ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

Los AINES son una clase de fármacos con actividad analgésica, antipirética y
antiinflamatoria en diferentes medidas.

Clasificación:
A. Inhibidores no selectivos de la COX (AINE convencionales)

Salicilatos Ácido acetilsalicílico o aspirina (AAS)

Derivados del ácido propiónico Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno,
flurbiprofeno
Derivados del ácido antranílico Ácido mefenámico
Derivados del ácido arilacético Diclofenaco
Derivados del oxicam (ácido enólico) Piroxicam, tenoxicam
Derivados del grupo pirrolo-pirrol Ketorolaco
Derivados indolacéticos Indometacina
Derivados de la pirazolona Fenilbutazona, oxifenilbutazona

B. Inhibidores preferenciales de la COX-2

Nimesulida, meloxicam, nabumetona.

C. Inhibidores selectivos de la COX-2

Celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, eritocoxib.

SALICILATOS

1. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS O ASPIRINA)

Agente analgésico-antinflamatorio más antiguo, alivia de manera efectiva el dolor
inflamatorio, relacionado con la lesión tisular y el de tejidos conectivo y cutáneo.
 Biodisponibilidad: por vía oral 50%.
 Unión a proteínas plasmáticas: 80%
 Metabolismo: Hígado
 Eliminación: Orina
 Vida media: 2 a 3 h
 Efectos adversos: Nauseas, vómitos, molestias epigástricas, daños en la mucosa,
ulceras, hipersensibilidad e idiosincarasia.
 Indicaciones:
1. Como analgésico para dolor de cabeza, dolor dental, dolor de espalda, etc.
2. Como antipirético es efectivo en la fiebre de cualquier origen, fiebre reumática,
artritis, después de infarto de miocardio.
 Presentación: Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650
mg. Comprimidos masticables y efervescentes de 500 mg. Granulado efervescente,
sobres de 500 mg
 Dosis: En adultos 400-1000 mg c/4-6h Max. 4 gr día.
En Niños dolor 10-15mg/kg de peso cada 4-6 h.
Antiinflamatorio 60-100 mg/kg/dia 3 dosis.
 Interacciones: Aumento de toxicidad de warfarina, naproxeno. Inhibe la secreción
tubular de ácido úrico. Aumenta el riesgo de sangrado en pacientes con anticoagulantes.

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIÓNICO

IBUPROFENO
 Biodisponibilidad: 80%
 Unión a proteínas plasmáticas: 90-99%
 Se metaboliza en: el hígado y se elimina en la orina y la bilis.
 Vida Media: 2 horas
 Efectos adversos: molestias gástricas, nauseas, vómitos. Raramente: erosión
gástrica y sangre oculta en la materia fecal. Efectos colaterales en el SNC son: cefalea,
mareo, visión borrosa, acúfenos y depresión.
o No se indican en mujeres embarazadas ni en pacientes con ulceras pépticas.
 Indicaciones:
1. El ibuprofeno se usa como analgésico simple y como antipirético de la misma forma
que AAS dosis bajas.
2. Se emplea en la artritis reumatoidea, artritis y trastornos musculoesqueleticos.
3. Indicados en lesiones de partes blandas, extracción dental, fracturas, vasectomía,
posparto y posoperatorio: disminuye el edema e inflamación.
 Presentación:
o Cápsulas de 200 mg y 400 mg.
o Sobres de 100 mg, 200 mg, 400 mg y 600 mg.
o Jarabe de 100 mg y 200 mg
o Grageas de 400 mg
 Dosis: 400 a 600mg tres veces al día.
 Interacción Medicamento: evitar la asociación de ibuprofeno con los siguientes
medicamentos: warfarina, diuréticos, digoxina, metotrexato, ciclosporina, litio,
citalopram.
Naproxeno, ketoprofeno y flurbiprofeno tienen características similares al ibuprofeno,
excepto en lo siguientes aspectos:

NAPROXENO
 Vida Media: 12 a 16 horas
 Presentación:
 o Cápsulas de 250 mg y 500 mg.
o Comprimidos recubiertos de 200 mg, 275 mg, 500 mg
o Comprimidos enterales 250 mg y 500 mg.
 Dosis: 250 mg dos o tres veces al día.

KETOPROFENO
 Vida Media: 2 a 3 horas
 Presentación:
o Cápsulas de 100 mg.
o Ampollas de 100 mg/ 2 ml (EV)
o Gel al 2,5%
 Dosis: 50 a 100 mg dos o tres veces al día.

FLURBIPROFENO
 Vida Media: 4 a 6 horas
 Presentación: Comprimidos de 100 mg
 Dosis: 50 mg dos a cuatro veces al día.

3. DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO (FENAMATO)

ÁCIDO MEFENÁMICO
 Biodisponibilidad: 80 a 90%
 Unión a proteínas plasmáticas: >90%
 Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina y la bilis.
 Vida Media: 2-4 horas
 Efectos adversos: Diarrea es la más importante y de poca importancia molestias
epigástricas y sangrado en materia fecal..
 Indicaciones: Indicado principalmente como analgésico para dolores musculares,
articulares y de partes blandas cuando no se necesita una gran acción antiinflamatoria.
 Es bastantes efectivos en dismenorrea y puede ser útil para artritis reumatodea y
artritis.
 Presentación:
o Tabletas de 500 mg
 Dosis: 250 a 500mg tres veces al día.
 Interacción Medicamento: Inhibe la COX, al tiempo que antagoniza ciertas
acciones de prostaglandinas.
4. DERIVADOS DEL ÁCIDO ARILACÉTICO
DICLOFENACO SÓDICO
  Biodisponibilidad: 50- 60%
 Unión a proteínas plasmáticas: 99%
 Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina y la bilis.
 Vida Media: 2 horas
 Efectos adversos: Son leves: dolor epigástrico, nauseas, cefalea, mareos y
erupciones cutáneas. Menos comunes son: ulceraciones gástricas y sangrado.
 Indicaciones: Indicado para artritis reumatodea y artritis, dolor dental, bursitis
(bolsas sinoviales), espondilitis anquilosante (artritis-columna vertebral),
dismenorrea y los estados inflamatorios postraumáticos y posoperatorios.
 Presentación:
o Tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg
o Tabletas recubiertos: 50 mg
o Ampollas 7,5 mg/3ml
o Gel al 1%
o Gotas 15mg/ ml
o Supositorio 12,5 mg en niños; 50 y 100 mg en adultos.
 Dosis: 50mg por vía oral tres veces al día y luego dos veces al día y 75 mg IM
 Interacción Medicamento: Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y tiene acción
antiplaquetaria de corta duración. Reduce la quimiotaxia de los neutrófilos y la
producción de superóxido en el sitio de acción.

5. DERIVADOS DEL OXICAM

PIROXICAM
 Biodisponibilidad: 100%
 Unión a proteínas plasmáticas: 99%
 Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina y la bilis.
 Vida Media: 2 horas
 Efectos adversos: Pirosis (acidez estomacal), náuseas y anorexia. En 1% aparece
erupciones cutáneas y prurito.
 Indicaciones: Es adecuado como analgésico de corto plazo y como antiinflamatorio
de largo plazo en la artritis reumatoidea y en la artritis aguda, la espondilitis
anquilosante, la crisis aguda de gota, las lesiones musculoesqueléticas y los
problemas odontológicos.
 Presentación:
o Tabletas de 10 y 20 mg
o Capsulas de 20 mg
o Ampollas 20mg/ml y 40 mg/2ml
o Gel al 5%
o Gotas 15mg/ ml
o Supositorio 10mg y 20 mg
  Dosis: Oral: 20mg por dos veces al día durante dos días. Rectal: Un supositorio de
10 o 20 mg una vez al día. Intramuscular: 20 a 40 mg al día.

 Interacción Medicamento: es un inhibidor reversible de la COX, disminuye la

concentración de las prostaglandinas en el líquido sinovial e inhibe la agregación
plaquetaria, disminuye la producción del factor reumatoideo IgM y reduce la
quimiotaxis de los leucocitos. Así puede inhibir la inflamación.

TENOXICAM
Agente de la familia del piroxicam con propiedades e indicaciones similares

6. DERIVADO DEL GRUPO PIRROLO- PIRROL

KETOROLACO
 Biodisponibilidad: 100%
 Unión a proteínas plasmáticas: 90%
 Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina y la bilis.
 Vida Media: 5-7 horas
 Efectos adversos: Nauseas, dolor abdominal, dispepsias, ulceras, diarrea,
somnolencia, cefaleas, mareos, nerviosismo, prurito, dolor en el sitio de la inyección,
elevación de las transaminasas séricas y retención de líquidos.
 Indicaciones: Indicado para dolor posoperatorio, odontológico y musculoesquelético
agudo. También puede usarse para cólicos renales, migrañas y dolores debidos a
metástasis óseas.
 Presentación:
o Tabletas de 10 mg
o Ampollas 30 mg
 Dosis: 10 a 20 mg cada 6 horas por vía oral; 15 a 30 mg IM
 Interacción Medicamento: no interactúa con los receptores opiáceos y carece de
efectos colaterales de ésta. Inhibe la síntesis de prostaglandinas.

7. DERIVADOS INDOLACÉTICOS
INDOMETACINA
 Biodisponibilidad: 90%
 Unión a proteínas plasmáticas: 90%
 Se metaboliza en el hígado y se excreta por riñón.
 Vida Media: 2-5 horas
 Efectos adversos: Son importantes: Irritación gástrica, sangrado gástrico, nauseas,
anorexia y diarrea. Pueden producirse cefaleas frontales, mareos, ataxia, confusión
mental, alucinaciones, depresión y psicosis.
  Indicaciones: Indicado para espondilitis anquilosante, exacerbación aguda de
artropatías deformantes, artropatía psoriática y la gota aguda. Responde de manera
notable al Síndrome de Bartter.
 Presentación:
o Capsulas de 25mg, 50 mg y 100 mg
o Supositorios de 50mg y 100mg
 Dosis: 200mg en adultos al día por vía oral; 1 supositorio en la noche.
 Interacción Medicamento: Inhibe la síntesis de las prostaglandinas y suprime la
motilidad de los neutrófilos.
8. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
METAMIZOL (Dipirona)
 Biodisponibilidad: 87-93%
 Unión a proteínas plasmáticas: 58%
 Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina.
 Vida Media: 10 horas
 Efectos adversos: Irritación gástrica dolor en el sitio de inyección. En ocasiones, la
inyección intravenosa produce una caída abrupta de la presión arterial.
 Indicaciones: Indicado como analgésicos y antipiréticos.
 Presentación:
o Capsulas de 575 mg
o Supositorios de 500mg
o Gotas de 500 ml/ ml
o Ampolla 1g/ 2ml IM o IV
 Dosis: 0,5 a 1,5g vía oral, IM o IV y 1 supositorio de 500 mg y en caso de menores
de 3 años ½ supositorio.
 Interacción Medicamento: Inhiben la COX y tiene una débil acción analgésica y
antipirética de comienzo lento.

PROPIFENAZONA
Tiene propiedades similares a las de metamizol, se ha informado que tiene mejor tolerancia.
No se comunicó la aparición de agranulocitosis.
Dosis: 300 a 600 mg tres veces al día.

B. INHIBIDORES PREFERENCIALES DE LA COX-2

NIMESULIDA
 Biodisponibilidad: 90%
 Unión a proteínas plasmáticas: 99%
 Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina.
 Vida Media: 2-5 horas
  Efectos adversos: efectos gastrointestinales como epigastralgia, pirosis, náuseas y
diarreas; dérmicos como erupciones y prurito y centrales como somnolencia y
mareos.
 Indicaciones: Indicado para trastornos inflamatorios dolorosos recientes como los de
las lesiones deportivas, la sinusitis y otros trastornos otorrinolaringológicos,
dismenorreas, dolor posoperatorio, artritis y fiebre.
 Presentación:
o Tabletas de 100 mg
o Gel al 2%
o Suspensión de 1g/100ml
 Dosis: 100mg dos veces al día
 Interacción Medicamento: reducción de la producción de superóxido por los
neutrófilos, Inhibición de la síntesis de PAF y la liberación de TNFα, la eliminación
de radicales libres, la inhibición de las metaloproteinasas en los cartílagos.

MELOXICAM
 Biodisponibilidad: 89%
 Unión a proteínas plasmáticas: 99%
 Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina y heces.
 Vida Media: 2 horas
 Efectos adversos: Mínimos pero se han informado complicaciones ulcerosas
(sangrado y perforación) con la administración prolongada.
 Indicaciones: Artritis reumatoidea, artritis y alteraciones gástricas.
 Presentación:
o Tabletas de 7,5mg y 15mg
o Ampolla de 15 mg/ 1.5ml IM
 Dosis: 7,5 a 15 mg una vez al día.
 Interacción Medicamento: Inhibición mesurable de la producción de TXA2
plaquetario

NABUMETONA
 Biodisponibilidad: 35%
 Unión a proteínas plasmáticas: 99%
 Se metaboliza en el hígado y se excreta por la orina y heces
 Vida Media: 24 horas
 Efectos adversos: se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras o
perforaciones, que pueden ser mortales, en cualquier momento del tratamiento
 Indicaciones: artritis reumatoidea, artritis y daño tisular.
  Presentación:
o Cápsulas de 400 mg
o Sobres de 1500mg
 Dosis: 1g al día.
 Interacción Medicamento: No se han realizado estudios específicos de interacción
con los medicamentos

C. Inhibidores selectivos de la COX-2

CELECOXIB
Ejerce acciones antinflamatorias, analgésicas y antipiréticas con bajo potencial
ulcerógeno.
 Biodisponibilidad: No se conoce una biodisponibilidad absoluta
 Unión a proteínas plasmáticas: 97%
 Metabolismo: Complejo CYP2C9
 Eliminación: Vía renal y biliar
 Vida media: 11 h
 Efectos adversos: Dispepsia, diarrea, dolor abdominal, nauseas, vómitos, flatulencias.
 Indicaciones: Tratamiento de artritis, artritis reumatoide, dolor odontológico, dolor
agudo después de cirugía odontológica.
 Presentación: Capsulas de 200 mg
 Dosis: 200 mg c/ 24 hrs
 Interacciones: Aumento de toxicidad de warfarina, naproxeno. Inhibe la secreción
tubular de ácido úrico. Aumenta el riesgo de sangrado en pacientes con anticoagulantes.

ROFECOXIB
Ejerce acciones antinflamatorias, analgésicas y antipiréticas con bajo potencial
ulcerógeno.
 Biodisponibilidad: 93%
 Unión a proteínas plasmáticas: 87%
 Metabolismo: Higado
 Eliminación: Vía renal
 Vida media: 17 h
 Efectos adversos: Astenia, dolor de espalda, diarrea, pirosis, edema de miembros
inferiores, náusea, sinusitis, dolor de estómago.
 Indicaciones: Tratamiento de artritis, artritis reumatoide, dolor odontológico,
postoperatorio y dolor musculo esquelético.
 Presentación: Tabletas de 12.5 y 25 mg
 Dosis: 25-50 mg una vez al día
 Interacciones: Anticoagulantes orales (warfarina). Puede disminuir el efecto
antihipertensivo de los I-ECA.

VALDECOXIB
 Biodisponibilidad: 83%
 Unión a proteínas plasmáticas: 98%
 Metabolismo: Hepático
 Eliminación: Vía renal y biliar
 Vida media: 8-11 h
 Efectos adversos: Resequedad bucal, hipertensión, dolor abdominal, nauseas,
reacciones cutáneas.
 Indicaciones: Artritis, artritis reumatoide, dolor odontológico y postoperatorio.
 Presentación: Tabletas de 40 y 20 mg
 Dosis: 20 mg 2 veces al día
 Interacciones: Aumento del riesgo de complicaciones hemorrágicas con: warfarina,
anticoagulantes orales. Aumenta concentraciones plasmáticas de: propafenona,
metoprolol, fenitoína, diazepam, imipramina.

ERITOCOXIB
 Biodisponibilidad: 100%
 Unión a proteínas plasmáticas: 92%
 Metabolismo: Sistema CYP3A4
 Eliminación: Vía renal
 Vida media: 22 h
 Efectos adversos: Mareos y cefaleas, disgeusia, insomnio, parestesias y somnolencia,
visión borrosa, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, dispepsia
 Indicaciones: Artritis, artritis reumatoide, artritis gotosa, dolor agudo por cirugía
odontológica.
 Presentación: Comp 60, 90 y 120 mg
 Dosis: 60-120 mg una vez al día
 Interacciones: Puede interaccionar con numerosos fármacos: anticoagulantes orales,
AAS, diuréticos

PARACETAMOL (Acetaminofén)

Es derivado del paraaminofenol, parte de los analgésicos-antipireeticos con escasa

acción antiinflamatoria.
 Biodisponibilidad: 60-70 %
 Unión a proteínas plasmáticas: 30 %
 Metabolismo: Higado
 Eliminación: Vía renal
 Vida media: 2-3 h
 Efectos adversos: En dosis antipireticas es seguro y tiene buena tolerancia, náuseas y
erupciones cutáneas son raras,
 Indicaciones: Dolores de cabeza, musculoesqueleticos, odontologicos, dismenorrea,
alivia el dolor después de extracción de tercer molar.
 Presentación: Capsulas de 500 mg. Comprimidos de 160, 250, 500 y 650 mg.
Comprimidos y sobres efervescentes de 1 gr. Gotas de 100 mg/ml. Solución de 150-
325 mg/ml. Suspensión de 120 mg/ 5ml. Supositorios de 150, 250, 300, 500, y 600 mg.
 Dosis: 0,5 a 1 gr tres veces al día. En lactantes 50mg. Niños de 1-3 años 80-160 mg.
Niños de 4 a 8 años 240-320 mg. De 9 a 12 años 300-600 mg.
 Interacciones: Puede disminuir la depuración del busulfán. La carbamacepina puede
aumentar el efecto hepatotóxico de las sobredosis de PARACETAMOL. Los pacientes
en tratamiento con warfarina no deben ingerir más de 2 g de PARACETAMOL al día.

2. DERIVADOS DE LA BENZOXACINA
NEFOPAM
 Biodisponibilidad: 40 %
 Unión a proteínas plasmáticas: 30 %
 Metabolismo: Hígado y es eliminado por la vía renal y heces.
 Vida media: 3-5 h
 Efectos adversos: Incluyen nauseas, sudor frío, mareo, taquicardia, somnolencia,
insomnio, boca seca y disminución del apetito
 Presentación:
o Capsulas de 30 mg
o Ampollas 3ml con 10mg y 30 mg
 Dosis: 10 a 20 mg IM O IV por infusión lenta en 15 a 20 min cada 6 horas. Oral: 1 o 2
comprimidos al día 90-180 mg
Bibliografía:
 Tripathi, K.D(2008). Farmacología en odontología. Fundamentos. 1ra ed.
Buenos Aires. Edi: Medica Panamericana.