Quinolonas de Segunda Generación: Usos y Efectos
Cargado por
RaFael LojaQuinolonas de Segunda Generación: Usos y Efectos
Cargado por
RaFael Loja2º GENERACIÓN
Las quinolonas pertenecientes a la segunda generación constan con una
actividad para bacterias gramnegativas aumentada, de igual manera para
bacterias grampositivas y atípicos, estos fármacos tienen aplicaciones más
amplias para el tratamiento de infecciones complicadas del tracto urinario y
pielonefritis, para enfermedades de transmisión sexual, neumonías
seleccionadas e infecciones de la piel. (1)
Dentro de los fármacos que conforman esta segunda generación se encuentran
la ciprofloxacina, enoxacina, lomefloxacina, norfloxacina y ofloxacina. Se
destaca la ciprofloxacina como la fluoroquinolona más potente y eficaz para
contrarrestar a la [Link]. Este último tiene una excelente penetración en
el tejido óseo, por lo que, administrada por vía oral se utiliza como alternativa
para los antibióticos de vía parenteral en el tratamiento de la osteomielitis
generada por organismos susceptibles. (1)
Hay que tener en cuenta que las quinolonas de segunda generación, no son
utilizadas como fármacos de primera elección para tratar infecciones a nivel
respiratorio inferior y la sinusitis aguda. (1)
De los fármacos de segunda generación, la ofloxaciona cuenta con una mayor
actividad para suprimir la acción bacteriana de la Chlamydia trachomatis. (1)
El mayor representante de esta generación es la ciprofloxacina. (1)
Espectro de acción:
Su espectro de acción está dirigido a mitigar la actividad en contra bacterias
gramnegativos, además, consta de una adecuada afinidad contra Pseudomonas
spp y otras bacterias grampositivas como es el caso de S. epidermidis, S. aureus,
M. catarrhalis, sin dejar de lado la actividad en contra de micobacterias y
patógenos atípicos. (2)
Indicaciones:
Para primera elección
Infecciones complicadas del tracto urinario generadas por bacterias
gramnegativas multiresistente como es el caso de Pseudomonas
aeruginosa.
Prostatitis por su gran difusión a nivel prostático.
Osteomielitis por su gran difusión a nivel ósea.
Fibrosis quística en pacientes con infecciones por Pseudomonas.
En infecciones Gastrointestinales:
Fiebre entérica como tifoidea y paratifoidea.
Diarrea enterotoxigenica.
Diarrea del viajero.
Colitis generada por clostridium difficile. (2) (4)
Uso de manera alternativa
Infecciones no complicadas del tracto urinario.
Infecciones de partes blandas y piel.
Enfermedades vinculadas al tracto respiratorio. (2) (4)
Efectos adversos
Efectos gastrointestinales:
Náuseas, dolor abdominal, dispepsia, emesis, diarrea y pérdida de apetito. (2)(3)
Sistema nervioso central:
Cefalea, depresión, mareos, inquietud, somnolencia, insomnio, confusión,
agitación, temblores, en algunos casos la presencia de alucinaciones y
convulsiones. (2) (3)
Estas reacciones se generan poco después de iniciado el tratamiento, pero su
efecto tiende a desaparecer al dejar de administrar el fármaco. (2)(3)
Alargamiento del intervalo QT en electrocardiograma:
Pueden generar arritmias ventriculares fatales, no debe ser administra en
pacientes con problemas arrítmicos o con antecedentes de arritmias. (2)(3)
Reacciones dérmicas: Reacciones de hipersensibilidad cutánea como eritema,
urticaria y prurito, suelen desaparecer con la suspensión del tratamiento. (2)(3)
Rotura de tendones y tendinitis. (2)(3)
Contraindicado
Hipersensibilidad a las quinolonas.
Embarazo (categoría C) y lactancia.
Niños y adolescentes menores de 18 años.
Pacientes con arritmias.
Pacientes que cursen con cuadros de Hipomagnesemia.
Pacientes que padezcan de Insuficiencia hepática severa
Pacientes con Insuficiencia renal severa. (3)
Absorción, destino y excreción.
Se absorbe de una manera adecuada por vía oral y se distribuyen de buena
forma y se disemina en los tejidos del cuerpo.
Alcanza su concentración sérica máxima en las 3 primeras horas luego de la
ingesta del medicamento.
Los alimentos no impiden la absorción por vía oral pero ocasiona que se
extendienda el tiempo para este alcance la concentración sérica máxima.
La semivida sérica en el caso de la norfloxacina y ciprofloxacina es de alrededor
de 3 a 4 h.
El volumen de distribución es elevado y la concentración en pulmón, riñones,
orina, bilis, heces fecales, tejido prostatico, neurtofilos y macrófagos es mayor
que su concentración sérica.
Su concentración tanto liquido prostático, líquido cefalorraquídeo y hueso se
menor comparada con el suero.
Su eliminación se dará por vía renal y en los pacientes con insuficiencia renal
se ajusta la dosis del fármaco. (4)
Ciprofloxacino
El ciprofloxacino es el prototipo del grupo de antibióticos. (5)
Farmacodinamia
La acción bacteria generada por la ciprofloxacina es producida por la inhibición
de la enzima DNA girasa, la cual, genera la síntesis del DNA bacteriano, evitando
de esa manera la transcripción y replicación bacteriana. (5)
Farmacocinética
Cuenta con distintas vías de administración: oral, intravenosa y tópica.
Al ser administrada por vía oral, esta se absorbe en el tubo digestivo.
La distribución es difusa en los tejidos corporales.
La vida media al nivel plasmático es de un aproximado de 5 horas.
Su metabolismo es hepático y la eliminación se logra por medio de la orina y
heces. (5)
Indicación, dosis y presentación
Este fármaco está indicado para:
1. Infecciones en vías urinarias (dosis entre 250 a 500mg c/12 horas por dos
semanas)
2. Infecciones a nivel gastrointestinal; fiebre tifoidea, diarrea infecciosa y
peritonitis
3. Infecciones a nivel respiratorio; bronquitis aguda , fibrosis quística
4. Infecciones a nivel óseo y articulaciones
5. Infecciones a nivel de piel y tejidos blandos; ulceras, quemaduras, heridas
infectadas y abscesos. (5)
En las indicaciones mencionadas, se debe dar una administración de 500 mg
c/12 horas, pero en el caso de que las mismas sean graves, la dosis debe
aumentar a 750mg c/12 horas por dos semanas.
Se aplica por vía tópica para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana.
La presentación del fármaco se encuentra en el mercado en tabletas de 250,500,
750mg y hasta 1 g, como también en ampollas de 200 y 400 mg.
La solución oftálmica y ungüento oftálmico, son otras de las presentaciones del
fármaco. (5)
Reacciones adversas
Dentro de los efectos adversos producidos por el fármaco se encuentra las
alteraciones gastrointestinales como las náuseas, vomito, dispepsia, dolor
abdominal, diarrea.
Otros efectos poco comunes, se menciona la colitis seudomembranosa, vértigo,
convulsiones, alteraciones y erupciones cutáneas e incluso se descrito la
toxicidad de cartílagos. (5)
Contraindicaciones
En pacientes que tengan alergia al fármaco (quinolona), en la lactancia, el
embarazo y en los niños. (5)
BIBLIOGRAFIA
1. King D, Malone R, Lilley S. New Classification and Update on the Quinolone Antibiotics
[Internet]. [Link]. 2018 [cited 20 December 2018]. Available from:
[Link]
2. Cué Brugueras M, Morejón García M, Salup Díaz R. Actualidad de las quinolonas
[Internet]. [Link]. 2018 [cited 20 December 2018]. Available from:
[Link]
3. [Internet]. [Link]. 2018 [cited 20 December 2018]. Available from:
[Link]
4. Goodman L, Gilman A, Brunton L, Chabner B, Knollmann B, Murillo A. Goodman &
Gilman las bases farmacológicas de la terapéutica. Mexico City: McGraw-Hill Education;
2012.
5. Manual de Farmacología Básica y Clínica Aristil Chéry | booksmedicos [Internet].
booksmedicos. 2018 [cited 20 December 2018]. Available from:
[Link]
