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Neostigmina: Usos y Mecanismo de Acción

Este documento describe las características del fármaco Prostigmine, incluyendo su nombre genérico y comercial, presentación, vías de administración, dosis, mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones, contraindicaciones, efectos secundarios e interacciones. Prostigmine se usa para tratar la miastenia gravis y otros trastornos musculares mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa.
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Temas abordados

  • monitorización,
  • profilaxis,
  • tratamiento,
  • cuidados de enfermería,
  • drogas antihipertensivas,
  • drogas para la distensión abdo…,
  • mecanismo de acción,
  • interacciones farmacológicas,
  • sedación,
  • atención médica
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Neostigmina: Usos y Mecanismo de Acción

Este documento describe las características del fármaco Prostigmine, incluyendo su nombre genérico y comercial, presentación, vías de administración, dosis, mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones, contraindicaciones, efectos secundarios e interacciones. Prostigmine se usa para tratar la miastenia gravis y otros trastornos musculares mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa.
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  • mecanismo de acción,
  • interacciones farmacológicas,
  • sedación,
  • atención médica

PROSTIGMINE

1. Nombre genérico: neostigmina


2. Nombre comercial: prostigmine, prostigmin inyectable, prostigmin
3. Presentación
 Caja con 6 ampollas de 1ml, cada una con 0.5mg de metilsulfato de
neostigmina.

4. Vías de administración
 IM, SC, VO

5. Dosificación
 Diagnóstico de miastenia gravis:
Adultos: administrar 0.022mg/kg por vía IM
Niños: aplicar 0.025-0.04mg/kg por vía IM
 Tratamiento de la miastenia gravis:
Adultos: 1 ampolla (0.5mg) por vía SC o IM
Niños: 0.1-0.2mg/kg por vía SC O 0.03mg/kg por vía IM
 Miastenia gravis neonatal: 0.1 a 0.2mg por vía SC o 0.03mg/kg por vía IM
 Prevención del íleo paralitico y atonía vesical: 0,5ml (0,25mg) por vía SC
o IM
 Tratamiento de la distensión abdominal postoperatoria: 1 ampolla
(0,5mg) por vía SC o IM
 Tratamiento de la retención urinaria: 1 ampolleta (0,5mg) por vía SC o IM
 Reversión del efecto de los bloqueadores neuromusculares: 1 a 4
ampollas (0,5 a 2mg), por vía IV lenta en 10ml de solución salina, a
25ml/hora.

6. Mecanismo de acción
la neostigmina ejerce su efecto al competir con la acetilcolina por su sitio de
unión en la acetilcolinesterasa. Al interferir con la destrucción de la
enzimática de la acetilcolina, la neostigmina potencia la acción de la
acetilcolina tanto en el musculo esquelético (receptor nicotínico) como en el
tracto gastrointestinal (receptores mucarinicos). La neostigmina puede
estimular la respuesta colinérgicas en los ojos (que causan miosis) si se
aplican directamente. Los diferentes grupos de musculos presentan
diferentes niveles de respuesta a los agentes anticolinesterasicos, y la dosis
que producen la estimulación de un grupo muscular pueden causar debilidad,
a través de una sobredosis, en otro.

7. Farmacocinética

Es un fármaco anticolinesterasico sintético derivado del amonio cuaternario.


Inhibe el hidrolisis dela acetilcolina al competir con esta por la
acetilcolinesterasa. La PROSTIGMINE se absorbe fácilmente por vía SC e IM.
En la mayoría de los pacientes los efectos de PROSTIGMINE duran de 2,5 a 4
horas después de su administración IM. El volumen de distribución de
neostigmina es de 0,71/kg; a dosis terapéuticas no atraviesa las barreras
hematoencefalica ni placentera, y no se ha encontrado neostigmina en leche
materna; sin embargo, a dosis elevadas puede pasar al SNC y producir
efectos. La neostigmina es hidrolizada por las colinesterasas a 3-hidroxifenil-
trimetilamonio, también es metabolizada por enzimas microsomales
hepáticas. Aproximadamente el 80% de una dosis IM de PROSTIGMINE es
excretada en 24hrs por orina, un 50% sin cambios y el resto como
metabolitos.

8. Indicaciones terapéuticas
 Miastenia gravis
 Profilaxis del íleo paralitico
 Atonía vesical postquirúrgica
 Distensión abdominal
 Retención urinaria
 Bloqueadores neuromusculares
 Estreñimiento severo

9. Contraindicaciones
 Hipersensibilidad al medicamento
 Estenosis pilórica
 Peritonitis
 Obstrucción mecánica intestinal y urinaria

10.Efectos secundarios
 Salivación
 Fasciculacion
 Dolor abdominal y diarrea
 Cefalea
 Convulsiones
 Somnolencia
 Disartria
 Arritmias cardiacas
11.Interacciones farmacológicas
Este antagonismo entre PROSTIGMINE y atropina. Revierte el bloqueo de la
placa neuromuscular causada por amino glucósidos. Algunos anestésicos
locales y generales, agentes anti arrítmicos (quinidina y procainamida) y los
antibióticos amino glucósidos pueden interferir con la transmisión
neuromuscular en pacientes con miastenia gravis y pueden requerir varias
dosis de PROSTIGMINE.
12.Consideraciones
Almacenamiento: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30C.
No se deje al alcance de los niños. Su empleo en el embarazo queda bajo la
responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica.

13.Cuidados de enfermería específicos


 Control de SV
 Cuidados de somnolencia
 Control de convulsiones
 Manejo de dolor
 Manejo de salivación

14.glosario
CLONIDINA
1. Nombre genérico: clonidina
2. Nombre comercial: epiclodina, catapresan, plavix.
3. Presentación
 Ampollas de 0,15mg en 1ml
4. Vías de administración
 Vía intravenosa
5. Dosificación
Forma de preparación
 Se puede administrar en bolo intravenoso o diluido en 50-100ml de
suero de forma intermitente o en perfusión.
Dosis
 Crisis hipertensivas: no es un fármaco de elección. Vía intravenosa
(crisis hipertensivas, no se trata de un fármaco de elección): 0,15-
0,30mg en inyección lenta. Puede repetirse según la respuesta a las 3-
7h; máxima dosis 0,75mg/24h. en caso de sedación difícil, la
administración IV de este fármaco se limita a UCI y unidades de
reanimación.
 Sedación difícil: la administración IV de este fármaco se limita a UCI y
unidades de reanimación.
6. Mecanismo de acción
Agonista a2 adrenérgico, derivado imidazolico que actúa reduciendo la
descarga simpática periférica (disminuye la resistencia periférica, la
frecuencia cardiaca y la presión arterial). El tiempo preciso para que
aparezca la acción es de 0,5-1 h y su duración es de 8 h. es metabolizado
en el hígado en el 50%, y es eliminado mayormente a través de la orina,
35-50% en forma inalterada. No hay eliminación por terapias de diálisis.
7. Farmacocinética
Absorción: se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas es de
aproximadamente 50%.
Metabolismo: se metaboliza a nivel hepático (50%) y tiene una vida
promedio de 12horas.
Eliminación: se elimina un 65% por vía renal como fármaco sin
modificaciones y un 20% por vía biliar. La vida media es variable y se ha
encontrado entre 6-24hrs, extendiéndose hasta 41hrs en pacientes con
alteración renal.

8. Indicación terapéutica

 Hipertensión moderada o grave


 Sedación difícil
 Síndrome de abstinencia a opiáceos
 Profilaxis de la migraña

9. Contraindicaciones
 No utilizar en caso de enfermedad de nodo sinusual, bloqueo
auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado.
 Precaución en caso de insuficiencia renal, postinfarto y trastornos
cerebrovasculares. En el embarazo se han descrito casos de
dismorfogenesis. Reducir la dosis en edades avanzadas.
 No se debe retirar el fármaco de forma brusca por posibilidad de
hipertensión arterial de rebote.
10.Efectos secundarios
 Cardiovascular: hipotensión ortos tatica, bradicardia, bloqueo AV,
cambios en el ECG, insuficiencia cardiaca, fatiga.
 Neurológicos: mareos, cefalea, somnolencia, alteraciones del sueño,
alucinaciones.
 Gastroenterológicos: nauseas, vomito, estreñimiento, sequedad de la
boca, anorexia.

11.Interacción farmacológica
 Interacciones: inhiben la hipotensión los antidepresivos tricíclicos;
disminuyen su acción el esmolol, el propanolol, el sotalol y el timolol;
disminuye la acción del captopril; las fenotiazinas y el verapamilo
potencian su toxicidad; puede provocar una inhibición en la secreción
de insulina; la efedrina aumenta su acción y/o toxicidad, la levodopa
inhibe su efecto y los AINE disminuye el efecto hipertensivo.

12.Consideraciones
Almacenar a temperatura inferior a 30C. manténgase fuera del alcance
de los niños. Venta bajo formula médica.

13.Cuidados de enfermería específicos


 Administración de medicamentos: intravenoso (IV)
 Manejo de la anafilaxia
 Manejo de la disrritmia
 Manejo del shock: cardiaco
 Cuidados cardiacos
 Manejo del estreñimiento
 Manejo de las nauseas
 Manejo del vomito
 Manejo de la sedación
 Monitorización neurológica

14.glosario
DOPAMINA
1. Nombre genérico: Dopamina
2. Nombre comercial: Itropin, Mioscina, Drinalken

3. Presentación
 Ampollas con solución inyectable de 200mg en 5ml.

4. Vías de administración
 Vía intravenosa

5. Dosificación
Forma de preparación
Diluir 200mg, 400mg u 800mg en 250ml de suero. 200mg/250ml (800ug/ml),
400mg/250ml (1.600ug/ml), 800mg/250ml (3.200 ug/ml) (v. tabla).
Dosis
 Los efectos hemodinámicos de la dopamina son dependientes de la dosis:
 Dosis bajas/dopaminergicas: dosis 1-5ug/kg/min: aumento del
flujo sanguíneo renal y diurético.
 Dosis intermedias/dosisB: dosis 6-15ug/kg/min: aumento del flujo
sanguíneo renal, aumento de la frecuencia cardiaca, aumento de la
contractibilidad miocárdica, aumento del gasto cardiaco.
 Dosis elevadas/dosis a: dosis >15ug/kg/min: predominio de efectos
a-adrenérgicos, vasoconstricción, elevación de la presión arterial.
Suero de elección
 Suero salino fisiológico al 0,9%.
 Suero glucosado al 5%
6. Mecanismo de acción
Estimula receptores adrenérgicos y dopaminergicos. A dosis bajas predomina
los efectos dopaminergicos con vasodilatación esplacnica y renal. A dosis
mayores, predominan efectos dopaminergicos y B, -adrenegicos, con
estimulación cardiaca y vasodilatación renal.
7. Farmacocinética
Las propiedades vasoconstrictoras imposibilitan su administración por vía SC
e IM. Es inactiva por vía oral y se metabolizan rápidamente en el organismo,
por mecanismos similares a los de epinefrina; su tiempo de vida media es
2min. Se excreta una parte como productos de la noradrenalina, ya que la
dopamina en su precursora; otra parte importante lo hace como productos
metabólicos directos.

8. Indicación terapéutica
 Shock isquémico miocárdico
 Shock hipovolémico
 Shock endotoxemico

9. Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a sulfitos
 Feocromocitoma
 Fibrilación auricular
 Empleo cauteloso en pacientes que reciben tratamiento con IMAO.

10.Efectos secundarios
 Cardiovasculares: arritmias, potencial arritmogenico, taquicardia, angina.
 Neurológico: cefalea
 Gastroenterológicos: nauseas, vómitos.

11.Interacción farmacológica
 Interacciones: sinergismo farmacológico por un uso simultaneo con
antidepresivos tricíclicos e IMSO. Antagonizan su efecto los bloqueantes a
y B-adrenérgicos como el propanolol, metoprolol o bisoprolol. Emplear con
precaución en pacientes anestesiados por inhalación al aumentar el riesgo
de arritmias malignas.

12.Consideraciones
En adultos mayores reducir dosis, mayor susceptibilidad a efectos adversos.
13.Cuidados de enfermería específicos
 Administración de los medicamentos (IV)
 Manejo de anafilaxia
 Cuidados cardiacos agudos
 Manejo de la disrritmia
 Regulación hemodinámica
 Prevención del shock
 Vigilancia de la piel
 Manejo de las nauseas
 Manejo del vomito
 Monitorización neurológica

14.Glosario

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