ANFETAMINAS
Clase
La anfetamina es un agente adrenérgico sintético, potente estimulante del sistema
nervioso central.
Forma Farmacéutica
● Pastillas y cápsulas
● Polvo y pasta
● Cristal
● Liquido
*La presentación de anfetaminas para uso clínico es en tabletas de liberación inmediata
(Evekeo), tabletas oral solubles (que se disuelven rápidamente en la boca) de liberación
prolongada (acción prolongada) (Adenzys XR), y como suspensión de liberación
prolongada (larga acción) (Adzenys ER, Dyanavel XR) para tomar por vía oral.
Pueden usarse de diferentes maneras:
● Tragadas
● Frotadas contra las encías
● Inhaladas por la nariz (aspirada)
● Inyectadas en una vena (disparada)
● Fumadas
Nombres de uso común
Existen distintos tipos de anfetaminas ilegales. Las más comunes y algunos de sus
nombres en la calle son:
● Anfetamina: goey, louee, speed, elevadores, whiz.
● Dextroanfetamina (medicamento para el trastorno de hiperactividad por déficit
de atención usada ilegalmente): dexies, kiddie-speed, pep pills, elevadores;
belleza negra (cuando se combina con anfetaminas).
● Metanfetamina (en forma de cristal sólido): base, cristal, d-meth, fast, vidrio,
hielo, meta, speed, whiz, pure, wax.
● Metanfetamina (en forma líquida): sangre de leopardo, rojo líquido, sangre de
buey, speed rojo.
Descripción
Es un derivado químico de la efedrina, sintetizado por primera vez en 1887 por el
químico rumano Lazăr Edeleanu, quien llamó al compuesto fenilisopropilamina. Fueron
objeto de distintos usos, entre los que cabe destacar su profusa utilización en los
conflictos bélicos del siglo XX para vencer el cansancio de los soldados y mejorar su
entrega durante las batallas. Han sido utilizadas como agentes para mejorar el
rendimiento, tanto físico como intelectual. Junto con GHB y éxtasis, las anfetaminas a
menudo se conocen como “drogas de club” porque tienen popularidad creciente en el
contexto de los clubes nocturnos. A menudo se producen en pequeños laboratorios
clandestinos, lo que hace difícil su identificación química precisa.
Mecanismo de acción
La anfetamina es un sustrato del DAT, e inhibe competitivamente el transporte
(recaptura) de DA. Además, una vez en la célula, la anfetamina interfiere con el
transportador de monoaminas vesicular (VMAT) e impide el llenado de las vesículas
sinápticas. Como consecuencia, las vesículas se vacían y la DA citoplásmica aumenta, lo
que lleva a una inversión de la dirección del DAT con aumento importante de la
liberación no vesicular de DA e incremento adicional de la concentración extracelular de
DA. Un proceso similar ocurre en neuronas noradrenérgicas y más débilmente en
neuronas serotoninérgicas con sus respectivos transportadores.
Efectos: las anfetaminas llevan a un aumento de la concentración de catecolaminas que
incrementa el estado de alerta y disminuye el sueño, en tanto que sus efectos sobre el
sistema de dopamina median la euforia pero también pueden causar movimientos
anormales y precipitar crisis psicóticas. Los efectos sobre la transmisión de serotonina
pueden participar en las funciones alucinógenas y anorexigénicas así como en la
hipertermia.
Farmacocinética
- Absorción
En general, los derivados anfetamínicos se absorben por vía oral, desarrollando los
efectos a los 30 min. Los niveles más altos en plasma se producen de 1 a 3 horas,
dependiendo de la actividad física y de la cantidad de comida que se encuentre en el
estómago. Su completa absorción se produce normalmente a las 4 o 6 horas de ser
ingerida. Los efectos clínicos se prolongan por 6 a 8 horas. También se pueden administrar
por vía parenteral, en la cual los efectos sufren variaciones, principalmente en el consumo
recreacional con efectos alucinógenos en compuestos ectactógenos y en la d-anfetamina.
La metanfetamina puede consumirse fumada o esnifada.
- Distribución
Su distribución en el organismo es total, son sustancias altamente lipofílicas que cruzan
fácilmente la barrera hematoencefálica, acumulándose primordialmente en cerebro,
riñón y pulmón. Tienen poca unión a proteínas plasmáticas (15-30%). Su volumen de
distribución normal es de 5 l/kg de peso corporal.
- Metabolismo
No tienen metabolismo por MAO ni por COMT, por lo que tienen una vida media
prolongada (oscila entre 16 y 31 horas) y metabolismo hepático. La d-anfetamina se
metaboliza en un 50-70% de la dosis inicial, eliminándose gran parte por orina. La
principal vía metabólica de la anfetamina implica su deaminación por el citocroma P450
para formar la para-hidroxianfetamina y la fenilacetona. Este último compuesto se oxida
a ácido benzoico y es excretado conjugado con ácido glucurónico o glicina. Pequeñas
cantidades de anfetamina son convertidas a norepinefrina por oxidación. La hidroxilación
produce un metabolito activo, el O-hidroxinorepinefrina, el cual actúa como un
pseudotransmisor y puede mediar algunos efectos de la droga, especialmente en
consumidores crónicos.
- Eliminación
En condiciones normales, aproximadamente el 30% de la anfetamina es excretada en la
orina sin metabolizarse. Sin embargo, esta excreción varía dependiendo del pH de la
orina. Si ésta presenta un pH ácido (pH 5,5-6,0), la eliminación es predominantemente
por excreción urinaria y casi el 60% de la dosis excretada no es modificada por el riñón. Si
el pH es alcalino (pH 7,5-8,0) la eliminación es predominantemente por deaminación y
menos del 7% es excretada sin cambios. La vida media oscila entre 16 y 31 horas
Usos médicos/indicaciones
● Trastorno de hiperactividad por déficit de atención (THDA).
● Obesidad
● Narcolepsia
Dosificación
La suspensión de liberación prolongada se toma usualmente una vez al día, en la mañana,
con o sin alimentos. La tableta oral soluble de liberación prolongada se toma usualmente
una vez al día, en la mañana, con o sin alimentos. Para el tratamiento del TDAH o
narcolepsia, la tableta de liberación inmediata usualmente se toma con o sin comida, una
o tres veces al día, cada 4 a 6 horas, tomando la primera dosis por la mañana. Para la
pérdida de peso, la tableta de liberación inmediata por lo general se toma de 30 a 60
minutos antes de las comidas. Las anfetaminas no se deben tomar por la tarde o por la
noche ya que pueden causar dificultad para conciliar el sueño o para mantenerse
dormido. Siga atentamente las instrucciones que se encuentran en la etiqueta de su
receta médica y pida a su médico o farmacéutico que le expliquen cualquier parte que no
comprenda. Tome la anfetamina exactamente como se le indica.
Eventos adversos
Xerostomía, náuseas y vómito, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, hiporexia o
anorexia, pérdida de peso, epistaxis, cefalea, bruxismo, ansiedad, disfunción sexual y
disuria.
A diferencia de otros fármacos de abuso, las anfetaminas son neurotóxicas. No se
conocen los mecanismos exactos pero la neurotoxicidad depende de los receptores de
NMDA y sus efectos, y ocurre principal mente en las neuronas productoras de
serotonina y dopamina. Son drogas adictivas, capaces de generar dependencia. Con el
uso crónico puede aparecer tolerancia y llevar a un incremento de la dosis. La privación
consta de disforia, somnolencia (en algunos casos insomnio) e irritabilidad general.
Interacciones farmacológicas
Está contraindicado el uso concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa
(selegilina, moclobemida). Tiene interacciones importantes con agentes serotoninergicos
(sertralina, fluoxetina, litio, citalopram, trazodone, mirtazapina), agentes alcalinizantes
(omeprazol, acetazolamida, aluminio, lansoprazol), diureticos tiazidicos
(hidroclorotiazida, diazoxido).
Sobredosis
El uso a largo plazo de las anfetaminas también expone a los usuarios a un mayor riesgo
de sobredosis, el cual puede ser fatal. Los síntomas de sobredosis de anfetaminas
incluyen:
● Presión arterial peligrosamente alta
● Dolor de pecho
● Pérdida de consciencia
● Ataques al corazón u otros eventos cardíacos graves
¿Cómo es el tratamiento de la sobredosis?
1. Realizar ABCD de intoxicación.
2. Lavado gástrico si el consumo fue realizado en la hora previa al momento de la
consulta.
3. Carbón activado 1 g/kg en una dilución al 25% por sonda nasogástrica.
4. Suministrar catártico salino: sulfato de magnesio (sal Epsom) 250 mg /kg, hasta
un máximo total de 30 gr, en solución al 25%
5. En caso de convulsiones iniciar Diazepam 5 mg IV. Repetir si no responde.
6. Para el manejo de la hipertermia se deben utilizar medios físicos.
7. En caso de rabdomiolisis se debe administrar S.S. 0.9% para mantener el gasto
urinario a 2-3 cc/kg/hora. Los diuréticos pueden ser necesarios para mantener
este gasto urinario. Adicionar Bicarbonato de Sodio para alcalinizar el medio
urinario. Control de creatinina, CPK y mioglobinuria. Hay riesgo de insuficiencia
renal.
8. En caso de hipotensión se maneja inicialmente con líquidos intravenosos
isotónicos, posición Trendelemburg.
9. Nitropusiato de sodio a dosis de 10 μg/kg/min IV en caso de hipertensión arterial
tanto sistólica como diastólica.
10. No existe un antídoto específico para la droga.
