RECEPTORES
BLANCOS
MOLECULARES
FARMACOLÓGICOS
Carlos Castro, Q.F., [Link]., [Link].
Carlos Castro _ farmacología
BLANCOS
FARMACOLÓGICOS
/TERAPÉUTICOS/
MOLÉCULAS
BIOLÓGICOS BIOACTIVAS
PROTEÍNAS
FÁRMACOS.
Proteínas reguladoras.
ANTICUERPOS.
Enzimas.
COMPUESTOS
Proteínas transportadoras.
TÓXICOS.
Proteínas estructurales
ACIDOS NUCLEÍCOS
ADN
ARN. Carlos Castro _ farmacología
MECANISMOS DE SEÑALIZACIÓN
CELULAR
Neurotransmisores
Factores de
Antígenos crecimiento
Fármacos Estímulos
mecánicos
célula
Hormonas
Componentes de
la matriz
Luz extracelular
Compuestos Compuestos
Glicoproteínas
volátiles tóxicos
de superficie
(olores)
Carlos Castro _ farmacología Señalización
FACTORES ASOCIADOS CON LA
TRANSDUCCIÓN DE LA SEÑAL
Sensibilidad de los sistemas de transducción
Afinidad de los receptores por las
moléculas señalizadoras.
Cooperatividad en la interacción
ligando-receptor.
Amplificación de la señal.
Carlos Castro _ farmacología Señalización
FACTORES ASOCIADOS CON LA
TRANSDUCCIÓN DE LA SEÑAL
Unión Receptor -Ligando
Especificidad.
Amplificación.
Desensibilización/Adaptación.
Integración.
Carlos Castro _ farmacología Señalización
ESPECIFICIDAD
Carlos Castro _ farmacología Señalización
AMPLIFICACIÓN
Carlos Castro _ farmacología Señalización
ADAPTACIÓN/DESENSIBILIZACIÓN
Carlos Castro _ farmacología Señalización
INTEGRACIÓN
Carlos Castro _ farmacología Señalización
DIFERENTES TIPOS DE RECEPTORES
3. Receptor tipo tirosina-quinasa
1. Receptor intracelular.
4. Receptor asociado a un canal
2. Receptor transmembranal con iónico.
dominio enzimático
citoplasmático. 5. Receptor acoplado a proteína G.
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RECEPTORES TIPO TIROSINA QUINASA
Carlos Castro _ farmacología Receptores
Receptores acoplados a proteína G
Gs, Gi, Gq
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Receptor Acoplado a proteína Gs
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Canales iónicos
asociados a
Proteína G
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RECEPTORES ASOCIADOS A CANALES
IÓNICOS
Carlos Castro _ farmacología Receptores
RECEPTORES DE CITOQUINAS
Carlos Castro _ farmacología Receptores
DIFERENTES TIPOS DE RECEPTORES
Receptores estrogénicos
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RECEPTORES
Son responsable por la selectividad de
los fármacos.
Determinan la relación cuantitativa
entre dosis/concentración y efecto
farmacológico.
Median la acción de agonistas y
antagonistas.
Carlos Castro _ farmacología Receptores
SELECTIVIDAD
Los receptores
son responsables
por la selectividad
en el mecanismo
de acción de los
fármacos. El concepto clásico de
interacción ligando-
receptor.
Receptor Célula Tejido Paciente
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SELECTIVIDAD
Los receptores
son responsables
por la selectividad
en el mecanismo
de acción de los
fármacos. El concepto actualizado
de interacción ligando-
receptor.
Receptor Célula Tejido Paciente
Carlos Castro _ farmacología Receptores
SELECTIVIDAD
Aspectos fisicoquímicos
asociados al fármaco:
Forma y tamaño (Estructura).
Solubilidad.
Lipofilicidad.
Carga.
Naturaleza química.
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LIGANDOS ENDÓGENOS
Neurotransmisores (Acetil colina, Dopamina,5-HT)
Factores de crecimiento. (EGF, VEGF, IGF)
Citoquinas. (Bradicinina, IL’s)
Hormonas. (GH, Estrógeno, Progesterona, Insulina, ACTH)
Receptores Huérfanos
Ligando endógeno ?
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INTERACCIÓNLIGANDO-RECEPTOR
Afinidad Actividad intrínseca
AGONISMO ANTAGONISMO
Agonistas completos (puros) Antagonistas competitivos.
Agonistas parciales. Antagonistas irreversibles.
100 %
Agonista inverso.
Efecto
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EVALUACIÓN CUANTITATIVA DE LA UNIÓN
AGONISTA / ANTAGONISTA - RECEPTOR
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EVALUACIÓN CUANTITATIVA DE LA UNIÓN
AGONISTA / ANTAGONISTA - RECEPTOR
Efecto de los agonistas, antagonistas y agonistas
inversos, según el modelo de los dos estados de los
receptores:
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RELACIÓN DOSIS/RESPUESTA
Carlos Castro _ farmacología Receptores
EVALUACIÓN CUANTITATIVA DE LA UNIÓN
AGONISTA / ANTAGONISTA - RECEPTOR
Curvas de concentración-efecto de dos fármacos
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EVALUACIÓN CUANTITATIVA DE LA UNIÓN
AGONISTA / ANTAGONISTA - RECEPTOR
Carlos Castro _ farmacología Receptores
EVALUACIÓN CUANTITATIVA DE LA UNIÓN
AGONISTA / ANTAGONISTA - RECEPTOR
Curvas de saturación de receptor en función de la [agonista]
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ANTICUERPOS MONOCLONALES
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INTERACCIÓN DNA-FÁRMACOS
DOXORRUBICINA
Ejemplo: Antraciclinas - DNA:
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INTERACCIÓN DNA-FÁRMACOS
Efecto de la interacción Blancos moleculares:
de las antraciclinas con Factores de
el DNA. transcripción
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