrel es un compuesto tienopiridina, que antagoniza a la adenosina difosfato (ADP). El clopidogrel
es inactivo in vitro y requiere de una activación hepática para ejercer su efecto antiagregante plaquetario. El metabolito activo,
inhibe de forma selectiva e irreversible la agregación plaquetaria inducida por el ADP. Previene la unión del difosfato de
adenosina (ADP) a su receptor plaquetario. Por lo tanto, la activación mediada por el ADP del complejo glicoproteína GPIIb-IIIa,
está alterada. Debido a que el complejo glicoproteína GP IIb / IIIa, es el principal receptor de fibrinógeno, deteriora la activación
del complejo GPIIb-IIIa que previene la unión del fibrinógeno a las plaquetas que finalmente inhiben la agregación plaquetaria.
Dado que el metabolito activo del clopidogrel modifica de manera irreversible el receptor plaquetario ADP, las plaquetas
expuestas al fármaco se ven afectadas durante el resto de su vida útil. En los estudios de agregación plaquetaria, el clopidogrel
de 75 mg una vez al día, produce la inhibición de la agregación plaquetaria ADP-inducida, equivalente a la de la ticlopidina 250
mg dos veces al día. El metabolito activo de clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por otros agonistas de
ADP, mediante el bloqueo de la amplificación de la activación plaquetaria por el ADP liberado; el metabolito activo no inhibe la
fosfodiesterasa.
FARMACOCINÉTICA: Tras la administración oral, el clopidogrel se absorbe rápidamente y sufre un extenso metabolismo de
primer paso en el hígado. La absorción es al menos del 50% y no es afectada significativamente por los alimentos. Las
concentraciones plasmáticas máximas (alrededor de 3 mg / L) del principal metabolito circulante, se producen aproximadamente
una hora después de dosis múltiples de 75 mg / día. Las concentraciones plasmáticas del fármaco original son indetectables 2
horas después de una dosis oral. Las concentraciones plasmáticas del principal metabolito circulante aumentan
proporcionalmente con la dosis de clopidogrel en el rango de 50-150 mg. El clopidogrel es inactivo in vitro y requiere de
biotransformación hepática a un metabolito activo. Se creía anteriormente, que la activación hepática era mediada por la
subfamilia CYP450 1a; sin embargo, una evidencia más reciente en vivo e in vitro indica que la activación hepática es mediada
por las subfamilias CYP 3A y 2C. La mayor parte del clopidogrel permanece inactivo, pero el resto del profármaco requiere de dos
pasos oxidativos CYP-dependientes para su activación; el CYP2C19 está involucrado en éstos dos pasos. El clopidogrel y el
principal metabolito circulante se unen de forma reversible in vitro a las proteínas plasmáticas humanas (98% y 94%,
respectivamente). El metabolito activo no caracterizado es lábil y altamente reactivo. El perfil farmacocinético del clopidogrel se
describe utilizando el principal metabolito farmacológicamente inactivo, un derivado del ácido carboxílico. Éstos representan
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
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Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 4246.00/4246.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
FARMACOCINÉTICA (continuación): aproximadamente el 85% de los metabolitos circulantes en el plasma. Aproximadamente el
50% del clopidogrel se elimina en la orina y aproximadamente el 46% a través de las heces durante un período de 5 días. La vida
media de los derivados de ácidos carboxílicos es de aproximadamente 8 horas. La inhibición dosis dependiente de la agregación
plaquetaria puede observarse dos horas después de una dosis única por vía oral. Con dosis repetidas de 75 mg / día, la inhibición
máxima de la agregación plaquetaria es alcanzada en 3-7 días. En el estado estacionario, la agregación plaquetaria es inhibida en
un 40-60%. La agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado regresan gradualmente a los valores basales aproximadamente a
los 5 días después de la suspensión de clopidogrel.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad al clopidogrel, en pacientes con sangrado patológico activo, como por
ejemplo úlcera péptica y hemorragia intracraneal, en pacientes con insuficiencia hepática severa y durante la lactancia materna.
Con desordenes de coagulación.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Neutropenia, trombocitopenia, dolor abdominal, dispepsia, gastritis y constipación,
diarrea, dolor de pecho, edema, hipertensión, dolor de cabeza, vértigo, depresión, fatiga, salpullido, prurito, hipercolesterolemia,
infección tracto urinario, artralgia, dolor de espalda, disnea, rinitis, bronquitis, tos, infecciones respiratorios superiores.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potencializa los efectos del AAS, y otros fármacos antiinflamatorios no
esteroides (NSAID, por sus siglas en inglés) como ibuprofeno y naproxeno. Aumenta sus efectos y toxicidad con medicamentos
que puedan incrementar el riesgo de sangrado (heparina, warfarina, y otros medicamentos antiplaquetarios). Fluvastatina;
fenitoína; inhibidores de la bomba de protones (PPI's) como dexlansoprazol, esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol y
rabeprazol; tamoxifeno; tolbutamida; y torsemida.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Adultos: 75 mg cada 24 horas.
INFORMACIÓN AL PACIENTE: Reporte sangrado frecuente y fiebre, así como el cambio de dieta e inicio de otro tratamiento que
esté relacionado con el riesgo de sangrado. Dígale a su médico si está embarazada, planea quedar embarazada o está dando el
pecho. Si queda embarazada mientras toma clopidogrel, llame a su médico, si le van a hacer una cirugía, incluso una cirugía
dental, dígale al médico o al dentista que está tomando clopidogrel, debe saber que puede sangrar más fácilmente o por más
tiempo de lo normal mientras toma clopidogrel. Tenga cuidado de no cortarse ni lastimarse mientras toma clopidogrel. Si olvida
tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, deje pasar la que olvidó y
continúe con su horario de medicación normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó. El clopidogrel puede
provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece: cansancio excesivo,
dolor de cabeza, mareos, náuseas, dolor de estómago, diarrea, sangrado nasal. Algunos efectos secundarios pueden ser graves.
Si presenta alguno de estos síntomas, llame a su médico de inmediato: urticaria, sarpullido, comezón, dificultad para respirar o
tragar, inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas,
ronquera, heces negras y con aspecto de alquitrán, sangre fresca en las heces, vómito sanguinolento, vómito parecido a los posos
del café, sangrado o moretones anormales, lentitud o dificultad para hablar, debilidad o entumecimiento del brazo o la pierna,
pérdida de la visión, fiebre, falta de aire, latidos cardiacos rápidos, palidez, manchas de color púrpura o sangrado debajo de la
piel, confusión, coloración amarillenta en la piel o los ojos.
Riesgo durante el embarazo y lactancia: D. El uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico
especialista tratante.
Elaboró: Revisó: Autorizó:
Q.F.B. ROCÍO MEJÍA VAZQUEZ MTRO.FCO. TOMÁS DELGADO CRUZ. Q.F.B. HÉCTOR SALGADO SCHOELLY.
SECRETARIA DE SALUD
Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Altadena N° 23, 3er Piso, Col. Nápoles, C.P. 03810
Del. Benito Juárez, Tel. 51321200 Ext. 1009
cdmx.gob.mx
salud.cdmx.gob.mx
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 5097.00 /5097.01 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Cardiología Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo I
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Levosimendan 2.5 mg/1 ml. (G)
Presentación del producto: 5097.00. Envase con 1 frasco ámpula con 5 ml. 5097.01. Envase con 1 frasco ámpula con 10 ml.
o
Condiciones de almacenamiento: Almacenar entre 2 y 8 C en refrigeración. No congelar.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Inotropo. Referido como Inodilatador y es similar al pimobendan.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Insuficiencia cardiaca congestiva grave.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: El levosimendan es un inotrópico/vasodilatador con propiedades calcio-sensibilizantes, que pueden ser
útiles para el tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva. El levosimendan incrementa la sensibilidad de las proteínas
contráctiles del corazón; la contractilidad miocárdica es mejorada sin cambios en las concentraciones calcio citosólicas.
En sujetos sanos que recibieron dosis intravenosas de levosimendan 0.2 a 5 miligramos (mg), el perfil hemodinámico más
favorable fue observado con 2 mg, que es evidenciado por un incremento significativo en el gasto cardiaco y la fracción de
eyección con efectos mínimos sobre la frec