Farmacocinética
La absorción por vía IM es rápida, se hace evidente su acción a los 3 min. Su
unión con las proteínas plasmáticas es baja, aproximadamente 30 %. Su
metabolismo es hepático y renal. Se excreta por vía renal, solo pequeñas
cantidades inalteradas. Su vida media plasmática es de 1 a 6 min (disminuye al
final del embarazo y durante la lactancia). El comienzo de la acción por la vía IM
es de 3 a 5 min y la duración es de 30 a 60 min. Por la vía IV su comienzo de
acción es inmediato; la frecuencia e intensidad de las contracciones uterinas
aumentan de forma gradual durante 15 a 60 min, y entonces se estabilizan; la
duración es 20 min después de cesar la infusión; la actividad uterina disminuye
gradualmente hasta los niveles anteriores al tratamiento durante unos 40 min
Mecanismo de acción
Oxitocina
Los receptores de oxitocina son receptores acoplados a proteínas G. La activación de los
receptores por la oxitocina provoca la liberación de calcio desde las reservas
intracelulares y por lo tanto conduce a la contracción del miometrio.
La oxitocina es metabolizada por la quimotripsina en el tracto digestivo, y por lo
tanto no puede ser administrada por vía oral. La respuesta a la oxitocina
intravenosa es casi instantánea. Después de una administración intramuscular
los efectos se observan a los 3-5 minutos. Después de una administración
intranasal, las contracciones del tejido mioepitelial que rodea los alvéolos de
las mamas comienzan al cabo de pocos minutos y duran unos 20 minutos,
mientras que la respuesta uterina se mantiene durante 1 hora después de una
administración intramuscular.
Reacciones adversas
Oxitocina
Dolor de cabeza; taquicardia, bradicardia; náuseas, vómitos.
Indicaciones
Provocación del parto a término.
Estímulo de la contractibilidad en casos de inercia uterina primaria o
secundaria.
Control de la hemorragia postparto.
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: < 1min
IM: 2-4 min
Efecto máximo
En perfusión IV alcanza estado estacionario entre los 20-40 min
Duración
IM: 30-60 min.
IV: 30-60 min. Tras la interrupción de infusión, la actividad uterina se
reduce rápidamente.
Metabolismo
Hepático y renal.
Eliminación
Hepática y renal.
Toxicidad
Cuadro de intoxicación hídrica: cefalea, náuseas, vómitos, anorexia,
dolor abdominal, somnolencia, convulsiones y coma.
Interacciones
Puede potenciar el efecto vasopresor de los simpaticomiméticos.
Los fármacos anestésicos con efecto útero-relajante pueden
antagonizar su efecto.