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02 Betalactamicos

Este documento resume las características principales de varios antibióticos penicilinas. Describe su espectro antimicrobiano, mecanismo de acción, farmacocinética, efectos adversos y vías de administración. Las penicilinas más comunes son la penicilina G y procaína, que son efectivas contra muchos cocos gram-positivos y algunos bacilos. Las penicilinas resistentes a beta-lactamasas como la meticilina son útiles contra estafilococos resistentes. Las aminopenicilinas como la amo
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Este documento resume las características principales de varios antibióticos penicilinas. Describe su espectro antimicrobiano, mecanismo de acción, farmacocinética, efectos adversos y vías de administración. Las penicilinas más comunes son la penicilina G y procaína, que son efectivas contra muchos cocos gram-positivos y algunos bacilos. Las penicilinas resistentes a beta-lactamasas como la meticilina son útiles contra estafilococos resistentes. Las aminopenicilinas como la amo
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Antibiótico Espectro antimicrobiano Mecanismo de acción Farmacocinética Efectos adversos Vía administración

Penicilina G  Reducido  Bactericida: ataca m.o en  Es destruída por HCl  Alergia: urticaria, eritema,  No en piel ni mucosas:
 Preferencia: cocos gram + multiplicación/Inhibe síntesis  Baja distribución en SNC, glositis, dermatitis de alergia
y –, bacilos gram + de pared celular médula ósea y LCR contacto, edema  Vía enteral: oral, sublingual,
 Strep. pyogenes,  Afecta proteínas de membrana  Meningitis: un 5% de la angioneurótico (se puede rectal
pneumoniae y viridans  Inactiva inhibidores de enzimas [plasmática penicilina] extender a vías  Vía respiratoria
(asociada a autolíticas  Probenecid (inerte): respiratorias dificultad  Vía parenteral (rompe
estreptomicina), Staph.  Efecto post antibiótico: Persiste disminuye la excreción renal respiratoria), alergia barrera orgánica):
aureus* β-lactamasa (-), su acción post administración, de PG porque compite con cruzada. subcutánea, intramuscular,
Neisseria gonorrhoea* y contra cocos + y menor para esta por la PTP prolongando  Segundarios: Sobreinfección endovenosa, tópica (efecto
meningitidis, Trep. bacilos - su efecto ( ↑ [penicilina] en (infección 2° por pérdida del local)
pallidum, LCR) equilibrio de flora  Intratecal en caso de
Corynebacterium  Excreción biliar y renal* (*60- microbiana residente), rxn meningitis
PG benzatina, efecto persiste 1 diphtheriae, Clostridium 90%, filtración glomerular y de Herxheimer (x inyección)
mes, no sirve para perfringes (gangrena) y transporte activo)  Tratamiento prolongado:
neumococo. tetani (asociada a Síndrome de Stevens
PV= mismo espectro de acción antitoxina), bacillus Johnson (altera mucosas,
que la G, diferencia: es ácido anthracis, mayoría de fiebre). Shock anafiláctico.
estable. leptospiras. Contra  Tóxicos: irritación tecal,
anaerobios (- bacteroides estimula SNC (↑ dosis)
fragilis y clostridium
difficile)
 Infección estreptocócica.
 *m.o generaron
resistencia.
 Indicaciones PG y V:
-Infección neumocócica (7-
10 días, 3 días afebril y se
suspende el antibiótico)
-Strep. viridans (infección
válvulas cardíacas): PG +
aminoglicósido (gentamicina
o estreptolisina) 
sinergismo de potenciación
o efecto aditivo.
-Sífilis (cualquier etapa)
-alta resistencia a staph. β-
lactamasa +
-útil contra actinomicosis
(m.o actinomices israelii
anaerobio está en nariz y
garganta, invasivo)
PENICILINAS RESISTENTES A Β-  Para infección  Se unen a proteínas No se excretan con rapidez Meticilina: nefritis intersticial Meticilina: parenteral
LACTAMASA estafilocócica (S. aureus) y plasmáticas, 90-95% fármaco y lesión médula ósea Isoxacil penicilinas: vía oral
también activas sobre unido, el resto libre. (Ej.
Dimetroxifenilpenicilina o gérmenes coagulasa (-) ej albúmina) efecto prolongado
meticilina: (escaso uso) staph. epidermidis  Son β-lactamasa resistentes
 Útil en staph. no resistente (isoxacil penicilinas)
ISOXACIL PENICILINAS: Oxa- a meticilina
cloxa-dicloxa-flucloxa/cilina.  Menos eficaces para m.o
sensibles a PG
 Si el m.o es sensible a
meticilina = es sensible a
isoxacil penicilina
 Penicilinas resistentes a
penicilasas: no actividad
contra gram –
 Nota: si el staph. aureus es
resistente a meticilina:
VANCOMICINA.
AMINOPENICILINAS  Amplio espectro: cocos Bacampicilina: éster que libera Son ácido estables, destruídas Puede producir diarrea Bacampicilina
Amoxi-ampici*-bacampici- gram y bacilos gram + y – ampicilina al absorberse por penicilasas. (ampicilina) biodisponibilidad oral del 90%
ciclaci/lina  Preferencia: infección por Circulación enterohepática: Amoxicilina: oral
gram –:Haemophilus excreción biliar puede Ampicilina: parenteral
influenzae (+ ác. reabsorberse
Clavulánico o sulbactam) y Excreción fecal (en parte)
strep. pneumoniae puede modificar la flora
(respiratorio), *Escherichia intestinal: ampicilina produce
coli* y proteus mirabilis diarrea/ amoxicilina no porque
(enterobacterias, ifxn se absorbe mejor.
renal), *Salmonella + ác. Clavulánico o sulbactam:
thypimurium/spp (fiebre súper antibiótico (contra Staph.
tifoidea) c/frec resistencia aureus)
y shigellas spp. (ifxn vía
digestiva)*
*E coli y shigellas 30-50%
resistencia.
 Poco activos sobre m.o
sensibles a PG
 Indicaciones: infexn
otosinunasal, sist.
Respiratorio sup-inf
(EPOC, bronquitis crónica),
endocarditis, disentería
bacteriana, meningitis
(+vancomicina y
cefalosporina 3°g)

ANTIPSEUDOMONAS  Pseudomonas aeruginosa


y proteus indol (+)
Carboxipenicilinas: carbeni-  Contra cepas de
indanilcarbeni-ticarci/cilina enterobacterias que
Ureidopenicilinas: causan infección urinaria,
azlopenicilina, mezlo- enteritis (niños),
amdino/cilina meningitis, neumonía.
 También son activos
contra gram - productores
de infecciones del tracto
intestinal, m.o que
invaden quemaduras,
bacteriemias, infecciones
intrahospitalarias.
Imipenem (carbapenems: Amplio espectro Bactericida Se asocia a CILASTATINA SÓDICA Hipersensibilidad Vía parenteral (endovenoso)
derivado betalactámico, Infección gram – aerobia y Afecta la síntesis de la pared (inhibe enzima renal que Convulsiones
conserva solo el anillo β anaerobias. bacteriana degrada imipenem a nivel Colitis pseudomembranosa
lactámico) Contra cocos gram + túbulo renal)
aerobias (- staph. meticilino
resistente, cocos gram -,
enterobacterias,
pseudomona aeruginosa-se
asocia a aminoglicosido-) y
bacterias anaerobias
incluyendo bacteroides
fragilis

Meropenem Más activo que imipenem No requiere asociación con


contra gram - y menos cilastatina sódica.
contra gram +
Aztreonam Efectivo contra gram -
Antibiótico monobactámico. aeróbicos (incluye
Pseudoma aeruginosa)
Contra gram – resistentes a
otros antibióticos

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