UNIDAD I
Dra. Sandra García
INTRODUCCIÓN A LA Medina
BIOFARMACIA
¿QUÉ SIGNIFICA BIOFARMACIA?
• En sentido estricto es un campo de la ciencia que implica la
preparación, uso y distribución de los medicamentos
Farmacia
• Amplía este campo en la ciencia de la preparación, el uso y
la administración de medicamentos a los organismos vivos y
Adicionar el tejidos
prefijo «bio»
• De la absorción, distribución, biotransformación y eliminación
(ADBE) en la eficacia clínica del PA, así como el impacto de
Reconoció la las propiedades físico-químicas en su efecto terapéutico.
importancia
BIOFARMACIA
Concepto Relación
Estudia la influencia de la Propiedades fisicoquímicas del
formulación y la técnica de principio activo
elaboración de un medicamento
sobre su actividad terapéutica
Forma de dosificación
Respuesta biológica
Respuesta
• Efecto terapéutico
• Efecto no deseado o
tóxico
Incidencia
Administración • Efecto terapéutico
de un • Efecto no deseado o
tóxico
medicamento
Relación
riesgo/beneficio
• Eficiencia, seguridad y
beneficio para el
consumidor
ETAPAS DE LA ACTIVIDAD TERAPÉUTICA
Administración del Actividad terapéutica
medicamento
Fase biofarmacéutica
Depender:
• Fármaco Fase farmacocinética
• Individuo
Fase farmacodinámica
FASE BIOFARMACÉUTICA
FASE BIOFARMACÉUTICA
Conjunto de fenómenos comprendidos
entre la administración de un
medicamento y la absorción del P.A.
Depende de la forma farmacéutica y
de la vía de administración
Primer paso en la modulación de la
actividad terapéutica
ETAPAS DE LA FASE BIOFARMACÉUTICA
Absorción
Disolución
Liberación
LIBERACIÓN
• De la f. f. y vía de administración
Depende
• El medio biológico y condiciones mecánicas del
Influencia lugar de administración
por
• Obtener una dispersión del fármaco en edo. sólido
Finalidad en el medio acuoso del lugar de administración
FACTORES QUE MODIFICAN LA
VELOCIDAD DE LIBERACIÓN
Técnica de elaboración Forma farmacéutica
En algunas formas
farmacéuticas, la técnica
de elaboración no
representa relevancia en la
liberación, sin embargo, en
el caso de los comprimidos
puede ser un factor
determinante
DISOLUCIÓN
Definición Formación de una dispersión molecular
acuosa que permita su posterior absorción
No se busca efecto local
Medicamentos en forma oleosa – disolución
= extracción
Medicamentos acuosos – cambios en el pH
– precipitación – redisolución
FACTORES QUE MODIFICAN LA
VELOCIDAD DE DISOLUCIÓN
Tamaño de partícula del fármaco
Formación de sales y esteres
pH
Solubilidad del fármaco
Elección de diferentes polimorfos
Formulación del medicamento
TAMAÑO DE PARTÍCULA DEL FÁRMACO
Superficie – Para una misma cantidad, un menor
tamaño de partícula dará lugar a un aumento de la
superficie de contacto entre el fármaco disuelto y el
medio de disolución, por lo tanto, una mayor velocidad
de disolución
Desventajas – Aumenta
su reactividad –
posibilidad de
degradación
pH
Los fármacos pueden ser ácidos o
básicos
Fármacos básicos se disuelven más
rápido en un medio ácido (gástrico)
Ácidos en medios alcalinos
FORMULACIÓN DEL MEDICAMENTO
Tipo de
excipientes Si su naturaleza es
hidrofóbica o hidrofílica
Favorecer o dificultar el
contacto entre el fármaco
y los líquidos corporales
ABSORCIÓN
No se puede
absorber más
Depende de las P.A. que el que Liberación y
Final de la fase propiedades del se ha liberado disolución –
biofarmacéutica, P.A. y de las previamente de limitantes de
inicia la fase etapas previas la f.f. y disuelto absorción en
farmacocinética de la fase en el medio magnitud y
biofarmacéutica biológico del velocidad
sitio de
administración
FASE FARMACODINÁMICA
Farmacodinamia Respuesta clínica
• ¿Cómo se produce el La intensidad y latencia
efecto terapéutico? de la respuesta
• ¿Qué le hace el fármaco farmacológica va a
al organismo? depender de la
• Mecanismos de acción concentración del P.A. en
la biofase
Respuesta Respuesta
farmacológica clínica (IND. y Efecto
(P.A.) P.A.)
PARÁMETROS FARMACODINÁMICOS DE LA EVOLUCIÓN IN VIVO
DE UN FÁRMACO
Efecto Efecto clínico
farmacológico
• Variables ambientales
• Concentración en la • Efectos psicológicos
biofase
• Diagnóstico impreciso
• Interacción P.A.-
receptor • Enfermedad asociada
• Competencia • Remisión espontánea
• Mecanismos de acción • Interacción con otros
medicamentos
• Toxicidad
FASE FARMACOCINÉTICA
Cuatro procesos
simultáneos: Absorción,
Distribución,
PROCESOS ADBE Biotransformación y
Eliminación
Conjunto cuantitativo y
cualitativo de los
fenómenos de naturaleza
fisicoquímica a los que se
encuentra sometido el
fármaco bajo la influencia
del organismo receptor
Definición
Tejidos
Proteínas Biofase
plasmáticas efectora
Biotransformación
Lugar de
Sangre +
Administración
Excreción
Absorción Distribución
Eliminación
(entradas)
(salidas
ABSORCIÓN
Paso de las moléculas del Requiere la dispersión
P.A. desde el lugar de molecular del fármaco en
administración hasta la el medio biológico del
circulación sanguínea a lugar de administración (a
través de una barrera partir de solución acuosa)
biológica
DISTRIBUCIÓN
Una vez introducido en la sangre Distribución: paso del P.A. desde el
(absorción), el P.A. está listo para ser torrente sanguíneo hasta los órganos o
traslocado (distribuído) a lo largo del tejidos del organismo (debe atravesar
organismo membranas)
Es un proceso rápido y limitado por
factores propios del P.A. (cantidad,
tamaño molecular, liposolubilidad,
carga eléctrica, etc) y del organismo
(grado de unión a proteínas
plasmáticas, gasto cardiaco, circulación
sanguínea regional, pH de los líquidos
corporales, barreras biológicas y
fijación a ciertos tejidos –afinidad)
BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN
Biotransformación “Desintoxicación
metabólica”
+
Excreción “Eliminación del P.A.
inalterado”
Ambos procesos forman parte de la eliminación
Eliminación- Proceso dinámico – cinética característica del P.A.
y del organismo.
PARÁMETROS DIRECTOS DE LA FASE FARMACOCINÉTICA DE LA
EVOLUCIÓN IN VIVO DE UN FÁRMACO
Absorción Disposición Concentración en
la biofase
Distribución Excreción Biotransformación
Volumen de distribución Urinaria Lugar
Fijación a proteínas plasmáticas Filtración glomerular Velocidad del sistema
Movimientos a través de Excreción tubular activa Capacidad
membranas
Reabsorción tubular Enzima/sustrato
Tejidos/plasma pasiva
Competencia
Ciclos (bilis, saliva) Biliar, cutánea, respiratoria,
otras Inhibición
Estimulación
FACTORES FISIOPATOLÓGICOS QUE AFECTAN A LAS FASES
FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS
Raza Sexo Edad
Actividad Estado pH
relativa nutricional urinario
Flujo Flujo
sanguíneo urinario
Biofarmacia
Estudia la Evalúa la
Influencia de la f. f. sobre la para Interacción ente la f. f. y
efectividad terapéutica de
el organismo
los P.A.
Evalúa el
para Diseño de f. f. Optimizar la
Proceso de sólidas farmacoterapia
liberación y
disolución
Permita el
para conocer Cinética
Factores
que influyen en
Mecanismos de Velocidad de
liberación disolución
BIODISPONIBILIDAD APLICACIONES EN LA
BIOFARMACIA
CONCEPTO
Asociación de cantidad y velocidad a nivel de
puesta a disposición del organismo de los P.A. a
partir de un medicamento
Cantidad relativa de un fármaco
administrado que alcanza la
circulación general, y la Estudiar factores que influyen en
velocidad a la cual esto ocurre la eficacia terapéutica de los
fármacos y la metodología
utilizada para su evaluación
Perfil de biodisponibilidad –
comportamiento del P.A. a nivel
de sangre
APLICACIÓN
Un P.A. después de su absorción,
Selección de formas
su comportamiento y acción son
En la concepción y desarrollo farmacéuticas para la mejor
incontrolables – la modulación
de nuevos medicamentos solución del problema
de la biodisponibilidad y dosis
terapéutico
regulan su actividad
Evidenciar las diferencias entre
¿CÓMO? vía de administración
dos medicamentos con el mismo
y forma farmacéutica
P.A. susceptibles de ser
considerados equivalentes
EN LA BIOFARMACIA
Estudio de los factores que Utilización de estos datos
influyen en el perfil de para optimizar la actividad
biodisponibilidad de un P.A. farmacológica y terapéutica
y/o sus metabolitos de los medicamentos
Investigación
Forma parte del diseño de
fármacos y de medicamentos
¿QUÉ ESTUDIA?
1. Acciones mutuas entre la formulación y tecnología
de fabricación de una forma farmacéutica que
determinan los caracteres fisicoquímicas de un
medicamento.
2. Acciones entre en medicamentos y el medio
biológico del lugar de administración que determinan
cambios del P.A.
3. Acciones entre el P.A. y el organismo que
determinan la biodisponibilidad.
